CN107789351A - 一种安塞曲匹尼伐地平药物组合物及其用途 - Google Patents
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Abstract
本发明涉及一种安塞曲匹尼伐地平药物组合物及其用途,包括如下重量份数的成分:安塞曲匹10‑20份,尼伐地平10‑20份,酸性保护剂5‑15份、抗氧剂5‑15份、填充剂25‑55份,粘合剂15‑30份,崩解剂10‑35份,润滑剂2‑10份。本发明将安塞曲匹和尼伐地平联合用药用于心血管疾病的治疗,疗效非常显著,表现出协同增效、优势互补的作用,还能明显降低安塞曲匹和尼伐地平单方用药的副作用。
Description
技术领域
本发明属于医药技术领域,具体涉及一种安塞曲匹尼伐地平药物组合物及其用途。
背景技术
心脑血管疾病已成为当今发达国家及我国城乡人口的主要死因之一,而动脉粥样硬化则是心脑血管疾病的主要病理基础,系统病因学研究表明动脉粥样硬化是一个病理发展过程,其中主要致病因素有高脂血症和脂蛋白代谢紊乱等。胆固醇酯转运蛋白(Cholesterolestertransferprotein,CETP)在血浆中促进血浆脂蛋白间的脂质交换与转运。CETP高表达的结果是使高密度脂蛋白的胆固醇酯量(HDL-C)下降,极低密度脂蛋白胆固醇酯及低密度脂蛋白胆固醇酯量(VLDL-C,LDL-C)上升,其变化趋势与动脉粥样硬化呈正相关关系,被认为是一个防治动脉粥样硬化的靶标。
安塞曲匹(Anacetrapib)是由美国默克公司研发的口服有效的小分子唑烷酮类选择性CETP抑制剂,用于治疗动脉粥样硬化、冠心病等。以健康志愿者和高血脂患者为对象的临床研究表明,安塞曲匹(Anacetrapib)能安全、有效地调节冠心病以及冠心病高危患者的脂质水平,且对不良反应患者耐受。尼伐地平是一种新型二氢吡啶类钙拮抗剂,用于治疗脑血管疾病,缺血性心脏病和高血压。其与钙离子通道特异部位的结合力比硝基苯地平强10倍,作用持续时间长2-3倍,需要浓度较为平稳,血管扩张作用选择性强,对心脏作用较小,降血压作用明显,而且还具有抗心绞痛和抗动脉硬化的作用。两者合用,相得益彰,从不同方面同时作用,治疗动脉粥样硬化、冠心病疗效显著,副作用少。
发明内容
本发明旨在提供一种用于毒副作用小,安全性高,治疗心血管疾病疗效好的安塞曲匹尼伐地平药物组合物及其用途。
本发明采取的技术方案如下:
本发明一方面提供了一种安塞曲匹尼伐地平药物组合物,包括如下重量份数的成分:安塞曲匹10-20份,尼伐地平10-20份,酸性保护剂5-15份、抗氧剂5-15份、填充剂25-55份,粘合剂15-30份,崩解剂10-35份,润滑剂2-10份。
进一步的,包括如下重量份数的成分:安塞曲匹15份,尼伐地平15份,酸性保护剂10份、抗氧剂10份、填充剂40份,粘合剂25份,崩解剂20份,润滑剂8份。
进一步的,所述酸性保护剂为枸橼酸、抗坏血酸、酒石酸中的一种或多种。
进一步的,所述抗氧剂为茶多酚、丁基羟基茴香醚、二丁基羟基甲苯、叔丁基对苯二酚中的一种或多种。
进一步的,所述填充剂为淀粉、乳糖、甘露醇、糊精、微晶纤维素的一种或多种。
进一步的,所述粘合剂为淀粉浆、羟丙基纤维素、羧甲基纤维素钠、聚乙烯吡咯烷酮、甲基纤维素、乙基纤维素的一种或多种。
进一步的,所述崩解剂为羧甲基纤维素钠、羧甲基淀粉钠、低取代羟丙纤维素、交联聚乙烯吡咯烷酮中的一种或多种。
进一步的,所述润滑剂为微粉硅胶、聚乙二醇6000、滑石粉中的一种或多种。
进一步的,所述药物组合物的剂型为片剂。
一种如上所述的安塞曲匹尼伐地平药物组合物在制备治疗心血管疾病的药物中的应用。
安塞曲匹和尼伐地平联合用药用于心血管疾病的治疗,疗效非常显著,表现出协同增效、优势互补的作用,还能明显降低安塞曲匹和尼伐地平单方用药的副作用。
具体实施方式
以下将结合实施例来详细说明本发明的实施方式,所举实施例只用于解释本发明,并非用于限定本发明的范围。
下列实施例中未注明具体条件的实验方法,通常按照常规条件,或按照制造厂商所建议的条件。
本发明实施例中所涉及的药物或试剂均为市售商品。
实施例1
配方组成:
安塞曲匹15重量份
尼伐地平15重量份
枸橼酸10重量份
丁基羟基茴香醚10重量份
乳糖40重量份
羟丙基纤维素25重量份
羧甲基淀粉钠20重量份
微粉硅胶8重量份
制备方法:
1)取处方量的安塞曲匹,尼伐地平,加入枸橼酸、丁基羟基茴香醚、乳糖混合均匀,备用。
2)向1)中加入羟丙基纤维素、交联聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基淀粉钠充分混匀,过80目筛,乙醇制软材,过14目筛制粒。
3)干燥,整粒,加入微粉硅胶混匀后压片,即得。
实施例2
配方组成:
安塞曲匹20重量份
尼伐地平20重量份
枸橼酸15重量份
丁基羟基茴香醚15重量份
乳糖55重量份
羟丙基纤维素30重量份
羧甲基淀粉钠35重量份
微粉硅胶10重量份
制备方法:
1)取处方量的安塞曲匹,尼伐地平,加入枸橼酸、丁基羟基茴香醚、乳糖混合均匀,备用。
2)向1)中加入羟丙基纤维素、交联聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基淀粉钠充分混匀,过80目筛,乙醇制软材,过14目筛制粒。
3)干燥,整粒,加入微粉硅胶混匀后压片,即得。
实施例3
配方组成:
安塞曲匹10重量份
尼伐地平10重量份
枸橼酸5重量份
丁基羟基茴香醚5重量份
乳糖25重量份
羟丙基纤维素15重量份
羧甲基淀粉钠10重量份
微粉硅胶2重量份
制备方法
1)取处方量的安塞曲匹,尼伐地平,加入枸橼酸、丁基羟基茴香醚、乳糖混合均匀,备用。
2)向1)中加入羟丙基纤维素、交联聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基淀粉钠充分混匀,过80目筛,乙醇制软材,过14目筛制粒。
3)干燥,整粒,加入微粉硅胶混匀后压片,即得。
对比例1
配方组成:
安塞曲匹30重量份
枸橼酸10重量份
丁基羟基茴香醚10重量份
乳糖40重量份
羟丙基纤维素25重量份
羧甲基淀粉钠20重量份
微粉硅胶8重量份
制备方法:
1)取处方量的安塞曲匹,加入枸橼酸、丁基羟基茴香醚、乳糖混合均匀,备用。
2)向1)中加入羟丙基纤维素、交联聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基淀粉钠充分混匀,过80目筛,乙醇制软材,过14目筛制粒。
3)干燥,整粒,加入微粉硅胶混匀后压片,即得。
对比例2
配方组成:
尼伐地平30重量份
枸橼酸10重量份
丁基羟基茴香醚10重量份
乳糖40重量份
羟丙基纤维素25重量份
羧甲基淀粉钠20重量份
微粉硅胶8重量份
制备方法:
1)取处方量的尼伐地平,加入枸橼酸、丁基羟基茴香醚、乳糖混合均匀,备用。
2)向1)中加入羟丙基纤维素、交联聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基淀粉钠充分混匀,过80目筛,乙醇制软材,过14目筛制粒。
3)干燥,整粒,加入微粉硅胶混匀后压片,即得。
实验例
选取冠状动脉粥样硬化患者100例,平均年龄50周岁,平均分成5组,每组20人,其中第一组服用实施例1的药物组合物,第二组服用实施例2的药物组合物,第三组服用实施例3的药物组合物,第四组服用对比例1的药物组合物,第五组服用对比例2的药物组合物。每日1片,两周为一个疗程,连续服用两个疗程。服用本发明的药物组合物前后测量患者体内的胆固醇和低密度脂蛋白含量,按如下评判原则判定:
显效:疼痛消失,胆固醇含量、血清低密度脂蛋白明显下降;
好转:疼痛减轻,胆固醇含量、血清低密度脂蛋白明显下降;
无效:疼痛未减轻,胆固醇含量、血清低密度脂蛋白未明显下降。
统计显效率、好转率和无效率,其中显效率=显效人数/总人数;好转率=好转人数/总人数;无效率=无效人数/总人数,总人数均为20,统计结果如表1所示:
表1
组别 | 显效率% | 好转率% | 无效率% |
实施例1 | 70 | 25 | 5 |
实施例2 | 60 | 30 | 10 |
实施例3 | 65 | 30 | 5 |
对比例1 | 50 | 20 | 30 |
对比例2 | 45 | 20 | 35 |
本发明实施例1中,安塞曲匹和尼伐地平的用量为对比例中的相应药物一半的药量,从药效结果来看(如表1所示),采用本发明的药物组合物与采用安塞曲匹或尼伐地平单方药物组合物相比,显效率和好转率明显提高,说明安塞曲匹和尼伐地平两者具有协同增效作用。
以上所述仅为本发明的较佳实施例,并不用以限制本发明,凡在本发明的精神和原则之内,所作的任何修改、等同替换、改进等,均应包含在本发明的保护范围之内。
Claims (10)
1.一种安塞曲匹尼伐地平药物组合物,其特征在于,包括如下重量份数的成分:安塞曲匹10-20份,尼伐地平10-20份,酸性保护剂5-15份、抗氧剂5-15份、填充剂25-55份,粘合剂15-30份,崩解剂10-35份,润滑剂2-10份。
2.根据权利要求1所述的安塞曲匹尼伐地平药物组合物,其特征在于,包括如下重量份数的成分:安塞曲匹15份,尼伐地平15份,酸性保护剂10份、抗氧剂10份、填充剂40份,粘合剂25份,崩解剂20份,润滑剂8份。
3.根据权利要求1或2所述的安塞曲匹尼伐地平药物组合物,其特征在于,所述酸性保护剂为枸橼酸、抗坏血酸、酒石酸中的一种或多种。
4.根据权利要求1或2所述的安塞曲匹尼伐地平药物组合物,其特征在于,所述抗氧剂为茶多酚、丁基羟基茴香醚、二丁基羟基甲苯、叔丁基对苯二酚中的一种或多种。
5.根据权利要求1或2所述的安塞曲匹尼伐地平药物组合物,其特征在于,所述填充剂为淀粉、乳糖、甘露醇、糊精、微晶纤维素的一种或多种。
6.根据权利要求1或2所述的安塞曲匹尼伐地平药物组合物,其特征在于,所述粘合剂为淀粉浆、羟丙基纤维素、羧甲基纤维素钠、聚乙烯吡咯烷酮、甲基纤维素、乙基纤维素的一种或多种。
7.根据权利要求1或2所述的安塞曲匹尼伐地平药物组合物,其特征在于,所述崩解剂为羧甲基纤维素钠、羧甲基淀粉钠、低取代羟丙纤维素、交联聚乙烯吡咯烷酮中的一种或多种。
8.根据权利要求1或2所述的安塞曲匹尼伐地平药物组合物,其特征在于,所述润滑剂为微粉硅胶、聚乙二醇6000、滑石粉中的一种或多种。
9.根据权利要求1或2所述的安塞曲匹尼伐地平药物组合物,其特征在于,所述药物组合物的剂型为片剂。
10.一种如权利要求1-9任一项所述的安塞曲匹尼伐地平药物组合物在制备治疗心血管疾病的药物中的应用。
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