CN108888605A - 一种硫酸氢氯吡格雷片及其制备方法 - Google Patents

一种硫酸氢氯吡格雷片及其制备方法 Download PDF

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Abstract

本发明公开了一种硫酸氢氯吡格雷片及其制备方法，其原料按重量份如下：硫酸氢氯吡格雷20‑80份，甘露醇10‑30份，微晶纤维素15‑30份，聚乙二醇10‑20份，羟丙甲纤维素10‑15份，羧甲基淀粉钠5‑10份，润滑剂15‑20份，崩解剂10‑30份，胃溶型包衣粉150‑300份；其制备方法为：S1、预处理，S2、制备，S3、整粒，S4、包衣。本发明与常规的硫酸氢氯吡格雷片相比，添加润滑剂和崩解剂，开发出了稳定有效的硫酸氢氛毗格雷片，增强疗效的同时提高病人顺应性；采用干法制粒，进一步解决了压片过程中药物易粘冲的问题，本发明制备的硫酸氢氯吡格雷片崩解时间短，溶出速度快，药片效果好。本发明工艺简单、操作方便，易于工业化推广。

Description

一种硫酸氢氯吡格雷片及其制备方法
技术领域
本发明属于医药技术领域，更具体地说，尤其涉及一种硫酸氢氯吡格雷片。同时，本发明还涉及一种硫酸氢氯吡格雷片的制备方法。
背景技术
硫酸氢氯吡格雷(clopidogrel bisulfate)为噻吩并吡啶类衍生物，是新一代血小板抑制剂，能够选择性地抑制二磷酸腺苷(ADP)与其血小板受体的结合及继发的ADP介导的糖蛋白GP111b/111a复合物的活化，因此可抑制血小板聚集。此外硫酸氢氯吡格雷还能通过阻断由释放的ADP引起的血小板活化，抑制其他激动剂诱导的血小板聚集。硫酸氢氯吡格雷与其他血小板抑制剂相比，具有疗效强、费用低、副作用小等优点。临床适合于治疗动脉粥样硬化、急性冠脉综合征、预防冠脉内支架植入术后再狭窄和血栓性并发症等。
发明内容
本发明的目的在于提供一种硫酸氢氯吡格雷片及其制备方法，以解决上述背景技术中提出的问题。
为实现上述目的，本发明提供如下技术方案：
一种硫酸氢氯吡格雷片，其原料按重量份如下：硫酸氢氯吡格雷20-80份，甘露醇10-30份，微晶纤维素15-30份，聚乙二醇10-20份，羟丙甲纤维素10-15份，羧甲基淀粉钠5-10份，润滑剂15-20份，崩解剂10-30份，胃溶型包衣粉150-300份。
优选的，所述润滑剂选用滑石粉、氢化植物油、氢化蓖麻油中的一种或两种以上的混合物。
优选的，所述崩解剂为羧甲基淀粉钠和低取代羟丙基纤维素中的至少一种。
本发明还提供一种硫酸氢氯吡格雷片的制备方法，包括如下步骤：
S1、预处理：将处方量的聚乙二醇过筛备用，将处方量的硫酸氢氯吡格雷过筛，且在70℃温度条件下进行干燥，干燥时间为2-3h，备用；
S2、制备：将聚乙二醇与60%浓度的乙醇溶剂混合，得到聚乙二醇溶液，然后向聚乙二醇溶液中依次加入硫酸氢氯吡格雷、甘露醇、微晶纤维素，用三维运动混合机混合均匀，预热至30℃，加入崩解剂，混合搅拌均匀，静置2h；
S3、整粒：对上述混合物料采用干法制粒机制粒，控制压力为50N，利用50目振动筛进行整粒，保持粗细颗粒均匀，然后向整好的干颗粒中加入处分量的羟丙甲纤维素和羧甲基淀粉钠，混合后进行压片处理。
S4、包衣：将物料在混合机内加热至40℃，加入胃溶型包衣粉，控制物料温度在35～42℃之间，控制混合机转速在3～6r/min，包薄膜衣后的片重应增重为原素片重的2～4%，包衣结束后进行热风干燥，温度为40～50℃。
优选的，S1中聚乙二醇筛网规格在100-120目之间，硫酸氢氯吡格雷筛网规格在60-80目之间。
与现有技术相比，本发明的有益效果是：本发明与常规的硫酸氢氯吡格雷片相比，添加润滑剂和崩解剂，开发出了稳定有效的硫酸氢氛毗格雷片，增强疗效的同时提高病人顺应性；采用干法制粒，进一步解决了压片过程中药物易粘冲的问题，本发明制备的硫酸氢氯吡格雷片崩解时间短，溶出速度快，药片效果好。本发明工艺简单、操作方便，易于工业化推广。
具体实施方式
为了使本发明的目的、技术方案及优点更加清楚明白，以下结合具体实施例，对本发明进行进一步详细说明。应当理解，此处所描述的具体实施例仅仅用以解释本发明，并不用于限定本发明。
一种硫酸氢氯吡格雷片，其原料按重量份如下：硫酸氢氯吡格雷20-80份，甘露醇10-30份，微晶纤维素15-30份，聚乙二醇10-20份，羟丙甲纤维素10-15份，羧甲基淀粉钠5-10份，润滑剂15-20份，崩解剂10-30份，胃溶型包衣粉150-300份。
具体的，所述润滑剂选用滑石粉、氢化植物油、氢化蓖麻油中的一种或两种以上的混合物。
具体的，所述崩解剂为羧甲基淀粉钠和低取代羟丙基纤维素中的至少一种。
本发明还提供一种硫酸氢氯吡格雷片的制备方法，包括如下步骤：
S1、预处理：将处方量的聚乙二醇过筛备用，将处方量的硫酸氢氯吡格雷过筛，且在70℃温度条件下进行干燥，干燥时间为2-3h，备用；
S2、制备：将聚乙二醇与60%浓度的乙醇溶剂混合，得到聚乙二醇溶液，然后向聚乙二醇溶液中依次加入硫酸氢氯吡格雷、甘露醇、微晶纤维素，用三维运动混合机混合均匀，预热至30℃，加入崩解剂，混合搅拌均匀，静置2h；
S3、整粒：对上述混合物料采用干法制粒机制粒，控制压力为50N，利用50目振动筛进行整粒，保持粗细颗粒均匀，然后向整好的干颗粒中加入处分量的羟丙甲纤维素和羧甲基淀粉钠，混合后进行压片处理。
S4、包衣：将物料在混合机内加热至40℃，加入胃溶型包衣粉，控制物料温度在35～42℃之间，控制混合机转速在3～6r/min，包薄膜衣后的片重应增重为原素片重的2～4%，包衣结束后进行热风干燥，温度为40～50℃。
具体的，S1中聚乙二醇筛网规格在100-120目之间，硫酸氢氯吡格雷筛网规格在60-80目之间。
本发明与常规的硫酸氢氯吡格雷片相比，添加润滑剂和崩解剂，开发出了稳定有效的硫酸氢氛毗格雷片，按本发明工艺制得的颗粒整粒后可压性、流动性好，采用干法制粒，有效解决了压片过程中药物易粘冲的问题，本发明制备的硫酸氢氯吡格雷片崩解时间短，溶出速度快，药片效果好，适合进行大规模工业化推广。
以上所述，仅为本发明较佳的具体实施方式，但本发明的保护范围并不局限于此，任何熟悉本技术领域的技术人员在本发明揭露的技术范围内，根据本发明的技术方案及其发明构思加以等同替换或改变，都应涵盖在本发明的保护范围之内。

Claims (6)

1.一种硫酸氢氯吡格雷片，其特征在于，其原料按重量份如下：硫酸氢氯吡格雷20-80份，甘露醇10-30份，微晶纤维素15-30份，聚乙二醇10-20份，羟丙甲纤维素10-15份，羧甲基淀粉钠5-10份，润滑剂15-20份，崩解剂10-30份，胃溶型包衣粉150-300份。
2.根据权利要求1所述的一种硫酸氢氯吡格雷片，其特征在于：所述润滑剂选用滑石粉、氢化植物油、氢化蓖麻油中的一种或两种以上的混合物。
3.根据权利要求1所述的一种硫酸氢氯吡格雷片，其特征在于：所述崩解剂为羧甲基淀粉钠和低取代羟丙基纤维素中的至少一种。
4.一种权利要求1所述的硫酸氢氯吡格雷片的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：
S1、预处理：将处方量的聚乙二醇过筛备用，将处方量的硫酸氢氯吡格雷过筛，且在70℃温度条件下进行干燥，干燥时间为2-3h，备用；
S2、制备：将聚乙二醇与60%浓度的乙醇溶剂混合，得到聚乙二醇溶液，然后向聚乙二醇溶液中依次加入硫酸氢氯吡格雷、甘露醇、微晶纤维素，用三维运动混合机混合均匀，预热至30℃，加入崩解剂，混合搅拌均匀，静置2h；
S3、整粒：对上述混合物料采用干法制粒机制粒，控制压力为50N，利用50目振动筛进行整粒，保持粗细颗粒均匀，然后向整好的干颗粒中加入处分量的羟丙甲纤维素和羧甲基淀粉钠，混合后进行压片处理。
5.S4、包衣：将物料在混合机内加热至40℃，加入胃溶型包衣粉，控制物料温度在35～42℃之间，控制混合机转速在3～6r/min，包薄膜衣后的片重应增重为原素片重的2～4%，包衣结束后进行热风干燥，温度为40～50℃。
6.根据权利要求4所述的一种硫酸氢氯吡格雷片的制备方法，其特征在于：S1中聚乙二醇筛网规格在100-120目之间，硫酸氢氯吡格雷筛网规格在60-80目之间。
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