CN1059813C - 治疗心脑血管病滴丸及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明是一种含有川芎、当归脂溶性成分的药物组合物，将川芎、当归粗粉用乙醇渗滤、乙醚萃取，然后用聚乙二醇为载体基质制成滴丸剂，该药物组合物对于脑、心血管疾病引起的头痛、心绞痛有明显的疗效，临床治疗头痛145例，总有效率71%，其中肌紧张性头痛以及高血压性头痛均在85%以上，另外治疗30例心绞痛缓解率为96.6%。

Description

治疗心脑血管病滴丸及其制备方法

本发明属于药物组合物，特别涉及的是含有中草药提取物治疗心脑血管病滴丸及其制备方法。

利用中草药治疗心脑血管病的方剂很多，但是多是用的传统的煎煮熬汤药或制成蜜丸、水丸服用的方法，起效较慢，本发明人在《中国人民解放军医疗单位制剂规范》(1991年版，中国人民解放军总后勤部卫生部编，人民军医出版社出版第297页)公开过，名称为“复方川芎滴丸(川归滴丸)”。该配方是古方，配方单一配量，制备方法公开了用“乙醚提取物”，而乙醚提取只能在实验室内小量提取，工业生产易燃易爆，生产成本高，所以难以推广。

本发明的目的是提供一种能用于工业大生产、成本低、安全起效快，疗效好的治疗心脑血管病滴丸及其制备方法。

本发明的目的是这样实现的，说明如下：

一种治疗心脑血管病的滴丸，其特点为：以下述重量百分比配方为原料

                有效范围％    较好范围％    最佳范围％

川芎乙醚提取物    5-39         12-25         15-19

当归乙醚提取物    5-36         10-25         15-19

聚乙二醇₆₀₀₀      40-78        50-73         61-68

根据上述组份本发明的最佳重量百分比配比是：

川芎和当归等量混合物乙醚提取物共34％，聚乙二醇₆₀₀₀66％

一种制备治疗心脑血管病滴丸的方法，其特点，按上述配比为：

①取已清理干净又经粉碎的川芎、当归粗粉，分别加入含95％的乙醇，分别在可密闭的容器中浸泡最少10小时，然后分别缓缓渗漉到渗漉液几乎近无色，分别收集渗漉液，然后回收乙醇至无醇味分别得到川芎、当归的乙醇提取物备用；

②在上述两种中药的乙醇提取物中分别加入乙醚经反复萃取，合并各自的川芎、当归与乙醚萃取液，再减压回收乙醚至无醚味备用；

③按照配方称出所需的聚乙二醇₆₀₀₀置水浴上加热至熔融再按配方加入上述制出备用的无乙醚味的川芎、当归乙醚提取物，充分搅拌溶解后倾入保温滴制器中，选用滴头滴入液状石蜡与豆油的混合液中制成滴丸。

根据上述制备治疗心脑血管病的滴丸的方法中，其特点为：加入95％的乙醇量在整个渗漉中应能始终淹没川芎、当归的粗粉，随渗漉而不断补充加入乙醇至渗滤液接近无色为止。

根据上述制备治疗心脑血管病滴丸的方法中，其特点为：在无乙醇味的川芎、当归乙醇的提取物中分别加入乙醚量与提取物等量、反复萃取三次为最佳。

根据上述制备治疗心脑血管病滴丸的方法中其特点为：选用滴头按每丸重30mg的滴头为最佳，以每分钟50±5滴的速度滴入用冰浴冷却的液状石蜡与豆油的混合液中收集滴丸为最佳。

实施例：取川芎、当归粗粉各50％，混匀，用95％的乙醇作溶剂，使粗粉完全浸泡在乙醇中，浸渍24小时后，缓缓渗漉到渗漉液几乎近无色，收集渗漉液，再回收乙醇至无醇味，得到川芎、当归乙醇提取物；在常温下在乙醇提取物中加入等量乙醚；反复萃取3次，合并乙醚萃取液，再在60℃以下减压回收乙醚至无乙醚味，得到川芎、当归等量的混合的乙醚提取物；将按配方中66％聚乙二醇₆₀₀₀置水浴上加热熔融，再加入按配方34％的上述备用川芎、当归的乙醚提取物，充分搅拌溶解后倾入保温滴制器中，按每丸重30mg选用滴头，以每分钟50±5滴的速度滴入用冰浴冷却的液状石蜡豆油的混合液中，成形后收集滴丸，用吸水纸吸净滴丸外油液，即得到本发明滴丸。

上述治疗心脑血管病滴丸配方及其制备方法说明：上述滴丸配方是在已有配方：川芎乙醚提取物6.5g，当归乙醚提取物3.5g，聚乙二醇10g的配方基础上经多年实验改进的配方，实验证明，此药有效范围较大，已有的单一量配方也不是最佳配方，以等量的川芎、当归乙醚提取物按配方共34％加入到66％的聚乙二醇溶液中的配方为最佳，实际上只要有以上两种中药的乙醚提取物用不同比例的三种原料混合，利用上述制备方法制成滴丸都有一定的疗效，打破了已公开的古方中单一配方量的限制。

已公开滴丸的配方中，只公开了配方中的川芎、当归的乙醚提取物，实验室中用乙醚直接提取物作配方原料制备的滴丸效果很好，但是生产中川芎、当归用量大，必须直接用大量乙醚萃取是很难控制其易燃、易爆、易挥发的，所以至今难以形成生产，发明人经多年研究首先用乙醇提取川芎、当归的提取物，回收乙醇后再用乙醚萃取就大大地减少了乙醚的用量实现了安全生产。一般三次萃取合并乙醚提取液，再回收乙醚，至无乙醚味即可；实际上如果乙醚用量少些，多反复几次，萃取后合并乙醚提取物也可以，所以实现了不同规模生产厂的工业化生产的要求，这是该项的特点。

本发明的滴丸制备方法也可以把川芎、当归分别用95％的乙醇提取后，再分别用乙醚提取，然后按配方中的各占百分比，用上述制备方法合并制备成滴丸，也是可以的。

本发明的优点很多，由上述可知，找出了较好的配方与提取工艺，打破了古方的单一配方范围，使其有效配方扩大了；该项配方效果好，能活血行气，祛风止痛，镇静解痉。用于预防和治疗冠脉循环机能不全、脑动脉硬化、头痛、失眠，更重要的是制备中尽量减少了乙醚的用量，尽力防火防爆，有利于工业化生产。

该制剂为棕色圆珠形滴丸，气香、味苦、辛。

毒性试验：小白鼠灌胃给药LD50、1864.98mg/kg。

长期毒性试验：大白鼠连续灌胃3个月后，肝肾功能无影响，病理学检查无异常发现。

临床治疗头痛145例，其中有效率为：肌紧张性头痛84％，高血压性头痛89％，脑外伤后头痛60％，功能性头痛50％。

治疗冠心病不稳定性心绞痛30例，取得明显地缓解心绞痛，改善心电图的效果，其疼痛缓解率96.6％，心电图显效率26.6％，总有效率73.3％。

用法与用量：口服或舌下含化，1次2-4丸，1日3次，症状改善后可改为1日2-4丸，分两次服用。

Claims (7)

1.一种治疗心脑血管病滴丸，其特征在于它是以下述重量百分比的原料和方法制成的滴丸：川芎乙醚提取物5-39，当归乙醚提取物5-36，聚乙二醇₆₀₀₀40-78；

制备方法：

①按上述配比取己清理干净又经粉碎的川芎、当归粗粉，分别加入含95％的食用乙醇，分别在可密闭的容器中浸泡最少10小时，然后分别缓缓渗漉到渗漉液几乎近无色，分别收集渗漉液，然后回收乙醇至无醇味分别得到川芎、当归的乙醇提取物备用；

②在上述两种中药乙醇提取物中分别加入乙醚经反复萃取，合并各自的川芎、当归与乙醚萃取的混合液，再减压回收乙醚至无醚味备用；

③分别按照配方称出所需的聚乙二醇₆₀₀₀置水浴上加热至熔融再按配方加入上述分别制出备用的无乙醚味的川芎、当归乙醚提取物，充分搅拌溶解后倾入保温滴制器中，选用滴头滴入液状石蜡与豆油的混合液中制成滴丸。

2.根据权利要求1所述的治疗心脑血管病滴丸，其特征在于各原料的重量百分比是川芎乙醚提取物12-25，当归乙醚提取物10-25，聚乙二醇₆₀₀₀50-73。

3.根据权利要求1所述的治疗心脑血管病滴丸，其特征在于各原料的重量百分比是：川芎乙醚提取物15-19，当归乙醚提取物15-19，聚乙二醇₆₀₀₀61-68。

4.根据权利要求1所述的治疗心脑血管病滴丸，其特征在于各原料的重量百分比是：川芎乙醚提取物17，当归乙醚提取物17，聚乙二醇₆₀₀₀66。

5.根据权利要求1治疗心脑血管病滴丸的制备方法，其特征在于：加入95％的乙醇量在整个渗漉中应能始终淹没川芎、当归的粗粉，随渗漉而不断补充加入乙醇。

6.根据权利要求1治疗心脑血管病滴丸的制备方法，其特征在于：在无乙醇味的川芎、当归乙醇的提取物中分别加入乙醚量与提取物等量、反复萃取三次。

7.根据权利要求1治疗心脑血管病滴丸的制备方法，其特征在于：选用滴头按每丸重30mg的滴头，以每分钟50±5滴的速度滴入用冰浴冷却的液状石蜡与豆油的混合液中收集滴丸。