CN103251616A - Aspeverin在制备降低血糖药物中的应用 - Google Patents
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Abstract
Aspeverin在制备降低血糖药物中的应用。本发明公开了一种Aspeverin在制备抗糖尿病药物中的应用。本发明为目前抗糖尿病药物提供了一种全新的选择和思路,拓宽了抗糖尿病药物的选择领域,也为该技术领域的发展作出了贡献;本发明的Aspeverin的应用被证明有显著的抗糖尿病效果;本发明选用的是具有明确化学结构的化合物。本发明涉及的Aspeverin在制备治疗抗糖尿病药物中的用途属于首次公开,由于骨架类型属于全新的骨架类型,而且其防治糖尿病活性强得意想不到,不存在由其他化合物给出任何启示的可能,具备突出的实质性特点,同时用于治疗抗糖尿病显然具有显著的进步。
Description
技术领域
本发明涉及化合物Aspeverin的新用途,尤其涉及Aspeverin在制备降低血糖药物中的应用。
背景技术
糖尿病(diabetes mellitus)是当今最常见的慢性疾病之一,其中2型糖尿病(TypeⅡdiabetes mellitus,又叫非胰岛素依赖型糖尿病,non-insulin-depentdiabetesmellitus,NIDDM)占糖尿病患者的90%以上。糖尿病在发达国家以及发展中国家均是一个日益严重的问题,它造成了严重而代价巨大的后果,包括失明,心脏病及肾病等。据估计,从2000年到2050年,全世界糖尿病患者的数目将增加165%。根据国际糖尿病联盟的统计,目前中国有4.3%的人口患有糖尿病,在未来20年内患者的数目将突破5000万。糖尿病是现代疾病中的第二杀手,它对人体的危害仅次于癌症,严重威胁着人类的健康,而且现在的糖尿病有扩大化和年轻化的倾向,如何防止糖尿病已成为目前医药界重点关注的一大课题。
本发明涉及的化合物Aspeverin是一个2013年发表(Nai-Yun Ji,et al.,2013.Aspeverin,a New Alkaloid from an Algicolous Strain of Aspergillus versicolor.Organic Letters10(15),2327–2329.)的新化合物,该化合物拥有全新的骨架类型,目前的用途仅仅涉及抑制浮游动植物的生长(Nai-Yun Ji,et al.,2013.Aspeverin,a NewAlkaloid from an Algicolous Strain of Aspergillus versicolor.Organic Letters10(15),2327–2329.),对于本发明涉及的Aspeverin在制备降低血糖药物中的用途属于首次公开,由于属于全新的结构类型,而且其对于降低血糖活性强得意想不到,不存在由其他化合物给出任何启示的可能,具备突出的实质性特点,同时用于降低血糖显然具有显著的进步。
发明内容
本发明提出Aspeverin在制备降低血糖药物中的应用。从药理实验看出,Aspeverin有较好的降低血糖的作用。由于本发明首次公开Aspeverin在降低血糖方面的药用作用。
所述化合物Aspeverin结构如式(Ⅰ)所示:
式(Ⅰ)
本发明的技术方案是:Aspeverin的应用,具体是应用于制备抗糖尿病药物。
本发明的有益效果是:
1)本发明为目前抗糖尿病药物提供了一种全新的选择和思路,拓宽了抗糖尿病的选择领域,也为该技术领域的发展作出了贡献;2)本发明的Aspeverin的应用被证明有显著的抗糖尿病效果。
最重要的是:本发明对Aspeverin进行实验动物的降血糖实验,在持续灌胃脂肪乳使大鼠产生胰岛素抵抗的基础上,应用小剂量链脲佐菌素损伤胰岛β细胞,造成大鼠血糖升高,所造动物模型与2型糖尿病类似。实验性2型糖尿病大鼠给予Aspeverin治疗后,Aspeverin高、中和低剂量组的血糖值与模型组血糖值比较,也具有显著性差异(P<0.01),Aspeverin高、中和低剂量组给药前后的血糖值比较,也具有显著性差异(P<0.01),说明Aspeverin对实验性2型糖尿病有良好的降血糖作用。
本发明涉及的Aspeverin在制备治疗抗糖尿病药物中的用途属于首次公开,由于骨架类型属于全新的骨架类型,而且其防治糖尿病活性强得意想不到,不存在由其他化合物给出任何启示的可能,具备突出的实质性特点,同时用于治疗抗糖尿病显然具有显著的进步。
具体实施方式
本发明所涉及化合物Aspeverin的制备方法参见文献(Nai-Yun Ji,et al.,2013.Aspeverin,a New Alkaloid from an Algicolous Strain of Aspergillus versicolor.Organic Letters10(15),2327–2329.)
以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明,但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制,而是由权利要求加以限定。
实施例1:本发明所涉及化合物Aspeverin片剂的制备:
取20克化合物Aspeverin,加入制备片剂的常规辅料180克,混匀,常规压片机制成1000片。
实施例2:本发明所涉及化合物Aspeverin胶囊剂的制备:
取20克化合物Aspeverin,加入制备胶囊剂的常规辅料如淀粉180克,混匀,装胶囊制成1000粒。
下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。
实验例1:Aspeverin对实验性2型糖尿病大鼠的影响
1、动物分组
健康Wistar大鼠(SPF级),雄性,体重180-220g(由南方医科大学实验动物中心提供),自由饮水进食,随机分为正常对照组和造模组,造模组按如下方法建立模型,造模成功后再将模型组动物随机分为模型对照组、阳性药物格列齐特组、Aspeverin高中低组,按下表连续给药1周。
给药时间和剂量见表1:
表1 Aspeverin药效实验动物分组
组别 | 动物数(只) | 给药量(mg/kgBW) |
正常对照组 | 12 | |
模型对照组 | 12 | |
阳性药物组 | 12 | 35.5 |
低剂量组 | 12 | 0.2 |
中剂量组 | 12 | 0.4 |
高剂量组 | 12 | 0.8 |
2、大鼠模型制备
正常组大鼠每天灌胃蒸馏水,高脂组大鼠每天早晚灌胃自制脂肪乳(1ml/100gBW)。连续灌胃脂肪乳2周后,动物禁食不禁水24h,空白对照组10只尾静脉注射生理盐水,其余大鼠均尾静脉注射30mg/kgBW链脲佐菌素(以下简写为STZ)溶液(临用前配制)。给药48h后,禁食不禁水12h,每隔3小时眼球后静脉丛取血,按照血糖测定试剂盒操作测定空腹血糖值,连续测定3次,空腹血糖值≥16.7mmol/L的为造模成功大鼠。
3、血糖的测定
末次给药后,动物禁食不禁水12h,眼球后静脉丛取血,按照试剂盒的方法分别测定血糖值。采用SPSS13.0统计软件,分析并比较各组血糖值的变化情况。
4、Aspeverin对实验性2型糖尿病大鼠血糖的影响
实验结果见表2,从表2可知,注射STZ后,大鼠血糖上升,72h后空腹血糖值≥16.7mmol/L,说明糖尿病模型成功。给药后,阳性药物组,Aspeverin高、中和低剂量组的血糖值与模型组血糖值比较,均有显著性差异(P<0.01)。
各组给药前血糖和给药后血糖的T检验显示,阳性药物组,Aspeverin高、中和低剂量组给药前后的血糖值比较,具有显著性差异(P<0.01)。以上结果表明,Aspeverin能够降低实验性2型糖尿病大鼠的血糖。
表2 实验结果
组别 | 动物数(只) | 给药前血糖值 | 给药后血糖值 |
正常对照组 | 10 | 5.75±0.35 | 5.77±1.39 |
模型对照组 | 9 | 13.52±2.13 | 34.16±2.76 |
阳性药物组 | 9 | 31.23±2.92 | 18.14±2.92**ΔΔ |
低剂量组 | 8 | 31.64±2.14 | 24.78±2.84**an |
中剂量组 | 10 | 33.91±1.98 | 19.05±2.58**ΔΔ |
高剂量组 | 9 | 37.37±2.35 | 18.61±3.31**ΔΔ |
*p<0.05vs模型组**p<0.01vs模型组△p<0.05vs同组给药前△△p<0.01vs同组给药前
结论:Aspeverin能够显著降低2型糖尿病动物模型的血糖,可以用来制备抗糖尿病药物。
Claims (1)
1.Aspeverin在制备降低血糖药物中的应用,所述化合物Aspeverin结构如式(Ⅰ)所示:
式(Ⅰ)。
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Cited By (2)
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CN107669782A (zh) * | 2017-10-04 | 2018-02-09 | 南京正宽医药科技有限公司 | 一种降低血糖的中药颗粒制品及其制备方法 |
CN107814823A (zh) * | 2017-11-15 | 2018-03-20 | 南京正亮医药科技有限公司 | 一种治疗糖尿病的化合物及其应用 |
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Non-Patent Citations (2)
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NAI-YUN JI,ET AL.: "Aspeverin, a New Alkaloid from an Algicolous Strain of Aspergillus versicolor", 《ORGANIC LETTERS》 * |
柏云娇等: "生物碱的药理作用及机制研究", 《哈尔滨商业大学学报(自然科学版)》 * |
Cited By (2)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
CN107669782A (zh) * | 2017-10-04 | 2018-02-09 | 南京正宽医药科技有限公司 | 一种降低血糖的中药颗粒制品及其制备方法 |
CN107814823A (zh) * | 2017-11-15 | 2018-03-20 | 南京正亮医药科技有限公司 | 一种治疗糖尿病的化合物及其应用 |
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