CN106389443A - Friedolanostanes在制备降低血糖药物中的应用 - Google Patents
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Abstract
本发明公开了一种Friedolanostanes在制备抗糖尿病药物中的应用。本发明为目前抗糖尿病药物提供了一种全新的选择和思路，拓宽了抗糖尿病药物的选择领域，也为该技术领域的发展作出了贡献；本发明的Friedolanostanes的应用被证明有显著的抗糖尿病效果；本发明选用的是具有明确化学结构的化合物。本发明涉及的Friedolanostanes在制备治疗抗糖尿病药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其防治糖尿病活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于治疗抗糖尿病显然具有显著的进步。
Description
技术领域
本发明涉及化合物Friedolanostanes的新用途，尤其涉及一种Friedolanostanes在制备降低血糖药物中的应用。
背景技术
糖尿病(diabetes mellitus)是当今最常见的慢性疾病之一，其中2型糖尿病(Type Ⅱ diabetes mellitus，又叫非胰岛素依赖型糖尿病，non-insulin-depentdiabetes mellitus,NIDDM)占糖尿病患者的90％以上。糖尿病在发达国家以及发展中国家均是一个日益严重的问题，它造成了严重而代价巨大的后果，包括失明，心脏病及肾病等。据估计，从2000年到2050年，全世界糖尿病患者的数目将增加165％。根据国际糖尿病联盟的统计，目前中国有4.3％的人口患有糖尿病，在未来20年内患者的数目将突破5000万。糖尿病是现代疾病中的第二杀手，它对人体的危害仅次于癌症，严重威胁着人类的健康，而且现在的糖尿病有扩大化和年轻化的倾向，如何防止糖尿病已成为目前医药界重点关注的一大课题。
本发明涉及的化合物Friedolanostanes是一个2013年发表(Saranyoo Klaiklay，et al.,Friedolanostanes and xanthones from the twigs of Garciniahombroniana.Phytochemistry,85(2013)161–166.)的新化合物，该化合物拥有全新的骨架类型，目前的用途仅仅涉及抗菌(Saranyoo Klaiklay，et al.,Friedolanostanes andxanthones from the twigs of Garcinia hombroniana.Phytochemistry,85(2013)161–166.)，对于本发明涉及的一种Friedolanostanes在制备降低血糖药物中的用途属于首次公开。
发明内容
本发明提出一种Friedolanostanes在制备降低血糖药物中的应用。从药理实验看出，这种Friedolanostanes有较好的降低血糖的作用。由于本发明首次公开一种Friedolanostanes在降低血糖方面的药用作用。
所述化合物Friedolanostanes结构如式(Ⅰ)所示：
本发明的技术方案是：这种Friedolanostanes的应用，具体是应用于制备抗糖尿病药物。
本发明的有益效果是：
1)本发明为目前抗糖尿病药物提供了一种全新的选择和思路，拓宽了抗糖尿病的选择领域，也为该技术领域的发展作出了贡献；2)本发明的Friedolanostanes的应用被证明有显著的抗糖尿病效果。
最重要的是：本发明对Friedolanostanes进行实验动物的降血糖实验，在持续灌胃脂肪乳使大鼠产生胰岛素抵抗的基础上，应用小剂量链脲佐菌素损伤胰岛β细胞，造成大鼠血糖升高，所造动物模型与2型糖尿病类似。实验性2型糖尿病大鼠给予Friedolanostanes治疗后，Friedolanostanes高、中和低剂量组的血糖值与模型组血糖值比较，也具有显著性差异(P<0.01)，Friedolanostanes高、中和低剂量组给药前后的血糖值比较，也具有显著性差异(P<0.01)，说明Friedolanostanes对实验性2型糖尿病有良好的降血糖作用。
本发明涉及的Friedolanostanes在制备治疗抗糖尿病药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其防治糖尿病活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于治疗抗糖尿病显然具有显著的进步。
具体实施方式
本发明所涉及化合物Friedolanostanes的制备方法参见文献(SaranyooKlaiklay，et al.,Friedolanostanes and xanthones from the twigs of Garciniahombroniana.Phytochemistry,85(2013)161–166.)
以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。
实施例1：本发明所涉及化合物Friedolanostanes片剂的制备：
取5克化合物Friedolanostanes，加入糊精195克，混匀，常规压片机制成1000片。
实施例2：本发明所涉及化合物Friedolanostanes胶囊剂的制备：
取5克化合物Friedolanostanes，加入淀粉195克，混匀，装胶囊制成1000粒。
下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。
实验例1：Friedolanostanes对实验性2型糖尿病大鼠的影响
1、动物分组
健康Wistar大鼠(SPF级)，雄性，体重180-220g(由南京医科大学实验动物中心提供)，自由饮水进食，随机分为正常对照组和造模组，造模组按如下方法建立模型，造模成功后再将模型组动物随机分为模型对照组、阳性药物格列齐特组、Friedolanostanes高中低组，按下表连续给药1周。
给药时间和剂量见表1：
表1Friedolanostanes药效实验动物分组
| 组别 | 动物数(只) | 给药量(mg/kgBW) |
| 正常对照组 | 12 | |
| 模型对照组 | 12 | |
| 阳性药物组 | 12 | 35.5 |
| 低剂量组 | 12 | 0.2 |
| 中剂量组 | 12 | 0.4 |
| 高剂量组 | 12 | 0.8 |
2、大鼠模型制备
正常组大鼠每天灌胃蒸馏水，高脂组大鼠每天早晚灌胃自制脂肪乳(1ml/100gBW)。连续灌胃脂肪乳2周后，动物禁食不禁水24h，空白对照组10只尾静脉注射生理盐水，其余大鼠均尾静脉注射30mg/kgBW链脲佐菌素(以下简写为STZ)溶液(临用前配制)。给药48h后，禁食不禁水12h，每隔3小时眼球后静脉丛取血，按照血糖测定试剂盒操作测定空腹血糖值，连续测定3次，空腹血糖值≥16.7mmol/L的为造模成功大鼠。
3、血糖的测定
末次给药后，动物禁食不禁水12h，眼球后静脉丛取血，按照试剂盒的方法分别测定血糖值。采用SPSS13.0统计软件，分析并比较各组血糖值的变化情况。
4、Friedolanostanes对实验性2型糖尿病大鼠血糖的影响
实验结果见表2，从表2可知，注射STZ后，大鼠血糖上升，72h后空腹血糖值≥16.7mmol/L，说明糖尿病模型成功。给药后，阳性药物组，Friedolanostanes高、中和低剂量组的血糖值与模型组血糖值比较，均有显著性差异(P<0.01)。
各组给药前血糖和给药后血糖的T检验显示，阳性药物组，Friedolanostanes高、中和低剂量组给药前后的血糖值比较，具有显著性差异(P<0.01)。以上结果表明，Friedolanostanes能够降低实验性2型糖尿病大鼠的血糖。
表2实验结果
| 组别 | 动物数(只) | 给药前血糖值 | 给药后血糖值 |
| 正常对照组 | 10 | 5.89±0.42 | 5.86±1.38 |
| 模型对照组 | 9 | 15.17±2.89 | 36.32±2.57 |
| 阳性药物组 | 9 | 33.64±2.58 | 18.47±2.28**△△ |
| 低剂量组 | 8 | 32.48±2.27 | 23.53±2.47**△△ |
| 中剂量组 | 10 | 34.63±1.89 | 18.15±2.64**△△ |
| 高剂量组 | 9 | 38.91±2.45 | 17.32±3.53**△△ |
*p<0.05vs模型组**p<0.01vs模型组△p<0.05vs同组给药前△△p<0.01vs同组给药前
结论：本发明Friedolanostanes能够显著降低2型糖尿病动物模型的血糖，可以用来制备抗糖尿病药物。
Claims (1)
1.Friedolanostanes在降低血糖药物中的应用，所述化合物Friedolanostanes结构如式(Ⅰ)所示：
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| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
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| CN201610801427.0A CN106389443A (zh) | 2016-09-03 | 2016-09-03 | Friedolanostanes在制备降低血糖药物中的应用 |
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Publications (1)
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| CN106389443A true CN106389443A (zh) | 2017-02-15 |
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ID=57999709
Family Applications (1)
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|---|---|---|---|
| CN201610801427.0A Pending CN106389443A (zh) | 2016-09-03 | 2016-09-03 | Friedolanostanes在制备降低血糖药物中的应用 |
Country Status (1)
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2016
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Legal Events
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|---|---|---|---|
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| PB01 | Publication | ||
| WD01 | Invention patent application deemed withdrawn after publication | ||
| WD01 | Invention patent application deemed withdrawn after publication |
Application publication date: 20170215 |