CN105813628B

CN105813628B - 二酮作用抑制剂

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Publication number: CN105813628B
Application number: CN201480067207.9A
Authority: CN
Inventors: 原武史; 松井宏; 志水弘典
Original assignee: Mandom Corp
Current assignee: Mandom Corp
Priority date: 2014-02-05
Filing date: 2014-02-05
Publication date: 2019-05-28
Anticipated expiration: 2034-02-05
Also published as: WO2015118625A1; CN105813628A

Abstract

本发明提供能够有效抑制二酮化合物的作用的二酮作用抑制剂、以及能够有效抑制体臭、特别是腋窝部的酸臭和头部的油臭的体臭抑制剂。本发明为一种二酮作用抑制剂以及含有所述二酮作用抑制剂的体臭抑制剂，该二酮作用抑制剂用于抑制以通式(I)(式中，R¹和R²各自独立地表示碳原子数为1～4的烷基)表示的二酮化合物的作用，其中，该二酮作用抑制剂含有选自由蚊子草提取物、喜马拉雅树莓提取物、南京椴提取物和玫瑰提取物组成的组中的至少1种提取物。R¹‑(CO)‑(CO)‑R² (I)

Description

二酮作用抑制剂

技术领域

本发明涉及一种二酮作用抑制剂。进一步详细而言，本发明涉及一种在适合于介意体臭的人的化妆品、医药外用品、医药品、杂货等中有用的二酮作用抑制剂和体臭抑制剂。

背景技术

近年来，随着清洁意向的不断提高，介意自己或他人体臭的人存在增加的趋势。体臭是从腋窝部、头部、躯干部、脚趾部、脚底部等各部位产生的多种气味混合而成的。这些部位中，例如腋窝部和头部是汗分泌量较多的部位，汗不易蒸发，成为皮肤常驻微生物容易繁殖的环境。在该腋窝部和头部，汗中所含的成分与皮脂、污垢等一起被皮肤常驻微生物分解，由此生成散发出强烈气味的物质。因此，腋窝部的气味(以下称为“腋臭”)和头部的气味(以下称为“头部臭”)强烈，且容易被他人感知。

作为腋臭的起因物质，已知有反式-3-甲基-2-己烯酸等短链脂肪酸和雄烯酮(5α-16-雄甾烯-3-酮)等挥发性类固醇类(参照例如专利文献1和非专利文献1)。此外，作为头部臭的起因物质，已知有例如乙酸、丙酸等脂肪酸等(参照例如专利文献2)。

作为抑制这些体臭的起因物质的产生从而抑制体臭的产生的消臭剂，提出了例如由黄柏等植物或其提取物构成的消臭剂(参照例如专利文献3)，其用于抑制作为3-甲基-2-己烯酸的载体蛋白质的载脂蛋白D的合成和分泌，从而抑制3-甲基-2-己烯酸的产生；由黄芩等植物等或其提取物构成的消臭剂(参照例如专利文献4)等，其用于抑制与作为挥发性类固醇类的雄甾烯16-烯类的生成相关的β-葡糖醛酸苷酶的活性，从而抑制雄甾烯16-烯类的产生。

但是，在上述消臭剂中，有时无法充分抑制体臭、特别是腋窝部的酸臭和头部的油臭，因此要求能够有效抑制该体臭的体臭抑制剂。此外，本发明人目前没有发现具体记载有皮肤上的二酮化合物的生成与体臭的相关性或利用该相关性来抑制体臭的手段的文献。

现有技术文献

专利文献

专利文献1：日本特开2005-062159号公报

专利文献2：日本特开2001-220593号公报

专利文献3：日本特开2006-152003号公报

专利文献4：日本特开2002-255776号公报

非专利文献

非专利文献1：日本化学会编,“味と气味の分子認識(味道与气味的分子认识)”,季刊化学总说,学会出版中心,1999年3月发行,第40巻,p.205-211

发明内容

发明所要解决的课题

本发明是鉴于上述现有技术而完成的，其目的在于提供一种二酮作用抑制剂，该二酮作用抑制剂能够有效抑制起因于例如生物体成分、特别是皮肤成分的二酮化合物的作用。此外，本发明的目的在于提供一种体臭抑制剂，该体臭抑制剂能够有效抑制体臭、特别是腋窝部的酸臭和头部的油臭。

用于解决课题的手段

即，本发明的要点涉及下述内容：

(1)一种二酮作用抑制剂，其是抑制以通式(I)表示的二酮化合物的作用的二酮作用抑制剂，其特征在于，该二酮作用抑制剂含有选自由蚊子草提取物、喜马拉雅树莓提取物、南京椴提取物和玫瑰提取物组成的组中的至少1种提取物，

R¹-(CO)-(CO)-R² (I)

(式中，R¹和R²分别独立地表示碳原子数为1～4的烷基)；以及

(2)一种体臭抑制剂，其含有上述二酮作用抑制剂而成。

发明效果

本发明的二酮作用抑制剂能够发挥有效抑制起因于生物体成分、特别是皮肤成分的二酮化合物的作用这样优异的效果。此外，本发明的体臭抑制剂能够发挥有效抑制体臭、特别是腋窝部的酸臭和头部的油臭这样优异的效果。

具体实施方式

1.二酮作用抑制剂

本发明的二酮作用抑制剂为抑制以通式(I)表示的二酮化合物作用的二酮作用抑制剂，

R¹-(CO)-(CO)-R² (I)

(式中，R¹和R²分别独立地表示碳原子数为1～4的烷基)，

其特征在于，该二酮作用抑制剂含有选自由蚊子草提取物、喜马拉雅树莓提取物、南京椴提取物和玫瑰提取物组成的组中的至少1种提取物。

上述提取物具有下述性质：抑制起因于生物体、与该生物体接触的被接触物或人的居住空间中的生物体成分的以通式(I)表示的二酮化合物、特别是起因于皮肤成分的以通式(I)表示的二酮化合物的生成。因此，本发明的二酮作用抑制剂含有上述提取物，因此能够有效抑制生物体、与该生物体接触的被接触物或人的居住空间中的以通式(I)表示的二酮化合物的作用。

需要说明的是，本说明书中，“生物体成分”是指成为上述二酮化合物前体的化合物，其存在于生物体、特别是人。此外，“皮肤成分”是指成为二酮化合物前体的化合物，其存在于上述生物体成分中的皮肤、特别是人的皮肤。作为成为该二酮化合物前体的化合物，可以举出乳酸、丙酮酸等，但本发明不仅限于这些示例。上述二酮化合物可以通过例如皮肤常驻微生物而由作为上述二酮化合物前体的化合物生成。

作为皮肤常驻微生物，可以举出例如金黄色酿脓葡萄球菌(Staphylococcusaureus)、表皮葡萄球菌(Staphylococcus epidermidis)等，但本发明不仅限于这些示例。作为金黄色酿脓葡萄球菌，可以举出例如Staphylococcus aureus NBRC13276等，但本发明不仅限于这些示例。此外，作为表皮葡萄球菌，可以举出例如Staphylococcus epidermidisIAM1296等，但本发明不仅限于这些示例。需要说明的是，皮肤常驻微生物为金黄色酿脓葡萄球菌和表皮葡萄球菌的遗传学上近缘物种，可以为具有二酮化合物的产生能力的物种。

作为上述二酮化合物的作用，可以举出例如产生体臭、特别是腋窝部的酸臭和头部的油臭；产生与生物体、尤其是人的皮肤接触的被接触物、或人的居住空间中的上述酸臭和油臭同样的气味等，但本发明不仅限于这些示例。

需要说明的是，本说明书中，“体臭”是指从皮肤表面产生的气味。此外，本说明书中，“头部”的概念包括头皮和头发。进而，本说明书中，“油臭”是指类似油变质的气味，像发酵那样的气味。此外，本说明书中，“酸臭”是指像不透气导致的酸味。

作为起因于皮肤成分的二酮化合物，可以举出例如在皮肤上生成的二酮化合物、存在于与人的皮肤接触的被接触物上的二酮化合物、在与皮肤接触的被接触物上生成的二酮化合物、在人的居住空间生成的二酮化合物、人的居住空间存在的二酮化合物等，但本发明不仅限于这些示例。

本说明书中，“抑制二酮化合物的作用”的概念包含：抑制生物体、尤其是人的皮肤中的二酮化合物的生成，抑制与该生物体、尤其是人的皮肤接触的被接触物中的二酮化合物的生成，或抑制人的居住空间中的二酮化合物的生成；和/或，去除生物体、尤其是人的皮肤中存在的二酮化合物，去除与该生物体、尤其是人的皮肤接触的被接触物中存在的二酮化合物，或去除人的居住空间中存在的二酮化合物，从而使其量降低，由此抑制生物体尤其是人的皮肤、与该生物体尤其是人的皮肤接触的被接触物、或人的居住空间中的二酮化合物的作用。

作为上述被接触物，可以举出例如衣物、寝具等，但本发明不仅限于这些示例。此外，作为上述居住空间，可以举出例如室内空间、汽车等的车内空间等，但本发明不仅限于这些示例。

在通式(I)中，R¹和R²各自独立地为碳原子数为1～4的烷基。从对人的体臭、尤其是腋窝部的酸臭和头部的油臭影响较大的角度出发，上述烷基的碳原子数为1～4，优选为1～3，更优选为1或2，特别优选为1。作为碳原子数为1～4的烷基，可以举出例如甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基等，但本发明不仅限于这些示例。从对人的体臭、尤其是腋窝部的酸臭和头部的油臭影响较大的角度出发，这些之中优选甲基。

作为上述二酮化合物，可以举出例如二乙酰、2,3-戊二酮、2,3-己二酮等，但本发明不仅限于这些示例。从对人的体臭、尤其是腋窝部的酸臭和头部的油臭影响较大的角度出发，上述二酮化合物中，优选二乙酰和2,3-戊二酮，更优选二乙酰。

上述提取物是从选自由蚊子草、喜马拉雅树莓、南京椴和玫瑰组成的组中的至少1种植物得到的提取物。

对于作为提取物的植物原料的植物部位，可以举出例如树皮、叶、花、种子、根、茎、芽等，但本发明不仅限于这些示例。提取时，可以直接使用植物原料，也可以使其干燥进行使用。此外，植物原料可以粉碎进行使用。可以通过例如将植物原料浸渍于提取溶剂中，根据需要进行加热和/或加压等来进行提取。此外，提取温度和提取时间根据提取溶剂的种类、植物的种类、提取物的用途等而不同，因此不能一概而论，因此优选根据提取溶剂的种类、植物的种类、提取物的用途等适当设定。

作为提取溶剂，可以举出例如精制水、甲醇、乙醇、丙醇、异丙醇等低级醇；丙二醇、1,3-丁二醇、二丙二醇、甘油等多元醇；二乙醚、二丙醚等醚类；乙酸乙酯、乙酸丁酯等酯类；丙酮、乙基甲基酮等酮类等，但本发明不仅限于这些示例。这些提取溶剂可以单独使用，也可以混合2种以上使用。

蚊子草提取物是通过使用例如蚊子草的花等和精制水、1,3-丁二醇等提取溶剂进行提取而得到的。本发明中，可以使用市售的蚊子草提取物作为蚊子草提取物。

喜马拉雅树莓提取物是通过使用例如黄色喜马拉雅树莓的根等和精制水、1,3-丁二醇等提取溶剂进行提取而得到的。本发明中，可以使用市售的喜马拉雅树莓提取物作为喜马拉雅树莓提取物。

南京椴提取物是通过使用例如南京椴的花等和精制水、1,3-丁二醇等提取溶剂进行提取而得到的。本发明中，可以使用市售的南京椴提取物作为南京椴提取物。

玫瑰提取物是通过使用例如玫瑰(例如西洋玫瑰等)的花等和精制水、1,3-丁二醇等提取溶剂进行提取而得到的。本发明中，可以使用市售的玫瑰提取物作为玫瑰提取物。

上述提取物可以为干燥状态，也可以为液体状态。此外，上述提取物可以根据二酮作用抑制剂的用途、制剂的容易性等适当选择。

本发明的二酮作用抑制剂可以为不含有如干燥状态的提取物、液体状态的提取物等那样的上述提取物以外的物质等的剂型，也可以为在精制水、有机溶剂等溶剂中混合上述干燥状态的提取物或液体状态的提取物而得到的液剂的剂型。

本发明的二酮作用抑制剂为含有蚊子草提取物的液剂的情况下，通常在将本发明的二酮作用抑制剂中的蚊子草提取物的含量换算为干燥状态的蚊子草提取物的含量时，从更有效地抑制上述二酮化合物的作用的观点出发，优选为0.000006质量％以上，更优选为0.00006质量％以上，从使用时的操作容易性的观点出发，优选为0.3质量％以下，更优选为0.06质量％以下。

本发明的二酮作用抑制剂为含有喜马拉雅树莓提取物的液剂的情况下，通常在将本发明的二酮作用抑制剂中的喜马拉雅树莓提取物的含量换算为干燥状态的喜马拉雅树莓提取物的含量时，从更有效地抑制上述二酮化合物的作用的观点出发，优选为0.00001质量％以上，更优选为0.0001质量％以上，从使用时的操作容易性的观点出发，优选为0.5质量％以下，更优选为0.1质量％以下。

本发明的二酮作用抑制剂为含有南京椴提取物的液剂的情况下，通常在将本发明的二酮作用抑制剂中的南京椴提取物的含量换算为干燥状态的南京椴提取物的含量时，从更有效地抑制上述二酮化合物的作用的观点出发，优选为0.000004质量％以上，更优选为0.00004质量％以上，从使用时的操作容易性的观点出发，优选为0.25质量％以下，更优选为0.05质量％以下。

本发明的二酮作用抑制剂为含有玫瑰提取物的液剂的情况下，通常在将本发明的二酮作用抑制剂中的玫瑰提取物的含量换算为干燥状态的玫瑰提取物的含量时，从更有效地抑制上述二酮化合物的作用的观点出发，优选为0.00001质量％以上，更优选为0.0001质量％以上，从使用时的操作容易性的观点出发，优选为0.5质量％以下，更优选为0.1质量％以下。

需要说明的是，使用本发明的二酮作用抑制剂的情况下，与应用位置接触时的该二酮作用抑制剂的使用量根据二酮作用抑制剂的用途而不同，因此不能一概而论，所以优选根据二酮作用抑制剂的用途适当设定。

本发明的二酮作用抑制剂可以根据需要含有例如助剂等，该助剂用于充分发挥基于上述提取物的上述二酮化合物抑制性。

本发明的二酮作用抑制剂能够有效抑制起因于生物体成分、特别是皮肤成分的上述二酮化合物的作用，因此能够适当用于例如起因于二酮化合物的体臭的抑制等。

如以上所说明的那样，本发明的二酮作用抑制剂能够抑制生物体、与该生物体接触的被接触物、或人的居住空间中的上述二酮化合物的生成；或降低生物体、与该生物体接触的被接触物、或人的居住空间存在的二酮化合物的量从而有效抑制生物体、与该生物体接触的被接触物、或人的居住空间中的上述二酮化合物的作用，因此在适合介意体臭的人的化妆品、医药外用品、医药品、杂货等开发等中很有用。

2.体臭抑制剂

如上所述，本发明的体臭抑制剂的特征在于，其含有本发明的二酮作用抑制剂。

本发明的体臭抑制剂含有上述二酮作用抑制剂，因此能够抑制生物体、特别是人的上述二酮化合物的作用、特别是皮肤上的上述二酮化合物的作用，从而有效抑制起因于该二酮化合物的体臭、特别是腋窝部的酸臭和头部的油臭。需要说明的是，本说明书中，“体臭抑制”的概念包含降低体臭的程度和抑制体臭的产生本身。

本发明的体臭抑制剂可以为不含有干燥状态的提取物、液体状态的提取物等那样的上述提取物以外的物质等的剂型，也可以为在精制水、有机溶剂等溶剂中混合上述干燥状态的提取物或上述液体状态的提取物而得到的液剂的剂型。作为上述溶剂，可以使用与作为上述提取溶剂列举的溶剂同样的溶剂。

本发明的体臭抑制剂中的上述二酮作用抑制剂的含量根据二酮作用抑制剂中所含的提取物的种类、体臭抑制剂的用途等而不同，因此不能一概而论，所以优选根据二酮作用抑制剂中所含的提取物的种类、体臭抑制剂的用途等适当设定。通常在将本发明的体臭抑制剂中的二酮作用抑制剂的含量换算为二酮作用抑制剂中所含的干燥状态的提取物的含量时，从更有效地抑制人的体臭、尤其是腋窝部的酸臭和头部的油臭的观点出发，优选为0.000001质量％以上，更优选为0.00001质量％以上，从使用时的操作容易性的观点出发，优选为5.0质量％以下，更优选为1.0质量％以下。

本发明的体臭抑制剂与应用位置接触时的该体臭抑制剂的使用量根据体臭抑制剂的用途、体臭抑制剂中所含的二酮作用抑制剂中的上述提取物的量等而不同，因此不能一概而论，所以优选根据体臭抑制剂的用途、体臭抑制剂中所含的二酮作用抑制剂中的上述提取物的量等适当设定。通常在将本发明的体臭抑制剂与应用位置接触时的本发明的体臭抑制剂的使用量换算为每1cm²应用位置所使用的干燥状态的提取物的质量(干燥质量)时，从更有效地抑制人的体臭、尤其是腋窝部的酸臭和头部的油臭的观点出发，优选为0.0000002mg以上，更优选为0.000002mg以上，从使用时的操作容易性的观点出发，优选为1.0mg以下，更优选为0.2mg以下。

本发明的体臭抑制剂含有包含蚊子草提取物的二酮作用抑制剂的情况下，通常在将本发明的体臭抑制剂中的蚊子草提取物的含量换算为干燥状态的蚊子草提取物的含量时，从更有效地抑制人的体臭、尤其是腋窝部的酸臭和头部的油臭的观点出发，优选为0.000006质量％以上，更优选为0.00006质量％以上，从使用时的操作容易性的观点出发，优选为0.3质量％以下，更优选为0.06质量％以下。此外，使用该体臭抑制剂的情况下，通常在将本发明的体臭抑制剂与应用位置接触时的该体臭抑制剂的使用量换算为每1cm²应用位置所使用的干燥状态的蚊子草提取物的质量(干燥质量)时，从更有效地抑制人的体臭、尤其是腋窝部的酸臭和头部的油臭的观点出发，优选为0.0000012mg～0.06mg，更优选为0.000012mg～0.012mg。

本发明的体臭抑制剂含有包含喜马拉雅树莓提取物的二酮作用抑制剂的情况下，通常在将本发明的体臭抑制剂中的喜马拉雅树莓提取物的含量换算为干燥状态的喜马拉雅树莓提取物的含量时，从更有效地抑制人的体臭、尤其是腋窝部的酸臭和头部的油臭的观点出发，优选为0.00001质量％以上，更优选为0.0001质量％以上，从使用时的操作容易性的观点出发，优选为0.5质量％以下，更优选为0.1质量％以下。此外，使用该体臭抑制剂的情况下，通常在将本发明的体臭抑制剂与应用位置接触时的该体臭抑制剂的使用量换算为每1cm²应用位置所使用的干燥状态的喜马拉雅树莓提取物的质量(干燥质量)时，从更有效地抑制人的体臭、尤其是腋窝部的酸臭和头部的油臭的观点出发，优选为0.000002mg～0.001mg，更优选为0.00002mg～0.02mg。

本发明的体臭抑制剂含有包含南京椴提取物的二酮作用抑制剂的情况下，通常在将本发明的体臭抑制剂换算为干燥状态的南京椴提取物的含量时，从更有效地抑制人的体臭、尤其是腋窝部的酸臭和头部的油臭的观点出发，优选为0.0000045质量％以上，更优选为0.000045质量％以上，从使用时的操作容易性的观点出发，优选为0.25质量％以下，更优选为0.05质量％以下。此外，使用该体臭抑制剂的情况下，通常在将本发明的体臭抑制剂与应用位置接触时的该体臭抑制剂的使用量换算为每1cm²应用位置所使用的干燥状态的南京椴提取物的质量(干燥质量)时，从更有效地抑制人的体臭、尤其是腋窝部的酸臭和头部的油臭的观点出发，优选为0.0000009mg～0.00045mg，更优选为0.000009mg～0.009mg。

本发明的体臭抑制剂含有具有玫瑰提取物的二酮作用抑制剂的情况下，通常在将本发明的体臭抑制剂换算为干燥状态的玫瑰提取物的含量时，从更有效地抑制人的体臭、尤其是腋窝部的酸臭和头部的油臭的观点出发，优选为0.00001质量％以上，更优选为0.0001质量％以上，从使用时的操作容易性的观点出发，优选为0.5质量％以下，更优选为0.1质量％以下。此外，使用该体臭抑制剂的情况下，通常在将本发明的体臭抑制剂与应用位置接触时的该体臭抑制剂的使用量换算为每1cm²应用位置所使用的干燥状态的玫瑰提取物的质量(干燥质量)时，从更有效地抑制人的体臭、尤其是腋窝部的酸臭和头部的油臭的观点出发，优选为0.000002mg～0.001mg，更优选为0.00002mg～0.02mg。

作为本发明的体臭抑制剂的应用位置，可以举出例如腋窝部、躯干部、脚底、头部等的皮肤的部分、有时附着上述体臭的位置等，但本发明不仅限于这些示例。

在不妨碍本发明的目的的范围内，本发明的体臭抑制剂可以进一步含有杀菌剂、止汗剂、吸附剂。

本发明的体臭抑制剂能够有效抑制起因于以通式(I)表示的二酮化合物的体臭、尤其是腋窝部的酸臭和头部的油臭，因此能够配混在例如用于皮肤或头部的化妆品、医药外用品、医药品等中进行使用。

该化妆品、医药外用品、医药品等的剂型可以根据该外用剂的用途等适当选择。作为上述化妆品、医药外用品、医药品等的剂型，可以举出例如气雾剂、走珠、棒状物、清洗材料、膏状物、片剂、洗剂、乳液、凝胶、粉剂等，但本发明不仅限于这些示例。

作为配混有本发明的体臭抑制剂的化妆品、医药外用品、医药品，可以举出例如消臭剂(例如消臭露、消臭凝胶、消臭喷雾、消臭走珠、消臭纸、消臭棒等)、润肤露、化妆水、乳液、护肤霜、精华液、棒状化妆品、唇膏、身体用清洗材料(例如体用香波、固体皂等)、片状化妆品(例如擦拭用片、片状面膜剂等)、洗发用化妆品(例如香波、护发素等)、粘贴剂等，但本发明不仅限于这些示例。

将本发明的体臭抑制剂配混至上述化妆品、医药外用品、医药品等中进行使用的情况下，可以将化妆品、医药外用品、医药品中通常使用的原料，例如油、表面活性剂、醇、防腐剂、螯合剂、抗氧化剂、增稠剂、香料等成分添加至上述化妆品、医药外用品、医药品等中进行使用。

如以上所说明的那样，本发明的体臭抑制剂含有抑制上述二酮化合物作用的上述二酮作用抑制剂，因此能够适当用于适合介意体臭、尤其是腋窝部的酸臭和头部的油臭的人的化妆品、医药外用品、医药品等中。

实施例

接着，基于实施例对本发明进行进一步详细的说明，但本发明不仅限于该实施例。

(实施例1～4和比较例1～6)

在基础培养基(基础培养基的组成：酵母提取物0.0002质量％、磷酸二氢钾0.003质量％、磷酸氢二钾0.0019质量％、硫酸镁七水合物0.0002质量％、氯化钠0.0014质量％、氯化铵0.001质量％、氯化镁0.00001质量％、氯化亚铁0.00001质量％、氯化钙0.00001质量％和余量水)中，按照提取物的浓度成为1.0质量％和乳酸的浓度为2mM的方式添加蚊子草提取物[一丸Pharcos(株)制、商品名：pharcolex蚊子草B](实施例1)、喜马拉雅树莓提取物[丸善制药(株)制、商品名：喜马拉雅树莓提取液BG80](实施例2)、南京椴提取物[一丸Pharcos(株)制、商品名：pharcolex南京椴](实施例3)、玫瑰提取物[丸善制药(株)制、商品名：玫瑰提取液BG](实施例4)、荷兰芹提取物[丸善制药(株)制、商品名：荷兰芹提取液PG-J](比较例1)、杏仁提取物[丸善制药(株)制、商品名：杏仁提取液LA](比较例2)、洛依柏丝提取物[丸善制药(株)制、商品名：Aspalathus linearis提取液BGJ](比较例3)、苹果提取物[丸善制药(株)制、商品名：苹果提取液BG-J](比较例4)、红葡萄提取物[丸善制药(株)制、商品名：红葡萄提取液BG](比较例5)或西梅提取物[一丸Pharcos(株)制、商品名：CREARGE](比较例6)和乳酸，得到培养基。需要说明的是，乳酸被认为是作为以通式(I)表示的二酮化合物之一的二乙酰的前体物质。

(试验例1)

对于具有体臭、特别是具有腋窝部的酸臭的人和具有头部的油臭的人，分别发现在腋窝部生成以二乙酰为代表的二酮化合物和在头部生成以二乙酰为代表的二酮化合物，因此能够确认到以二乙酰为代表的二酮化合物的生成与腋窝部的酸臭和头部的油臭相关。此外，能够确认到该二乙酰是因皮肤常驻微生物等而由乳酸生成的。

皮肤常驻微生物中，能够确认到金黄色酿脓葡萄球菌(Staphylococcus aureus)和表皮葡萄球菌(Staphylococcus epidermidis)在二乙酰产生能力方面特别优异。因此，将有无由于金黄色酿脓葡萄球菌(Staphylococcus aureus)或表皮葡萄球菌(Staphylococcus epidermidis)导致的、由乳酸生成的二乙酰用作指标，来研究植物的提取物是否能够抑制体臭。首先，将金黄色酿脓葡萄球菌(Staphylococcus aureusNBRC13276)或表皮葡萄球菌(Staphylococcus epidermidis IAM1296)按照其浓度为1×10⁷CFU/mL的方式分别添加至实施例1～4和比较例1～6中得到的培养基中，一边在36℃以210min^-1震荡，一边培养6小时。

提取所得到的培养物中的培养物0.2mL。利用2,4-二硝基苯肼将所采取的培养物中所含的成分衍生物化后，利用膜滤器将所得到的产物过滤，得到滤液。将所得到的滤液供给至高效液相色谱(HPLC)，对滤液中所含的二乙酰的量(在提取物的存在下进行培养时的二乙酰的量)进行测定。测定二乙酰量时的HPLC测定条件如下。

[测定二乙酰量时的HPLC测定条件]

检测波长：365nm

使用柱：YMC社制、商品名：Hydrosphere C18

(柱尺寸：250mm×4.6mm)

柱温：50℃

流速：1mL/min

注入量：0.1mL

流动层：将乙腈和水以1：1的比例混合而得到的溶液

此外，将1,3-丁二醇(对照物质)和乳酸按照1,3-丁二醇的浓度为1.0质量％和乳酸的浓度为2mM的方式添加至基础培养基中而得到对照培养基，使用该对照培养基代替实施例1～4和比较例1～6中分别得到的培养基，除此之外，进行与上述同样的操作，对滤液中所含的二乙酰的量(在对照物质的存在下进行培养时的二乙酰的量)进行测定。

之后，根据式(II)，计算出二乙酰生成抑制率。

【数1】

在试验例1中，对培养基中所含的提取物的种类与二乙酰生成抑制作用的关系进行研究，将结果列于表1。需要说明的是，表中，“S.aureus”表示金黄色酿脓葡萄球菌(Staphylococcus aureus NBRC13276)，“S.epidermidis”表示表皮葡萄球菌(Staphylococcus epidermidis IAM1296)。此外，表1中的二乙酰生成抑制作用的评价基准如下。

[二乙酰生成抑制作用的评价基准]

◎：二乙酰生成抑制作用非常强(二乙酰生成抑制率为75％以上100％以下)。

○：二乙酰生成抑制作用强(二乙酰生成抑制率为50％以上且小于75％)。

△：二乙酰生成抑制作用弱(二乙酰生成抑制率为30％以上且小于50％)。

×：二乙酰生成抑制作用非常弱(二乙酰生成抑制率小于30％)。

【表1】

根据表1所示的结果可知，实施例1～4中分别得到的培养基较强地抑制了因金黄色酿脓葡萄球菌(Staphylococcus aureus NBRC13276)导致的二乙酰生成和因表皮葡萄球菌(Staphylococcus epidermidis IAM1296)导致的二乙酰生成。根据这些结果可知，根据蚊子草提取物(实施例1)、喜马拉雅树莓提取物(实施例2)、南京椴提取物(实施例3)、玫瑰提取物(实施例4)，能够抑制因皮肤常驻微生物导致的在皮肤生成以二乙酰为代表的二酮化合物。需要说明的是，如上所述，能够确认到腋窝部的酸臭和头部的油臭与以二乙酰为代表的二酮化合物的生成相关，因此得到了下述启示：根据蚊子草提取物(实施例1)、喜马拉雅树莓提取物(实施例2)、南京椴提取物(实施例3)、玫瑰提取物(实施例4)，能够抑制起因于二酮化合物的体臭、尤其是腋窝部的酸臭和头部的油臭的产生。

与此相对，可知使用比较例1～6中分别得到的培养基时的二乙酰生成抑制率为0％。根据这些结果，得到了下述启示：在以往已知具有消臭作用的荷兰芹提取物(比较例1)、已知具有男性臭生成抑制作用的杏仁提取物(比较例2)、已知具有抗氧化作用的洛依柏丝提取物(比较例3)和苹果提取物(比较例4)以及已知含有用于消臭的类黄酮的红葡萄提取物(比较例5)和西梅提取物(比较例6)中，无法抑制因皮肤常驻微生物导致的皮肤上的二乙酰的生成，因此对于以往已知的具有消臭作用、男性臭生成抑制作用、抗氧化作用等的提取物等而言，它们无法充分抑制体臭、尤其是腋窝部的酸臭和头部的油臭的产生。

因此，由以上结果可知，根据蚊子草提取物、喜马拉雅树莓提取物、南京椴提取物、玫瑰提取物，能够抑制以往用于消臭的提取物(比较例1～6)无法抑制的二酮化合物的生成，从而有效抑制起因于该二酮化合物的体臭、尤其是腋窝部的酸臭和头部的油臭的产生。

(实施例5～8)

将蚊子草提取物[一丸Pharcos(株)制、商品名：pharcolex蚊子草B](实施例5)、喜马拉雅树莓提取物[丸善制药(株)制、商品名：喜马拉雅树莓提取液BG80](实施例6)、南京椴提取物[一丸Pharcos(株)制、商品名：pharcolex南京椴](实施例7)或玫瑰提取物[丸善制药(株)制、商品名：玫瑰提取液BG](实施例8)按照其浓度为1.0质量％的方式溶解于灭菌水中，得到被测试样。

(试验例2)

用无香料皂对6名受试者的腋窝进行清洗。之后，让各受试者穿着腋窝部粘贴有无臭化的棉制片的T恤，使棉制片接触受试者的腋窝部。自T恤的穿着开始起经过18小时后，让各受试者运动出汗。之后，从各受试者的T恤回收棉制片。

向所得到的棉制片喷雾实施例5～8中分别得到的被测试样约1.0mL。将喷雾后的棉制片的一半在35℃酝酿20小时。之后，让3名专业评委对由棉制片产生的臭气进行评价。气味强度的评价基准如下。

[气味强度的评价基准]

0分：没有气味散发

1分：略微气味散发

2分：较弱地气味散发

3分：明显地气味散发

4分：略微强烈地气味散发

5分：相当强烈地气味散发

根据其结果可知，使用含有蚊子草提取物(实施例5)、喜马拉雅树莓提取物(实施例6)、南京椴提取物(实施例7)或玫瑰提取物(实施例8)的被测试样的情况下，由棉制片产生的臭气得到降低。

此外，使用作为安慰剂的被测试样的灭菌水代替实施例5～8中得到的被测试样，除此之外，进行与上述同样的操作，对由棉制片产生的臭气进行评价。并且，对于使用实施例5～8中分别得到的被测试样时的棉制片与使用安慰剂的被测试样时的棉制片之间的气味强度的变化，进行Wilcoxon符号顺序检验，能够确认该气味强度的变化明显。

与腋窝部的臭气、特别是酸臭同样，头部的油臭也与以二乙酰为代表的二酮化合物的生成相关，因此得到了下述启示：根据蚊子草提取物、喜马拉雅树莓提取物、南京椴提取物和玫瑰提取物，也能够降低头部的油臭。

根据以上结果，得到了下述启示：蚊子草提取物、喜马拉雅树莓提取物、南京椴提取物和玫瑰提取物对于抑制体臭、尤其是腋窝部的酸臭和头部的油臭的产生是有用的。

(试验例3)

将试验例2中得到的各棉制片放入顶空进样分析用小瓶[SUPELCO社制]中。接着，将固相微萃取法(SPME)用光纤[SUPELCO社制]插入上述顶空进样分析用小瓶内，在棉制片的顶空进样气相部暴露24小时。

之后，将上述SPME用光纤供给至气象色谱质量分析装置，对附着在与受试者腋窝部接触的棉制片的二乙酰进行分析。需要说明的是，所用的分析条件如下。

[分析条件]

使用柱：安捷伦(Agilent Technology)社制、商品名：DB-1701(60m×0.25mm×1μm)

使用气体：氦气

温度条件：-10℃(维持3分钟)、从-10℃升温至160℃(升温速度3℃/min)、从160℃升温至280℃(升温速度10℃/min)和在280℃维持3分钟

离子化法：电子离子化法(EI)、60eV

其结果显示出：与喷雾安慰剂的被测试样的棉制片上的二乙酰的量相比，喷雾了含有蚊子草提取物(实施例5)、喜马拉雅树莓提取物(实施例6)、南京椴提取物(实施例7)或玫瑰提取物(实施例8)的被测试样的棉制片上的二乙酰的量明显减少。因此，得到了下述启示：蚊子草提取物、喜马拉雅树莓提取物、南京椴提取物或玫瑰提取物能够抑制皮肤上的以二乙酰为代表的二酮化合物的生成，从而抑制起因于该二酮化合物的体臭、尤其是腋窝部的酸臭和头部的油臭的产生。

根据以上结果，得到了下述启示：蚊子草提取物、喜马拉雅树莓提取物、南京椴提取物和玫瑰提取物对于抑制生物体、特别是皮肤上的以二乙酰为代表的二酮化合物的作用以及抑制体臭、尤其是腋窝部的酸臭和头部的油臭的产生是有用的。

此外，认为在与皮肤接触的衣物和枕套等寝具上也附着有存在于皮肤上的乳酸等二酮化合物前体和皮肤常驻微生物，因该皮肤常驻微生物会生成二酮化合物；或者在与皮肤接触的衣物和枕套等寝具上附着有在皮肤上生成的二酮化合物。进而，认为在人的居住空间也飞散有存在于皮肤上的乳酸等二酮化合物前体和皮肤常驻微生物，因该皮肤常驻微生物会生成二酮化合物。因此，得到了下述启示：蚊子草提取物、喜马拉雅树莓提取物、南京椴提取物和玫瑰提取物对于抑制与皮肤接触的衣物和枕套等寝具等被接触物以及人的居住空间中的二酮化合物的作用是有用的，进一步对于抑制与体臭、尤其是腋窝部的酸臭和头部的油臭同样的气味的产生是有用的。

(配方例)

以下，示出本发明的外用剂的配方例。需要说明的是，原料名中的括号内的“E.O.”表示氧化乙烯基。此外，“E.O.”前面记载的数字表示氧化乙烯基的加成摩尔数。

(配方例1消臭喷雾)

将由下述组成构成的原液与由下述组成构成的喷射剂按照质量比(原液/喷射剂)为5/95的方式，从阀杆填充至喷雾容器中，安装适合阀杆的按钮，制成消臭喷雾。

(原液的组成)

(喷射剂的组成)

LPG 100.0质量％

(配方例2消臭棒)

按照形成下述组成的方式混合下述原料，制成消臭棒。

(配方例3消臭凝胶)

按照形成下述组成的方式混合下述原料，制成消臭凝胶。

(配方例4消臭走珠)

按照形成下述组成的方式混合下述原料，制成消臭走珠。

(配方例5擦拭用片化妆品)

将由下述组成构成的组合物5g渗入至无纺布1g中，制成擦拭用片化妆品。[擦拭用片组合物]

(配方例6乳液)

按照形成下述组成的方式混合下述原料，制成乳液。

(配方例7化妆水)

按照形成下述组成的方式混合下述原料，制成化妆水。

(配方例8护肤凝胶)

按照形成下述组成的方式混合下述原料，制成护肤凝胶。

(配方例9护肤霜)

按照形成下述组成的方式混合下述原料，制成护肤霜。

(配方例10身体用化妆水)

按照形成下述组成的方式混合下述原料，制成身体用化妆水。

(配方例11生发油)

按照形成下述组成的方式混合下述原料，制成生发油。

(配方例12洗面奶)

按照形成下述组成的方式混合下述原料，制成洗面奶。

(配方例13体用香波)

按照形成下述组成的方式混合下述原料，制成体用香波。

(配方例14香波)

按照形成下述组成的方式混合下述原料，制成香波。

此外，在配方例1～14中，使用喜马拉雅树莓提取物、南京椴提取物或玫瑰提取物代替蚊子草提取物的使用，除此之外，混合各原料使其成为与配方例1～14所示的组成同样的组成，得到消臭喷雾、消臭棒、消臭凝胶、消臭走珠、擦拭用片化妆品、乳液、化妆水、护肤凝胶、护肤霜、身体用化妆水、精华液、洗面奶、体用香波和香波。

工业实用性

本发明的二酮作用抑制剂能够发挥有效抑制起因于生物体成分、特别是皮肤成分的二酮化合物的作用这样优异的效果。此外，本发明的体臭抑制剂能够有效抑制起因于以通式(I)表示的二酮化合物的体臭、尤其是腋窝部的酸臭和头部的油臭，因此能够配混在例如用于皮肤或头部的化妆品、医药外用品、医药品等中进行使用。可以举出例如消臭剂(例如消臭露、消臭凝胶、消臭喷雾、消臭走珠、消臭纸、消臭棒等)、润肤露、化妆水、乳液、护肤霜、精华液、棒状化妆品、唇膏、身体用清洗材料(例如体用香波、固体皂等)、片化妆品(例如擦拭用片、片状面膜剂等)、洗发用化妆品(例如香波、护发素等)、粘贴剂等。

Claims

1.一种组合物作为二乙酰作用抑制剂的使用，该组合物是抑制二乙酰的作用的二乙酰作用抑制剂，其中，

该组合物含有南京椴提取物。