CN105748469B - 一种安塞曲匹辛伐他汀药物组合物 - Google Patents

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Abstract

本发明公开了一种安塞曲匹辛伐他汀药物组合物，其特征在于该药物组合物处方重量份数计为：安塞曲匹5‑25份，辛伐他汀5‑20份，酸性保护剂1‑20份、抗氧剂1‑20份、填充剂20‑60份，粘合剂10‑35份，崩解剂5‑40份，润滑剂1‑10份。组方科学，制备工艺简单，治疗动脉粥样硬化、冠心病疗效显著。

Description

一种安塞曲匹辛伐他汀药物组合物
技术领域
本发明属于医药制剂领域，具体涉及一种安塞曲匹辛伐他汀药物组合物。
背景技术
心脑血管疾病已成为当今发达国家及我国城乡人口的主要死因之一，而动脉粥样硬化则是心脑血管疾病的主要病理基础，系统病因学研究表明动脉粥样硬化是一个病理发展过程，其中主要致病因素有高脂血症和脂蛋白代谢紊乱等。胆固醇酯转运蛋白(Cholesterol ester transfer protein，CETP)在血浆中促进血浆脂蛋白间的脂质交换与转运。CETP高表达的结果是使高密度脂蛋白的胆固醇酯量(HDL-C)下降，极低密度脂蛋白胆固醇酯及低密度脂蛋白胆固醇酯量(VLDL-C，LDL-C)上升，其变化趋势与动脉粥样硬化呈正相关关系，被认为是一个防治动脉粥样硬化的靶标。
安塞曲匹（Anacetrapib）是由美国默克公司研发的口服有效的小分子唑烷酮类选择性CETP 抑制剂，用于治疗动脉粥样硬化、冠心病等。以健康志愿者和高血脂患者为对象的临床研究表明，安塞曲匹（Anacetrapib）能安全、有效地调节冠心病以及冠心病高危患者的脂质水平，且对不良反应患者耐受。 辛伐他汀是他汀类（statin）的降血脂药物，可抑制内源性胆固醇的合成，用于控制血液中胆固醇的含量以及预防心血管疾病。两者合用，相得益彰，从不同方面同时作用，治疗动脉粥样硬化、冠心病疗效显著，副作用少。
发明内容
本发明旨在提供一种用于毒副作用小，安全性高，治疗动脉粥样硬化、冠心病等疾病疗效好的安塞曲匹辛伐他汀药物组合物。
为实现上述发明目的，本发明一种安塞曲匹辛伐他汀药物组合物，具体实施方案为：
本发明所述一种安塞曲匹辛伐他汀药物组合物，其特征在于该药物组合物处方重量份数计为：安塞曲匹5-25份，辛伐他汀5-20份，酸性保护剂1-20份、抗氧剂1-20份、填充剂20-60份，粘合剂10-35份，崩解剂5-40份，润滑剂1-10份。
本发明所述一种安塞曲匹辛伐他汀药物组合物，其特征在于该药物组合物处方优选重量份数计：安塞曲匹8-22份，辛伐他汀10-18份，酸性保护剂5-18份、抗氧剂5-18份、填充剂25-55份，粘合剂12-32份，崩解剂8-36份，润滑剂3-8份。
本发明所述酸性保护剂为枸橼酸、抗坏血酸、酒石酸中的一种或多种组合；抗氧剂为茶多酚、丁基羟基茴香醚、二丁基羟基甲苯、叔丁基对苯二酚中的一种或多种组合；填充剂为淀粉、乳糖、甘露醇、糊精、微晶纤维素的一种或多种组合；粘合剂为淀粉浆、羟丙基纤维素、羧甲基纤维素钠、聚乙烯吡咯烷酮、甲基纤维素、乙基纤维素的一种或多种组合；崩解剂为羧甲基纤维素钠、羧甲基淀粉钠、低取代羟丙纤维素、交联聚乙烯吡咯烷酮中的一种或多种组合；润滑剂为微粉硅胶、聚乙二醇6000、滑石粉中的一种或多种组合。
本发明所述填充剂为乳糖、甘露醇，二者比例为0.2:1—8:1。
本发明所述崩解剂为羧甲基淀粉钠、交联聚乙烯吡咯烷酮，二者比例为比例0.1:1—8:1。
本发明所述一种安塞曲匹辛伐他汀药物组合物，其特征在于所述制剂由与药学上可接受的载体组成，剂型为片剂。本发明所述安塞曲匹辛伐他汀药物组合物适用于动脉粥样硬化、冠心病治疗。
具体实施方式
下面实施例只为进一步说明本发明，不以任何形式限制本发明。
实施例1
安塞曲匹 15g
辛伐他汀 10g
枸橼酸 8g
丁基羟基茴香醚 3g
乳糖 30g
甘露醇 10g
羟丙基纤维素 20g
交联聚乙烯吡咯烷酮 10g
羧甲基淀粉钠 18g
微粉硅胶 5g
制备方法
1）取处方量的安塞曲匹，辛伐他汀，加入枸橼酸、丁基羟基茴香醚 、乳糖、甘露醇混合均匀，备用。
2）向1）中加入羟丙基纤维素、交联聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基淀粉钠充分混匀，过80目筛，乙醇制软材，过14目筛制粒。
3）干燥，整粒，加入微粉硅胶混匀后压片，即得。
实施例2
安塞曲匹 15g
辛伐他汀 10g
枸橼酸 8g
丁基羟基茴香醚 3g
乳糖 25g
甘露醇 15g
羟丙基纤维素 20g
交联聚乙烯吡咯烷酮 15g
羧甲基淀粉钠 13g
微粉硅胶 5g
制备方法
1）取处方量的安塞曲匹，辛伐他汀，加入枸橼酸、丁基羟基茴香醚 、乳糖、甘露醇混合均匀，备用。
2）向1）中加入羟丙基纤维素、交联聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基淀粉钠充分混匀，过80目筛，乙醇制软材，过14目筛制粒。
3）干燥，整粒，加入微粉硅胶混匀后压片，即得。
实施例3
安塞曲匹 15g
辛伐他汀 10g
枸橼酸 8g
丁基羟基茴香醚 3g
乳糖 20g
甘露醇 20g
羟丙基纤维素 20g
交联聚乙烯吡咯烷酮 18g
羧甲基淀粉钠 10g
微粉硅胶 5g
制备方法
1）取处方量的安塞曲匹，辛伐他汀，加入枸橼酸、丁基羟基茴香醚 、乳糖、甘露醇混合均匀，备用。
2）向1）中加入羟丙基纤维素、交联聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基淀粉钠充分混匀，过80目筛，乙醇制软材，过14目筛制粒。
3）干燥，整粒，加入微粉硅胶混匀后压片，即得。
实施例4
本发明实施例1-3释放度实验数据：
安塞曲匹：
辛伐他汀：
从释放的速度来看，实施例1处方最优。
实施例5 本发明临床应用效果： 一、一般资料 收治冠状动脉粥样硬化患者共100例，平均年龄45岁。 二、治疗方法 及评判 （1）按照本发明药物实施例1，以及优选的制备方法制备的安塞曲匹辛伐他汀片，每日1片，两周为一个疗程，连服两个疗程。
（2）评判：
显效：疼痛消失，胆固醇含量、血清低密度脂蛋白明显下降；
好转：疼痛减轻，胆固醇含量、血清低密度脂蛋白明显下降；
无效：疼痛未减轻，胆固醇含量、血清低密度脂蛋白未明显下降；
三、治疗结果统计 治疗4周后，显效58人，好转36人，无效6人，总有效率94%。其中：总有效率=显效率+好转率。

Claims (1)

1.一种安塞曲匹辛伐他汀药物组合物，其特征在于该药物组合物处方按重量计为：安塞曲匹15g、辛伐他汀10g、枸橼酸8g 、丁基羟基茴香醚3g、乳糖30g、甘露醇10g、羟丙基纤维素20g 、交联聚乙烯吡咯烷酮10g、羧甲基淀粉钠18g、微粉硅胶5g；其制备方法为： 1）取处方量的安塞曲匹，辛伐他汀，加入枸橼酸、丁基羟基茴香醚、乳糖、甘露醇混合均匀，备用；
2）向1）中加入羟丙基纤维素、交联聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基淀粉钠充分混匀，过80目筛，乙醇制软材，过14目筛制粒；3）干燥，整粒，加入微粉硅胶混匀后压片，即得。
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