CN108635586A - 一种药物防潮剂及其制备方法与应用 - Google Patents

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Abstract

本发明公开了一种药物防潮剂及其制备方法与应用，属于中药制剂的防潮技术领域。所述药物防潮剂包括以下原料：玉米朊、可溶性淀粉、磷酸氢钙、乳糖、硬脂酸镁、微晶纤维素、羟丙基纤维素、聚维酮、蔗糖、微粉硅胶、疏水性纳米二氧化硅、麦芽糊精。本发明是经过溶解、改性、混合、搅拌等步骤制得的，本发明通过将微粉硅胶、疏水性纳米二氧化硅、麦芽糊精构成的补强体系运用在药物防潮剂中，进一步地降低药物防潮剂的粘性和吸湿率，提高药物稳定性。

Description

一种药物防潮剂及其制备方法与应用
技术领域
本发明属于中药制剂的防潮技术领域，具体涉及一种药物防潮剂及其制备方法与应用。
背景技术
按照一定比例的中药饮片进行组方经过水提或醇提、浓缩、干燥等工艺制得的制剂原料即为中药提取物，与成分单一、理化性质明确的化学药相比，其成分十分复杂，并且大多数中药提取物呈现出吸湿性强、流动性差等不良物理特性。如中药提取物中富含的多糖、鞣质、果胶、黏液、树脂等组分极易吸湿，而一些小分子生物碱的吸湿性也较强。中药提取物作为中药制剂生产的重要中间体，其质量的优劣对中药制剂后续成型工艺及制剂成品的质量和疗效起着举足轻重的作用。但大多数中药提取物在生产制备过程中常因吸湿导致流动性变差、黏性增强，从而出现结块、团聚等现象。中药提取物吸湿后诱发出较强的勃性、形成块状物或戮附在制药设备表面，不仅造成制剂成型工艺极为困难，甚至影响中药制剂产品的有效性及安全性。中药提取物的吸湿性问题己成为长期以来困扰中药固体制剂的制备及质量稳定性的一大难题。
目前，普遍认为中药提取物吸湿发生粘附的主要原因与水分在粉末之间形成的“液体桥”有关。吸湿是一个动态的过程，主要分为三个阶段:药物粉体通过表面或毛细管作用不断吸附空气中的水分子；进而是水分子向药物内部渗透的过程；当吸收的水分足够多时药物粉体表面发生溶解，粉体间形成液体桥从而导致粘连。在宏观上表现为药物的含水量和重量随着时间的延长而增加，或随着环境湿度的增大而增加。
中国专利申请文献“药物片剂压片用防潮预混剂及制造方法(专利号：ZL201610914346.1)”公开了一种药物片剂压片用防潮预混剂及制造方法，所述防潮预混剂采用下列重量份数配比的物质制作而成：淀粉：二氧化硅：硬脂酸镁：微晶纤维素＝2：2-4：3-5：1.5:2.5，所述的淀粉为玉米淀粉或改性淀粉；所述的二氧化硅为药用级且粒度小于600目；所述的硬脂酸镁为药用级且粒度小于325目，进一步的，所述的防潮预混剂采用下列重量份数配比的物质制作而成：淀粉：二氧化硅：硬脂酸镁：微晶纤维素＝3：3：4：2。该防潮预混剂具有良好的防潮作用，但存在防潮效果不显著、应用领域受限的问题。
发明内容
本发明的目的是提供一种药物防潮剂及其制备方法，以解决在中国专利申请文献“药物片剂压片用防潮预混剂及制造方法(专利号：ZL201610914346.1)”公开的基础上，如何优化组份、用量、方法等，提高防潮剂的防潮性能的问题。
为了解决以上技术问题，本发明采用以下技术方案：
一种药物防潮剂，包括以下原料：玉米朊、可溶性淀粉、磷酸氢钙、乳糖、硬脂酸镁、微晶纤维素、羟丙基纤维素、聚维酮、蔗糖、微粉硅胶、疏水性纳米二氧化硅、麦芽糊精；
所述的微粉硅胶、疏水性纳米二氧化硅、麦芽糊精的重量比为(1.12-1.25)：(0.62-0.73)：(0.86-0.97)。
优选地，所述微粉硅胶、疏水性纳米二氧化硅、麦芽糊精的重量比为1.2:0.7:0.9。
优选地，所述防潮剂以重量份为单位，包括以下原料：玉米朊6-28份、可溶性淀粉5-15份、磷酸氢钙1-2份、乳糖0.5-0.9份、硬脂酸镁0.1-0.6份、微晶纤维素0.4-1.3份、羟丙基纤维素0.6-1.4份、聚维酮0.2-0.5份、蔗糖0.1-0.2份、微粉硅胶1.12-1.25份、疏水性纳米二氧化硅0.62-0.73份、麦芽糊精0.86-0.97份。
本发明还提供一种药物防潮剂的制备方法，包括以下步骤：
S1：将玉米朊用浓度为95％的乙醇溶解制成浓度为90％-95％的玉米朊溶液，同时将可溶性淀粉、磷酸氢钙、乳糖搅拌用热水溶解，然后加入玉米朊溶液混合均匀，即得预混料；
S2：将蔗糖溶于去离子水中，加入微粉硅胶，充分搅拌后，放置1-2h，得蔗糖微粉硅胶混合液；
S3：分别在硬脂酸镁、羟丙基纤维素、聚维酮、微晶纤维素中加入蒸馏水，超声分散30min，再置于60℃恒温磁力搅拌器上分散均匀，静置除去气泡，得改性硬脂酸镁、改性羟丙基纤维素、改性聚维酮、改性微晶纤维素；
S4：将蔗糖微粉硅胶混合液、疏水性纳米二氧化硅、麦芽糊精、改性硬脂酸镁、改性羟丙基纤维素、改性聚维酮充分混合后，再加入改性微晶纤维素和预混料充分混合均匀，再投入到高速搅拌机中充分搅拌均匀，即得防潮材料。
优选地，所述步骤S1中热水的温度为85-95℃，用量为50-60ml。
优选地，所述步骤S2中去离子水用量为20-30ml。
优选地，所述步骤S4中搅拌机转速为2000-2500r/min，搅拌时间为15-20min。
优选地，所述步骤S4中所述防潮材料的湿度为50％-70％。
优选地，所述步骤S4中所述防潮材料的湿度为60％。
优选地，本发明还提供一种药物防潮剂的应用，其可应用于片剂、颗粒剂、胶囊剂、丸剂、浸膏剂的制备过程中。
本发明具有以下有益效果：
(1)由实施例1-3和对比例5的数据可见，实施例1-3制得的药物防潮剂的吸湿率均显著低于对比例5制得的药物防潮剂的吸湿率；同时由实施例1-3的数据可见，实施例1为最优实施例。
(2)由实施例1和对比例1-4的数据可见，微粉硅胶、疏水性纳米二氧化硅、麦芽糊精在制备药物防潮剂中起到了协同作用，协同提高了药物防潮剂的防潮性能；这是：
微粉硅胶作为一种赋形剂,可改善药物的引湿性,并利于制备软材和制粒，特别是将蔗糖与微粉硅胶以适当比例配合使用,既可改善药物的引湿性,又能较好地克服制粒时易结块、粘附、搅拌不均、阻塞筛网等缺点。疏水性纳米二氧化硅作为表面改性剂，其粒径远小于药物浸膏粉体粒子的粒径，且比表面积大，可被浸膏粉体粒子的分子间作用力牢固结合在浸膏粉体粒子表面，形成壳-核型稳定结构，进一步提高浸膏粉体粒子的防潮性能；此外，疏水性纳米二氧化硅带有疏水基团，具有低吸湿性和很好的分散性，从而降低防潮剂的吸湿率。麦芽糊精是淀粉经酶水解的产物，吸湿性小，可均匀地分布于浸膏粉体内部,使内外受热均匀,有利于浸膏粉体内部水分蒸发及向外扩散迁移,减小了粉末之间的粘连,有助于浸膏粉体改善流动性，可以降低药物浸膏粉体的吸湿性，可使吸湿速度减慢，CRH增大，从而降低药物制剂的吸湿率，提高药物的防潮性能。
(3)由对比例6-8的数据可见，微粉硅胶、疏水性纳米二氧化硅、麦芽糊精的重量比不在(1.12-1.25)：(0.62-0.73)：(0.86-0.97)范围内时，制得的药物防潮剂的吸湿率数值与实施例1-3的数值相差甚大，与现有技术(对比例5)的数值相当。本发明微粉硅胶、疏水性纳米二氧化硅、麦芽糊精作为补强体系，实施例1-3通过控制制备药物防潮剂时添加微粉硅胶、疏水性纳米二氧化硅、麦芽糊精的重量比为(1.12-1.25)：(0.62-0.73)：(0.86-0.97)，实现在补强体系中利用微粉硅胶本身具有的防潮性能，疏水性纳米二氧化硅与微粉硅胶颗粒形成壳-核型稳定结构，麦芽糊精吸湿性小且能均匀分布于浸膏粉体中等特点，使得微粉硅胶、疏水性纳米二氧化硅、麦芽糊精构成的补强体系在本发明的药物防潮剂中，降低药物制剂的粘性和吸湿率，提高药物稳定性。
具体实施方式
为了更好地理解本发明，现采用以下实施例加以说明，以下实施例属于本发明的保护范围，但不限制本发明的保护范围。
在以下实施例中，所述的药物防潮剂以重量份为单位，包括以下原料：玉米朊6-28份、可溶性淀粉5-15份、磷酸氢钙1-2份、乳糖0.5-0.9份、硬脂酸镁0.1-0.6份、微晶纤维素0.4-1.3份、羟丙基纤维素0.6-1.4份、聚维酮0.2-0.5份、蔗糖0.1-0.2份、微粉硅胶1.12-1.25份、疏水性纳米二氧化硅0.62-0.73份、麦芽糊精0.86-0.97份。
所述的药物防潮剂的制备方法，包括以下步骤：
S1：将玉米朊用浓度为95％的乙醇溶解制成浓度为90％-95％的玉米朊溶液，同时将可溶性淀粉、磷酸氢钙、乳糖搅拌用85-95℃热水50-60ml溶解，然后加入玉米朊溶液混合均匀，即得预混料；
S2：将蔗糖溶于20-30ml的去离子水中，加入微粉硅胶，充分搅拌后，放置1-2h，得蔗糖微粉硅胶混合液；
S3：将蔗糖微粉硅胶混合液、疏水性纳米二氧化硅、麦芽糊精、硬脂酸镁、羟丙基纤维素、聚维酮、充分混合后，再加入微晶纤维素和预混料充分混合均匀，再投入到高速搅拌机中充分搅拌均匀，调节搅拌机转速为2000-2500r/min，搅拌时间为15-20min，即得湿度为50％-70％的防潮材料。
所述的药物防潮剂可应用于片剂、颗粒剂、胶囊剂、丸剂、浸膏剂的制备过程中。
实施例1
一种药物防潮剂，以重量份为单位，包括以下原料：玉米朊28份、可溶性淀粉5份、磷酸氢钙1.5份、乳糖0.5份、硬脂酸镁0.1份、微晶纤维素1.3份、羟丙基纤维素0.6份、聚维酮0.5份、蔗糖0.2份、微粉硅胶1.2份、疏水性纳米二氧化硅0.9份、麦芽糊精0.9份。
所述的药物防潮剂的制备方法，包括以下步骤：
S1：将玉米朊用浓度为95％的乙醇溶解制成浓度为90％的玉米朊溶液，同时将可溶性淀粉、磷酸氢钙、乳糖搅拌用95℃热水50ml溶解，然后加入玉米朊溶液混合均匀，即得预混料；
S2：将蔗糖溶于20ml的去离子水中，加入微粉硅胶，充分搅拌后，放置2h，得蔗糖微粉硅胶混合液；
S3：分别在硬脂酸镁、羟丙基纤维素、聚维酮、微晶纤维素中加入蒸馏水，超声分散30min，再置于60℃恒温磁力搅拌器上分散均匀，静置除去气泡，得改性硬脂酸镁、改性羟丙基纤维素、改性聚维酮、改性微晶纤维素；
S4：将蔗糖微粉硅胶混合液、疏水性纳米二氧化硅、麦芽糊精、改性硬脂酸镁、改性羟丙基纤维素、改性聚维酮充分混合后，再加入改性微晶纤维素和预混料充分混合均匀，再投入到高速搅拌机中充分搅拌均匀，调节搅拌机转速为2200r/min，搅拌时间为15min，即得湿度为70％的防潮材料。
实施例2
一种药物防潮剂，以重量份为单位，包括以下原料：玉米朊20份、可溶性淀粉15份、磷酸氢钙1份、乳糖0.9份、硬脂酸镁0.6份、微晶纤维素0.8份、羟丙基纤维素1.4份、聚维酮0.4份、蔗糖0.15份、微粉硅胶1.12份、疏水性纳米二氧化硅0.62份、麦芽糊精0.86份。
所述的药物防潮剂的制备方法，包括以下步骤：
S1：将玉米朊用浓度为95％的乙醇溶解制成浓度为95％的玉米朊溶液，同时将可溶性淀粉、磷酸氢钙、乳糖搅拌用90℃热水60ml溶解，然后加入玉米朊溶液混合均匀，即得预混料；
S2：将蔗糖溶于30ml的去离子水中，加入微粉硅胶，充分搅拌后，放置1.5h，得蔗糖微粉硅胶混合液；
S3：分别在硬脂酸镁、羟丙基纤维素、聚维酮、微晶纤维素中加入蒸馏水，超声分散30min，再置于60℃恒温磁力搅拌器上分散均匀，静置除去气泡，得改性硬脂酸镁、改性羟丙基纤维素、改性聚维酮、改性微晶纤维素；
S4：将蔗糖微粉硅胶混合液、疏水性纳米二氧化硅、麦芽糊精、改性硬脂酸镁、改性羟丙基纤维素、改性聚维酮充分混合后，再加入改性微晶纤维素和预混料充分混合均匀，再投入到高速搅拌机中充分搅拌均匀，调节搅拌机转速为2000r/min，搅拌时间为20min，即得湿度为60％的防潮材料。
实施例3
一种药物防潮剂，以重量份为单位，包括以下原料：玉米朊6份、可溶性淀粉10份、磷酸氢钙2份、乳糖0.7份、硬脂酸镁0.4份、微晶纤维素0.4份、羟丙基纤维素0.9份、聚维酮0.2份、蔗糖0.1份、微粉硅胶1.25份、疏水性纳米二氧化硅0.73份、麦芽糊精0.97份。
所述的药物防潮剂的制备方法，包括以下步骤：
S1：将玉米朊用浓度为95％的乙醇溶解制成浓度为92％的玉米朊溶液，同时将可溶性淀粉、磷酸氢钙、乳糖搅拌用85℃热水55ml溶解，然后加入玉米朊溶液混合均匀，即得预混料；
S2：将蔗糖溶于25ml的去离子水中，加入微粉硅胶，充分搅拌后，放置1h，得蔗糖微粉硅胶混合液；
S3：分别在硬脂酸镁、羟丙基纤维素、聚维酮、微晶纤维素中加入蒸馏水，超声分散30min，再置于60℃恒温磁力搅拌器上分散均匀，静置除去气泡，得改性硬脂酸镁、改性羟丙基纤维素、改性聚维酮、改性微晶纤维素；
S4：将蔗糖微粉硅胶混合液、疏水性纳米二氧化硅、麦芽糊精、改性硬脂酸镁、改性羟丙基纤维素、改性聚维酮充分混合后，再加入改性微晶纤维素和预混料充分混合均匀，再投入到高速搅拌机中充分搅拌均匀，调节搅拌机转速为2500r/min，搅拌时间为18min，即得湿度为50％的防潮材料。
对比例1
制备方法与实施例1相同，不同之处在于制备防潮剂的原料中缺少微粉硅胶、疏水性纳米二氧化硅、麦芽糊精。
对比例2
制备方法与实施例1相同，不同之处在于制备防潮剂的原料中缺少微粉硅胶。
对比例3
制备方法与实施例1相同，不同之处在于制备防潮剂的原料中缺少疏水性纳米二氧化硅。
对比例4
制备方法与实施例1相同，不同之处在于制备防潮剂的原料中缺少麦芽糊精。
对比例5
按照中国专利申请文献“药物片剂压片用防潮预混剂及制造方法(专利号：ZL201610914346.1)”中实施例1所述方法制备防潮预混剂。
对比例6
制备方法与实施例1相同，不同之处在于制备防潮剂的原料中微粉硅胶用量为4.5份、疏水性纳米二氧化硅用量为0.1份、麦芽糊精用量为3.3份。
对比例7
制备方法与实施例1相同，不同之处在于制备防潮剂的原料中微粉硅胶用量为0.2份、疏水性纳米二氧化硅用量为3.8份、麦芽糊精用量为0.3份。
对比例8
制备方法与实施例1相同，不同之处在于制备防潮剂的原料中微粉硅胶用量为3份、疏水性纳米二氧化硅用量为0.2份、麦芽糊精用量为0.1份。
防潮性试验
将实施例1-3和对比例1-8所制备的防潮剂用常规方法制成包衣制剂，喷于中药药芯表面，制成薄膜包衣片，将包衣片进行药片吸潮实验，每组实验组放置3个药片进行实验，实验前对每个药片进行精密称重，再将药片置于表面皿中，温度恒定为42℃，湿度恒定为80％，7天后再次测量每个药片的重量，吸湿率＝100％*(吸湿后重量-吸湿前重量)/吸湿前重量，结果如下表所示。
由上表可知：(1)由实施例1-3和对比例5的数据可见，实施例1-3制得的药物防潮剂的吸湿率均显著低于对比例5制得的药物防潮剂的吸湿率；同时由实施例1-3的数据可见，实施例1为最优实施例。
(2)由实施例1和对比例1-4的数据可见，微粉硅胶、疏水性纳米二氧化硅、麦芽糊精在制备药物防潮剂中起到了协同作用，协同提高了药物防潮剂的防潮性能；这是：
微粉硅胶作为一种赋形剂,可改善药物的引湿性,并利于制备软材和制粒，特别是将蔗糖与微粉硅胶以适当比例配合使用,既可改善药物的引湿性,又能较好地克服制粒时易结块、粘附、搅拌不均、阻塞筛网等缺点。疏水性纳米二氧化硅作为表面改性剂，其粒径远小于药物浸膏粉体粒子的粒径，且比表面积大，可被浸膏粉体粒子的分子间作用力牢固结合在浸膏粉体粒子表面，形成壳-核型稳定结构，进一步提高浸膏粉体粒子的防潮性能；此外，疏水性纳米二氧化硅带有疏水基团，具有低吸湿性和很好的分散性，从而降低防潮剂的吸湿率。麦芽糊精是淀粉经酶水解的产物，吸湿性小，可均匀地分布于浸膏粉体内部,使内外受热均匀,有利于浸膏粉体内部水分蒸发及向外扩散迁移,减小了粉末之间的粘连,有助于浸膏粉体改善流动性，可以降低药物浸膏粉体的吸湿性，可使吸湿速度减慢，CRH增大，从而降低药物制剂的吸湿率，提高药物的防潮性能。。
(3)由对比例6-8的数据可见，微粉硅胶、疏水性纳米二氧化硅、麦芽糊精的重量比不在(1.12-1.25)：(0.62-0.73)：(0.86-0.97)范围内时，制得的药物防潮剂的吸湿率数值与实施例1-3的数值相差甚大，与现有技术(对比例5)的数值相当。本发明微粉硅胶、疏水性纳米二氧化硅、麦芽糊精作为补强体系，实施例1-3通过控制制备药物防潮剂时添加微粉硅胶、疏水性纳米二氧化硅、麦芽糊精的重量比为(1.12-1.25)：(0.62-0.73)：(0.86-0.97)，实现在补强体系中利用微粉硅胶本身具有的防潮性能，疏水性纳米二氧化硅与微粉硅胶颗粒形成壳-核型稳定结构，麦芽糊精麦芽糊精吸湿性小且能均匀分布于浸膏粉体中等特点，使得微粉硅胶、疏水性纳米二氧化硅、麦芽糊精构成的补强体系在本发明的药物防潮剂中，降低药物制剂的粘性和吸湿率，提高药物稳定性。
以上内容不能认定本发明具体实施只局限于这些说明，对于本发明所属技术领域的普通技术人员来说，在不脱离本发明构思前提下，还可以做出若干简单推演或替换，都应当视为属于本发明由所提交的权利要求书确定的专利保护范围。

Claims (10)

1.一种药物防潮剂，其特征在于，包括以下原料：玉米朊、可溶性淀粉、磷酸氢钙、乳糖、硬脂酸镁、微晶纤维素、羟丙基纤维素、聚维酮、蔗糖、微粉硅胶、疏水性纳米二氧化硅、麦芽糊精；
所述的微粉硅胶、疏水性纳米二氧化硅、麦芽糊精的重量比为(1.12-1.25)：(0.62-0.73)：(0.86-0.97)。
2.根据权利要求1所述的药物防潮剂，其特征在于，所述微粉硅胶、疏水性纳米二氧化硅、麦芽糊精的重量比为1.2:0.7:0.9。
3.根据权利要求1所述的药物防潮剂，其特征在于，所述防潮剂以重量份为单位，包括以下原料：玉米朊6-28份、可溶性淀粉5-15份、磷酸氢钙1-2份、乳糖0.5-0.9份、硬脂酸镁0.1-0.6份、微晶纤维素0.4-1.3份、羟丙基纤维素0.6-1.4份、聚维酮0.2-0.5份、蔗糖0.1-0.2份、微粉硅胶1.12-1.25份、疏水性纳米二氧化硅0.62-0.73份、麦芽糊精0.86-0.97份。
4.一种根据权利要求1-3任一项所述的药物防潮剂的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
S1：将玉米朊用浓度为95％的乙醇溶解制成浓度为90％-95％的玉米朊溶液，同时将可溶性淀粉、磷酸氢钙、乳糖搅拌用热水溶解，然后加入玉米朊溶液混合均匀，即得预混料；
S2：将蔗糖溶于去离子水中，加入微粉硅胶，充分搅拌后，放置1-2h，得蔗糖微粉硅胶混合液；
S3：分别在硬脂酸镁、羟丙基纤维素、聚维酮、微晶纤维素中加入蒸馏水，超声分散30min，再置于60℃恒温磁力搅拌器上分散均匀，静置除去气泡，得改性硬脂酸镁、改性羟丙基纤维素、改性聚维酮、改性微晶纤维素；
S4：将蔗糖微粉硅胶混合液、疏水性纳米二氧化硅、麦芽糊精、改性硬脂酸镁、改性羟丙基纤维素、改性聚维酮充分混合后，再加入改性微晶纤维素和预混料充分混合均匀，再投入到高速搅拌机中充分搅拌均匀，即得防潮材料。
5.根据权利要求4所述的药物防潮剂的制备方法，其特征在于，所述步骤S1中热水的温度为85-95℃，用量为50-60ml。
6.根据权利要求4所述的药物防潮剂的制备方法，其特征在于，所述步骤S2中去离子水用量为20-30ml。
7.根据权利要求4所述的药物防潮剂的制备方法，其特征在于，所述步骤S4中搅拌机转速为2000-2500r/min，搅拌时间为15-20min。
8.根据权利要求4所述的药物防潮剂的制备方法，其特征在于，所述步骤S4中所述防潮材料的湿度为50％-70％。
9.根据权利要求8所述的药物防潮剂的制备方法，其特征在于，所述步骤S4中所述防潮材料的湿度为60％。
10.一种根据权利要求1、4或5-9所述的药物防潮剂的应用，其特征在于，应用于片剂、颗粒剂、胶囊剂、丸剂、浸膏剂的制备过程中。
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