CN105727223A

CN105727223A - 一种用于临床麻醉的药物及制备方法

Info

Publication number: CN105727223A
Application number: CN201610073820.2A
Authority: CN
Inventors: 张力萍
Original assignee: Individual
Current assignee: Individual
Priority date: 2016-02-02
Filing date: 2016-02-02
Publication date: 2016-07-06

Abstract

本发明公开了一种用于临床麻醉的药物及制备方法，属于医药技术领域。其药物包括以下原料药材：洋甘菊、生姜、荆芥、洋金花、丁香、麻黄、香附子、甘松、当归、两面针、生草乌、细辛、薄荷、甘草、黄连、马钱子、白芷、制川乌、冬里麻、生地、青蒿、三七。本发明所述麻醉剂各药物组分科学配伍，主要机理为通过药物的渗透麻醉神经末梢，具有临床应用安全范围大、无毒副作用、止痛止血效果好的优势。在止痛的同时还具有消炎及抗肿的功效。使用时不需要注射，只需将药物滴入或涂抹到要需要做手术的患处数次，探查局部组织无痛觉时，即可实施手术，而且术后患者可较快恢复感觉，减少术后不良反应。

Description

一种用于临床麻醉的药物及制备方法

技术领域

本发明属于医药技术领域，具体涉及一种用于临床麻醉的药物及制备方法。

背景技术

临床手术中，麻醉是施行手术时或进行诊断性检查操作时为消除疼痛、保障病人安全、创造良好的手术条件而采取的各种方法。病人在进行手术或诊断性检查操作时，会感到疼痛，需要用麻醉药物或其他方式使之暂时失去知觉。手术或检查操作还可引起患者精神紧张或反射性不良反应。

目前医院多采用注射针剂如普鲁卡因等进行局部麻醉，例如牙科有许多乳牙换成牙、智牙、病牙需要拔除的病人，因惧怕注射针剂而引起的不良反应如面色苍白、心慌、胸闷、恶心等，严重的还可以出现休克，而且有的术后出血不止，感染等情况发生，另外还有过敏反应等。这些惧怕心理和反应时有发生，给医生的工作带来很多麻烦，使患者深感痛苦，而且现有的西药麻醉还存在麻醉风险。

发明内容

针对现有技术的不足，本发明提供了一种用于临床麻醉的药物，使得具有临床应用安全范围大、无毒副作用、止痛止血效果好的优势。在止痛的同时还具有消炎及抗肿的功效。而且术后患者可较快恢复感觉，减少术后不良反应。

为实现以上目的，本发明通过以下技术方案予以实现：

本发明提供了一种用于临床麻醉的药物及制备方法，其药物包括以下原料药材，由以下重量份的原料组成：

洋甘菊提取物3-8份、生姜5-12份、荆芥1-5份、洋金花1-5份、丁香2-3份、麻黄3-10份、香附子1-5份、甘松1-6份、当归4-10份、两面针2-6份、生草乌1-6份、细辛1-8份、薄荷2-3份、甘草1-8份、黄连1-2份、马钱子1-5份、白芷1-6份、制川乌3-4份、冬里麻1-5份、生地1-2份、青蒿1-6份、三七1-3份。

优选地，由以下重量份的原料组成：洋甘菊提取物5-7份、生姜8-10份、荆芥2-3份、洋金花2-3份、丁香2-3份、麻黄6-8份、香附子2-4份、甘松3-4份、当归6-8份、两面针2-3份、生草乌2-5份、细辛2-4份、薄荷2-3份、甘草3-5份、黄连1-2份、马钱子3-5份、白芷2-3份、制川乌3-4份、冬里麻2-3份、生地1-2份、青蒿3-4份、三七2-3份。

优选地，由以下重量份的原料组成：洋甘菊提取物5份、生姜8份、荆芥3份、洋金花2份、丁香3份、麻黄6份、香附子2份、甘松3份、当归6份、两面针3份、生草乌2份、细辛3份、薄荷3份、甘草3份、黄连1份、马钱子3份、白芷2份、制川乌3份、冬里麻2份、生地1份、青蒿3份、三七1份。

优选地，由以下重量份的原料组成：洋甘菊提取物6份、生姜9份、荆芥2份、洋金花1份、丁香2份、麻黄6份、香附子2份、甘松4份、当归7份、两面针1份、生草乌3份、细辛2份、薄荷2份、2份、甘草3份、黄连1份、马钱子2份、白芷2份、制川乌3份、冬里麻2份、生地2份、青蒿4份、三七2份。

优选地，所述药物的剂型为酊剂的制备方法包括以下步骤：

(1)将所述原料药材按比例混合，粉碎成0.1～10μm体积平均粒径的微米级颗粒的混合粉料；

(2)混合粉料中加入相对于所述混合粉料的质量4～8倍的醇浓度为85％～95％的乙醇，搅拌溶解后将乙醇溶液在4℃～6℃的条件下，静置30～60小时，过滤后溶液浓缩并干燥；

(3)取第二步获得的混合粉料，加入白酒，搅拌使其溶解，浸泡20～40小时，过滤，装瓶备用；混合粉料与白酒的比例为：60～100g：200ml～600ml。

优选地，所述药物的剂型为涂抹剂的制备方法包括以下步骤：

(1)先将所述原料药材粉碎成粗粉过250目筛，收集通过250目筛的细粉得细粉；

(2)将细粉投入多功能提取罐提取两次，第一次加重量份8-10倍量水煎煮1-3小时，过滤获得煎液；第二次加重量份6-10倍量水煎煮1-3小时，过滤获得煎液；合并两次煎液，过滤得滤液；将所得滤液加热浓缩至糊状，放入烘箱80℃烘干后，室温冷却，研磨；

(3)最后研磨后的细粉调入甘油制成涂抹剂。

本发明中各原料的功效如下：

洋甘菊：可舒解焦虑、紧张、愤怒与恐惧，使人放松；同时具有止痛的功能。可缓和肌肉疼痛，尤其是因神经紧张引起的疼痛。

生姜：味辛、性微温，归肺脾胃经折叠功效发汗解表，温中止呕，温肺止咳，解鱼蟹毒，解药毒。适用于外感风寒、头痛、痰饮、咳嗽、胃寒呕吐；在遭受冰雪、水湿、寒冷侵袭后，急以姜汤饮之，可增进血行，驱散寒。

荆芥：味辛，微苦，性微湿；入肺、肝经。主治感冒发热，头痛，目痒，咳嗽，咽喉肿痛，麻疹，痈肿，疮疥，产后血晕。

洋金花：含生物碱和阿托品，具有麻醉止痛、解痉止搐的作用。

丁香：甘、辛、大热。《日华子本草》：“治口气，反胃，疗肾气，奔豚气，阴痛，壮阳，暖腰膝，杀酒毒，消痃癖，除冷劳。”暖胃，温肾。治胃寒痛胀、呃逆、吐泻、痹痛、疝痛、口臭、牙痛。

麻黄：味辛、微苦，性温，入肺、膀胱经，具有发寒解表，宣肺平喘，利水消肿的作用，主要用于外感风寒之发热无汗等表实证；风湿性痹痛，咳喘气逆，水肿，小便不利等。

香附子：辛、微苦、微甘，平。归肝、脾、三焦经。功能主治：行气解郁，调经止痛。用于肝郁气滞，胸、胁、脘腹胀痛，消化不良，胸脘痞闷，寒疝腹痛，乳房胀痛。

甘松：味辛、甘，性温归脾、胃经，理气止痛，开郁醒脾，外用祛湿消肿。

当归：味甘，温补血；活血；调经止痛；润燥滑肠。主血虚诸证；月经不调；经闭；痛经；症瘕结聚；崩漏；虚寒腹痛；痿痹；肌肤麻木；肠燥便难；赤痢后重；痈疽疮疡；跌扑损伤。

两面针：苦、辛，平；有小毒。归经：归肝、胃经。功能主治：行气止痛，活血化瘀，祛风通络。用于气滞血瘀引起的跌打损伤、风湿痹痛、胃痛、牙痛，毒蛇咬伤；外治汤火烫伤。

生草乌：辛、苦，热；有大毒。归心、肝、肾、脾经。功效主治：祛风除湿，温经止痛。用于风寒湿痹，关节疼痛，心腹冷痛，寒疝作痛，麻醉止痛。

细辛：味辛，性温，归肺、肾经，具有祛风散寒止痛，温肺化饮通窍的功效，主治外感风寒，头痛，牙痛，风寒温痹，外感风寒、内停寒饮所致肺寒咳喘。

薄荷：味辛、性凉，入肺，肝经，具有疏散风热、清利头目、利咽透疹、疏肝解郁的功效，用于外感风热或温病初起，风热头痛，赤木多泪，咽喉肿痛，麻疹透发不畅，风疹搔痒，肝气郁滞，胸闷不舒等。

甘草：味甘，性平，入十二经，有清热解毒，调和药性，祛痰止咳的作用，并能健脾和中，缓急止痛，主要用于脾胃虚弱之腹胀纳呆，乏力；能缓解腹中拘挛性疼痛，缓和某些药物的烈性和毒性，减轻药物对机体的毒副作用或对胃肠道的刺激。

黄连：清热燥湿，泻火解毒。用于湿热痞满，呕吐吞酸，泻痢，黄疸，高热神昏，心火亢盛，心烦不寐，血热吐衄，目赤，牙痛，消渴，痈肿疔疮；外治湿疹，湿疮，耳道流脓。酒黄连善清上焦火热。用于目赤，口疮。

马钱子：苦，温；归肝、脾经。功能主治：通络止痛，散结消肿。用于风湿顽痹，麻木瘫痪，跌扑损伤，痈疽肿痛。

白芷：味辛，性温，入肺、脾、胃经，具有解表散寒，祛风止痛，燥湿止带，消肿排脓的功效，主治头痛，眉棱骨痛，齿痛，寒湿腹痛，肠风痔漏，皮肤燥痒，疥癣等。

制川乌：味辛、苦，性热，归心、肝、肾、脾经，具有祛风除湿，温经止痛的功效，主治风寒湿痹，关节疼痛，心腹冷痛，寒疝作痛，麻醉止痛等。

冬里麻：为荨麻科水麻属植物水麻的枝叶，味辛、微苦，性凉，具有疏风止咳，清热透疹，化瘀止血的功效，主治外感咳嗽，咳血，小儿急惊风，麻疹不透，跌打损伤。

生地：甘，寒；归心，肝，肾经。止痛、调经、凉血、止血活血。生地性寒，功能为凉血清热、滋阴补肾、生津止渴，常用于治疗骨蒸痨热、咽喉燥痛、痰中带血等症。

青蒿：苦，辛，寒。归肝、胆经、三焦、肾经。功用：清透虚热，凉血除蒸，除蒸，截疟。用于暑邪发热，阴虚发热，夜热早凉，骨蒸劳热，疟疾寒热，湿热黄疸。

三七：味甘、微苦，性温，入肝、胃经，有止血化瘀，消肿止痛的作用；保肝、抗炎。

本发明的有益效果：本发明所述麻醉剂各药物组分科学配伍，主要机理为通过药物的渗透麻醉神经末梢，具有临床应用安全范围大、无毒副作用、止痛止血效果好的优势。在止痛的同时还具有消炎及抗肿的功效。使用时不需要注射，只需将药物滴入或涂抹到要需要做手术的患处数次，探查局部组织无痛觉时，即可实施手术，能够有效消除患者的恐惧心理，而且术后患者可较快恢复感觉，减少术后不良反应。

具体实施方式

为使本发明实施例的目的、技术方案和优点更加清楚，下面将结合本发明的实施例，对本发明实施例中的技术方案进行清楚、完整地描述。基于本发明中的实施例，本领域普通技术人员在没有作出创造性劳动前提下所获得的所有其他实施例，都属于本发明保护的范围。

实施例1：

按以下重量配比称取：洋甘菊提取物5份、生姜8份、荆芥3份、洋金花2份、丁香3份、麻黄6份、香附子2份、甘松3份、当归6份、两面针3份、生草乌2份、细辛3份、薄荷3份、甘草3份、黄连1份、马钱子3份、白芷2份、制川乌3份、冬里麻2份、生地1份、青蒿3份、三七1份。

制备方法包括以下步骤：

(2)混合粉料中加入相对于所述混合粉料的质量4倍的醇浓度为85％的乙醇，搅拌溶解后将乙醇溶液在4℃的条件下，静置30小时，过滤后溶液浓缩并干燥；

(3)取第二步获得的混合粉料，加入白酒，搅拌使其溶解，浸泡20小时，过滤，装瓶备用；混合粉料与白酒的比例为：60g：200ml。

实施例2：

制备方法包括以下步骤：

(2)混合粉料中加入相对于所述混合粉料的质量6倍的醇浓度为85％的乙醇，搅拌溶解后将乙醇溶液在4℃的条件下，静置40小时，过滤后溶液浓缩并干燥；

(3)取第二步获得的混合粉料，加入白酒，搅拌使其溶解，浸泡30小时，过滤，装瓶备用；混合粉料与白酒的比例为：70g：300ml。

实施例3：

按以下重量配比称取：洋甘菊提取物6份、生姜8份、荆芥2份、洋金花2份、丁香2份、麻黄6份、香附子1份、甘松3份、当归6份、两面针2份、生草乌2份、细辛3份、薄荷3份、甘草3份、黄连2份、马钱子3份、白芷2份、制川乌3份、冬里麻2份、生地1份、青蒿3份、三七2份。

制备方法包括以下步骤：

(2)混合粉料中加入相对于所述混合粉料的质量7倍的醇浓度为85％～95％的乙醇，搅拌溶解后将乙醇溶液在5℃的条件下，静置40小时，过滤后溶液浓缩并干燥；

(3)取第二步获得的混合粉料，加入白酒，搅拌使其溶解，浸泡20小时，过滤，装瓶备用；混合粉料与白酒的比例为：60g：300ml。

实施例4：

制备方法包括以下步骤：

实施例5：

其制备方法包括以下步骤：

(2)将细粉投入多功能提取罐提取两次，第一次加重量份8倍量水煎煮2小时，过滤获得煎液；第二次加重量份6倍量水煎煮2小时，过滤获得煎液；合并两次煎液，过滤得滤液；将所得滤液加热浓缩至糊状，放入烘箱80℃烘干后，室温冷却，研磨；

(3)最后研磨后的细粉调入甘油制成涂抹剂。

实施例6：

其制备方法包括以下步骤：

(2)将细粉投入多功能提取罐提取两次，第一次加重量份9倍量水煎煮1小时，过滤获得煎液；第二次加重量份8倍量水煎煮1小时，过滤获得煎液；合并两次煎液，过滤得滤液；将所得滤液加热浓缩至糊状，放入烘箱80℃烘干后，室温冷却，研磨；

(3)最后研磨后的细粉调入甘油制成涂抹剂。

实施例7：

其制备方法包括以下步骤：

(2)将细粉投入多功能提取罐提取两次，第一次加重量份10倍量水煎煮3小时，过滤获得煎液；第二次加重量份10倍量水煎煮3小时，过滤获得煎液；合并两次煎液，过滤得滤液；将所得滤液加热浓缩至糊状，放入烘箱80℃烘干后，室温冷却，研磨；

(3)最后研磨后的细粉调入甘油制成涂抹剂。

实施例8：

按以下重量配比称取：洋甘菊提取物6份、生姜8份、荆芥3份、洋金花2份、丁香3份、麻黄6份、香附子2份、甘松3份、当归6份、两面针2份、生草乌2份、细辛2份、薄荷3份、甘草3份、黄连1份、马钱子4份、白芷2份、制川乌4份、冬里麻2份、生地1份、青蒿3份、三七2份。

其制备方法包括以下步骤：

(3)最后研磨后的细粉调入甘油制成涂抹剂。

毒性试验：

试验一：应用小鼠60只，雌雄各半，体重16～20g，进行急性毒性试验。小鼠随机分为两组，每组30只，即对照组和给药组，实验前禁食12小时；将本发明的实施例1制备的酊剂(浓度为4.45g生药/ml，最高浓度)灌胃，灌胃容积为2ml/kg(即单次给药剂量为8.9生药/kg)，对照组给予等量生理盐水，一天给药1次，给药后连续观察14天，并记录小鼠的毒性反应及死亡数。实验结果表明：与对照组比较，给药后小鼠未见明显差异，实验连续观察14天，小鼠全身状况、饮食、饮水、体重增长均正常。本发明中药对小鼠的毛发、行为、大小便、体重、脏器重量、血象、肝肾功能、血糖、血脂等指标均无明显影响，脏器肉眼没有发现异样变化和组织学检查结果表明，用药16周及停药4周后，小鼠各脏器均无明显改变。说明本发明中药麻醉药物对小鼠长期用药后毒性小，停药后也没有异样反应，应用安全。

试验二：应用小鼠60只，雌雄各半，体重16～20g，进行急性毒性试验。小鼠随机分为两组，每组30只，即对照组和涂抹组，实验前禁食12小时；将本发明的实施例4制备的涂抹剂涂抹于小鼠身体，对照组不给涂抹，一天涂抹1次，涂抹后连续观察14天，并记录小鼠的毒性反应及死亡数。实验结果表明：与对照组比较，涂抹后小鼠未见明显差异，实验连续观察14天，小鼠全身状况、饮食、饮水、体重增长均正常。本发明中药对小鼠的毛发、行为、大小便、体重、脏器重量、血象、肝肾功能、血糖、血脂等指标均无明显影响，脏器肉眼没有发现异样变化和组织学检查结果表明，用药16周及停药4周后，小鼠各脏器均无明显改变。说明本发明中药麻醉药物对小鼠长期用药后毒性小，停药后也没有异样反应，应用安全。

临床案例：

病例选择：

取2014年5月-2015年10月来源于本院牙科患者100例，男60例，40例，年龄18-41岁，外伤或牙病导致松动牙42例，残牙根23例，阻生智齿35例。

麻醉方法：

上述牙科患者：牙周常规消毒，用镊子夹持棉球蘸涂麻醉药物抹于要拔牙此的牙周袋内和窝洞内，约1-3分钟，检查牙周组织无痛觉时，用棉棒将涂抹剂清出，即可实施拔牙。

疗效评价标准：显效：术中无疼痛感或疼痛感很小，术后2～8min后无渗血，创缘收缩，术后无伴发炎症，术后2-3h内恢复感觉；

有效：术中无明显疼痛感，术后2～8min肉眼可见少许渗血，创缘无明显收缩，术后无伴发炎症，术后2-3h内恢复感觉；

无效：术中有明显疼痛感或疼痛难忍，术后用药8min以后肉眼见明显出血，或同时产生伴发炎症。

治疗结果：

表1牙科患者术后麻醉效果统计例(％)

患者情况	总数	显效	有效	无效	有效率
						松动牙	42	37	2	3	92.8％
残牙根	23	18	3	1	95.6％
						阻生智齿	35	29	3	3	91.4％

根据表1的数据可知，本发明用于临床麻醉的药物，止痛止血效果好，见效快，经术后1周复查统计，术后无感染且较快恢复感觉，无不良反应。

以上实施例仅用以说明本发明的技术方案，而非对其限制；尽管参照前述实施例对本发明进行了详细的说明，本领域的普通技术人员应当理解：其依然可以对前述各实施例所记载的技术方案进行修改，或者对其中部分技术特征进行等同替换；而这些修改或者替换，并不使相应技术方案的本质脱离本发明各实施例技术方案的精神和范围。

Claims

1.一种用于临床麻醉的药物，其特征在于，由以下重量份的原料组成：洋甘菊提取物3-8份、生姜5-12份、荆芥1-5份、洋金花1-5份、丁香2-3份、麻黄3-10份、香附子1-5份、甘松1-6份、当归4-10份、两面针2-6份、生草乌1-6份、细辛1-8份、薄荷2-3份、甘草1-8份、黄连1-2份、马钱子1-5份、白芷1-6份、制川乌3-4份、冬里麻1-5份、生地1-2份、青蒿1-6份、三七1-3份。

2.如权利要求1所述的用于临床麻醉的药物，其特征在于，由以下重量份的原料组成：洋甘菊提取物5-7份、生姜8-10份、荆芥2-3份、洋金花2-3份、丁香2-3份、麻黄6-8份、香附子2-4份、甘松3-4份、当归6-8份、两面针2-3份、生草乌2-5份、细辛2-4份、薄荷2-3份、甘草3-5份、黄连1-2份、马钱子3-5份、白芷2-3份、制川乌3-4份、冬里麻2-3份、生地1-2份、青蒿3-4份、三七2-3份。

3.如权利要求1所述的用于临床麻醉的药物，其特征在于，由以下重量份的原料组成：洋甘菊提取物5份、生姜8份、荆芥3份、洋金花2份、丁香3份、麻黄6份、香附子2份、甘松3份、当归6份、两面针3份、生草乌2份、细辛3份、薄荷3份、甘草3份、黄连1份、马钱子3份、白芷2份、制川乌3份、冬里麻2份、生地1份、青蒿3份、三七1份。

4.如权利要求1所述的用于临床麻醉的药物，其特征在于，由以下重量份的原料组成：洋甘菊提取物6份、生姜9份、荆芥2份、洋金花1份、丁香2份、麻黄8份、香附子2份、甘松4份、当归7份、两面针1份、生草乌3份、细辛2份、薄荷2份、甘草3份、黄连1份、马钱子2份、白芷2份、制川乌3份、冬里麻2份、生地2份、青蒿4份、三七2份。

5.根据权利要求1-3任一项所述的临床麻醉药物，其特征在于，所述药物的剂型为酊剂的制备方法包括以下步骤：

6.根据权利要求1-3任一项所述的临床麻醉药物，其特征在于，所述药物的剂型为涂抹剂的制备方法包括以下步骤：

(2)将细粉投入多功能提取罐提取两次，第一次加份8-10倍量水煎煮1-3小时，过滤获得煎液；第二次加份6-10倍量水煎煮1-3小时，过滤获得煎液；合并两次煎液，过滤得滤液；将所得滤液加热浓缩至糊状，放入烘箱80℃烘干后，室温冷却，研磨；

(3)最后研磨后的细粉调入甘油制成涂抹剂。