CN105582060A - 一种防治呼吸系统疾病的药物组合物及其制备方法和用途 - Google Patents

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Abstract

本发明提供了一种防治呼吸系统疾病的药物组合物，它由包含下述重量配比的原辅料制备而成的外用制剂：白芥子10～50份、延胡索10～50份、甘遂5～40份、细辛5～40份、崩解剂50～300份、粘合剂30～60份、润滑剂2～15份。本发明还提供了所述药物组合物的制备方法及用途。本发明药物组合物由特定的原辅料在特定的用量下制备而成，与传统穴位敷贴剂型相比，疗效相当，使用方便，可明显减小药物对皮肤的刺激性，提高药物使用者的接受度，更能满足患者的用药需求。本发明药物组合物制备工艺简单，成本低，生产效率高，可批量生产，适用于工业化大生产，更能满足市场需求。

Description

一种防治呼吸系统疾病的药物组合物及其制备方法和用途
技术领域
本发明涉及一种防治呼吸系统疾病的药物组合物及其制备方法和用途，属药物领域。
背景技术
穴位敷贴是将中药或中药提取物与适当基质和(或)透皮吸收促进剂混合后，敷贴于皮肤表面或相应穴位以起到治疗作用的外治法。穴位敷贴以三伏天疗效最佳，穴贴药物多系“冷哮方”化裁而来，特定药物在特定穴位被吸收，能发挥药物的药理作用，共同培补肺气、涤痰止咳平喘。其疗效得到中医学界的肯定，可以有效防治呼吸系统疾病，能够很好地改善患者的生活质量。
目前，用于穴位敷贴的剂型主要包括丸剂、散剂、膏剂、糊剂、饼剂。这些传统剂型多需现调现用，将调好的鲜品药膏准确放入贴敷纸也较为困难，使用不方便，生产效率低，不适于大规模生产，不能很好地满足市场需求。此外，鲜品药膏的刺激性较大，常常会引起皮肤的灼烧感或疼痛等不适症状，导致患者的顺应性较低，不能很好地满足患者的用药需求。如申请号：200610020039.5发明名称：一种防治支气管哮喘穴位敷贴及其制备方法公开了一种防治支气管哮喘的穴位敷贴，它的原料包括细辛、甘遂、玄胡索、白芥子，重量比为2:1-6:1-6:1-6，它还包括溶剂载体生姜汁。该穴位敷贴是用生姜汁将原料药粉调制成糊状，再将糊状物置于贴片上现调现用。
因此，寻找一种高效、安全，简便，适用于工业化大生产的穴位敷贴新药物对穴位敷贴法治疗呼吸系统疾病的临床应用具有十分重要的意义。
发明内容
本发明的技术方案是提供了一种防治呼吸系统疾病的药物组合物及其制备方法和用途。
本发明提供了一种防治呼吸系统疾病的药物组合物，它由包含下述重量配比的原辅料制备而成的外用制剂：
白芥子10～50份、延胡索10～50份、甘遂5～40份、细辛5～40份、崩解剂50～300份、粘合剂30～60份、润滑剂2～15份。
优选地，所述的药物组合物由包含下述重量配比的原辅料制备而成的外用制剂：
白芥子37.5份、延胡索37.5份、甘遂18.75份、细辛18.75份、崩解剂50份、粘合剂43.75份、润滑剂6.25份。
其中，所述的崩解剂选自交联聚乙烯吡咯烷酮、低取代羟丙基纤维素、交联羧甲基纤维素钠、羧甲基淀粉钠、微晶纤维素中的一种或几种；所述的粘合剂选自辣椒水、85％v/v乙醇、食醋或姜汁中的一种或几种；所述的润滑剂选自硬脂酸镁、滑石粉、微粉硅胶中的一种或几种。
优选地，所述的崩解剂由交联聚乙烯吡咯烷酮和微晶纤维素组成，两者比例为1:3；所述的粘合剂为食醋，所述的润滑剂由硬脂酸镁和微粉硅胶组成。
其中，所述的外用制剂为片剂、颗粒剂或散剂。
本发明提供了制备所述药物组合物的方法：包括如下步骤：
a、取白芥子、延胡索、甘遂、细辛分别粉碎，过筛，混匀，即得原料药；
b、向步骤a的原料药中加入崩解剂，混匀，再加入粘合剂，过筛制粒，干燥；
c、取步骤b的颗粒过筛，整粒，加入润滑剂，搅拌混合均匀，压片，即得。
其中，步骤a中，过60～120目筛；步骤b中，过30目筛，干燥温度为30～55℃，干燥时间为2～4h；步骤c中，过20目筛。
本发明还提供了所述药物组合物在制备防治呼吸系统疾病的药物中的用途。
其中，所述的药物是防治小儿过敏性鼻炎的药物。
其中，所述的药物是防治支气管哮喘的药物。
本发明药物组合物由特定的原辅料在特定的用量下制备而成，与传统穴位敷贴剂型相比，具有如下优点：(1)能够明显减小药物对皮肤的刺激性，提高药物使用者的接受度且使用方便，更能满足患者的用药需求；(2)制备工艺简单，成本低，生产效率高，适用于工业化大生产，更能满足市场需求；(3)药物成品密封后，具有较好的稳定性，可以长期储藏，同时也方便随身携带或长途运输。
本发明药物组合物为穴位敷贴法防治呼吸系统疾病提供了一种高效、价廉、安全、简便的新药物，具有广阔的市场前景。
以下通过具体实施方式对本发明作进一步的详细描述，但并不限制本发明，本领域技术人员根据本发明作出的各种改变和替换，只要不脱离本发明的精神，均应属于本发明所附权利要求的范围。
具体实施方式
本发明具体实施方式中使用的原料、设备均为已知产品，通过购买市售产品获得。
实施例1本发明外用透皮分散片的制备
处方如下：
白芥子30g、延胡索30g、甘遂10g、细辛10g、交联聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)60g、辣椒水35g、硬脂酸镁5g
制备方法如下：
a、取白芥子、延胡索、甘遂、细辛分别粉碎，过80目筛；得原料药；
b、取交联聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)，过120目筛，加入到原料药中混匀，再加入辣椒水混合均匀，制成软材，将软材通过摇摆式颗粒机制成30目的湿颗粒，将湿颗粒于40℃热风循环烘箱内，干燥2h，过20目药筛，整粒，得干颗粒。在干颗粒中加入硬脂酸镁，置于混合机中混匀，用压片机压片，即得。
使用方法：将片剂放入贴敷纸的凹槽中，喷以适量新鲜姜汁贴敷于相应的穴位即可，所述相应穴位为大椎、肺俞、脾俞、定喘、膏肓等穴位中的一种或几种。
实施例2本发明外用透皮分散片的制备
处方如下：
白芥子30g、延胡索30g、甘遂15g、细辛15g、低取代羟丙基纤维素(L-HPC)60g、85％乙醇30ml、滑石粉5g
制备方法如下：
a、取白芥子、延胡索、甘遂、细辛分别粉碎，过80目筛，得原料药；
b、取低取代羟丙基纤维素(L-HPC)，过120目筛，加入到原料药中混匀，再加入85％乙醇混合均匀，制成软材，将软材通过摇摆式颗粒机制成30目的湿颗粒，将湿颗粒于40℃热风循环烘箱内，干燥2h，过20目药筛，整粒，得干颗粒。在干颗粒中加入滑石粉，置于混合机中混匀，用压片机压片，即得。
使用方法：同实施例1。
实施例3本发明外用透皮分散片的制备
处方如下：
白芥子30g、延胡索30g、甘遂15g、细辛15g、交联羧甲基纤维素钠60g、食醋30g、微粉硅胶5g
制备方法如下：
a、取白芥子、延胡索、甘遂、细辛分别粉碎，过80目筛，得原料药；
b、取交联羧甲基纤维素钠(CCMC-Na)，过120目筛，加入到原料药中混匀，再加入食醋混合均匀，制成软材，将软材通过摇摆式颗粒机制成30目的湿颗粒，将湿颗粒于35℃热风循环烘箱内，干燥3h，过20目药筛，整粒，得干颗粒。在干颗粒中加入微粉硅胶，置于混合机中混匀，用压片机压片，即得。
使用方法：同实施例1。
实施例4本发明外用透皮分散片的制备
处方如下：
白芥子30g、延胡索30g、甘遂15g、细辛15g、羧甲基淀粉钠60g、姜汁35g、硬脂酸镁5g
制备方法如下：
a、取白芥子、延胡索、甘遂、细辛分别粉碎，过80目筛，得原料药；
b、取羧甲基淀粉钠(CMS-Na)，过120目筛，加入到原料药中混匀，再加入姜汁混合均匀，制成软材，将软材通过摇摆式颗粒机制成30目的湿颗粒，将湿颗粒于40℃热风循环烘箱内，干燥2h，过20目药筛，整粒，得干颗粒。在干颗粒中加入硬脂酸镁，置于混合机中混匀，用压片机压片，即得。
使用方法：使用时，将片剂放入贴敷纸的凹槽中，喷以适量清水贴敷于相应的穴位即可，所述相应穴位为大椎、肺俞、脾俞、定喘、膏肓等穴位中的一种或几种。
实施例5本发明外用透皮分散片的制备
处方如下：
白芥子30g、延胡索30g、甘遂15g、细辛15g、微晶纤维素50g、85％乙醇30ml、微粉硅胶5g
制备方法如下：
a、取白芥子、延胡索、甘遂、细辛分别粉碎，过80目筛，得原料药；
b、取微晶纤维素(MCC)，过120目筛，加入到原料药中混匀，再加入85％乙醇混合均匀，制成软材，将软材通过摇摆式颗粒机制成30目的湿颗粒，将湿颗粒于40℃热风循环烘箱内，干燥2h，过20目药筛，整粒，得干颗粒。在干颗粒中加入微粉硅胶，置于混合机中混匀，用压片机压片，即得。
使用方法：同实施例1。
实施例6本发明外用透皮分散片的制备
处方如下：
白芥子30g、延胡索30g、甘遂15g、细辛15g、微晶纤维素30g、交联聚乙烯吡咯烷酮10g、食醋35g、1g硬脂酸镁与4g微粉硅胶
制备方法如下：
a、取白芥子、延胡索、甘遂、细辛分别粉碎，过80目筛，得原料药；b、取微晶纤维素(MCC)、交联聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)过120目筛，加入到原料药中混匀，再加入辣椒水混合均匀，制成软材，将软材通过摇摆式颗粒机制成30目的湿颗粒，将湿颗粒于45℃热风循环烘箱内，干燥3h，过20目药筛，整粒，得干颗粒。在干颗粒中加入硬脂酸镁与微粉硅胶联合润滑剂，置于混合机中混匀，用压片机压片，即得。
使用方法：同实施例1。
实施例7本发明外用透皮分散片的制备
处方如下：
白芥子40g、延胡索40g、甘遂15g、细辛15g、微晶纤维素35g、交联聚乙烯吡咯烷酮15g、姜汁50g、滑石粉10g
制备方法如下：
a、取白芥子、延胡索、甘遂、细辛分别粉碎，过80目筛，得原料药；
b、微晶纤维素(MCC)、交联聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)过120目筛，加入到原料药中混匀，再加入姜汁混合均匀，制成软材，将软材通过摇摆式颗粒机制成30目的湿颗粒，将湿颗粒于45℃热风循环烘箱内，干燥4h，过20目药筛，整粒，得干颗粒。在干颗粒中加入滑石粉，置于混合机中混匀，用压片机压片，即得。
使用方法：同实施例4。
实施例8本发明外用透皮分散片的制备
处方如下：
白芥子40g、延胡索40g、甘遂15g、细辛15g、微晶纤维素35g、低取代羟丙基纤维15g、食醋50g、微粉硅胶10g
制备方法如下：
a、取白芥子、延胡索、甘遂、细辛分别粉碎，过80目筛，得原料药；
b、微晶纤维素(MCC)、低取代羟丙基纤维(L-HPC)过120目筛，加入到原料药中混匀，再加入食醋混合均匀，制成软材，将软材通过摇摆式颗粒机制成30目的湿颗粒，将湿颗粒于45℃热风循环烘箱内，干燥4h，过20目药筛，整粒，得干颗粒。在干颗粒中加入微粉硅胶，置于混合机中混匀，用压片机压片，即得。
使用方法：同实施例1。
实施例9本发明外用透皮分散片的制备
处方如下：
白芥子40g、延胡索40g、甘遂15g、细辛15g、微晶纤维素25g、交联聚乙烯吡咯烷酮25g、85％乙醇35ml、硬脂酸镁10g
制备方法如下：
a、取白芥子、延胡索、甘遂、细辛分别粉碎，过80目筛，得原料药；
b、微晶纤维素(MCC)、交联聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)过120目筛，加入到原料药中混匀，再加入85％乙醇混合均匀，制成软材，将软材通过摇摆式颗粒机制成30目的湿颗粒，将湿颗粒于45℃热风循环烘箱内，干燥4h，过20目药筛，整粒，得干颗粒。在干颗粒中加入硬脂酸镁，置于混合机中混匀，用压片机压片，即得。
使用方法：同实施例1。
实施例10本发明外用透皮分散片的制备
处方如下：
白芥子40g、延胡索40g、甘遂15g、细辛15g、交联羧甲基纤维素钠30g、羧甲基淀粉钠20g、姜汁35g、滑石粉10g
制备方法如下：
a、取白芥子、延胡索、甘遂、细辛分别粉碎，过80目筛，得原料药；
b、交联羧甲基纤维素钠(CCMC-Na)、羧甲基淀粉钠(CMS-Na)过120目筛，加入到原料药中混匀，再加入姜汁混合均匀，制成软材，将软材通过摇摆式颗粒机制成30目的湿颗粒，将湿颗粒于45℃热风循环烘箱内，干燥4h，过20目药筛，整粒，得干颗粒。在干颗粒中加入滑石粉，置于混合机中混匀，用压片机压片，即得。
使用方法：同实施例4。
实施例11本发明外用透皮分散片的制备
处方如下：
白芥子40g、延胡索40g、甘遂15g、细辛15g、交联羧甲基纤维素钠25g、羧甲基淀粉钠25g、85％乙醇35ml、微粉硅胶10g
制备方法如下：
a、取白芥子、延胡索、甘遂、细辛分别粉碎，过80目筛，得原料药；
b、交联羧甲基纤维素钠(CCMC-Na)、羧甲基淀粉钠(CMS-Na)过120目筛，加入到原料药中混匀，再加入85％乙醇混合均匀，制成软材，将软材通过摇摆式颗粒机制成30目的湿颗粒，将湿颗粒于45℃热风循环烘箱内，干燥4h，过20目药筛，整粒，得干颗粒。在干颗粒中加入微粉硅胶，置于混合机中混匀，用压片机压片，即得。
使用方法：同实施例1。
以下通过具体实验证明本发明的有益效果。
实验例1本发明外用透皮分散片辅料筛选试验
1、崩解剂的筛选
将交联聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)、低取代羟丙基纤维素(L-HPC)、交联羧甲基纤维素钠(Ccmc-Na)、羧甲基淀粉钠(CMS-Na)、微晶纤维素(MCC)5种崩解剂进行单因素实验。
表1加入20％不同崩解剂的片剂崩解时间(X±S,n＝6)
由上表可知，交联聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)崩解效果最佳，但考虑到其价格昂贵，故选择价格便宜的微晶纤维素(MCC)与之联合使用。
表2PVPP与MCC不同比例的片剂崩解时间(X±S,n＝6)
由上表可知，综合考虑1：3的比例最佳，既满足崩解时限又符合经济的原则。
2、粘合剂的筛选
将辣椒水、85％v/v乙醇、食醋或姜汁4种粘合剂进行单因素实验。
表3加入30％不同粘合剂的片剂崩解时间(X±S,n＝6)
由上表可知，4种粘合剂的片剂崩解时间均在3min以内，85％v/v乙醇较容易挥发；制作大量的姜汁较为困难，成本高；辣椒水具有刺激性，适合冬至贴敷的三九贴，综合考虑使用食醋。
3、润滑剂的筛选
将硬脂酸镁、滑石粉、微粉硅胶3种润滑剂进行单因素实验。
表4加入5％不同润滑剂考察(n＝6)
由上表可知，硬脂酸镁的流动性好，但崩解时间超出3min，滑石粉、微粉硅胶对片剂崩解时间影响不大，但流动性并不特别优良并黏冲，因此考虑将硬脂酸镁与微粉硅胶联合使用。
实验例2本发明外用透皮分散片与传统膏状鲜调三伏贴的透皮对比试验
1、实验样品：外用透皮分散片(按照实施例6制备)；
传统膏状鲜调三伏贴，制备方法如下：采用白芥子、延胡索、甘遂、细辛洁净药材，将药物烘干，粉碎，过80～120目筛，混合均匀后，按照生药粉和生姜汁比例约为10克：10毫升的比例调制成膏状。
2、实验皮肤的制备取体质量合格的健康大鼠，脱颈处死，剥取腹部皮肤，剪去毛发及剔除皮下脂肪，用蒸馏水冲洗干净，并用生理盐水冲洗至无浑浊为止，备用(皮肤用铝箔包裹，置于低温冰箱中保存，试验时取出，室温下自然解冻后使用)。
3、透皮实验取出处理好的两块大小相近的大鼠皮肤分别置于两个Franz立式扩散池上(有效扩散面积为4.23cm2)，将角质层朝向供给池，真皮层朝向接受液(20％的乙醇生理盐水)，将多余的皮肤剪去，固定装置。将接收池置于磁力搅拌器上，200r/min搅拌，32±1℃恒温水浴。分别将等质量的喷有适量姜汁的分散片和新鲜调制的三伏贴紧贴于离体鼠皮角质层一侧，分别于规定的时间点0.5、2、、4、6和8h取样1mL，并及时补充等量新鲜接收液。提取液经0.45μm微孔滤膜过滤后，取20μL注入高效液相色谱仪，测定峰面积，代入标准曲线求出药物质量浓度，计算累积渗透药量。每组平行操作3次，计算平均累计渗透量，见表1。大鼠皮肤经过8h透皮给药试验后，取下后肉眼观看到皮肤表面的纹理与之前进行比较，再于显微镜下观察是否发现破损现象。
4、计算根据每个取样点样品的质量浓度，依下式计算皮肤单位面积累积渗透量Q：
Q = ( C n V + V 0 Σ i = 1 n - 1 C i ) V / A
式中Q为累积渗透量；Cn和Ci分别为第n、i个取样点测得的药物质量浓度(g/mL)，V和V0分别为接收池体积和取样体积(mL)，A为渗透面积(cm2)。取样结束后，取下皮肤，用蒸馏水和无水乙醇擦拭数次，常温晾干，用剪刀将皮肤剪碎，加甲醇50mL，超声提取30min，再用甲醇补足体积，提取液经0.45μm微孔滤膜过滤，取20μL注入高效液相色谱仪，测定峰面积，代入标准曲线求出药物质量浓度，计算出细辛脂素滞留量为98.356μg，延胡索乙素滞留量为141.772μg。
表5药物平均累计渗透量
结果显示，在经皮给药时，本发明外用透皮分散片的药物透皮量在等时间点与传统膏状鲜调三伏贴的药物透皮量十分接近，甚至略微优于传统膏状鲜调三伏贴，表明在疗效上，本发明外用透皮分散片具有良好的药效，并未因改变剂型而减弱疗效。
实验例3本发明外用透皮分散片的临床验证试验：
将使用者分为两组：外用透皮分散片组10人，男5人，女5人，年龄(45±10.98)岁，分别标为1～10号；鲜调三伏贴组10人，男6人，女4人，年龄(46±11.34)岁，分别标为1～10号。两组分别统计开始发热时间、药物对皮肤的刺激性以及使用者对药物满意度打分，见表6，皮肤刺激反应评分标准见表7。
表6临床验证试验数据统计
注：满意度是根据使用者对药物的整体评价，满分为10分。
表7皮肤刺激反应评分标准
结果显示，本发明外用透皮分散片开始发热的时间平均为0.69h，刺激性较为温和，平均满意度为9.5分；传统膏状鲜调三伏贴开始发热的时间平均为0.54h，刺激性较大，平均满意度为8.3分。结果表明与传统膏状鲜调三伏贴相比，本发明外用透皮分散片可以明显减小药物对皮肤的刺激性，提高使用者的顺应性，能够更好的满足患者的用药需求。
综上，本发明药物组合物由特定的原辅料在特定的用量下制备而成，与传统穴位敷贴剂型相比，疗效相当，使用方便，可明显减小药物对皮肤的刺激性，提高药物使用者的接受度，能够更好地满足患者的用药需求。本发明药物组合物制备工艺简单，成本低，生产效率高，可批量生产，适用于工业化大生产，为穴位敷贴法防治呼吸系统疾病提供了一种高效、价廉、安全、简便的新药物，具有广阔的市场前景。

Claims (10)

1.一种防治呼吸系统疾病的药物组合物，其特征在于：它由包含下述重量配比的原辅料制备而成的外用制剂：
白芥子10～50份、延胡索10～50份、甘遂5～40份、细辛5～40份、崩解剂50～300份、粘合剂30～60份、润滑剂2～15份。
2.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于：它由包含下述重量配比的原辅料制备而成的外用制剂：
白芥子37.5份、延胡索37.5份、甘遂18.75份、细辛18.75份、崩解剂50份、粘合剂43.75份、润滑剂6.25份。
3.根据权利要求1或2所述的药物组合物，其特征在于：所述的崩解剂选自交联聚乙烯吡咯烷酮、低取代羟丙基纤维素、交联羧甲基纤维素钠、羧甲基淀粉钠、微晶纤维素中的一种或几种；所述的粘合剂选自辣椒水、85％v/v乙醇、食醋或姜汁中的一种或几种；所述的润滑剂选自硬脂酸镁、滑石粉、微粉硅胶中的一种或几种。
4.根据权利要求3所述的药物组合物，其特征在于：所述的崩解剂由交联聚乙烯吡咯烷酮和微晶纤维素组成，两者比例为1:3；所述的粘合剂为食醋，所述的润滑剂由硬脂酸镁和微粉硅胶组成。
5.根据权利要求1或2所述的药物组合物，其特征在于：所述的外用制剂为片剂、颗粒剂或散剂。
6.制备权利要求1-5任意一项所述的药物组合物的方法：其特征在于：包括如下步骤：
a、取白芥子、延胡索、甘遂、细辛分别粉碎，过筛，混匀，即得原料药；
b、向步骤a的原料药中加入崩解剂，混匀，再加入粘合剂，过筛制粒，干燥；
c、取步骤b的颗粒过筛，整粒，加入润滑剂，搅拌混合均匀，压片，即得。
7.根据权利要求6所述的方法，其特征在于：步骤a中，过60～120目筛；步骤b中，过30目筛，干燥温度为30～55℃，干燥时间为2～4h；步骤c中，过20目筛。
8.权利要求1-5任意一项所述的药物组合物在制备防治呼吸系统疾病的药物中的用途。
9.根据权利要求8所述的用途，其特征在于：所述的药物是防治小儿过敏性鼻炎的药物。
10.根据权利要求8所述的用途，其特征在于：所述的药物是防治支气管哮喘的药物。
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