CN109846861B

CN109846861B - 一种蒙药外用贴膏及其制备方法

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Publication number: CN109846861B
Application number: CN201910192766.7A
Authority: CN
Inventors: 任志福; 高文福; 伏莹
Original assignee: Inner Mongolia Horqin Pharmaceutical Co ltd
Current assignee: Inner Mongolia Horqin Pharmaceutical Co ltd
Priority date: 2019-03-14
Filing date: 2019-03-14
Publication date: 2022-06-24
Anticipated expiration: 2039-03-14
Also published as: CN109846861A

Abstract

本发明提供了一种蒙药外用贴膏及其制备方法，属于膏药制剂技术领域。本发明公开的蒙药外用贴膏包括以下重量份的药材：蒙酸模120‑180份、红花60‑85份、三七35‑50份、制草乌110‑135份、多叶棘豆50‑65份、诃子78‑95份、冰片30‑45份、薄荷脑40‑60份、樟脑20‑40份、水杨酸甲酯25‑42份，本发明通过合理控制各种药物的种类以及含量，使制备的蒙药外用贴膏具有提高生物利用度，提供较长的作用时间，降低药物毒性和副作用，且提高疗效、使用方便、操作简单、减少给药次数等优点，另外本发明提供的蒙药外用贴膏可用于治疗治疗风湿关节痛、肌肉痛、扭伤和颈椎腰腿疼，并具有很好的疗效。

Description

一种蒙药外用贴膏及其制备方法

技术领域

本发明属于膏药制剂技术领域，具体涉及一种蒙药外用贴膏及其制备方法。

背景技术

风湿类疾病是严重危害人类健康的常见病、多发病，在国际上分为120多种，其中常见的有风湿性关节炎、类风湿性关节炎、强直性脊柱炎和风湿寒性关节疼，危害最大，发病率也最高，临床表现为关节、肌肉、肌腱等组织的肿胀、疼痛，严重者会发展至关节畸形丧失劳动能力。

颈椎痛、腰锥痛也是长时间困扰人们的常见病，更是一种疑难病，其病因是由于颈椎或腰椎的退行性病变，刺激或压迫邻近的神经，产生疼痛、麻木等临床症状，目前中、西医治疗颈腰椎疾病多以推拿、理疗、牵引为主，虽能缓解症状但是不能根治，中、西药内服治疗颈腰椎病，由于药物效力难以直达病所，所以效果一般不佳。

外用贴膏是医学治疗各种疾病引起疼痛的传统的方法之一，其将药物无胶质物质涂在纸、布或皮的一面可以较长时间的贴在患处，贴膏中的药物直接贴敷于体表的穴位上，药性透过皮毛由表入里渗透皮下组织，一方面在局部产生药物浓度的相对优势，另一方面可通过经络的贯通运行，直达脏腑失调经气失调的病所，发挥药物的功能效应，从而发挥最大的全身药理效应。外用贴膏避免了内服药的毒副作用，同时药物可以直接作用于患处，药效高、见效明显且不易产生耐药性，对于风湿病、关节扭伤、颈腰椎疾病等作用显著。

但是现有的膏药存在以下不足：1、部分贴膏针对性差，药效不理想；2、贴膏透皮吸收率低，见效慢，用药周期长；3、贴膏中有效成分易挥发造成药效降低；4、贴膏厚度不够，粘结性差，使贴膏容易受潮；5、各配料在贴膏中分散不均造成贴膏品质不一；5、贴膏透气性差。

例如，中国专利申请03105156.1中公开了一种治疗风湿类疾病的外贴性药物和与此相关的处方及制作方法，特别是一种祛风止痛的外贴性膏剂。处方组成为：马钱子10份、川乌7份、独活7份、麻黄5份、桂枝5份、细辛3份、防风5份、当归5份、红花5份、血竭2份、乳香5份、没药5份、樟脑1份、冰片2份、松香7份、氧化锌20份。制作方法：1、乙醇浸泡提取处方中前9味草药的水溶性和脂溶性有效成分；2、将乳香、没药加温取油；3、将以上两者混溶后加入樟脑、冰片、松香、血竭、氧化锌成膏；4、以羊皮革或者仿羊皮革为衬背材料制成外用贴膏。该申请公开的外用贴膏针对性较差，药效不理想。

蒙药的外用药品因其悠久的历史、独特的工艺及疗效得到了人们的青睐和传承。但是以贴膏剂的形式开发和研究的少之甚少。目前为止蒙药国药准字号的贴膏剂只有三种。

中国专利申请201010133632.7中公开了一种用于治疗软组织损伤的蒙药外用药物组合物，是由下列重量配比的药材制成：蒙酸模500-750、红花500-750、三七500-750、多叶棘豆200-300、诃子300-450、石膏200-300、滑石粉300-450、冰片125-188、薄荷脑160-240、樟脑100-150、水杨酸甲酯80-120、麝香草酚0-51。此外该发明还公开了该蒙药外用药物组合物的制备方法，质量控制方法和用途，但是该申请公开的用途是治疗软组织损伤。

蒙酸模贴膏属于蒙药外用新药，可产生局部或全身性作用的一类片状外用制剂，橡胶膏剂作为药物透皮制剂，在治疗疾病方面尤其是风湿关节痛、肌肉痛、扭伤、颈椎腰腿疼等方面疗效显著，在目前临床中使用的蒙药外用贴膏占有比例特别小，是一个有待研究和开发的剂型。所以本发明把传统用药方式与现代先进技术相结合，研究、开发和生产出操作简单、使用方便、生物利用度高、毒副作用小、更能让广大患者接受的新剂型的蒙药产品。

发明内容

本发明针对现有技术中存在的不足，使用蒙酸模为原料，把传统用药方式与现代先进技术相结合，研究、开发和生产出操作简单、使用方便、生物利用度高、毒副作用小、更能让广大患者接受的新剂型的蒙酸模贴膏，该贴膏在治疗风湿关节痛、肌肉痛、扭伤和颈椎腰腿疼等方面疗效显著。

一方面，本发明提供了一种蒙药外用贴膏，包括以下重量份的药材：

优选地，所述的蒙药外用贴膏，包括以下重量份的药材：

再优选地，所述的蒙药外用贴膏，包括以下重量份的药材：

进一步优选地，所述的蒙药外用贴膏，包括以下重量份的药材：

在一个优选地实施方案中，所述的蒙药外用贴膏，包括以下重量份的药材：

在一些更优选地实施方案中，所述的蒙酸模与制草乌的重量份数比为0.9-1.6：1；优选为1.0-1.5：1；再优选为1.01-1.3：1；进一步优选为1.02-1.1：1。

在另一些更优选地实施方案中，所述的诃子与多叶棘豆的重量份数比为1.2-1.9：1；优选为1.3-1.8：1；再优选为1.4-1.7：1；进一步优选为1.45-1.6：1。

所述的蒙药外用贴膏中还含有橡胶、松香、立得粉、凡士林、羊毛脂和液状石蜡中的一种或几种；所述的橡胶、松香、立得粉、凡士林、羊毛脂和液状石蜡的重量份数比为13.1-13.5:6.1-6.5:19.0-20.0:1:0.4:0.18-0.19。

进一步，本发明所述的蒙药外用贴膏中主要原料药的功能：

蒙酸模：气微，味苦涩；主要功效为：杀“粘”，下泻，消肿，愈伤。用于“粘”疫，痧疾，丹毒，乳腺炎，腮腺炎，骨折，金伤。

红花：有特异香气，味微苦；主要功效为：活血通经，散瘀止痛，有助于治经闭、痛经、恶露不行、胸痹心痛、瘀滞腹痛、胸胁刺痛、跌打损伤、疮疡肿痛。

三七：甘、微苦，温；归肝、胃经；主要功能：散瘀止血，消肿定痛，用于咯血，吐血，衄血，便血，崩漏，外伤出血，胸腹刺痛，跌扑肿痛。

制草乌：味辛、苦，性热；心、肝、肾、脾经；主要功能：祛风除湿，温经止痛；用于风寒湿痹，关节疼痛，心腹泠痛，寒疝止痛。

多叶棘豆：气微，味淡；苦、甘，凉、钝、轻、糙；主要功能：杀“粘”，清热，燥“协日乌素”，愈伤，生肌，锁脉，止血，消肿，通便。用于瘟疫，发症，丹毒，腮腺炎，阵刺痛，肠刺痛，脑刺痛，麻疹，颈强病，痛风，游痛症，创伤，抽筋，鼻衄，月经过多，创伤出血，吐血，咳痰。

诃子：味苦、酸、涩，性平；归肺、大肠经；主要功能：涩肠止泻，敛肺止咳，降火利咽，用于久泻久痢，便血脱肛，肺虚喘咳，久嗽不止，咽痛音哑。

另一方面，本发明还提供了一种所述的蒙药外用贴膏的制备方法，包括以下步骤：

(1)将配方用量的蒙酸膜、三七、诃子和制草乌破碎，与配方用量的红花和多叶棘豆混合，然后用乙醇浸泡，然后加热回流提取，收集混合液，过滤，得到提取液；

(2)将步骤(1)中得到的提取液进行减压回收乙醇，并浓缩，制得浸膏；

(3)将步骤(2)中制得的浸膏与配方用量的冰片、薄荷脑、樟脑和水杨酸甲酯混合，得到基质A；

(4)将步骤(3)中制得的基质A加入由橡胶、松香、立得粉、凡士林、羊毛脂和液状石蜡制成的基质B中，经混匀、过滤，涂膏，切片，制成外用贴膏。

上述步骤(1)中所述的乙醇的体积份数为85％，所述的浸泡时间为12-24小时，加入乙醇的量为高出药材面2-4cm，所述的回流温度为60-70℃，回流时间为1.5-2小时，回流次数为2-3次。

上述步骤(2)中所述的浓缩为浓缩至相对密度为1.1-1.3的浸膏(50-60℃)，优选为1.1、1.2或1.3，进一步优选为1.3。

上述步骤(4)中所述的基质B与基质A的重量比为4-6：1；优选为4-5：1；再优选为5：1。

上述步骤(4)中所述的橡胶、松香、立得粉、凡士林、羊毛脂和液状石蜡的重量份数比为13.1-13.5:6.1-6.5:19.0-20.0:1:0.4:0.18-0.19。

本发明相对于现有技术的有益效果在于：

(1)本发明提供了一种蒙药外用贴膏，使药物不经过肝脏的“首过效应”和胃肠道的破坏，不受胃肠道酶、消化液、PH等诸多因素的影响，可提高生物利用度，提供可预订的和较长的作用时间，降低药物毒性和副作用，且具有提高疗效、使用方便、操作简单、减少给药次数等优点

(2)本发明提供的蒙药外用贴膏与蒙药传统的外用药相比操作简单，携带使用更方便。

(3)本发明提供的蒙药外用贴膏，作为蒙药验方疗效准确，安全可靠。

(4)本发明提供的蒙药外用贴膏可用于治疗风湿关节痛、肌肉痛、扭伤和颈椎腰腿疼，并具有很好的疗效。

(5)本发明制备的蒙药外用贴膏具有较长时间的稳定性和良好的透气性。

具体实施方式

实施例1一种蒙药外用贴膏

包括以下重量份的药材：

制备方法：包括以下步骤：

(1)将配方用量的蒙酸膜、三七、诃子、制草乌破碎，与配方用量的红花、多叶棘豆混合，然后用85％乙醇浸泡20小时，加入乙醇的量为高出药材面4cm，然后60℃加热回流提取1.5小时，回流3次，收集混合液，过滤，得到提取液；

(2)将步骤(1)中得到的提取液进行减压回收乙醇，并浓缩至相对密度为1.1，制得浸膏；

(4)将步骤(3)中制得的基质A加入4倍重量的由橡胶、松香、立得粉、凡士林、羊毛脂和液状石蜡制成的基质B中，经混匀、过滤，涂膏，切片，制成外用贴膏；

所加入的橡胶、松香、立得粉、凡士林、羊毛脂和液状石蜡的重量份数比为13.1:6.1:19.0:1:0.4:0.18。

实施例2一种蒙药外用贴膏

包括以下重量份的药材：

制备方法：包括以下步骤：

(1)将配方用量的蒙酸膜、三七、诃子、制草乌破碎，与配方用量的红花、多叶棘豆混合，然后用85％乙醇浸泡24小时，加入乙醇的量为高出药材面3cm，然后60℃加热回流提取2小时，回流2次，收集混合液，过滤，得到提取液；

(2)将步骤(1)中得到的提取液进行减压回收乙醇，并浓缩至相对密度为1.3，制得浸膏；

(4)将步骤(3)中制得的基质A加入5倍重量的由橡胶、松香、立得粉、凡士林、羊毛脂和液状石蜡制成的基质B中，经混匀、过滤，涂膏，切片，制成外用贴膏；

所加入的橡胶、松香、立得粉、凡士林、羊毛脂和液状石蜡的重量份数比为13.2:6.2:19.1:1:0.4:0.18。

实施例3一种蒙药外用贴膏

包括以下重量份的药材：

制备方法：包括以下步骤：

(1)将配方用量的蒙酸膜、三七、诃子、制草乌破碎，与配方用量的红花、多叶棘豆混合，然后用85％乙醇浸泡24小时，加入乙醇的量为高出药材面4cm，然后70℃加热回流提取1.8小时，回流3次，收集混合液，过滤，得到提取液；

(2)将步骤(1)中得到的提取液进行减压回收乙醇，并浓缩至相对密度为1.2，制得浸膏；

(4)将步骤(3)中制得的基质A加入6倍重量的由橡胶、松香、立得粉、凡士林、羊毛脂和液状石蜡制成的基质B中，经混匀、过滤，涂膏，切片，制成外用贴膏；

所加入的橡胶、松香、立得粉、凡士林、羊毛脂和液状石蜡的重量份数比为13.3:6.3:19.4:1:0.4:0.18。

实施例4一种蒙药外用贴膏

包括以下重量份的药材：

制备方法：包括以下步骤：

(1)将配方用量的蒙酸膜、三七、诃子、制草乌破碎，与配方用量的红花、多叶棘豆混合，然后用85％乙醇浸泡22小时，加入乙醇的量为高出药材面4cm，然后65℃加热回流提取2小时，回流3次，收集混合液，过滤，得到提取液；

所加入的橡胶、松香、立得粉、凡士林、羊毛脂和液状石蜡的重量份数比为13.5:6.5:20:1:0.4:0.19。

实施例5一种蒙药外用贴膏

包括以下重量份的药材：

制备方法同实施例4。

实施例6一种蒙药外用贴膏

包括以下重量份的药材：

制备方法同实施例4。

实施例7一种蒙药外用贴膏

包括以下重量份的药材：

制备方法同实施例4。

实施例8一种蒙药外用贴膏

包括以下重量份的药材：

制备方法同实施例4。

对比例1

与实施例4的区别在于：所述的蒙酸模与制草乌的重量份数比为0.5：1；其他操作与步骤与实施例4相同。

对比例2

与实施例4的区别在于：所述的蒙酸模与制草乌的重量份数比为2.0：1；其他操作与步骤与实施例4相同。

对比例3

与实施例4的区别在于：所述的诃子与多叶棘豆的重量份数比为1.0：1；其他操作与步骤与实施例4相同。

对比例4

与实施例4的区别在于：所述的诃子与多叶棘豆的重量份数比为2.5：1；其他操作与步骤与实施例4相同。

对比例5

与实施例4的区别在于：所述的基质B与基质A的重量比为10：1；其他操作与步骤与实施例4相同。

对比例6

中国专利申请201010133632.7公开的蒙药外用药物组合物橡胶膏剂。

实验例

1、稳定性试验

根据实施例1-8以及对比例1-6公开的配方以及制备方法制备得到相应药物，分别制备3组，对其进行长期实验，实验条件为温度25±2℃，相对湿度为60±10％，放置36个月，检测药物有效成分的含量，以每片中蒙酸模的含量计算，即以大黄酚(C₁₅H₁₀O₄)计，单位为μg。

表1实施例1-8制备的蒙药外用贴膏的长期稳定性检测

表2对比例1-6制备的蒙药外用贴膏的长期稳定性检测

根据上表1和表2的检测数据可以明显看出，按照本发明提供的配方和制备方法制备得到的蒙药外用贴膏具有较长时间的稳定性，放置36个月每片蒙药外用贴膏中蒙酸模的含量，即以大黄酚(C₁₅H₁₀O₄)计的含量依然高于78.5ug，经计算可知实施例1-8制备的贴膏中大黄酚的减少率为4.0％左右，而对比例1-6制备的贴膏中大黄酚的减少率为15.0％左右，由此可知本发明公开的配方以及制备方法制备的蒙药外用贴膏的稳定性明显高于对比例1-6制备的蒙药外用贴膏。

2、透气性实验

为了证明本发明制备的蒙药外用贴膏具有良好的透气性能，随机选取40-50岁的男性志愿者20名，女性志愿者20名对实施例1-8和对比例6制备的蒙药外用贴膏进行透气性实验并打分，贴敷部位为腰椎部位，满分为10分，贴敷24小时揭开为任何汗渍，皮肤干爽为10分，贴敷24小时揭开又大量汗渍，皮肤发白为0分。

表3实施例1-8与对比例6制备的蒙药外用贴膏的透气性测试

实例	男性志愿者平均分	女性志愿者平均分	总平均分
				实施例1	9.5	9.8	9.65
实施例2	9.6	9.8	9.7
				实施例3	9.5	9.6	9.55
实施例4	9.7	9.8	9.75
				实施例5	9.5	9.7	9.6
实施例6	9.6	9.8	9.7
				实施例7	9.5	9.7	9.6
实施例8	9.6	9.8	9.7
				对比例6	7.5	8.0	7.75

根据上表1中检测结果可以明显看出本发明实施例制备的蒙药外用贴膏具有良好的透气性，即使是平时出汗比较多的男性使用依然具有较好的透气性能，平均分在9.5以上，而对比例6中公开的贴膏的透气性能明显低于本发明中公开的贴膏，平均得分仅有7.75，明显低于本发明。

3、毒性试验

本发明使用的原料为中草药，无有毒物质，因此产品对人体无任何毒副作用。

以家兔为毒性试验对象，取家兔13只，分为实验组8只和对照组5只，对照组以凡士林作对照，实验组使用本发明实施例1-8制备的贴膏。

试验方法：将13只家兔与其腹部位将兔毛剃光面积3-5cm²大小的位置作为试验部，清除干净。

对照组：将5只家兔试验部每天用凡士林涂1次，连续涂30天，观察家兔情况正常。

试验组：将8只家兔，每天于试验部涂覆本发明实施例1-8制备的贴膏药物二次，早晚各一次，用量与前述相同，连续30天，观察家兔无异常，说明本发明贴膏药物对家兔无毒副作用。

4、临床试验

以本发明实施例4公开的配方以及制备方法制备得到蒙药外用贴膏，使用方法，贴在患者的病痛部位，每2天更换一次新的蒙药外用贴膏。

表4出示的每一种病例均选取100例患者，其中，男性患者50例，女性患者50例，年龄分布区间为25-80岁，治疗时间和治疗情况如表4所示。

治愈是指经治疗后，症状及客观检查显示，病症情况消失，完全恢复劳动能力，且连续观察36个月以上，不再复发，实验时检查各项指标符合治愈标准.

显效是指经治疗后，主要症状明显好转，症状现象明显降低，且连续观察24个月不再发展，实验室检查各项指标符合显效标准。

无效是指经治疗后，主要症状及客观检查后，症状现象无改善而又迅速恶化者。

表4试验结果

根据上表4的临床试验数据可知，本发明制备的蒙药外用贴膏可用于治疗风湿关节痛、肌肉痛、扭伤和颈椎腰腿疼，并具有很好的疗效，治疗15天后总有效率均为100％。

以上显示和描述了本发明的基本原理、主要特征和本发明的优点。本行业的技术人员应该了解，本发明不受上述实施例的限制，上述实施例和说明书中描述的只是本发明的原理，在不脱离本发明精神和范围的前提下本发明还会有各种变化和改进，这些变化和改进都落入要求保护的本发明的范围内。本发明要求的保护范围由所附的权利要求书及其等同物界定。

Claims

1.一种蒙药外用贴膏，其特征在于：所述的蒙药外用贴膏由以下重量份的药材组成：

蒙酸模120-180份、红花60-85份、三七35-50份、

制草乌110-135份、多叶棘豆50-65份、诃子78-95份、

冰片30-45份、薄荷脑40-60份、樟脑20-40份、

水杨酸甲酯25-42份；

所述的蒙酸模与制草乌的重量份数比为0.9-1.6：1；

所述的诃子与多叶棘豆的重量份数比为1.2-1.9：1；

所述的蒙药外用贴膏中还含有重量份数比为13.1-13.5:6.1-6.5:19.0-20.0:1:0.4:0.18-0.19的橡胶、松香、立得粉、凡士林、羊毛脂和液状石蜡。

2.根据权利要求1所述的蒙药外用贴膏，其特征在于：所述的蒙药外用贴膏，由以下重量份的药材组成：

蒙酸模125-165份、红花70-80份、三七40-48份、

制草乌115-130份、多叶棘豆55-60份、诃子82-92份、

冰片32-42份、薄荷脑45-55份、樟脑35-38份、

水杨酸甲酯28-40份。

3.根据权利要求2所述的蒙药外用贴膏，其特征在于：所述的蒙药外用贴膏，由以下重量份的药材组成：

蒙酸模130份、红花75份、三七42份、

制草乌125份、多叶棘豆58份、诃子86份、

冰片39份、薄荷脑50份、樟脑31份、

水杨酸甲酯31份。

4.一种权利要求1-3任一项所述的蒙药外用贴膏的制备方法，其特征在于：包括以下步骤：

（1）将配方用量的蒙酸膜、三七、诃子和制草乌破碎，与配方用量的红花和多叶棘豆混合，用乙醇浸泡，然后加热回流提取，收集混合液，过滤，得到提取液；

（2）将步骤（1）中得到的提取液进行减压回收乙醇，并浓缩，制得浸膏；

（3）将步骤（2）中制得的浸膏与配方用量的冰片、薄荷脑、樟脑和水杨酸甲酯混合，得到基质A；

（4）将步骤（3）中制得的基质A加入由橡胶、松香、立得粉、凡士林、羊毛脂和液状石蜡制成的基质B中，经混匀、过滤，涂膏，切片，制成外用贴膏。

5.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于：步骤（1）中所述的乙醇的体积份数为85%，加入量为高出药材面2-4cm，浸泡时间为12-24小时，回流温度为60-70℃，回流时间为1.5-2小时，回流次数为2-3次。

6.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于：步骤（2）中所述的浓缩至相对密度为1.1-1.3的浸膏。

7.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于：步骤（4）中所述的基质B与基质A的重量比为4-6：1。