CN103990103A - 用于局部麻醉的药物及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明公开了一种用于局部麻醉的药物及其制备方法，其药物包括以下原料药材：当归、桂皮、花椒、生姜、荆芥、防风、丁香、陈皮、香附子、含羞草、甘松、柿蒂、薄荷、柴胡、莨菪叶、龙胆、黄连、马钱子、败酱草、马齿苋、地锦草、白花蛇舌草、生地、青蒿、地骨皮、三七、茜草、檵木、五灵脂和延胡索。本发明的有益效果是：利用我国传统的中医理论，具有临床应用安全范围大、无毒副作用、止痛止血效果好的优势，使用时不需要注射，只需将药物滴入或涂抹到要需要做手术的患处数次，探查局部组织无痛觉时，即可实施手术，能够有效消除患者的恐惧心理，而且术后患者可较快恢复感觉，减少术后不良反应。

Description

用于局部麻醉的药物及其制备方法

 

技术领域

本发明涉及中药技术领域，尤其涉及一种用于局部麻醉的药物及其制备方法。

 

背景技术

临床手术中，麻醉是施行手术时或进行诊断性检查操作时为消除疼痛、保障病人安全、创造良好的手术条件而采取的各种方法。病人在进行手术或诊断性检查操作时，会感到疼痛，需要用麻醉药物或其他方式使之暂时失去知觉。手术或检查操作还可引起患者精神紧张或反射性不良反应，目前医院多采用注射针剂如普鲁卡因等进行局部麻醉，例如牙科有许多乳牙换成牙、智牙、病牙需要拔除的病人，因惧怕注射针剂而引起的不良反应如面色苍白、心慌、胸闷、恶心等，严重的还可以出现休克，而且有的术后出血不止，感染等情况发生，另外还有过敏反应等。这些惧怕心理和反应时有发生，给医生的工作带来很多麻烦，使患者深感痛苦，而且现有的西药麻醉还存在麻醉风险。

 

发明内容

本发明所要解决的技术问题在于，克服上述西药麻醉注射的弊端和不足，利用我国传统的中医理论，提供一种纯中药制剂，无毒副作用，止痛止血效果好，见效快，成本低的局部麻醉用药物及其制备方法。

为了解决上述技术问题，本发明提供了一种用于局部麻醉的药物，所述药物包括以下原料药材：当归、桂皮、花椒、生姜、荆芥、防风、丁香、陈皮、香附子、含羞草、甘松、柿蒂、薄荷、柴胡、莨菪叶、龙胆、黄连、马钱子、败酱草、马齿苋、地锦草、白花蛇舌草、生地、青蒿、地骨皮、三七、茜草、檵木、五灵脂和延胡索。

所述药物中各原料药材的重量份数为：当归12-20重量份、桂皮8-17重量份、花椒15-20重量份、生姜15-20重量份、荆芥6-13重量份、防风9-17重量份、丁香8-15重量份、陈皮12-20重量份、香附子10-15重量份、含羞草7-15重量份、甘松6-15重量份、柿蒂7-15重量份、薄荷7-15重量份、柴胡8-15重量份、莨菪叶1-5重量份、龙胆8-17重量份、黄连15-20重量份、马钱子1-5重量份、败酱草6-15重量份、马齿苋7-18重量份、地锦草8-15重量份、白花蛇舌草6-12重量份、生地5-12重量份、青蒿8-15重量份、地骨皮5-12重量份、三七7-15重量份、茜草8-15重量份、檵木10-15重量份、五灵脂12-20重量份和延胡索12-20重量份。

所述药物中各原料药材的重量份数优选为：当归15-17重量份、桂皮10-14重量份、花椒18-20重量份、生姜18-20重量份、荆芥8-10重量份、防风12-15重量份、丁香11-13重量份、陈皮15-18重量份、香附子11-14重量份、含羞草9-13重量份、甘松8-14重量份、柿蒂8-14重量份、薄荷8-13重量份、柴胡10-15重量份、莨菪叶2-4重量份、龙胆12-14重量份、黄连18-20重量份、马钱子1-4重量份、败酱草8-13重量份、马齿苋11-16重量份、地锦草11-14重量份、白花蛇舌草8-11重量份、生地8-11重量份、青蒿9-13重量份、地骨皮8-11重量份、三七9-12重量份、茜草8-12重量份、檵木12-15重量份、五灵脂15-17重量份和延胡索14-18重量份。

所述药物中各原料药材的重量份数还可以优选为：当归16重量份、桂皮12重量份、花椒19重量份、生姜19重量份、荆芥9重量份、防风14重量份、丁香12重量份、陈皮17重量份、香附子12重量份、含羞草11重量份、甘松12重量份、柿蒂11重量份、薄荷10重量份、柴胡12重量份、莨菪叶4重量份、龙胆13重量份、黄连19重量份、马钱子3重量份、败酱草11重量份、马齿苋13重量份、地锦草12重量份、白花蛇舌草10重量份、生地9重量份、青蒿11重量份、地骨皮9重量份、三七10重量份、茜草10重量份、檵木14重量份、五灵脂16重量份和延胡索15重量份。

其中，当药物的剂型为酊剂，其制备方法包括以下步骤：

第一步，将所述原料药材按比例混合，放入超微粉碎机中粉碎成0.1～10μm体积平均粒径的微米级颗粒和粒径小于0.1μm体积平均粒径的纳米级颗粒组成的混合粉料，所述混合粉料的得粉率至少为90%；

第二步，在第一步获得的混合粉料中加入相对于所述混合粉料的质量4～8倍的醇浓度为85%～95%的乙醇，搅拌溶解获得乙醇溶液，将乙醇溶液在4℃～6℃的条件下静置30～60小时，采用渗漉法以每分钟1～2ml的速度缓缓渗漉，收集渗漉液，浓缩并干燥，并在此放入超微粉碎机中粉碎90～150分钟，获得0.1～10μm体积平均粒径的微米级颗粒和粒径小于0.1μm体积平均粒径的纳米级颗粒组成的混合粉料，所述混合粉料的得粉率至少为95%；

第三步，取第二步获得的混合粉料，加入60度～70度白酒，搅拌使其溶解，浸泡20～40小时，过滤，装瓶备用；混合粉料与白酒的比例为：80～150g：300ml～800ml。

其中，当药物的剂型为涂抹剂，其制备方法包括以下步骤：

步骤一：先将所述原料药材粉碎成粗粉，再进一步粉碎，过200目筛，使能通过200目筛的细粉量至少达到60％，收集通过200目筛的细粉得细粉a；

步骤二：将不能通过200目筛的粗粉投入多功能提取罐提取两次，第一次加重量份8-10倍量水煎煮1-3小时，过滤获得煎液；第二次加重量份6-10倍量水煎煮1-3小时，过滤获得煎液；合并两次煎液，过滤得滤液；将所得滤液加热浓缩至糊状，放入烘箱80℃烘干后，室温冷却，研磨成细粉b；

步骤三：将细粉a与细粉b混合后调入甘油制成涂抹剂。

 

本发明的有益效果是：本发明提供的局部麻醉的药物，利用我国传统的中医理论，具有临床应用安全范围大、无毒副作用、止痛止血效果好的优势，使用时不需要注射，只需将药物滴入或涂抹到要需要做手术的患处数次，探查局部组织无痛觉时，即可实施手术，能够有效消除患者的恐惧心理，而且术后患者可较快恢复感觉，减少术后不良反应。

 

具体实施方式

本发明提供了一种用于局部麻醉的药物，其原料药材包括：当归、桂皮、花椒、生姜、荆芥、防风、丁香、陈皮、香附子、含羞草、甘松、柿蒂、薄荷、柴胡、莨菪叶、龙胆、黄连、马钱子、败酱草、马齿苋、地锦草、白花蛇舌草、生地、青蒿、地骨皮、三七、茜草、檵木、五灵脂和延胡索。

各原料药材的中药药理如下：

当归：其味甘而重，故专能补血，其气轻而辛，故又能行血，补中有动，行中有补，诚血中之气药，亦血中之圣药。大约佐之以补则补，故能养营养血，补气生精，安五脏，强形体，益神志，凡有形虚损之病，无所不宜。佐之以攻则通，故能祛痛通便，利筋骨，治拘挛、瘫痪、燥、涩等证。营虚而表不解者，佐以柴、葛、麻、桂等剂，大能散表卫热，而表不敛者，佐以大黄之类，又能固表。惟其气辛而动，故欲其静者当避之，性滑善行，大便不固者当避之。凡阴中火盛者，当归能动血，亦非所宜，阴中阳虚者，当归能养血，乃不可少。

桂皮：性大热，味辛、甘，归肾、脾、心、肝经，《药性论》：“主治九种心痛，杀三虫，主破血，通利月闭，治软脚，痹、不仁，胞衣不下，除咳逆，结气、拥痹，止腹内冷气，痛不可忍，主下痢，鼻息肉。杀草木毒。”《日华子本草》：“治一切风气，补五劳七伤，通九窍，利关节，益精，明目，暖腰膝，破痃癖症瘕，消瘀血，治风痹骨节挛缩，续筋骨，生肌肉。”具有补火助阳，引火归源，散寒止痛，活血通经的功效，用于暖脾胃，除积冷，通血脉。治命门火衰，肢冷脉微，亡阳虚脱，腹痛泄泻，寒疝奔豚，腰膝冷痛，经闭症瘕，阴疽，流注，及虚阳浮越，上热下寒等证。小量桂皮醛引起小鼠运动抑制，眼睑下垂，大量则引起强烈痉挛，运动失调，耳血管扩张，呼吸促迫，翻正反射消失，死亡。

花椒：辛，温，入脾、肺、肾经。功能主治：温中散寒，除湿，止痛，杀虫，解鱼腥毒。治积食停饮，心腹冷痛，呕吐，噫呃，咳嗽气逆，风寒湿痹，泄泻，痢疾，疝痛，齿痛，蛔虫病，蛲虫病，阴痒，疮疥。

生姜：指姜属植物的块根茎，别名紫姜，生姜，鲜姜，老姜。性温，其特有的“姜辣素”能刺激胃肠黏膜，使胃肠道充血，消化能力增强，能有效地治疗吃寒凉食物过多而引起的腹胀、腹痛、腹泻、呕吐等。 吃过生姜后，人会有身体发热的感觉，这是因为它能使血管扩张，血液循环加快，促使身上的毛孔张开，这样不但能把多余的热带走，同时还把体内的病菌、寒气一同带出。当身体吃了寒凉之物，受了雨淋或在空调房间里呆久后，吃生姜就能及时消除因肌体寒重造成的各种不适。

荆芥：味辛，微苦，性微湿；入肺、肝经。《日华子本草》：“利五脏，消食下气，醒酒。作菜生热食并煎茶，治头风并汗出；豉汁煎治暴伤寒。”《纲目》：“散风热，清头目，利咽喉，消疮肿。治项强，目中黑花，及生疮，阴颓，吐血，衄血，下血，血痢，崩中，痔漏。”主感冒发热，头痛，目痒，咳嗽，咽喉肿痛，麻疹，痈肿，疮疥，产后血晕。用于感冒，头痛，麻疹，风疹，疮疡初起。炒炭治便血，崩漏，产后血晕。荆芥煎剂对金黄色葡萄球菌和白喉杆菌有较强的抗菌作用。用伤寒混合菌苗使家兔发热，给予裂叶荆芥煎剂或乙醇浸剂 2g/kg 灌胃,发现有微弱的解热作用。荆芥油能降低正常大鼠体温；亦有镇静作用，荆芥油（0.5ml/kg）给兔灌胃,可见其活动减少，四肢肌肉略有松弛。荆芥油能明显延长乙酰胆碱和组胺混合液对豚鼠致喘的潜伏期,减少发生抽搐的动物数；亦能对抗乙酰胆碱或组胺引起的豚鼠气管平滑肌收缩；尚有祛痰作用。

防风：味辛，甘，性微温；入膀胱经、肺经、脾经、肝经。《日华子本草》：“治三十六般风，男子一切劳劣，补中益神，风赤眼，止泪及瘫缓，通利五脏关脉，五劳七伤，羸损盗汗，心烦体重，能安神定志，匀气脉。”《长沙药解》：“行经络，逐湿淫，通关节，止疼痛，舒筋脉，伸急孪，活肢节，起瘫痪，敛自汗、盗汗，断漏下、崩中。”功用祛风解表、胜湿止痛、解痉、止痒。用于外感风寒，头痛身痛，风湿痹痛，骨节酸痛，腹痛泄泻，肠风下血，破伤风，风疹瘙痒，疮疡初起。

丁香：甘、辛、大热。《日华子本草》：“治口气，反胃，疗肾气，奔豚气，阴痛，壮阳，暖腰膝，杀酒毒，消痃癖，除冷劳。”暖胃，温肾。治胃寒痛胀、呃逆、吐泻、痹痛、疝痛、口臭、牙痛。丁香水提取物灌胃，对小鼠水浸应激性溃疡和大鼠盐酸胃溃疡有明显抑制作用；醚提取物灌胃，可明显抑制消炎痛加乙醇诱发的小鼠胃溃疡及盐酸引起的大鼠胃溃疡。丁香油酚给家兔静脉注射，能产生麻醉、血压下降，呼吸抑制和明显的抗惊厥作用。少量丁香油滴入龋齿腔，既有消毒作用，亦能破坏其神经，从而减轻牙痛．丁香还能引起子宫收缩。

陈皮：性味苦、辛，温。归肺、脾经。具有理气健脾，燥湿化痰的功用。可用于胸脘胀满，食少吐泻，咳嗽痰多。故陈皮有三大类作用，一是导胸中寒邪，二破滞气，三益脾胃。这三大作用中，主要作用是行脾胃之气。脾胃主运化水湿，故脾胃之气行则能去湿、健脾、化痰，故又可以说，陈皮温能养脾，辛能醒脾，苦能健脾。由于陈皮主行脾胃之气，脾胃地处中焦，中焦之气通行，使三焦之气也随之涌动。三焦为决渎之官，通行水液，与湿相伴；又为藏府之外府，上及心、肺，下及肝、肾。所以陈皮的作用可宽及所有藏府，遍及全身之湿。从肺而言，则辛散肺气，苦泄肺气，温化寒气，能治痰多咳喘，气壅食停；从心而言，则辛开心气，苦泄心火，温化湿浊，能治胸中烦热，口气哕臭；从肝而言，则辛散肝郁，苦降肝火，温化寒湿，所以它能治肝郁有热，饮停食滞；从肾而言，则辛润肾燥，苦泄肾湿，温和肾气，所以它能治命火不足，饮食不化。当然，种种解释都与湿和脾有关，所以它的药性作用发挥余地比较大，一般理气化痰方中均可使用。对麻醉兔、猫、犬静脉注射有缓慢的降压作用，其降压原理是由于直接作用于血管平滑肌。

香附子：辛、微苦、微甘，平。归肝、脾、三焦经。功能主治：行气解郁，调经止痛。用于肝郁气滞，胸、胁、脘腹胀痛，消化不良，胸脘痞闷，寒疝腹痛，乳房胀痛，月经不调，经闭痛经。

含羞草： 甘、涩，凉。功能主治：清热利尿，化痰止咳，安神止痛。用于感冒，小儿高热，急性结膜炎，支气管炎，胃炎，肠炎，泌尿系结石，疟疾，神经衰弱；外用治跌打肿痛，疮疡肿毒。

甘松：味辛，甘，性温；归脾，胃经。《本草纲目》：“甘松，芳香能开脾郁，少加入脾胃药中，甚醒脾气”。《日华子本草》：“治心腹胀，下气。”甘松具有芳香行散，温中散寒，理气止痛，醒脾开胃的功效。主治脘腹冷痛胀满，不思饮食，胸痛，牙痛，跌仆伤痛，脚气浮肿，霍乱转筋。宽叶甘松挥发油有微弱的抗菌、驱风及解痉作用，对皮肤、粘膜无局部刺激性。宽叶甘松给兔皮下注射，兔表现对刺激的反应迟钝、困倦、食欲减退。甘松醇提取物有降压和抗溃疡作用。

柿蒂：味涩，性平，入肺、脾、胃、大肠经。有清热润肺，生津止渴，健脾化痰的功效；用于治疗肺热咳嗽、口干口渴，呕吐、泻泄。《本草纲目》：“咳逆者，气自脐下冲脉直上至咽膈，作呃忒、蹇逆之声也。” 0.5%柿蒂提取物(ST)50mg/kg 腹腔注射于小鼠，能显着对抗氯仿诱发的室颤；亦能对抗乌头碱、氯化钡所致大鼠心律失常，小鼠腹腔注射，使自发活动明显减少，增强阈下剂量戊巴比妥钠的催眠作用，延长其睡眠时间，并明显拮抗吗啡引起的小鼠竖尾反应。在家免抗生育筛选中，初步证实柿蒂有一定的抗生育作用，柿蒂柄优于柿蒂蒂，柿蒂的柄的抗生育率为79.6%。

薄荷：性味辛，凉。入肺经、肝经。用于风热感冒，温病初起。该品辛以发散，凉以清热，清轻凉散，为疏散风热常用之品，故可用治风热感冒或温病初起，邪在卫分，头痛、发热、微恶风寒者。用于头痛目赤，咽喉肿痛。该品轻扬升浮、芳香通窍，功善疏散上焦风热，清头目、利咽喉。现代研究表明，薄荷具有抗病毒作用；镇痛、止痒作用；抗刺激、止咳作用；杀菌作用；抗菌作用：薄荷有极强的杀菌抗菌作用，常喝它能预防病毒性感冒、口腔疾病，使口气清新。用薄荷茶汁漱口，可以预防口臭。据说薄荷也有“眼睛草”的别称，可用于治疗眼疾。生理功效：薄荷是治疗感冒的最佳精油，能抑制发烧和粘膜发炎，并促进排汗；清咽润喉、消除口臭具有很好的功效； 清凉镇痛的功效，可减轻头痛、偏头痛和牙痛；此外对于呼吸系统、消化系统、内分泌系统，都有很好的作用。

柴胡：性微寒、味苦、辛、归肝经、胆经，《本草图经》载：“（柴胡）今关、陕、江湖间，近道皆有之，以银州者为胜。二月生苗，甚香，茎青紫，叶似竹叶稍紫……七月开黄花……根赤色，似前胡而强。芦头有赤毛如鼠尾，独窠长者好。二月八月采根。”具疏肝利胆、疏气解郁、散火之功效。功能：透表泄热，疏肝解郁，升举阳气。主治：治感冒发热、寒热虚劳发热。小儿痘疹余热，面黄肌瘦腹部膨大，疟疾，肝郁气滞，胸肋胀痛，脱肛，子宫脱落，月经不调。柴胡挥发油对伤寒、副伤寒疫苗、大肠杆菌液、发酵牛奶、酵母等所致发热有明显解热作用，且能使动物正常体温下降。对多种致炎剂所致踝关节肿和结缔组织增生性炎症均有抑制作用。

莨菪叶：味苦；性寒。功能主治：镇痛；解痉。主脘腹疼痛；牙痛；咳嗽气喘。

龙胆：味苦，性寒；归肝、胆经。《本草纲目》：“疗咽喉痛，风热盗汗。相火寄在肝胆，有泻无补，故龙胆之益肝胆之气，正以其能泻肝胆之邪热也。但大苦大寒，过服恐伤胃中生发之气，反助火邪，亦久服黄连反从火化之义。”《本草经疏》：“草龙胆味既大苦，性复大寒，纯阴之药也，虽能除实热，胃虚血少之人不可轻试。空腹饵之令人溺不禁，以其太苦则下泄太甚故也。”《药性论》：“主小儿惊痫入心，壮热骨热，痈肿；治时疾热黄，口疮。”功用清热燥湿，泻肝定惊。主治湿热黄疸，小便淋痛，阴肿阴痒，湿热带下，肝胆实火之头胀头痛，目赤肿痛，耳聋耳肿，胁痛口苦，热病惊风抽搐。

黄连：清热燥湿，泻火解毒。用于湿热痞满，呕吐吞酸，泻痢，黄疸，高热神昏，心火亢盛，心烦不寐，血热吐衄，目赤，牙痛，消渴，痈肿疔疮；外治湿疹，湿疮，耳道流脓。酒黄连善清上焦火热。用于目赤，口疮。姜黄连清胃和胃止呕。用于寒热互结，湿热中阻，痞满呕吐。萸黄连舒肝和胃止呕。用于肝胃不和，呕吐吞酸。

马钱子： 苦，温；归肝、脾经。功能主治：通络止痛，散结消肿。用于风湿顽痹，麻木瘫痪，跌扑损伤，痈疽肿痛；小儿麻痹后遗症，类风湿性关节痛。

败酱草：味辛、苦，微寒；归肝、胃、大肠经。《滇南本草》：“凉血热，寒胃，发肚腹中诸积，利小便。《本草纲目》：“治血淋痔瘘。”《唐本草》：“败酱，不出近道，多生岗岭间，叶似水莨及薇衔，丛生，花黄，根紫作陈酱色；其叶殊不似豨莶也。”功用清热解毒，凉血，消痈排脓，祛瘀止痛，用于肠痈，肺痈高热，咳吐脓血，热毒疮疔，疮疖痛肿，胸腹疼痛，阑尾炎，肠炎、痢疾，产后腹痛，痛经。

马齿苋：性寒，味甘酸；入心、肝、脾、大肠经。《本草纲目》：“散血消肿，利肠滑胎，解毒通淋，治产后虚汗。”《开宝本草》：“服之长年不白。治痈疮，杀诸虫。生捣汁服，当利下恶物，去白虫。”功用清热解毒，利水去湿，散血消肿，除尘杀菌，消炎止痛，止血凉血。主治痢疾，肠炎，肾炎，产后子宫出血，便血，乳腺炎等病症。散血消肿，利肠滑胎，解毒通淋，治产后虚汗。

地锦草：为大戟科植物的地锦草，是一种中药材，在夏、秋二季采收，除去杂质，晒干。《本草汇言》：“凉血散血，解毒止痢之药也。善通流血脉，专消解毒疮。凡血病而因热所使者，用之合宜。设非血热为病，而胃气薄弱者，又当斟酌行之。”《本草纲目》：“主痈肿恶疮，金刃扑损出血，血痢，下血，崩中，能散血止血，利小便。”能够清热解毒，利湿退黄，活血止血。主痢疾、泄泻、黄疸；咳血；吐血；尿血；便血；崩漏；乳汁不下；跌打肿痛及热毒疮疡等。也可用于痈疽恶疮、跌打伤痛湿疹溃疡、烧烫伤及毒蛇咬伤诸证，临床多用鲜品捣烂外敷。

白花蛇舌草：味苦、甘，性寒，入心，肝，脾，大肠经，具有清热解毒，利水渗湿的作用，用于肺热喘咳，咽喉肿痛，肠痈，疖肿疮疡，毒蛇咬伤，热淋涩痛，水肿，痢疾，肠炎，湿热黄疸，癌肿等证。

生地：甘，寒；归心，肝，肾经。《神农本草经》：“味甘，寒。主治折跌，绝筋，伤中，逐血痹，填骨髓，长肌肉。作汤除寒热积聚，除痹。生者尤良。”清热、生津、润燥、滑肠、破瘀、生新、止痛、调经、凉血、止血活血。生地性寒，功能为凉血清热、滋阴补肾、生津止渴，常用于治疗骨蒸痨热、咽喉燥痛、痰中带血等症。

青蒿：苦，辛，寒。归肝、胆经、三焦、肾经。功用：清透虚热，凉血除蒸，除蒸，截疟。用于暑邪发热，阴虚发热，夜热早凉，骨蒸劳热，疟疾寒热，湿热黄疸。该品苦寒清热，辛香透散，善使阴分伏热透达外散，为阴虚发热要药，此外有解暑，截虐之功。青蒿乙醚提取中性部分和其稀醇浸膏对鼠疟、猴疟和人疟均呈显著抗疟作用。水煎液对表皮葡萄球菌、卡他球菌、炭疽杆菌、白喉杆菌有较强的抑菌作用，对金黄色葡萄球菌、绿脓杆菌、痢疾杆菌、结核秆菌等也有一定的抑制作用。乙醚提取物、稀醇浸膏及青蒿素对鼠疟、猴疟、人疟均呈显著抗疟作用。青蒿素还可减慢心率，抑制心肌收缩力，降低冠脉流量。

地骨皮：性寒，味甘；入肺、肝、肾经。《别录》："主风湿，下胸胁气，客热头痛，补内伤大劳嘘吸，坚筋，强阴，利大小肠，耐寒暑。"《本草述》："主治虚劳发热，往来寒热，诸见血证、鼻衄、咳嗽血，咳嗽、喘，消瘅，中风，眩晕，痉痼，腰痛，行痹，脚气，水肿，虚烦，悸，健忘，小便不通，赤白浊。"凉血除蒸，清肺降火。主治阴虚劳热，骨蒸盗汗，小儿疳积发热，消渴，肺咳喘，吐血，衄血，尿血。现代用于治疗高血压病、青年扁平疣、掌跖疣、泛发性湿疹、牙髓炎疼痛等。

三七：味甘、微苦，性温，入肝、胃经，有止血化瘀，消肿止痛的作用，主要用于咳血、崩漏等各种出血证，扩张血管、降低血压，改善微循环，增加血流量，预防和治疗心脑组织缺血、缺氧症；促进蛋白质、核糖核酸（RNA）、脱氧核糖核酸（DNA）合成，强身健体；促进血液细胞新陈代谢，平衡调节血液细胞；双向调节中枢神经，提高脑力，增强学习和记忆能力；止血、活血化瘀；保肝、抗炎。

茜草：性寒，味苦，归肝经，《本草经疏》：“茜根，行血凉血之要药。主痹及疸。疸有五，此其为治，盖指蓄血发黄，而不专于湿热者也。痹者血病，行血软坚。则痹自愈。”《日华子本草》：“止鼻洪，带下，产后血晕，乳结，月经不止，肠风痔瘘，排脓；治疮疖，泄精，尿血，扑损瘀血。”功效：凉血止血；活血化瘀，主治血热咯血、吐血、衄血、尿血、便血、崩漏、经闭、产后瘀阻腹痛、跌打损伤、风湿痹痛、黄疸、疮痈、痔肿等证。茜草的止咳作用较强，祛痰、平喘次之，并有一定的消炎作用；服药后肺部干、湿性罗音及哮鸣音多数减少或消失。

檵木：苦、涩，平。归肝、胃、大肠经。收敛止血，清热解毒，止泻。根、叶、花、果入药，能解热、止血、通经活络；木材坚实耐用；核和叶含鞣质，可提拷胶。本品涩可收敛，具有较好的收敛止血作用，可用于多种出血病证。本品既能止血生肌，又能清热解毒，可用治水火烫伤。本品苦涩，功能收敛止泻，主治泄泻、痢疾。叶的合剂和干叶粉末均有止血作用；所含黄酮能增强冠脉流量，并有强心、扩张外周血管作用；体外实验表明，本品对链球菌、葡萄球菌、伤寒及大肠杆菌均有抑制作用。

五灵脂：甘，温。活血散瘀，炒炭止血。用于心腹淤血作痛，痛经，血瘀经闭，产后淤血腹痛；炒炭治崩漏下血；外用治跌打损伤，蛇、虫咬伤。五灵脂苦泄温通，“通利气脉”，“通则不痛。”故《本草经疏》谓之“血滞经脉，气不得行，攻刺疼痛等证，在所必用。”应用时，可单味服用，如《鸡峰普济方》治卒暴心痛，不可忍者，用本品为末，热酒或醋汤下。若与蒲黄相须而用，治血滞心痛及产后恶露不下，少腹作痛，其效益彰，如《经效方》失笑散。若与功兼活血行气之延胡索、没药和香附同用，以治血瘀气滞，脘痛如刺者，益增化瘀行气止痛之效，如《医学心悟》手拈散。用于崩漏下血诸证。五灵脂炒用有止血之效，且无留瘀之弊，出血夹瘀者用之，尤能化瘀止血，可单味内服。治血崩诸药不能止者，用五灵脂炒令烟尽为末，温酒调下，可“去故生新”。

延胡索：活血，散瘀，理气，止痛。主心腹腰膝诸痛，月经不调，症瘕，崩中，产后血晕，恶露不尽，跌打损伤。用于胸胁、脘腹疼痛，经闭痛经，产后瘀阻，跌扑肿痛。1、镇痛作用：延胡索粉有镇痛作用，其止痛效价约为阿片的1/100；延胡索总碱、延胡索甲素、乙素、丑素、癸素均有镇痛作用，以乙素较强．各种剂型以醇制浸膏及粉剂作用强。2、镇静、安定、催眠作用：延胡索乙素具有一定的镇静、安定作用，其左旋体为新型的中枢抑制剂，较大剂量时对兔、狗、猴有明显的催眠作用。3、对消化系统的影响：去氢延胡索甲素有显著的抗大鼠实验性胃溃疡作用。4、对心血管的作用：延胡索乙素、丑素有轻微降压、减慢心率作用；去氢延胡索碱有降压、增加冠状窦血流量作用．醇提物也有扩张冠脉、对抗异丙肾上腺素引起的大鼠心肌坏死作用。

 

所述药物中各原料药材的重量份数为：当归12-20重量份、桂皮8-17重量份、花椒15-20重量份、生姜15-20重量份、荆芥6-13重量份、防风9-17重量份、丁香8-15重量份、陈皮12-20重量份、香附子10-15重量份、含羞草7-15重量份、甘松6-15重量份、柿蒂7-15重量份、薄荷7-15重量份、柴胡8-15重量份、莨菪叶1-5重量份、龙胆8-17重量份、黄连15-20重量份、马钱子1-5重量份、败酱草6-15重量份、马齿苋7-18重量份、地锦草8-15重量份、白花蛇舌草6-12重量份、生地5-12重量份、青蒿8-15重量份、地骨皮5-12重量份、三七7-15重量份、茜草8-15重量份、檵木10-15重量份、五灵脂12-20重量份和延胡索12-20重量份。

所述药物中各原料药材的重量份数优选为：当归15-17重量份、桂皮10-14重量份、花椒18-20重量份、生姜18-20重量份、荆芥8-10重量份、防风12-15重量份、丁香11-13重量份、陈皮15-18重量份、香附子11-14重量份、含羞草9-13重量份、甘松8-14重量份、柿蒂8-14重量份、薄荷8-13重量份、柴胡10-15重量份、莨菪叶2-4重量份、龙胆12-14重量份、黄连18-20重量份、马钱子1-4重量份、败酱草8-13重量份、马齿苋11-16重量份、地锦草11-14重量份、白花蛇舌草8-11重量份、生地8-11重量份、青蒿9-13重量份、地骨皮8-11重量份、三七9-12重量份、茜草8-12重量份、檵木12-15重量份、五灵脂15-17重量份和延胡索14-18重量份。

所述药物中各原料药材的重量份数还可以优选为：当归16重量份、桂皮12重量份、花椒19重量份、生姜19重量份、荆芥9重量份、防风14重量份、丁香12重量份、陈皮17重量份、香附子12重量份、含羞草11重量份、甘松12重量份、柿蒂11重量份、薄荷10重量份、柴胡12重量份、莨菪叶4重量份、龙胆13重量份、黄连19重量份、马钱子3重量份、败酱草11重量份、马齿苋13重量份、地锦草12重量份、白花蛇舌草10重量份、生地9重量份、青蒿11重量份、地骨皮9重量份、三七10重量份、茜草10重量份、檵木14重量份、五灵脂16重量份和延胡索15重量份。

其中，当药物的剂型为酊剂，其制备方法包括以下步骤：

第一步，将所述原料药材按比例混合，放入超微粉碎机中粉碎成0.1～10μm体积平均粒径的微米级颗粒和粒径小于0.1μm体积平均粒径的纳米级颗粒组成的混合粉料，所述混合粉料的得粉率至少为90%；

第二步，在第一步获得的混合粉料中加入相对于所述混合粉料的质量4～8倍的醇浓度为85%～95%的乙醇，搅拌溶解获得乙醇溶液，将乙醇溶液在4℃～6℃的条件下静置30～60小时，采用渗漉法以每分钟1～2ml的速度缓缓渗漉，收集渗漉液，浓缩并干燥，并在此放入超微粉碎机中粉碎90～150分钟，获得0.1～10μm体积平均粒径的微米级颗粒和粒径小于0.1μm体积平均粒径的纳米级颗粒组成的混合粉料，所述混合粉料的得粉率至少为95%；

第三步，取第二步获得的混合粉料80g～150g，加入60度～70度白酒300ml～800ml，搅拌使其溶解，浸泡20～40小时，过滤，装瓶备用。

其中，当药物的剂型为涂抹剂，其制备方法包括以下步骤：

步骤一：先将所述原料药材粉碎成粗粉，再进一步粉碎，过200目筛，使能通过200目筛的细粉量至少达到60％，收集通过200目筛的细粉得细粉a；

步骤二：将不能通过200目筛的粗粉投入多功能提取罐提取两次，第一次加重量份8-10倍量水煎煮1-3小时，过滤获得煎液；第二次加重量份6-10倍量水煎煮1-3小时，过滤获得煎液；合并两次煎液，过滤得滤液；将所得滤液加热浓缩至糊状，放入烘箱80℃烘干后，室温冷却，研磨成细粉b；

步骤三：将细粉a与细粉b混合后调入甘油制成涂抹剂。

 

以下采用实施例来详细说明本发明的实施方式，借此对本发明如何应用技术手段来解决技术问题，并达成技术效果的实现过程能充分理解并据以实施。

 

实施例1 酊剂

取当归16g、桂皮12 g、花椒19 g、生姜19 g、荆芥9 g、防风14 g、丁香12 g、陈皮17 g、香附子12 g、含羞草11 g、甘松12 g、柿蒂11 g、薄荷10 g、柴胡g、莨菪叶4 g、龙胆13 g、黄连19 g、马钱子3 g、败酱草11 g、马齿苋13 g、地锦草12 g、白花蛇舌草10 g、生地9 g、青蒿11 g、地骨皮9 g、三七10 g、茜草10 g、檵木14 g、五灵脂16 g和延胡索15 g；

其制备方法包括以下步骤：

第一步，将所述原料药材按比例混合，放入超微粉碎机中粉碎成5μm体积平均粒径的微米级颗粒和粒径小于0.1μm体积平均粒径的纳米级颗粒组成的混合粉料，所述混合粉料的得粉率至少为90%；

第二步，在第一步获得的混合粉料中加入相对于所述混合粉料的质量6倍的醇浓度为90%的乙醇，搅拌溶解获得乙醇溶液，将乙醇溶液在5℃的条件下静置45小时，采用渗漉法以每分钟1ml的速度缓缓渗漉，收集渗漉液，浓缩并干燥，并在此放入超微粉碎机中粉碎120分钟，获得5μm体积平均粒径的微米级颗粒和粒径小于0.1μm体积平均粒径的纳米级颗粒组成的混合粉料，所述混合粉料的得粉率至少为95%；

第三步，取第二步获得的混合粉料80g～150g，加入60度～70度白酒300ml～800ml，搅拌使其溶解，浸泡20～40小时，过滤，装瓶备用。

 

实施例2 涂抹剂

取当归17g、桂皮14 g、花椒20 g、生姜18 g、荆芥8 g、防风15 g、丁香13 g、陈皮18 g、香附子14 g、含羞草13 g、甘松8 g、柿蒂14 g、薄荷8 g、柴胡15 g、莨菪叶2 g、龙胆14 g、黄连18 g、马钱子2 g、败酱草8 g、马齿苋16 g、地锦草11 g、白花蛇舌草8 g、生地8 g、青蒿9 g、地骨皮8 g、三七9 g、茜草12 g、檵木15 g、五灵脂15 g和延胡索18 g。

其制备方法包括以下步骤：

步骤一：先将所述原料药材粉碎成粗粉，再进一步粉碎，过200目筛，使能通过200目筛的细粉量至少达到60％，收集通过200目筛的细粉得细粉a；

步骤二：将不能通过200目筛的粗粉投入多功能提取罐提取两次，第一次加重量份8-10倍量水煎煮1-3小时，过滤获得煎液；第二次加重量份6-10倍量水煎煮1-3小时，过滤获得煎液；合并两次煎液，过滤得滤液；将所得滤液加热浓缩至糊状，放入烘箱80℃烘干后，室温冷却，研磨成细粉b；

步骤三：将细粉a与细粉b混合后调入甘油制成涂抹剂。

 

毒性试验

应用NIH小鼠40只，SPF级，雌雄各半，体重16～20g，进行急性毒性试验。小鼠随机分为两组，每组20只，即对照组和给药组，实验前禁食12小时；将本发明的实施例1制备的酊剂1溶解在水中，（浓度为4.45g生药/ml，最高浓度）灌胃，灌胃容积为2ml/kg（即单次给药剂量为8.9生药/kg），对照组给予等量生理盐水，一天给药1次，给药后连续观察14天，并记录小鼠的的毒性反应及死亡数。实验结果表明：与对照组比较，给药后小鼠未见明显差异，实验连续观察14天，小鼠全身状况、饮食、饮水、体重增长均正常。小鼠口服灌胃本发明的酊剂LD50=8.9生药/kg/日。本发明的中药临床用药量为2.4g生药/日/人，成人体重以60KG计，平均用药剂量为0.04g生药/kg/日。按体重计：小鼠（平均体重以20g计）口服灌胃本发明的中药麻醉药物的耐受量为临床用量的222倍。因此本发明的中药麻醉药物急性毒性低，临床用药安全。

本发明实施例2的涂抹剂对小鼠按10.78、20.35和33.48g生药/kg连续用药16周(1.0ml/100g体重，每天2次)及停药4周后，结果表明：本发明中药对小鼠的毛发、行为、大小便、体重、脏器重量、血象、肝肾功能、血糖、血脂等指标均无明显影响，脏器肉眼没有发现异样变化和组织学检查结果表明，用药16周及停药4周后，小鼠各脏器均无明显改变。说明本发明中药麻醉药物对小鼠长期用药后毒性小，停药后也没有异样反应，应用安全

临床试验

病例选择：

（1）取2011年5月-2013年10月来源于本院皮下肿瘤患者224例，男116例，女108例，年龄18-45岁。纤维瘤患者74例，脂肪瘤患者66例，粉瘤84例，上述患者肿瘤小，术前局麻即可；（2）另取2011年5月-2013年10月来源于本院皮下肿瘤患者120例，男60例，女60例，年龄18-41岁，外伤或牙病导致松动牙38例，残牙根44例，阻生智齿38例。

麻醉方法：

上述皮下肿瘤患者：患处常规消毒，用镊子夹持棉球蘸本发明实施例1制备的酊剂药液涂抹于患处数次，约1-3分钟，检查患处皮肤组织无痛觉时，即可手术；

上述牙科患者：牙周常规消毒，用医用药匙将本发明实施例2制备的涂抹剂涂于要拔牙此的牙周袋内和窝洞内，约1-3分钟，检查牙周组织无痛觉时，用棉棒将涂抹剂清出，即可实施拔牙。

疗效评价标准：显效：术中无疼痛感或疼痛感很小，术后2～8min后无渗血，创缘收缩，术后无伴发炎症，术后2-3h内恢复感觉；有效：术中无明显疼痛感，术后2～8min肉眼可见少许渗血，创缘无明显收缩，术后无伴发炎症，术后2-3h内恢复感觉；无效：术中有明显疼痛感或疼痛难忍，术后用药8min以后肉眼见明显出血，或同时产生伴发炎症。

治疗结果：

表1 皮下肿瘤患者和牙科患者术后麻醉效果统计     例（%）

患者情况	总数	显效	有效	无效	有效率
						纤维瘤	74	65（87.8%）	8（10.8%）	1（1.4%）	98.6%
脂肪瘤	66	58（87.9%）	8（12.1%）	0（0%）	100%
						粉瘤	84	79（94.0%）	5（6.0%）	0（0%）	100%
松动牙	38	34（89.5%）	4（10.5%）	0（0%）	100%
						残牙根	44	39（88.6%）	3（6.8%）	2（4.5%）	95.4%
阻生智齿	38	34（89.5%）	4（10.5%）	0（0%）	100%

根据表1的数据可知，本发明用于局部麻醉的药物，止痛止血效果好，见效快，经术后1周复查统计，术后无感染且较快恢复感觉，无不良反应。

 

典型病例：

张某，女，21岁，三年右侧上臂上发现一皮下硬质疙瘩，不疼不痒也不增长，就诊前发现有所增长且稍有压痛感，经确诊为1×1cm大小的粉瘤，同意切除。手术前，患处常规消毒，用镊子夹持棉球蘸本发明实施例1制备的酊剂药液涂抹于患处数次，约一分半钟，检查患处皮肤组织无痛觉，进行手术。术中无疼痛感，术后8分钟，无渗血，创缘收缩，术后无伴发炎症，术后2h恢复感觉，1周后复查，无感染、无不良反应。

 

以上所述仅为本发明的较佳实施例，并不用以限制本发明，凡在本发明的精神和原则之内，所作的任何修改、等同替换、改进等，均应包含在本发明的保护范围之内。

Claims (8)

1.用于局部麻醉的药物，其特征在于，所述药物包括以下原料药材：当归、桂皮、花椒、生姜、荆芥、防风、丁香、陈皮、香附子、含羞草、甘松、柿蒂、薄荷、柴胡、莨菪叶、龙胆、黄连、马钱子、败酱草、马齿苋、地锦草、白花蛇舌草、生地、青蒿、地骨皮、三七、茜草、檵木、五灵脂和延胡索。

2.根据权利要求1所述的用于局部麻醉的药物，其特征在于，所述药物中各原料药材的重量份数为：当归12-20重量份、桂皮8-17重量份、花椒15-20重量份、生姜15-20重量份、荆芥6-13重量份、防风9-17重量份、丁香8-15重量份、陈皮12-20重量份、香附子10-15重量份、含羞草7-15重量份、甘松6-15重量份、柿蒂7-15重量份、薄荷7-15重量份、柴胡8-15重量份、莨菪叶1-5重量份、龙胆8-17重量份、黄连15-20重量份、马钱子1-5重量份、败酱草6-15重量份、马齿苋7-18重量份、地锦草8-15重量份、白花蛇舌草6-12重量份、生地5-12重量份、青蒿8-15重量份、地骨皮5-12重量份、三七7-15重量份、茜草8-15重量份、檵木10-15重量份、五灵脂12-20重量份和延胡索12-20重量份。

3.根据权利要求1或2所述的用于局部麻醉的药物，其特征在于，所述药物中各原料药材的重量份数为：当归15-17重量份、桂皮10-14重量份、花椒18-20重量份、生姜18-20重量份、荆芥8-10重量份、防风12-15重量份、丁香11-13重量份、陈皮15-18重量份、香附子11-14重量份、含羞草9-13重量份、甘松8-14重量份、柿蒂8-14重量份、薄荷8-13重量份、柴胡10-15重量份、莨菪叶2-4重量份、龙胆12-14重量份、黄连18-20重量份、马钱子1-4重量份、败酱草8-13重量份、马齿苋11-16重量份、地锦草11-14重量份、白花蛇舌草8-11重量份、生地8-11重量份、青蒿9-13重量份、地骨皮8-11重量份、三七9-12重量份、茜草8-12重量份、檵木12-15重量份、五灵脂15-17重量份和延胡索14-18重量份。

4.根据权利要求1-3任一项所述的用于局部麻醉的药物，其特征在于，所述药物中各原料药材的重量份数为：当归16重量份、桂皮12重量份、花椒19重量份、生姜19重量份、荆芥9重量份、防风14重量份、丁香12重量份、陈皮17重量份、香附子12重量份、含羞草11重量份、甘松12重量份、柿蒂11重量份、薄荷10重量份、柴胡12重量份、莨菪叶4重量份、龙胆13重量份、黄连19重量份、马钱子3重量份、败酱草11重量份、马齿苋13重量份、地锦草12重量份、白花蛇舌草10重量份、生地9重量份、青蒿11重量份、地骨皮9重量份、三七10重量份、茜草10重量份、檵木14重量份、五灵脂16重量份和延胡索15重量份。

5.根据权利要求1-4任一项所述的用于局部麻醉的药物，其特征在于，所述药物的剂型为酊剂，其制备方法包括以下步骤：

第一步，将所述原料药材按比例混合，放入超微粉碎机中粉碎成0.1～10μm体积平均粒径的微米级颗粒和粒径小于0.1μm体积平均粒径的纳米级颗粒组成的混合粉料，所述混合粉料的得粉率至少为90%；

第二步，在第一步获得的混合粉料中加入相对于所述混合粉料的质量4～8倍的醇浓度为85%～95%的乙醇，搅拌溶解获得乙醇溶液，将乙醇溶液在4℃～6℃的条件下静置30～60小时，采用渗漉法以每分钟1～2ml的速度缓缓渗漉，收集渗漉液，浓缩并干燥，并在此放入超微粉碎机中粉碎90～150分钟，获得0.1～10μm体积平均粒径的微米级颗粒和粒径小于0.1μm体积平均粒径的纳米级颗粒组成的混合粉料，所述混合粉料的得粉率至少为95%；

第三步，取第二步获得的混合粉料，加入60度～70度白酒，搅拌使其溶解，浸泡20～40小时，过滤，装瓶备用；混合粉料与白酒的比例为：80～150g：300ml～800ml。

6.根据权利要求1-4任一项所述的用于局部麻醉的药物，其特征在于，所述药物的剂型为涂抹剂，其制备方法包括以下步骤：

步骤一：先将所述原料药材粉碎成粗粉，再进一步粉碎，过200目筛，使能通过200目筛的细粉量至少达到60％，收集通过200目筛的细粉得细粉a；

步骤二：将不能通过200目筛的粗粉投入多功能提取罐提取两次，第一次加重量份8-10倍量水煎煮1-3小时，过滤获得煎液；第二次加重量份6-10倍量水煎煮1-3小时，过滤获得煎液；合并两次煎液，过滤得滤液；将所得滤液加热浓缩至糊状，放入烘箱80℃烘干后，室温冷却，研磨成细粉b；

步骤三：将细粉a与细粉b混合后调入甘油制成涂抹剂。

7.根据权利要求1-4任一项所述的用于局部麻醉的药物的制备方法，其特征在于，所述药物的剂型为酊剂，其制备方法包括以下步骤：

第一步，将所述原料药材按比例混合，放入超微粉碎机中粉碎成0.1～10μm体积平均粒径的微米级颗粒和粒径小于0.1μm体积平均粒径的纳米级颗粒组成的混合粉料，所述混合粉料的得粉率至少为90%；

第二步，在第一步获得的混合粉料中加入相对于所述混合粉料的质量4～8倍的醇浓度为85%～95%的乙醇，搅拌溶解获得乙醇溶液，将乙醇溶液在4℃～6℃的条件下静置30～60小时，采用渗漉法以每分钟1～2ml的速度缓缓渗漉，收集渗漉液，浓缩并干燥，并在此放入超微粉碎机中粉碎90～150分钟，获得0.1～10μm体积平均粒径的微米级颗粒和粒径小于0.1μm体积平均粒径的纳米级颗粒组成的混合粉料，所述混合粉料的得粉率至少为95%；

第三步，取第二步获得的混合粉料，加入60度～70度白酒，搅拌使其溶解，浸泡20～40小时，过滤，装瓶备用；混合粉料与白酒的比例为：80～150g：300ml～800ml 。

8.根据权利要求1-4任一项所述的用于局部麻醉的药物的制备方法，其特征在于，所述药物的剂型为涂抹剂，其制备方法包括以下步骤：

步骤一：先将所述原料药材粉碎成粗粉，再进一步粉碎，过200目筛，使能通过200目筛的细粉量至少达到60％，收集通过200目筛的细粉得细粉a；

步骤二：将不能通过200目筛的粗粉投入多功能提取罐提取两次，第一次加重量份8-10倍量水煎煮1-3小时，过滤获得煎液；第二次加重量份6-10倍量水煎煮1-3小时，过滤获得煎液；合并两次煎液，过滤得滤液；将所得滤液加热浓缩至糊状，放入烘箱80℃烘干后，室温冷却，研磨成细粉b；

步骤三：将细粉a与细粉b混合后调入甘油制成涂抹剂。