JP6657192B2 - メラニン合成を阻害するための美容組成物 - Google Patents

メラニン合成を阻害するための美容組成物 Download PDF

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Description

本開示は、一般に、ビサボロール、ヘキシルデカノール、及び/又はウンデシレノイルフェニルアラニンを含み、更にパルミチン酸エチル、ステアリルアルコール、アジピン酸ビス(2−エチルヘキシル)、マレイン酸ビス(2−エチルヘキシル)、5−ペンタデカノール、1−ステアロイル−rac−グリセロール、セバシン酸ビス(2−エチルヘキシル)、及びそれらの混合物からなる群から選択される原料を含む、美容組成物と、それらに関連する方法と、に関する。
消費者は、手頃で安全で安定性があり、日常的な使用後に消費者が容易に気付く美白をもたらし得る、美白製品を望むことが多い。この点において、消費者は、肌色を美白するため及び/又は肌のしみを最小限に抑えるために美白製品を望むことがある。例えば、消費者は、ホルモン変化又は紫外線などの環境ストレス因子によって生じた肌色の変化を消すために美白剤を望むことがある。
少なくとも一部の美白剤は、肌色の発現に伴う1つ以上のしみを標的にするか又はそれらに影響を及ぼすことによって働く。ヒトの肌色は、ある程度、多くのメラニン細胞が位置し得る皮膚の最外層(すなわち、表皮)に起因する。メラニン(暗褐色/黒色又は淡赤〜黄色であり得る色素)の合成は、酵素(チロシナーゼ)を伴う複雑な過程であり、メラニン細胞のメラノソーム内で行われ得る。これらのメラノソームは、メラニン細胞から角化細胞へ移動され得る。
特定の個別成分の皮膚色素における効果はある程度研究されているが、成分の組み合わせが肌色の外観に果たす役割は十分には研究されていないと考えられ、これには例えば、成分の濃度、割合、及び/又は組み合わせの変化が皮膚の色素に及ぼす影響が挙げられる。
局所的塗布に適した美容組成物が提供される。いくつかの例において、美容組成物は、ビサボロール;N−ウンデシレノイル−L−フェニルアラニン、ヘキシルデカノール、及びそれらの混合物からなる群から選択される第1原料;並びにパルミチン酸エチル、ステアリルアルコール、アジピン酸ビス(2−エチルヘキシル)、マレイン酸ビス(2−エチルヘキシル)、5−ペンタデカノール、1−ステアロイル−rac−グリセロール、セバシン酸ビス(2−エチルヘキシル)、及びそれらの混合物からなる群から選択される第2原料を含む。
また、メラニン合成を低下させる方法も提供される。いくつかの例において、方法は、メラニンの減少が必要なケラチン組織の標的部分を識別する工程;及びケラチン組織の標的部分に美容組成物の有効量を局所適用する工程を含み、美容組成物は、a)ビサボロール;b)N−ウンデシレノイル−L−フェニルアラニン、ヘキシルデカノール、及びそれらの混合物からなる群から選択される第1原料;並びにc)パルミチン酸エチル、ステアリルアルコール、アジピン酸ビス(2−エチルヘキシル)、マレイン酸ビス(2−エチルヘキシル)、5−ペンタデカノール、1−ステアロイル−rac−グリセロール、セバシン酸ビス(2−エチルヘキシル)、及びそれらの混合物からなる群から選択される第2原料を含む。
別途記載のない限り、全ての百分率は組成物の重量を基準にした重量パーセントである。特に明記しない限り、全ての比は重量比である。全ての数値範囲はより狭い範囲を含み、区切られた上下の範囲限界は互換性があり、明示的に区切られていない更なる範囲を作る。有効数字の数は、指示されている量を限定するものでもなく、測定の精度を限定するものでもない。全ての測定は、約25℃及び周囲条件で行われると理解され、ここで「周囲条件」とは、約1気圧及び相対湿度約50%という条件を意味する。
「美容組成物」とは、哺乳類のケラチン組織に局所適用するのに好適な組成物を意味する。
「誘導体」としては、アミド誘導体、エーテル誘導体、エステル誘導体、アミノ誘導体、カルボキシル誘導体、アセチル誘導体、及び/又は所与の化合物のアルコール誘導体が挙げられるがこれらに限定されない。
「有効量」とは、1つ以上の生物学的効果を誘発するのに十分な量を意味する。生物学的効果の非限定例としては、肌色の変化、及び/又はメラニン合成の低下などのメラニン合成の変化(インビトロ又はインビボのいずれか)が挙げられる。
「抽出物」とは、本明細書で使用するとき、以下の手順で得られる物質を意味する。乾燥した植物材料の指定部分(茎、樹皮、葉など)を円錐形ガラス濾過器に入れる。植物材料1重量部対抽出溶媒2重量部という重量比で、指定された割合の抽出溶媒を加える。指定された抽出溶媒の割合が100%未満である場合には、残りの溶媒は水である(例えば、エタノール95%と水5%、エタノール50%と水50%など)。約16時間から約24時間の間、抽出を継続することができる。浸出液を回収し、得られる浸出液に植物由来の追加の抽出物が実質的に含まれなくなるまでこのプロセスを繰り返す。浸出液を組み合わせて、減圧下で蒸発乾燥させ、得られた抽出物を窒素下で4℃未満で保存する。
「色素沈着過剰」は、本明細書で使用するとき、色素沈着が、隣接する皮膚の区域の色素沈着よりも大きい、皮膚の区域を指す(例えば、色素しみ、加齢しみなど)。
「皮膚の状態を改善する」又は「改善している皮膚の状態」とは、皮膚の外観及び触感に対して、視覚的に及び/又は触知的に知覚可能な好ましい変化又は恩恵をもたらすことを意味する。もたらされ得る効果としては、以下のうちの1つ以上が挙げられるが、これらに限定されない:しわ及び荒く深いしわ、小じわ、溝、隆起、及び大孔の外観の低減;ケラチン組織の肥厚(例えば、表皮及び/又は真皮及び/又は皮膚の真皮下の層、並びに当てはまる場合、皮膚、毛髪、又は爪の萎縮を低減させるために、爪及び毛幹のケラチン層を形成すること);(乳頭間隆起としても知られている)真皮と上皮の境界のコンボリューションを上昇させる;美白;皮膚又は毛髪の弾性の喪失、例えば、弾性線維症、たるみ、変形から皮膚の喪失又は毛髪のはね返り等の症状を生じる機能的皮膚エラスチンの喪失、損傷、及び/又は不活性化に起因する皮膚又は毛髪の弾性の喪失の予防;セルライトの低減;皮膚、毛髪、又は爪に対する着色の変化、例えば、目の下のくま、しみ(例えば、例として、酒さに起因した不均一な赤い着色)、血色の悪さ、色素沈着過度等によって引き起こされた変色。
「ケラチン組織」とは、皮膚、毛髪、爪、及び角皮を含むがこれらに限定されない、哺乳類の最も外側の保護層として配置されるケラチン含有層を指す。
「血色の悪さ」とは、典型的には皮膚の加齢に伴うタンパク質グリケーション及びリポフスチンの蓄積又は末梢血流の減少などのプロセスにより変色するような(例えば、黄色くなる)皮膚構成成分の減少、損傷、変化及び/又は異常の結果として生じる青白い皮膚状態、及び黄色い皮膚状態などを意味する。
「塩」とは、本明細書で使用するとき、所与の化学物質のナトリウム、カリウム、カルシウム、アンモニウム、マンガン、銅、及び/又はマグネシウム塩が挙げられるが、これらに限定されない。
「皮膚の老化徴候」としては、本明細書で使用するとき、ケラチン組織の老化による、全ての外面の可視的及び触知的に認知可能な兆候、並びにあらゆるマクロ的又はミクロ的な印象が挙げられるが、これらに限定されない。これらの徴候は、しわ及び粗く深いしわ、小じわ、皮膚のしわ、溝、隆起、大孔、不均一さ又は粗さ等の組織的欠陥の進行;皮膚弾性の喪失;変色(目の下のくまを含む);しみ;血色の悪さ;年齢によるしみ及びそばかす等の色素沈着した皮膚の部位;角質繊維;異常分化;過角化;弾性線維症;角質層、真皮、表皮、脈管系(例えば、毛細血管拡張又はクモ血管)、及び下層組織(例えば、脂肪及び/又は筋肉)、特に、皮膚に近接しているものにおけるコラーゲン分解、及び他の組織構造の変化を含むプロセスから生じ得るが、これらに限定されない。
「スキンケア活性物質」とは、皮膚に適用したとき皮膚に利益又は改善をもたらす化学物質を意味する。スキンケア活性物質は、皮膚だけではなく、毛髪、爪、及びその他のケラチン組織に適用する場合にも有用であると理解すべきである。
驚いたことに、バチルアルコール、ビサボロール、ウンデシレノイルフェニルアラニン、及びヘキシルデカノールの組み合わせは、相乗的に作用してメラニン合成を阻害し得ることが見いだされている。また、バチルアルコール、ビサボロール、ウンデシレノイルフェニルアラニン、及びヘキシルデカノールの相乗的な組み合わせは、ナイアシンアミドなどの他の既知のスキンケア活性物質を含んでもなお相乗効果を提供し得ることが見いだされている。理論に制限されるものではないが、バチルアルコール、ビサボロール、ウンデシレノイルフェニルアラニン、及びヘキシルデカノールを含む斬新な美容組成物は、ケラチン組織に局所適用するとメラニン合成を低下させ得ると考えられる。このような美容組成物は、例えば、肌色むら(色素沈着過度など)の治療、肌色の美白、老化徴候の改善、及び/又は皮膚状態の改善のために使用され得る。
また、驚いたことに、ビサボロール、ウンデシレノイルフェニルアラニン、及びヘキシルデカノールの組み合わせが、相乗的に作用してメラニン合成を阻害し得ることも見いだされている。理論に制限されるものではないが、このメラニン合成の阻害は、表皮の上層におけるメラニン濃度の低下をもたらし得ると考えられる。
以下の表1は、本明細書に開示するメラニン合成アッセイを使用したメラニン合成における種々の試験条件の効果を示す。試料1は、0.1%ビサボロール(「Bis」と表示)を含んだ。試料2は、0.1%ビサボロール、0.00056%ヘキシルデカノール(「HD」と表示)、及び0.00056%ナイアシンアミド(「Nia」と表示)を含んだ。試料3は、0.1%ビサボロール、0.00011%ウンデシレノイルフェニルアラニン(「UP」と表示)、及び0.00056%ナイアシンアミドを含んだ。試料4は、0.00056%ヘキシルデカノール、0.00011%ウンデシレノイルフェニルアラニン、及び0.00056%ナイアシンアミドを含んだ。試料5は、0.1%ビサボロール、0.00056%ヘキシルデカノール、及び0.00011%ウンデシレノイルフェニルアラニンを含んだ。試料6は、0.1%ビサボロール、0.00056%ヘキシルデカノール、0.00011%ウンデシレノイルフェニルアラニン、及び0.00056%ナイアシンアミドを含んだ。
Figure 0006657192
試料1を試料4と比較すると、ビサボロール単体は、ヘキシルデカノール、ウンデシレノイルフェニルアラニン、及びナイアシンアミドの組み合わせを含んだ試料4と比べて、B16−F1マウスメラノーマ細胞由来のメラニン生成を有意に低下させなかった。試料2を試料4と比較すると、ビサボロール、ヘキシルデカノール、及びナイアシンアミドの組み合わせは、試料4と比べてB16−F1マウスメラノーマ細胞由来のメラニン生成を有意に低下させなかった。試料3を試料4と比較すると、ビサボロール、ウンデシレノイルフェニルアラニン、及びナイアシンアミドの組み合わせは、試料4と比べてB16−F1マウスメラノーマ細胞由来のメラニン生成を有意に低下させなかった。
予期せぬことに、試料5のようにビサボロールをウンデシレノイルフェニルアラニン及びヘキシルデカノールと組み合わせた場合、ヘキシルデカノール、ウンデシレノイルフェニルアラニン、及びナイアシンアミドの組み合わせを含んだ試料4と比べて、B16−F1マウスメラノーマ細胞由来のメラニン生成に有意な低下が見られた。試料6を試料4と比較すると、試料6のようにナイアシンアミドをビサボロール、ウンデシレノイルフェニルアラニン、及びヘキシルデカノールの組み合わせに添加することで、ヘキシルデカノール、ウンデシレノイルフェニルアラニン、及びナイアシンアミドの組み合わせを含んだ試料4と比べて、B16−F1マウスメラノーマ細胞由来のメラニン生成に有意な低下がもたらされた。これらの予期せぬ結果は、ビサボロール、ウンデシレノイルフェニルアラニン、及びヘキシルデカノールを含む美容組成物がケラチン組織に局所適用されるとメラニン生成を低下させ得ることを示唆する。また、これらの結果は、ビサボロール、ウンデシレノイルフェニルアラニン、及びヘキシルデカノールの相乗的な組み合わせがナイアシンアミドを含んでもなお相乗効果を提供し得ることも示唆する。
以下の表2は、本明細書に開示するメラニン合成アッセイを使用したメラニン合成における種々の他の試験条件の効果を示す。試料7は、ベクター対照であるジメチルスルホキシドを含んだ。試料8は、0.03%バチルアルコール(「Bat」と表示)を含んだ。試料9は、0.0005%ヘキシルデカノール、0.0001%ウンデシレノイルフェニルアラニン、及び0.0005%ナイアシンアミドを含んだ。試料10は、0.03%バチルアルコール、0.0005%ヘキシルデカノール、0.0001%ウンデシレノイルフェニルアラニン、及び0.0005%ナイアシンアミドを含んだ。試料11は、0.003%ビサボロール、ヘキシルデカノール、0.0001%ウンデシレノイルフェニルアラニン、及び0.0005%ナイアシンアミドを含んだ。試料12は、0.03%バチルアルコール、0.003%ビサボロール、0.0005%ヘキシルデカノール、0.0001%ウンデシレノイルフェニルアラニン、及び0.0005%ナイアシンアミドを含んだ。
Figure 0006657192
試料9を試料7と比較すると、ヘキシルデカノール、ウンデシレノイルフェニルアラニン、及びナイアシンアミドの組み合わせでは、ベクターのみの対照と比べて、B16−F1マウスメラノーマ細胞由来のメラニン生成に有意な差は見られなかった。試料8を試料9と比較すると、バチルアルコール単体は、ヘキシルデカノール、ウンデシレノイルフェニルアラニン、及びナイアシンアミドの組み合わせを含んだ試料9と比べて、B16−F1マウスメラノーマ細胞由来のメラニン生成を有意に低下させなかった。試料10を試料9と比較すると、バチルアルコールをヘキシルデカノール、ウンデシレノイルフェニルアラニン、及びナイアシンアミドの組み合わせに添加しても、ヘキシルデカノール、ウンデシレノイルフェニルアラニン、及びナイアシンアミドを含んだ試料9と比べて、B16−F1マウスメラノーマ細胞由来のメラニン生成を有意に低下させなかった。
試料11を試料9と比較すると、ビサボロール、ヘキシルデカノール、ウンデシレノイルフェニルアラニン、及びナイアシンアミドの組み合わせは、ビサボロールを含まない試料9と比べて、B16−41マウスメラノーマ細胞由来のメラニン生成に有意な低下をもたらした。試料12を試料9と比較すると、バチルアルコール、ビサボロール、ヘキシルデカノール、ウンデシレノイルフェニルアラニン、及びナイアシンアミドの組み合わせは、試料9と比べてB16−41マウスメラノーマ細胞由来のメラニン生成に有意な低下をもたらした。興味深いことに、バチルアルコールをビサボロール、ヘキシルデカノール、ウンデシレノイルフェニルアラニン、及びナイアシンアミドの組み合わせに添加すると、B16−41マウスメラノーマ細胞由来のメラニン生成に有意な低下がもたらされた(試料12を試料11と比較)。これらの結果は、バチルアルコール、ビサボロール、ウンデシレノイルフェニルアラニン、及びヘキシルデカノールを含む美容組成物がメラニン合成を阻害又は低下させ得ることを示唆する。また、これらのデータは、バチルアルコールをナイアシンアミド、ビサボロール、ウンデシレノイルフェニルアラニン、及びヘキシルデカノールを含む美容組成物に添加すると、ケラチン組織への局所適用時にメラニン生成を更に低下させ得ることも示唆する。
驚いたことに、ビサボロール、ウンデシレノイルフェニルアラニン、及び/又はヘキシルデカノールと、パルミチン酸エチル、ステアリルアルコール、アジピン酸ビス(2−エチルヘキシル)、マレイン酸ビス(2−エチルヘキシル)、5−ペンタデカノール、1−ステアロイル−rac−グリセロール、セバシン酸ビス(2−エチルヘキシル)からなる群から選択される原料との組み合わせは、相乗的に作用してメラニン合成を阻害し得ることも見いだされている。また、ビサボロール、ウンデシレノイルフェニルアラニン、及び/又はヘキシルデカノールと、パルミチン酸エチル、ステアリルアルコール、アジピン酸ビス(2−エチルヘキシル)、マレイン酸ビス(2−エチルヘキシル)、5−ペンタデカノール、1−ステアロイル−rac−グリセロール、セバシン酸ビス(2−エチルヘキシル)からなる群から選択される原料との相乗的な組み合わせは、ナイアシンアミドなどの他の既知のスキンケア活性物質を含んでもなお相乗効果を提供し得ることも見いだされている。理論に制限されるものではないが、ビサボロール、ウンデシレノイルフェニルアラニン、及び/又はヘキシルデカノールと、パルミチン酸エチル、ステアリルアルコール、アジピン酸ビス(2−エチルヘキシル)、マレイン酸ビス(2−エチルヘキシル)、5−ペンタデカノール、1−ステアロイル−rac−グリセロール、セバシン酸ビス(2−エチルヘキシル)からなる群から選択される原料とを含む斬新な美容組成物は、ケラチン組織に局所適用されるとメラニン合成を低下させ得ると考えられる。このような美容組成物は、例えば、肌色むら(色素沈着過度など)の治療、肌色の美白、老化徴候の改善、及び/又は皮膚状態の改善のために使用され得る。
以下の表3及び表4は、本明細書に開示するメラニン合成アッセイを使用したメラニン合成における種々の試験条件の効果を示す。表3及び表4に記載の試料は、表示のある場合、0.001%〜0.1%ビサボロール(「Bis」と表示)、0.00019%〜0.0017%ヘキシルデカノール(「HD」と表示)、及び0.00056%ナイアシンアミド(「Nia」と表示)を含んだ(全て重量%)。表3及び表4に記載の試料は、表示のある場合、0.002〜0.5重量%のパルミチン酸エチル、ステアリルアルコール、アジピン酸ビス(2−エチルヘキシル)、マレイン酸ビス(2−エチルヘキシル)、5−ペンタデカノール、1−ステアロイル−rac−グリセロール、又はセバシン酸ビス(2−エチルヘキシル)も含んだ。表示のある場合、「対照」とは、試験混合物に試験物質(例えば、パルミチン酸エチル)を添加しなかったことを示す。全ての組み合わせを実施していないが、当業者は、他の未試験だが記載した組み合わせで試験物質がメラニン生成を低下させるであろうことは妥当と判断するであろう。
Figure 0006657192
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表3に示すように、パルミチン酸エチルをビサボロール、ヘキシルデカノール、及びナイアシンアミドと組み合わせると、B16−41マウスメラノーマ細胞由来のメラニン生成において30%(パルミチン酸エチルなし)から82%(パルミチン酸エチルあり)への低下がもたらされた。パルミチン酸エチルをビサボロール、ウンデシレノイルフェニルアラニン、及びナイアシンアミドと組み合わせると、B16−41マウスメラノーマ細胞由来のメラニン生成において30%(パルミチン酸エチルなし)から84%(パルミチン酸エチルあり)への低下がもたらされた。ステアリルアルコールをビサボロール、ヘキシルデカノール、及びナイアシンアミドと組み合わせると、B16−41マウスメラノーマ細胞由来のメラニン生成において40%(ステアリルアルコールなし)から60%(ステアリルアルコールあり)への低下がもたらされた。ステアリルアルコールをビサボロール、ウンデシレノイルフェニルアラニン、及びナイアシンアミドと組み合わせると、B16−41マウスメラノーマ細胞由来のメラニン生成において40%(ステアリルアルコールなし)から73%(ステアリルアルコールあり)への低下がもたらされた。
表3に示すように、アジピン酸ビス(2−エチルヘキシル)をビサボロール、ウンデシレノイルフェニルアラニン、及びナイアシンアミドと組み合わせると、B16−41マウスメラノーマ細胞由来のメラニン生成において13%(アジピン酸ビス(2−エチルヘキシル)なし)から42%(アジピン酸ビス(2−エチルヘキシル)あり)への低下がもたらされた。マレイン酸ビス(2−エチルヘキシル)をビサボロール、ヘキシルデカノール、及びナイアシンアミドと組み合わせると、B16−41マウスメラノーマ細胞由来のメラニン生成において0%(マレイン酸ビス(2−エチルヘキシル)なし)から32%(マレイン酸ビス(2−エチルヘキシル)あり)への低下がもたらされた。マレイン酸ビス(2−エチルヘキシル)をビサボロール、ウンデシレノイルフェニルアラニン、及びナイアシンアミドと組み合わせると、B16−41マウスメラノーマ細胞由来のメラニン生成において4%(マレイン酸ビス(2−エチルヘキシル)なし)から45%(マレイン酸ビス(2−エチルヘキシル)あり)への低下がもたらされた。
表4に示すように、5−ペンタデカノールをビサボロール、ヘキシルデカノール、及びナイアシンアミドと組み合わせると、B16−41マウスメラノーマ細胞由来のメラニン生成において31%(5−ペンタデカノールなし)から46%(5−ペンタデカノールあり)への低下がもたらされた。1−ステアロイル−rac−グリセロールをビサボロール、ヘキシルデカノール、ウンデシレノイルフェニルアラニン、及びナイアシンアミドと組み合わせると、B16−41マウスメラノーマ細胞由来のメラニン生成において18%(1−ステアロイル−rac−グリセロールなし)から38%(1−ステアロイル−rac−グリセロールあり)への低下がもたらされた。セバシン酸ビス(2−エチルヘキシル)をビサボロール、ヘキシルデカノール、及びナイアシンアミドと組み合わせると、B16−41マウスメラノーマ細胞由来のメラニン生成において2%(セバシン酸ビス(2−エチルヘキシル)なし)から79%(セバシン酸ビス(2−エチルヘキシル)あり)への低下がもたらされた。セバシン酸ビス(2−エチルヘキシル)をビサボロール、ウンデシレノイルフェニルアラニン、及びナイアシンアミドと組み合わせると、B16−41マウスメラノーマ細胞由来のメラニン生成において0%(セバシン酸ビス(2−エチルヘキシル)なし)から88%(セバシン酸ビス(2−エチルヘキシル)あり)への低下がもたらされた。
美容組成物
美容組成物は、哺乳類のケラチン組織、特にヒトの皮膚に適用されることができる。美容組成物は、様々な形態をとってもよい。例えば、形態のいくつかの非限定例としては、溶液、懸濁液、ローション、クリーム、ゲル、化粧水、スティック、ペンシル、スプレー、エアゾール、軟膏、クレンジング洗剤液及びクレンジング棒状固形物、シャンプー及びヘアコンディショナー、ペースト、フォーム、パウダー、ムース、髭剃りクリーム、ワイプ、ストリップ、パッチ、電動パッチ、創傷被覆材及び粘着性包帯、ヒドロゲル、フィルム形成製品、顔及び皮膚マスク、化粧品(例えば、ファンデーション、アイライナー、アイシャドウ)などが挙げられる。
美容組成物は、バチルアルコールを含み得る。いくつかの例では、美容組成物は、美容組成物の約0.5重量%のバチルアルコールを含み得る。いくつかの例では、美容組成物は、美容組成物の約0.03重量%〜約2重量%のバチルアルコールを含み得る。いくつかの例では、美容組成物は、美容組成物の約0.03重量%〜約1重量%のバチルアルコールを含み得る。いくつかの例では、美容組成物は、美容組成物の約0.03重量%〜約2重量%のバチルアルコールを含み得る。いくつかの例では、美容組成物は、美容組成物の約0.03重量%〜約5重量%のバチルアルコールを含み得る。
バチルアルコールは、以下の式を有し得る。
Figure 0006657192
美容組成物は、ビサボロールも含み得る。ビサボロールは、香料成分として高級香料、シャンプー、石鹸、及び化粧品などの消費者製品に以前より使用されてきた。ビサボロールはまた、抗炎症性を有するとされており、抗炎症活性物質として以前より組成物に含まれてきた。
ビサボロールは、天然由来であっても合成により誘導されてもよく、又は天然及び合成起源の混合物を含んでいてもよい。ビサボロールは、例えば、純粋な形で、塩として、抽出物として、又はいずれか他の形態で美容組成物に添加され得る。ビサボロールは、例えば、「α−ビサボロール」を含み、これには(+)−α−ビサボロール、(−)−α−ビサボロール、(+)−エピ−α−ビサボロール、(−)−エピ−α−ビサボロール、及びそれらの組み合わせが含まれる。美容組成物は、美容組成物の少なくとも0.003重量%のビサボロールを含み得る。美容組成物は、美容組成物の約0.003重量%〜約1重量%、約0.1重量%〜約1重量%、約0.003重量%〜約2重量%、約0.1重量%〜約2重量%、又は0.003重量%〜5重量%のビサボロールを含み得る。
ビサボロールは、以下の式を有し得る。
Figure 0006657192
美容組成物は、N−ウンデシレノイル−L−フェニルアラニン(すなわち、ウンデシレノイルフェニルアラニン)も含み得る。N−ウンデシレノイル−L−フェニルアラニンは、SEPPICから、Sepiwhite(登録商標)という名称で販売されている。N−ウンデシレノイル−L−フェニルアラニンは、N−アシルフェニルアラニン誘導体の幅広いクラスに属する材料であり、局所的肌色均一化剤(topical skin tone evening agent)としても周知である。美容組成物は、美容組成物の少なくとも約0.0001重量%以上のN−ウンデシレノイル−L−フェニルアラニンを含み得る。美容組成物は、美容組成物の約0.0001重量%〜約1重量%、約0.0001重量%〜約2重量%、約0.0001重量%〜約5重量%、又は約0.01重量%〜約2重量%のN−ウンデシレノイル−L−フェニルアラニンを含み得る。
N−ウンデシレノイル−L−フェニルアラニンは、以下の式を有し得る。
Figure 0006657192
美容組成物は、2−ヘキシル−1−デカノール(すなわち「ヘキシルデカノール」)も含み得る。本明細書に記載の美容組成物は、美容組成物の0.0005重量%、0.1重量%、0.5重量%、1重量%、2重量%、3重量%、4重量%、5重量%、6重量%、8重量%、10重量%、若しくは12重量%超、及び/又は20重量%、18重量%、16重量%、15重量%、若しくは14重量%未満のヘキシルデカノールの濃度を有し得る。いくつかの例では、本明細書に記載の美容組成物は、美容組成物の約0.01重量%〜約8重量%、約0.05重量%〜約5重量%、又は約0.01重量%〜約8重量%のヘキシルデカノールの濃度を有し得る。ヘキシルデカノールは、以下の式を有し得る。
Figure 0006657192
美容組成物は、ビタミンB化合物を含み得る。本明細書で使用するとき、ビタミンB化合物としては、B1化合物、B2化合物、ナイアシンアミドなどのB3化合物、パンテノール(「プロ−B5」)、パントテン酸、パントテニルなどのB5化合物、ピロキシジン(pyroxidine)、ピリドキサル、ピリドキサミン、カルニチン、チアミン及びリボフラビンなどのB6化合物が挙げられる。いくつかの実施形態では、ビタミンB化合物は、以下の式を有するB3化合物である。
Figure 0006657192
式中、Rは、−CONH2(すなわち、ナイアシンアミド)、−COOH(すなわち、ニコチン酸)、又は−CH2OH(すなわち、ニコチニルアルコール);それらの誘導体;及び前述のいずれかの塩である。いくつかの例では、美容組成物は、美容組成物の0.0005重量%、0.00056重量%、1重量%、2重量%、3重量%、4重量%、若しくは5重量%超、及び/又は11重量%、10重量%、8重量%、若しくは6重量%未満のビタミンB化合物の濃度を有し得る。いくつかの例では、美容組成物は、美容組成物の約0.0005重量%、0.00056重量%、1重量%、2重量%、3重量%、4重量%、若しくは5重量%超、及び/又は約11重量%、10重量%、8重量%、若しくは6重量%未満のビタミンB化合物の濃度を有し得る。
ナイアシンアミドを局所適用すると、様々な美容スキンケア効果を伴い得る。これらの効果としては、i)年齢に伴う皮膚中のニコチンアミド補酵素の欠乏の正常化、ii)表皮バリア効果を伴う表皮のセラミド合成の上昇、iii)紫外線を浴びることによって生じるダメージに対する保護、iv)メラニン細胞から角化細胞へのメラノソームの移動の阻害(これにより潜在的な皮膚のトーン効果が得られる)、及び皮脂腺の脂質生成の低下が挙げられる。したがって場合によっては、美容組成物にナイアシンアミドを含むことは、老化/光によってダメージを受けた皮膚の外観を改善するために望ましいことがある。
美容組成物は、1種類以上の保湿剤も含み得る。保湿剤のいくつかの非限定例としては、ソルビトール、蜂蜜、プロピレングリコール、及びグリセリンが挙げられる。グリセリンは、例えば、室温で液体であり、水と混和する小さな極性分子である。内因性のグリセリンは皮膚の水和の重要な要素と考えられており、グリセリンを含んだ美容製品の局所塗布は、バリア機能の改善、角化細胞の増殖及び創傷の治癒に伴うバイオマーカーの誘導、メラニン強度の低下、表皮の厚さの増大、及び一般的な皮膚の外観の改善を伴い得る。いくつかの例では、美容組成物は、美容組成物の4重量%、5重量%、6重量%、7重量%、8重量%、10重量%、12重量%、15重量%、20重量%超、及び/又は30重量%、25重量%、若しくは20重量%未満の濃度で1種類以上の保湿剤を含み得る。いくつかの例では、美容組成物は、美容組成物の約4重量%、5重量%、6重量%、7重量%、8重量%、10重量%、12重量%、15重量%、20重量%超、及び/又は約30重量%、25重量%、若しくは20重量%未満の濃度で1種類以上の保湿剤を含み得る。
美容組成物は、ヒドロキシ桂皮酸、イノシトール、甘草抽出物、グリシルレチン酸、グラブリジン、ビタミンEコハク酸エステル、サリチル酸、カラフトコンブ抽出物、ベンガルボダイジュ抽出物、N−アセチルグルコサミン、及びそれらの組み合わせも含み得る。
美容組成物は、パルミチン酸エチル、ステアリルアルコール、アジピン酸ビス(2−エチルヘキシル)、マレイン酸ビス(2−エチルヘキシル)、5−ペンタデカノール、1−ステアロイル−rac−グリセロール、セバシン酸ビス(2−エチルヘキシル)、及びそれらの混合物も含み得る。美容組成物は、美容組成物の約0.03重量%〜約5重量%、あるいは約0.03重量%〜約2重量%のバチルアルコール、あるいは0.03重量%〜約1重量%のパルミチン酸エチル、ステアリルアルコール、アジピン酸ビス(2−エチルヘキシル)、マレイン酸ビス(2−エチルヘキシル)、5−ペンタデカノール、1−ステアロイル−rac−グリセロール、及びセバシン酸ビス(2−エチルヘキシル)のうちの1つ以上を含み得る。
いくつかの例では、美容組成物は、パルミチン酸エチルを含み得る。
パルミチン酸エチルは、以下の式を有し得る。
Figure 0006657192
いくつかの例では、美容組成物は、ステアリルアルコールを含み得る。
ステアリルアルコールは、以下の式を有し得る。
Figure 0006657192
いくつかの例では、美容組成物は、アジピン酸ビス(2−エチルヘキシル)を含み得る。
アジピン酸ビス(2−エチルヘキシル)は、以下の式を有し得る。
Figure 0006657192
いくつかの例では、美容組成物は、マレイン酸ビス(2−エチルヘキシル)を含み得る。
マレイン酸ビス(2−エチルヘキシル)は、以下の式を有し得る。
Figure 0006657192
いくつかの例では、美容組成物は、5−ペンタデカノールを含み得る。
5−ペンタデカノールは、以下の式を有し得る。
Figure 0006657192
いくつかの例では、美容組成物は、1−ステアロイル−rac−グリセロールを含み得る。
1−ステアロイル−rac−グリセロールは、以下の式を有し得る。
Figure 0006657192
いくつかの例では、美容組成物は、セバシン酸ビス(2−エチルヘキシル)を含み得る。
セバシン酸ビス(2−エチルヘキシル)は、以下の式を有し得る。
Figure 0006657192
他の成分
前述の成分に加えて、本明細書に記載の美容組成物は、1種類以上の他の成分も含み得る。美容組成物に通常使用される他の成分(例えば、スキンケア活性物質)、スキンケア活性物質の識別方法、及び/又は美容組成物の配合方法の非限定例は、米国特許出願公開第2002/0022040号、同第2003/0049212号、同第2007/0196344号、同第2008/0181956号、同第2010/00092408号、同第2008/0206373号、同第2010/0239510号、同第2010/0189669号、同第2011/0262025号、同第2011/0097286号、同第2012/0197016号、同第2012/0128683号、同第2012/0148515号、同第2012/0156146号、及び同第2013/0022557号、並びに米国特許第5,939,082号、同第5,872,112号、同第6,492,326号、同第6,696,049号、同第6,524,598号、同第5,972,359号、及び同第6,174,533号に記載されている。
例えば、美容組成物は、約1重量%〜約95重量%の水を含んでもよい。美容組成物は、約1重量%〜約95重量%の1種類以上の油を含んでもよい。美容組成物は、約0.1%、0.5%、1%、2%、5%、10%、15%、20%、25%、30%、35%、40%、45%、50%、55%、60%、65%、70%、75%、80%、85%、又は90%〜約90%、85%、80%、75%、70%、65%、60%、55%、50%、45%、40%、35%、30%、25%、20%、15%、10%、5%、又は3%の1種類以上の油を含み得る。油は、水又は水溶性溶媒に適さない物質を可溶化、分散、又は担持するために使用することができる。適当な油としては、シリコーン、炭化水素、エステル、アミド、エーテル、及びこれらの混合物が挙げられる。油は室温で流体であってよい。油は、揮発性又は不揮発性であってよい。「不揮発性」とは、25℃、1気圧で、約0.2mm以下の水銀の蒸気圧を示す物質、及び/又は1気圧で少なくとも約300℃の沸点を有する物質を意味する。「揮発性」とは、物質が20℃で少なくとも約0.2mmの水銀の蒸気圧を示すことを意味する。揮発性油は、重くてベトベトした皮膜が望ましくない場合に、より軽い感触をもたらすために使用され得る。美容組成物がエマルションの形態である場合には、油は、典型的には油相を伴う担体である。美容組成物は、油中水型エマルション、水中油型エマルション、又はシリコーン中水型エマルションの形態であってよい。
好適な油としては揮発性油が挙げられる。揮発性油は、25℃で約0.5〜5mm2/s(約0.5〜5センチストークス)の範囲の粘度を有し得る。揮発性油は、皮膚に塗布した後に美容組成物がより迅速に乾燥するのを促進するために使用され得る。不揮発性油もまた、美容組成物中で使用するのに適している。不揮発性油は、皮膚の軟化特性及び保護特性を目的として使用されることが多い。
好適なシリコーン油としては、ポリシロキサンが挙げられる。ポリシロキサンは、25℃で約0.5〜約1,000,000mm2/s(約0.5〜約1,000,000センチストークス)の粘度を有し得る。このようなポリシロキサンは、以下の一般式により表され得る。
3SiO[R2SiO]xSiR3
式中、Rは、水素又はC1〜30直鎖又は分岐鎖、飽和又は不飽和アルキル、フェニル若しくはアリール、トリアルキルシロキシから独立して選択され、xは、所望の分子量を得るために選択される、0〜約10,000の整数である。]Rの非限定例としては、水素、メチル、及びエチルが挙げられる。市販のポリシロキサンとしては、ジメチコンとしても知られるポリジメチルシロキサンが挙げられ、その例としては、信越化学工業株式会社製のDM−Fluidシリーズ、Momentive Performance Materials Inc.より販売されるVicasil(登録商標)シリーズ、及びDow Corning Corporationより販売されるDow Corning(登録商標)200シリーズが挙げられる。好適なポリジメチルシロキサンの具体例としては、0.65、1.5、50、100、350、10,000、12,500、100,000、及び300,000mm2/s(0.65、1.5、50、100、350、10,000、12,500、100,000、及び300,000センチストークス)の粘度を有するDow Corning(登録商標)200流体(Xiameter(登録商標)PMX−200 Silicone Fluidsとしても販売されている)が挙げられる。
好適なジメチコンとしては、以下の化学式により表されるものが挙げられる。
3SiO[R2SiO]x[RR’SiO]ySiR3
[式中、R及びR’は、それぞれ独立して、水素、又はC1〜30の直鎖若しくは分枝鎖の、飽和若しくは不飽和のアルキル、アリール、若しくはトリアルキルシロキシであり、x及びyはそれぞれ、所望の分子量が得られるように選択される1〜1,000,000の整数である。]ジメチコンの非限定例としては、フェニルジメチコン(Botanigenics,Inc.のBotansil(商標)PD−151)、ジフェニルジメチコン(Shin−EtsuのKF−53及びKF−54)、フェニルトリメチコン(Dow Corningの556 Cosmetic Grade Fluid)、又はトリメチルシロキシフェニルジメチコン(Wacker−BelsilのPDM−20、PDM−200、又はPDM−1000)が挙げられる。他の非限定例としては、少なくともR’が脂肪族アルキル(例えば、C12〜22)であるアルキルジメチコンが挙げられる。好適なアルキルジメチコンは、R’がC16直鎖であり、Rがメチルである、セチルジメチコンである。セチルジメチコンは、2502 Cosmetic FluidとしてDow Corningから、あるいはAbil Wax 9801又は9814としてEvonik Goldschmidt GmbHから入手可能である。
環状シリコーンは、美容組成物に使用可能なシリコーン油の一種である。このようなシリコーンは、以下の一般式を有する。
Figure 0006657192
式中、Rは、水素又はC1〜30直鎖又は分岐鎖、飽和又は不飽和アルキル、フェニル若しくはアリール、トリアルキルシロキシから独立して選択され、n=3〜8である]及びそれらの混合物を有する。一般的には、nが4、5及び/又は6であるようなシクロメチコンの混合物が使用される。市販の適当なシクロメチコンとしては、Dow Corning UP−1001 Ultra Pure Fluid(すなわち、n=4)、Dow Corning XIAMETER(登録商標)PMX−0245(すなわち、n=5)、Dow Corning XIAMETER(登録商標)PMX−0245(すなわち、n=6)、Dow Corning 245流体(すなわち、n=4及び5)、及びDow Corning 345流体(すなわち、n=4、5、及び6)が挙げられる。
適当な炭化水素油としては、直鎖状、分枝鎖状、又は環状のアルカン及びアルケンが挙げられる。鎖長は、揮発性等の所望の機能特性に基づき選択してよい。好適な揮発性炭化水素は、6〜20個の炭素原子、あるいは、8〜16個の炭素原子を有してもよい。
他の好適な油としては、エステルが挙げられる。好適なエステルは、典型的には少なくとも10個の炭素原子を含有し得る。これらのエステルとしては、脂肪酸又はアルコールに由来するヒドロカルビル鎖とのエステル(例えば、モノエステル、多価アルコールエステル、及びジ及びトリカルボン酸エステル)が挙げられる。これらのエステルのヒドロカルビルラジカルは、アミド及びアルコキシ部分(例えば、エトキシ又はエーテル結合など)等の他の互換性官能機能性を含み得るか、又はこれらと共有的に結合していてもよい。エステルの例としては、イソステアリン酸イソプロピル、ラウリン酸ヘキシル、ラウリン酸イソヘキシル、パルミチン酸イソヘキシル、パルミチン酸イソプロピル、オレイン酸デシル、オレイン酸イソデシル、ステアリン酸ヘキサデシル、ステアリン酸デシル、イソステアリン酸イソプロピル、アジピン酸ジヘキシルデシル、乳酸ラウリル、乳酸ミリスチル、乳酸セチル、ステアリン酸オレイル、オレイン酸オレイル、ミリスチン酸オレイル、酢酸ラウリル、プロピオン酸セチル、C12〜15安息香酸アルキル、アジピン酸ジイソプロピル、アジピン酸ジブチル、及びアジピン酸オレイルが挙げられるが、これらに限定されない。他の好適なエステルは、更にPersonal Care Product Council’s International Cosmetic Ingredient Dictionary and Handbook,Thirteenth Edition,2010の「エステル」の機能カテゴリに記載されている。美容組成物への使用に好適な他のエステルとしては、多価アルコールエステル及びグリセリドとして既知のものが挙げられる。
他の好適な油としては、アミドが挙げられる。アミドとしては、25℃で液体であり、水に不溶性である、アミド官能基を有する化合物が挙げられる。好適なアミドとしては、N−アセチル−N−ブチルアミノプロピオネート、イソプロピルN−ラウロイルサルコシナート、及びN,N,−ジエチルトルアミドが挙げられる。他の好適なアミドは、米国特許第6,872,401号に開示される。
他の好適な油としては、エーテルが挙げられる。好適なエーテルとしては、多価アルコールの飽和及び不飽和脂肪族エーテル、並びにこれらのアルコキシル化誘導体が挙げられる。例示的なエーテルとしては、ポリプロピレングリコールのC4〜20アルキルエーテル、及びジ−C8〜30アルキルエーテルが挙げられる。これらの物質の好適な例としては、PPG−14ブチルエーテル、PPG−15ステアリルエーテル、ジオクチルエーテル、ドデシルオクチルエーテル、及びこれらの混合物が挙げられる。
美容組成物は、乳化剤を含んでもよい。乳化剤は、美容組成物がエマルションの形態である場合、又は不混和性物質を混合する場合に特に適している。美容組成物は、約0.05%、0.1%、0.2%、0.3%、0.5%、又は1%〜約20%、10%、5%、3%、2%、又は1%の乳化剤を含んでもよい。乳化剤は、非イオン性、アニオン性、双性イオン性、又はカチオン性であってもよい。乳化剤の非限定的な例としては、米国特許第3,755,560号、米国特許第4,421,769号、及びM.C.Publishing Co.から発行されているMcCutcheon’s,Emulsifiers and Detergents,2010 Annual Ed.に開示されている。他の適当な安定化剤は更に、Personal Care Product Council’s International Cosmetic Ingredient Dictionary and Handbook,Thirteenth Edition,2006の「Surfactants−Emulsifying Agents」の機能分類下に記載されている。
好適な乳化剤としては、以下の部類のエーテル及びエステルが挙げられるが、これらに限定されない:ポリグリコールと脂肪族アルコールのエーテル、ポリグリコールと脂肪酸のエステル、ポリグリコールと脂肪族アルコールのグリコシル化エーテル、ポリグリコールと脂肪酸のグリコシル化エステル、C12〜30アルコールとグリセロール又はポリグリセロールのエーテル、C12〜30脂肪酸とグリセロール又はポリグリセロールのエステル、オキシアルキレン修飾C12〜30アルコールとグリセロール又はポリグリセロールのエーテル、含むC12〜30脂肪族アルコールとショ糖又はグルコースのエーテル、ショ糖とC12〜30脂肪酸のエステル、ペンタエリスリトールとC12〜30脂肪酸のエステル、ソルビトール及び/又はソルビタンとC12〜30脂肪酸のエステル、ソルビトール及び/又はソルビタンとアルコキシ化ソルビタンのエーテル、ポリグリコールとコレステロールのエーテル、C12〜30脂肪酸とソルビトール及び/又はソルビタンのアルコキシ化エーテルのエステル、並びにこれらの組み合わせ。
直鎖又は分枝鎖型シリコーン乳化剤もまた、使用してもよい。いくつかの有用なポリエーテル修飾シリコーンの例としては、Shin Etsuから入手可能なKF−6011、KF−6012、KF−6013、KF−6015、KF−6015、KF−6017、KF−6043、KF−6028、及びKF−6038が挙げられる。いくつかの有用なシリコーン乳化剤の例としては、Shin Etsuから入手可能なKF−6100、KF−6104、及びKF−6105などの、ポリグリセロール化直鎖又は分枝鎖シロキサン乳化剤が挙げられる。
乳化剤としては、乳化シリコーンエラストマーも挙げられる。好適な乳化シリコーンエラストマーとしては、少なくとも1つのポリアルキルエーテル又はポリグリセロール化単位を挙げることができる。使用することのできるポリオキシアルキレン化乳化シリコーンエラストマーとしては、信越シリコーンより商品名KSG−21、KSG−20、KSG−30、KSG−31、KSG−32、KSG−33;KSG−210(ジメチコンに分散したジメチコン/PEG−10/15架橋ポリマー);KSG−310(PEG−15ラウリルジメチコン架橋ポリマー);KSG−320(イソドデカンに分散したPEG−15ラウリルジメチコン架橋ポリマー);KSG−330(トリエチルヘキサノインに分散したPEG−15ラウリルジメチコン架橋ポリマー)、KSG−340(PEG−10ラウリルジメチコン架橋ポリマー及びPEG−15ラウリルジメチコン架橋ポリマー)で市販のものが挙げられる。いくつかのシリコーン乳化エラストマーの他の例は、Dow Corning(商標)によって供給されており、PEG−12ジメチコン架橋ポリマー(DC9010及び9011)が挙げられる。いくつかの好適なシリコーン乳化剤の他の例は、Dow Corningによって販売されており、DC9010及びDC9011が挙げられる。国際公開第2004/024798号には、ポリグリセロール化乳化シリコーンエラストマーが開示されている。このようなエラストマーとしては、Shin−EtsuのKSGシリーズ、例えば、KSG−710(ジメチコンに分散したジメチコン/ポリグリセリン−3架橋ポリマー)、又はShin−EtsuからKSG−810、KSG−820、KSG−830、若しくはKSG−840として入手可能な、イソドデカン、ジメチコン、トリエチルヘキサノインなどの種々の溶媒に分散したラウリルジメチコン/ポリグリセリン−3架橋ポリマーが挙げられる。
構造化剤を使用することで、美容組成物の粘度を高めるか、美容組成物を増粘、固化するか、又は美容組成物に固体若しくは結晶構造を与えることができる。構造化剤は典型的には、溶解性、分散性、及び相適合性に基づいてグループ化される。水性又は水構造化剤の例としては、高分子剤、天然又は合成ゴム、多糖類等が挙げられるが、これらに限定されない。美容組成物は、美容組成物の約0.0001重量%、0.001重量%、0.01重量%、0.05重量%、0.1重量%、0.5重量%、1重量%、2重量%、3重量%、5重量%〜約25重量%、20重量%、10重量%、7重量%、5重量%、4重量%、又は2重量%の1種類以上の構造化剤を含んでもよい。
多糖類及びゴムは、いくつかの好適な水相増粘剤の例であってもよい。ポリマー構造化剤の好適なクラスとしては、カルボン酸ポリマー、ポリアクリルアミドポリマー、スルホン酸化ポリマー、高分子量ポリアルキルグリコール又はポリグリセリン、これらのコポリマー、これらの疎水的に修飾された誘導体、及びこれらの混合物が挙げられるが、これらに限定されない。
油性構造化剤の例としては、シリコーン及び有機系材料が挙げられる。油性構造化剤の適当な範囲は、約0.01%、0.05%、0.1% 0.5%、1%、2.5%、5%、又は10%〜約30%、25%、20%、15%、10%、又は5%である。好適な油相構造化剤のいくつかの例としては、シリコーンエラストマー、シリコーンゴム、シリコーンワックス、及び油相の粘度をシリコーンが高めることができるような重合度のある直鎖シリコーンなどの、シリコーン系であるものが挙げられる。いくつかのシリコーン構造化剤の例としては、シリコーンエラストマー、シリコーンゴム、及びシリコーンワックスが挙げられるが、これらに限定されない。
好適なシリコーンエラストマーは、粉末形態であってもよく、又は揮発性若しくは不揮発性シリコーン等の溶媒、又はパラフィン系炭化水素若しくはエステル等のシリコーン相容性媒質中に分散又は可溶化されてもよい。シリコーンエラストマー粉末のいくつかの例としては、Shin−Etsuから入手可能な、KSP−100、KSP−101、KSP−102、KSP−103、KSP−104、KSP−105等の、ビニルジメチコン/メチコンシルセスキオキサン架橋ポリマー、Shin−Etsuから入手可能な、KSP−200等の、フルオロアルキル基を含有するハイブリッド型シリコーン粉末(この粉末はフルオロ−シリコーンエラストマーである)、並びにShin−Etsuから入手可能な、KSP−300等の、フェニル基を含有するハイブリッド型シリコーン粉末(この粉末はフェニル置換されたシリコーンエラストマーである);並びにDow Corningから入手可能なDC9506が挙げられる。
いくつかのシリコーンエラストマー分散液の例としては、Dow Corning Corporationから商品名DC9040又はDC9041で市販のもの、Momentiveから商品名SFE 839で市販のもの、又はShin−Etsu Siliconesから商品名KSG−15、16、18で市販のもの等、各種供給元から供給されるジメチコン/ビニルジメチコン架橋ポリマーが挙げられる。KSG−15は、INCI名シクロペンタシロキサン(及び)ジメチコン/ビニルジメチコン架橋ポリマーを有する。KSG−18は、INCI名ジフェニルシロキシフェニルトリメチコン(及び)ジメチコン/フェニルビニルジメチコン架橋ポリマーを有する。シリコーンエラストマーは、Grant Industriesから、Gransil(商標)として購入することもできる。Shin−Etsuから商品名KSG−41、KSG−42、KSG−43、及びKSG−44で供給されるラウリルジメチコン/ビニルジメチコン架橋ポリマー等、長鎖アルキル置換を有するその他のシリコーンエラストマーが好適である場合もあり、この場合、エラストマーはそれぞれ、鉱油、イソドカン、トリエチルヘキサノイン、又はスクアレン等の溶媒に分散している。Shin−Etsuから商品名KSG−810、KSG−820、KSG−830、及びKSG−840で供給されるラウリルジメチコン/ポリグリセリン−3架橋ポリマー等、ポリグリセリン置換を有するその他のシリコーンエラストマーが好適である場合もあり、この場合、エラストマーはそれぞれ、鉱油、イソドカン、トリエチルヘキサノイン、又はスクアレン等の溶媒に分散している。Shin−Etsuから商品名KSG−310、KSG−320、KSG−330、及びKSG−340で供給されるPEG−15/ラウリルジメチコン架橋ポリマー等、ポリグリコール置換を有するその他のシリコーンエラストマーが好適である場合もあり、この場合、エラストマーはそれぞれ、鉱油、イソドカン、トリエチルヘキサノイン、又はスクアレン等の溶媒に分散している。ポリグリコール置換を有する他の好適なシリコーンエラストマーとしては、Shin−EtsuのKSG−210、すなわちジメチコン/PEG−10/15架橋ポリマーのジメチコン溶液が挙げられる。
シリコーンゴムは、構造化剤として使用され得る。シリコーンゴムは、25℃で約500,000〜100,000,000cst、約600,000〜20,000,000cst、約600,000〜12,000,000cstの範囲の粘度を有し得る。いくつかの好適なシリコーンゴムとしては、Wacker−Belsilから商品名CM3092、Wacker−Belsil 1000、又はWacker−Belsil DM 3096で市販のものが挙げられる。商品名1−1254 Fluid、2−9023 Fluid、及び2−9026 FluidでDow Corning Corporationから入手可能なジメチコノールは、特に好適なシリコーンゴムである。ジメチコノールは、多くの場合、Dow Corning 1401 Fluid、1403 Fluid及び1501 Fluidなどのように、揮発性又は不揮発性シリコーンとの混合物として市販される。
構造化剤の別の非限定例は、シリコーンワックスである。シリコーンワックスは、アルキルシリコーンワックスと呼ぶこともでき、それらは、室温で半固体又は固体であってもよい。用語「アルキルシリコーンワックス」は、シロキサンに半固体又は固体特性を付与する置換長鎖アルキル(C16〜30など)を有する、ポリジメチルシロキサンを意味する。このようなシリコーンワックスの例としては、Evonik Goldschmidt GmbHから商品名Abil Wax 9800で購入可能な、あるいはDow Corningから商品名2503で購入可能なステアリルジメチコンが挙げられる。他の例としては、ビス−ステアリルジメチコン(Gransil Industriesから商品名Gransil A−18で購入可能)、ベヘニルジメチコン、又はベヘノキシジメチコンである。
他の好適な構造化剤としては、ポリアミド及びポリシリコーン−ポリアミドコポリマーが挙げられる。好適なポリシリコーン−ポリアミドコポリマーは、米国特許出願公開第2004/0170586号に開示されている。
他の構造化剤は、動物性、植物性、又はミネラルワックス等、1種類以上の天然又は合成ワックスであってもよい。好適なシリコーンワックスは、米国特許第5,413,781号、及び同第5,725,845号に開示されており、更には、アルキルメチルポリシロキサン、C10〜C60アルキルジメチコン、及びこれらの混合物も包含される。
他の構造化剤としては、天然又は合成モンモリロナイト鉱物、シリカ、ケイ酸塩、シリカケイ酸塩、及びこれらのアルカリ金属又はアルカリ土類金属誘導体が挙げられる。
美容組成物は、任意に1種類以上の紫外線有効成分を含有することができる。本明細書で使用するところの「紫外線有効成分」とは、サンスクリーン剤と物理的日焼け防止剤との両方を含む。適当な紫外線有効成分は、有機又は無機であってよい。いくつかの適当な紫外線有効成分の例は、米国パーソナルケア製品評議会(Personal Care Product Council)によるInternational Cosmetic Ingredient Dictionary and Handbook、第13版、2010年の中の「サンスクリーン剤」の機能カテゴリに列挙されている。適当な紫外線有効成分としては、米国(例えば、21 CFR part 352、米国官報68 41386、米国官報70 72449又は米国官報71 42405)、欧州(欧州議会規則第1223/2009号;Annex VI)、日本、中国、オーストラリア、ニュージーランド、又はカナダにおける規制当局により定義又は提案されている紫外線有効成分を含んでもよい。いくつかの例では、美容組成物は、美容組成物の約0.01重量%〜約20重量%の紫外線有効成分を含んでもよい。また、美容組成物は、少なくとも約15、30、45、又は50の紫外線防御指数(Sun Protection Factor(SPF))を得るのに充分な量の1種類以上の紫外線有効成分を含むことができる。SPF試験は、当該技術分野で一般的であり、かつ十分に理解されている。21C.F.R.352のサブパートDに記載のSPF試験が適当である。
いくつかの適当な紫外線有効成分としては、ジベンゾイルメタン誘導体、例えば、2−メチルジベンゾイルメタン、4−メチルジベンゾイルメタン、4−イソプロピルジベンゾイルメタン、4−tert−ブチルジベンゾイルメタン、2,4−ジメチルジベンゾイルメタン、2,5−ジメチルジベンゾイルメタン、4,4’−ジイソプロピルジベンゾイルメタン、4,4’−ジメトキシジベンゾイルメタン、4−tert−ブチル−4’−メトキシジベンゾイルメタン(すなわち、ブチルメトキシジベンゾイルメタン又はアボベンゾン)(PARSOL(登録商標)1789としてDSMから市販)、2−メチル−5−イソプロピル−4’−メトキシジベンゾイルメタン、2−メチル−5−tert−ブチル−4’−メトキシジベンゾイルメタン、2,4−ジメチル−4’−メトキシジベンゾイルメタン、及び2,6−ジメチル−4−tert−ブチル−4’−メトキシジベンゾイルメタン等が挙げられる。いくつかの他の適当な紫外線有効成分としては、2−エチルヘキシル−p−メトキシシンナメート(PARSOL(登録商標)MCXとしてDSMから市販)、2−ヒドロキシ−4−メトキシベンゾフェノン、ベンゾフェノン(benzonphenone)−3(すなわち、オキシベンゾン(oxybeznone))、オクチルジメチル−p−アミノ安息香酸、ジガロイルトリオレエート、2,2−ジヒドロキシ−4−メトキシベンゾフェノン、エチル−4−(ビス(ヒドロキシ−プロピル))アミノ安息香酸、2−エチルヘキシル−2−シアノ−3,3−ジフェニルアクリレート、2−エチルヘキシル−サリチラート、グリセリル−p−アミノ安息香酸、3,3,5−トリ−メチルシクロヘキシルサリチル酸エステル、アントラニル酸メチル、p−ジメチル−アミノ安息香酸又はアミノ安息香酸、2−エチルヘキシル−p−ジメチル−アミノ−ベンゾエート、2−フェニルベンゾイミダゾール−5−スルホン酸、2−(p−ジメチルアミノフェニル)−5−スルホンベンゾオキサゾイン酸、オクトクリレン、酸化亜鉛、二酸化チタン、及びこれらの混合物が挙げられる。
特に適当な紫外線有効成分としては、2−エチルヘキシル−p−メトキシシンナメート、4−tert−ブチル−4’−メトキシジベンゾイルメタン、2−ヒドロキシ−4−メトキシベンゾ−フェノン、2−フェニルベンゾイミダゾール−5−スルホン酸、オクトクリレン、酸化亜鉛、二酸化チタン、及びこれらの混合物が挙げられる。
いくつかの他の適当な紫外線有効成分としては、4−メチルベンジリデンカンファー(PARSOL(登録商標)5000としてDSMから又はEusolex 6300としてMerckから市販)、メチレンビス−ベンゾトリアゾリルテトラメチルブチルフェノール(すなわち、ビスオクトリゾール(bisoctrizole)、Tinosorb(登録商標)MとしてBASFから市販)、ビス−エチルヘキシルオキシフェノールメトキシフェノールトリアジン(すなわち、ベモトリジノール(bemotrizinol)、Tinosorb(登録商標)SとしてBASFから市販)、フェニルジベンゾイミダゾールテトラスルホン酸ジナトリウム(すなわち、ビスジスリゾール二ナトリウム(Bisdisulizole disodium)、Neo Heliopan(登録商標)APとしてSymriseから市販)、エチルヘキシルトリアゾン(Ethylhexyl triazone)(Uvinul(登録商標)T 150としてBASFから市販)、ドロメトリゾール−トリシロキサン(Drometrizole trisiloxane)(Mexoryl XLとしてL’Orealより販売)、ジヒドロキシジメトキシベンゾフェノンジスルホン酸ナトリウム(すなわち、ベンゾフェノン−9、Uvinul(登録商標)DS 49としてBASFから市販)、ジエチルアミノヒドロキシベンゾイル安息香酸ヘキシル(Diethylamino Hydroxybenzoyl Hexyl Benzoate)(Uvinul(登録商標)A PlusとしてBASFから市販)、ジエチルヘキシルブタミドトリアゾン(すなわち、イスコトリジノール(Iscotrizinol)、Uvasorb(登録商標)HEBとして3V Sigmaから市販)、ポリシリコーン−15(すなわち、DSMから市販のPARSOL(登録商標)SLX)、及びイソアミルp−メトキシシンナメート(すなわち、アミロキサート(amiloxate)、Neo Heliopan(登録商標)E 1000としてSymriseから市販)が挙げられる。
美容組成物は、美容組成物を製造する技術分野において周知であるような従来の方法によって一般的に調製することができる。かかる方法は、典型的には、加熱、冷却、真空の適用等を用いて、又はそれらを用いずに、1つ又はそれ以上の工程で、成分を比較的均一な状態になるまで混合する工程を伴う。典型的に、エマルションは、最初に水相物質を脂肪相物質とは別個に混合し、その後2相を適宜組み合わせて、所望の連続相を得ることにより調製される。美容組成物は、好ましくは、安定性(物理的安定性、化学的安定性、光安定性等)及び/又は活性物質の送達を最適化するように調製される。美容組成物は、処置期間の間、充分な量の美容組成物が保存されるサイズのパッケージに入れて提供することができる。パッケージの寸法、形状、及びデザインは様々に変更することができる。特定のパッケージの例は、USPN D570,707、D391,162、D516,436、D535,191、D542,660、D547,193、D547,661、D558,591、D563,221、2009/0017080号、2007/0205226号、及び2007/0040306号に記載されている。
メラニン合成アッセイ
メラニン合成を測定するためのアッセイとして、B16−F1マウスメラノーマ細胞株を使用することができる。B16−F1細胞は、American Tissue culture Collection,Virginia,USAから得られる。アッセイに使用できる細胞培養液は、500mLのDulbecco改変イーグル培地(DMEM)、50mLのウシ胎児血清(FBS)、及び5mLのペニシリン−ストレプトマイシン液を含み得る。この培地で培養し、集密度90%超まで増殖させたB16−F1細胞は、メラニンを合成する。任意の理論により束縛されるものではないが、メラニン合成は、培養液により及び/又は高培養密度まで増殖させることより誘導されるストレスにより刺激されるものと仮定される。DMEM及びFBSはAmerican Tissue culture Collectionから入手でき、ペニシリン−ストレプトマイシン液はInvitrogen,Inc.,California,USAから入手できる。アッセイに使用する機器としては、Therma Scientific,Massachusets,USAのForma Series Model 3110などのCO2インキュベータ;Hauser Scientific,Pennsylvania,USAのBright Lineモデルなどの血球計数器;及びMolecular Devices,California,USAのSpectraMax250などのUV−可視スペクトルプレートリーダーが挙げられる。アッセイは、次の工程を包含し得る。
0日目−細胞増殖。細胞培養液を37℃に加温し、29mLをT−150フラスコに入れる。継代数1のB16−F1のマウス細胞約1×106個をT−150フラスコに加え、37℃で3日間、5% CO2、90%相対湿度で、集密度が約80%になるまで培養する。
3日目−96ウェルプレートでの培養の開始。3日目にT−150フラスコの細胞をトリプシン処理し、血球計数器を使用して細胞密度を測定する。96ウェルプレートを細胞培養液100μL中2,500細胞/ウェルで培養を開始する。集密度が少なくとも20%〜40%になるまで、37℃、5% CO2、90%相対湿度で約2日間、プレートをインキュベートする。
5日目−プレートから細胞培養液をデカントし、新鮮な培養液(100μL/ウェル)で置き換える。[水又はDSMO]溶媒で希釈した[試験化合物]1μLを添加する。複数の希釈比を試験して用量応答曲線を生成してもよく、好ましくは3つのウェルを各希釈比で処理する。対照は、細胞培養液、B16−F1細胞、及び溶媒を有するウェル(対照#1);細胞培養液及び溶媒を含むウェル(対照#2);並びに[試験化合物]の背景色を管理する必要がある場合、任意追加的に細胞培養液、溶媒、及び[試験化合物]を含むウェル(対照#3)を含む。
7日目−メラニン生成の測定。細胞は約90%超の集密度を有するべきである。そうでない場合、このデータ点は使用しない。各ウェルに100μLの0.75%水酸化ナトリウム溶液を加える。UV−Visプレートリーダーを使用して、96ウェルプレートを410nmにて読み取り、[試験化合物]で処理されたウェルと、試験化合物で処理されなかった対照ウェルとの間で、生成されたメラニンの量を光学的に測定する。メラニンが生成されたウェルは、一般的に茶色がかって見える。メラニンが殆ど生成されなかったウェルは、一般的に透明から薄紫色に見える。メラニン合成阻害率(%)は、次式により計算する。
Figure 0006657192
式中、OD410は、UV−Visスペクトルプレートリーダーで測定された410nmでの光学密度である。
対照#3を使用する場合、メラニン合成阻害率(%)の式は、次のとおりである。
Figure 0006657192
一般に上記に概略したアッセイを用いて、表1に示すように、対照細胞と比較して、処理を行ったB16−F1細胞におけるメラニン合成が阻害された。
使用方法
本明細書に開示される美容組成物は、使用者の日課又は処方計画の1つとして1箇所以上の皮膚表面及び/又は1箇所以上の哺乳類のケラチン組織表面に塗布することができる。これに加えるか又はこれに代えて、本明細書の美容組成物は、「必要に応じて」使用することもできる。いくつかの例では、美容組成物の有効量をケラチン組織又は皮膚の標的部分に塗布してもよい。いくつかの例では、美容組成物は、適用処方計画を詳細に記載する説明書と共にパッケージで提供されてもよい。
方法は、美容組成物で処置するために、加齢しみ、色素しみ、不均一な肌色、及び/又はメラニン減少の必要性のうちの1つ以上を含むケラチン組織又は皮膚の標的部分を識別する工程を含んでもよい。方法はまた、皮膚状態を改善するために美容組成物で処置する皮膚表面を識別する工程を含んでもよい。皮膚表面は、使用者、又は例えば皮膚科医、美容師、若しくは他の個人などの第三者により、又は更には異なる個人の組み合わせにより識別されてもよい。識別は、例えば、寸法及び/又は色に基づいて、処置を必要とする皮膚表面の目視検査によって行われてもよい。識別はまた、SIAscope V(Astron Clinica,Ltd.,UKから入手可能)又はVISIA(登録商標)Complexion Analysisシステム(Canfield Scientific,Inc.,Fairfield,NJから入手可能)等の、特注又は市販のいずれかの画像化装置により行われてもよい。両方の装置は、皮膚の画像を収集し、加齢によるシミを識別することが可能である。識別はまた、例えば、色度計又は分光光度計により行われてもよく、どちらの機器も基本領域及び/又は加齢しみの肌色情報を収集することができる。
皮膚表面としては、顔の皮膚表面、手及び腕の皮膚表面、足及び脚の皮膚表面、並びに頸部及び胸部の皮膚表面(例えば、胸元)などの、通常は衣類によって覆われない皮膚表面が挙げられ得る。例えば、処置のために識別される領域としては、額、口周囲、顎、眼窩周囲、鼻、及び/又は頬の皮膚表面などの領域が挙げられ得る。別の例では、美容組成物は、美容組成物による処置が必要と識別されたいずれかの顔のスキンケア表面及び/又はいずれかの他の皮膚表面に塗布されてもよい。特定の例では、これらの皮膚表面の1つ以上を、処置を要するものとして特定するか、これらの皮膚表面の1つ以上を美容組成物で処置することができる。
方法は、皮膚表面に組成物を塗布する工程を含んでもよく、これらの皮膚表面は、前もって識別されていても又は識別されていなくてもよい。美容組成物を塗布するための多くの処方計画が存在する。美容組成物は、処置期間中、必要に応じて、及び/又は少なくとも1日1回、1日2回、又は1日により頻繁に塗布されてもよい。処置期間の非限定例は、約1週間〜約12週間、約4週間〜約12週間、及び/又は約4週間〜約8週間であってもよい。別の例では、処置期間は、数ヶ月(すなわち、3〜12ヶ月)又は数年間にわたることがある。別の例では、美容組成物は、少なくとも約4週間又は少なくとも約8週間の処置期間中、最小で1日に1回塗布されてもよい。別の例では、美容組成物は、少なくとも約4週間又は8週間の処置期間中、1日に2回塗布されてもよい。別の例では、美容組成物はまた、少なくとも1日1回、1日2回、又は1日3回、7、14、21、又は28日間以上の期間にわたって少なくとも1箇所の皮膚表面領域に塗布されてもよい。1日に2回塗布される場合、1回目及び2回目の塗布は、少なくとも1〜12時間の間隔が空けられてもよい。美容組成物はまた、朝及び/又は夜の就寝前に塗布されてもよい。処置期間は、皮膚表面の改善をもたらすのに十分な期間であるべきであるが、そうである必要はない。改善の非限定例としては、検出可能な加齢しみの寸法の減少、加齢しみの美白(例えば、色が明るくなる)、メラニン濃度の減少、及びメラニン均一性の改善が挙げられる。ケラチン組織、特に顔の皮膚表面への全体的な適用に関して、美容組成物の投与量は、適用当たり(すなわち、皮膚表面に対する1回の適用当たり)約1〜約50μL/cm2であり得る。
本発明には多くの変形が可能であるため、以下の実施例はあくまで説明のみを目的として与えられるものであり、本発明を限定とするものとして解釈されるべきではない。
実施例においては、別途記載のない限り、全ての濃度は重量%として掲載されており、希釈剤及び充填剤などの微量の物質は除外され得る。そのため、掲載した処方は、掲載した成分及びそのような成分に関連するいかなる微量物質をも含む。当業者にとって明白なように、このような微量物質の選択は、本明細書に記載したように本発明の作製のために選択した具体的な成分の物理特性及び化学特質によって変わる。
いくつかの美容組成物の例を以下に提供する(表中の全ての数字は、組成物中の所定の成分の重量パーセントを示す)。
Figure 0006657192
Figure 0006657192
本明細書の全体を通して示されている全ての最大数値の限定は、それよりも小さい数値限定を、こうしたより小さい数値限定があたかも本明細書に明確に記載されているかのごとく、包含するものと理解すべきである。本明細書全体を通して与えられるあらゆる最小数値限定は、それより高いあらゆる数値限定を、そのようなより高い数値限定が本明細書に明確に記載されているかのように含む。本明細書全体を通して与えられるあらゆる数値範囲は、そのようなより広い数値範囲内に入るより狭いあらゆる数値範囲を、そのような狭い数値範囲が全て本明細書に明確に記載されているかのように含む。
本明細書に開示される寸法及び値は、記載される正確な数値に厳密に制限されるものとして理解すべきではない。むしろ、特に断わらない限り、そうした寸法のそれぞれは、記載される値とその値周辺の機能的に同等の範囲との両方を意味するものとする。例えば、「40mm」と開示された寸法は、「約40mm」を意味することが意図されている。
相互参照される又は関連する任意の特許又は特許出願、及び本願が優先権又はその利益を主張する任意の特許出願又は特許などの、本願に引用される全ての文書は、除外又は限定することを明言しない限りにおいて、参照によりその全容が本願に援用される。いかなる文献の引用も、本明細書中で開示又は特許請求される任意の発明に対する先行技術であるとはみなされず、あるいはそれを単独で又は他の任意の参考文献(1乃至複数)と組み合わせたときに、そのような発明全てを教示、示唆、又は開示するとはみなされない。更に、本文書における用語の任意の意味又は定義が、参照することによって組み込まれた文書内の同じ用語の任意の意味又は定義と矛盾する場合は、本文書においてその用語に与えられた意味又は定義が適用されるものとする。
本発明の特定の実施形態が説明及び記載されてきたが、本発明の趣旨及び範囲から逸脱することなく他の様々な変更及び修正を実施できることが当業者には自明であろう。したがって、本発明の範囲内に含まれるそのような全ての変更及び修正は、添付の特許請求の範囲によって網羅されることが意図される。

Claims (6)

  1. a)美容組成物の0.003重量%〜2重量%の濃度を有する、ビサボロールと、
    b)美容組成物の0.01重量%〜2重量%の濃度を有する、N−ウンデシレノイル−L−フェニルアラニンからなる第1原料と、
    c)美容組成物の0.03重量%〜1重量%の濃度を有する、パルミチン酸エチル、アジピン酸ビス(2−エチルヘキシル)、マレイン酸ビス(2−エチルヘキシル)、セバシン酸ビス(2−エチルヘキシル)、及びそれらの混合物からなる群から選択される第2原料と、
    美容組成物の0.0005重量%〜11重量%の濃度を有する、ナイアシンアミドと、を含む、美容組成物。
  2. a)美容組成物の0.003重量%〜2重量%の濃度を有する、ビサボロールと、
    b)美容組成物の0.01重量%〜8重量%の濃度を有する、ヘキシルデカノールからなる第1原料と、
    c)美容組成物の0.03重量%〜1重量%の濃度を有するパルミチン酸エチル、マレイン酸ビス(2−エチルヘキシル)、5−ペンタデカノール、セバシン酸ビス(2−エチルヘキシル)、及びそれらの混合物からなる群から選択される第2原料と、
    美容組成物の0.0005重量%〜11重量%の濃度を有する、ナイアシンアミドと、を含む、美容組成物。
  3. a)美容組成物の0.003重量%〜2重量%の濃度を有する、ビサボロールと、
    b)美容組成物の0.01重量%〜2重量%の濃度を有する、N−ウンデシレノイル−L−フェニルアラニンと、美容組成物の0.01重量%〜8重量%の濃度を有する、ヘキシルデカノールとの混合物からなる第1原料と、
    c)美容組成物の0.03重量%〜1重量%の濃度を有する、1−ステアロイル−rac−グリセロールからなる第2原料と、
    美容組成物の0.0005重量%〜11重量%の濃度を有する、ナイアシンアミドと、を含む、美容組成物。
  4. 前記美容組成物が、ヒドロキシ桂皮酸、イノシトール、甘草抽出物、グリシルレチン酸、グラブリジン、ビタミンEコハク酸エステル、サリチル酸、カラフトコンブ抽出物、ベンガルボダイジュ抽出物、N−アセチルグルコサミン、紫外線有効成分、及びそれらの組み合わせからなる群から選択される原料を更に含む、請求項1〜3のいずれか一項に記載の美容組成物。
  5. 前記美容組成物が、油中水型エマルション、水中油型エマルション、又はシリコーン中水型エマルションの形態で提供される、請求項1〜4のいずれか一項に記載の美容組成物。
  6. 前記美容組成物が、バチルアルコールを更に含み、バチルアルコールが前記美容組成物の0.03重量%〜5重量%の濃度を有する、請求項1〜5のいずれか一項に記載の美容組成物。
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