CN109890466A - 新颖方法 - Google Patents

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Abstract

本申请涉及一种用于保护角化细胞使其免受由于将尘埃粒子、烟尘或烟雾引入大气中而引起的空气污染的影响，诸如特别是免受柴油和城市尘埃微粒物质的有害影响的方法，所述方法包括向皮肤施加含有有效量的活性物质的化妆品组合物，所述活性物质选自由普鲁兰多糖和nannochloropsis occulata提取物以及它们的混合物组成的组。

Description

新颖方法
本申请涉及一种用于保护角化细胞(keratinocyte)使其免受由于将尘埃粒子、烟尘或烟雾引入大气中而引起的空气污染的影响，诸如特别是免受柴油和城市尘埃微粒物质的有害影响的方法，所述方法包括向皮肤施加含有有效量的活性物质的化妆品组合物，所述活性物质选自由普鲁兰多糖和nannochloropsis occulata提取物以及它们的混合物组成的组。
某些城市环境经常遭受空气污染高峰，所述空气污染高峰当气体、尘埃粒子、烟尘(或烟雾)或气味以对人类、动物和植物有害的方式引入大气时发生。空气污染可由人类行为和自然作用引起。污染空气的自然事件包括森林火灾、火山爆发、风蚀、花粉飘散、有机化合物蒸发和天然放射性。因自然现象造成的污染并不非常常见。大多数空气污染由包括以下项在内的人类活动引起：来自于工业和制造业活动以及燃烧化石燃料的排放(诸如汽车发动机的排放)。
微粒物质(PM)通过化学反应、燃料燃烧(例如，燃烧煤、木材、柴油)、工业过程、耕作(耕地、田间燃烧)和未铺路面的道路而形成，或在道路建设期间形成。
处于市区中日常环境下的个体可能由此受到各种因素的影响，所述各种因素通过不利地影响角化细胞的细胞存活的各种空气传播的污染物(诸如特别地通过微粒物质，例如柴油和城市尘埃粒子)攻击皮肤以及因此还攻击皮肤细胞，诸如特别是角化细胞。
因此，持续需要这样的化妆品组合物，所述化妆品组合物保护角化细胞免受空气污染的有害影响，诸如特别是柴油和城市微粒物质的有害影响。
令人惊讶的是，已经发现普鲁兰多糖和nannochloropsis occulata提取物以及它们的混合物有效地保护角化细胞免受大气中存在的污染物的不利影响，诸如特别地免受柴油和城市尘埃微粒物质。
因此，本发明的一个目的涉及一种保护角化细胞免受由于将尘埃粒子、烟尘或烟雾引入大气中而引起的空气污染的不利影响，特别是免受柴油和城市尘埃微粒物质的有害影响的方法，所述方法包括向皮肤施加含有有效量的活性物质的化妆品组合物，所述活性物质选自由普鲁兰多糖和nannochloropsis occulata提取物以及它们的混合物组成的组；以及任选地升级所述保护效应。
本发明的另一个目的是选自由普鲁兰多糖和nannochloropsis occulata提取物以及它们的混合物组成的组的活性物质用于制备用于保护角化细胞免受由于将尘埃粒子、烟尘或烟雾引入大气中而引起的空气污染的有害影响，特别是免受柴油和城市尘埃微粒物质的有害影响的化妆品组合物的用途。
本发明的另一个目的涉及选自由普鲁兰多糖和nannochloropsis occulata提取物以及它们的混合物组成的组的活性物质用于保护角化细胞免受柴油和城市尘埃微粒物质的有害影响的美容用途。
普鲁兰多糖(pullulan)是由酵母如真菌Aureobasidium pullulans产生的多糖。普鲁兰多糖是一种基本上直链的葡聚糖，其主要由1,6-连接的麦芽三糖和一些散布的麦芽四糖单元组成。普鲁兰多糖例如可作为Aqua beta(来自Daiso,Co.,Ltd.)或Pullulan(来自Hayashibara Co.,Ltd.)商购获得。
nannochloropsis oculata提取物[CAS 92128-82-0]优选是通过生物技术产生的微藻nannochloropsis oculata的提取物。可通过培养相应藻类，然后收获细胞来获得此类提取物。然后将收获的细胞复水并用热水提取。随后将粗提物离心并超滤。此类获得的nannochloropsis oculata提取物可以干燥形式或以具有已知固体含量的浓缩水提取物的形式使用，基于总的nannochloropsis水提物，优选地所述固体含量选自0.5重量％至10重量％的范围，优选选自1重量％至5重量％的范围。
在本发明的所有实施方案中，活性物质优选以包含nannochloropsis occulata提取物和普鲁兰多糖的活性物质共混物的形式使用。根据本发明的特别合适的活性物质共混物是nannochloropsis occulata提取物和普鲁兰多糖的水基共混物。此类活性物质共混物优选基本上由>50％的水、1％-5％的nannochloropsis occulata提取物、10％-25％的普鲁兰多糖和少于3％的防腐剂(诸如优选各0.1％-1％的苯氧乙醇、苯甲酸钠和山梨酸钾)组成。根据本发明的特别优选的共混物是可从DSM Nutritional Products购得的
术语‘有效量’是指获得生理效应所需的量。可通过一次施加剂量或通过重复施加来实现生理效应。当然，所施用的剂量可以取决于诸如以下已知因素而变化：包含相应活性物质的特定化妆品组合物的生理特征及其施用方式和途径；年龄、症状的性质和程度；同时进行的处理的类型；处理频率；和所需的效应，并且可以由本领域的技术人员调节。
术语‘保护……免受有害影响’是指与未用相应活性物质/活性物质混合物处理的角化细胞相比，角化细胞的活力增大。在一个特别优选的实施方案中，当与未治疗的角化细胞相比时，角化细胞的活力增大至少3％，更优选至少5％。
根据本发明使用的术语“由......组成/基本上由......组成”是指所列成分的总量理想地加总为100重量％。然而，不排除可以存在少量杂质或添加剂，前提条件是此类杂质或添加剂的总量优选小于3重量％，更优选小于2重量％，最优选小于1重量％，并且是经由相应原料引入的。
因此，在另一个实施方案中，本发明涉及一种根据本发明的方法，其中当与未治疗的角化细胞相比时，角化细胞的活力增大至少3％，优选至少5％。
在根据本发明的化妆品组合物中使用的活性物质的总量通常为基于所述化妆品组合物的总重量，选自0.00001重量％至1重量％的范围，优选选自0.00003重量％至0.5重量％的范围。
有利地，化妆品组合物中具有上面给出的所有定义和优选项的根据本发明的活性物质共混物(诸如特别是)的量为基于化妆品组合物的总重量，选自0.01重量％至10重量％的范围，更优选选自0.1重量％至5重量％的范围，最优选选自0.1重量％至3wt重量％的范围。
优选地，要施用于皮肤的化妆品组合物的量选自0.1mg/cm2皮肤至3mg/cm2皮肤的范围，诸如优选选自0.1mg/cm2皮肤至2mg/cm2皮肤的范围，以及最优选选自0.5mg/cm2皮肤至2mg/cm2皮肤的范围。
如本文所用的术语‘化妆品组合物’是指用于处理、护理或改善皮肤和/或头皮外观的组合物。特别有利的化妆品组合物是皮肤护理制品。
根据本发明的化妆品组合物旨在用于局部施加，局部施加应理解为外部施加于角蛋白物质(诸如特别是皮肤)。
由于根据本发明的化妆品组合物旨在用于局部施加，所以它们包含生理学上可接受的介质，即与角蛋白物质(诸如特别是皮肤)相容的介质。具体地，生理学上可接受的介质是美容上可接受或药学上可接受的载体。
如本文所用的术语‘美容上可接受的载体’或‘药学上可接受的载体’是指与角蛋白物质相容的生理学上可接受的介质。合适的载体是本领域中熟知的，并且基于最终应用进行选择。优选地，本发明的载体适用于施加至皮肤(例如，防晒剂、乳霜(cream)、乳、洗液、面膜、精华(serums)、水分散体、粉底、乳霜、凝胶霜或凝胶等)。此类载体是本领域的普通技术人员所熟知的，并且可包括适用于施加至皮肤的一种或多种相容的液体或固体填充剂稀释剂、赋形剂、添加剂或媒剂(vehicle)。载体的确切量将取决于活性物质、活性物质共混物以及本领域普通技术人员将分类为与载体不同的任何其他任选成分(例如，其他活性组分)的水平。按化妆品组合物的重量计，本发明的化妆品组合物优选包含约75％至约99.999％，更优选约85％至约99.99％，还更优选90％至约99％，以及最优选约93％至约98％的载体。
本发明的化妆品组合物可配制成多种产品类型，包括乳霜、蜡剂、糊剂、洗液、乳、摩丝、凝胶、油剂、滋补剂和喷剂。优选地，将活性物质或活性物质共混物配制成洗剂、乳霜、凝胶和滋补剂。这些产品形式可用于许多应用，包括但不限于手部和身体洗剂、面部保湿剂、抗衰老制备物、包括粉底在内的彩妆等。配制此类产品所需的任何附加组分随产品类型而变化，并且可由本领域技术人员常规地进行选择。
如果将本发明的化妆品组合物配制成气溶胶并作为喷雾产品施加至皮肤，则将推进剂加入到化妆品组合物中。
根据本发明的化妆品组合物可通过本领域中的常规方法来制备，诸如通过将根据本发明的活性物质或活性物质共混物与美容上可接受的载体混合。
本发明的化妆品组合物(包括载体)可包含其他常规的佐剂和添加剂，诸如防腐剂/抗氧化剂，脂肪物质/油，水，有机溶剂，硅氧烷，增稠剂，软化剂，乳化剂，消泡剂，美学组分(诸如香料)，表面活性剂，填料，阴离子聚合物、阳离子聚合物、非离子聚合物或两性聚合物或它们的混合物，推进剂，酸化剂或碱化剂，染料，着色剂/色素，研磨剂，吸收剂，螯合剂和/或多价螯合剂，精油，皮肤感觉剂(skin sensate)，收敛剂，颜料，或通常配制进此类化妆品组合物的任何其他成分。
根据本发明，根据本发明的化妆品组合物还可以包含常规用于化妆品组合物和/或药物组合物中的其他美容活性成分。示例性活性成分包括亮肤剂；紫外线过滤剂、用于治疗色素沉着过度的药剂；用于预防或减轻炎症的药剂；紧致剂、保湿剂、舒缓剂和/或活力剂(energizing agent)，以及用于改善弹性和皮肤屏障的药剂。
适合在本发明的化妆品组合物中使用的化妆品赋形剂、稀释剂、佐剂、添加剂以及皮肤护理行业中常用的活性成分的示例例如描述于可通过在线INFO BASE(http://online.personalcarecouncil.org/jsp/Home.jsp)访问的由个人护理产品委员会提供的《国际化妆品成份字典和手册(International Cosmetic Ingredient Dictionary&Handbook)》(http://www.personalcarecouncil.org/)中，但不限于此。
其他活性成分以及赋形剂、稀释剂、佐剂、添加剂等的必要量可以由技术人员基于所需的产品形式和应用来容易地确定。可以视情况将附加成分加入油相中、水相中或单独加入。
在一些情况下，可用于本发明的其它美容活性成分可提供一种以上的益处或通过一种以上的作用方式起作用。
当然，本领域技术人员将注意选择上述任选的附加成分、佐剂、稀释剂和添加剂和/或它们的量，使得与根据本发明的组合本质上相关的有利性质不受或实质上不受所设想的一种或多种加入的不利影响。
根据本发明的化妆品组合物可以是溶剂或脂肪物质中的悬浮液或分散体的形式，或者乳液或微乳液(特别是水包油(O/W)或油包水(W/O)型、水包硅氧烷(Si/W)或硅氧烷包水(W/Si)型、PIT乳液、多重乳液(例如油包水包油(O/W/O)或水包油包水(W/O/W)型)、皮克林乳液、水凝胶、醇凝胶、脂凝胶、单相或多相溶液或囊状分散体的形式或其他常用形式，所述形式也可以用笔型器施加、作为面膜或喷剂施加。
如果化妆品组合物是乳液，诸如特别是O/W、W/O、Si/W、W/Si、O/W/O、W/O/W多重乳液或皮克林乳液，则存在于此类化妆品乳液中的油相的量为基于化妆品组合物的总重量优选至少10重量％，诸如在10重量％至60重量％的范围内，优选在15重量％至50重量％的范围内，最优选在15重量％至40重量％的范围内。
在一个实施方案中，根据本发明的化妆品组合物有利地为水包油(O/W)乳液的形式，所述水包油(O/W)乳液的形式包含在O/W乳化剂存在下分散于水相中的油相。此类O/W乳液的制备是本领域技术人员熟知的。
如果根据本发明的化妆品组合物是O/W乳液，则其有利地含有至少一种选自以下列表的O/W或Si/W乳化剂：甘油硬脂酸酯柠檬酸酯，甘油硬脂酸酯SE(自乳化)、硬脂酸、硬脂酸盐、聚甘油基-3-甲基葡糖二硬脂酸酯。其他合适的乳化剂是磷酸酯及其盐，诸如鲸蜡磷酸酯(例如作为来自DSM Nutritional Products Ltd.的A)、二乙醇胺鲸蜡磷酸酯(例如来自DSM Nutritional Products Ltd.的DEA)、鲸蜡磷酸钾(例如作为来自DSM Nutritional Products Ltd.的K)、鲸蜡硬脂硫酸钠、油酸甘油酯磷酸钠、氢化植物甘油磷酸酯，以及它们的混合物。其它合适的乳化剂是脱水山梨糖醇油酸酯、脱水山梨糖醇倍半油酸酯、脱水山梨糖醇异硬脂酸酯、脱水山梨糖醇三油酸酯、鲸蜡硬脂基葡糖苷、十二烷基葡糖苷、癸基葡糖苷、硬脂酰谷氨酸钠、蔗糖多硬脂酸酯和水合聚异丁烯。此外，一种或多种合成聚合物可用作乳化剂。例如，PVP二十碳烯共聚物、丙烯酸酯/C10-30烷基丙烯酸酯交联聚合物，以及它们的混合物。
基于化妆品组合物的总重量，所述至少一种O/W或Si/W乳化剂优选以0.5重量％至10重量％的量使用，特别地在0.5重量％至6重量％的范围内，诸如更特别地在0.5重量％至5重量％的范围内，诸如最特别地在1重量％至4重量％的范围内。
要在根据本发明的化妆品组合物中使用的特别合适的O/W乳化剂包括磷酸酯乳化剂，诸如如有利地8-10烷基乙基磷酸酯、C9-15烷基磷酸酯、鲸蜡硬脂醇聚醚-2磷酸酯，鲸蜡硬脂醇聚醚-5磷酸酯、鲸蜡醇聚醚-8磷酸酯、鲸蜡醇聚醚-10磷酸酯、鲸蜡磷酸酯、C6-10链烷醇聚醚-4磷酸酯、C12-15链烷醇聚醚-2磷酸酯、C12-15链烷醇聚醚-3磷酸酯、DEA-鲸蜡硬脂醇聚醚-2磷酸酯、DEA-鲸蜡磷酸酯、DEA-油醇聚醚-3磷酸酯、鲸蜡基磷酸钾、癸醇聚醚-4磷酸酯、癸醇聚醚-6磷酸酯和三月桂醇聚醚-4磷酸酯。
要在根据本发明的化妆品组合物中使用的特别合适的O/W乳化剂是鲸蜡基磷酸钾，例如可作为K在DSM Nutritional Products Ltd Kaiseraugst商购获得。
另一类特别合适的O/W乳化剂是衍生自橄榄油的非离子自乳化体系，例如以商品名OLIVEM 1000出售的被称为(INCI名称)鲸蜡硬脂醇橄榄油酸酯和脱水山梨糖醇橄榄油酸酯(化学组成：橄榄油脂肪酸的脱水山梨糖醇酯和鲸蜡硬脂醇酯)。
在一个具体实施方案中，本发明涉及O/W乳液形式的具有本文给出的所有定义和优选项的化妆品组合物，所述O/W乳液包含在O/W乳化剂存在下分散在水相中的油相，其中所述O/W乳化剂是鲸蜡基磷酸钾。这种O/W乳液中的油相的量为优选至少10重量％，更优选在10重量％至60重量％的范围内，最优选在15重量％至50重量％的范围内，诸如在15重量％至40重量％的范围内。
根据本发明的化妆品组合物通常pH在3至10的范围内，优选pH在4至8的范围内，并且最优选pH在4至7.5的范围内。可以根据需要，根据本领域中的标准方法，使用合适的酸(诸如柠檬酸)或碱(诸如氢氧化钠(例如作为水溶液)、三乙醇胺(TEA Care)、氨丁三醇(Trizma Base)和氨甲基丙醇(AMP-Ultra PC 2000))来容易地调节pH。
提供以下实施例以进一步说明本发明的效果。这些实施例仅是说明性的，并不意图以任何方式限制本发明的范围。
1.对微粒物质测定的描述
作为城市空气污染的真实替代品，我们使用了美国国家标准与技术研究院(National Institute of Standards and Technology)(Gaithersburg,MD,USA)的Standard Reference(SRM)1649b(“城市微粒物质”)。将微粒物质SRM1649b重悬于二甲基亚砜(DMSO)中，通过涡旋剧烈振荡，然后搅拌1小时。离心后，将上清液加入到细胞培养物(0.3mg/ml终浓度)中，所述细胞培养物含有如下表所示浓度的Tight(DSMNutritional Products Ltd)。我们使用在无血清角化细胞生长培养基CnT-PR中于37℃在加湿的5％CO2-空气气氛中培养的原代人表皮角化细胞(CellNTec Ltd.,Bern,瑞士)。将细胞传代培养，直至达到细胞汇合(confluence)。为了评估培养物中的活细胞，我们使用来自Thermo Fisher Scientific的PrestoBlue细胞活力试剂。PrestoBlue是一种基于刃天青(resazurin)的溶液，其因活细胞的还原能力而变成红色和高度荧光。所有测定一式三份进行。结果在下表中显示为相对于对照(即仅培养基)的细胞活力百分比(％)，该对照的值设定为100％。结果表明，各活性物质有效地抵消了城市微粒物质的负面影响。
微粒物质测定的结果
表1：城市微粒物质(SRM1649b)暴露后的细胞活力：PEPHA-THIGHT
2.用于保护角化细胞免受由于将尘埃粒子、烟尘或烟雾引入大气中而引起的空气污染的有害影响的示例性化妆品组合物

Claims (15)

1.一种用于保护角化细胞使其免受由于将尘埃粒子、烟尘或烟雾引入大气中而引起的空气污染的有害影响的非治疗性美容方法，所述方法包括向皮肤施加含有有效量的活性物质的化妆品组合物，所述活性物质选自由普鲁兰多糖和nannochloropsis occulata提取物以及它们的混合物组成的组。
2.根据权利要求1所述的方法，其中所述有害影响是由柴油和城市尘埃微粒物质引起的。
3.根据权利要求1和2所述的方法，其中所述活性物质的(总)有效量为基于所述组合物的总重量，选自0.00001重量％至1重量％的范围，优选选自0.00003重量％至0.5重量％的范围。
4.根据权利要求1至3中任一项所述的方法，其中施用于皮肤的所述化妆品组合物的所述量选自0.1mg/cm2皮肤至3mg/cm2皮肤的范围。
5.根据权利要求1至4中任一项所述的方法，其中施用于皮肤的所述化妆品组合物的所述量选自0.1mg/cm2皮肤至2mg/cm2皮肤的范围。
6.根据权利要求1至5中任一项所述的方法，其中施用于皮肤的所述化妆品组合物的所述量选自0.5mg/cm2皮肤至2mg/cm2皮肤的范围。
7.根据权利要求1至6中任一项所述的方法，其中所述活性物质以活性物质共混物的形式使用，所述活性物质共混物基本上由>50％的水、1％-5％的nannochloropsis oculata提取物、10％-25％的普鲁兰多糖和少于3％的防腐剂组成。
8.根据权利要求1至7中任一项所述的方法，其中所述化妆品组合物是皮肤护理制品。
9.根据权利要求1至8中任一项所述的方法，其中所述化妆品组合物是O/W乳液，所述O/W乳液包含在O/W乳化剂存在下分散在水相中的油相。
10.根据权利要求9所述的方法，其中所述O/W乳化剂是鲸蜡基磷酸钾。
11.选自由普鲁兰多糖和nannochloropsis occulata提取物以及它们的混合物组成的组的活性物质用于制备用于保护角化细胞免受由于将尘埃粒子、烟尘或烟雾引入大气中而引起的空气污染的有害影响的化妆品组合物的用途。
12.根据权利要求11所述的用途，其用于保护免受柴油和城市尘埃微粒物质的有害影响。
13.用于保护角化细胞免受柴油和城市尘埃微粒物质的有害影响的普鲁兰多糖或nannochloropsis occulata提取物以及它们的混合物。
14.用于根据权利要求13所述用途的普鲁兰多糖或nannochloropsis occulata提取物以及它们的混合物，其中所述活性物质以活性物质共混物的形式使用，所述活性物质共混物基本上由>50％的水、1％-5％的nannochloropsis occulata提取物、10％-25％的普鲁兰多糖和少于3％的防腐剂组成。
15.用于根据权利要求13或14所述用途的普鲁兰多糖或nannochloropsis occulata提取物以及它们的混合物，其中所述角化细胞的活力增大至少3％。
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