CN102370656A

CN102370656A - 克拉霉素药物组合物及其制备方法

Info

Publication number: CN102370656A
Application number: CN2011102032639A
Authority: CN
Inventors: 刘德胜
Original assignee: JILIN AODONG GROUP DALIAN PHARMACEUTICAL CO Ltd
Current assignee: JILIN AODONG GROUP DALIAN PHARMACEUTICAL CO Ltd
Priority date: 2011-07-20
Filing date: 2011-07-20
Publication date: 2012-03-14

Abstract

本发明公开了一种克拉霉素药物组合物及其制备方法，增加克拉霉素在水中的溶出度，提高克拉霉素在体内的吸收，具体技术方案为克拉霉素药物组合物以克拉霉素为药物活性成分，辅料为填充剂、崩解剂、矫味剂、润滑剂，重量比为1～45:30～50:2.5～12:1～2.8:0.1～1。一种制备上述克拉霉素药物组合物方法包括：⑴溶解⑵过筛⑶烘干⑷压片。本发明所制备的克拉霉素药物组合物可提高产品溶出度、维持稳定的血药浓度，因而可减少给药次数，延长服药间隔。

Description

克拉霉素药物组合物及其制备方法

技术领域

本发明属于药物新技术领域，特别涉及一种克拉霉素药物组合物及其制备方法。

背景技术

克拉霉素又名甲氧基红霉素利迈先，是红霉素衍生物，为半合成大环内酯类抗生素。能穿透细菌细胞壁与核糖体50S亚基可逆性结合，具有阻滞转肽作用和易位作用，从而有效地终止链延长，抑制RNA依赖性蛋白质的合成，产生抗菌作用。主要特点是抗菌活性强于红霉素，对酸稳定，口服吸收迅速完全，不受进食影响；分布广泛且组织中的浓度明显高于血中浓度；不良反应发生率和对细胞色素P450影响均较红霉素为低。

克拉霉素临床上对肺炎、支气管炎、扁桃体炎等呼吸道感染的治疗及联合用药治疗溃疡病的效果较佳。还是处理急性上颌窦炎和急性转剧的慢性支气管炎及治疗急性细菌感染加重的重要药品。

普通剂型的克拉霉素口服后经胃肠道迅速吸收，生物利用度较差，溶出度偏低。

发明内容

为克服现有技术中的，本发明公开了一种克拉霉素药物组合物及其制备方法。

本发明采用下述技术方案：克拉霉素药物组合物包含克拉霉素、崩解剂、润滑剂、矫味剂重量比为20～40: 4～9:1～4:0.2～1，粘合剂适量。

其中优先的方案是，所述克拉霉素药物组合物，粘合剂为3%PVP·30%～90%乙醇溶液。

其中优先的方案还有，所述的克拉霉素药物组合物，崩解剂为微晶纤维素、交联聚乙烯吡咯烷酮、羟甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、交联羧甲淀粉钠中的一种或几种。

其中优先的方案还有，所述的克拉霉素药物组合物，润滑剂为硬脂酸镁、聚乙二醇、氢氧化铝、滑石粉、微粉硅胶、中的一种或几种。

其中优先的方案还有，所述的克拉霉素药物组合物，矫味剂为木糖醇、乳糖、甘露醇、蔗糖、柠檬酸、枸橼酸中的一种或几种。

一种制备上述克拉霉素药物组合物的方法，包括以下步骤：取克拉霉素与崩解剂分别过100目筛；以重量比为20～40:4～9混合，溶于适量3%PVP·30%～90%乙醇溶液，制粒；在15～30℃下干燥2～3小时，过18目筛；再与重量比为1～4:0.2～1的润滑剂、矫味剂混合，压片，包装。

本发明所制备的克拉霉素药物组合物可提高产品溶出度、维持稳定的血药浓度，因而可减少给药次数，延长服药间隔，。

具体实施方式

以下结合实施例来说明本发明所述得一种克拉霉素药物组合物及其制备方法。

一种克拉霉素药物组合物，包含活性成分克拉霉素；崩解剂低取代羟丙基纤维素、交联羧甲淀粉钠；润滑剂硬脂酸镁、微粉硅胶、氢氧化铝；矫味剂乳糖、甘露醇；重量比25:5:1.5:0.2，粘合剂3%PVP·30%乙醇溶液适量。

一种制备上述克拉霉素药物组合物的方法，包括以下步骤：取克拉霉素与崩解剂分别过100目筛；以重量比为25:5混合，溶于适量3%PVP·35%乙醇溶液，制粒；在25℃下干燥3小时，过18目筛；再与重量比为1.5:0.2的润滑剂、矫味剂混合，压片，包装。

以上所述，仅为本发明较佳的具体实施方式，但本发明的保护范围并不局限于此，任何熟悉本技术领域的技术人员在本发明披露的技术范围内，根据本发明的技术方案及其发明构思加以等同替换或改变，都应涵盖在本发明的保护范围之内。

Claims

1.一种克拉霉素药物组合物，其特征在于：所述克拉霉素药物组合物包含克拉霉素、崩解剂、润滑剂、矫味剂重量比为20～40:4～9:1～4:0.2～1，粘合剂适量。

2.根据权利要求1所述的克拉霉素药物组合物，其特征在于：所述粘合剂为3%PVP·30%～90%乙醇溶液。

3.根据权利要求1所述的克拉霉素药物组合物，其特征在于：所述崩解剂为微晶纤维素、交联聚乙烯吡咯烷酮、羟甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、交联羧甲淀粉钠中的一种或几种。

4.根据权利要求1所述的克拉霉素药物组合物，其特征在于：所述润滑剂为硬脂酸镁、聚乙二醇、氢氧化铝、滑石粉、微粉硅胶中的一种或几种。

5.根据权利要求1所述的克拉霉素药物组合物，其特征在于：所述矫味剂为木糖醇、乳糖、甘露醇、蔗糖、柠檬酸、枸橼酸中的一种或几种。

6.一种制备权利要求1-5任意一个所述的克拉霉素药物组合物的制备方法，其特征在于包括以下步骤：取克拉霉素与崩解剂分别过100目筛；以重量比为20～40:4～9混合，溶于适量3%PVP·30%～90%乙醇溶液，制粒；在15～30℃下干燥2～3小时，过18目筛；再与重量比为1～4:0.2～1的润滑剂、矫味剂混合，压片，包装。