CN105343057A - Aogacillin B在制备降低血糖药物中的应用 - Google Patents
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Abstract
本发明公开了一种Aogacillin？B在制备抗糖尿病药物中的应用，本发明的Aogacillin？B的应用被证明有显著的抗糖尿病效果；具有明确化学结构的化合物，属于全新的骨架类型，而且其防治糖尿病活性强，具备突出的实质性特点，同时用于治疗抗糖尿病显然具有显著的进步。
Description
技术领域
本发明涉及化合物AogacillinB的新用途，尤其涉及AogacillinB在制备降低血糖药物中的应用。
背景技术
糖尿病(diabetesmellitus)在发达国家以及发展中国家均是一个日益严重的问题，它造成了严重而代价巨大的后果，包括失明，心脏病及肾病等。据估计，从2000年到2050年，全世界糖尿病患者的数目将增加165％。根据国际糖尿病联盟的统计，目前中国有4.3％的人口患有糖尿病，在未来20年内患者的数目将突破5000万。糖尿病是现代疾病中的第二杀手，它对人体的危害仅次于癌症，严重威胁着人类的健康。
本发明涉及的化合物AogacillinB是一个2013年发表(KeikoTakata，etal.,AogacillinsAandBProducedbySimplicilliumsp.FKI-5985:NewCircumventorsofArbekacinResistanceinMRSA.OrganicLetters，2013,15(18):4678–4681.)的新化合物，该化合物拥有全新的骨架类型，目前的用途仅仅涉及克服金葡菌耐药性(KeikoTakata，etal.,AogacillinsAandBProducedbySimplicilliumsp.FKI-5985:NewCircumventorsofArbekacinResistanceinMRSA.OrganicLetters，2013,15(18):4678–4681.)，本发明涉及的AogacillinB在制备降低血糖药物中的用途属于首次公开。
发明内容
本发明提出AogacillinB在制备降低血糖药物中的应用。从药理实验看出，AogacillinB有较好的降低血糖的作用。由于本发明首次公开AogacillinB在降低血糖方面的药用作用。
所述化合物AogacillinB结构如式(Ⅰ)所示：
本发明的技术方案是：AogacillinB的应用，具体是应用于制备抗糖尿病药物。
所述AogacillinB在降低血糖药物中的应用，AogacillinB对实验性2型糖尿病有降血糖作用。
一种降低血糖药物，由所述的AogacillinB添加辅料制备而成，制备方法为取5克化合物AogacillinB，加入糊精195克，混匀，常规压片制成1000片。
一种降低血糖药物，由所述的AogacillinB添加辅料制备而成，制备方法为取5克化合物AogacillinB，加入淀粉195克，混匀，装胶囊制成1000粒。
本发明的有益效果是：本发明对AogacillinB进行实验动物的降血糖实验，说明AogacillinB对实验性2型糖尿病有良好的降血糖作用。本发明涉及的AogacillinB在制备治疗抗糖尿病药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其防治糖尿病活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于治疗抗糖尿病显然具有显著的进步。
具体实施方式
本发明所涉及化合物AogacillinB的制备方法参见文献(KeikoTakata，etal.,AogacillinsAandBProducedbySimplicilliumsp.FKI-5985:NewCircumventorsofArbekacinResistanceinMRSA.OrganicLetters，2013,15(18):4678–4681.)
以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。
实施例1：本发明所涉及化合物AogacillinB片剂的制备：
取5克化合物AogacillinB，加入糊精195克，混匀，常规压片制成1000片。
实施例2：本发明所涉及化合物AogacillinB胶囊剂的制备：
取5克化合物AogacillinB，加入淀粉195克，混匀，装胶囊制成1000粒。
下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。
实验例1：AogacillinB对实验性2型糖尿病大鼠的影响
1、动物分组
健康Wistar大鼠(SPF级)，雄性，体重180-220g(由南京医科大学实验动物中心提供)，自由饮水进食，随机分为正常对照组和造模组，造模组按如下方法建立模型，造模成功后再将模型组动物随机分为模型对照组、阳性药物格列齐特组、AogacillinB高中低组，按下表连续给药1周。
给药时间和剂量见表1：
表1AogacillinB药效实验动物分组
| 组别 | 动物数(只) | 给药量(mg/kgBW) |
| 正常对照组 | 12 | |
| 模型对照组 | 12 | |
| 阳性药物组 | 12 | 35.5 |
| 低剂量组 | 12 | 0.25 |
| 中剂量组 | 12 | 0.5 |
| 高剂量组 | 12 | 1 |
2、大鼠模型制备
正常组大鼠每天灌胃蒸馏水，高脂组大鼠每天早晚灌胃自制脂肪乳(1ml/100gBW)。连续灌胃脂肪乳2周后，动物禁食不禁水24h，空白对照组10只尾静脉注射生理盐水，其余大鼠均尾静脉注射30mg/kgBW链脲佐菌素(以下简写为STZ)溶液(临用前配制)。给药48h后，禁食不禁水12h，每隔3小时眼球后静脉丛取血，按照血糖测定试剂盒操作测定空腹血糖值，连续测定3次，空腹血糖值≥16.7mmol/L的为造模成功大鼠。
3、血糖的测定
末次给药后，动物禁食不禁水12h，眼球后静脉丛取血，按照试剂盒的方法分别测定血糖值。采用SPSS13.0统计软件，分析并比较各组血糖值的变化情况。
4、AogacillinB对实验性2型糖尿病大鼠血糖的影响
实验结果见表2，从表2可知，注射STZ后，大鼠血糖上升，72h后空腹血糖值≥16.7mmol/L，说明糖尿病模型成功。给药后，阳性药物组，AogacillinB高、中和低剂量组的血糖值与模型组血糖值比较，均有显著性差异(P<0.01)。
各组给药前血糖和给药后血糖的T检验显示，阳性药物组，AogacillinB高、中和低剂量组给药前后的血糖值比较，具有显著性差异(P<0.01)。以上结果表明，AogacillinB能够降低实验性2型糖尿病大鼠的血糖。
表2实验结果
*p<0.05vs模型组**p<0.01vs模型组△p<0.05vs同组给药前△△p<0.01vs同组给药前
结论：AogacillinB能够显著降低2型糖尿病动物模型的血糖，可以用来制备抗糖尿病药物。
Claims (4)
1.AogacillinB在降低血糖药物中的应用，所述化合物AogacillinB结构如式(Ⅰ)所示：
式(Ⅰ)。
2.如权利要求1所述AogacillinB在降低血糖药物中的应用，其特征在于AogacillinB对实验性2型糖尿病有降血糖作用。
3.一种降低血糖药物，其特征在于由权利要求1所述的AogacillinB添加辅料制备而成，制备方法为取5克化合物AogacillinB，加入糊精195克，混匀，常规压片制成1000片。
4.一种降低血糖药物，其特征在于由权利要求1所述的AogacillinB添加辅料制备而成，制备方法为取5克化合物AogacillinB，加入淀粉195克，混匀，装胶囊制成1000粒。
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Application publication date: 20160224 |