CN108578257B - 一种苦橙花油丹皮酚水包油纳米乳及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明涉及一种苦橙花油丹皮酚水包油纳米乳及其制备方法，属于化妆品剂型领域。其特征在于：本发明由0.05％‑0.1％丹皮酚、1％‑3.0％苦橙花油、10％‑20％辛基十二烷醇、4‑11％乳化剂和助乳化剂、0.05％抗坏血酸磷酸酯钠、0.1％山梨酸钾，余量为去离子水组成，优点是克服了丹皮酚溶解度低，提高丹皮酚透皮吸收，提高生物利用度，搭配苦橙花油、抗坏血酸磷酸酯钠和甘油，发挥祛斑保湿的作用。

Description

一种苦橙花油丹皮酚水包油纳米乳及其制备方法

技术领域

本发明属于化妆品领域，具体为一种苦橙花油丹皮酚水包油纳米乳其制备方法。

背景技术

牡丹皮为毛茛科植物牡丹干燥根皮，丹皮酚为牡丹皮主要有效成分，丹皮酚是一种抗氧化剂，能清除细胞内氧自由基，而酪氨酸酶催化氧化底物生成黑色素的过程需要氧分子的参与，这样就阻断了黑色素的生成链。另一方面，丹皮酚是酪氨酸酶的混合型抑制剂，能作用于酶并抑制其活性，使皮肤变白。由此可知，丹皮酚对色斑等色素沉着性疾病具有较好的治疗效果。强烈的紫外线，加上严重污染的空气，导致人们皮肤产生各种各样的问题，其中肤色发暗、色斑、皮肤干燥等问题尤为突出。所以人们对安全有效、祛斑保湿产品的需求越来越大，因此中药化妆品因其安全、天然、绿色等特点有着广阔的前景与市场。本发明所述苦橙花油丹皮酚水包油纳米乳，利用天然植物活性成分丹皮酚，搭配苦橙花油、保湿成分甘油和抗氧化成分抗坏血酸磷酸酯钠，在修复皮肤屏障的同时提高祛斑保湿功效，可以从各方面改善肌肤状况。

纳米乳为热力学稳定、各向同性的透明或半透明的均一分散体系。纳米乳具有粘度低、生物利用度高、缓释和靶向作用的特点，属于热力学稳定系统，而且制备方法简单，是近年来热点剂型之一。

影响药物经皮渗透与吸收因素：皮肤状况、药物透皮吸收能力。皮肤内在性质受角质层完整性、生理因素等影响。黑色素细胞位于表皮层和真皮层之间，传统祛斑乳液无法快速穿透皮肤屏障，导致活性成分很难抵达黑色素细胞。为使得有效成分能快速深入到黑色素细胞发挥作用，达到较好的祛斑效果，需要使用新的载体剂型以提高活性成分的有效吸收。有相关文献报道药物在皮肤呈浓度梯度分布，故需要从角质层结构以及适合经皮渗透的载体入手，设计合适的剂型，来促进活性成分的吸收。

近年来，天然活性成分因其天然绿色的特点备受欢迎。现代研究结果表明中药提取物对色斑、皮肤干燥等问题有显著的效果，可增强皮肤弹性，减少皮肤角化及色素沉着。因此制备包裹丹皮酚的纳米乳具有十分重要的意义。

发明内容

本发明要解决的技术问题是提供一种安全的，可全面高效实现祛斑保湿的苦橙花油丹皮酚水包油纳米乳，该纳米乳涂抹性好和透皮效果好。本发明通过对祛斑保湿成分筛选出合理比例，改变活性成分含量，选用无毒绿色的表面活性剂，通过伪三元相图确定乳剂各组分的比例，并通过透皮试验验证功效，以制备质量稳定、功效持久、安全性好的修复皮肤屏障同时多方位协同祛斑保湿的纳米乳。

实现本发明的目的可以通过采取如下技术方案达到：

一种苦橙花油丹皮酚水包油纳米乳，其特征在于，包括按质量百分比计的以下原料：

本发明所述的植物祛斑保湿物质为丹皮酚0.05％-0.1％。

本发明所述的乳化剂：吐温-80 0.5％-4％。

本发明一种苦橙花油丹皮酚水包油纳米乳的制备方法，包括下列步骤：

第一步：按照配方配比，将苦橙花油加入到容器里，搅拌加热到35-50℃，按质量分数加入丹皮酚；等搅拌均匀溶解后，加入辛基十二烷醇，搅拌均匀后，加入配方量的吐温-80；

第二步：按照配方配比，将去离子水加入到容器里，加热到35-50℃，按质量分数依次加入山梨酸钾、甘油、抗坏血酸磷酸酯钠，搅拌均匀溶解得到B相。

第三步：将B相缓慢加入A相，搅拌，即制得水包油纳米乳。

本发明使用的丹皮酚，作为具有生物活性的天然美白成分，其皮肤美白的主要机理是：(1)抑制酪氨酸酶的活性；(2)抑制DHICA氧化酶的活性；(3)增加皮肤总抗氧化能力；(4)有效清除氧自由基及其链反应作用。协同有效预防和阻碍5，6-二羟基吲哚的聚合及多巴色素的产生，从而干扰和阻止黑色素的形成和转运，抑制和减少色素沉积，达到美白皮肤的效果。同时丹皮酚具有与抑菌抗氧化的功效。综上，丹皮酚可预防紫外线引起的发炎、色素沉着和皮肤粗糙等作用，还能有效清除超氧阴离子自由基、抑制脂质过氧化反应导致皮肤的老化性损伤等。有实验表明，在皮肤美白化妆品添加量为0.001％-0.1％的丹皮酚对皮肤无毒性，使用安全。

抗坏血酸磷酸酯钠有着抗氧化，干扰和阻断黑色素的形成与转运的功效，是常用的祛斑保湿成分。

吐温-80是一个常用的、安全范围较广的非离子表面活性剂；其HLB值是15。

苦橙花油为苦橙白色花瓣蒸馏而得，有美白、保湿、抗皱、淡斑的功效，其渗透能力是普通护肤成分的70多倍，可渗入肌肤基底层，分解肌肤黑色素，让肌肤由内得到净化，日渐臻白，焕发粉润白皙光彩。还可增强细胞活力，帮助细胞再生，增加皮肤弹性

辛基十二烷醇具有透皮促进作用，可促进丹皮酚透皮吸收，在祛斑保湿类护肤品中应用广泛。

本发明通过实验筛选出合适的成分比例，筛选出制备小粒径、物理稳定性好的纳米乳条件，粒径为10-100nm，多分散系数是0.06-0.1。

本发明所制备的苦橙花油丹皮酚水包油纳米乳，具有以下优点：

1、制备成纳米乳可加大丹皮酚在化妆品中的应用，克服其溶解度低、活性成分不稳定等技术问题，提高其生物利用率。

2、加入甘油、抗坏血酸磷酸酯钠、苦橙花油可协同发挥作用，可全面安全快速高效地保湿祛斑。

3、通过实验筛选出合适的成分比例，制备得纳米乳稳定性佳，皮肤渗透性好。

4、本发明制备的纳米乳，对皮肤无毒性，安全系数高，10-100nm的纳米乳可被皮肤快速吸收，提高了活性成分的渗透速度，从而快速发挥祛斑保湿功效，修复皮肤屏障。

本发明的有益效果是：

1、本方法制备过程中不使用有机溶剂，纳米乳液采用橙花油和辛基十二烷醇作为混合油相，包载祛斑保湿成分丹皮酚，使用天然无毒的乳化剂和助乳化剂，制得粒径为10-100nm的纳米乳，利于皮肤吸收，且对皮肤无伤害，在制剂中是个突破和创新。

2、本发明成分的选择及用量的严格限定、对制备工艺的控制均是本发明制备纳米乳液的关键之处，成分之间相互作用，配合本发明的制备方法，制备粒径均匀、稳定性好的纳米乳。

附图说明

图1为苦橙花油丹皮酚纳米乳透射电镜图；

图2为苦橙花油丹皮酚纳米乳粒径分布图。

具体实施方式

以下实施例中：

苦橙花油符合ISO 3517：2012质量标准；

丹皮酚购自上海阿拉丁生化科技股份有限公司，商品名为丹皮酚，CAS号：552-41-0，HPLC含量测定为99％。

实施例一

第一步：将1ml苦橙花油加入到容器里，搅拌加热到30-50℃，按质量分数加入0.05g丹皮酚，等搅拌均匀溶解后，加入14ml辛基十二烷醇，搅拌均匀后，加入3g吐温-80；等搅拌均匀溶解后得到A相。

第二步：将去离子水加入到容器里，加热到45-50℃，按质量分数依次加入0.1g山梨酸钾、3g甘油，搅拌均匀溶解的到B相。

第三步：将B相缓慢加入A相，搅拌，即制得水包油纳米乳。

用激光粒度电位分析测试仪测得本实施例制备的具有祛斑保湿功效的纳米乳液的平均粒径为10-100nm，其中含0.05％丹皮酚。

实施例二

第一步：将1ml苦橙花油加入到容器里，搅拌加热到30-50℃，按质量分数加入0.05g丹皮酚，等搅拌均匀溶解后，加入15ml辛基十二烷醇，搅拌均匀后，加入4g吐温-80；等搅拌均匀溶解后得到A相。

第二步：将去离子水加入到容器里，加热到45-50℃，按质量分数依次加入0.1g山梨酸钾、3g甘油，搅拌均匀溶解的到B相。

第三步：将B相缓慢加入A相，搅拌，即制得水包油纳米乳。。

用激光粒度电位分析测试仪测得本实施例制备的具有祛斑保湿功效的纳米乳的平均粒径为10-100nm，其中含0.05％丹皮酚。

实施例三

第一步：将1ml苦橙花油加入到容器里，搅拌加热到30-50℃，按质量分数加入0.05g丹皮酚，等搅拌均匀溶解后，加入13ml辛基十二烷醇，搅拌均匀后，加入3g吐温-80；等搅拌均匀溶解后得到A相。

第二步：将去离子水加入到容器里，加热到45-50℃，按质量分数依次加入0.1g山梨酸钾、3g甘油，搅拌均匀溶解的到B相。

第三步：将B相缓慢加入A相，搅拌，即制得水包油纳米乳。

用激光粒度电位分析测试仪测得本实施例制备的具有祛斑保湿功效的纳米乳的平均粒径为10-100nm，其中含0.05％丹皮酚。

实施例四

第一步：将1ml苦橙花油加入到容器里，搅拌加热到30-50℃，按质量分数加入0.05g丹皮酚，等搅拌均匀溶解后，加入16ml辛基十二烷醇，搅拌均匀后，加入4g吐温-80；等搅拌均匀溶解后得到A相。

第二步：将去离子水加入到容器里，加热到45-50℃，按质量分数依次加入0.1g山梨酸钾、3g甘油，搅拌均匀溶解的到B相。

第三步：将B相缓慢加入A相，搅拌，即制得水包油纳米乳。

用激光粒度电位分析测试仪测得本实施例制备的具有祛斑保湿功效的纳米乳的平均粒径为10-100nm，其中含0.05％丹皮酚。

实施例五

第一步：将1ml苦橙花油加入到容器里，搅拌加热到30-50℃，按质量分数加入0.05g丹皮酚，等搅拌均匀溶解后，加入17ml辛基十二烷醇，搅拌均匀后，加入5g吐温-80；等搅拌均匀溶解后得到A相。

第二步：将去离子水加入到容器里，加热到45-50℃，按质量分数依次加入0.1g山梨酸钾、3g甘油，搅拌均匀溶解的到B相。

第三步：将B相缓慢加入A相，搅拌，即制得水包油纳米乳。

用激光粒度电位分析测试仪测得本实施例制备的具有祛斑保湿功效的纳米乳的平均粒径为10-100nm，其中含0.05％丹皮酚。

实施例1、苦橙花油丹皮酚水包油纳米乳的透射电镜检测

采用实施例一制得苦橙花油丹皮酚水包油纳米乳，采用透射电镜进行观察，从图可以看出纳米乳呈球形，分布均匀，粒径较为一致，背景无杂质。

实施例2、苦橙花油丹皮酚水包油纳米乳的粒径分布

采用实施例一制得苦橙花油丹皮酚水包油纳米乳，采用激光纳米粒度仪进行分析，如图所示，粒径主要分布在10-100nm之间，平均粒径为13nm。

选择有祛斑需求的受试者100例，年龄25-45周岁，根据平时使用护肤品习惯，每周使用三次如上实施例制备的产品，连续使用10周。受试者在使用本发明后对本发明产品的祛斑效果进行评价，采用问卷调查的方式，评价为比较满意和非常满意的视为有效，否则视为无效，评价数据表如下。

	非常满意	比较满意	一般	不满意	有效性
						皮肤变白	45	44	6	5	89％
色斑变淡	45	43	8	3	88％
						皮肤水润	50	42	7	2	92％

以上所述仅为本发明的实施例，并非因此限制本发明的专利范围，凡是利用本发明说明书内容所做的等效结构或等效流程变换，或直接或间接运用在其他相关的技术领域，均同理包括在本发明的专利保护范围内。

Claims (4)

1.一种苦橙花油丹皮酚水包油纳米乳，其特征在于，包括按质量百分比计的以下原料：

2.如权利要求1所述苦橙花油丹皮酚水包油纳米乳，其特征在于：所述吐温-80与甘油之间的重量比为3∶1至1∶3。

3.如权利要求2所述苦橙花油丹皮酚水包油纳米乳，其特征在于：所述吐温-80与甘油之间的重量比为1∶2。

4.权利要求1-3中任一项所述苦橙花油丹皮酚水包油纳米乳的制备方法，其特征在于：包括下列步骤：

第一步：按照配方配比，将苦橙花油加入到容器里，搅拌加热到35-50℃，按质量分数加入丹皮酚；等搅拌均匀溶解后，加入辛基十二烷醇，搅拌均匀后，加入配方量的吐温-80和甘油；

第二步：按照配方配比，将去离子水加入到容器里，加热到35-50℃，按质量分数依次加入山梨酸钾、抗坏血酸磷酸酯钠搅拌均匀溶解得到B相；

第三步：将B相缓慢加入A相，搅拌，即制得水包油纳米乳。

Images