CN107814823A - 一种治疗糖尿病的化合物及其应用 - Google Patents
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Abstract
本发明属于医药领域,具体提供了一种治疗糖尿病的化合物,该化合物具有下列结构:
Description
技术领域
本发明属于医药制剂领域,具体涉及一种治疗糖尿病的化合物及其应用。
背景技术
糖尿病是一组以高血糖为特征的代谢性疾病。高血糖则是由于胰岛素分泌缺陷或其生物作用受损,或两者兼有引起。糖尿病时长期存在的高血糖,导致各种组织,特别是眼、肾、心脏、血管、神经的慢性损害、功能障碍。2型糖尿病原名叫成人发病型糖尿病,多在35~40岁之后发病,占糖尿病患者90%以上。2型糖尿病患者体内产生胰岛素的能力并非完全丧失,有的患者体内胰岛素甚至产生过多,但胰岛素的作用效果较差,因此患者体内的胰岛素是一种相对缺乏,可以通过某些口服药物刺激体内胰岛素的分泌。糖尿病是现代疾病中的第二杀手,它对人体的危害仅次于癌症,严重威胁着人类的健康。
发明内容
本发明的目的是提高一种治疗糖尿病的化合物及其应用。
技术方案:一种治疗糖尿病的化合物,该化合物具有下列结构:
一种治疗糖尿病药物组合物,所述药物组合物包含有效量的化合物和药学上可接受的载体,所述化合物具有下列结构:
所述治疗糖尿病药物组合物,所述药学上可接受的载体为稀释剂、崩解剂、粘合剂、润滑剂、稳定剂。
所述治疗糖尿病药物组合物,所述稀释剂为乳糖或糊精中的一种。
所述治疗糖尿病药物组合物,所述药物组合物剂型为散剂、微粒剂、颗粒剂、胶囊剂或片剂中的一种。
化合物在制备治疗糖尿病药物中的用途,该化合物具有下列结构:
有益效果:本发明进行实验动物的降血糖实验,说明该化合物对实验性2型糖尿病有良好的降血糖作用。
具体实施方式
以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明,但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制,而是由权利要求加以限定。
目标化合物:
实施例1:本发明目标化合物对实验性2型糖尿病大鼠的影响
动物分组:健康Wistar大鼠(SPF级),雄性,体重180-220g(由南京医科大学实验动物中心提供),自由饮水进食,随机分为正常对照组和造模组,造模组按如下方法建立模型,造模成功后再将模型组动物随机分为模型对照组、阳性药物格列齐特组、目标化合物高中低组(按上述实施例方法制备),按下表连续给药1周。
给药时间和剂量见表1:
表1目标化合物药效实验动物分组
组别 | 动物数(只) | 给药量(mg/kgBW) |
正常对照组 | 12 | |
模型对照组 | 12 | |
阳性药物组 | 12 | 35.5 |
低剂量组 | 12 | 0.2 |
中剂量组 | 12 | 0.4 |
高剂量组 | 12 | 0.8 |
大鼠模型制备:正常组大鼠每天灌胃蒸馏水,高脂组大鼠每天早晚灌胃自制脂肪乳(1ml/100gBW)。连续灌胃脂肪乳2周后,动物禁食不禁水24h,空白对照组10只尾静脉注射生理盐水,其余大鼠均尾静脉注射30mg/kgBW链脲佐菌素(以下简写为STZ)溶液(临用前配制)。给药48h后,禁食不禁水12h,每隔3小时眼球后静脉丛取血,按照血糖测定试剂盒操作测定空腹血糖值,连续测定3次,空腹血糖值≥16.7mmol/L的为造模成功大鼠。
血糖的测定:末次给药后,动物禁食不禁水12h,眼球后静脉丛取血,按照试剂盒的方法分别测定血糖值。采用SPSS13.0统计软件,分析并比较各组血糖值的变化情况。
目标化合物对实验性2型糖尿病大鼠血糖的影响:实验结果见表2,从表2可知,注射STZ后,大鼠血糖上升,72h后空腹血糖值≥16.7mmol/L,说明糖尿病模型成功。给药后,阳性药物组,目标化合物高、中和低剂量组的血糖值与模型组血糖值比较,均有显著性差异(P<0.01)。
各组给药前血糖和给药后血糖的T检验显示,阳性药物组,目标化合物高、中和低剂量组给药前后的血糖值比较,具有显著性差异(P<0.01)。以上结果表明,目标化合物能够降低实验性2型糖尿病大鼠的血糖。
表2实验结果
*p<0.05vs模型组**p<0.01vs模型组△p<0.05vs同组给药前△△p<0.01vs同组给药前
结论:本发明目标化合物能够显著降低2型糖尿病动物模型的血糖,可以用来制备抗糖尿病药物。
Claims (6)
1.一种治疗糖尿病的化合物,其特征在于,该化合物具有下列结构:
2.一种治疗糖尿病药物组合物,其特征在于,所述药物组合物包含有效量的化合物和药学上可接受的载体,所述化合物具有下列结构:
3.根据权利要求2所述的治疗糖尿病药物组合物,其特征在于,所述药学上可接受的载体为稀释剂、崩解剂、粘合剂、润滑剂、稳定剂。
4.根据权利要求3所述的治疗糖尿病药物组合物,其特征在于,所述稀释剂为乳糖或糊精中的一种。
5.根据权利要求4所述的治疗糖尿病药物组合物,其特征在于,所述药物组合物剂型为散剂、微粒剂、颗粒剂、胶囊剂或片剂中的一种。
6.化合物在制备治疗糖尿病药物中的用途,其特征在于,该化合物具有下列结构:
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