CN106466355A - 一种治疗外阴和阴道瘙痒的中药有效部位复方制剂及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明提出了一种治疗外阴和阴道瘙痒的中药有效部位复方制剂，其中中药有效部位组分按重量份计算包括：甘草总黄酮15～50份，栀子叶总苷10～50份，秦皮总香豆素10～30份，苦参碱10～30份，冰片0.2～10份，其余为助剂和纯化水，具有药效高、不良反应少的特点。本发明还提出了该制剂不同剂型的制备方法，制作简便，便于推广，且获得的制剂产品性能优异且稳定。

Description

一种治疗外阴和阴道瘙痒的中药有效部位复方制剂及其制备方法

技术领域

本发明中药药物制剂领域，特别涉及一种治疗外阴和阴道瘙痒的中药有效部位复方制剂及其制备方法。

背景技术

外阴瘙痒原因很多，引起本病的局部因素中最常见的有：①外界刺激：有时避孕药亦可引起瘙痒，内裤太紧，内裤摩擦的刺激亦可引起瘙痒。由于不重视外阴的卫生，阴道分泌刺激物，外阴分泌物，汗液等刺激，外阴及阴道内用药引起过敏，以及经常用肥皂洗外阴等均可导致外阴瘙痒。外阴瘙痒常伴有肛门瘙痒。②外阴局部疾病：外阴局部疾病有淋病，非淋病性尿道炎，霉菌性或滴虫性阴道炎，疥疮，阴虱，癣，萎缩性角化苔癣，粘膜白斑病，蛲虫病，接触性皮炎，子宫颈炎等。女性儿童肛门瘙痒常由蛲虫引起，往往夜间加重。此外，肛门瘙痒常波及外阴引起瘙痒，大汗腺痒疹，汗腺毛囊角化病也可引起外阴严重瘙痒。③全身性疾病：全身性疾病主要是糖尿病，贫血，白血病，红细胞增多症，皮肤病，肝胆疾病(如黄疸)，肾脏疾病，淋巴瘤等，除全身瘙痒外，常伴有外阴瘙痒。④精神因素：如忧虑，忧郁，紧张，烦燥时常自觉外阴瘙痒，越抓越痒。

外阴和阴道瘙痒是妇科常出现的病症，西医认为由细菌、霉菌或滴虫感染所致的局部瘙痒，治疗法则是抗菌治疗，必要时加用皮质激素外用，但在治疗过程中症状的消失是缓慢的，伴随着局部瘙痒也不能很快消除。中医在这方面有其独特的方式，中医认为：妇科炎外阴和阴道瘙痒是肌肤失养或湿热下注引起，对于湿热下注所引起妇科瘙痒的治疗法则为：清热解毒、燥湿止痒。

中医药治疗妇科瘙痒的常用局部治疗药物有：洁尔阴洗液、复方黄松洗液、日舒安洗液、皮肤康洗液、甘霖洗剂和消糜烂栓、妇宁栓等制剂，虽然这些产品效果不错，但基本是以中药简单提取后使用，不仅外观性状差，而且夹杂了不少无效成份甚至是有害成份。如甘霖洗剂以甘草为主药，经简单提取后直接使用，虽然市场反应良好，但其中的甘草酸有类皮质激素样作用，长期使用可产生假醛固酮样症状。

发明内容

鉴以此，本发明的目的在于提出一种治疗外阴和阴道瘙痒的中药有效部位复方制剂，具有药效高、不良反应少的特点。本发明还提出了该制剂的制备方法，制作简便，便于推广，且获得的制剂产品性能优异且稳定。

本发明的技术方案是这样实现的：

一种治疗外阴和阴道瘙痒的中药有效部位复方制剂，中药有效部位组分按重量份计算包括：

其余为助剂和纯化水。

进一步的，中药有效部位组分按重量份计算包括：

其余为助剂和纯化水。

进一步的，按重量百分比计算，中药有效部位总量占制剂总量0.5～15％。

进一步的，所述助剂包括有机溶剂、聚山梨酯增溶剂、多元醇保湿剂、有机酸、凝胶基质、乳膏基质、软膏基质和栓剂基质组合中的一种或几种。

一种治疗外阴和阴道瘙痒的中药有效部位复方制剂的洗剂制备方法，包括以下步骤：

步骤S1：将15～50重量份甘草总黄酮、10～30重量份秦皮总香豆素、0.2～10重量份冰片溶解于有机溶剂中，加入聚山梨酯增溶剂，搅拌均匀，得到备用药液A；

步骤S2：将10～50重量份栀子叶总苷和10～30重量份苦参碱加入纯化水中，搅拌均匀，得到备用药液B；

步骤S3：将备用药液A加入备用药液B中，搅拌均匀，采用有机酸调节pH值至3.5-6.5，加纯化水至规定量，即得。

进一步的，所述步骤S2的备用药液B中还可以加入多元醇保湿剂。

一种治疗外阴和阴道瘙痒的中药有效部位复方制剂的凝胶剂制备方法，包括以下步骤：

步骤S1：将15～50重量份甘草总黄酮、10～30重量份秦皮总香豆素、0.2～10重量份冰片溶解于有机溶剂中，加入聚山梨酯增溶剂，搅拌均匀，得到备用药液A；

步骤S2：将10～50重量份栀子叶总苷和10～30重量份苦参碱加入纯化水中，搅拌均匀，得到备用药液B；

步骤S3：将备用药液A和备用药液B加入凝胶基质中，搅拌均匀，即得。

进一步的，所述步骤S2的备用药液B中还可以加入多元醇保湿剂。

一种治疗外阴和阴道瘙痒的中药有效部位复方制剂的乳膏或软膏制备方法，包括以下步骤：

步骤S1：将15～50重量份甘草总黄酮、15～50重量份秦皮总香豆素、0.2～10重量份冰片粉碎或研磨成药粉；

步骤S2：将10～50重量份栀子叶总苷和10～30重量份苦参碱加入纯化水中，搅拌均匀，得到备用药液；

步骤S3：将药粉和药液加于乳膏或软膏基质中，搅拌均匀，即得。

一种治疗外阴和阴道瘙痒的中药有效部位复方制剂的栓剂制备方法，包括以下步骤：

步骤S1：将15～50重量份甘草总黄酮、15～50重量份秦皮总香豆素、0.2～10重量份冰片、10～50重量份栀子叶总苷和10～30重量份苦参碱粉碎或研磨成药粉；

步骤S2：将药粉加于40～70℃的栓剂基质中，搅拌均匀，冷却成型，即得。

与现有技术相比，本发明的有益效果为：

(1)充分利用资源：

甘草总黄酮是甘草中的有效成份之一，现代甘草酸在医药和化妆品，甚至食品中用量巨大，但提取甘草酸后的药渣一般就作为废物处理了，然而提取甘草酸后的药渣有大量的黄酮类成份。甘草总黄酮有多种药理活性作用，如：抗肿瘤作用、保肝作用、抗炎和抗变态作用、抗病原微生物作用、美白作用等，其中抗炎和抗变态作用、抗病原微生物作用正是与我们用于治疗妇科炎症和瘙痒的原理一致。

栀子叶总苷是栀子叶中提取的有效部位。叶、叶柄含栀子甙、去羟栀子甙，功效：活血消肿；清热解毒；洗疳痔疔，散毒疮；同鸡煮，则祛风。栀子常用其果实入药，但其叶一般修剪不用，但栀子叶也有其果实相同的作用，故栀子叶提取有效部位栀子叶总苷，使资源得到充分利用。

(2)去伪存真、去粗存精：

中药材成份复杂，各种成份功效各不相同，有的是无效成份，有的是可能有害的成分，本配方选择中药材中的有效成份，不仅可以减小制剂体积和重量，使外观性状更利于患者接受，而且可以减少毒副作用。

(3)提供一个安全性好和使用效果确切的制品，使患者有了多一种选择。

具体实施方式

为对本发明中的技术方案进行清楚、完整地描述，显然，发明人结合实施例进行说明，但以下实施例所描述的仅仅是本发明一部分实施例，而不是全部的实施例。基于本发明中的实施例，本领域普通技术人员在没有做出创造性劳动前提下所获得的所有其他实施例，都属于本发明保护的范围。

实施例一

一种治疗外阴和阴道瘙痒的中药有效部位复方制剂，其中中药有效部位组分，按重量份计算包括：

其余为助剂和纯化水。所述的助剂包括有机溶剂、聚山梨酯增溶剂、多元醇保湿剂和有机酸。

本发明所述的甘草总黄酮为甘草的提取物，所使用的甘草总黄酮以甘草苷计(UV法)，其质量含量不少于50％，优选不小于60％，更优选不小于70％。甘草为豆科植物的，具有清热解毒之功效，其中黄酮类和甘草酸是主要有效成份。甘草酸也有抗炎、抗变态作用，但长期使用，会出现皮质激素样副作用，因此，本发明选取的组分是甘草总黄酮。

栀子叶总苷是栀子叶的提取物，所使用的栀子叶总苷以栀子苷和去羟栀子苷总量计，其质量含量不少于50％，优选不小于60％，更优选不小于70％。栀子叶活血消肿，清热解毒。现在药理研究证明栀子苷和去羟栀子苷具有明显的抗炎镇痛作用。

秦皮总香豆素是中药秦皮中提取的有效部位，所使用的秦皮总香豆素以秦皮甲素、秦皮乙素和秦皮素总量计，其质量含量不少于50％，优选不小于60％，更优选不小于70％。秦皮：清热燥湿、收涩止痢，止带，明目。用于热毒泻痢、赤白带下、目赤肿痛、目生翳障。秦皮甲素和秦皮乙素是其有效成份。

苦参碱是中药苦参中提取的有效成份，现市场上有充分供应，其质量含量不少于90％，优选不小于95％，更优选不小于99％。苦参碱对各种细菌均有抑制作用，并能消除各种炎症，妇科临床局部用于本品滴虫或念珠菌性阴道炎，慢性宫颈炎，亦可用于老年性阴道炎，盆腔炎等。

冰片(合成龙脑)作为中药材单独使用，收载于中国药典中，本品含龙脑不少于55％。本品清热止痛，妇科局部使用因其具有的清凉特点，而具体快速止痛和止痒作用。

本发明治疗外阴和阴道瘙痒的中药有效部位复方制剂的洗剂制备方法如下：

步骤S1：将甘草总黄酮、秦皮总香豆素、冰片溶解于乙醇有机溶剂中，加入聚山梨酯80增溶剂，搅拌均匀，得到备用药液A。其中，乙醇的质量分数为70-95％。

步骤S2：将栀子叶总苷和苦参碱加入纯化水中，搅拌均匀，得到备用药液B。该步骤中还可以加入甘油，搅拌均匀。

步骤S3：将备用药液A加入备用药液B中，搅拌均匀，采用乳酸调节pH值至3.5-6.5，加纯化水至规定量即得。

实施例二

一种治疗外阴和阴道瘙痒的中药有效部位复方制剂，其中中药有效部位组分，按重量份计算包括：

其余为助剂和纯化水，所述的助剂包括有机溶剂、聚山梨酯增溶剂、多元醇保湿剂和凝胶基质。

本发明治疗外阴和阴道瘙痒的中药有效部位复方制剂的凝胶剂制备方法如下：

步骤S1：将甘草总黄酮、秦皮总香豆素、冰片溶解于聚乙二醇400有机溶剂中，加入聚山梨酯60增溶剂，搅拌均匀，得到备用药液A。

步骤S2：将栀子叶总苷和苦参碱加入纯化水中，搅拌均匀，得到备用药液B。该步骤中还可以加入甘油，搅拌均匀。

步骤S3：将备用药液A和备用药液B加入水溶性纤维素凝胶基质中，搅拌均匀即得。

实施例三

一种治疗外阴和阴道瘙痒的中药有效部位复方制剂，其中中药有效部位组分，按重量份计算包括：

其余为助剂和纯化水。所述的助剂为乳膏或软膏基质。

本发明治疗外阴和阴道瘙痒的中药有效部位复方制剂的乳膏或软膏制备方法如下：

步骤S1：将甘草总黄酮、秦皮总香豆素、冰片粉碎或研磨成药粉。

步骤S2：将苦参碱、栀子叶总苷加入纯化水中，搅拌均匀，得到备用药液，该步骤中还可以加入丙二醇，搅拌均匀。

步骤S3：将药粉和药液加于乳膏或软膏基质中，搅拌均匀即得。

实施例四

一种治疗外阴和阴道瘙痒的中药有效部位复方制剂，其中，中药有效部位组分，按重量份计算包括：

其余为助剂和纯化水。所述的助剂为栓剂基质。

本发明治疗外阴和阴道瘙痒的中药有效部位复方制剂的栓剂制备方法如下：

步骤S1：将甘草总黄酮、秦皮总香豆素、冰片、苦参碱和栀子叶总苷粉碎或研磨成药粉。

步骤S2：将药粉加于40～70℃的栓剂基质中，搅拌均匀，冷却成型即得。

本发明治疗外阴和阴道瘙痒的中药有效部位复方制剂，中药有效部位总量占制剂总量0.5～15％。其剂型可以为：用于外阴或阴道冲洗或涂抹的洗剂、溶液剂、搽剂、软膏剂、凝胶剂；用于阴道局部塞入的凝胶剂、栓剂、乳膏剂。当用于冲洗或涂抹使用时，按重量百分比计算，其中药有效部位总量占制剂总量0.5～5％；当用于局部塞入使用时，按重量百分比计算，其中药有效部位总量占制剂总量0.6～15％。

当所述的治疗外阴和阴道瘙痒的中药有效部位复方制剂的剂型为洗剂时，所述的助剂包括有机溶剂、聚山梨酯增溶剂、多元醇保湿剂和有机酸。

当所述的治疗外阴和阴道瘙痒的中药有效部位复方制剂的剂型为凝胶剂时，所述的助剂包括有机溶剂、聚山梨酯增溶剂、多元醇保湿剂和凝胶基质。

当所述的治疗外阴和阴道瘙痒的中药有效部位复方制剂的剂型为乳膏或软膏时，所述的助剂为乳膏或软膏基质。

当所述的治疗外阴和阴道瘙痒的中药有效部位复方制剂的剂型为栓剂时，所述的助剂为栓剂基质。

其中，有机溶剂可为乙醇或聚乙二醇溶剂；聚山梨酯增溶剂可为聚山梨酯80、聚山梨酯60或聚山梨酯20；多元醇保湿剂可为乙二醇、丙二醇或甘油，优选为甘油；有机酸可为乳酸、柠檬酸，苹果酸或酒石酸。凝胶基质可选为水溶性纤维素、卡波姆、丙烯酸树脂或泊洛沙姆等基质。乳膏或软膏基质可选为水包油、油包水或油性软膏等基质。栓剂基质可选为脂肪酸酯基质或甘油明胶型基质。

此外，本发明提供的治疗外阴和阴道瘙痒的中药有效部位复方制剂，其中，中药有效部位组分，按重量份计算：

甘草总黄酮15～50份，优选为20～45份，更优选为25～45份；

栀子叶总苷10～50份，优选为15～45份，更优选为20～45份；

秦皮总香豆素10～30份，优选为13～30份，更优选为15～28份；

苦参碱10-30份，优选为13～30份，更优选为15～28份；

冰片0.2～10份，优选为0.5～5份，更优选为1～4份。

本发明通过优选的中药有效部位成分及各种成分含量的搭配，获得了一种药效高、不良反应少的用于治疗外阴和阴道瘙痒的中药有效部位复方制剂。

安全性试验

按照化学药物刺激性、过敏性和溶血性研究技术指导原则要求，对实施例一至实施例四得到的样品进行了阴道粘膜刺激性和过敏性试验，结果表明属无刺激性和无过敏性。

体外抑菌试验

按GB15979-2002一次性使用卫生用品卫生标准下附录C产品杀菌性能、抑菌性能与稳定性测试方法(C4溶出性抗(抑)菌产品抑菌性能试验方法)对实施例一和实施例四进行试验。结果表明：实施例对三种实验菌珠金黄色葡萄球菌、大肠杆菌和白色念珠菌的抑制率均在90％以上，产品有较强抑菌作用。

实际效果

典型病例1李某，女23岁，已婚，住杭州市滨江区，无不洁性生活史，1月前突然出现外阴瘙痒，白带增多，色黄，略有腥臭，疑为细菌感染，用实施例1冲洗外阴和阴道，每天二次，连用一周，瘙痒消失，白带正常。

典型病例2安某某，女33岁，已婚，住杭州市下城区，既往有霉菌性阴道炎病史，1月前突然出现严重外阴瘙痒，有较多的白色豆渣样白带，色白，略有腥臭，伴有外阴烧灼感，尿急、尿痛，疑为霉菌性阴道炎复反，用实施例2凝胶注入阴道，每天晚上使用一次，连用七天，瘙痒消失，白带正常，外阴烧灼感，尿急、尿痛消失。

以上所述仅为本发明的较佳实施例而已，并不用以限制本发明，凡在本发明的精神和原则之内，所作的任何修改、等同替换、改进等，均应包含在本发明的保护范围之内。

Claims (10)

1.一种治疗外阴和阴道瘙痒的中药有效部位复方制剂，其特征在于，中药有效部位组分按重量份计算包括：

其余为助剂和纯化水。

2.根据权利要求1所述治疗外阴和阴道瘙痒的中药有效部位复方制剂，其特征在于，中药有效部位组分按重量份计算包括：

其余为助剂和纯化水。

3.根据权利要求1所述治疗外阴和阴道瘙痒的中药有效部位复方制剂，其特征在于，按重量百分比计算，中药有效部位总量占制剂总量0.5～15％。

4.根据权利要求1所述治疗外阴和阴道瘙痒的中药有效部位复方制剂，其特征在于，所述助剂包括有机溶剂、聚山梨酯增溶剂、多元醇保湿剂、有机酸、凝胶基质、乳膏基质、软膏基质和栓剂基质组合中的一种或几种。

5.一种治疗外阴和阴道瘙痒的中药有效部位复方制剂的洗剂制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

步骤S1：将15～50重量份甘草总黄酮、10～30重量份秦皮总香豆素、0.2～10重量份冰片溶解于有机溶剂中，加入聚山梨酯增溶剂，搅拌均匀，得到备用药液A；

步骤S2：将10～50重量份栀子叶总苷和10～30重量份苦参碱加入纯化水中，搅拌均匀，得到备用药液B；

步骤S3：将备用药液A加入备用药液B中，搅拌均匀，采用有机酸调节pH值至3.5-6.5，加纯化水至规定量，即得。

6.根据权利要求5所述治疗外阴和阴道瘙痒的中药有效部位复方制剂的洗剂制备方法，其特征在于，所述步骤S2的备用药液B中还可以加入多元醇保湿剂。

7.一种治疗外阴和阴道瘙痒的中药有效部位复方制剂的凝胶剂制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

步骤S1：将15～50重量份甘草总黄酮、10～30重量份秦皮总香豆素、0.2～10重量份冰片溶解于有机溶剂中，加入聚山梨酯增溶剂，搅拌均匀，得到备用药液A；

步骤S2：将10～50重量份栀子叶总苷和10～30重量份苦参碱加入纯化水中，搅拌均匀，得到备用药液B；

步骤S3：将备用药液A和备用药液B加入凝胶基质中，搅拌均匀，即得。

8.根据权利要求7所述治疗外阴和阴道瘙痒的中药有效部位复方制剂的凝胶剂制备方法，其特征在于，所述步骤S2的备用药液B中还可以加入多元醇保湿剂。

9.一种治疗外阴和阴道瘙痒的中药有效部位复方制剂的乳膏或软膏制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

步骤S1：将15～50重量份甘草总黄酮、15～50重量份秦皮总香豆素、0.2～10重量份冰片粉碎或研磨成药粉；

步骤S2：将10～50重量份栀子叶总苷和10～30重量份苦参碱加入纯化水中，搅拌均匀，得到备用药液；

步骤S3：将药粉和药液加于乳膏或软膏基质中，搅拌均匀，即得。

10.一种治疗外阴和阴道瘙痒的中药有效部位复方制剂的栓剂制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

步骤S1：将15～50重量份甘草总黄酮、15～50重量份秦皮总香豆素、0.2～10重量份冰片、10～50重量份栀子叶总苷和10～30重量份苦参碱粉碎或研磨成药粉；

步骤S2：将药粉加于40～70℃的栓剂基质中，搅拌均匀，冷却成型，即得。