CN107982226A

CN107982226A - 一种扎托布洛芬分散片及其制备方法

Info

Publication number: CN107982226A
Application number: CN201711274905.8A
Authority: CN
Inventors: 欧泽桂
Original assignee: Foshan City Teng Rui Medicine Technology Co Ltd
Current assignee: Foshan City Teng Rui Medicine Technology Co Ltd
Priority date: 2017-12-06
Filing date: 2017-12-06
Publication date: 2018-05-04

Abstract

本发明公开了一种扎托布洛芬分散片剂，用于治疗特发性肺纤维化（IPF）。以扎托布洛芬为原料，加入辅料，制备成扎托布洛芬分散片。崩解快、吸收快、生物利用度高；服用方便；肠道残留少，副作用少；味甜且有香气，特别容易提高患者服药依从性。

Description

一种扎托布洛芬分散片及其制备方法

技术领域

本发明涉及一种扎托布洛芬新剂型，特别涉及的是扎托布洛芬分散片及其制备方法。

背景技术

由日本Chemiphar公司开发,于1993年在日本首次上市的一种强效非甾体抗炎、镇痛、解热药本品选择性作用于炎症部位,而对其它器官如胃和肾无作用,与同类药物如萘普生、布洛芬相比,具有高效、胃副作用小等特点,因而在日本临床上颇受好评。

本品镇痛作用以及对急性炎症作用较强，而对慢性炎症作用较弱。作用机制为制环氧酶的活性，使前列腺素合成减少、阻断炎性介质而起作用。口服胃肠吸收良好，血浆中药物浓度呈线性增加，达峰时间为1～1.5h。反复给药未见药物积蓄性。末代药物的原形药物约为给药量的1%～3%，包括代谢物总排泄率约为82%。消化道溃疡,血液病,严重肝肾功能障碍,严重心功能不全,对本品及阿司匹林过敏者禁用。有消化道溃史，血液病,肝肾功能不全者,有过敏史支气管哮喘者慎用。对慢性疾病,长期给药应定期进行血尿常规及肝功能检查。急性患者应用本品,必要时与抗菌药并用。

分散片是一种速效制剂，由于其特有的优势，已越来越受到人们的关注。可以加入增溶剂；可以提高扎托布洛芬难溶性药物的溶出度，适合于服用。对于崩解困难的药物制成片可有利于吸收。片的特点：①崩解快、吸收快、生物利用度高；②服用方便③肠道残留少，副作用少。

发明内容

本发明的目的是提供一种扎托布洛芬分散片及其制备方法。

本发明目的通过如下技术方案来实现。

本发明扎托布洛芬分散片由如下成分组成（重量百分比）：

扎托布洛芬	5-60%
		填充剂	9.4-30%
崩解剂	8-28%
		粘合剂	0.1-6%
增溶剂	0.1-6%
		润滑剂	0.5-5%。

以上为本发明基本处方，可以根据实际需要进行适当调节和删减。

扎托布洛芬是活性成分，优选含量范围10-40%，进一步优选范围10-20%。单位制剂中扎托布洛芬剂量10-120mg，优选剂量为10-100mg，更优选的剂量为10、20、50、100mg。

由于分散片要求在水中可迅速崩解均匀分散，具有服用方便、崩解迅速、吸收快和生物利用度高等特点。因此对辅料种类及其性能的选择是制备片的关键。发明人经过多次试验，确定了适合扎托布洛芬分散片的药用辅料及其用量。

填充剂选择用来增加片的重量和体积，以便于制剂的成型和分剂量。本发明中填充剂选自乳糖、蔗糖、微晶纤维素、预胶化淀粉、糊精等中的一种或几种的混合物。用量范围优选9.4-30%，特别优选15-25%。

崩解剂选自低取代羟丙纤维素、交联聚维酮等药用辅料。用量优选8-30%，特别优选15-20%。

增溶剂的种类和用量的选择对于本制剂溶出至关重要。本发明的增溶剂选十二烷基硫酸钠、聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、吐温80、吐温40、司盘60、司盘40中之一或其中几种的混合物，进一步掩盖了扎托布洛芬的不良怪味，改善了片的口感。

润滑剂选自微粉硅胶、硬脂酸镁、滑石粉中的一种或几种的混合物。

本发明还提供了扎托布洛芬分散片的制备方法。本发明扎托布洛芬分散片可以粉末直接压片法制备。粉末直接压片法制备步骤是：将扎托布洛芬与填充剂（例如乳糖）、崩解剂、增溶剂、粘合剂和润滑剂混合均匀后，粉末直接压片。

本发明扎托布洛芬分散片崩解快、吸收快、生物利用度高；服用方便；肠道残留少，副作用少；味甜，没有扎托布洛芬特殊臭味且有香气，特别容易提高患者服药依从性。

具体实施方式

实施例l

处方：

制备方法：

（1）将扎托布洛芬粉末（200目）与蔗糖粉（150目）等量递增混合均匀，得混合物A；

（2）将剩余的辅料过200目筛后，等量递增混合均匀，得混合物B；

（3）将混合物A和混合物B按等量递增法混合均匀后，直接压片即可。

实施例2

处方：

制备方法：

（1）将扎托布洛芬粉末（200目）与乳糖粉（150目）等量递增混合均匀，得混合物A；

实施例3

处方：

制备方法：

实施例4

处方：

制备方法：

发明处方工艺制备样品的稳定性考察：

将实施例1、实施例2、实施例3和实施例4制备的样品分别放置于稳定性试验箱内，设置温度在40℃、相对湿度75%RH条件下进行三个月加速考察。

以崩解时限作为考察指标，证明所发明的片处方工艺的科学性。

以上实施例所用扎托布洛芬原料为辉瑞药业生产；辅料供应厂家为卡乐康制药、德固赛制药、乐嘉文制药、国际特品制药有限公司及淮南山河制药有限公司。

Claims

1.一种扎托布洛芬分散片，由如下重量百分比成分组成：

扎托布洛芬 10-50% 填充剂 9.4-30% 崩解剂 8-28% 粘合剂 0.1-6% 增溶剂 0.1-6% 润滑剂 0.5-5%

根据权利要求1所述的扎托布洛芬分散片，其中所述：

填充剂选自微晶纤维素、乳糖、蔗糖、预胶化淀粉、糊精等中的一种或几种的混合物；

崩解剂选自低取代羟丙甲纤维素、交联聚维酮、羧甲基淀粉钠、交联羧甲基纤维素钠中之一或其中几种的混合物；

粘合剂选自聚维酮、高取代羟丙纤维素、明胶浆、淀粉浆、羧甲基纤维素钠中之一或其中的几种的混合物；

2.根据权利要求2所述的扎托布洛芬分散片，其中所述扎托布洛芬含量范围10-50%。

3.根据权利要求2所述的扎托布洛芬分散片，其中所述填充剂用量范围9.4-30%。

4.根据权利要求2所述的扎托布洛芬分散片，其中所述崩解剂用量15-20%。

5.根据权利要求2所述的扎托布洛芬分散片，其中所述粘合剂用量0.5-2%。

6.根据权利要求3-6中任一权利要求所述的扎托布洛芬分散片，其中：扎托布洛芬含量范围10-40%；填充剂用量50-60%；崩解剂用量15-20%；粘合剂用量0.5-2%，增溶剂用量0.5-2%。

7.根据权利要求1所述的扎托布洛芬分散片，其中所述扎托布洛芬单位剂量10-120mg。

8.权利要求1所述扎托布洛芬分散片的制备方法，采用粉末直接压片法，将扎托布洛芬与填充剂、崩解剂、增溶剂、粘合剂和润滑剂混合均匀后，粉末直接压片。