FR2873024A1 - Procede de traitement pour prevenir ou diminuer la chute des cheveux - Google Patents

Abstract

L'invention concerne un procédé de traitement cosmétique pour prévenir et/ou diminuer la chute des cheveux ou des poils, favoriser la croissance des cheveux et/ou des poils, augmenter la densité capillaire et/ou réduire l'hétérogénéité du diamètre des cheveux chez un individu en bonne santé, caractérisé en ce qu'on applique sur une zone de la peau ou du cuir chevelu un système de délivrance transdermique, la composition dudit système transdermique contenant au moins un micronutriment non indispensable.

Description

La présente invention concerne des procédés de traitement cosmétique de la

peau, des muqueuses et/ou des phanères mettant en oeuvre des dispositifs de délivrance transdermiques et les dispositifs adaptés à ces applications.

En vue d'améliorer l'aspect de la peau ou des phanères, ou de les maintenir en bon état, on utilise classiquement des compositions cosmétiques, qui sont appliquées de manière topique sur la zone où une activité cosmétique est recherchée.

Ces compositions donnent de bons résultats; toutefois, certains actifs, requièrent parfois des formulations spécifiques pour atteindre les cellules cibles, ou ne manifestent leur activité qu'après des applications prolongées et répétées.

On a par ailleurs proposé des compléments nutritionnels pour prévenir ou réduire certaines altérations esthétiques de la peau ou des phanères, en renforçant leur protection endogène. Ces formes orales constituent un bon complément aux formes topiques puisqu'elles permettent aux composés actifs d'atteindre l'ensemble de l'organisme et notamment lorsqu'il s'agit de zones corporelles importantes. Cependant, certains individus considèrent comme une contrainte de devoir ingérer quotidiennement voire même plusieurs fois par jour, souvent pendant une période prolongée, des formes galéniques telles que des gélules, granules, comprimés ou autres, proches de celles utilisées dans le domaine pharmaceutique. Cela les conduit parfois à interrompre la prise de ces compléments avant d'avoir obtenu une efficacité optimale. De plus, certaines molécules subissent, pendant le cycle entéro-hépatique, des transformations susceptibles de réduire leur activité, et ne peuvent donc être administrées efficacement par cette voie.

II existe donc un besoin de procédé de traitement cosmétique permettant une bonne distribution des agents dans l'ensemble des tissus dont on souhaite améliorer l'aspect, sans dégradation substantielle de la forme active et qui nécessite un nombre d'application limité et/ou l'application sur une surface corporelle restreinte et/ou inférieure à celle où les effets sont attendus.

Ces buts et d'autres sont atteints dans le cadre de la présente invention par un procédé de traitement cosmétique pour améliorer l'aspect de la peau, des muqueuses ou des phanères, et plus spécifiquement à prévenir et/ou à diminuer la chute des cheveux, des cils ou des poils, à favoriser la croissance des cheveux et/ou des poils, à augmenter la densité capillaire et/ou à réduire l'hétérogénéité du diamètre des cheveux chez un individu en bonne santé, dans lequel on applique sur une zone de la peau ou du cuir chevelu un système de délivrance transdermique, la composition dudit système transdermique contenant au moins un micronutriment, de préférence au moins un composé appartenant à la catégorie des micronutriments non indispensables. Par poils, on entend notamment les cils ou les sourcils.

Cependant, selon l'un de ses aspects, l'invention concerne également un procédé pour limiter la croissance des poils indésirables sur le corps, notamment sur les bras, les jambes et/ou le visage; en effet, les mêmes composés auront une activité différente selon la région corporelle où leur effet est observé et des agents favorisant la pousse des cheveux peuvent, par la voie des androgènes, limiter la pousse des poils sur les membres ou le visage.

En effet, la demanderesse a maintenant trouvé qu'il est possible de maintenir en bon état et/ou de renforcer la résistance de la peau ou des phanères aux différentes agressions, intrinsèques ou extrinsèques auxquelles elles sont soumises, en maintenant un taux optimal de micronutriments dans les différents tissus, et ce en les apportant dans la microcirculation par un dispositif assurant leur passage par voie transdermique.

Par micronutriment on entend au sens de la présente invention des composés d'origine naturelle trouvés dans l'alimentation. Dans le cadre de l'invention, on utilise des micronutriments (ou microconstituants) qui ne sont pas indispensables pour le fonctionnement métabolique de l'organisme. Ils sont définis par les nutritionnistes comme les microconstituants non indispensables par A Martin dans Les apports nutritionnels conseillés pour la population française 3iéme ed 2001 TEC & DOC, pages 249-252 (publié avec l'afssa). Il s'agit de composés qui sont normalement apportés dans les aliments, mais pour lesquels il n'y a pas d'état carentiel. Le procédé selon l'invention n'a donc pas pour objectif de réparer une carence nutritionnelle avérée ni d'apporter au niveau de l'organisme un nutriment qui serait indispensable à son bon fonctionnement ou à sa survie.

Les micronutriments utiles dans l'invention sont des micronutriments ayant un effet sur la peau ou les phanères, notamment en améliorant leur aspect et/ou en renforçant leur résistance aux stress internes ou externes, comme par exemple des antioxydants.

Le brevet 6,475,514 décrit des patchs matriciels destinés aux athlètes en cours de compétition, contenant un mélange de nutriments indispensables tels que des carbohydrates, des électrolytes, des vitamines, du chrome et des minéraux; ils visent à compenser l'épuisement des réserves nutritionnelles et énergétiques survenant pendant un exercice physique intense.

L'administration transcutanée d'acides gras essentiels pour supplémenter des nourrissons déficients a été proposée par Lee et al (Archives of Disease in Childhood, 1993; 68: 27-28) ou Bougie et al (J. parenteral and enterai nutrition, 1986, 10, 216-219), mais ces auteurs concluent que cette voie d'administration est inefficace.

Par ailleurs, des systèmes de patchs ont déjà été proposés en cosmétique, mais il s'agit alors de dispositif destiné à assurer une meilleure pénétration de l'agent dont l'activité doit s'exercer au site d'action, comme par exemple dans la demande EP1002530 qui décrit des patchs antiboutons contenant par exemple de l'acide salicylique.

Au contraire, le procédé de traitement cosmétique de l'invention permet, par l'application d'un dispositif transdermique, de distribuer dans la circulation, et donc dans des zones et des tissus du corps qui peuvent être au moins en partie distincts de la zone d'application du dispositif, un ou plusieurs micronutriments non indispensables au métabolisme, mais dont la présence contribue au maintien des qualités esthétiques de la peau ou des phanères.

La bio-disponibilité digestive des microconstituants non indispensables reste souvent un facteur limitant de leur efficacité en tant que compléments nutritionnels. Leur transfert, sous forme active, jusqu'aux couches cutanées superficielles par l'intermédiaire de la circulation sanguine est parfois difficile à obtenir ( e.g. Disposition and biotransformation of the estrogenic isoflavone daidzein in rats. Bayer T, Colnot T, Dekant W Toxicol Sci 2001 Aug;62(2):205-11).

Les micronutriments ou microconstituants non indispensables selon l'invention peuvent être des molécules que l'organisme humain ou animal est capable de synthétiser mais qui peuvent être particulièrement bénéfiques pour la peau ou le cheveu, ou des molécules que l'organisme n'est pas capable de synthétiser; dans ce second cas, il s'agit essentiellement de constituants apportés par les végétaux.

L'invention a également pour objet l'utilisation cosmétique d'au moins un micronutriment non indispensable dans un dispositif de délivrance transdermique, comme agent pour prévenir et/ou limiter la chute des cheveux, favoriser la croissance des cheveux et/ou des cils, augmenter la densité capillaire et/ou réduire l'hétérogénéité du diamètre des cheveux chez un individu, dans des régions au moins partiellement distinctes de la zone d'application du dispositif de délivrance transdermique.

Avantageusement, le micronutriment est présent dans la composition sous forme d'un extrait animal ou végétal, ou d'un minéral le contenant. Plus préférentiellement, le micronutriment est présent sous forme d'un extrait alimentaire.

Selon un mode de réalisation avantageux, la masse moléculaire du micronutriment adapté au procédé de l'invention est inférieure ou égale à 1000, notamment inférieure ou égale à 800, de préférence inférieure ou égale à 500.

De préférence, les micronutriments sont des composés amphiphiles, cette propriété pouvant être caractérisée par la mesure du coefficient de partage octanol/eau, noté P. Ce coefficient de partage P peut être déterminé par la méthode dite du "shake flask" telle que décrite dans "OCDE ligne directrice n 107, Coefficient n-octanol / eau, méthode par agitation en flacon, 12 mai 1981 modifiée le 27 juillet 1995". Le coefficient de partage P représente le rapport à l'équilibre des concentrations du composé dans les deux phases non miscibles et constitue une mesure du caractère lipophile ou hydrophile de ce composé. l'affinité des molécules pour l'eau ou les graisses est exprimée en log P. Les composés adaptés au procédé de l'invention seront avantageusement choisis tels que log P est supérieur ou égal à -2. Selon un autre aspect de l'invention, le coefficient de partage P des micronutriments entre l'octanol et l'eau est tel que log P est inférieur ou égal à 5.

Selon un des aspects de l'invention, le dispositif transdermique contient au moins un micronutriment choisi dans le groupe comprenant les polyphénols simples ou polymérisés tels que décrits par L Bravo dans Nutrition Reviews 1998 vol 56 N l l pp 317 - 33, avec, les stilbènes, les lignanes et les flavonoïdes tels que décrits par GR Beecher dans J Nutr 2003 133 3248s-3254s avec les flavonols, les flavanols, les proanthocyanydines, les flavanones, les isoflavones les isoflavonoïdes, les phytostérols, les caroténoïdes, les acides aminés non indispensables comme par exemple la taurine, leurs dérivés et analogues.

Les phytostérols, les esters de phytostérol, les phytostanols et les esters de phytostanol sont des composés naturellement présents dans la fraction lipidique des plantes. Ils sont surtout présents dans le bois de pin, les huiles végétales, les noix et les graines, les légumineuses et les légumes. Les sources diététiques les plus importantes sont les huiles végétales et les produits à base d'huiles végétales telles que les margarines. Ces stérols végétaux ont une fonction cellulaire, dans les plantes, identique à celle du cholestérol chez l'homme et l'animal. Ils entrent dans la composition et la structure des membranes cellulaires. Les formes les plus répandues de phytostérols sont le sitostérol, le campestérol et le stigmastérol, et depuis quelques années les phytostanols, dérivés hydrogénés en 5alpha du sitostérol et du campestérol: respectivement le sitostanol et le campestanol. Les phytostérols et les phytostanols ont une structure très similaire à celle du cholestérol; ils possèdent le même squelette carboné que celui-ci avec leur fonction alcool qui peut également être estérifiée par un acide gras. Ils diffèrent du cholestérol seulement par la présence d'une fonction méthyl pour le campestérol ou éthyl pour le sitostérol sur le carbone 24 (C24) de la chaîne carbonée). Le stigmastérol possède la même structure que le sitostérol avec une double liaison supplémentaire en position C22.

54Eroh saturés Chdestérol Stignustérol.

Les flavonoïdes sont formés d'un squelette 3-phénylchromane qui peut comporter des substituants variés et différents niveaux d'oxydation. Selon un mode préféré de réalisation de l'invention, les flavonoïdes utilisés sont des isoflavonoïdes qui constituent une sous-classe des flavonoïdes. Le terme isoflavonoïde regroupe plusieurs classes de composés parmi lesquels on peut citer les isoflavones, les isoflavanones, les roténoïdes, les pterocarpans, les isoflavanes, les isoflavanes-3-enes, les 3-arylcoumarines, les 3-aryl-4-hydroxycoumarins, les coumestanes, les coumaronochromones, les améthyldeoxybenzoines ou encore les 2arylbenzofuranes. A cet égard, on se reportera avantageusement pour une revue complète sur les isoflavonoïdes, leurs méthodes d'analyse et leurs sources, au chapitre 5 "Isoflavonoïds" écrit par P.M. Dewick, dans The Flavonoïds, Harbone éditeur, pp. 125-157 (1988).

On préfère utiliser les isoflavonoïdes d'origine naturelle. Parmi ceux-ci, on peut citer: la daidzine, la génistine, la daidzéine, la formononétine, la cunéatine, la génistéine, l'isoprunétine et la prunétine, la cajanine, l'orobol, la pratenséine, le santal, la junipégénine A, la glycitéine, l'afrormosine, la rétusine, la tectorigénine, l'irisolidone, la jamaicine, ainsi que leurs analogues et métabolites, et leurs mélanges.

Les isoflavones sont préférées pour une utilisation dans la présente invention. Par ce terme, on entend aussi bien les formes aglycones (daidzéine, génistéine, glycitéine) que les formes glycosylées (daidzine, génistine, glycitine) des isoflavones.

Les catéchines sont des monomères pouvant présenter différentes formes isomères et constituent un sous groupe des flavonoïdes, qui comprennent également les flavanones, les flavones et anthocyanines, et les flavonols.

Le sous groupe des polyphénols catéchiques comprend un ensemble de composés classiquement isolés de plantes telles que le cacao, le thé, la vigne et ses dérivés, le pin (Pinus maritima), le cachou, certains fruits (Scalber A J. Nutr 2000 130 2073s-2085S) et présentant un degré de polymérisation variable. L'unité de base, aussi appelée catéchine ou catéchol est le penta hydroxy-3,5,7,3',4' dihydro-2,3 phényl-2 chromène, qui peut être sous forme cis ou trans; l'épicatéchine est son isomère, et peut également être présent sous forme cis ou trans. Les polyphénols catéchiques englobent aussi bien les divers isomères des unités de base (monomères), que des oligomères (ou proanthocyanidols) ou des polymères (tannins).

Les catéchines utiles selon l'invention sont choisies dans le groupe comprenant: catéchine, épicatéchine, gallocatéchine, épigallocatéchine et leurs sels, leurs esters et/ou leurs dérivés, sous forme monomères. Par dérivés on entend notamment les molécules substituées par un plusieurs groupements méthyl ou éthyl.

On peut également utiliser des oligomères, ou proanthocyanidines; ils comportent avantageusement de 2 à 14 unités de base, notamment de 2 à 10; de préférence leur degré de polymérisation est inférieur ou égal à 5.

Les hydroxystilbènes sont des composés répondant à la formule générale 1:

OH

dans laquelle n est un nombre entier compris entre 1 et 4 inclusivement et m est un nombre entier compris entre 1 et 5 inclusivement. Ces composés peuvent être sous une forme Cis ou Trans. Selon l'invention, le terme hydroxystilbène recouvre aussi bien les composés de formule I que leurs dérivés hydroxyalkylés.

Les stilbènes utilisables selon l'invention peuvent être ou non glycosylés. Les stilbènes et stilbènes glucosylés sont produits chez les plantes, essentiellement chez les spermatophytes, et font partie de la classe des molécules antibiotiques connues sous le nom de phytoalexines. Parmi celles-ci, un exemple bien documenté est le resvératrol ou 3, 4', 5trihydroxystilbène.

Le resvératrol existe naturellement dans de nombreuses plantes et fruits sous forme simple (trihydroxystilbène) ou glucosylée (piceid, polydatine ou 4',5-dihydroxystilbène-3-O-13-mono-D-glucoside, par exemple). On trouve les deux formes, simple et glucosylée, en particulier dans la peau du raisin (Vrhovsek et al., Am. J. Enol. Vitic., vol. 48, n 2, 1997) ou encore dans des surnageants de cultures in vitro de vitis vinifera (Teguo et al., J. Nat. Prod., 61, 655-657, 1998).

Les propriétés des stilbènes et hydroxystilbènes ont été mises à profit dans la réalisation de compositions cosmétiques contenant ces composés. II est décrit par exemple des compositions cosmétiques comprenant du resvératrol et leurs utilisations pour lutter contre les signes du vieillissement cutané, pour lisser la peau ou pour traiter les rides et les ridules (WO 99/04747, Unilever, N.V.). Il est aussi décrit un procédé d'obtention de dérivés esters de resvératrol et leurs utilisations dans des compositions cosmétiques en tant que précurseur de resvératrol (WO 99/03816, Caudalie). Cependant, à la connaissance des inventeurs, il n'a jamais été proposé de les appliquer sous forme d'un dispositif de délivrance transdermique en vue de limiter l'apparition des signes du vieillissement de la peau et/ou des phanères ou prévenir et/ou diminuer la chute des cheveux ou des poils, favoriser la croissance des cheveux et/ou des poils, augmenter la densité capillaire et/ou réduire l'hétérogénéité du diamètre des cheveux chez un individu en bonne santé.

Parmi les hydroxystilbènes, on peut citer les mono, di, tri, tétra, penta, hexa, hepta, octo, nonahydroxystilbènes, ou encore leurs dérivés hydroxyalkylés.

Selon l'invention les hydroxystilbènes peuvent être utilisés seuls ou en mélanges de toute nature, sous forme glycosylée en particulier glucosylée tels que décrits dans EP1175888 ou non glucosylée, et peuvent être d'origine naturelle ou synthétique.

Les hydroxystilbènes utilisables selon l'invention sont notamment choisis parmi: le 4'-hydroxystilbène, le 2',4'-dihydroxystilbène, le 3',4'dihydroxystilbène, le 4,4'-dihydroxystilbène, le 2',4',4trihydroxystilbène, le 3',4',4-trihydroxystilbène, le 2,4,4'trihydroxystilbène, le 3,4,4'-trihydroxystilbène, le 3,4',5trihydroxystilbène, le 2',3,4-trihydroxystilbène, le 2,3',4trihydroxystilbène, le 2',2,4'-trihydroxystilbène, le 2,4,4',5tétrahydroxystilbène, le 2',3,4',5-tétrahydroxystilbène, le 2,2',4,4'tétrahydroxystilbène, le 3,3',4',5-tétrahydroxystilbène, le 2,3',4,4'tétrahydroxystilbène, le 3,3',4,4'-tétrahydroxystilbène, le 3,3', 4',5, 5'-pentahydroxystilbène, le 2,2',4,4',6-pentahydroxystilbène, le 2, 3',4, 4',6-pentahydroxystilbène, le 2,2',4,4',6,6'-hexahydroxystilbène.

Préférentiellement, on utilise selon l'invention du 3,4',5trihydroxystilbène ou resvératrol.

Selon l'un des modes de réalisation de l'invention, le micronutriment non indispensable peut être associé à un micronutriment indispensable, notamment un microconstituant susceptible de renforcer son activité par un mécanisme de type synergique ou en améliorant sa pénétration. La composition du dispositif transdermique peut donc contenir en outre des minéraux et vitamines connus pour être importants pour la peau et les phanères, tels que publiés par Boelsma E, van de Vijver LP, Goldbohm RA, Klopping-Ketelaars IA, Hendriks HF, Roza L ( Human skin condition and its associations with nutrient concentrations in serum and diet. Am J Clin Nutr. 2003 Feb;77(2):348-55). Des vitamines pourront ainsi être présentes dans les compositions des systèmes de délivrance transdermqiue selon l'invention. II peut s'agir de vitamines principalement liposolubles, comme les vitamines A, notamment rétinol, acétate de rétinol, palmitate de rétinol, bêta-carotène, les vitamines D, en particulier D2, D3, le cholécalciférol et l'ergocalciférol, ou la vitamine E qui englobe des composés tocophéryle comme le D-alpha- tocophérol, le DLalpha-tocophérol, l'acétate de D-alpha-tocophérol, l'acétate de DLalpha-tocophérol et le succinate de D- alpha-tocophérol.

On peut également utiliser des vitamines hydrosolubles; parmi celles-ci on peut citer les vitamines B, notamment la vitamine B1 sous forme par exemple de chlorhydrate de thiamine ou de mononitrate de thiamine, la vitamine B2 sous forme par exemple de riboflavine ou riboflavine-5'phosphate de sodium, la vitamine B6 sous forme par exemple de chlorhydrate de pyridoxine ou de pyridoxine-5'-phosphate, la vitamine B8 sous forme par exemple de biotine, la vitamine B12 sous forme par exemple de cyanocobalamine ou d'hydroxycobalamine, mais aussi la vitamine PP ou niacine sous forme par exemple de NAD ou de NADP, soit sous forme de glycoside avec l'acide nicotinique (niacytine), ou la vitamine C sous forme par exemple d'acide L-ascorbique, de L-ascorbate de sodium, Lascorbate de calcium, L-ascorbate de potassium ou L-ascorbyl 6-palmitate.

De préférence, le micronutriment non indispensable sera choisi parmi, les polyphénols en particulier les catéchines, les procyanidines, le tflavanone - la taurine, et - les phytostérols tel que: le sitostérol, le campestérol, le stigmastérol et leurs dérivés hydrogénés, les phytostanols, tels que sitostanol et campestanol.

Etant entendu que ces composés peuvent être utilisés seuls ou en mélange en toutes proportions.

Les micronutriment adaptés à la mise en oeuvre de l'invention devront être compatibles avec les formulations des dispositifs d'administration transdermique. Selon l'un des modes de réalisation de l'invention, ces micronutriments présenteront une bonne stabilité physico-chimique, c'est à dire ne présentent pas de dégradation de leur structure et/ou de leurs propriétés notamment après une exposition à l'air ou à la lumière modérée.

Cependant, selon un autre mode de réalisation, les micronutriments adaptés ne présentent pas nécessairement une bonne stabilité physico chimique. Par exemple, les caroténoïdes et certaines vitamines sensibles à la lumière qui ne pouvaient être appliquées par voie topique sur les zones exposées au soleil, pourront avantageusement être mis en oeuvre selon l'invention. De préférence, les micronutriments actifs ne seront pas ou peu métabolisés au niveau cutané, mais on pourra utiliser une forme précurseur qui sera métabolisée sous la forme active au moment de la pénétration ou dans la circulation.

Selon l'un des aspects de l'invention, le micronutriment sera présent dans la composition du dispositif transdermique sous forme purifiée, qu'il soit d'origine naturelle et obtenu par extraction, généralement à partir d'une plante, ou d'origine synthétique.

Selon un autre aspect, le ou les micronutriments présents dans la composition seront sous forme d'un extrait naturel, en particulier un extrait végétal ou d'algues, le contenant. Des extraits adaptés à la mise en oeuvre de l'invention sont des extraits titrés en principe actif comme par exemple des extraits de végétaux du genre Camellia (autrement également appelé Theaceae); ce genre comporte au moins 80 espèces parmi lesquelles on peut citer les espèces Camellia cuspidata, Camellia japonica, Camellia sasanqua, Camellia reticulata, Camellia saluensis ou encore Camellia sinensis. On utilisera notamment des extraits de thé vert, à teneur garantie en catéchines et antioxydants, mais aussi des extraits de thé noir ou blanc, des extraits d'hibiscus aussi appelé thé rose; de manière non limitative, on peut citer aussi des extraits de pépin de raisin titrés en polyphénols, des extraits de fruits comme par exemple des extraits de cerise, citron, orange, melon, pastèque, pomme, banane, kiwi, des extraits de cacao, notamment de coque de fève de cacao, des extraits de soja, des extraits de pâte de tomate, des extraits d'ail, oignon, courge, aubergine, rhubarbe et de fleurs comestibles (rose, pensée, géranium), des tisanes et des thés alimentaires, des huiles alimentaires, des extraits de plante choisies parmi le tilleul, la camomille, le chrysantème, la fleur de courgette et la fleur d'oranger, le romarin, la myrtille, la mûre (Morinda citrifolia L.).

Par exemple, on utilise un plante du genre Vaccinium. On broie des fruits secs et on fait une extraction éthanolique (95% Ethanol) :obtention d'une solution colorée. On pourra titrer en certains anthocyannes malvidin 3galactoside, delphinidin 3-galactoside, delphinidin 3-arabinoside, petunidin 3-galactoside, petunidin 3-arabinoside, et malvidin 3arabinoside. L'éthanol est ensuite évaporé pour obtenir la poudre à formuler en patch.

Comme extrait de romarin, on utilise un plante du genre Rosmarinus. On broie la plante entière (ou certaines parties feuilles, tiges racines ou cellules indifférenciées) dans l'eau à température ambiante. Les particules solides restantes sont éliminées (décantation, centrifugation, filtration). La solution est stérilisée par ultrafiltration à 0.22 pm. Une autre méthode consiste à stériliser en portant à ébullition le broyat de plante puis à éliminer les particules solides. On peut ensuite lyophiliser.

Comme extrait de mûre on peut utiliser un extrait obtenu à partir d'une plante polynésienne Tahitian Noni(R)" acheté chez Morinda, Inc.. On broie des fruits secs et on fait une extraction éthanolique (95% Ethanol) :obtention d'une solution colorée. L'éthanol est ensuite évaporé pour obtenir la poudre à formuler en patch.

On peut également selon l'invention utiliser un extrait végétal enrichi en polyphénol comme ceux préparés à partir de germes de légume, d'haricot mung (Vigna radiata) par Kalidas Shetty & al. Ce type de préparation à partir d'aliment naturel par micro-onde, on enrichit en fraction polyphénolique et stérilise sur le plan bactérien l'extrait qui devient applicable de fait sur la peau; on filtre à 0.22 pm la soupe obtenue, on déshydrate (lyophilisation) pour mettre la poudre dans un patch.

Comme source de taurine, on peut utiliser un extrait d'huître, ou un extrait d'algues rouges. En particulier, les algues rouges (genre Porphyra) sont cultivées en Chine et au Japon et comprennent 7 espèces principales: É Porphyra yezoensis É Porphyra tenera É Porphyra haitanensis É Porphyra pseudolinearis É Prophyra kunideai É Porphyra arasaki É Porphyra seriata On peut utiliser un extrait total d'algue rouge lyophilisé qui contient plusieurs microconstituant nutritionnels non indispensables.

On peut notamment utiliser des extraits aqueux, alcooliques, hydroalcooliques ou organiques. Les extraits totaux sont obtenus par broyage du végétal ou de la partie de végétal concerné, et récupération de l'ensemble des parties, éventuellement suivie de l'élimination partielle des grosses particules insolubles.

L'homme du métier adaptera les quantités des micronutriments ou des extraits alimentaires les contenant en fonction de l'effet recherché, qui pourront varier notamment de 0,001 à 30% par rapport au poids de la composition. A titre indicatif, on pourra utiliser une poudre de cacao, ou une pâte de tomate commerciale à des concentrations de 0,1 à 10% par rapport au poids total de la composition.

L'utilisation d'extraits végétaux est particulièrement avantageuse puisqu'elle évite l'administration de molécule chimique mais implique uniquement des composés naturels, en particulier des extraits naturels alimentaires végétaux, dont on peut parfaitement garantir la sécurité du fait de leur ingestion quotidienne. C'est souvent la combinaison d'un mélange de composés nutritionnels qui apporte le meilleur résultat. Ceci est rendu possible par ce mode d'administration qui assure une bonne diffusion dans la circulation générale et permet aux actifs d'atteindre le derme et les cellules cibles sans subir de dégradation par les enzymes digestives.

Le procédé selon l'invention permet ainsi d'obtenir des taux de substances actives suffisant pour observer un effet sans recourir à des doses importantes de produit; de plus, les concentrations sanguines sont maintenues grâce à la diffusion progressive des micronutriments libérés à partir du dispositif transdermique, ce dernier pouvant rester en place plusieurs heures, voire plusieurs jours.

Avantageusement, le dispositif transdermique comprendra une association des micronutriments tels que définis précédemment, en particulier au moins deux micronutriments, notamment au moins deux micronutriments non indispensables.

Le procédé de traitement cosmétique selon l'invention seraparticulièrement un procédé destiné à prévenir des modifications indésirables de l'aspect esthétique de la peau ou des phanères, en obtenant conjointement un effet général nutritif et un effet local, par le maintien de taux physiologiques des nutriments pouvant avoir un effet sur la peau ou les phanères.

Selon encore un autre de ses aspects, l'invention a pour objet un procédé cosmétique destiné à prévenir et/ou à diminuer la chute des cheveux ou des cils, à favoriser la croissance des cheveux et/ou des poils, à augmenter la densité capillaire et/ou à réduire l'hétérogénéité du diamètre des cheveux et/ou au traitement de l'alopécie.

Le procédé de traitement cosmétique de l'invention sera appliqué de manière préventive ou curative, à un mammifère en particulier un être humain dont l'équilibre nutritionnel risque d'être perturbé, notamment au cours de certaines époques physiologiques de la vie, lors de modifications du rythme de vie entraînant notamment un stress ou de la fatigue, en prévision d'une exposition à la pollution ou aux rayonnements ultra-violets.

Le dispositif transdermique sera appliqué conformément à l'invention sur une zone du revêtement cutané qui n'est pas, au moins en partie, identique à la région où les effets sont recherchés. Cela constitue une différence essentielle avec les procédés mettant en oeuvre des systèmes de délivrance transdermique utilisés jusqu'à présent, qui visent uniquement une activité au point d'application.

Le dispositif transdermique sera ainsi appliqué sur toute zone présentant une vascularisation suffisante, notamment sur des parties du visage, derrière l'oreille, sur l'épaule, sur la région abdominale ou sur les bras. II pourra être maintenu en place entre 30 minutes et plusieurs jours, notamment de une à huit heures: on peut par exemple le laisser en place une nuit, ou bien pendant 24heures. L'application sera renouvelée, en laissant éventuellement une fenêtre sans application de dispositif transdermique. Le procédé sera bien entendu adapté par l'homme du métier en fonction des composés actifs présents dans la composition, de leur vitesse de diffusion et du type de système de délivrance transdermique utilisé, ainsi que des taux plasmatiques correspondant à une activité optimale dans les zones corporelles visées.

La taille et la forme du dispositif ou système de délivrance transdermique utile selon l'invention seront adaptés par l'homme du métier mais à titre indicatif, le dispositif, solide ou semi-solide, aura généralement une surface inférieure ou égale à 25 cm2, notamment de 0,25 cm2 à 20 cm2, de préférence supérieure ou égale à 3 cm2; des dispositifs adaptés à l'invention pourront par exemple avoir une surface de 5 à 15 cm2.

L'invention a également pour objet l'utilisation d'au moins un micronutriment tel que défini dans ce qui précède, pour la préparation d'un dispositif de délivrance transdermique, ou d'une composition pouvant être intégrée dans un dispositif transdermique destiné à prévenir et/ou retarder les altérations de la peau, du cuir chevelu et/ou des phanères. Les compositions sont de préférence à usage cosmétique ou dermatologique.

Par dispositif transdermique', ou système de délivrance transdermique au sens de l'invention on entend tout système permettant une libération active ou passive de la substance active par transdermie, c'est à dire permettant son transfert à travers la peau ou les muqueuses jusqu'à la circulation générale systémique. Parmi les dispositifs transdermiques applicables à l'invention, on peut citer par exemple: des patchs, c'est-àdire tout système de délivrance d'actif présentant une structure composite sous forme de couches qui, par application sur la peau, assure la libération du produit actif par transdermie. On peut citer par exemple: É des patchs à libération contrôlée avec une matrice polymérique hydrophobe tels que décrits par exemple dans FR 2 738 744; É des patchs de type réservoir contenant un réservoir de substance active, une membrane de diffusion et une couche adhésive É des patchs à effet de champ magnétique favorisant la pénétration des actifs dans la peau tels que décrits par exemple dans FR 2 791 750; É des patchs à adhérence optimisée, comportant une couche de polymère hydrophobe fixée sur une couche support et contenant des particules de composé actif, des particules d'huile et des particules d'un agent hydro- absorbant tels que décrits par exemple dans FR2 761 889; É des gels patchs à forte teneur en eau, de type hydrogel, notamment à base d'au moins un hydrocolloïde et/ou de polysaccharides, de protéines, de polyacrylamide, d'acide polyacrylique, de copolymères d'acide acrylique et d'amidon, de polyvinylpyrrolidone ou de dérivés d'acide polyvinylique, et présentant une adhésion de contact, similaire à celle résultant d'un effet ventouse.

É Des gels patchs hydrophobes, aussi appelés organogels ou oléogels à base de polyéthylène, de silicones ou de copolymère de styrène et d'isoprène ou de copolymères de styrène et butadiène. Ces systèmes ont l'avantage de pouvoir contenir de fortes proportions de composés hydrophobes É Des gels patchs à base de de polyuréthanes segmentés (SPUG) dont le caractère lipophile ou hydrophile peut être modifié par modification des chaînes polyoxyéthylénées (Y. Shikinami, Adhesive polymer gels for medical uses, Kagaku To Tokyo, 67 (4), 141-150, 1993) des feuilles ou pastilles de types pastilles anti-rides décrites dans FR 2 512 651 ou FR2538247; des films composites tels que décrits dans EP-A- 0 285 563; avantageusement, on pourra utiliser un film composite comportant une couche réservoir constituée par une matrice formée d'un polymère de silicone à l'intérieur de laquelle sont disposées des inclusions constituées par la phase aqueuse active gélifiée grâce à au moins un agent gélifiant (FR 2 650 747 L'Oreal) ; De films fins solides à base de polymères naturels ou synthétiques qui appliqués sur la peau préalablement mouillée se dissolvent in situ; de tels films sont décrits dans les demande de brevet WO 02/053197, WO 02/05789 - Des films contenant un agent filmogène et un polymère adhésif hydrophile, aussi appelés, patch-non-patch, tels que décrits dans le brevet WO 02/30402, Des films obtenus à partir de pulvérisation de poudres filmogènes, tels que décrits dans FR0115069, des compositions à base de polymères ayant des propriétés adhésives capables de former un film que l'on retire après séchage (EP- 0 514 760, EP-0 826 364) ou une couche solide élastique et pliable retirée en appliquant un tissu ou un plastique adhésif (WO93/05893) ; ou des gels ou pâtes ('masques de beauté') qui, après application sur le visage, sèchent pour donner un film que l'on retire par lavage, nettoyage ou arrachage; on parlera généralement de 'vernis-patch' ou 'peel-patch'.

Mais on entend également tous les systèmes augmentant l'absorption percutanée par un mécanisme actif (M.R. Prausnitz et al., Current status and future potential of transdermal drug delivery, Nature Rev., vol. 3, 115-124, 2004): É Systèmes d'injection sous pression ou sans-aiguille (Burkoth T.L. et al. , Transdermal and transmucosal powdered drug delivery., Crit Rev Ther Drug Carrier Syst. 1999;16(4):331-84 É Utilisation d'ultra-sons: Sonophorèse et phonophorèse (Joshi A. and Raje J., Sonicated transdermal drug transport, J. Control. Release, 83 (1) , 13-22, 2002) É Utilisation de courants électriques: lontophorèse, electroporation, courant microfréquence (Riviere J.E. and Heit M.C., Electrically-assisted transdermal drug delivery, Pharm. Res. 14 (6), 687-697, 1997) (brevets US 6,148,232, WO 03/035167) É Utilisation d'ondes magnétiques: magnétophorèse (Murthy S.N., Magnetophoresis: an approach to enhance transdermal drug diffusion., Pharmazie. 1999 May;54(5):377-9) É Utilisation de micro-aiguilles ( Mc Allister D.V. et al., Microfabricated microneedles for gene and drug delivery, Annu. Rev. Biomed. Eng., 2, 289-313, 2000) (brevet US 6,451,240) Ces systèmes de délivrance transdermique seront formulés selon des techniques connues de l'homme du métier pour assurer le taux et la vitesse de diffusion adaptée aux micronutriments présents dans la composition.

En particulier, ils pourront contenir des accélérateurs de pénétration, notamment choisis parmi les mono- et di-alcools non cycliques, l'acétate d'éthyle, l'acétate de butyle, le myristate d'isopropyle, les acides gras, les phospholipides, les terpènes, l'azone et dérivés, le propylène glycol et dérivés glycoliques, les cyclodextrines, l'octylsalicylate, le cyclopentadecanolide, les polysorbates, la polyvinylpyrrolidone et dérivés, cette liste n'étant pas limitative.

Les systèmes de délivrance transdermique contiendront les excipients adaptés à leur formulation connus de l'homme du métier, et notamment au moins un composé choisi parmi les gélifiants, les polymères adhésifs, les stabilisants, les colorants, les pigments, les charges, les solvants, les ions...

La matrice adhésive peut notamment comporter un ou des polymères naturels ou synthétiques hydrophiles capables de gélifier en présence d'eau et de présenter un pouvoir adhésif. Ces polymères hydrophiles seront préférentiellement choisis parmi l'acide acrylique, ses dérivés et copolymères et seront présents dans une proportion comprise entre 5 et 60% de la matrice adhésive, de préférence entre 10 et 40%. La matrice adhésive peut, dans certains modes de réalisation, contenir un ou plusieurs autres hydrocolloïdes.

Le ou les hydrocolloïdes utilisés, peuvent être par exemple choisis dans le groupe formé par: - la gomme de gellane; la cellulose ou ses dérivés comme la carboxyméthylcellulose, l'hydroxypropylcellulose, la méthylcellulose, l'hydroxypropylméthylcellulose ou l'hydroxyéthylcellulose ainsi que les celluloses modifiées notamment par greffage de groupement alkyle; les extraits d'algue tels que l'agar-agar, les carraghénanes, les alginates; - les extraits de graines tels que la gomme de caroube, la gomme de guar, les gommes de guar modifiées notamment par greffage de groupement alkyle; - les exsudats de plantes tels que la gomme arabique, la gomme karaya, la gomme adragante, la gomme de gatty; les exsudats de micro-organismes tels que la gomme de xanthane; les extraits de fruits tels que les pectines; - les dérivés du silicium tels que les hectorites synthétiques comme les produits "Laponite 30 RD et RDS" vendus par la société WAVERLY, les silicates d'aluminium et de magnésium comme le produit "Veegum" vendu par la société VANDERBILT, - les produits du type POLYCARE , commercialisé par la société Rhone- Poulenc. ou un mélange de ces composés.

Ces agents seront choisis selon leurs propriétés propres afin de moduler l'adhésion et la viscosité de la matrice. Cette dernière pourra en outre renfermer des agents hydratants, tels que le glycerol, dans une proportion de 0.1 à 30%, préférentiellement de 1 à 20%. En outre, la matrice adhésive pourra comprendre un ou des excipients choisis parmi les conservateurs, les colorants, les parfums, les stabilisants, les initiateurs de polymérisation. La matrice adhésive peut être laminée sur un support plus ou moins souple, non soluble consistant en un support tissé ou non-tissé ou encore un support en matériau plastique choisi préférentiellement parmi le polyuréthane (commercialisé par exemple sous les marques BAYDUR , DALTOFLEX , UROFLEX , HYPERLAST ), polyuréthane élastomère thermoplastique (DESMOPAN , ESTANE , LASTANE , TEXIN ), élastomère thermoplastique SBS (styrène-butadiène-styrène) (CARIFLEX , KRATON , SOLPRENE ), élastomère thermoplastique SEBS (Styrène- ethylènebutylène-styrène) (KRATON ), EVA (Ethylène-Vinyl acétate) (ELVAX , ESCORENE , OPTENE ), élastomère thermoplastique coether ester (CEE TPE) (ARNITEL , HYTREL , RITEFLEX ), polyéthylenes, polypropylènes, silicones.

La structure du support non soluble peut soit être respirante, soit être généralement occlusive, c'est-à-dire constituée d'une matière imperméable à l'air et/ou la vapeur d'eau, de façon à faciliter la pénétration de l'actif dans l'épiderme.

A titre indicatif, la composition du patch pourra comprendre par exemple des copolymères éthylène vinylacétate à des concentrations variant de 50 à 80%, un polyisobutylène adhésif à des concentrations variant de 1 à 10%, du polyacrylate de sodium à des concentrations de 5 à 15%, de 5 à 10% d'acide polyacrylique, de 1 à 2% d'acide tartarique, de 2 à 3% de Tween 80, de 5 à 10% de carboxyméthyl cellulose et/ou de 10 à 30% de glycérine; l'ensemble de ces pourcentages est exprimé par rapport au poids total de la composition et inclut les bornes de l'intervalle mentionné.

La matrice adhésive peut comporter en outre un ou plusieurs actifs choisis parmi la liste suivante: laponite, tensioactifs, collagène, acide salicylique, huiles essentielles aromatiques, colorants, anti-oxydants, anti-radicaux libres, hydratants, dépigmentants, liporégulateurs, antiacnéiques, anti-séborrhéiques, anti-vieillissement, adoucissants, antirides, kératolitiques, anti-inflammatoires, rafraîchissants, cicatrisants, protecteurs vasculaires, anti-bactériens, anti-fongiques, antiperspirants, déodorants, conditionneurs de la peau, insensibilisants, immunomodulateurs et nourrissants.

Ainsi, le système de délivrance d'actif selon l'invention peut être un patch de structure classique comportant plusieurs couches successives dans l'ordre suivant: une première couche, formée du support non soluble; une seconde couche, dite matrice adhésive, fixée sur la couche support et contenant le micronutriment, cette couche venant directement au contact de la peau; enfin, éventuellement, une couche pelable de protection, recouvrant de façon hermétique la couche de polymère, de façon à la protéger de toute contamination extérieure pendant le temps de stockage préalable à l'utilisation du patch.

La couche support a non seulement pour fonction de supporter la couche de polymère, mais également de servir de revêtement protecteur de celle-ci. Elle peut être de même dimension que la couche de polymère ou s'étendre au-delà de la couche de polymère et vers l'extérieur, de manière à pouvoir éventuellement recevoir des moyens adhésifs disposés à la périphérie de la couche de polymère.

Dans une autre version de l'invention, la matrice adhésive sera composée de polymères synthétiques amphiphiles comme par exemple les copolymères acrylique/vinylique, méthacrylique/vinylique, les acrylamides substituées, les copolymères de styrène et d'isoprène, les copolymères de styrène et butadiène, les polyuréthanes segmentés ou encore les polydiméthylsiloxanes (BIO-PSA de la société DOW-CORNING). Le ou les micronutriments sont incorporés directement dans la matrice adhésive. La composition exacte de la matrice adhésive et le choix du ou des polymères seront fonction des propriétés physico-chimiques du ou des micronutriments ainsi que de la cinétique de diffusion recherchée.

Le dispositif de délivrance transdermique adapté à la mise en oeuvre de l'invention peut notamment être choisi parmi les patchs à libération contrôlée, les patchs réservoirs, les patchs à effet de champ magnétique, les gels patchs à base d'hydrocolloïde, les gels patchs huileux et les films composites de type réservoir, et contient par exemple de la taurine à une concentration comprise entre 0,001 et 0,8 g/cm3 de composition. L'extrait peut notamment être sous forme d'un extrait alimentaire d'huître ou d'un extrait d'algue rouge.

D'autres avantages de l'invention apparaîtront à la lecture des exemples qui suivent.

Exemple 1: formulations Extrait d'algue rouge* 5% Extrait d'huître** 5% ethylene vinylacetate copolymer 80 % adhesive of polyisobutylene 10% *extrait total d'algue rouge lyophilisé ** commercialisé par la société Mazuren, ou ingrédient obtenu par hydrolyse enzymatique à partir de chair d'huître (commercialisé par Phosphotec )

Exemple 2:

Taurine Sodium polyacrylate Polyacrylic acid Tartaric acid Tween 80 Carboxymethylcellulose Glycerine Eau qsp

Exemple 3

Taurine Valine Niacine Arginine Isoflavones de soja Sodium polyacrylate Polyacrylic acid Tartaric acid Tween 80 Carboxymethylcellulose Glycerine Eau qsp 0,1% 0,1% 0,01% 0,5% 1% 5% 5% 2% 3% 10% 30% 100%

Claims (12)

REVENDICATIONS

1. Procédé de traitement cosmétique pour prévenir et/ou diminuer la chute des cheveux ou des poils, favoriser la croissance des cheveux et/ou des poils, augmenter la densité capillaire et/ou réduire l'hétérogénéité du diamètre des cheveux chez un individu en bonne santé, caractérisé en ce qu'on applique sur une zone de la peau ou du cuir chevelu un système de délivrance transdermique, la composition dudit système transdermique contenant au moins un micronutriment non indispensable choisi dans le groupe comprenant les flavonols, les flavanols, les proanthocyanydines, les flavanones, les isoflavones, les flavonoïdes, les isoflavonoïdes, les stilbènes, les phytostérols, les acides aminés, leurs dérivés et analogues.

2. Procédé de traitement cosmétique selon la revendication 1, caractérisé en ce que la masse moléculaire du micronutriment est inférieure ou égale à 800.

3. Procédé selon au moins l'une des revendications 1 ou 2, caractérisé en ce que le coefficient de partage P du micronutriment entre l'octanol et l'eau est tel que log P est supérieur ou égal à -2.

4. Procédé selon au moins l'une des revendications 1 à 3, caractérisé en ce que le coefficient de partage P du micronutriment entre l'octanol et l'eau est tel que log P est inférieur ou égal à 5.

5. Procédé de traitement cosmétique selon au moins l'une des revendications 1 à 4, caractérisé en ce qu'au moins un micronutriment est choisi parmi la taurine, les catéchines, le t-flavanone, le sitostérol, le campestérol et le stigmastérol.

6. Procédé de traitement cosmétique selon au moins l'une des revendications 1 à 5, caractérisé en ce que le micronutriment est présent dans la composition sous forme d'un extrait végétal le contenant.

7. Utilisation d'au moins un micronutriment tel que défini dans au moins l'une des revendications 1 à 6, pour la préparation d'un dispositif de délivrance transdermique destiné à prévenir et/ou à diminuer la chute des cheveux ou des poils, à favoriser la croissance des cheveux et/ou des poils, à augmenter la densité capillaire et/ou à réduire l'hétérogénéité du diamètre des cheveux et/ou au traitement de l'alopécie.

8. Utilisation d'au moins un micronutriment selon la revendication 7, caractérisée en ce que le dispositif de délivrance transdermique est sous forme de patch, de feuilles, de film composite ou de film solide.

9. Utilisation d'au moins un micronutriment selon l'une des revendications 7 ou 8, caractérisée en ce que le dispositif de délivrance transdermique contient en outre au moins un composé accélérateur de pénétration.

10. Utilisation d'au moins un micronutriment selon au moins l'une des revendications 7 à 9, caractérisée en ce que le composé accélérateur de pénétration est choisi dans le groupe comprenant les mono- et di-alcools non cycliques, l'acétate d'éthyle, l'acétate de butyle, le myristate d'isopropyle, les acides gras, les phospholipides, les terpènes, l'azone et dérivés, le propylène glycol et dérivés glycoliques, les cyclodextrines, l'octylsalicylate, le cyclopentadecanolide, les polysorbates, la polyvinylpyrrolidone et dérivés.

11. Utilisation d'au moins un micronutriment selon au moins l'une des revendications 7 à 10, caractérisée en ce que le dispositif transdermique contient en outre au moins un composé choisi parmi les gélifiants, les polymères adhésifs, les stabilisants, les colorants, les pigments, les charges, les solvants, les ions.

12. Dispositif de délivrance transdermique susceptible d'être utilisé selon l'une des revendications 1 à 11, caractérisé en ce qu'il s'agit d'un patch choisi parmi les patchs à libération contrôlée, les patchs réservoirs, les patchs à effet de champ magnétique, les gels patchs à base d'hydrocolloïde, les gels patchs huileux et les films composites de type réservoir, et en ce qu'il contient de la taurine à une concentration comprise entre 0,001 et 0,8 g/cm3 de composition.