CN105408325B - 氰基三唑化合物 - Google Patents

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Abstract

本发明涉及式(1)所示的氰基三唑化合物：

Description

氰基三唑化合物
技术领域
本发明关于氰基三唑化合物，其能刺激柠檬酸循环活性和/或改善高血糖症。该柠檬酸循环活化剂可用于治疗和/或预防与源自能量输出少于热量摄取的能量不平衡有关的疾病或失调。此外，该降血糖剂有助于治疗糖尿病和餐后高血糖症所伴随的糖耐量减低。具有促进柠檬酸循环和/或降低血糖的活性的本发明的化合物可应用于例如糖尿病、糖耐量减低、胰岛素抗性、糖尿病并发症、肥胖症、异常血脂症、肝脂肪变性、动脉粥样硬化和/或心血管疾病以及将因刺激能量消耗而获益的疾病或失调。
先前技术
过重、肥胖症及与其有关的胰岛素抗性是包括糖尿病和心血管疾病的多种慢性疾病的主要危险因子(非专利文件1至4)，且特别地糖尿病的全球大流行是公共卫生的严重问题且对全世界的医疗系统造成极大的负担(非专利文件5)。虽然各种不同的口服和注射型降血糖药业已经开发并上市，但是使与糖尿病相关的死亡率和发病率的成长速率停止或缓慢所作的努力仍然不足。餐后高血糖症(PPH)为糖尿病和糖耐量减低(IGT)所见的血糖调节不良的现象之一且已警告PPH是心血管疾病的一种独立危险因子(非专利文件6至7)。PPH与颈动脉血管内膜中层厚度的紧密关系建议：PPH是与动脉粥样硬化有关(非专利文件8至9)。某些近期研究显示：经由PPH期间产生的氧化应激，PPH引起血管发炎和内皮功能不良(非专利文件10至11)。针对减缓PPH，业已开发3种类型的口服抗糖尿病剂、α-葡萄糖苷酶抑制剂、非磺酰尿素药物(glinides)及DPP4抑制剂。阿卡波糖(acarbose；α-葡萄糖苷酶抑制剂类的一员)显示有希望的结果：经其治疗能降低患有IGT的病患的糖尿病进展的风险和临床试验“STOP-NIDDM”中心血管疾病的发生(非专利文件12至13)，然而另一种药物“那格列奈”(nateglinide；非磺酰尿素药物类的一员)未能于试验“NAVIGATOR”中显现功效(非专利文件14)。此外，2种DPP4抑制剂“沙格列汀”(saxagliptin)和“阿格列汀”(alogliptin)分别于临床试验“SAVOR-TIMI 53”(非专利文件15)和“EXAMIN”(非专利文件16)的结果并未能显现心血管疾病风险降低的益处。考虑此般摇摆状况，为抑制糖尿病流行并减缓糖尿病性血管并发症，所希望的是具有减缓PPH的功效的更为有效且更安全的抗糖尿病剂。筛选具有减缓PPH的功效的新颖化合物导致发现新合成的氰基三唑化合物，其于Zucker糖尿病性肥胖大鼠(一种第2型糖尿病模型大鼠，其显现严重的高血糖症和胰岛素抗性)经摄食后能减缓PPH。此结果证实：这些氰基三唑化合物可应用于治疗糖尿病且预防各种不同的糖尿病并发症。
当考虑包括糖尿病、肥胖症等的代谢疾病时，这些代谢疾病高度涉及能量消耗与热量摄取之间的能量不平衡。虽然适当饮食限制和运动是改善这些代谢疾病的最佳手段(非专利文件17)，但是业已证实：其功效是不足的(非专利文件18)且药物介入能促进提高达成临床治疗目标的可能性。因此，调节(特别是增强)细胞能量消耗是矫正这些能量不平衡有关疾病的将人瞩目的药物目标。柠檬酸循环于有氧代谢中扮演中枢和必要性角色，且主要使NAD+还原为NADH并由代谢各种不同的能量底物释出二氧化碳。相信该循环活化可导致促进能量代谢和消耗，因此本申请的发明人进行药物开发筛选以发现具有促进柠檬酸循环活性的合成化学化合物。于是，藉由测量源自[14C]-柠檬酸盐的细胞内经放射性标记物含量，本申请的发明人发现对刺激细胞柠檬酸循环底物消耗显现强功效的新合成的氰基三唑化合物。为进一步验证，本申请的发明人使用细胞外使用分析仪(XF24-3；SeahorseBioscience)以测量经数种筛选的化合物处理的经培养的细胞的真实的二氧化碳释放速率(CDER)(非专利文件19)。此分析证实：受测化合物不仅能加速CDER且亦能加速氧消耗率(OCR)，该结果显示这些化合物能高度刺激能量消耗。
在本发明中，发现新合成的氰基三唑化合物对改善高血糖症和/或刺激柠檬酸循环活性具有强功效。不限于作为抗肥胖症和/或糖尿病药物的用途，氰基三唑化合物的预期效益是对与源自能量输出少于热量摄取的能量不平衡有关的疾病或失调(例如糖耐量减低、胰岛素抗性、糖尿病并发症、异常血脂症、肝脂肪变性、动脉粥样硬化和/或心血管疾病以及将因刺激能量消耗而获益的疾病或失调)的治疗或预防功效。
专利文件1披露一种制备氰基三唑化合物的方法。
专利文件2和非专利文件20至21披露作为人表皮生长因子受体2酪氨酸酶抑制剂的氰基三唑化合物。
专利文件3披露一种制备氰基三唑化合物的方法。
专利文件4披露作为脂肪酸合成酶抑制剂的氰基三唑化合物。
文件列表
专利文件
[专利文件1]JP-A-51-53529
[专利文件2]CN 1651418 A
[专利文件3]US 4039531
[专利文件4]WO 2011/140296
非专利文件
[非专利文件1]Diabetes Care,2011,34,e115-120
[非专利文件2]Diabetes Care,2011,34,e126-131
[非专利文件3]Diabetes Care,2011,34,e140-145
[非专利文件4]Diabetes Care,2011,34,e152-157
[非专利文件5]IDF DIABETES ATLAS Fifth edition,2011,5thEd,InternationalDiabetes Federation
[非专利文件6]Arch Intern Med 164,2090-2095
[非专利文件7]J Clin Endocrinol Metab 91,813-819
[非专利文件8]Diabetes Care 23,1830-1834
[非专利文件9]Atherosclerosis 210,302-306
[非专利文件10]Am J Cardiol 100,899-904
[非专利文件11]Nutr Res 32,727-740
[非专利文件12]Lancet 359,2072-2077
[非专利文件13]JAMA 290,486-494
[非专利文件14]N Engl J Med 362,1463-1476
[非专利文件15]N Engl J Med 369,1317-1326
[非专利文件16]N Engl J Med 369,1327-1335
[非专利文件17]Circulation 122,406-441
[非专利文件18]Eat Weight Disord 14,e56-65
[非专利文件19]Biochimica et Biophysica Acta-Bioenergetics 1817,S123
[非专利文件20]Bioorganic Medicinal Chemistry,vol.15,2007,1533-1538
[非专利文件21]Tetrahedron Letters,53,2012,59-63
发明简述
本发明欲解决的问题
因此，本发明的目标是提供一种化合物，其能刺激柠檬酸循环活性和/或改善高血糖症并显现较少的副作用和优异的安全性且可用于治疗和/或预防基于柠檬酸循环活化和/或高血糖症改善具有预防和/或治疗功效的疾病或失调，例如糖尿病、糖耐量减低、胰岛素抗性、糖尿病并发症、肥胖症、异常血脂症、肝脂肪变性、动脉粥样硬化和/或心血管疾病以及将因刺激能量消耗而获益的疾病或失调。
解决该问题的手段
为达成上述目标，本申请的发明人深入地进行研究。结果发现：下述通式(1)所示的氰基三唑化合物和其盐能刺激柠檬酸循环活性和/或改善高血糖症并显现较少的副作用和优异的安全性且可用于治疗和/或预防基于柠檬酸循环活化和/或高血糖症改善具有预防和/或治疗功效的疾病或失调，例如糖尿病、糖耐量减低、胰岛素抗性、糖尿病并发症、肥胖症、异常血脂症、肝脂肪变性、动脉粥样硬化和/或心血管疾病以及将因刺激能量消耗而获益的疾病或失调。已基于该发现而完成本发明。
本发明提供式(1)所示的氰基三唑化合物：
其中
R1是苯基、噻唑基、噻吩基、吡啶基或喹啉基，每个这些基团是经取代(其条件是该苯基是经低级烷基、低级烷氧基、低级烷硫基、卤素原子、苯氧基或羧基取代，随后该苯基是经一个或多个额外的取代基取代)；或
噁唑基、呋喃基、吡咯基、哌啶基、吲哚基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯基低级烷基、嘧啶基、2,3-二氢吲哚基、咪唑基、苯并噻唑基、异噁唑基、2,3-二氢苯并呋喃基、异噻唑基、二苯并呋喃基、苯并[1,3]间二氧杂环戊烯基、咔唑基、萘基、2-氧代-1,2,3,4-四氢喹啉基、6-氧代-1,6-二氢嘧啶基、咪唑并[1,2-a]吡啶基、噁二唑基、噻二唑基、苯并噁唑基、苯乙烯基、苯甲酰基、环烷基、高级烷基、2-氧代-1,2-二氢喹啉基、苯并咪唑基、2,3-二氢[1,4]苯并二噁英基、芴基、双环[2,2,1]庚-2-烯基、噻吩并[3,2-b]吡啶基、咪唑并[1,2-a]苯并咪唑基、3,4-二氢-2H-[1,4]苯并噁嗪基、3,4-二氢-2H-苯并[b][1,4]氧杂基或氨基，每个这些基团是任选地经取代；且
R2是
(1)氢原子；
(2)低级烷基，其任选地经一个或多个取代基(排除桥氧基)取代，或
(3)杂环基，其任选地经一个或多个取代基取代；
或其盐(下文称为化合物(1))，
其条件是排除
5-(4-苯乙烯基苯基)-1,2,3-三唑-4-甲腈；
5-[4-(4-甲基苯乙烯基)苯基]-1,2,3-三唑-4-甲腈；
5-[4-(4-甲氧基苯乙烯基)苯基]-1,2,3-三唑-4-甲腈；
5-[4-(3,4,5-三甲氧基苯乙烯基)苯基]-1,2,3-三唑-4-甲腈；
5-[4-(4-氯苯乙烯基)苯基]-1,2,3-三唑-4-甲腈；
5-[4-(3-氯苯乙烯基)苯基]-1,2,3-三唑-4-甲腈；
4-[4-(4-氰基-1,2,3-三唑-5-基)苯乙烯基]苯甲酸甲酯；
5-[4-(4-氰基苯乙烯基)苯基]-1,2,3-三唑-4-甲腈；
5-{4-[4-(N,N-二甲基氨基)苯乙烯基]苯基}-1,2,3-三唑-4-甲腈；
5-{4-[2-(联苯-4-基)乙烯基]苯基}-1,2,3-三唑-4-甲腈；
5-{4-[4-(2-氧代-2H-色满-3-基)苯乙烯基]苯基}-1,2,3-三唑-4-甲腈；
5-{4-[4-(苯并[d]噁唑-2-基)苯乙烯基]苯基}-1,2,3-三唑-4-甲腈；
5-{4-[2-(2-甲氧基萘-1-基)乙烯基]苯基}-1,2,3-三唑-4-甲腈；
5-{4-[2-(4-甲氧基萘-1-基)乙烯基]苯基}-1,2,3-三唑-4-甲腈；
5-{4-[2-(吡啶-4-基)乙烯基]苯基}-1,2,3-三唑-4-甲腈；
5-{4-[2-(噻吩-2-基)乙烯基]苯基}-1,2,3-三唑-4-甲腈；
5-{4-[2-(苯并呋喃-2-基)乙烯基]苯基}-1,2,3-三唑-4-甲腈；
5-[4-(4-甲酰基苯乙烯基)苯基]-1,2,3-三唑-4-甲腈；
5-{4-[2-(4’-甲酰基联苯-4-基)乙烯基]苯基}-1,2,3-三唑-4-甲腈；
4-(2,3-二甲氧基苯基)-5-氰基-1,2,3-三唑；
4-(3,4-二甲氧基苯基)-5-氰基-1,2,3-三唑；
4-(3,4,5-三甲氧基苯基)-5-氰基-1,2,3-三唑；
4-(3-氟-4-苯氧基苯基)-5-氰基-1,2,3-三唑；
4-(4-氟-3-苯氧基苯基)-5-氰基-1,2,3-三唑；
4-(4-氟-3-甲氧基苯基)-1,2,3-三唑-5-甲腈；
乙酸(5-(5-氰基-1,2,3-三唑-4-基)呋喃-2-基)甲酯；
2-[4-(4’-苯并噁唑-2-基-二苯乙烯-4-基)-5-氰基-1,2,3-三唑-N-基]乙酸甲酯；
4-(4-(4-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)苯乙烯基)苯基)-N-三苯甲基-1,2,3-三唑-5-甲腈；
2-(4-(4-(4-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)苯乙烯基)苯基)-5-氰基-1,2,3-三唑-N-基)乙酰胺；
2-(4-(4-(4-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)苯乙烯基)苯基)-5-氰基-1,2,3-三唑-N-基)乙酸；
4-(4-(4-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)苯乙烯基)苯基)-N-(2-氧代-2-苯基乙基)-1,2,3-三唑-5-甲腈；及
4-(4’-苯并噁唑-2-基-二苯乙烯-4-基)-5-氰基-N-乙酰胺-1,2,3-三唑。
于此实施例中，R1优选地是下式所示的基团：
-A-L1-B
其中
A是选自(A1)至(A45)的二价基团：
(A1)亚苯基，
(A2)噻唑二基，
(A3)噁唑二基，
(A4)噻吩二基，
(A5)呋喃二基，
(A6)吡咯二基，
(A7)吡啶二基，
(A8)哌啶二基，
(A9)吲哚二基，
(A10)苯并呋喃二基，
(A11)苯并噻吩二基，
(A12)-低级亚烷基-亚苯基-，
(A13)嘧啶二基，
(A14)喹啉二基，
(A15)2,3-二氢吲哚二基，
(A16)咪唑二基，
(A17)苯并噻唑二基，
(A18)异噁唑二基，
(A19)2,3-二氢苯并呋喃二基，
(A20)异噻唑二基，
(A21)二苯并呋喃二基，
(A22)苯并[1,3]间二氧杂环戊烯二基，
(A23)咔唑二基，
(A24)萘二基，
(A25)2-氧代-1,2,3,4-四氢喹啉二基，
(A26)6-氧代-1,6-二氢嘧啶二基，
(A27)咪唑并[1,2-a]吡啶二基，
(A28)[1,3,4]噁二唑二基，
(A29)[1,2,4]噻二唑二基，
(A30)苯并噁唑二基，
(A31)[1,3,4]噻二唑二基，
(A32)苯乙烯二基，
(A33)-CO-亚苯基-，
(A34)环烷二基，
(A35)高级亚烷基，
(A36)2-氧代-1,2-二氢喹啉二基，
(A37)苯并咪唑二基，
(A38)2,3-二氢[1,4]苯并二噁英二基，
(A39)芴二基，
(A40)双环[2,2,1]庚-2-烯二基，
(A41)噻吩并[3,2-b]吡啶二基，
(A42)咪唑并[1,2-a]苯并咪唑二基，
(A43)3,4-二氢-2H-[1,4]苯并噁嗪二基，
(A44)3,4-二氢-2H-苯并[b][1,4]二氧杂二基，以及
(A45)-NH-，
(A1)至(A45)中每一者是任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成
卤素原子；
低级烷基，其任选地经一个或多个卤素原子取代；
低级烯基；
羟基；
低级烷氧基，其任选地经一个或多个卤素原子取代；
低级烯氧基；
低级炔氧基；
氰基；
氨基，其任选地经选自下组的成员单或二取代，该组由以下各项组成：低级烷基、低级烷基羰基、低级烷氧基羰基和低级烷基磺酰基；
N,N-二低级烷基氨基低级烷基；
N,N-二低级烷基氨基低级烷氧基；
环烷基，其任选地经一个或多个卤素原子取代；
环烷氧基，其任选地经一个或多个卤素原子取代；
环烷基低级烷基，其任选地经一个或多个卤素原子取代；
环烷基低级烷氧基，其任选地经一个或多个卤素原子取代；
低级烷氧基低级烷基，其任选地经一个或多个卤素原子取代；
低级烷氧基低级烷氧基，其任选地经一个或多个卤素原子取代；
低级烷硫基；
苯基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基、和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基；
苯氧基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基、和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基；
苯乙烯基，其任选地于苯环上经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基、和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基；
苯基低级烷基，其任选地于苯环上经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基、和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基；
苯基低级烷氧基，其任选地于苯环上经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基、和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基；
苯氧基低级烷基，其任选地于苯环上经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基、和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基；
苯氧基低级烷氧基，其任选地于苯环上经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基、和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基；
噻吩基；
氧杂环丁烷基低级烷氧基，其任选地经一个或多个低级烷基取代；
呋喃基；
哌啶基；
吡咯烷基；及
吗啉基；
L1是
键结，
低级亚烷基、低级亚烯基，
-O-、-O-低级亚烷基、低级亚烷基-O-、-O-低级亚烯基、低级亚烯基-O-，
-O-低级亚烷基-CO-、-CO-低级亚烷基-O-，
-O-低级亚烷基-O-、-O-低级亚烯基-O-、低级亚烷基-O-低级亚烷基、低级亚烷基-C(OH)-低级亚烷基，
-CO-、-CO-低级亚烷基、低级亚烷基-CO-，
-NH-、-NH-低级亚烷基、低级亚烷基-NH-、-N(苯基)-、-N(低级烷基)-、-N(低级烷基)-低级亚烷基、低级亚烷基-N(低级烷基)-，
-CONH-、-CONH-低级亚烷基、低级亚烷基-CONH-、-CO-N(低级烷基)-、-CO-N(低级烷基)-低级亚烷基、低级亚烷基-CO-N(低级烷基)-，
-NHCO-、-N(低级烷基)-CO-、-NHCO-低级亚烷基、低级亚烷基-NHCO-、-N(低级烷基)-CO-低级亚烷基、低级亚烷基-N(低级烷基)-CO-，
-CO2-、-CO2-低级亚烷基、低级亚烷基-CO2-，
-OCO-、-OCO-低级亚烷基、低级亚烷基-OCO-，
-NHCO2-低级亚烷基、低级亚烷基-NHCO2-、-N(低级烷基)-CO2-低级亚烷基、低级亚烷基-N(低级烷基)-CO2-，
-OCONH-低级亚烷基、低级亚烷基-OCONH-、-OCO-N(低级烷基)-低级亚烷基、低级亚烷基-OCO-N(低级烷基)-，
-S-、低级亚烷基-S-、-S-低级亚烷基、低级亚烷基-S-低级亚烷基，
-SO2-、低级亚烷基-SO2-、-SO2-低级亚烷基、低级亚烷基-SO2-低级亚烷基，
-NHSO2-低级亚烷基、低级亚烷基-NHSO2-、-N(低级烷基)-SO2-低级亚烷基、低级亚烷基-N(低级烷基)-SO2-，
-SO2NH-低级亚烷基、低级亚烷基-SO2NH-、-SO2-N(低级烷基)-低级亚烷基、或低级亚烷基-SO2-N(低级烷基)-；并且
B是选自(B1)至(B65)的基团或原子：
(B1)苯基，
(B2)萘基，
(B3)四氢萘基，
(B4)咪唑基，
(B5)[1,2,3]三唑基，
(B6)噻唑基，
(B7)吡唑基，
(B8)噻吩基，
(B9)呋喃基，
(B10)四氢呋喃基，
(B11)吡咯基，
(B12)吡啶基，
(B13)咪唑并[1,2-a]吡啶基，
(B14)嘧啶基，
(B15)哒嗪基，
(B16)吡嗪基，
(B17)吡咯并[2,3-b]吡啶基，
(B18)吡唑并[3,4-b]吡啶基，
(B19)哌啶基，
(B20)哌嗪基，
(B21)吗啉基，
(B22)吡咯烷基，
(B23)喹啉基，
(B24)异喹啉基，
(B25)1,2,3,4-四氢喹啉基，
(B26)1,2,3,4-四氢异喹啉基，
(B27)2-氧代-1,2,3,4-四氢喹啉基，
(B28)吲哚基，
(B29)2,3-二氢吲哚基，
(B30)二氢茚基，
(B31)苯并呋喃基，
(B32)2,3-二氢苯并呋喃基，
(B33)苯并噻吩基，
(B34)苯并噻唑基，
(B35)苯并[1,3]间二氧杂环戊烯基，
(B36)环烷基，
(B37)环烯基，
(B38)四氢吡喃基，
(B39)氧杂环丁烷基，
(B40)环氧乙烷基，
(B41)2,3-二氢[1,4]苯并二噁英基，
(B42)3,4-二氢-2H-苯并[1,4]噁嗪基，
(B43)二苯并呋喃基，
(B44)4H-苯并[1,3]二噁英基，
(B45)1,2,4-噁二唑基，
(B46)1,3,4-噁二唑基，
(B47)吲唑基，
(B48)异噁唑基，
(B49)苯并异噁唑基，
(B50)2-氧代-1,2-二氢-1H-苯并咪唑基，
(B51)2-氧代-2,3-二氢-3H-苯并噻唑基，
(B52)2,3,4,5-四氢苯并[1,4]氧氮杂基，
(B53)异吲哚啉基，
(B54)2,4-二氢-1H-苯并[1,3]噁嗪基，
(B55)1,2,3,4-四氢苯并[1,4]氧氮杂基，
(B56)2,3,4,5-四氢-1H-苯并氮杂基，
(B57)四唑基，
(B58)2-氧代-1,2-二氢喹啉基，
(B59)3,4-二氢-2H-苯并氧杂基，
(B60)3,6-二氢吡喃基，
(B61)2-氧代-苯并噁唑基，
(B62)噁唑基，
(B63)苯并噁唑基，
(B64)三苯鏻基，以及
(B65)氢原子，
(B1)至(B64)中每一者是任选地于该(这些)环上经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成
卤素原子；
桥氧基；
低级烷基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子或羟基；
高级烷基；
羟基；
低级烷氧基，其任选地经一个或多个卤素原子取代；
氰基；
硝基；
氨基，其任选地经低级烷基单或二取代；
低级烷基磺酰基氨基；
N,N-二低级烷基氨基-羰基；
N,N-二低级烷基氨基低级烷氧基；
乙酰基氨基低级烷基；
甲酰基；
低级烷基羰基；
低级烷基磺酰基；
低级烷氧基羰基，其任选地经一个或多个卤素原子取代；
苯基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基、和苯氧基；
苯氧基，其任选地于苯环上经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基、和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基；
苯乙烯基，其任选地于苯环上经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基、和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基；
苯基低级烷基，其任选地于苯环上经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基、和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基；
苯基低级烷氧基，其任选地于苯环上经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基、和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基；
苯氧基低级烷基，其任选地于苯环上经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基、和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基；
苯氧基低级烷氧基，其任选地于苯环上经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基、和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基；
苯甲酰基；
低级烷硫基，其任选地经一个或多个卤素原子取代；
吗啉基；
哌嗪基，其任选地经一个或多个低级烷基取代；
噻吩基；
吡咯基；
嘧啶基；
吡唑基，其任选地经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代；
噻唑基，其任选地经一个或多个低级烷基取代；
四氢吡喃氧基；
呋喃基；
吡嗪基，其任选地经一个或多个低级烷基取代；
[1,2,4]噁二唑基，其任选地经一个或多个低级烷基取代；
[1,3,4]噁二唑基，其任选地经一个或多个低级烷基取代；
吡咯烷基；
吡啶基，其任选地经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代；
异噁唑基；
咪唑基；
环烷基；
2-氧代-吡咯烷基；及
[1,2,3]三唑基，其任选地经一个或多个氰基取代。
本发明亦提供式(1aa)所示的氰基三唑化合物：
其中
R1a是下述(1-1)至(1-34)中一者：
(1-1)苯基，其是经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1-1-1)至(1-1-108)：
(1-1-1)任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基(优选地其条件是该(1-1)的苯基是经一个或多个低级烷基取代，随后该(1-1)的苯基是经一个或多个额外的取代基取代)，
(1-1-2)任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基(优选地其条件是该(1-1)的苯基是经一个或多个低级烷氧基取代，随后该(1-1)的苯基是经一个或多个额外的取代基取代，这些额外的取代基排除低级烷氧基和卤素原子)，
(1-1-3)低级烷氧基低级烷基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子；和环烷基；
(1-1-4)环烷基，
(1-1-5)环烷氧基，其任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-6)环烷基低级烷基，
(1-1-7)环烷基低级烷氧基，其任选地于该环烷基上经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基、和任选地经一个或多个卤素原子取代的苯基，
(1-1-8)环烷基低级烷氧基低级烷基，其任选地于该环烷基上经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：羟基和低级烷氧基，
(1-1-9)卤素原子(优选地其条件是该(1-1)的苯基是经一个或多个卤素原子取代，随后该(1-1)的苯基是经一个或多个额外的取代基取代，这些额外的取代基排除苯氧基)，
(1-1-10)氰基，
(1-1-11)苯基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基、低级烷氧基羰基、低级烷基磺酰基、苯基、任选地于苯环上经一个或多个成员取代的苯基低级烷氧基(其中这些成员选自由卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基组成的组)、苯氧基和氰基，
(1-1-12)苯基低级烷基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基、和羟基，
(1-1-13)苯乙烯基，其任选地于苯环上经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基、氰基、卤素原子和5-氰基-1H-1,2,3-三唑-4-基(优选地其条件是当该苯乙烯基键结于(1-1)的苯环的对位时，该苯乙烯基是于苯环上经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：经一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基、经一个或多个卤素原子取代的低级烷基、和氟原子)，
(1-1-14)苯氧基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基、和低级烷氧基(优选地其条件是该(1-1)的苯基是经一个或多个苯氧基取代，随后该(1-1)的苯基是经一个或多个额外的取代基取代，这些额外的取代基排除卤素原子)，
(1-1-15)苯氧基低级烷基，其任选地于苯环上经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基、和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基，
(1-1-16)苯基低级烷氧基，其任选地于苯环上经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基、和氰基，
(1-1-17)苯硫基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子和低级烷基，
(1-1-18)苄硫基低级烷基，其任选地于苯环上经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，
(1-1-19)N-低级烷基-N-苯基氨基低级烷基，其任选地于苯环上经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，
(1-1-20)N-苄基-N-低级烷基氨基，其任选地于该苯环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-21)吡啶基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基、和氰基，
(1-1-22)吡啶基低级烷基，其任选地于该吡啶环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-23)吡啶氧基低级烷基，其任选地于该吡啶环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-24)吡啶基乙烯基，其任选地于该吡啶环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代(优选地吡啶基乙烯基，其于该吡啶环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代)，
(1-1-25)嘧啶基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基、和低级烷氧基，
(1-1-26)嘧啶基乙烯基，其任选地于该嘧啶环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-27)哌啶基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基、和苯基，
(1-1-28)苯并噁唑基，其任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-29)苯并呋喃基，其任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-30)苯并呋喃基低级烷氧基，其任选地于该苯并呋喃环上经一个或多个苯基取代，这些苯基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-31)噻吩基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基、低级烷基羰基、或苯基，该苯基任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，
(1-1-32)苯并噻吩基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基、和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基，
(1-1-33)苯并[1,3]间二氧杂环戊烯基，其任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-34)吲哚啉基低级烷基，
(1-1-35)苯并噻吩基乙烯基，
(1-1-36)苯并[1,3]间二氧杂环戊烯基乙烯基，其任选地于该苯并[1,3]间二氧杂环戊烯环上经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-37)低级烷氧基低级烷氧基，
(1-1-38)环烷氧基低级烷基，其任选地于该环烷基上经一个或多个低级烷基取代，
(1-1-39)环烷基低级烯基，
(1-1-40)环烯氧基，
(1-1-41)环烯基乙烯基，
(1-1-42)环氧乙烷基，其任选地经一个或多个苯基取代，这些苯基任选地经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-43)氧杂环丁烷基低级烷氧基，其任选地于该氧杂环丁烷环上经一个或多个低级烷基取代，
(1-1-44)四氢吡喃基低级烷氧基，
(1-1-45)羟基，
(1-1-46)苯基低级烷氧基低级烷基，其任选地于苯环上经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基、和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷硫基，
(1-1-47)苯基低级烯氧基，其任选地于该苯环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-48)苯甲酰基，其任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-49)苯硫基低级烷基，其任选地于苯环上经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，
(1-1-50)苯基磺酰基，其任选地经一个或多个低级烷基取代，
(1-1-51)苯基磺酰基低级烷基，其任选地于该苯环上经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-52)萘基，其任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-53)萘基乙烯基，其任选地于该萘环上经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-54)四氢萘氧基，
(1-1-55)二氢茚氧基，
(1-1-56)氨基，其任选地经选自下组的成员单或二取代，该组由以下各项组成：低级烷基、低级烷基羰基、低级烷氧基羰基和低级烷基磺酰基，
(1-1-57)N-低级烷基-N-苯基氨基，其任选地于该苯环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-58)氨基羰基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：低级烷基、环烷基、环烷基低级烷基、和任选地经一个或多个卤素原子取代的苯基，
(1-1-59)吡啶基低级烷氧基，其任选地于该吡啶环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-60)吡啶氧基，其任选地经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-61)吡咯并[2,3-b]吡啶基，其任选地经一个或多个低级烷基取代，
(1-1-62)吡唑并[3,4-b]吡啶基，其任选地经一个或多个低级烷基取代，
(1-1-63)咪唑并[1,2-a]吡啶基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，
(1-1-64)嘧啶基低级烷基，其任选地于该嘧啶环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-65)嘧啶基低级烷氧基，其任选地于嘧啶环上经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：低级烷氧基、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基、和苯基，
(1-1-66)嘧啶氧基，其任选地经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-67)嘧啶氧基低级烷基，其任选地于该嘧啶环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-68)吡嗪基，其任选地经一个或多个低级烷基取代，
(1-1-69)哒嗪基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：低级烷基和低级烷氧基，
(1-1-70)哌啶基低级烷基，
(1-1-71)哌啶基羰基，
(1-1-72)哌嗪基，其任选地经一个或多个苯基取代，这些苯基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-73)咪唑基，
(1-1-74)吡唑基，其任选地经一个或多个低级烷基取代，
(1-1-75)吡咯基低级烷基，
(1-1-76)噻唑基，
(1-1-77)噻唑基低级烷氧基，其任选地于该噻唑环上经一个或多个低级烷基取代，
(1-1-78)苯并噻唑基，其任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-79)呋喃基，
(1-1-80)呋喃基乙烯基，其任选地于该呋喃环上经一个或多个低级烷基取代，
(1-1-81)苯并呋喃基乙烯基(优选地该苯并呋喃基乙烯基键结于该(1-1)的苯环的邻位或间位)，
(1-1-82)2,3-二氢苯并呋喃基，
(1-1-83)噻吩基低级烷氧基，
(1-1-84)噻吩基乙烯基，其任选地于该噻吩环上经一个或多个卤素原子取代(优选地该噻吩基乙烯基键结于该(1-1)的苯环的邻位或间位)，
(1-1-85)苯并噻吩基低级烷基，其任选地于该苯并噻吩环上经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-86)苯并噻吩基低级烷氧基，其任选地于苯并噻吩环上经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，
(1-1-87)苯并[1,3]间二氧杂环戊烯基低级烷基，其任选地于该苯并[1,3]间二氧杂环戊烯环上经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-88)苯并[1,3]间二氧杂环戊烯基低级烷氧基，其任选地于该苯并[1,3]间二氧杂环戊烯环上经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-89)4H-苯并[1,3]二噁英基，其任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-90)4H-苯并[1,3]二噁英基乙烯基，其任选地于该苯并[1,3]二噁英环上经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-91)喹啉基，
(1-1-92)喹啉基低级烷氧基，
(1-1-93)喹啉基乙烯基，
(1-1-94)3,4-二氢-2H-喹啉基，
(1-1-95)3,4-二氢-2H-喹啉基低级烷基，
(1-1-96)2-氧代-1,2,3,4-四氢喹啉基，
(1-1-97)2-氧代-1,2,3,4-四氢喹啉基低级烷氧基，
(1-1-98)2-氧代-1,2,3,4-四氢喹啉基氧基，其任选地经一个或多个低级烷基取代，
(1-1-99)异喹啉基，
(1-1-100)3,4-二氢-1H-异喹啉基，
(1-1-101)3,4-二氢-1H-异喹啉基低级烷基，
(1-1-102)吲哚基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子、低级烷基或低级烷氧基羰基，
(1-1-103)吲哚基低级烷基，
(1-1-104)吲哚基乙烯基，其任选地于该吲哚环上经一个或多个低级烷基取代，
(1-1-105)吲哚啉基，
(1-1-106)吲哚啉基羰基，
(1-1-107)1H-1,2,3-三唑基，其任选地经一个或多个氰基取代，以及
(1-1-108)三苯鏻低级烷基，
(1-2)噻唑基，其是经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1-2-1)至(1-2-26)：
(1-2-1)任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，
(1-2-2)低级烷氧基，
(1-2-3)环烷基，
(1-2-4)卤素原子，
(1-2-5)苯基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基、羟基或氰基，
(1-2-6)苯乙烯基，其任选地于该苯环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-2-7)苯氧基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基、和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基，
(1-2-8)苄氧基，其任选地于该苯环上经一个或多个卤素原子取代，
(1-2-9)苯硫基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，
(1-2-10)氨基，其任选地经选自下组的成员单或二取代，该组由以下各项组成：低级烷基；任选地经选自下组一个或多个成员取代的苯基，该组由以下各项组成：卤素原子、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基；任选地于苯环上经选自下组的一个或多个成员取代的苄基，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基；和任选地经一个或多个卤素原子取代的苯甲酰基，
(1-2-11)吡啶基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，
(1-2-12)低级烯基，
(1-2-13)环烷基低级烷基，
(1-2-14)苯基低级烷基，其任选地于苯环上经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基、和羟基，
(1-2-15)苯氧基低级烷基，其任选地于苯环上经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基、和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基，
(1-2-16)苯基低级烷氧基低级烷基，其任选地于苯环上经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基、和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，
(1-2-17)苯基低级烷基磺酰基低级烷基，其任选地于该苯环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-2-18)单-或二-N-低级烷基氨基低级烷基；
(1-2-19)哌啶基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：任选地经选自下组一个或多个成员取代的苯基，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基；和任选地于苯环上经选自下组的一个或多个成员取代的苯基低级烷基，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，
(1-2-20)哌嗪基，其任选地经一个或多个苯基取代，这些苯基任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，
(1-2-21)吲哚基，
(1-2-22)吗啉基，
(1-2-23)噻吩基，
(1-2-24)苯并噻吩基，其任选地经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-2-25)呋喃基，以及
(1-2-26)氰基，
(1-3)噁唑基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1-3-1)至(1-3-12)：
(1-3-1)低级烷基，其任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-3-2)环烷基，
(1-3-3)苯基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基、和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基，
(1-3-4)低级烷氧基低级烷基，
(1-3-5)苯氧基低级烷基，其任选地于该苯环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-3-6)萘基，
(1-3-7)吡啶基，其任选地经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-3-8)呋喃基，
(1-3-9)二氢苯并呋喃基，
(1-3-10)噻吩基，
(1-3-11)苯并噻吩基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基、和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基，以及
(1-3-12)苯并[1,3]间二氧杂环戊烯基，其任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-4)噻吩基，其经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1-4-1)至(1-4-14)：
(1-4-1)低级烷基，其任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-4-2)苯基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：任选地经选自下组的一个或多个成员取代的低级烷基，该组由以下各项组成：任选地于苯环上经选自下组的一个或多个成员取代的苄氧基，该组由以下各项组成：苯基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子；任选地经选自下组的一个或多个成员取代的低级烷基，该组由以下各项组成：卤素原子和羟基；任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基；低级烷基羰基；低级烷氧基羰基；和任选地于苯环上经选自下组的一个或多个成员取代的苄氧基，该组由以下各项组成：任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基和卤素原子，
(1-4-3)苄基，其任选地于该苯环上经一个或多个卤素原子取代，
(1-4-4)苯氧基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基或卤素原子，
(1-4-5)苯乙烯基，其任选地于苯环上经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，
(1-4-6)环烷基低级烯基，
(1-4-7)卤素原子，
(1-4-8)吡啶基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，
(1-4-9)吡啶基低级烷基，其任选地于该吡啶环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-4-10)嘧啶基，其任选地经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-4-11)噻吩基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的苯基，
(1-4-12)噻吩基乙烯基，
(1-4-13)苯并噻吩基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，以及
(1-4-14)苯并[1,3]间二氧杂环戊烯基，其任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-5)呋喃基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1-5-1)至(1-5-8)：
(1-5-1)苯基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基、和苯基，
(1-5-2)苯乙烯基，其任选地于苯环上经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基、和低级烷氧基，
(1-5-3)低级烷基，其任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-5-4)萘基，
(1-5-5)吡啶基，其任选地经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-5-6)喹啉基，
(1-5-7)苯并噻吩基，其任选地经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，以及
(1-5-8)苯并[1,3]间二氧杂环戊烯基乙烯基，其任选地于该苯并[1,3]间二氧杂环戊烯环上经一个或多个卤素原子取代，
(1-6)吡咯基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1-6-1)至(1-6-5)：
(1-6-1)低级烷基，
(1-6-2)苯基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基、苯氧基、苄基或苯甲酰基，
(1-6-3)苯基低级烷基，其任选地于苯环上经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基、苯基和苯基低级烷氧基，
(1-6-4)二氢茚基，以及
(1-6-5)苯并[1,3]间二氧杂环戊烯基低级烷基，
(1-7)吡啶基，其经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1-7-1)至(1-7-9)：
(1-7-1)苄氧基低级烷基，其任选地于苯环上经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，
(1-7-2)苯基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，
(1-7-3)苯并呋喃基，
(1-7-4)苯乙烯基，其任选地于该苯环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-7-5)萘基，
(1-7-6)卤素原子，
(1-7-7)吡啶基，
(1-7-8)苯并噻吩基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，以及
(1-7-9)[1,2,3]三唑基，其任选地经一个或多个氰基取代，
(1-8)哌啶基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1-8-1)至(1-8-8)：
(1-8-1)苯基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，
(1-8-2)苄基，其任选地于苯环上经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，
(1-8-3)低级烷氧基羰基，
(1-8-4)苯甲酰基，其任选地于该苯环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-8-5)苯基低级烷基羰基，其任选地于该苯环上经一个或多个卤素原子取代，
(1-8-6)苯基低级烷氧基羰基，
(1-8-7)苯氧基羰基，以及
(1-8-8)苯基磺酰基，其任选地经一个或多个低级烷基取代，
(1-9)吲哚基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1-9-1)至(1-9-8)：
(1-9-1)低级烷基，其任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-9-2)苯基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基、和低级烷氧基，
(1-9-3)环烷基低级烷基，
(1-9-4)卤素原子，
(1-9-5)苯基低级烷基，其任选地于苯环上经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，
(1-9-6)噻吩基低级烷基，
(1-9-7)四氢呋喃基低级烷基，以及
(1-9-8)苯并[1,3]间二氧杂环戊烯基，
(1-10)苯并呋喃基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1-10-1)至(1-10-7)：
(1-10-1)卤素原子，
(1-10-2)苯基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基、和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基，
(1-10-3)低级烷基，
(1-10-4)苄基，其任选地于该苯环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-10-5)苯乙烯基，其任选地于该苯环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-10-6)苯并[1,3]间二氧杂环戊烯基，其任选地经一个或多个卤素原子取代，以及
(1-10-7)嘧啶基，其任选地经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-11)苯并噻吩基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1-11-1)至(1-11-7)：
(1-11-1)苯基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，
(1-11-2)低级烷基，其任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-11-3)苯基低级烷氧基，其任选地于该苯环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-11-4)卤素原子，
(1-11-5)吡啶基，其任选地经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-11-6)嘧啶基，其任选地经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，以及
(1-11-7)噻吩基，
(1-12)苯基低级烷基，其任选地于苯环上经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1-12-1)至(1-12-4)：
(1-12-1)苯基，其任选地经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-12-2)苄氧基，其任选地于该苯环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-12-3)低级烷基，其任选地经一个或多个卤素原子取代，以及
(1-12-4)苯氧基，
(1-13)嘧啶基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1-13-1)至(1-13-7)：
(1-13-1)苯基，其任选地经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-13-2)吡咯烷基，
(1-13-3)哌啶基，
(1-13-4)低级烷基，其任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-13-5)低级烷氧基，
(1-13-6)苯乙烯基，其任选地于苯环上经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，以及
(1-13-7)吗啉基，
(1-14)喹啉基，其经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1-14-1)至(1-14-5)：
(1-14-1)低级烷氧基，
(1-14-2)苯基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，
(1-14-3)苯基低级烷氧基，其任选地于该苯环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-14-4)吡咯烷基，以及
(1-14-5)噻吩基，
(1-15)2,3-二氢-1H-吲哚基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1-15-1)至(1-15-2)：
(1-15-1)苯基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，以及
(1-15-2)苄基，其任选地于苯环上经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，
(1-16)咪唑基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1-16-1)至(1-16-4)：
(1-16-1)低级烷基，
(1-16-2)卤素原子，
(1-16-3)苯基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，以及
(1-16-4)苄基，其任选地于苯环上经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，
(1-17)苯并噻唑基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1-17-1)至(1-17-6)：
(1-17-1)低级烷基，其任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-17-2)低级烷氧基，
(1-17-3)卤素原子，
(1-17-4)苯基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，
(1-17-5)苯氧基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，以及
(1-17-6)吡啶基，其任选地经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-18)异噁唑基，其任选地经一个或多个苯基取代，这些苯基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-19)2,3-二氢苯并呋喃基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1-19-1)至(1-19-3)：
(1-19-1)卤素原子，
(1-19-2)苯基，其任选地经一个或多个卤素原子取代，以及
(1-19-3)吡啶基，其任选地经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-20)异噻唑基，其任选地经一个或多个苯基取代，这些苯基任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基、和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基，
(1-21)二苯并呋喃基，
(1-22)苯并[1,3]间二氧杂环戊烯基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1-22-1)至(1-22-2)：
(1-22-1)卤素原子，以及
(1-22-2)吡啶基，其任选地经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-23)咔唑基，其任选地经一个或多个低级烷基取代，
(1-24)萘基，其任选地经一个或多个苄氧基取代，这些苄氧基任选地于该苯环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-25)2-氧代-1,2,3,4-四氢喹啉基，其任选地经一个或多个苄基取代，这些苄基任选地于该苯环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-26)6-氧代-1,6-二氢嘧啶基，其任选地经一个或多个苯基取代，这些苯基任选地经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-27)咪唑并[1,2-a]吡啶基，其任选地经一个或多个苯基取代，这些苯基任选地经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-28)[1,3,4]噁二唑基，其任选地经一个或多个苯基取代，这些苯基任选地经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-29)[1,2,4]噻二唑基，其任选地经一个或多个苯基取代，这些苯基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-30)苯并噁唑基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1-30-1)至(1-30-4)：
(1-30-1)低级烷基，
(1-30-2)低级烷氧基，
(1-30-3)卤素原子，以及
(1-30-4)苯基，
(1-31)[1,3,4]噻二唑基，其任选地经一个或多个苯基取代，这些苯基任选地经一个或多个卤素原子取代；
(1-32)苯乙烯基，其任选地于该苯环上经一个或多个苄氧基取代，这些苄氧基任选地于该苯环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-33)苯甲酰基，其任选地经一个或多个苄氧基取代，这些苄氧基任选地于该苯环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，以及
(1-34)环烷基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：任选地经选自下组一个或多个成员取代的苯基，该组由以下各项组成：卤素原子或任选地于该苯环上经一个或多个低级烷基取代的苄氧基，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代、或任选地于苯环上经一个或多个低级烷基取代的苄氧基，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代；
或其盐(下文称为化合物(1aa))，
其条件是排除
5-(4-苯乙烯基苯基)-1,2,3-三唑-4-甲腈；
5-[4-(4-甲基苯乙烯基)苯基]-1,2,3-三唑-4-甲腈；
5-[4-(4-甲氧基苯乙烯基)苯基]-1,2,3-三唑-4-甲腈；
5-[4-(3,4,5-三甲氧基苯乙烯基)苯基]-1,2,3-三唑-4-甲腈；
5-[4-(4-氯苯乙烯基)苯基]-1,2,3-三唑-4-甲腈；
5-[4-(3-氯苯乙烯基)苯基]-1,2,3-三唑-4-甲腈；
5-[4-(4-氰基苯乙烯基)苯基]-1,2,3-三唑-4-甲腈；
5-{4-[2-(吡啶-4-基)乙烯基]苯基}-1,2,3-三唑-4-甲腈；
5-{4-[2-(噻吩-2-基)乙烯基]苯基}-1,2,3-三唑-4-甲腈；
5-{4-[2-(苯并呋喃-2-基)乙烯基]苯基}-1,2,3-三唑-4-甲腈；
4-(4-甲基苯基)-5-氰基-1,2,3-三唑；
4-(4-异丙基苯基)-5-氰基-1,2,3-三唑；
4-(4-甲氧基苯基)-5-氰基-1,2,3-三唑；
4-(2,3-二甲氧基苯基)-5-氰基-1,2,3-三唑；
4-(3,4-二甲氧基苯基)-5-氰基-1,2,3-三唑；
4-(3,4,5-三甲氧基苯基)-5-氰基-1,2,3-三唑；
4-(4-氟苯基)-5-氰基-1,2,3-三唑；
4-(4-氯苯基)-5-氰基-1,2,3-三唑；
4-(4-溴苯基)-5-氰基-1,2,3-三唑；
4-(4-苯氧基苯基)-5-氰基-1,2,3-三唑；
4-(3-氟-4-苯氧基苯基)-5-氰基-1,2,3-三唑；
4-(3-苯氧基苯基)-5-氰基-1,2,3-三唑；
4-(4-氟-3-苯氧基苯基)-5-氰基-1,2,3-三唑；
4-(2-氟苯基)-1,2,3-三唑-5-甲腈；及
4-(4-氟-3-甲氧基苯基)-1,2,3-三唑-5-甲腈。
作为优选实施例，R1a是下述(1-1)至(1-13)中一者：
(1-1)苯基，其经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1-1-1)至(1-1-36)：
(1-1-1)低级烷基，其任选地经一个或多个卤素原子取代(优选地其条件是该(1-1)的苯基是经一个或多个低级烷基取代，随后该(1-1)的苯基是经一个或多个额外的取代基取代)，
(1-1-2)低级烷氧基，其任选地经一个或多个卤素原子取代(优选地其条件是该(1-1)的苯基是经一个或多个低级烷氧基取代，随后该(1-1)的苯基是经一个或多个额外的取代基取代，这些额外的取代基排除低级烷氧基和卤素原子)，
(1-1-3)低级烷氧基低级烷基，
(1-1-4)环烷基，
(1-1-5)环烷氧基，
(1-1-6)环烷基低级烷基，
(1-1-7)环烷基低级烷氧基，
(1-1-8)环烷基低级烷氧基低级烷基，
(1-1-9)卤素原子(优选地其条件是该(1-1)的苯基是经一个或多个卤素原子取代，随后该(1-1)的苯基是经一个或多个额外的取代基取代，这些额外的取代基排除苯氧基)，
(1-1-10)氰基，
(1-1-11)苯基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基、和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基，
(1-1-12)苯基低级烷基，其任选地于苯环上经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，
(1-1-13)苯乙烯基，其任选地于苯环上经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基、氰基和卤素原子(优选地其条件是当该苯乙烯基键结于该(1-1)的苯环的对位时，该苯乙烯基是于苯环上经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：经一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基、经一个或多个卤素原子取代的低级烷基、和氟原子)，
(1-1-14)苯氧基，其任选地经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代(优选地其条件是该(1-1)的苯基是经一个或多个苯氧基取代，随后该(1-1)的苯基是经一个或多个额外的取代基取代，这些额外的取代基排除卤素原子)，
(1-1-15)苯氧基低级烷基，其任选地于苯环上经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基，
(1-1-16)苯基低级烷氧基，其任选地于苯环上经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子、低级烷氧基和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，
(1-1-17)苯硫基，其任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-18)苄硫基低级烷基，其任选地于苯环上经一个或多个低级烷氧基取代，这些低级烷氧基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-19)N-低级烷基-N-苯基氨基低级烷基，其任选地于该苯环上经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-20)N-苄基-N-低级烷基氨基，其任选地于该苯环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-21)吡啶基，其任选地经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-22)吡啶基低级烷基，其任选地于该吡啶环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-23)吡啶氧基低级烷基，其任选地于该吡啶环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-24)吡啶基乙烯基，其任选地于该吡啶环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代(优选地吡啶基乙烯基是于该吡啶环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代)，
(1-1-25)嘧啶基，其任选地经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-26)嘧啶基乙烯基，其任选地于该嘧啶环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-27)哌啶基，其任选地经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-28)苯并噁唑基，其任选地于该苯环上经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-29)苯并呋喃基，
(1-1-30)苯并呋喃基低级烷氧基，
(1-1-31)噻吩基，
(1-1-32)苯并噻吩基，
(1-1-33)苯并[1,3]间二氧杂环戊烯基，其任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-34)吲哚啉基低级烷基，
(1-1-35)苯并噻吩基乙烯基，以及
(1-1-36)苯并[1,3]间二氧杂环戊烯基乙烯基，其任选地于该苯并[1,3]间二氧杂环戊烯环上经一个或多个卤素原子取代，
(1-2)噻唑基，其经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1-2-1)至(1-2-11)：
(1-2-1)低级烷基，其任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-2-2)低级烷氧基，
(1-2-3)环烷基，
(1-2-4)卤素原子，
(1-2-5)苯基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基、和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基，
(1-2-6)苯乙烯基，其任选地于该苯环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-2-7)苯氧基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基、和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基，
(1-2-8)苄氧基，其任选地于该苯环上经一个或多个卤素原子取代，
(1-2-9)苯硫基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，
(1-2-10)N-低级烷基-N-苯基氨基，其任选地于苯环上经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，以及
(1-2-11)吡啶基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，
(1-3)噁唑基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1-3-1)至(1-3-3)：
(1-3-1)低级烷基，
(1-3-2)环烷基，以及
(1-3-3)苯基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基、和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基，
(1-4)噻吩基，其经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1-4-1)至(1-4-5)：
(1-4-1)低级烷基，其任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-4-2)苯基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基、和任选地于苯环上经一个或多个低级烷基取代的苄氧基，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-4-3)苄基，其任选地于该苯环上经一个或多个卤素原子取代，
(1-4-4)苯氧基，其任选地经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，以及
(1-4-5)苯乙烯基，其任选地于该苯环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-5)呋喃基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1-5-1)至(1-5-2)：
(1-5-1)苯基，其任选地经一个或多个卤素原子取代，以及
(1-5-2)苯乙烯基，其任选地于苯环上经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，
(1-6)吡咯基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1-6-1)至(1-6-3)：
(1-6-1)低级烷基，
(1-6-2)苯基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，以及
(1-6-3)苯基低级烷基，其任选地于该苯环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-7)吡啶基，其经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1-7-1)至(1-7-3)：
(1-7-1)苄氧基低级烷基，其任选地于该苯环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-7-2)苯基，其任选地经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，以及
(1-7-3)苯并呋喃基，
(1-8)哌啶基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1-8-1)至(1-8-2)：
(1-8-1)苯基，其任选地经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，以及
(1-8-2)苄基，其任选地于该苯环上经一个或多个卤素原子取代，
(1-9)吲哚基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1-9-1)至(1-9-2)：
(1-9-1)低级烷基，其任选地经一个或多个卤素原子取代，以及
(1-9-2)苯基，其任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-10)苯并呋喃基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1-10-1)至(1-10-2)：
(1-10-1)卤素原子，以及
(1-10-2)苯基，其任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-11)苯并噻吩基，其任选地经一个或多个苯基取代，这些苯基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-12)苯基低级烷基，其任选地于苯环上经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1-12-1)至(1-12-2)：
(1-12-1)苯基，其任选地经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代；及
(1-12-2)苄氧基，其任选地于该苯环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，以及
(1-13)嘧啶基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1-13-1)至(1-13-3)：
(1-13-1)苯基，
(1-13-2)吡咯烷基，以及
(1-13-3)哌啶基。
作为另一优选实施例，R1a是下述(1-1)：
(1-1)苯基，其经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1-1-1)至(1-1-36)：
(1-1-1)低级烷基，其任选地经一个或多个卤素原子取代(优选地其条件是该(1-1)的苯基是经一个或多个低级烷基取代，随后该(1-1)的苯基是经一个或多个额外的取代基取代)，
(1-1-2)低级烷氧基，其任选地经一个或多个卤素原子取代(优选地其条件是该(1-1)的苯基是经一个或多个低级烷氧基取代，随后该(1-1)的苯基是经一个或多个额外的取代基取代，这些额外的取代基排除低级烷氧基和卤素原子)，
(1-1-3)低级烷氧基低级烷基，
(1-1-4)环烷基，
(1-1-5)环烷氧基，
(1-1-6)环烷基低级烷基，
(1-1-7)环烷基低级烷氧基，
(1-1-8)环烷基低级烷氧基低级烷基，
(1-1-9)卤素原子(优选地其条件是该(1-1)的苯基是经一个或多个卤素原子取代，随后该(1-1)的苯基是经一个或多个额外的取代基取代，这些额外的取代基排除苯氧基)，
(1-1-10)氰基，
(1-1-11)苯基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基、和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基，
(1-1-12)苯基低级烷基，其任选地于苯环上经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，
(1-1-13)苯乙烯基，其任选地于苯环上经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基、氰基和卤素原子(优选地其条件是当该苯乙烯基键结于该(1-1)的苯环的对位时，该苯乙烯基是于苯环上经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：经一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基、经一个或多个卤素原子取代的低级烷基、和氟原子)，
(1-1-14)苯氧基，其任选地经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代(优选地其条件是该(1-1)的苯基是经一个或多个苯氧基取代，随后该(1-1)的苯基是经一个或多个额外的取代基取代，这些额外的取代基排除卤素原子)，
(1-1-15)苯氧基低级烷基，其任选地于苯环上经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基，
(1-1-16)苯基低级烷氧基，其任选地于苯环上经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子、低级烷氧基、或任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，
(1-1-17)苯硫基，其任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-18)苄硫基低级烷基，其任选地于苯环上经一个或多个低级烷氧基取代，这些低级烷氧基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-19)N-低级烷基-N-苯基氨基低级烷基，其任选地于该苯环上经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-20)N-苄基-N-低级烷基氨基，其任选地于该苯环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-21)吡啶基，其任选地经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-22)吡啶基低级烷基，其任选地于该吡啶环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-23)吡啶氧基低级烷基，其任选地于该吡啶环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-24)吡啶基乙烯基，其任选地于该吡啶环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代(优选地吡啶基乙烯基是于该吡啶环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代)，
(1-1-25)嘧啶基，其任选地经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-26)嘧啶基乙烯基，其任选地于该嘧啶环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-27)哌啶基，其任选地经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-28)苯并噁唑基，其任选地于该苯环上经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-29)苯并呋喃基，
(1-1-30)苯并呋喃基低级烷氧基，
(1-1-31)噻吩基，
(1-1-32)苯并噻吩基，
(1-1-33)苯并[1,3]间二氧杂环戊烯基，其任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-34)吲哚啉基低级烷基，
(1-1-35)苯并噻吩基乙烯基，以及
(1-1-36)苯并[1,3]间二氧杂环戊烯基乙烯基，其任选地于该苯并[1,3]间二氧杂环戊烯环上经一个或多个卤素原子取代。
作为另一优选实施例，R1a是下述(1-2)至(1-13)中一者：
(1-2)噻唑基，其经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1-2-1)至(1-2-11)：
(1-2-1)低级烷基，其任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-2-2)低级烷氧基，
(1-2-3)环烷基，
(1-2-4)卤素原子，
(1-2-5)苯基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基、和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基，
(1-2-6)苯乙烯基，其任选地于该苯环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-2-7)苯氧基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基、和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基，
(1-2-8)苄氧基，其任选地于该苯环上经一个或多个卤素原子取代，
(1-2-9)苯硫基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，
(1-2-10)N-低级烷基-N-苯基氨基，其任选地于苯环上经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，以及
(1-2-11)吡啶基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，
(1-3)噁唑基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1-3-1)至(1-3-3)：
(1-3-1)低级烷基，
(1-3-2)环烷基，以及
(1-3-3)苯基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基、和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基，
(1-4)噻吩基，其经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1-4-1)至(1-4-5)：
(1-4-1)低级烷基，其任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-4-2)苯基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基、和任选地于苯环上经一个或多个低级烷基取代的苄氧基，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-4-3)苄基，其任选地于该苯环上经一个或多个卤素原子取代，
(1-4-4)苯氧基，其任选地经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，以及
(1-4-5)苯乙烯基，其任选地于该苯环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-5)呋喃基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1-5-1)至(1-5-2)：
(1-5-1)苯基，其任选地经一个或多个卤素原子取代，以及
(1-5-2)苯乙烯基，其任选地于苯环上经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，
(1-6)吡咯基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1-6-1)至(1-6-3)：
(1-6-1)低级烷基，
(1-6-2)苯基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，以及
(1-6-3)苯基低级烷基，其任选地于该苯环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-7)吡啶基，其经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1-7-1)至(1-7-3)：
(1-7-1)苄氧基低级烷基，其任选地于该苯环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-7-2)苯基，其任选地经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，以及
(1-7-3)苯并呋喃基，
(1-8)哌啶基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1-8-1)至(1-8-2)：
(1-8-1)苯基，其任选地经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，以及
(1-8-2)苄基，其任选地于该苯环上经一个或多个卤素原子取代，
(1-9)吲哚基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1-9-1)至(1-9-2)：
(1-9-1)低级烷基，其任选地经一个或多个卤素原子取代，以及
(1-9-2)苯基，其任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-10)苯并呋喃基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1-10-1)至(1-10-2)：
(1-10-1)卤素原子，以及
(1-10-2)苯基，其任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-11)苯并噻吩基，其任选地经一个或多个苯基取代，这些苯基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-12)苯基低级烷基，其任选地于苯环上经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1-12-1)至(1-12-2)：
(1-12-1)苯基，其任选地经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代；及
(1-12-2)苄氧基，其任选地于该苯环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，以及
(1-13)嘧啶基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1-13-1)至(1-13-3)：
(1-13-1)苯基，
(1-13-2)吡咯烷基，以及
(1-13-3)哌啶基。
作为另一优选实施例，R1a是下述(1-2)：
(1-2)噻唑基，其经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1-2-1)至(1-2-11)：
(1-2-1)低级烷基，其任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-2-2)低级烷氧基，
(1-2-3)环烷基，
(1-2-4)卤素原子，
(1-2-5)苯基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基、和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基，
(1-2-6)苯乙烯基，其任选地于该苯环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-2-7)苯氧基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基、和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基，
(1-2-8)苄氧基，其任选地于苯环上经一个或多个卤素原子取代，
(1-2-9)苯硫基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，
(1-2-10)N-低级烷基-N-苯基氨基，其任选地于苯环上经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，以及
(1-2-11)吡啶基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基。
作为另一优选实施例，R1a是下述(1-3)：
(1-3)噁唑基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1-3-1)至(1-3-3)：
(1-3-1)低级烷基，
(1-3-2)环烷基，以及
(1-3-3)苯基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基、和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基。
作为另一优选实施例，R1a是下述(1-5)：
(1-5)呋喃基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1-5-1)至(1-5-2)：
(1-5-1)苯基，其任选地经一个或多个卤素原子取代，以及
(1-5-2)苯乙烯基，其任选地于苯环上经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基。
作为另一优选实施例，R1a是下述(1-13)：
(1-13)嘧啶基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1-13-1)至(1-13-3)：
(1-13-1)苯基，
(1-13-2)吡咯烷基，以及
(1-13-3)哌啶基。
作为另一优选实施例，R1a是下述(1-1)至(1-7)、(1-9)、(1-10)、(1-12)及(1-13)中一者：
(1-1)苯基，其经选自下组的一个或多个(优选地1至3个)成员取代，该组由以下各项组成
(1-1-1)低级烷基，其任选地经一个或多个卤素原子取代(优选地其条件是该(1-1)的苯基是经一个或多个低级烷基取代，随后该(1-1)的苯基是经一个或多个额外的取代基取代)，
(1-1-2)低级烷氧基，其任选地经一个或多个卤素原子取代(优选地其条件是该(1-1)的苯基是经一个或多个低级烷氧基取代，随后该(1-1)的苯基是经一个或多个额外的取代基取代，这些额外的取代基排除低级烷氧基和卤素原子)，
(1-1-9)卤素原子(优选地其条件是该(1-1)的苯基是经一个或多个卤素原子取代，随后该(1-1)的苯基是经一个或多个额外的取代基取代，这些额外的取代基排除苯氧基)，
(1-1-11)苯基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基、和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基，
(1-1-12)苯基低级烷基，其任选地于苯环上经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，
(1-1-13)苯乙烯基，其任选地于苯环上经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基、氰基和卤素原子(优选地其条件是当该苯乙烯基键结于(1-1)的苯环的对位时，该苯乙烯基是于苯环上经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：经一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基、经一个或多个卤素原子取代的低级烷基、和氟原子)，
(1-1-14)苯氧基(优选地其条件是该(1-1)的苯基是经一个或多个苯氧基取代，随后该(1-1)的苯基是经一个或多个额外的取代基取代，这些额外的取代基排除卤素原子)，
(1-1-16)苯基低级烷氧基，其任选地于该苯环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-19)N-低级烷基-N-苯基氨基低级烷基，其任选地于该苯环上经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-20)N-苄基-N-低级烷基氨基，其任选地于苯环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-21)吡啶基，其任选地经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-23)吡啶氧基低级烷基，其任选地于该吡啶环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-24)吡啶基乙烯基，其任选地于该吡啶环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代(优选地吡啶基乙烯基是于该吡啶环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代)，
(1-1-25)嘧啶基，其任选地经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-26)嘧啶基乙烯基，其任选地于该嘧啶环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-27)哌啶基，其任选地经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-31)噻吩基，
(1-1-32)苯并噻吩基，
(1-1-33)苯并[1,3]间二氧杂环戊烯基，其任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-35)苯并噻吩基乙烯基，以及
(1-1-36)苯并[1,3]间二氧杂环戊烯基乙烯基，其任选地于该苯并[1,3]间二氧杂环戊烯环上经一个或多个卤素原子取代，
(1-2)噻唑基，其经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成
(1-2-1)低级烷基，其任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-2-4)卤素原子，
(1-2-5)苯基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基、和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基，以及
(1-2-11)吡啶基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，
(1-3)噁唑基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成
(1-3-1)低级烷基，
(1-3-2)环烷基，以及
(1-3-3)苯基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，
(1-4)噻吩基，其经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成
(1-4-2)苯基，其任选地经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-5)呋喃基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成
(1-5-1)苯基，其任选地经一个或多个卤素原子取代，以及
(1-5-2)苯乙烯基，其任选地于苯环上经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，
(1-6)吡咯基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成
(1-6-1)低级烷基，以及
(1-6-2)苯基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，
(1-7)吡啶基，其经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成
(1-7-3)苯并呋喃基，
(1-9)吲哚基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成
(1-9-1)低级烷基，其任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-10)苯并呋喃基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成
(1-10-2)苯基，其任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-12)苯基低级烷基，其任选地于苯环上经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成
(1-12-2)苄氧基，其任选地于苯环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，及
(1-13)嘧啶基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成
(1-13-1)苯基，
(1-13-2)吡咯烷基，及
(1-13-3)哌啶基。
作为另一优选实施例，R1a是下述(1-1)：
(1-1)苯基，其经选自下组的一个或多个(优选地1至3个)成员取代，该组由以下各项组成
(1-1-1)低级烷基，其任选地经一个或多个卤素原子取代(优选地其条件是该(1-1)的苯基是经一个或多个低级烷基取代，随后该(1-1)的苯基是经一个或多个额外的取代基取代)，
(1-1-2)低级烷氧基，其任选地经一个或多个卤素原子取代(优选地其条件是该(1-1)的苯基是经一个或多个低级烷氧基取代，随后该(1-1)的苯基是经一个或多个额外的取代基取代，这些额外的取代基排除低级烷氧基和卤素原子)，
(1-1-9)卤素原子(优选地其条件是该(1-1)的苯基是经一个或多个卤素原子取代，随后该(1-1)的苯基是经一个或多个额外的取代基取代，这些额外的取代基排除苯氧基)，
(1-1-11)苯基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基、和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基，
(1-1-12)苯基低级烷基，其任选地于苯环上经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，
(1-1-13)苯乙烯基，其任选地于苯环上经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基、氰基和卤素原子(优选地其条件是当该苯乙烯基键结于(1-1)的苯环的对位时，该苯乙烯基是于苯环上经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：经一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基、经一个或多个卤素原子取代的低级烷基、和氟原子)，
(1-1-14)苯氧基(优选地其条件是该(1-1)的苯基是经一个或多个苯氧基取代，随后该(1-1)的苯基是经一个或多个额外的取代基取代，这些额外的取代基排除卤素原子)，
(1-1-16)苯基低级烷氧基，其任选地于该苯环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-19)N-低级烷基-N-苯基氨基低级烷基，其任选地于该苯环上经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-20)N-苄基-N-低级烷基氨基，其任选地于苯环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-21)吡啶基，其任选地经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-23)吡啶氧基低级烷基，其任选地于该吡啶环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-24)吡啶基乙烯基，其任选地于该吡啶环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代(优选地吡啶基乙烯基是于该吡啶环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代)，
(1-1-25)嘧啶基，其任选地经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-26)嘧啶基乙烯基，其任选地于该嘧啶环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-27)哌啶基，其任选地经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-31)噻吩基，
(1-1-32)苯并噻吩基，
(1-1-33)苯并[1,3]间二氧杂环戊烯基，其任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-35)苯并噻吩基乙烯基，及
(1-1-36)苯并[1,3]间二氧杂环戊烯基乙烯基，其任选地于该苯并[1,3]间二氧杂环戊烯环上经一个或多个卤素原子取代。
作为另一优选实施例，R1a是下述(1-2)至(1-7)、(1-9)、(1-10)、(1-12)及(1-13)中一者：
(1-2)噻唑基，其经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成
(1-2-1)低级烷基，其任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-2-4)卤素原子，
(1-2-5)苯基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基、和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基，及
(1-2-11)吡啶基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，
(1-3)噁唑基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成
(1-3-1)低级烷基，
(1-3-2)环烷基，及
(1-3-3)苯基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，
(1-4)噻吩基，其经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成
(1-4-2)苯基，其任选地经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-5)呋喃基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成
(1-5-1)苯基，其任选地经一个或多个卤素原子取代，及
(1-5-2)苯乙烯基，其任选地于苯环上经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，
(1-6)吡咯基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成
(1-6-1)低级烷基，及
(1-6-2)苯基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，
(1-7)吡啶基，其经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成
(1-7-3)苯并呋喃基，
(1-9)吲哚基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成
(1-9-1)低级烷基，其任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-10)苯并呋喃基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成
(1-10-2)苯基，其任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-12)苯基低级烷基，其任选地于苯环上经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成
(1-12-2)苄氧基，其任选地于苯环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，及
(1-13)嘧啶基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成
(1-13-1)苯基，
(1-13-2)吡咯烷基，及
(1-13-3)哌啶基。
作为另一优选实施例，R1a是下述(1-2)：
(1-2)噻唑基，其经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成
(1-2-1)低级烷基，其任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-2-4)卤素原子，
(1-2-5)苯基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基、和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基，及
(1-2-11)吡啶基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基。
作为另一优选实施例，R1a是下述(1-3)：
(1-3)噁唑基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成
(1-3-1)低级烷基，
(1-3-2)环烷基，及
(1-3-3)苯基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基。
作为另一优选实施例，R1a是下述(1-5)：
(1-5)呋喃基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成
(1-5-1)苯基，其任选地经一个或多个卤素原子取代，及
(1-5-2)苯乙烯基，其任选地于苯环上经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基。
作为另一优选实施例，R1a是下述(1-13)：
(1-13)嘧啶基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成
(1-13-1)苯基，
(1-13-2)吡咯烷基，及
(1-13-3)哌啶基。
本发明亦提供式(1bb)所示的氰基三唑化合物：
其中
R1b是下述(1-1)至(1-13)中一者：
(1-1)苯基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1-1-1)至(1-1-34)：
(1-1-1)低级烷基，其任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-2)低级烷氧基，其任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-3)低级烷氧基低级烷基，
(1-1-4)环烷基，
(1-1-5)环烷氧基，
(1-1-6)环烷基低级烷基，
(1-1-7)环烷基低级烷氧基，
(1-1-8)环烷基低级烷氧基低级烷基，
(1-1-9)卤素原子，
(1-1-10)氰基，
(1-1-11)苯基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基、和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基，
(1-1-12)苯基低级烷基，其任选地于苯环上经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，
(1-1-13)苯乙烯基，其任选地于苯环上经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：低级烷氧基、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基、氰基和卤素原子，
(1-1-14)苯氧基，其任选地经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-15)苯氧基低级烷基，其任选地于苯环上经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基，
(1-1-16)苯基低级烷氧基，其任选地于苯环上经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子、低级烷氧基和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，
(1-1-17)苯硫基，其任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-18)苄硫基低级烷基，其任选地于苯环上经一个或多个低级烷氧基取代，这些低级烷氧基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-19)N-低级烷基-N-苯基氨基低级烷基，其任选地于该苯环上经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-20)N-苄基-N-低级烷基氨基，其任选地于苯环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-21)吡啶基，其任选地经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-22)吡啶基低级烷基，其任选地于该吡啶环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-23)吡啶氧基低级烷基，其任选地于该吡啶环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-24)吡啶基乙烯基，其任选地于该吡啶环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-25)嘧啶基，其任选地经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-26)嘧啶基乙烯基，其任选地于该嘧啶环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-27)哌啶基，其任选地经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-28)苯并噁唑基，其任选地于该苯环上经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-29)苯并呋喃基，
(1-1-30)苯并呋喃基低级烷氧基，
(1-1-31)噻吩基，
(1-1-32)苯并噻吩基，
(1-1-33)苯并[1,3]间二氧杂环戊烯基，其任选地经一个或多个卤素原子取代，及
(1-1-34)吲哚啉基低级烷基，
(1-2)噻唑基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1-2-1)至(1-2-11)：
(1-2-1)低级烷基，其任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-2-2)低级烷氧基，
(1-2-3)环烷基，
(1-2-4)卤素原子，
(1-2-5)苯基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基、和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基，
(1-2-6)苯乙烯基，其任选地于该苯环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-2-7)苯氧基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基、和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基，
(1-2-8)苄氧基，其任选地于苯环上经一个或多个卤素原子取代，
(1-2-9)苯硫基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，
(1-2-10)N-低级烷基-N-苯基氨基，其任选地于苯环上经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，及
(1-2-11)吡啶基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，
(1-3)噁唑基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1-3-1)至(1-3-3)：
(1-3-1)低级烷基，
(1-3-2)环烷基，及
(1-3-3)苯基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基、和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基，
(1-4)噻吩基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1-4-1)至(1-4-5)：
(1-4-1)低级烷基，其任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-4-2)苯基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基、和任选地于苯环上经一个或多个低级烷基取代的苄氧基，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-4-3)苄基，其任选地于苯环上经一个或多个卤素原子取代，
(1-4-4)苯氧基，其任选地经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，及
(1-4-5)苯乙烯基，其任选地于该苯环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-5)呋喃基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1-5-1)至(1-5-2)：
(1-5-1)苯基，其任选地经一个或多个卤素原子取代，及
(1-5-2)苯乙烯基，其任选地于苯环上经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，
(1-6)吡咯基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1-6-1)至(1-6-3)：
(1-6-1)低级烷基，
(1-6-2)苯基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，及
(1-6-3)苯基低级烷基，其任选地于该苯环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-7)吡啶基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1-7-1)至(1-7-2)：
(1-7-1)苄氧基低级烷基，其任选地于苯环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，及
(1-7-2)苯基，其任选地经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-8)哌啶基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1-8-1)至(1-8-2)：
(1-8-1)苯基，其任选地经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，及
(1-8-2)苄基，其任选地于苯环上经一个或多个卤素原子取代，
(1-9)吲哚基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1-9-1)至(1-9-2)：
(1-9-1)低级烷基，其任选地经一个或多个卤素原子取代，及
(1-9-2)苯基，其任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-10)苯并呋喃基，其任选地经一个或多个苯基取代，这些苯基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-11)苯并噻吩基，其任选地经一个或多个苯基取代，这些苯基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-12)苯基低级烷基，其任选地于苯环上经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1-12-1)至(1-12-2)：
(1-12-1)苯基，其任选地经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，及
(1-12-2)苄氧基，其任选地于苯环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，及
(1-13)嘧啶基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1-13-1)至(1-13-3)：
(1-13-1)苯基，
(1-13-2)吡咯烷基，及
(1-13-3)哌啶基；且
R2a是下述(2-1)至(2-3)中一者：
(2-1)低级烷基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：羟基和任选地经一个或多个低级烷基取代的苯基，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(2-2)2-氧代-1,3-二噁茂烷基，及
(2-3)下式所示的基团：
其中
*是键结位置；
R2A是下述(2A-1)至(2A-2)中一者：
(2A-1)氢原子，及
(2A-2)低级烷基；且
R2B是下述(2B-1)至(2B-6)中一者：
(2B-1)低级烷氧基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：低级烷氧基、羧基、低级烷氧基羰基、羟基、苯基低级烷氧基羰基、低级烯氧基-羰基、吗啉基、苄氧基羰基和四氢吡喃-2-基氧基，
(2B-2)低级烷基；
(2B-3)低级烷基氨基，其任选地经一个或多个低级烷氧基羰基取代；
(2B-4)环烷基；
(2B-5)环烷氧基；及
(2B-6)苯基；
或其盐(下文称为化合物(1bb))。
作为优选实施例，该氰基三唑化合物或盐是式(1bbA)所示的化合物：
其中每个符号是如化合物(1bb)中所定义的，
或其盐(下文称为化合物(1bbA))。
作为另一优选实施例，R1b是下述(1-1)至(1-5)中一者：
(1-1)苯基，其任选地经选自以下的一个或多个成员取代：
(1-1-1)低级烷基，其任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-2)低级烷氧基，其任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-9)卤素原子，
(1-1-11)苯基，其任选地经一个或多个低级烷氧基取代，这些低级烷氧基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-12)苯基低级烷基，其任选地于该苯环上经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-13)苯乙烯基，其任选地于该苯环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-16)苯基低级烷氧基，其任选地于该苯环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-21)吡啶基，其任选地经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-23)吡啶氧基低级烷基，其任选地于该吡啶环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-24)吡啶基乙烯基，其任选地于该吡啶环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-25)嘧啶基，其任选地经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-26)嘧啶基乙烯基，其任选地于该嘧啶环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-31)噻吩基，及
(1-1-33)苯并[1,3]间二氧杂环戊烯基，其任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-2)噻唑基，其任选地经选自以下的一个或多个成员取代：
(1-2-1)低级烷基，其任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-2-4)卤素原子，
(1-2-5)苯基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基、和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基，及
(1-2-11)吡啶基，其任选地经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-3)噁唑基，其任选地经选自以下的一个或多个成员取代：
(1-3-1)低级烷基，
(1-3-2)环烷基，及
(1-3-3)苯基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，
(1-4)噻吩基，其任选地经选自以下的一个或多个成员取代：
(1-4-2)苯基，其任选地经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，及
(1-5)呋喃基，其任选地经选自以下的一个或多个成员取代：
(1-5-1)苯基，其任选地经一个或多个卤素原子取代；且
R2a是下述基团中一者：
1-(((2-羧基-2,2-二甲基乙氧基)羰基)氧)乙基；
1-(((2-羧基-1,1-二甲基乙氧基)羰基)氧)乙基；
1-(((2-羟基乙氧基)羰基)氧)乙基；
1-(丁酰氧基)乙基；
1-(异丁酰氧基)乙基；
乙酰氧基甲基；及
丁酰氧基甲基。
本发明亦提供选自下述化合物的氰基三唑化合物：
5-[3-甲基-5-(6-三氟甲基-吡啶-3-基)-苯基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈(实例11)，
5-[3-甲基-5-(6-三氟甲基-吡啶-3-基)-苯基]-2H-[1,2,3]三唑-4-甲腈，
5-[3-甲基-5-(6-三氟甲基-吡啶-3-基)-苯基]-1H-[1,2,3]三唑-4-甲腈，
5-[3-三氟甲基-5-(6-三氟甲基-吡啶-2-基)-苯基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈(实例14)，
5-[3-三氟甲基-5-(6-三氟甲基-吡啶-2-基)-苯基]-2H-[1,2,3]三唑-4-甲腈，
5-[3-三氟甲基-5-(6-三氟甲基-吡啶-2-基)-苯基]-1H-[1,2,3]三唑-4-甲腈，
5-[3-甲氧基-5-(4-三氟甲基-吡啶-2-基)-苯基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈(实例15)，
5-[3-甲氧基-5-(4-三氟甲基-吡啶-2-基)-苯基]-2H-[1,2,3]三唑-4-甲腈，
5-[3-甲氧基-5-(4-三氟甲基-吡啶-2-基)-苯基]-1H-[1,2,3]三唑-4-甲腈，
5-[3-(4-三氟甲基-嘧啶-2-基)-苯基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈(实例21)，
5-[3-(4-三氟甲基-嘧啶-2-基)-苯基]-2H-[1,2,3]三唑-4-甲腈，
5-[3-(4-三氟甲基-嘧啶-2-基)-苯基]-1H-[1,2,3]三唑-4-甲腈，
5-[3-甲基-5-(4-三氟甲基-嘧啶-2-基)-苯基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈(实例22)，
5-[3-甲基-5-(4-三氟甲基-嘧啶-2-基)-苯基]-2H-[1,2,3]三唑-4-甲腈，
5-[3-甲基-5-(4-三氟甲基-嘧啶-2-基)-苯基]-1H-[1,2,3]三唑-4-甲腈，
5-[3-氯-5-(4-三氟甲基-嘧啶-2-基)-苯基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈(实例23)，
5-[3-氯-5-(4-三氟甲基-嘧啶-2-基)-苯基]-2H-[1,2,3]三唑-4-甲腈，
5-[3-氯-5-(4-三氟甲基-嘧啶-2-基)-苯基]-1H-[1,2,3]三唑-4-甲腈，
5-(5-氯-4’-三氟甲氧基-联苯-3-基)-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈(实例29)，
5-(5-氯-4’-三氟甲氧基-联苯-3-基)-2H-[1,2,3]三唑-4-甲腈，
5-(5-氯-4’-三氟甲氧基-联苯-3-基)-1H-[1,2,3]三唑-4-甲腈，
5-{3-[(E)-2-(4-氰基-苯基)-乙烯基]-苯基}-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈(实例41)，
5-{3-[(E)-2-(4-氰基-苯基)-乙烯基]-苯基}-2H-[1,2,3]三唑-4-甲腈，
5-{3-[(E)-2-(4-氰基-苯基)-乙烯基]-苯基}-1H-[1,2,3]三唑-4-甲腈，
5-{3-氯-5-[(E)-2-(3-三氟甲基-苯基)-乙烯基]-苯基}-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈(实例47)，
5-{3-氯-5-[(E)-2-(3-三氟甲基-苯基)-乙烯基]-苯基}-2H-[1,2,3]三唑-4-甲腈，
5-{3-氯-5-[(E)-2-(3-三氟甲基-苯基)-乙烯基]-苯基}-1H-[1,2,3]三唑-4-甲腈，
5-{3-[(E)-2-(5-三氟甲基-吡啶-3-基)-乙烯基]-苯基}-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈(实例49)，
5-{3-[(E)-2-(5-三氟甲基-吡啶-3-基)-乙烯基]-苯基}-2H-[1,2,3]三唑-4-甲腈，
5-{3-[(E)-2-(5-三氟甲基-吡啶-3-基)-乙烯基]-苯基}-1H-[1,2,3]三唑-4-甲腈，
5-{3-[(E)-2-(4-三氟甲基-吡啶-2-基)-乙烯基]-苯基}-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈(实例50)，
5-{3-[(E)-2-(4-三氟甲基-吡啶-2-基)-乙烯基]-苯基}-2H-[1,2,3]三唑-4-甲腈，
5-{3-[(E)-2-(4-三氟甲基-吡啶-2-基)-乙烯基]-苯基}-1H-[1,2,3]三唑-4-甲腈，
5-{3-三氟甲基-5-[(E)-2-(6-三氟甲基-吡啶-2-基)-乙烯基]-苯基}-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈(实例51)，
5-{3-三氟甲基-5-[(E)-2-(6-三氟甲基-吡啶-2-基)-乙烯基]-苯基}-2H-[1,2,3]三唑-4-甲腈，
5-{3-三氟甲基-5-[(E)-2-(6-三氟甲基-吡啶-2-基)-乙烯基]-苯基}-1H-[1,2,3]三唑-4-甲腈，
5-{3-[(E)-2-(4-三氟甲基-嘧啶-2-基)-乙烯基]-苯基}-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈(实例52)，
5-{3-[(E)-2-(4-三氟甲基-嘧啶-2-基)-乙烯基]-苯基}-2H-[1,2,3]三唑-4-甲腈，
5-{3-[(E)-2-(4-三氟甲基-嘧啶-2-基)-乙烯基]-苯基}-1H-[1,2,3]三唑-4-甲腈，
5-[3-(4-三氟甲基-吡啶-2-基氧甲基)-苯基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈(实例55)，
5-[3-(4-三氟甲基-吡啶-2-基氧甲基)-苯基]-2H-[1,2,3]三唑-4-甲腈，
5-[3-(4-三氟甲基-吡啶-2-基氧甲基)-苯基]-1H-[1,2,3]三唑-4-甲腈，
5-[3-(2,5-双-三氟甲基-苄氧基)-苯基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈(实例60)，
5-[3-(2,5-双-三氟甲基-苄氧基)-苯基]-2H-[1,2,3]三唑-4-甲腈，
5-[3-(2,5-双-三氟甲基-苄氧基)-苯基]-1H-[1,2,3]三唑-4-甲腈，
5-[4-(4-三氟甲基-嘧啶-2-基)-苯基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈(实例70)，
5-[4-(4-三氟甲基-嘧啶-2-基)-苯基]-2H-[1,2,3]三唑-4-甲腈，
5-[4-(4-三氟甲基-嘧啶-2-基)-苯基]-1H-[1,2,3]三唑-4-甲腈，
5-[2-(4-氯-苯基)-噻唑-4-基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈(实例75)，
5-[2-(4-氯-苯基)-噻唑-4-基]-2H-[1,2,3]三唑-4-甲腈，
5-[2-(4-氯-苯基)-噻唑-4-基]-1H-[1,2,3]三唑-4-甲腈，
5-[2-(3,4-二氯-苯基)-噻唑-4-基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈(实例77)，
5-[2-(3,4-二氯-苯基)-噻唑-4-基]-2H-[1,2,3]三唑-4-甲腈，
5-[2-(3,4-二氯-苯基)-噻唑-4-基]-1H-[1,2,3]三唑-4-甲腈，
5-[2-(3-三氟甲基-苯基)-噻唑-4-基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈(实例78)，
5-[2-(3-三氟甲基-苯基)-噻唑-4-基]-2H-[1,2,3]三唑-4-甲腈，
5-[2-(3-三氟甲基-苯基)-噻唑-4-基]-1H-[1,2,3]三唑-4-甲腈，
5-[2-(3-三氟甲氧基-苯基)-噻唑-4-基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈(实例79)，
5-[2-(3-三氟甲氧基-苯基)-噻唑-4-基]-2H-[1,2,3]三唑-4-甲腈，
5-[2-(3-三氟甲氧基-苯基)-噻唑-4-基]-1H-[1,2,3]三唑-4-甲腈，
5-[2-(3-氯-4-氟-苯基)-5-甲基-噻唑-4-基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈(实例90)，
5-[2-(3-氯-4-氟-苯基)-5-甲基-噻唑-4-基]-2H-[1,2,3]三唑-4-甲腈，
5-[2-(3-氯-4-氟-苯基)-5-甲基-噻唑-4-基]-1H-[1,2,3]三唑-4-甲腈，
5-[5-甲基-2-(4-三氟甲基-苯基)-噻唑-4-基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈(实例92)，
5-[5-甲基-2-(4-三氟甲基-苯基)-噻唑-4-基]-2H-[1,2,3]三唑-4-甲腈，
5-[5-甲基-2-(4-三氟甲基-苯基)-噻唑-4-基]-1H-[1,2,3]三唑-4-甲腈，
5-[2-(4-氯-苯基)-5-乙基-噻唑-4-基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈(实例98)，
5-[2-(4-氯-苯基)-5-乙基-噻唑-4-基]-2H-[1,2,3]三唑-4-甲腈，
5-[2-(4-氯-苯基)-5-乙基-噻唑-4-基]-1H-[1,2,3]三唑-4-甲腈，
5-[5-乙基-2-(5-三氟甲基-吡啶-2-基)-噻唑-4-基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈(实例100)，
5-[5-乙基-2-(5-三氟甲基-吡啶-2-基)-噻唑-4-基]-2H-[1,2,3]三唑-4-甲腈，
5-[5-乙基-2-(5-三氟甲基-吡啶-2-基)-噻唑-4-基]-1H-[1,2,3]三唑-4-甲腈，
5-[5-氯-2-(3-三氟甲基-苯基)-噻唑-4-基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈(实例108)，
5-[5-氯-2-(3-三氟甲基-苯基)-噻唑-4-基]-2H-[1,2,3]三唑-4-甲腈，
5-[5-氯-2-(3-三氟甲基-苯基)-噻唑-4-基]-1H-[1,2,3]三唑-4-甲腈，
5-[5-环丙基-2-(3-三氟甲基-苯基)-噁唑-4-基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈(实例120)，
5-[5-环丙基-2-(3-三氟甲基-苯基)-噁唑-4-基]-2H-[1,2,3]三唑-4-甲腈，
5-[5-环丙基-2-(3-三氟甲基-苯基)-噁唑-4-基]-1H-[1,2,3]三唑-4-甲腈，
5-[2-(4-氯-苯基)-5-异丙基-噁唑-4-基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈(实例122)，
5-[2-(4-氯-苯基)-5-异丙基-噁唑-4-基]-2H-[1,2,3]三唑-4-甲腈，
5-[2-(4-氯-苯基)-5-异丙基-噁唑-4-基]-1H-[1,2,3]三唑-4-甲腈，
5-{5-[(E)-2-(3-三氟甲基-苯基)-乙烯基]-呋喃-2-基}-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈(实例137)，
5-{5-[(E)-2-(3-三氟甲基-苯基)-乙烯基]-呋喃-2-基}-2H-[1,2,3]三唑-4-甲腈，
5-{5-[(E)-2-(3-三氟甲基-苯基)-乙烯基]-呋喃-2-基}-1H-[1,2,3]三唑-4-甲腈，
5-[1-(4,4,4-三氟丁基)-1H-吲哚-6-基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈(实例146)，
5-[1-(4,4,4-三氟丁基)-1H-吲哚-6-基]-2H-[1,2,3]三唑-4-甲腈，
5-[1-(4,4,4-三氟丁基)-1H-吲哚-6-基]-1H-[1,2,3]三唑-4-甲腈，
5-[6-(4-氟-苯基)-苯并呋喃-2-基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈(实例147)，
5-[6-(4-氟-苯基)-苯并呋喃-2-基]-2H-[1,2,3]三唑-4-甲腈，
5-[6-(4-氟-苯基)-苯并呋喃-2-基]-1H-[1,2,3]三唑-4-甲腈，
5-(5’-氟-3’-三氟甲基-联苯-3-基)-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈(实例220)，
5-(5’-氟-3’-三氟甲基-联苯-3-基)-2H-[1,2,3]三唑-4-甲腈，
5-(5’-氟-3’-三氟甲基-联苯-3-基)-1H-[1,2,3]三唑-4-甲腈，
5-(5-氯-3’,5’-双-三氟甲基-联苯-3-基)-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈(实例275)，
5-(5-氯-3’,5’-双-三氟甲基-联苯-3-基)-2H-[1,2,3]三唑-4-甲腈，
5-(5-氯-3’,5’-双-三氟甲基-联苯-3-基)-1H-[1,2,3]三唑-4-甲腈，
5-(5-氯-3’-氟-4’-三氟甲氧基-联苯-3-基)-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈(实例276)，
5-(5-氯-3’-氟-4’-三氟甲氧基-联苯-3-基)-2H-[1,2,3]三唑-4-甲腈，
5-(5-氯-3’-氟-4’-三氟甲氧基-联苯-3-基)-1H-[1,2,3]三唑-4-甲腈，
5-(3’-氟-5,4’-双-三氟甲氧基-联苯-3-基)-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈(实例298)，
5-(3’-氟-5,4’-双-三氟甲氧基-联苯-3-基)-2H-[1,2,3]三唑-4-甲腈，
5-(3’-氟-5,4’-双-三氟甲氧基-联苯-3-基)-1H-[1,2,3]三唑-4-甲腈，
5-[3-(3,4-双-三氟甲基-苄氧基)-苯基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈(实例423)，
5-[3-(3,4-双-三氟甲基-苄氧基)-苯基]-2H-[1,2,3]三唑-4-甲腈，
5-[3-(3,4-双-三氟甲基-苄氧基)-苯基]-1H-[1,2,3]三唑-4-甲腈，
5-[3-(2,5-双-三氟甲基-苄氧基)-5-三氟甲氧基-苯基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈(实例504)，
5-[3-(2,5-双-三氟甲基-苄氧基)-5-三氟甲氧基-苯基]-2H-[1,2,3]三唑-4-甲腈，
5-[3-(2,5-双-三氟甲基-苄氧基)-5-三氟甲氧基-苯基]-1H-[1,2,3]三唑-4-甲腈，
5-{3-[(E)-2-(4-氟-2-三氟甲基-苯基)-乙烯基]-苯基}-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈(实例600)，
5-{3-[(E)-2-(4-氟-2-三氟甲基-苯基)-乙烯基]-苯基}-2H-[1,2,3]三唑-4-甲腈，
5-{3-[(E)-2-(4-氟-2-三氟甲基-苯基)-乙烯基]-苯基}-1H-[1,2,3]三唑-4-甲腈，
5-{3-[(E)-2-(4-氟-3-甲基-苯基)-乙烯基]-苯基}-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈(实例607)，
5-{3-[(E)-2-(4-氟-3-甲基-苯基)-乙烯基]-苯基}-2H-[1,2,3]三唑-4-甲腈，
5-{3-[(E)-2-(4-氟-3-甲基-苯基)-乙烯基]-苯基}-1H-[1,2,3]三唑-4-甲腈，
5-{3-[(E)-2-(3,5-双-三氟甲基-苯基)-乙烯基]-5-氯-苯基}-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈(实例610)，
5-{3-[(E)-2-(3,5-双-三氟甲基-苯基)-乙烯基]-5-氯-苯基}-2H-[1,2,3]三唑-4-甲腈，
5-{3-[(E)-2-(3,5-双-三氟甲基-苯基)-乙烯基]-5-氯-苯基}-1H-[1,2,3]三唑-4-甲腈，
5-{3-[(E)-2-(3-三氟甲基-苯基)-乙烯基]-苯基}-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈(实例613)，
5-{3-[(E)-2-(3-三氟甲基-苯基)-乙烯基]-苯基}-2H-[1,2,3]三唑-4-甲腈，
5-{3-[(E)-2-(3-三氟甲基-苯基)-乙烯基]-苯基}-1H-[1,2,3]三唑-4-甲腈，
5-{3-[(E)-2-(4-三氟甲基-苯基)-乙烯基]-苯基}-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈(实例617)，
5-{3-[(E)-2-(4-三氟甲基-苯基)-乙烯基]-苯基}-2H-[1,2,3]三唑-4-甲腈，
5-{3-[(E)-2-(4-三氟甲基-苯基)-乙烯基]-苯基}-1H-[1,2,3]三唑-4-甲腈，
5-{3-三氟甲基-5-[(E)-2-(3-三氟甲基-苯基)-乙烯基]-苯基}-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈(实例620)，
5-{3-三氟甲基-5-[(E)-2-(3-三氟甲基-苯基)-乙烯基]-苯基}-2H-[1,2,3]三唑-4-甲腈，
5-{3-三氟甲基-5-[(E)-2-(3-三氟甲基-苯基)-乙烯基]-苯基}-1H-[1,2,3]三唑-4-甲腈，
5-{3-氯-5-[(E)-2-(4-氟-苯基)-乙烯基]-苯基}-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈(实例623)，
5-{3-氯-5-[(E)-2-(4-氟-苯基)-乙烯基]-苯基}-2H-[1,2,3]三唑-4-甲腈，
5-{3-氯-5-[(E)-2-(4-氟-苯基)-乙烯基]-苯基}-1H-[1,2,3]三唑-4-甲腈，
5-{3-[(E)-2-(4-氟-苯基)-乙烯基]-5-甲基-苯基}-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈(实例627)，
5-{3-[(E)-2-(4-氟-苯基)-乙烯基]-5-甲基-苯基}-2H-[1,2,3]三唑-4-甲腈，
5-{3-[(E)-2-(4-氟-苯基)-乙烯基]-5-甲基-苯基}-1H-[1,2,3]三唑-4-甲腈，
5-{3-[(E)-2-(4-氟-苯基)-乙烯基]-5-三氟甲氧基-苯基}-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈(实例639)，
5-{3-[(E)-2-(4-氟-苯基)-乙烯基]-5-三氟甲氧基-苯基}-2H-[1,2,3]三唑-4-甲腈，
5-{3-[(E)-2-(4-氟-苯基)-乙烯基]-5-三氟甲氧基-苯基}-1H-[1,2,3]三唑-4-甲腈，
5-{3-[(E)-2-(4-氟-苯基)-乙烯基]-苯基}-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈(实例640)，
5-{3-[(E)-2-(4-氟-苯基)-乙烯基]-苯基}-2H-[1,2,3]三唑-4-甲腈，
5-{3-[(E)-2-(4-氟-苯基)-乙烯基]-苯基}-1H-[1,2,3]三唑-4-甲腈，
5-{3-乙氧基-5-[(E)-2-(3-三氟甲基-苯基)-乙烯基]-苯基}-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈(实例644)，
5-{3-乙氧基-5-[(E)-2-(3-三氟甲基-苯基)-乙烯基]-苯基}-2H-[1,2,3]三唑-4-甲腈，
5-{3-乙氧基-5-[(E)-2-(3-三氟甲基-苯基)-乙烯基]-苯基}-1H-[1,2,3]三唑-4-甲腈，
5-{3-[(E)-2-(2,4-二氟-苯基)-乙烯基]-5-三氟甲基-苯基}-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈(实例645)，
5-{3-[(E)-2-(2,4-二氟-苯基)-乙烯基]-5-三氟甲基-苯基}-2H-[1,2,3]三唑-4-甲腈，
5-{3-[(E)-2-(2,4-二氟-苯基)-乙烯基]-5-三氟甲基-苯基}-1H-[1,2,3]三唑-4-甲腈，
5-{3-[(E)-2-(2,4-二氟-苯基)-乙烯基]-苯基}-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈(实例646)，
5-{3-[(E)-2-(2,4-二氟-苯基)-乙烯基]-苯基}-2H-[1,2,3]三唑-4-甲腈，
5-{3-[(E)-2-(2,4-二氟-苯基)-乙烯基]-苯基}-1H-[1,2,3]三唑-4-甲腈，
5-{3-氯-5-[(E)-2-(3-三氟甲氧基-苯基)-乙烯基]-苯基}-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈(实例649)，
5-{3-氯-5-[(E)-2-(3-三氟甲氧基-苯基)-乙烯基]-苯基}-2H-[1,2,3]三唑-4-甲腈，
5-{3-氯-5-[(E)-2-(3-三氟甲氧基-苯基)-乙烯基]-苯基}-1H-[1,2,3]三唑-4-甲腈，
5-{3-甲氧基-5-[(E)-2-(3-三氟甲基-苯基)-乙烯基]-苯基}-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈(实例657)，
5-{3-甲氧基-5-[(E)-2-(3-三氟甲基-苯基)-乙烯基]-苯基}-2H-[1,2,3]三唑-4-甲腈，
5-{3-甲氧基-5-[(E)-2-(3-三氟甲基-苯基)-乙烯基]-苯基}-1H-[1,2,3]三唑-4-甲腈，
5-{3-[(E)-2-(3-氟-5-三氟甲基-苯基)-乙烯基]-苯基}-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈(实例659)，
5-{3-[(E)-2-(3-氟-5-三氟甲基-苯基)-乙烯基]-苯基}-2H-[1,2,3]三唑-4-甲腈，
5-{3-[(E)-2-(3-氟-5-三氟甲基-苯基)-乙烯基]-苯基}-1H-[1,2,3]三唑-4-甲腈，
5-{3-[(E)-2-(4-氟-3-三氟甲基-苯基)-乙烯基]-苯基}-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈(实例663)，
5-{3-[(E)-2-(4-氟-3-三氟甲基-苯基)-乙烯基]-苯基}-2H-[1,2,3]三唑-4-甲腈，
5-{3-[(E)-2-(4-氟-3-三氟甲基-苯基)-乙烯基]-苯基}-1H-[1,2,3]三唑-4-甲腈，
5-(3-苯并[b]噻吩-2-基-5-氯-苯基)-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈(实例718)，
5-(3-苯并[b]噻吩-2-基-5-氯-苯基)-2H-[1,2,3]三唑-4-甲腈，
5-(3-苯并[b]噻吩-2-基-5-氯-苯基)-1H-[1,2,3]三唑-4-甲腈，
5-[3-(4-三氟甲基-吡啶-2-基)-苯基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈(实例790)，
5-[3-(4-三氟甲基-吡啶-2-基)-苯基]-2H-[1,2,3]三唑-4-甲腈，
5-[3-(4-三氟甲基-吡啶-2-基)-苯基]-1H-[1,2,3]三唑-4-甲腈，
5-[3-甲基-5-(5-三氟甲基-吡啶-2-基)-苯基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈(实例807)，
5-[3-甲基-5-(5-三氟甲基-吡啶-2-基)-苯基]-2H-[1,2,3]三唑-4-甲腈，
5-[3-甲基-5-(5-三氟甲基-吡啶-2-基)-苯基]-1H-[1,2,3]三唑-4-甲腈，
5-[3-(2,2-二氟-苯并[1,3]间二氧杂环戊烯-5-基)-苯基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈(实例931)，
5-[3-(2,2-二氟-苯并[1,3]间二氧杂环戊烯-5-基)-苯基]-2H-[1,2,3]三唑-4-甲腈，
5-[3-(2,2-二氟-苯并[1,3]间二氧杂环戊烯-5-基)-苯基]-1H-[1,2,3]三唑-4-甲腈，
5-[3-(2,2-二氟-苯并[1,3]间二氧杂环戊烯-5-基)-5-三氟甲氧基-苯基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈(实例934)，
5-[3-(2,2-二氟-苯并[1,3]间二氧杂环戊烯-5-基)-5-三氟甲氧基-苯基]-2H-[1,2,3]三唑-4-甲腈，
5-[3-(2,2-二氟-苯并[1,3]间二氧杂环戊烯-5-基)-5-三氟甲氧基-苯基]-1H-[1,2,3]三唑-4-甲腈，
5-[3-乙氧基-5-(4-三氟甲基-嘧啶-2-基)-苯基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈(实例944)，
5-[3-乙氧基-5-(4-三氟甲基-嘧啶-2-基)-苯基]-2H-[1,2,3]三唑-4-甲腈，
5-[3-乙氧基-5-(4-三氟甲基-嘧啶-2-基)-苯基]-1H-[1,2,3]三唑-4-甲腈，
5-[3-甲基-4-(4-三氟甲基-嘧啶-2-基)-苯基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈(实例989)，
5-[3-甲基-4-(4-三氟甲基-嘧啶-2-基)-苯基]-2H-[1,2,3]三唑-4-甲腈，
5-[3-甲基-4-(4-三氟甲基-嘧啶-2-基)-苯基]-1H-[1,2,3]三唑-4-甲腈，
5-[3-((E)-2-苯并[b]噻吩-2-基-乙烯基)-苯基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈(实例1004)，
5-[3-((E)-2-苯并[b]噻吩-2-基-乙烯基)-苯基]-2H-[1,2,3]三唑-4-甲腈，
5-[3-((E)-2-苯并[b]噻吩-2-基-乙烯基)-苯基]-1H-[1,2,3]三唑-4-甲腈，
5-{3-[(E)-2-(2,2-二氟-苯并[1,3]间二氧杂环戊烯-5-基)-乙烯基]-苯基}-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈(实例1017)，
5-{3-[(E)-2-(2,2-二氟-苯并[1,3]间二氧杂环戊烯-5-基)-乙烯基]-苯基}-2H-[1,2,3]三唑-4-甲腈，
5-{3-[(E)-2-(2,2-二氟-苯并[1,3]间二氧杂环戊烯-5-基)-乙烯基]-苯基}-1H-[1,2,3]三唑-4-甲腈，
5-{3-[(E)-2-(6-三氟甲基-吡啶-2-基)-乙烯基]-苯基}-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈(实例1018)，
5-{3-[(E)-2-(6-三氟甲基-吡啶-2-基)-乙烯基]-苯基}-2H-[1,2,3]三唑-4-甲腈，
5-{3-[(E)-2-(6-三氟甲基-吡啶-2-基)-乙烯基]-苯基}-1H-[1,2,3]三唑-4-甲腈，
5-[2-(4-氯-2-氟-苯基)-5-乙基-噻唑-4-基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈(实例1248)，
5-[2-(4-氯-2-氟-苯基)-5-乙基-噻唑-4-基]-2H-[1,2,3]三唑-4-甲腈，
5-[2-(4-氯-2-氟-苯基)-5-乙基-噻唑-4-基]-1H-[1,2,3]三唑-4-甲腈，
5-{5-[(E)-2-(4-氟-苯基)-乙烯基]-呋喃-2-基}-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈(实例1505)，
5-{5-[(E)-2-(4-氟-苯基)-乙烯基]-呋喃-2-基}-2H-[1,2,3]三唑-4-甲腈，
5-{5-[(E)-2-(4-氟-苯基)-乙烯基]-呋喃-2-基}-1H-[1,2,3]三唑-4-甲腈，
5-(6-(苯并呋喃-2-基)-吡啶-2-基)-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈(实例1573)，
5-(6-(苯并呋喃-2-基)-吡啶-2-基)-2H-[1,2,3]三唑-4-甲腈，
5-(6-(苯并呋喃-2-基)-吡啶-2-基)-1H-[1,2,3]三唑-4-甲腈，
5-(2-苯基-6-(哌啶-1-基)-嘧啶-4-基)-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈(实例1672)，
5-(2-苯基-6-(哌啶-1-基)-嘧啶-4-基)-2H-[1,2,3]三唑-4-甲腈，
5-(2-苯基-6-(哌啶-1-基)-嘧啶-4-基)-1H-[1,2,3]三唑-4-甲腈，
5-(2-苯基-6-(吡咯烷-1-基)-嘧啶-4-基)-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈(实例1676)，
5-(2-苯基-6-(吡咯烷-1-基)-嘧啶-4-基)-2H-[1,2,3]三唑-4-甲腈，
5-(2-苯基-6-(吡咯烷-1-基)-嘧啶-4-基)-1H-[1,2,3]三唑-4-甲腈，
3-(1-{4-[3-(2,5-双-三氟甲基-苄氧基)-苯基]-5-氰基-2H-[1,2,3]三唑-2-基}-乙氧基羰基氧)-2,2-二甲基-丙酸(实例1806)，
3-(1-{4-[3-氯-5-(2,2-二氟-苯并[1,3]间二氧杂环戊烯-5-基)-苯基]-5-氰基-2H-[1,2,3]三唑-2-基}-乙氧基羰基氧)-2,2-二甲基-丙酸(实例1808)，
3-(1-{4-[3-氯-5-(4-三氟甲基-嘧啶-2-基)-苯基]-5-氰基-2H-[1,2,3]三唑-2-基}-乙氧基羰基氧)-2,2-二甲基-丙酸(实例1810)，
3-[1-(4-{3-氯-5-[(E)-2-(3-三氟甲基-苯基)-乙烯基]-苯基}-5-氰基-2H-[1,2,3]三唑-2-基)-乙氧基羰基氧]-2,2-二甲基-丙酸(实例1811)，
3-(1-{4-氰基-5-[3-甲氧基-5-(4-三氟甲基-吡啶-2-基)-苯基]-2H-[1,2,3]三唑-2-基}-乙氧基羰基氧)-2,2-二甲基-丙酸(实例1812)，
3-[1-(4-氰基-5-{3-三氟甲基-5-[(E)-2-(6-三氟甲基-吡啶-2-基)-乙烯基]-苯基}-2H-[1,2,3]三唑-2-基)-乙氧基羰基氧]-2,2-二甲基-丙酸(实例1813)，
3-(1-{4-[2-(4-氯-苯基)-噻唑-4-基]-5-氰基-2H-[1,2,3]三唑-2-基}-乙氧基羰基氧)-2,2-二甲基-丙酸(实例1814)，
3-[1-(4-氰基-5-{3-[(E)-2-(4-三氟甲基-吡啶-2-基)-乙烯基]-苯基}-2H-[1,2,3]三唑-2-基)-乙氧基羰基氧]-2,2-二甲基-丙酸(实例1815)，
3-[1-(4-氰基-5-{3-[(E)-2-(4-三氟甲基-嘧啶-2-基)-乙烯基]-苯基}-2H-[1,2,3]三唑-2-基)-乙氧基羰基氧]-2,2-二甲基-丙酸(实例1816)，
3-(1-{4-[5-氯-2-(3-三氟甲基-苯基)-噻唑-4-基]-5-氰基-2H-[1,2,3]三唑-2-基}-乙氧基羰基氧)-2,2-二甲基-丙酸(实例1817)，
3-(1-{4-氰基-5-[2-(3-三氟甲氧基-苯基)-噻唑-4-基]-2H-[1,2,3]三唑-2-基}-乙氧基羰基氧)-2,2-二甲基-丙酸(实例1818)，
3-(1-{4-氰基-5-[2-(3,4-二氯-苯基)-噻唑-4-基]-2H-[1,2,3]三唑-2-基}-乙氧基羰基氧)-2,2-二甲基-丙酸(实例1819)，
3-(1-{4-氰基-5-[5-甲基-2-(4-三氟甲基-苯基)-噻唑-4-基]-2H-[1,2,3]三唑-2-基}-乙氧基羰基氧)-2,2-二甲基-丙酸(实例1820)，
3-(1-{4-[2-(4-氯-苯基)-5-异丙基-噁唑-4-基]-5-氰基-2H-[1,2,3]三唑-2-基}-乙氧基羰基氧)-2,2-二甲基-丙酸(实例1822)，
3-(1-{4-[2-(3-氯-4-氟-苯基)-5-甲基-噻唑-4-基]-5-氰基-2H-[1,2,3]三唑-2-基}-乙氧基羰基氧)-2,2-二甲基-丙酸(实例1823)，
3-(1-{4-氰基-5-[5-环丙基-2-(3-三氟甲基-苯基)-噁唑-4-基]-2H-[1,2,3]三唑-2-基}-乙氧基羰基氧)-2,2-二甲基-丙酸(实例1824)，
3-(1-{4-氰基-5-[3-甲基-5-(6-三氟甲基-吡啶-3-基)-苯基]-2H-[1,2,3]三唑-2-基}-乙氧基羰基氧)-2,2-二甲基-丙酸(实例1825)，
3-(1-{4-氰基-5-[5-乙基-2-(5-三氟甲基-吡啶-2-基)-噻唑-4-基]-2H-[1,2,3]三唑-2-基}-乙氧基羰基氧)-2,2-二甲基-丙酸(实例1826)，
3-(1-{4-[3-(2,5-双-三氟甲基苄氧基)苯基]-5-氰基-2H-[1,2,3]三唑-2-基}乙氧基羰基氧)-3-甲基丁酸(实例1827)，
碳酸1-{4-[3-(2,5-双-三氟甲基苄氧基)苯基]-5-氰基-2H-[1,2,3]三唑-2-基}乙酯-2-羟乙酯(实例1828)，
乙酸4-氰基-5-[3-甲基-5-(4-三氟甲基嘧啶-2-基)苯基]-2H-[1,2,3]三唑-2-基甲酯(实例1829)，
乙酸4-{3-氯-5-[(E)-2-(3-三氟甲基苯基)乙烯基]苯基}-5-氰基-2H-[1,2,3]三唑-2-基甲酯(实例1830)，及
丁酸4-{3-氯-5-[(E)-2-(3-三氟甲基-苯基)-乙烯基]-苯基}-5-氰基-2H-[1,2,3]三唑-2-基甲酯(实例1831)，
或其盐。
本发明亦提供式(1’a)所示的氰基三唑化合物：
其中
R1’是下述(1-1)至(1-12)中一者：
(1-1)苯基，其任选地经选自下组的一个或多个(优选地1至3个)成员取代，该组由以下各项组成：下述(1-1-1)至(1-1-34)：
(1-1-1)低级烷基，其任选地经一个或多个卤素原子取代(优选地其条件是该(1-1)的苯基是经一个或多个低级烷基取代，随后该(1-1)的苯基是经一个或多个额外的取代基取代)，
(1-1-2)低级烷氧基，其任选地经一个或多个卤素原子取代(优选地其条件是该(1-1)的苯基是经一个或多个低级烷氧基取代，随后该(1-1)的苯基是经一个或多个额外的取代基取代，这些额外的取代基排除低级烷氧基和卤素原子)，
(1-1-3)低级烷氧基低级烷基，
(1-1-4)环烷基，
(1-1-5)环烷氧基，
(1-1-6)环烷基低级烷基，
(1-1-7)环烷基低级烷氧基，
(1-1-8)环烷基低级烷氧基低级烷基，
(1-1-9)卤素原子(优选地其条件是该(1-1)的苯基是经一个或多个卤素原子取代，随后该(1-1)的苯基是经一个或多个额外的取代基取代，这些额外的取代基排除苯氧基)，
(1-1-10)氰基，
(1-1-11)苯基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基、和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基，
(1-1-12)苯基低级烷基，其任选地于苯环上经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，
(1-1-13)苯乙烯基，其任选地于苯环上经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：低级烷氧基、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基、氰基和卤素原子(优选地其条件是当该苯乙烯基键结于该(1-1)的苯环的对位时，该苯乙烯基是于苯环上经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：经一个或多个卤素原子取代的低级烷基和氟原子)，
(1-1-14)苯氧基，其任选地经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代(优选地其条件是该(1-1)的苯基是经一个或多个苯氧基取代，随后该(1-1)的苯基是经一个或多个额外的取代基取代，这些额外的取代基排除卤素原子)，
(1-1-15)苯氧基低级烷基，其任选地于苯环上经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基，
(1-1-16)苯基低级烷氧基，其任选地于苯环上经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子、低级烷氧基和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，
(1-1-17)苯硫基，其任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-18)苄硫基低级烷基，其任选地于苯环上经一个或多个低级烷氧基取代，这些低级烷氧基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-19)N-低级烷基-N-苯基氨基低级烷基，其任选地于该苯环上经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-20)N-苄基-N-低级烷基氨基，其任选地于苯环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-21)吡啶基，其任选地经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-22)吡啶基低级烷基，其任选地于该吡啶环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-23)吡啶氧基低级烷基，其任选地于该吡啶环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-24)吡啶基乙烯基，其任选地于该吡啶环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代(优选地吡啶基乙烯基于该吡啶环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代)，
(1-1-25)嘧啶基，其任选地经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-26)嘧啶基乙烯基，其任选地于该嘧啶环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-27)哌啶基，其任选地经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-28)苯并噁唑基，其任选地于该苯环上经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-29)苯并呋喃基，
(1-1-30)苯并呋喃基低级烷氧基，
(1-1-31)噻吩基，
(1-1-32)苯并噻吩基，
(1-1-33)2,2-二氟苯并[1,3]间二氧杂环戊烯基，及
(1-1-34)吲哚啉基低级烷基，
(1-2)噻唑基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1-2-1)至(1-2-11)：
(1-2-1)低级烷基，其任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-2-2)低级烷氧基，
(1-2-3)环烷基，
(1-2-4)卤素原子，
(1-2-5)苯基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基、和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基，
(1-2-6)苯乙烯基，其任选地于该苯环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-2-7)苯氧基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基、和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基，
(1-2-8)苄氧基，其任选地于苯环上经一个或多个卤素原子取代，
(1-2-9)苯硫基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，
(1-2-10)N-低级烷基-N-苯基氨基，其任选地于苯环上经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，及
(1-2-11)吡啶基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，
(1-3)噁唑基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1-3-1)至(1-3-3)：
(1-3-1)低级烷基，
(1-3-2)环烷基，及
(1-3-3)苯基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基、和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基，
(1-4)噻吩基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1-4-1)至(1-4-5)：
(1-4-1)低级烷基，其任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-4-2)苯基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基、和任选地于苯环上经一个或多个低级烷基取代的苄氧基，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-4-3)苄基，其任选地于苯环上经一个或多个卤素原子取代，
(1-4-4)苯氧基，其任选地经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，及
(1-4-5)苯乙烯基，其任选地于该苯环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-5)呋喃基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1-5-1)至(1-5-2)：
(1-5-1)苯基，其任选地经一个或多个卤素原子取代，及
(1-5-2)苯乙烯基，其任选地于该苯环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-6)吡咯基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1-6-1)至(1-6-3)：
(1-6-1)低级烷基，
(1-6-2)苯基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，及
(1-6-3)苄基，其任选地于苯环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-7)吡啶基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1-7-1)至(1-7-2)：
(1-7-1)苄氧基低级烷基，其任选地于苯环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，及
(1-7-2)苯基，其任选地经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-8)哌啶基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1-8-1)至(1-8-2)：
(1-8-1)苯基，其任选地经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，及
(1-8-2)苄基，其任选地于苯环上经一个或多个卤素原子取代，
(1-9)吲哚基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1-9-1)至(1-9-2)：
(1-9-1)低级烷基，其任选地经一个或多个卤素原子取代，及
(1-9-2)苯基，其任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-10)苯并呋喃基，其任选地经一个或多个苯基取代，这些苯基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-11)苯并噻吩基，其任选地经一个或多个苯基取代，这些苯基任选地经一个或多个卤素原子取代，及
(1-12)苯基低级烷基，其任选地于苯环上经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1-12-1)至(1-12-2)：
(1-12-1)苯基，其任选地经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代；及
(1-12-2)苄氧基，其任选地于苯环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代；
或其盐(下文称为化合物(1’a))，
其条件是排除
5-(4-苯乙烯基苯基)-1,2,3-三唑-4-甲腈；
5-[4-(4-甲基苯乙烯基)苯基]-1,2,3-三唑-4-甲腈；
5-[4-(4-甲氧基苯乙烯基)苯基]-1,2,3-三唑-4-甲腈；
5-[4-(3,4,5-三甲氧基苯乙烯基)苯基]-1,2,3-三唑-4-甲腈；
5-[4-(4-氯苯乙烯基)苯基]-1,2,3-三唑-4-甲腈；
5-[4-(3-氯苯乙烯基)苯基]-1,2,3-三唑-4-甲腈；
5-[4-(4-氰基苯乙烯基)苯基]-1,2,3-三唑-4-甲腈；
5-{4-[2-(吡啶-4-基)乙烯基]苯基}-1,2,3-三唑-4-甲腈；
4-苯基-5-氰基-1,2,3-三唑；
4-(4-甲基苯基)-5-氰基-1,2,3-三唑；
4-(4-异丙基苯基)-5-氰基-1,2,3-三唑；
4-(4-甲氧基苯基)-5-氰基-1,2,3-三唑；
4-(2,3-二甲氧基苯基)-5-氰基-1,2,3-三唑；
4-(3,4-二甲氧基苯基)-5-氰基-1,2,3-三唑；
4-(3,4,5-三甲氧基苯基)-5-氰基-1,2,3-三唑；
4-(4-氟苯基)-5-氰基-1,2,3-三唑；
4-(4-氯苯基)-5-氰基-1,2,3-三唑；
4-(4-溴苯基)-5-氰基-1,2,3-三唑；
4-(4-苯氧基苯基)-5-氰基-1,2,3-三唑；
4-(3-氟-4-苯氧基苯基)-5-氰基-1,2,3-三唑；
4-(3-苯氧基苯基)-5-氰基-1,2,3-三唑；
4-(4-氟-3-苯氧基苯基)-5-氰基-1,2,3-三唑；
4-(2-氟苯基)-1,2,3-三唑-5-甲腈；及
4-(4-氟-3-甲氧基苯基)-1,2,3-三唑-5-甲腈。
本发明亦提供式(1’b)所示的氰基三唑化合物：
其中
R1’是如化合物(1’a)中所定义的；且
R2’是下式所示的基团：
其中
*是键结位置；
R2A’是
(2A-1)氢原子，或
(2A-2)低级烷基；且
R2B’是
(2B-1)低级烷氧基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：羧基、低级烷氧基羰基、羟基、苯基低级烷氧基羰基、低级烯氧基-羰基或四氢吡喃-2-基氧基，或
(2B-2)低级烷基；
或其盐(下文称为化合物(1’b))。
本发明亦提供式(1’bA)所示的氰基三唑化合物：
其中
R1’是如化合物(1’a)中所定义的；且
R2’是如化合物(1’b)中所定义的，
或其盐(下文称为化合物(1’bA))。
化合物(1)包含化合物(1a)(如下述)、化合物(1b)(如下述)、化合物(1aa)、化合物(1bb)、化合物(1bbA)、化合物(1’a)、化合物(1’b)、化合物(1’bA)及化合物(1A)至(IC)(如下述)。
于一实施例中，化合物(1)是作为针对柠檬酸循环活化和/或高血糖症改善能显现预防和/或治疗功效的疾病或失调的预防和/或治疗剂。
本发明亦提供一种柠檬酸循环活化剂，其包含作为活性成分的化合物(1)。
本发明亦提供一种降血糖剂，其包含作为活性成分的化合物(1)。
本发明亦提供一种针对柠檬酸循环活化和/或高血糖症改善能显现预防和/或治疗功效的疾病或失调的预防和/或治疗剂，其包含作为活性成分的化合物(1)。于一实施例中，柠檬酸循环活化和/或高血糖症改善能显现预防和/或治疗功效的该疾病或失调是选自下组，该组由以下各项组成：糖尿病、糖耐量减低、胰岛素抗性、糖尿病并发症、肥胖症、异常血脂症、肝脂肪变性、动脉粥样硬化和心血管疾病。
本发明亦提供化合物(1)于制备预防和/或治疗剂的用途，该预防和/或治疗剂是用于柠檬酸循环活化和/或高血糖症改善能显现预防和/或治疗功效的疾病或失调。
本发明亦提供一种预防和/或治疗柠檬酸循环活化和/或高血糖症改善能显现预防和/或治疗功效的疾病或失调的方法，其包含对病患施予有效量的化合物(1)。
本发明的功效
因化合物(1)能刺激柠檬酸循环活性和/或改善高血糖症，该化合物(1)可用于治疗和/或预防柠檬酸循环活化和/或高血糖症改善能显现预防和/或治疗功效的疾病或失调，例如糖尿病、糖耐量减低、胰岛素抗性、糖尿病并发症、肥胖症、异常血脂症、肝脂肪变性、动脉粥样硬化和/或心血管疾病以及将因刺激能量消耗而获益的疾病或失调。
附图简要说明
图1显示实例60的化合物的二氧化碳释放速率(CDER)。
图2显示实例60的化合物的氧消耗率(OCR)。
实施方案的详细说明
本发明的范围内所包括且出现在本说明书的上述和下述描述中的各种不同的定义的适当实例和说明将详细地说明如下。
除非另有指明，“低级”欲表示1至6个碳原子。
除非另有指明，“高级”欲表示7至20个碳原子。
“低级烷基”的实例包括直链或支链者，诸如甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基、仲丁基、正戊基、新戊基、正己基、异己基、3-甲基戊基及类似基。
“高级烷基”的实例包括直链或支链者，诸如正庚基、正辛基、正壬基、正癸基及类似基。
“任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基”的实例包括三氟甲基、2,2,2-三氟乙基、3,3,3-三氟丙基、2,2-二氟丙基、2,2-二氯丙基、4,4,4-三氟丁基、2,3-二氟丁基、2-氯-3-氟丁基及类似基，其中优选的是三氟甲基或4,4,4-三氟丁基。
“低级烷氧基”的实例包括直链或支链者，诸如甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、正丁氧基、异丁氧基、叔丁氧基、仲丁氧基、正戊氧基、新戊氧基、正己氧基、异己氧基、3-甲基戊氧基及类似基，其中优选的是甲氧基、乙氧基或异丙氧基。
“任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基”的实例包括二氟甲氧基、三氟甲氧基、2,2,2-三氟乙氧基、1,1,2,2-四氟乙氧基、3,3,3-三氟丙氧基、2,2-二氟丙氧基、2,2-二氯丙氧基、4,4,4-三氟丁氧基、2,3-二氟丁氧基、2-氯-3-氟丁氧基及类似基，其中优选的是三氟甲氧基或4,4,4-三氟丁氧基。
“低级烷氧基低级烷基”的实例包括甲氧基甲基、乙氧基甲基、丙氧基甲基、甲氧基乙基、乙氧基乙基、甲氧基丙基及类似基，其中优选的是乙氧基甲基。
“低级烷氧基低级烷氧基”的实例包括甲氧基甲氧基、乙氧基甲氧基、丙氧基甲氧基、甲氧基乙氧基、乙氧基乙氧基、甲氧基丙氧基及类似基，其中优选的是甲氧基甲氧基或乙氧基甲氧基。
“低级烯基”的实例包括含有1至3个双键的直链或支链者，诸如乙烯基、1-甲基乙烯基、1-丙烯基、2-丙烯基、2-甲基-1-丙烯基、1-丁烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、3-甲基-2-丁烯基、1-戊烯基、2-戊烯基、3-戊烯基、4-戊烯基、4-甲基-3-戊烯基、1-己烯基、3-己烯基、5-己烯基及类似基，其中优选的是乙烯基或1-甲基乙烯基。
“低级烯氧基”的实例包括含有1至3个双键的直链或支链者，诸如乙烯氧基、1-丙烯氧基、2-丙烯氧基、2-甲基-1-丙烯氧基、1-丁烯氧基、2-丁烯氧基、3-丁烯氧基、3-甲基-2-丁烯氧基、1-戊烯氧基、2-戊烯氧基、3-戊烯氧基、4-戊烯氧基、4-甲基-3-戊烯氧基、1-己烯氧基、3-己烯氧基、5-己烯氧基及类似基，其中优选的是乙烯氧基、3-丁烯氧基或3-甲基-2-丁烯氧基。
“低级炔氧基”的实例包括含有1至3个三键的直链或支链者，诸如乙炔氧基、1-丙炔氧基、2-丙炔氧基、1-丁炔氧基、2-丁炔氧基、3-丁炔氧基、1-戊炔氧基、2-戊炔氧基、3-戊炔氧基、4-戊炔氧基、1,1-二甲基丙-2-炔-1-氧基、1-己炔氧基、2-己炔氧基、3-己炔氧基、4-己炔氧基、5-己炔氧基及类似基，其中优选的是2-丁炔氧基。
“低级烷硫基”的实例包括直链或支链者，诸如甲硫基、乙硫基、正丙硫基、异丙硫基、正丁硫基、异丁硫基、叔丁硫基、仲丁硫基、正戊硫基、新戊硫基、正己硫基、异己硫基、3-甲基戊硫基及类似基，其中优选的是甲硫基或乙硫基。
“低级烷基羰基”的实例包括直链或支链者，诸如乙酰基、乙基羰基、丙基羰基、异丙基羰基、丁基羰基、叔丁基羰基、戊基羰基、己基羰基及类似基，其中优选的是乙酰基或乙基羰基。
“低级烷氧基羰基”的实例包括直链或支链者，诸如甲氧基羰基、乙氧基羰基、丙氧基羰基、异丙氧基羰基、丁氧基羰基、叔丁氧基羰基、戊氧基羰基、己氧基羰基及类似基，其中优选的是甲氧基羰基或乙氧基羰基。
“低级烯氧基-羰基”的实例包括含有1至3个双键的直链或支链者，诸如乙烯氧基羰基、1-丙烯氧基羰基、2-丙烯氧基羰基、2-甲基-1-丙烯氧基羰基、1-丁烯氧基羰基、2-丁烯氧基羰基、3-丁烯氧基羰基、3-甲基-2-丁烯氧基羰基、1-戊烯氧基羰基、2-戊烯氧基羰基、3-戊烯氧基羰基、4-戊烯氧基羰基、4-甲基-3-戊烯氧基羰基、1-己烯氧基羰基、3-己烯氧基羰基、5-己烯氧基羰基及类似基，其中优选的是乙烯氧基羰基、2-丙烯氧基羰基或3-甲基-2-丁烯氧基羰基。
“低级烷基磺酰基”的实例包括直链或支链者，诸如甲基磺酰基、乙基磺酰基、丙基磺酰基、异丙基磺酰基、丁基磺酰基、叔丁基磺酰基、戊基磺酰基、己基磺酰基及类似基，其中优选的是甲基磺酰基。
“环烷基”的实例包括环丙基、环丁基、环戊基、环己基、金刚烷基、双环[2.2.1]庚基及类似基，其中优选的是环丙基、金刚烷基或双环[2.2.1]庚基。
“环烷氧基”的实例包括环丙氧基、环丁氧基、环戊氧基、环己氧基、金刚烷氧基、双环[2.2.1]庚氧基及类似基，其中优选的是环丁氧基。
“环烷基低级烷基”的实例包括环丙基甲基、环丙基乙基、环戊基甲基、环己基甲基、环己基乙基、金刚烷基甲基、双环[2.2.1]庚基甲基及类似基，其中优选的是环丙基甲基。
“环烷基低级烷氧基”的实例包括环丙基甲氧基、1-环丙基乙氧基、2-环丙基乙氧基、环戊基甲氧基、环己基甲氧基、环庚基甲氧基、环辛基甲氧基、2-环己基乙氧基、金刚烷基甲氧基、双环[2.2.1]庚基甲氧基及类似基，其中优选的是环丙基甲氧基。
“环烷基低级烷氧基低级烷基”的实例包括环丙基甲氧基甲基、环丙基甲氧基乙基、环戊基甲氧基甲基、环己基甲氧基甲基、环庚基甲氧基甲基、环辛基甲氧基甲基、环己基甲氧基乙基、环己基乙氧基甲基、金刚烷基甲氧基甲基、双环[2.2.1]庚基甲氧基甲基及类似基，其中优选的是环己基甲氧基甲基。
“环烷氧基低级烷基”的实例包括环丙氧基甲基、环丙氧基乙基、环戊氧基甲基、环己氧基甲基、环庚氧基甲基、环辛氧基甲基、环己氧基乙基、金刚烷氧基甲基、双环[2.2.1]庚氧基甲基及类似基，其中优选的是环丙氧基甲基或环戊氧基甲基。
“环烷氧基低级烷氧基”的实例包括环丙氧基甲氧基、环丙氧基乙氧基、环戊氧基甲氧基、环己氧基甲氧基、金刚烷氧基甲氧基、双环[2.2.1]庚氧基甲氧基及类似基，其中优选的是环丙氧基甲氧基。
“环烷基低级烯基”的实例包括2-环丙基乙烯基、3-环丙基-1-丙烯-1-基、3-环丙基-2-丙烯-1-基、3-环丙基-2-甲基-1-丙烯-1-基、3-环丙基-2-甲基-2-丙烯-1-基、4-环丙基-1-丁烯-1-基、4-环丙基-2-丁烯-1-基、4-环丙基-3-丁烯-1-基、2-环丁基乙烯基、2-环戊基乙烯基、2-环己基乙烯基及类似基，其中优选的是2-环丙基乙烯基。
“环烷基乙烯基”的实例包括2-环丙基乙烯基、2-环丁基乙烯基、2-环戊基乙烯基、2-环己基乙烯基及类似基，其中优选的是2-环丙基乙烯基。
“环烯基”的实例包括1-环丙烯基、1-环丁烯基、1-环戊烯基、1-环己烯基、双环[2,2,1]庚-2-烯基及类似基，其中优选的是1-环丙烯基或双环[2,2,1]庚-2-烯基。
“环烯氧基”的实例包括1-环丙烯氧基、1-环丁烯氧基、1-环戊烯氧基、1-环己烯氧基、双环[2,2,1]庚-2-烯氧基及类似基，其中优选的是1-环丙烯氧基或1-环己烯氧基。
“卤素”的实例包括氟、氯、溴及碘，其中优选的是氟或氯。
“苯基低级烷基”的实例包括苄基、1-苯基乙基、苯乙基(2-苯基乙基)、3-苯基丙基、4-苯基丁基、5-苯基戊基、6-苯基己基及类似基，其中优选的是苄基或苯乙基。
“苯氧基低级烷基”的实例包括苯氧基甲基、1-苯氧基乙基、2-苯氧基乙基、3-苯氧基丙基、4-苯氧基丁基、5-苯氧基戊基、6-苯氧基己基及类似基，其中优选的是苯氧基甲基。
“苯基低级烷氧基”的实例包括苄氧基、1-苯基乙氧基、2-苯基乙氧基、1-甲基-2-苯基乙氧基、3-苯基丙氧基、1-苯基丁氧基、4-苯基丁氧基、5-苯基戊氧基、6-苯基己氧基及类似基，其中优选的是苄氧基、1-苯基乙氧基或1-甲基-2-苯基乙氧基。
“苯氧基低级烷氧基”的实例包括苯氧基甲氧基、1-苯氧基乙氧基、2-苯氧基乙氧基、3-苯氧基丙氧基、4-苯氧基丁氧基、5-苯氧基戊氧基、6-苯氧基己氧基及类似基，其中优选的是苯氧基甲氧基或2-苯氧基乙氧基。
“苯基低级烷氧基低级烷基”的实例包括苄氧基甲基、1-苯基乙氧基甲基、2-苯基乙氧基甲基、3-苯基丙氧基甲基、4-苯基丁氧基甲基、5-苯基戊氧基甲基、6-苯基己氧基甲基及类似基，其中优选的是苄氧基甲基。
“苯基低级烯基”的实例包括苯乙烯基、3-苯基-1-丙烯-1-基、3-苯基-2-丙烯-1-基、3-苯基-2-甲基-1-丙烯-1-基、3-苯基-2-甲基-2-丙烯-1-基、4-苯基-1-丁烯-1-基、4-苯基-2-丁烯-1-基、4-苯基-3-丁烯-1-基及类似基，其中优选的是苯乙烯基。
“苯基低级烯氧基”的实例包括苯乙烯氧基、3-苯基-1-丙烯-1-氧基、3-苯基-2-丙烯-1-氧基、3-苯基-2-甲基-1-丙烯-1-氧基、3-苯基-2-甲基-2-丙烯-1-氧基、4-苯基-1-丁烯-1-氧基、4-苯基-2-丁烯-1-氧基、4-苯基-3-丁烯-1-氧基及类似基，其中优选的是苯乙烯氧基。
“苯硫基低级烷基”的实例包括苯硫基甲基、1-苯硫基乙基、2-苯硫基乙基、3-苯硫基丙基、4-苯硫基丁基、5-苯硫基戊基、6-苯硫基己基及类似基，其中优选的是苯硫基甲基或2-苯硫基乙基。
“苯基磺酰基低级烷基”的实例包括苯基磺酰基甲基、1-苯基磺酰基乙基、2-苯基磺酰基乙基、3-苯基磺酰基丙基、4-苯基磺酰基丁基、5-苯基磺酰基戊基、6-苯基磺酰基己基及类似基，其中优选的是苯基磺酰基甲基或2-苯基磺酰基乙基。
“苯基低级烷基磺酰基低级烷基”的实例包括苄基磺酰基甲基、(1-苯基乙基磺酰基)甲基、(2-苯基乙基磺酰基)甲基、(3-苯基丙基磺酰基)甲基及类似基，其中优选的是苄基磺酰基甲基。
“苯基低级烷基羰基”的实例包括苄基羰基、1-苯基乙基羰基、2-苯基乙基羰基、3-苯基丙基羰基、4-苯基丁基羰基、5-苯基戊基羰基、6-苯基己基羰基及类似基，其中优选的是苄基羰基或2-苯基乙基羰基。
“苯基低级烷氧基羰基”的实例包括苄氧基羰基、1-苯基乙氧基羰基、2-苯基乙氧基羰基、1-甲基-2-苯基乙氧基羰基、3-苯基丙氧基羰基、4-苯基丁氧基羰基、5-苯基戊氧基羰基、6-苯基己氧基羰基及类似基，其中优选的是苄氧基羰基、1-苯基乙氧基羰基或1-甲基-2-苯基乙氧基羰基。
“苄氧基低级烷基”的实例包括苄氧基甲基、1-苄氧基乙基、2-苄氧基乙基、1-苄氧基丙基、3-苄氧基丙基及类似基，其中优选的是1-苄氧基丙基。
“苄硫基低级烷基”的实例包括苄硫基甲基、1-苄硫基乙基、2-苄硫基乙基、3-苄硫基丙基及类似基，其中优选的是苄硫基甲基。
“低级烷基氨基”的实例包括直链或支链者，诸如甲基氨基、乙基氨基、正丙基氨基、异丙基氨基、正丁基氨基、异丁基氨基、叔丁基氨基、仲丁基氨基、正戊基氨基、新戊基氨基、正己基氨基、异己基氨基、3-甲基戊基氨基及类似基，其中优选的是甲基氨基或乙基氨基。
“N-低级烷基-N-苯基氨基”的实例包括N-甲基-N-苯基氨基、N-乙基-N-苯基氨基、N-丙基-N-苯基氨基、N-异丙基-N-苯基氨基及类似基，其中优选的是N-甲基-N-苯基氨基或N-乙基-N-苯基氨基。
“N-低级烷基-N-苯基氨基低级烷基”的实例包括N-甲基-N-苯基氨基甲基、N-乙基-N-苯基氨基甲基、N-甲基-N-苯基氨基乙基、N-甲基-N-苯基氨基丙基及类似基，其中优选的是N-甲基-N-苯基氨基甲基。
“N-苄基-N-低级烷基氨基”的实例包括N-苄基-N-甲基氨基、N-苄基-N-乙基氨基、N-苄基-正丙基氨基及类似基，其中优选的是N-苄基-N-甲基氨基。
“单-或二-N-低级烷基氨基低级烷基”的实例包括单-或二-N-甲基氨基甲基、单-或二-N-乙基氨基甲基、单-或二-正丙基氨基甲基、单-或二-N-甲基氨基乙基、单-或二-N-甲基氨基丙基及类似基，其中优选的是单-或二-N-甲基氨基甲基。
“N,N-二低级烷基氨基低级烷基”的实例包括N,N-二-甲基氨基甲基、N,N-二-乙基氨基甲基、N,N-二-丙基氨基甲基、N,N-二-甲基氨基乙基、N,N-二-甲基氨基丙基、N-乙基-N-甲基氨基甲基、N-乙基-N-甲基氨基乙基及类似基，其中优选的是N,N-二-甲基氨基甲基或N,N-二-乙基氨基甲基。
“N,N-二低级烷基氨基低级烷氧基”的实例包括N,N-二-甲基氨基甲氧基、N,N-二-乙基氨基甲氧基、N,N-二-丙基氨基甲氧基、N,N-二-甲基氨基乙氧基、N,N-二-甲基氨基丙氧基、N-乙基-N-甲基氨基甲氧基、N-乙基-N-甲基氨基乙氧基及类似基，其中优选的是N,N-二-甲基氨基甲氧基、N,N-二甲基氨基丙氧基或N,N-二-乙基氨基甲氧基。
“N,N-二低级烷基氨基-羰基”的实例包括N,N-二-甲基氨基羰基、N,N-二-乙基氨基羰基、N,N-二-丙基氨基羰基、N,N-二-丁基氨基羰基、N,N-二-甲基氨基羰基、N-乙基-N-甲基氨基羰基、N-乙基-N-甲基氨基羰基及类似基，其中优选的是N,N-二-甲基氨基羰基或N,N-二-乙基氨基羰基。
“低级烷基磺酰基氨基”的实例包括甲基磺酰基氨基、乙基磺酰基氨基、丙基磺酰基氨基、异丙基磺酰基氨基、丁基磺酰基氨基、异丁基磺酰基氨基及类似基，其中优选的是甲基磺酰基氨基或乙基磺酰基氨基。
“乙酰基氨基低级烷基”的实例包括乙酰基氨基甲基、2-乙酰基氨基乙基、3-乙酰基氨基丙基、2-乙酰基氨基-1-甲基乙基、4-乙酰基氨基丁基、5-乙酰基氨基戊基、6-乙酰基氨基己基及类似基，其中优选的是乙酰基氨基甲基或2-乙酰基氨基乙基。
“吡啶基低级烷基”的实例包括(吡啶-2-基)甲基、(吡啶-3-基)甲基、1-(吡啶-2-基)乙基、2-(吡啶-2-基)乙基、2-(吡啶-3-基)乙基、3-(吡啶-2-基)丙基及类似基，其中优选的是2-(吡啶-2-基)乙基。
“吡啶基低级烷氧基”的实例包括(吡啶-2-基)甲氧基、(吡啶-3-基)甲氧基、1-(吡啶-2-基)乙氧基、2-(吡啶-2-基)乙氧基、2-(吡啶-3-基)乙氧基、3-(吡啶-2-基)丙氧基及类似基，其中优选的是(吡啶-2-基)甲氧基或2-(吡啶-2-基)乙氧基。
“吡啶氧基低级烷基”的实例包括(吡啶-2-基氧)甲基、1-(吡啶-2-基氧)乙基、2-(吡啶-2-基氧)乙基、3-(吡啶-2-基氧)丙基及类似基，其中优选的是(吡啶-2-基氧)甲基或2-(吡啶-2-基氧)乙基。
“嘧啶基低级烷基”的实例包括(嘧啶-2-基)甲基、(嘧啶-4-基)甲基、(嘧啶-5-基)甲基、1-(嘧啶-2-基)乙基、2-(嘧啶-2-基)乙基、2-(嘧啶-4-基)乙基、3-(嘧啶-2-基)丙基及类似基，其中优选的是(嘧啶-2-基)甲基或2-(嘧啶-2-基)乙基。
“嘧啶基低级烷氧基”的实例包括(嘧啶-2-基)甲氧基、(嘧啶-4-基)甲氧基、(嘧啶-5-基)甲氧基、1-(嘧啶-2-基)乙氧基、2-(嘧啶-2-基)乙氧基、2-(嘧啶-4-基)乙氧基、3-(嘧啶-2-基)丙氧基及类似基，其中优选的是(嘧啶-2-基)甲氧基。
“嘧啶氧基低级烷基”的实例包括(嘧啶-2-基氧)甲基、(嘧啶-4-基氧)甲基、(嘧啶-5-基氧)甲基、1-(嘧啶-2-基氧)乙基、2-(嘧啶-2-基氧)乙基、2-(嘧啶-4-基氧)乙基、3-(嘧啶-2-基氧)丙基及类似基，其中优选的是(嘧啶-2-基氧)甲基。
“苯并呋喃基低级烷氧基”的实例包括(苯并呋喃-2-基)甲氧基、(苯并呋喃-3-基)甲氧基、1-(苯并呋喃-2-基)乙氧基、2-(苯并呋喃-2-基)乙氧基、3-(苯并呋喃-2-基)丙氧基及类似基，其中优选的是(苯并呋喃-2-基)甲氧基。
“吲哚啉基低级烷基”的实例包括(吲哚啉-1-基)甲基、(吲哚啉-2-基)甲基、(吲哚啉-3-基)甲基、1-(吲哚啉-1-基)乙基、2-(吲哚啉-1-基)乙基、3-(吲哚啉-2-基)丙基及类似基，其中优选的是(吲哚啉-1-基)甲基。
“氧杂环丁烷基低级烷氧基”的实例包括(氧杂环丁烷-2-基)甲氧基、(氧杂环丁烷-3-基)甲氧基、1-(氧杂环丁烷-2-基)乙氧基、2-(氧杂环丁烷-2-基)乙氧基、1-(氧杂环丁烷-3-基)乙氧基、2-(氧杂环丁烷-3-基)乙氧基、3-(氧杂环丁烷-2-基)丙氧基、3-(氧杂环丁烷-3-基)丙氧基及类似基，其中优选的是(氧杂环丁烷-2-基)甲氧基或(氧杂环丁烷-3-基)甲氧基。
“四氢呋喃基低级烷基”的实例包括(四氢呋喃-2-基)甲基、(四氢呋喃-3-基)甲基、1-(四氢呋喃-2-基)乙基、2-(四氢呋喃-2-基)乙基、3-(四氢呋喃-2-基)丙基及类似基，其中优选的是(四氢呋喃-2-基)甲基。
“四氢吡喃基低级烷氧基”的实例包括(四氢吡喃-2-基)甲氧基、1-(四氢吡喃-2-基)乙氧基、2-(四氢吡喃-2-基)乙氧基、3-(四氢吡喃-2-基)丙氧基及类似基，其中优选的是(四氢吡喃-2-基)甲氧基。
“哌啶基低级烷基”的实例包括(哌啶-1-基)甲基、(哌啶-2-基)甲基、(哌啶-3-基)甲基、(哌啶-4-基)甲基、1-(哌啶-1-基)乙基、2-(哌啶-1-基)乙基、3-(哌啶-1-基)丙基及类似基，其中优选的是(哌啶-1-基)甲基。
“吡咯基低级烷基”的实例包括(吡咯-1-基)甲基、(吡咯-2-基)甲基、(吡咯-3-基)甲基、1-(吡咯-1-基)乙基、2-(吡咯-1-基)乙基、1-(吡咯-2-基)乙基、2-(吡咯-2-基)乙基、3-(吡咯-1-基)丙基及类似基，其中优选的是(吡咯-1-基)甲基或(吡咯-2-基)甲基。
“噻唑基低级烷氧基”的实例包括(噻唑-2-基)甲氧基、(噻唑-4-基)甲氧基、(噻唑-5-基)甲氧基、1-(噻唑-2-基)乙氧基、2-(噻唑-2-基)乙氧基、3-(噻唑-2-基)丙氧基及类似基，其中优选的是(噻唑-2-基)甲氧基。
“噻吩基低级烷基”的实例包括(噻吩-2-基)甲基、(噻吩-3-基)甲基、1-(噻吩-2-基)乙基、2-(噻吩-2-基)乙基、3-(噻吩-2-基)丙基及类似基，其中优选的是(噻吩-2-基)甲基或(噻吩-3-基)甲基。
“噻吩基低级烷氧基”的实例包括(噻吩-2-基)甲氧基、(噻吩-3-基)甲氧基、1-(噻吩-2-基)乙氧基、2-(噻吩-2-基)乙氧基、3-(噻吩-2-基)丙氧基及类似基，其中优选的是(噻吩-2-基)甲氧基或(噻吩-3-基)甲氧基。
“苯并噻吩基低级烷基”的实例包括(苯并噻吩-2-基)甲基、(苯并噻吩-3-基)甲基、1-(苯并噻吩-2-基)乙基、2-(苯并噻吩-2-基)乙基、3-(苯并噻吩-2-基)丙基及类似基，其中优选的是(苯并噻吩-2-基)甲基或(苯并噻吩-3-基)甲基。
“苯并噻吩基低级烷氧基”的实例包括(苯并噻吩-2-基)甲氧基、(苯并噻吩-3-基)甲氧基、1-(苯并噻吩-2-基)乙氧基、2-(苯并噻吩-2-基)乙氧基、3-(苯并噻吩-2-基)丙氧基及类似基，其中优选的是(苯并噻吩-2-基)甲氧基或(苯并噻吩-3-基)甲氧基。
“苯并[1,3]间二氧杂环戊烯基低级烷基”的实例包括(苯并[1,3]间二氧杂环戊烯-2-基)甲基、(苯并[1,3]间二氧杂环戊烯-4-基)甲基、(苯并[1,3]间二氧杂环戊烯-5-基)甲基、1-(苯并[1,3]间二氧杂环戊烯-4-基)乙基、2-(苯并[1,3]间二氧杂环戊烯-4-基)乙基、1-(苯并[1,3]间二氧杂环戊烯-5-基)乙基、2-(苯并[1,3]间二氧杂环戊烯-5-基)乙基、3-(苯并[1,3]间二氧杂环戊烯-4-基)丙基及类似基，其中优选的是(苯并[1,3]间二氧杂环戊烯-4-基)甲基或(苯并[1,3]间二氧杂环戊烯-5-基)甲基。
“苯并[1,3]间二氧杂环戊烯基低级烷氧基”的实例包括(苯并[1,3]间二氧杂环戊烯-2-基)甲氧基、(苯并[1,3]间二氧杂环戊烯-4-基)甲氧基、(苯并[1,3]间二氧杂环戊烯-5-基)甲氧基、1-(苯并[1,3]间二氧杂环戊烯-4-基)乙氧基、2-(苯并[1,3]间二氧杂环戊烯-4-基)乙氧基、1-(苯并[1,3]间二氧杂环戊烯-5-基)乙氧基、2-(苯并[1,3]间二氧杂环戊烯-5-基)乙氧基、3-(苯并[1,3]间二氧杂环戊烯-4-基)丙氧基及类似基，其中优选的是(苯并[1,3]间二氧杂环戊烯-4-基)甲氧基或(苯并[1,3]间二氧杂环戊烯-5-基)甲氧基。
“喹啉基低级烷氧基”的实例包括(喹啉-2-基)甲氧基、(喹啉-3-基)甲氧基、(喹啉-4-基)甲氧基、(喹啉-5-基)甲氧基、(喹啉-6-基)甲氧基、(喹啉-7-基)甲氧基、(喹啉-8-基)甲氧基、1-(喹啉-2-基)乙氧基、2-(喹啉-2-基)乙氧基、3-(喹啉-2-基)丙氧基及类似基，其中优选的是(喹啉-2-基)甲氧基或2-(喹啉-2-基)乙氧基。
“3,4-二氢-2H-喹啉基低级烷基”的实例包括(3,4-二氢-2H-喹啉-1-基)甲基、(3,4-二氢-2H-喹啉-2-基)甲基、(3,4-二氢-2H-喹啉-3-基)甲基、(3,4-二氢-2H-喹啉-4-基)甲基、(3,4-二氢-2H-喹啉-5-基)甲基、(3,4-二氢-2H-喹啉-6-基)甲基、(3,4-二氢-2H-喹啉-7-基)甲基、(3,4-二氢-2H-喹啉-8-基)甲基、1-(3,4-二氢-2H-喹啉-2-基)乙基、2-(3,4-二氢-2H-喹啉-2-基)乙基、3-(3,4-二氢-2H-喹啉-2-基)丙基及类似基，其中优选的是(3,4-二氢-2H-喹啉-1-基)甲基、(3,4-二氢-2H-喹啉-2-基)甲基或2-(3,4-二氢-2H-喹啉-2-基)乙基。
“2-氧代-1,2,3,4-四氢喹啉基低级烷氧基”的实例包括(2-氧代-1,2,3,4-四氢喹啉-1-基)甲氧基、(2-氧代-1,2,3,4-四氢喹啉-2-基)甲氧基、(2-氧代-1,2,3,4-四氢喹啉-3-基)甲氧基、(2-氧代-1,2,3,4-四氢喹啉-4-基)甲氧基、(2-氧代-1,2,3,4-四氢喹啉-5-基)甲氧基、(2-氧代-1,2,3,4-四氢喹啉-6-基)甲氧基、(2-氧代-1,2,3,4-四氢喹啉-7-基)甲氧基、(2-氧代-1,2,3,4-四氢喹啉-8-基)甲氧基、1-(2-氧代-1,2,3,4-四氢喹啉-2-基)乙氧基、2-(2-氧代-1,2,3,4-四氢喹啉-2-基)乙氧基、3-(2-氧代-1,2,3,4-四氢喹啉-2-基)丙氧基、3-(2-氧代-1,2,3,4-四氢喹啉-6-基)丙氧基及类似基，其中优选的是(2-氧代-1,2,3,4-四氢喹啉-2-基)甲氧基、2-(2-氧代-1,2,3,4-四氢喹啉-2-基)乙氧基或3-(2-氧代-1,2,3,4-四氢喹啉-6-基)丙氧基。
“3,4-二氢-1H-异喹啉基低级烷基”的实例包括(3,4-二氢-1H-异喹啉-1-基)甲基、(3,4-二氢-1H-异喹啉-2-基)甲基、(3,4-二氢-1H-异喹啉-3-基)甲基、(3,4-二氢-1H-异喹啉-4-基)甲基、(3,4-二氢-1H-异喹啉-5-基)甲基、(3,4-二氢-1H-异喹啉-6-基)甲基、(3,4-二氢-1H-异喹啉-7-基)甲基、(3,4-二氢-1H-异喹啉-8-基)甲基、1-(3,4-二氢-1H-异喹啉-1-基)乙基、2-(3,4-二氢-1H-异喹啉-1-基)乙基、3-(3,4-二氢-1H-异喹啉-1-基)丙基及类似基，其中优选的是(3,4-二氢-1H-异喹啉-1-基)甲基、(3,4-二氢-1H-异喹啉-2-基)甲基或2-(3,4-二氢-1H-异喹啉-1-基)乙基。
“吲哚基低级烷基”的实例包括(吲哚-1-基)甲基、(吲哚-2-基)甲基、(吲哚-3-基)甲基、1-(吲哚-1-基)乙基、2-(吲哚-1-基)乙基、3-(吲哚-2-基)丙基及类似基，其中优选的是(吲哚-1-基)甲基。
“三苯鏻低级烷基”的实例包括三苯鏻甲基、1-(三苯鏻)乙基、2-(三苯鏻)乙基、3-(三苯鏻)丙基及类似基，其中优选的是三苯鏻甲基。
“烷基”的实例包括含有1至10个碳原子的直链或支链者，诸如甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基、仲丁基、正戊基、新戊基、正己基、异己基、3-甲基戊基及类似基。
“芳基”的实例包括苯基、1-萘基、2-萘基及类似基。
“芳基低级烷基”的实例包括苄基、1-苯基乙基、苯乙基(2-苯基乙基)、3-苯基丙基、4-苯基丁基、5-苯基戊基、6-苯基己基、1-萘基甲基、2-萘基甲基、1-(1-萘基)乙基、1-(2-萘基)乙基、2-(1-萘基)乙基、2-(2-萘基)乙基、3-(1-萘基)丙基、3-(2-萘基)丙基、4-(1-萘基)丁基、4-(2-萘基)丁基及类似基，其中优选的是苄基或苯乙基。
“芳基低级烯基”的实例包括苯乙烯基、3-苯基-1-丙烯-1-基、3-苯基-2-丙烯-1-基、3-苯基-2-甲基-1-丙烯-1-基、3-苯基-2-甲基-2-丙烯-1-基、4-苯基-1-丁烯-1-基、4-苯基-2-丁烯-1-基、4-苯基-3-丁烯-1-基及类似基，其中优选的是苯乙烯基。
“酰基”的实例包括含有1至10个碳原子(优选地1至6个碳原子)的直链或支链烷基羰基，诸如甲酰基、乙酰基、乙基羰基、丙基羰基、异丙基羰基、丁基羰基、异丁基羰基、仲丁基羰基、叔丁基羰基、戊基羰基、己基羰基及类似基。
“芳酰基”的实例包括苯甲酰基、1-萘酰基、2-萘酰基及类似基，其中优选的是苯甲酰基。
“低级亚烷基”的实例包括直链或支链者，诸如亚甲基、亚乙基、1-甲基亚乙基、2-甲基亚乙基、三亚甲基、2-甲基三亚甲基、2,2-二甲基三亚甲基、1-甲基三亚甲基、甲基亚甲基、乙基亚甲基、二甲基亚甲基、四亚甲基、五亚甲基、六亚甲基及类似基。
“高级亚烷基”的实例包括直链或支链者，诸如七亚甲基、八亚甲基、九亚甲基、十亚甲基、十二亚甲基、十四亚甲基、十六亚甲基、十八亚甲基及类似基。
“低级亚烯基”的实例包括含有1至3个双键的直链或支链者，诸如亚乙烯基、1-甲基亚乙烯基、2-甲基亚乙烯基、1,2-二甲基亚乙烯基、1-亚丙烯基、1-甲基-l-亚丙烯基、2-甲基-1-亚丙烯基、2-亚丙烯基、2-亚丁烯基、1-亚丁烯基、3-亚丁烯基、2-亚戊烯基、1-亚戊烯基、3-亚戊烯基、4-亚戊烯基、1,3-亚丁二烯基、1,3-亚戊二烯基、2-亚戊-4-烯基、2-亚己烯基、1-亚己烯基、5-亚己烯基、3-亚己烯基、4-亚己烯基、3,3-二甲基-l-亚丙烯基、2-乙基-l-亚丙烯基、1,3,5-亚己三烯基、1,3-亚己二烯基、1,4-亚己二烯基及类似基。
“亚苯基”的实例包括1,2-亚苯基、1,3-亚苯基及1,4-亚苯基。
“杂环基”的实例包括含有至少一个选自氧、硫或氮的杂原子的饱和或不饱和的单环或多环杂环基。优选杂环基的实例包括下述(a)至(n)：
(a)含有1至4个氮原子的不饱和3至8员(优选地5或6员)杂单环基，例如吡咯基、吡咯啉基、咪唑基、吡唑基、吡啶基和其N-氧化物、四氢吡啶基(例如1,2,3,6-四氢吡啶基)、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基、三唑基(例如4H-l,2,4-三唑基、1H-1,2,3-三唑基、2H-1,2,3-三唑基等)、四唑基(例如lH-四唑基、2H-四唑基等)、二氢三嗪基(例如4,5-二氢-l,2,4-三嗪基、2,5-二氢-l,2,4-三嗪基等)、二氢嘧啶基(例如1,6-二氢二氢嘧啶基)、四氢嘧啶基(例如1,2,3,6-四氢嘧啶基)等；
(b)含有1至4个氮原子的饱和3至8员(优选地5至7员)杂单环基，例如四氢吖唉基、吡咯烷基、咪唑啶基、哌啶基、吡唑啶基、哌嗪基、氮杂环庚烷基、1,4-二氮杂环庚烷基等；
(c)含有1至5个氮原子的饱和或不饱和的稠合7至12员杂环基，例如十氢喹啉基、吲哚基、二氢吲哚基(例如2,3-二氢吲哚基等)、异吲哚基、吲哚嗪基、苯并咪唑基、二氢苯并咪唑基(例如2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑基等)、喹啉基、二氢喹啉基(例如1,4-二氢喹啉基、1,2-二氢喹啉基等)、四氢喹啉基(1,2,3,4-四氢喹啉基等)、异喹啉基、二氢异喹啉基(例如3,4-二氢-1H-异喹啉基、1,2-二氢异喹啉基等)、四氢异喹啉基(例如1,2,3,4-四氢-1H-异喹啉基、5,6,7,8-四氢异喹啉基等)、2-羟喹啉、二氢-2-羟喹啉(例如3,4-二氢-2-羟喹啉等)、吲唑基、苯并三唑基(例如苯并[d][1,2,3]三唑基等)、四唑并吡啶基、四唑并哒嗪基(例如四唑并[l,5-b]哒嗪基等)、二氢三唑并哒嗪基、咪唑并吡啶基(例如咪唑并[1,2-a]吡啶基、咪唑并[4,5-c]吡啶基、咪唑并[1,5-a]吡啶基等)、咪唑并苯并咪唑基(例如咪唑并[1,2-a]苯并咪唑基)、萘啶基、噌啉基、喹恶啉基、喹唑啉基、吡唑并吡啶基(例如吡唑并[2,3-a]吡啶基等)、四氢吡啶并吲哚基(例如2,3,4,9-四氢-1H-吡啶并[3,4-b]吲哚基等)、氮杂双环辛基(例如(1R,5S)-8-氮杂双环[3.2.1]辛基)、咔唑基等；
(d)含有1至2个氧原子的饱和或不饱和3至8员(优选地5或6员)杂单环基，例如呋喃基、四氢吡喃基(例如四氢-2H-吡喃基等)、四氢呋喃基等；
(e)含有1至3个氧原子的不饱和稠合7至12员杂环基，例如苯并呋喃基、二氢苯并呋喃基(例如2,3-二氢苯并[b]呋喃基等)、色满基、苯并二噁烷基(例如1,4-苯并二噁烷基等)、苯并间二氧杂环戊烯基(苯并[1,3]间二氧杂环戊烯基等)、二苯并呋喃基、二氢苯并二噁烷基(例如2,3-二氢[1,4]苯并二噁烷基)、二氢苯并二噁英基(例如2,3-二氢[1,4]苯并二噁英基)、二氢苯并氧杂基(例如3,4-二氢-苯并[b][1,4]氧杂基)等；
(f)含有1至2个氧原子和1至3个氮原子的不饱和3至8员(优选地5或6员)杂单环基，例如噁唑基、异噁唑基、噁二唑基(例如1,2,4-噁二唑基、1,3,4-噁二唑基、1,2,5-噁二唑基等)等；
(g)含有1至2个氧原子和1至3个氮原子的饱和3至8员(优选地5或6员)杂单环基，例如吗啉基等；
(h)含有1至2个氧原子和1至3个氮原子的不饱和稠合7至12员杂环基，例如苯并噁唑基、苯并噁二唑基、苯并异噁唑基、二氢苯并噁嗪基(例如2,3-二氢苯并-1,4-噁嗪基等)、呋喃并吡啶基(例如呋喃并[2,3-c]吡啶基、6,7-二氢呋喃并[2,3-c]吡啶基、呋喃并[3,2-c]吡啶基、4,5-二氢呋喃并[3,2-c]吡啶基、呋喃并[2,3-b]吡啶基、6,7-二氢呋喃并[2,3-b]吡啶基等)、呋喃并吡咯基(例如呋喃并[3,2-b]吡咯基等)等；
(i)含有1至2个硫原子和1至3个氮原子的不饱和3至8员(优选地5或6员)杂单环基，例如噻唑基、噻唑啉基、噻二唑基(例如1,2,4-噻二唑基、1,3,4-噻二唑基、1,2,5-噻二唑基、1,2,3-噻二唑基等)、异噻唑基等；
(j)含有1至2个硫原子和1至3个氮原子的饱和3至8员(优选地5或6员)杂单环基，例如噻唑啶基等；
(k)含有1个硫原子的不饱和3至8员(优选地5或6员)杂单环基，例如噻吩基等；
(l)含有1至3个硫原子的不饱和稠合7至12员杂环基，例如苯并噻吩基(例如苯并[b]噻吩基等)；
(m)含有1至2个硫原子和1至3个氮原子的不饱和稠合7至12员杂环基，例如苯并噻唑基、苯并噻二唑基、噻吩并吡啶基(例如噻吩并[2,3-c]吡啶基、6,7-二氢噻吩并[2,3-c]吡啶基、噻吩并[3,2-c]吡啶基、4,5-二氢噻吩并[3,2-c]吡啶基、噻吩并[2,3-b]吡啶基、6,7-二氢噻吩并[2,3-b]吡啶基、噻吩并[3,2-b]吡啶基、4,5,6,7-四氢噻吩并[2,3-c]吡啶基等)、咪唑并噻唑基(例如咪唑并[2,1-b]噻唑基等)、二氢咪唑并噻唑基(例如2,3-二氢咪唑并[2,1-b]噻唑基等)、噻吩并吡嗪基(例如噻吩并[2,3-b]吡嗪基等)等；及
(n)含有1至2个氮原子的饱和或不饱和7至12员杂环螺基，例如氮杂螺十一烷基(例如3-氮杂螺[5.5]十一烷基)等。
R1优选地是下式所示的基团：
-A-L1-B
其中每个符号是如上述所定义的。
R1更佳地是下述(1-1)至(1-34)中一者：
(1-1)苯基，其经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1-1-1)至(1-1-108)：
(1-1-1)低级烷基，其任选地经一个或多个卤素原子取代(优选地其条件是该(1-1)的苯基是经一个或多个低级烷基取代，随后该(1-1)的苯基是经一个或多个额外的取代基取代)，
(1-1-2)低级烷氧基，其任选地经一个或多个卤素原子取代(优选地其条件是该(1-1)的苯基是经一个或多个低级烷氧基取代，随后该(1-1)的苯基是经一个或多个额外的取代基取代，这些额外的取代基排除低级烷氧基和卤素原子)，
(1-1-3)低级烷氧基低级烷基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子和环烷基，
(1-1-4)环烷基，
(1-1-5)环烷氧基，其任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-6)环烷基低级烷基，
(1-1-7)环烷基低级烷氧基，其任选地于该环烷基上经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基、和任选地经一个或多个卤素原子取代的苯基，
(1-1-8)环烷基低级烷氧基低级烷基，其任选地于该环烷基上经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：羟基和低级烷氧基，
(1-1-9)卤素原子(优选地其条件是该(1-1)的苯基是经一个或多个卤素原子取代，随后该(1-1)的苯基是经一个或多个额外的取代基取代，这些额外的取代基排除苯氧基)，
(1-1-10)氰基，
(1-1-11)苯基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子，任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基，低级烷氧基羰基，低级烷基磺酰基，苯基，任选地于苯环上经选自下组的一个或多个成员取代的苯基低级烷氧基，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，苯氧基和氰基，
(1-1-12)苯基低级烷基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基、和羟基，
(1-1-13)苯乙烯基，其任选地于苯环上经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基、氰基、卤素原子、或5-氰基-1H-1,2,3-三唑-4-基(优选地其条件是当该苯乙烯基键结于该(1-1)的苯环的对位时，该苯乙烯基是于苯环上经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：经一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基、经一个或多个卤素原子取代的低级烷基、和氟原子)，
(1-1-14)苯氧基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基、和低级烷氧基(优选地其条件是该(1-1)的苯基是经一个或多个苯氧基取代，随后该(1-1)的苯基是经一个或多个额外的取代基取代，这些额外的取代基排除卤素原子)，
(1-1-15)苯氧基低级烷基，其任选地于苯环上经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基、和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基，
(1-1-16)苯基低级烷氧基，其任选地于苯环上经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基、和氰基，
(1-1-17)苯硫基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子和低级烷基，
(1-1-18)苄硫基低级烷基，其任选地于苯环上经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，
(1-1-19)N-低级烷基-N-苯基氨基低级烷基，其任选地于苯环上经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，
(1-1-20)N-苄基-N-低级烷基氨基，其任选地于苯环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-21)吡啶基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基、和氰基，
(1-1-22)吡啶基低级烷基，其任选地于该吡啶环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-23)吡啶氧基低级烷基，其任选地于该吡啶环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-24)吡啶基乙烯基，其任选地于该吡啶环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代(优选地吡啶基乙烯基于该吡啶环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代)，
(1-1-25)嘧啶基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基、和低级烷氧基，
(1-1-26)嘧啶基乙烯基，其任选地于该嘧啶环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-27)哌啶基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基、和苯基，
(1-1-28)苯并噁唑基，其任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-29)苯并呋喃基，其任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-30)苯并呋喃基低级烷氧基，其任选地于该苯并呋喃环上经一个或多个苯基取代，这些苯基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-31)噻吩基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子，任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，低级烷基羰基，和任选地经选自下组一个或多个成员取代的苯基，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，
(1-1-32)苯并噻吩基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基、和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基，
(1-1-33)苯并[1,3]间二氧杂环戊烯基，其任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-34)吲哚啉基低级烷基，
(1-1-35)苯并噻吩基乙烯基，
(1-1-36)苯并[1,3]间二氧杂环戊烯基乙烯基，其任选地于该苯并[1,3]间二氧杂环戊烯环上经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-37)低级烷氧基低级烷氧基，
(1-1-38)环烷氧基低级烷基，其任选地于该环烷基上经一个或多个低级烷基取代，
(1-1-39)环烷基低级烯基，
(1-1-40)环烯氧基，
(1-1-41)环烯基乙烯基，
(1-1-42)环氧乙烷基，其任选地经一个或多个苯基取代，这些苯基任选地经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-43)氧杂环丁烷基低级烷氧基，其任选地于该氧杂环丁烷环上经一个或多个低级烷基取代，
(1-1-44)四氢吡喃基低级烷氧基，
(1-1-45)羟基，
(1-1-46)苯基低级烷氧基低级烷基，其任选地于苯环上经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基、和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷硫基，
(1-1-47)苯基低级烯氧基，其任选地于该苯环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-48)苯甲酰基，其任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-49)苯硫基低级烷基，其任选地于苯环上经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，
(1-1-50)苯基磺酰基，其任选地经一个或多个低级烷基取代，
(1-1-51)苯基磺酰基低级烷基，其任选地于该苯环上经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-52)萘基，其任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-53)萘基乙烯基，其任选地于该萘环上经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-54)四氢萘氧基，
(1-1-55)二氢茚氧基，
(1-1-56)氨基，其任选地经选自下组的成员单或二取代，该组由以下各项组成：低级烷基、低级烷基羰基、低级烷氧基羰基和低级烷基磺酰基，
(1-1-57)N-低级烷基-N-苯基氨基，其任选地于该苯环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-58)氨基羰基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：低级烷基、环烷基、环烷基低级烷基、和任选地经一个或多个卤素原子取代的苯基，
(1-1-59)吡啶基低级烷氧基，其任选地于该吡啶环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-60)吡啶氧基，其任选地经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-61)吡咯并[2,3-b]吡啶基，其任选地经一个或多个低级烷基取代，
(1-1-62)吡唑并[3,4-b]吡啶基，其任选地经一个或多个低级烷基取代，
(1-1-63)咪唑并[1,2-a]吡啶基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，
(1-1-64)嘧啶基低级烷基，其任选地于该嘧啶环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-65)嘧啶基低级烷氧基，其任选地于嘧啶环上经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：低级烷氧基、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基、和苯基，
(1-1-66)嘧啶氧基，其任选地经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-67)嘧啶氧基低级烷基，其任选地于该嘧啶环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-68)吡嗪基，其任选地经一个或多个低级烷基取代，
(1-1-69)哒嗪基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：低级烷基和低级烷氧基，
(1-1-70)哌啶基低级烷基，
(1-1-71)哌啶基羰基，
(1-1-72)哌嗪基，其任选地经一个或多个苯基取代，这些苯基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-73)咪唑基，
(1-1-74)吡唑基，其任选地经一个或多个低级烷基取代，
(1-1-75)吡咯基低级烷基，
(1-1-76)噻唑基，
(1-1-77)噻唑基低级烷氧基，其任选地于该噻唑环上经一个或多个低级烷基取代，
(1-1-78)苯并噻唑基，其任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-79)呋喃基，
(1-1-80)呋喃基乙烯基，其任选地于该呋喃环上经一个或多个低级烷基取代，
(1-1-81)苯并呋喃基乙烯基(优选地该苯并呋喃基乙烯基键结于该(1-1)的苯环的邻位或间位)，
(1-1-82)2,3-二氢苯并呋喃基，
(1-1-83)噻吩基低级烷氧基，
(1-1-84)噻吩基乙烯基，其任选地于该噻吩环上经一个或多个卤素原子取代(优选地该噻吩基乙烯基键结于该(1-1)的苯环的邻位或间位)，
(1-1-85)苯并噻吩基低级烷基，其任选地于该苯并噻吩环上经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-86)苯并噻吩基低级烷氧基，其任选地于苯并噻吩环上经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，
(1-1-87)苯并[1,3]间二氧杂环戊烯基低级烷基，其任选地于该苯并[1,3]间二氧杂环戊烯环上经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-88)苯并[1,3]间二氧杂环戊烯基低级烷氧基，其任选地于该苯并[1,3]间二氧杂环戊烯环上经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-89)4H-苯并[1,3]二噁英基，其任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-90)4H-苯并[1,3]二噁英基乙烯基，其任选地于该苯并[1,3]二噁英环上经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-91)喹啉基，
(1-1-92)喹啉基低级烷氧基，
(1-1-93)喹啉基乙烯基，
(1-1-94)3,4-二氢-2H-喹啉基，
(1-1-95)3,4-二氢-2H-喹啉基低级烷基，
(1-1-96)2-氧代-1,2,3,4-四氢喹啉基，
(1-1-97)2-氧代-1,2,3,4-四氢喹啉基低级烷氧基，
(1-1-98)2-氧代-1,2,3,4-四氢喹啉基氧基，其任选地经一个或多个低级烷基取代，
(1-1-99)异喹啉基，
(1-1-100)3,4-二氢-1H-异喹啉基，
(1-1-101)3,4-二氢-1H-异喹啉基低级烷基，
(1-1-102)吲哚基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子、低级烷基或低级烷氧基羰基，
(1-1-103)吲哚基低级烷基，
(1-1-104)吲哚基乙烯基，其任选地于该吲哚环上经一个或多个低级烷基取代，
(1-1-105)吲哚啉基，
(1-1-106)吲哚啉基羰基，
(1-1-107)1H-1,2,3-三唑基，其任选地经一个或多个氰基取代，及
(1-1-108)三苯鏻低级烷基，
(1-2)噻唑基，其经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1-2-1)至(1-2-26)：
(1-2-1)低级烷基，其任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-2-2)低级烷氧基，
(1-2-3)环烷基，
(1-2-4)卤素原子，
(1-2-5)苯基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基、羟基、和氰基，
(1-2-6)苯乙烯基，其任选地于该苯环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-2-7)苯氧基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基、和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基，
(1-2-8)苄氧基，其任选地于苯环上经一个或多个卤素原子取代，
(1-2-9)苯硫基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，
(1-2-10)氨基，其任选地经选自下组的成员单或二取代，该组由以下各项组成：低级烷基，任选地经选自下组一个或多个成员取代的苯基，该组由以下各项组成：卤素原子、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基，任选地于苯环上经选自下组的一个或多个成员取代的苄基，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，和任选地经一个或多个卤素原子取代的苯甲酰基，
(1-2-11)吡啶基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，
(1-2-12)低级烯基，
(1-2-13)环烷基低级烷基，
(1-2-14)苯基低级烷基，其任选地于苯环上经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基、和羟基，
(1-2-15)苯氧基低级烷基，其任选地于苯环上经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基、和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基，
(1-2-16)苯基低级烷氧基低级烷基，其任选地于苯环上经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基、和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，
(1-2-17)苯基低级烷基磺酰基低级烷基，其任选地于该苯环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-2-18)单-或二-N-低级烷基氨基低级烷基；
(1-2-19)哌啶基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：任选地经选自下组一个或多个成员取代的苯基，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基；和任选地于苯环上经选自下组的一个或多个成员取代的苯基低级烷基，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，
(1-2-20)哌嗪基，其任选地经一个或多个苯基取代，这些苯基任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，
(1-2-21)吲哚基，
(1-2-22)吗啉基，
(1-2-23)噻吩基，
(1-2-24)苯并噻吩基，其任选地经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-2-25)呋喃基，及
(1-2-26)氰基，
(1-3)噁唑基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1-3-1)至(1-3-12)：
(1-3-1)低级烷基，其任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-3-2)环烷基，
(1-3-3)苯基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基、和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基，
(1-3-4)低级烷氧基低级烷基，
(1-3-5)苯氧基低级烷基，其任选地于苯环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-3-6)萘基，
(1-3-7)吡啶基，其任选地经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-3-8)呋喃基，
(1-3-9)二氢苯并呋喃基，
(1-3-10)噻吩基，
(1-3-11)苯并噻吩基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基、和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基，及
(1-3-12)苯并[1,3]间二氧杂环戊烯基，其任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-4)噻吩基，其经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1-4-1)至(1-4-14)：
(1-4-1)低级烷基，其任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-4-2)苯基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子；任选地经选自下组的一个或多个成员取代的低级烷基，该组由以下各项组成：卤素原子或羟基；任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基；低级烷基羰基；低级烷氧基羰基；和任选地于苯环上经选自下组的一个或多个成员取代的苄氧基，该组由以下各项组成：任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基、和卤素原子，
(1-4-3)苄基，其任选地于苯环上经一个或多个卤素原子取代，
(1-4-4)苯氧基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基、和卤素原子，
(1-4-5)苯乙烯基，其任选地于苯环上经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，
(1-4-6)环烷基低级烯基，
(1-4-7)卤素原子，
(1-4-8)吡啶基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，
(1-4-9)吡啶基低级烷基，其任选地于该吡啶环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-4-10)嘧啶基，其任选地经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-4-11)噻吩基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的苯基，
(1-4-12)噻吩基乙烯基，
(1-4-13)苯并噻吩基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，及
(1-4-14)苯并[1,3]间二氧杂环戊烯基，其任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-5)呋喃基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1-5-1)至(1-5-8)：
(1-5-1)苯基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基、和苯基，
(1-5-2)苯乙烯基，其任选地于苯环上经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基、和低级烷氧基，
(1-5-3)低级烷基，其任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-5-4)萘基，
(1-5-5)吡啶基，其任选地经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-5-6)喹啉基，
(1-5-7)苯并噻吩基，其任选地经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，及
(1-5-8)苯并[1,3]间二氧杂环戊烯基乙烯基，其任选地于该苯并[1,3]间二氧杂环戊烯环上经一个或多个卤素原子取代，
(1-6)吡咯基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1-6-1)至(1-6-5)：
(1-6-1)低级烷基，
(1-6-2)苯基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基、苯氧基、苄基、和苯甲酰基，
(1-6-3)苯基低级烷基，其任选地于苯环上经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基、苯基、或苯基低级烷氧基，
(1-6-4)二氢茚基，及
(1-6-5)苯并[1,3]间二氧杂环戊烯基低级烷基，
(1-7)吡啶基，其经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1-7-1)至(1-7-9)：
(1-7-1)苄氧基低级烷基，其任选地于苯环上经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，
(1-7-2)苯基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，
(1-7-3)苯并呋喃基，
(1-7-4)苯乙烯基，其任选地于该苯环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-7-5)萘基，
(1-7-6)卤素原子，
(1-7-7)吡啶基，
(1-7-8)苯并噻吩基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，及
(1-7-9)[1,2,3]三唑基，其任选地经一个或多个氰基取代，
(1-8)哌啶基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1-8-1)至(1-8-8)：
(1-8-1)苯基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，
(1-8-2)苄基，其任选地于苯环上经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，
(1-8-3)低级烷氧基羰基，
(1-8-4)苯甲酰基，其任选地于该苯环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-8-5)苯基低级烷基羰基，其任选地于该苯环上经一个或多个卤素原子取代，
(1-8-6)苯基低级烷氧基羰基，
(1-8-7)苯氧基羰基，及
(1-8-8)苯基磺酰基，其任选地经一个或多个低级烷基取代，
(1-9)吲哚基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1-9-1)至(1-9-8)：
(1-9-1)低级烷基，其任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-9-2)苯基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基、和低级烷氧基，
(1-9-3)环烷基低级烷基，
(1-9-4)卤素原子，
(1-9-5)苯基低级烷基，其任选地于苯环上经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，
(1-9-6)噻吩基低级烷基，
(1-9-7)四氢呋喃基低级烷基，及
(1-9-8)苯并[1,3]间二氧杂环戊烯基，
(1-10)苯并呋喃基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1-10-1)至(1-10-7)：
(1-10-1)卤素原子，
(1-10-2)苯基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基、和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基，
(1-10-3)低级烷基，
(1-10-4)苄基，其任选地于苯环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-10-5)苯乙烯基，其任选地于该苯环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-10-6)苯并[1,3]间二氧杂环戊烯基，其任选地经一个或多个卤素原子取代，及
(1-10-7)嘧啶基，其任选地经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-11)苯并噻吩基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1-11-1)至(1-11-7)：
(1-11-1)苯基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，
(1-11-2)低级烷基，其任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-11-3)苯基低级烷氧基，其任选地于该苯环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-11-4)卤素原子，
(1-11-5)吡啶基，其任选地经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-11-6)嘧啶基，其任选地经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，及
(1-11-7)噻吩基，
(1-12)苯基低级烷基，其任选地于苯环上经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1-12-1)至(1-12-4)：
(1-12-1)苯基，其任选地经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-12-2)苄氧基，其任选地于苯环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-12-3)低级烷基，其任选地经一个或多个卤素原子取代，及
(1-12-4)苯氧基，
(1-13)嘧啶基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1-13-1)至(1-13-7)：
(1-13-1)苯基，其任选地经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-13-2)吡咯烷基，
(1-13-3)哌啶基，
(1-13-4)低级烷基，其任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-13-5)低级烷氧基，
(1-13-6)苯乙烯基，其任选地于苯环上经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，及
(1-13-7)吗啉基，
(1-14)喹啉基，其经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1-14-1)至(1-14-5)：
(1-14-1)低级烷氧基，
(1-14-2)苯基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，
(1-14-3)苯基低级烷氧基，其任选地于该苯环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-14-4)吡咯烷基，及
(1-14-5)噻吩基，
(1-15)2,3-二氢-1H-吲哚基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1-15-1)至(1-15-2)：
(1-15-1)苯基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，及
(1-15-2)苄基，其任选地于苯环上经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，
(1-16)咪唑基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1-16-1)至(1-16-4)：
(1-16-1)低级烷基，
(1-16-2)卤素原子，
(1-16-3)苯基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，及
(1-16-4)苄基，其任选地于苯环上经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，
(1-17)苯并噻唑基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1-17-1)至(1-17-6)：
(1-17-1)低级烷基，其任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-17-2)低级烷氧基，
(1-17-3)卤素原子，
(1-17-4)苯基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，
(1-17-5)苯氧基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，及
(1-17-6)吡啶基，其任选地经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-18)异噁唑基，其任选地经一个或多个苯基取代，这些苯基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-19)2,3-二氢苯并呋喃基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1-19-1)至(1-19-3)：
(1-19-1)卤素原子，
(1-19-2)苯基，其任选地经一个或多个卤素原子取代，及
(1-19-3)吡啶基，其任选地经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-20)异噻唑基，其任选地经一个或多个苯基取代，这些苯基任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基、和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基，
(1-21)二苯并呋喃基，
(1-22)苯并[1,3]间二氧杂环戊烯基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1-22-1)至(1-22-2)：
(1-22-1)卤素原子，及
(1-22-2)吡啶基，其任选地经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-23)咔唑基，其任选地经一个或多个低级烷基取代，
(1-24)萘基，其任选地经一个或多个苄氧基取代，这些苄氧基任选地于苯环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-25)2-氧代-1,2,3,4-四氢喹啉基，其任选地经一个或多个苄基取代，这些苄基任选地于苯环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-26)6-氧代-1,6-二氢嘧啶基，其任选地经一个或多个苯基取代，这些苯基任选地经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-27)咪唑并[1,2-a]吡啶基，其任选地经一个或多个苯基取代，这些苯基任选地经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-28)[1,3,4]噁二唑基，其任选地经一个或多个苯基取代，这些苯基任选地经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-29)[1,2,4]噻二唑基，其任选地经一个或多个苯基取代，这些苯基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-30)苯并噁唑基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1-30-1)至(1-30-4)：
(1-30-1)低级烷基，
(1-30-2)低级烷氧基，
(1-30-3)卤素原子，及
(1-30-4)苯基，
(1-31)[1,3,4]噻二唑基，其任选地经一个或多个苯基取代，这些苯基任选地经一个或多个卤素原子取代；
(1-32)苯乙烯基，其任选地于该苯环上经一个或多个苄氧基取代，这些苄氧基任选地于苯环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-33)苯甲酰基，其任选地经一个或多个苄氧基取代，这些苄氧基任选地于苯环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，及
(1-34)环烷基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：任选地经选自下组一个或多个成员取代的苯基，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地于苯环上经一个或多个低级烷基取代的苄氧基，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代；和任选地于苯环上经一个或多个低级烷基取代的苄氧基，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代。
R1进一步更佳地是下述(1-1)至(1-13)中一者：
(1-1)苯基，其经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1-1-1)至(1-1-36)：
(1-1-1)低级烷基，其任选地经一个或多个卤素原子取代(优选地其条件是该(1-1)的苯基是经一个或多个低级烷基取代，随后该(1-1)的苯基是经一个或多个额外的取代基取代)，
(1-1-2)低级烷氧基，其任选地经一个或多个卤素原子取代(优选地其条件是该(1-1)的苯基是经一个或多个低级烷氧基取代，随后该(1-1)的苯基是经一个或多个额外的取代基取代，这些额外的取代基排除低级烷氧基和卤素原子)，
(1-1-3)低级烷氧基低级烷基，
(1-1-4)环烷基，
(1-1-5)环烷氧基，
(1-1-6)环烷基低级烷基，
(1-1-7)环烷基低级烷氧基，
(1-1-8)环烷基低级烷氧基低级烷基，
(1-1-9)卤素原子(优选地其条件是该(1-1)的苯基是经一个或多个卤素原子取代，随后该(1-1)的苯基是经一个或多个额外的取代基取代，这些额外的取代基排除苯氧基)，
(1-1-10)氰基，
(1-1-11)苯基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基、和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基，
(1-1-12)苯基低级烷基，其任选地于苯环上经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，
(1-1-13)苯乙烯基，其任选地于苯环上经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基、氰基、和卤素原子(优选地其条件是当该苯乙烯基键结于该(1-1)的苯环的对位时，该苯乙烯基是于苯环上经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：经一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基、经一个或多个卤素原子取代的低级烷基、和氟原子)，
(1-1-14)苯氧基，其任选地经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代(优选地其条件是该(1-1)的苯基是经一个或多个苯氧基取代，随后该(1-1)的苯基是经一个或多个额外的取代基取代，这些额外的取代基排除卤素原子)，
(1-1-15)苯氧基低级烷基，其任选地于苯环上经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基，
(1-1-16)苯基低级烷氧基，其任选地于苯环上经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子、低级烷氧基、或任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，
(1-1-17)苯硫基，其任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-18)苄硫基低级烷基，其任选地于苯环上经一个或多个低级烷氧基取代，这些低级烷氧基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-19)N-低级烷基-N-苯基氨基低级烷基，其任选地于该苯环上经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-20)N-苄基-N-低级烷基氨基，其任选地于苯环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-21)吡啶基，其任选地经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-22)吡啶基低级烷基，其任选地于该吡啶环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-23)吡啶氧基低级烷基，其任选地于该吡啶环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-24)吡啶基乙烯基，其任选地于该吡啶环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代(优选地吡啶基乙烯基于该吡啶环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代)，
(1-1-25)嘧啶基，其任选地经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-26)嘧啶基乙烯基，其任选地于该嘧啶环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-27)哌啶基，其任选地经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-28)苯并噁唑基，其任选地于该苯环上经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-29)苯并呋喃基，
(1-1-30)苯并呋喃基低级烷氧基，
(1-1-31)噻吩基，
(1-1-32)苯并噻吩基，
(1-1-33)苯并[1,3]间二氧杂环戊烯基，其任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-34)吲哚啉基低级烷基，
(1-1-35)苯并噻吩基乙烯基，及
(1-1-36)苯并[1,3]间二氧杂环戊烯基乙烯基，其任选地于该苯并[1,3]间二氧杂环戊烯环上经一个或多个卤素原子取代，
(1-2)噻唑基，其经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1-2-1)至(1-2-11)：
(1-2-1)低级烷基，其任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-2-2)低级烷氧基，
(1-2-3)环烷基，
(1-2-4)卤素原子，
(1-2-5)苯基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基、和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基，
(1-2-6)苯乙烯基，其任选地于该苯环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-2-7)苯氧基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基、和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基，
(1-2-8)苄氧基，其任选地于苯环上经一个或多个卤素原子取代，
(1-2-9)苯硫基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，
(1-2-10)N-低级烷基-N-苯基氨基，其任选地于苯环上经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，及
(1-2-11)吡啶基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，
(1-3)噁唑基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1-3-1)至(1-3-3)：
(1-3-1)低级烷基，
(1-3-2)环烷基，及
(1-3-3)苯基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基、和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基，
(1-4)噻吩基，其经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1-4-1)至(1-4-5)：
(1-4-1)低级烷基，其任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-4-2)苯基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基、和任选地于苯环上经一个或多个低级烷基取代的苄氧基，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-4-3)苄基，其任选地于苯环上经一个或多个卤素原子取代，
(1-4-4)苯氧基，其任选地经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，及
(1-4-5)苯乙烯基，其任选地于该苯环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-5)呋喃基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1-5-1)至(1-5-2)：
(1-5-1)苯基，其任选地经一个或多个卤素原子取代，及
(1-5-2)苯乙烯基，其任选地于苯环上经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，
(1-6)吡咯基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1-6-1)至(1-6-3)：
(1-6-1)低级烷基，
(1-6-2)苯基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，及
(1-6-3)苯基低级烷基，其任选地于该苯环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-7)吡啶基，其经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1-7-1)至(1-7-3)：
(1-7-1)苄氧基低级烷基，其任选地于苯环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-7-2)苯基，其任选地经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，及
(1-7-3)苯并呋喃基，
(1-8)哌啶基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1-8-1)至(1-8-2)：
(1-8-1)苯基，其任选地经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，及
(1-8-2)苄基，其任选地于苯环上经一个或多个卤素原子取代，
(1-9)吲哚基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1-9-1)至(1-9-2)：
(1-9-1)低级烷基，其任选地经一个或多个卤素原子取代，及
(1-9-2)苯基，其任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-10)苯并呋喃基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1-10-1)至(1-10-2)：
(1-10-1)卤素原子，及
(1-10-2)苯基，其任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-11)苯并噻吩基，其任选地经一个或多个苯基取代，这些苯基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-12)苯基低级烷基，其任选地于苯环上经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1-12-1)至(1-12-2)：
(1-12-1)苯基，其任选地经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代；及
(1-12-2)苄氧基，其任选地于苯环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，及
(1-13)嘧啶基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1-13-1)至(1-13-3)：
(1-13-1)苯基，
(1-13-2)吡咯烷基，及
(1-13-3)哌啶基。
于另一实施例中，R1进一步更佳地是下述(1-1)：
(1-1)苯基，其经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1-1-1)至(1-1-36)：
(1-1-1)低级烷基，其任选地经一个或多个卤素原子取代(优选地其条件是该(1-1)的苯基是经一个或多个低级烷基取代，随后该(1-1)的苯基是经一个或多个额外的取代基取代)，
(1-1-2)低级烷氧基，其任选地经一个或多个卤素原子取代(优选地其条件是该(1-1)的苯基是经一个或多个低级烷氧基取代，随后该(1-1)的苯基是经一个或多个额外的取代基取代，这些额外的取代基排除低级烷氧基和卤素原子)，
(1-1-3)低级烷氧基低级烷基，
(1-1-4)环烷基，
(1-1-5)环烷氧基，
(1-1-6)环烷基低级烷基，
(1-1-7)环烷基低级烷氧基，
(1-1-8)环烷基低级烷氧基低级烷基，
(1-1-9)卤素原子(优选地其条件是该(1-1)的苯基是经一个或多个卤素原子取代，随后该(1-1)的苯基是经一个或多个额外的取代基取代，这些额外的取代基排除苯氧基)，
(1-1-10)氰基，
(1-1-11)苯基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基、和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基，
(1-1-12)苯基低级烷基，其任选地于苯环上经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，
(1-1-13)苯乙烯基，其任选地于苯环上经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基、氰基、和卤素原子(优选地其条件是当该苯乙烯基键结于该(1-1)的苯环的对位时，该苯乙烯基是于苯环上经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：经一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基、经一个或多个卤素原子取代的低级烷基、和氟原子)，
(1-1-14)苯氧基，其任选地经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代(优选地其条件是该(1-1)的苯基是经一个或多个苯氧基取代，随后该(1-1)的苯基是经一个或多个额外的取代基取代，这些额外的取代基排除卤素原子)，
(1-1-15)苯氧基低级烷基，其任选地于苯环上经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基，
(1-1-16)苯基低级烷氧基，其任选地于苯环上经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子、低级烷氧基和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，
(1-1-17)苯硫基，其任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-18)苄硫基低级烷基，其任选地于苯环上经一个或多个低级烷氧基取代，这些低级烷氧基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-19)N-低级烷基-N-苯基氨基低级烷基，其任选地于该苯环上经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-20)N-苄基-N-低级烷基氨基，其任选地于苯环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-21)吡啶基，其任选地经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-22)吡啶基低级烷基，其任选地于该吡啶环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-23)吡啶氧基低级烷基，其任选地于该吡啶环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-24)吡啶基乙烯基，其任选地于该吡啶环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代(优选地吡啶基乙烯基于该吡啶环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代)，
(1-1-25)嘧啶基，其任选地经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-26)嘧啶基乙烯基，其任选地于该嘧啶环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-27)哌啶基，其任选地经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-28)苯并噁唑基，其任选地于该苯环上经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-29)苯并呋喃基，
(1-1-30)苯并呋喃基低级烷氧基，
(1-1-31)噻吩基，
(1-1-32)苯并噻吩基，
(1-1-33)苯并[1,3]间二氧杂环戊烯基，其任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-34)吲哚啉基低级烷基，
(1-1-35)苯并噻吩基乙烯基，及
(1-1-36)苯并[1,3]间二氧杂环戊烯基乙烯基，其任选地于该苯并[1,3]间二氧杂环戊烯环上经一个或多个卤素原子取代。
于另一实施例中，R1进一步更佳地是下述(1-2)至(1-13)中一者：
(1-2)噻唑基，其经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1-2-1)至(1-2-11)：
(1-2-1)低级烷基，其任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-2-2)低级烷氧基，
(1-2-3)环烷基，
(1-2-4)卤素原子，
(1-2-5)苯基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基、和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基，
(1-2-6)苯乙烯基，其任选地于该苯环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-2-7)苯氧基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基、和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基，
(1-2-8)苄氧基，其任选地于苯环上经一个或多个卤素原子取代，
(1-2-9)苯硫基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，
(1-2-10)N-低级烷基-N-苯基氨基，其任选地于苯环上经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，及
(1-2-11)吡啶基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，
(1-3)噁唑基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1-3-1)至(1-3-3)：
(1-3-1)低级烷基，
(1-3-2)环烷基，及
(1-3-3)苯基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基、和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基，
(1-4)噻吩基，其经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1-4-1)至(1-4-5)：
(1-4-1)低级烷基，其任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-4-2)苯基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基、和任选地于苯环上经一个或多个低级烷基取代的苄氧基，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-4-3)苄基，其任选地于苯环上经一个或多个卤素原子取代，
(1-4-4)苯氧基，其任选地经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，及
(1-4-5)苯乙烯基，其任选地于该苯环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-5)呋喃基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1-5-1)至(1-5-2)：
(1-5-1)苯基，其任选地经一个或多个卤素原子取代，及
(1-5-2)苯乙烯基，其任选地于苯环上经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，
(1-6)吡咯基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1-6-1)至(1-6-3)：
(1-6-1)低级烷基，
(1-6-2)苯基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，及
(1-6-3)苯基低级烷基，其任选地于该苯环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-7)吡啶基，其经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1-7-1)至(1-7-3)：
(1-7-1)苄氧基低级烷基，其任选地于苯环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-7-2)苯基，其任选地经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，及
(1-7-3)苯并呋喃基，
(1-8)哌啶基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1-8-1)至(1-8-2)：
(1-8-1)苯基，其任选地经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，及
(1-8-2)苄基，其任选地于苯环上经一个或多个卤素原子取代，
(1-9)吲哚基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1-9-1)至(1-9-2)：
(1-9-1)低级烷基，其任选地经一个或多个卤素原子取代，及
(1-9-2)苯基，其任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-10)苯并呋喃基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1-10-1)至(1-10-2)：
(1-10-1)卤素原子，及
(1-10-2)苯基，其任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-11)苯并噻吩基，其任选地经一个或多个苯基取代，这些苯基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-12)苯基低级烷基，其任选地于苯环上经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1-12-1)至(1-12-2)：
(1-12-1)苯基，其任选地经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代；及
(1-12-2)苄氧基，其任选地于苯环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，及
(1-13)嘧啶基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1-13-1)至(1-13-3)：
(1-13-1)苯基，
(1-13-2)吡咯烷基，及
(1-13-3)哌啶基。
于另一实施例中，R1进一步更佳地是下述(1-2)：
(1-2)噻唑基，其经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1-2-1)至(1-2-11)：
(1-2-1)低级烷基，其任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-2-2)低级烷氧基，
(1-2-3)环烷基，
(1-2-4)卤素原子，
(1-2-5)苯基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基、和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基，
(1-2-6)苯乙烯基，其任选地于该苯环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-2-7)苯氧基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基、和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基，
(1-2-8)苄氧基，其任选地于苯环上经一个或多个卤素原子取代，
(1-2-9)苯硫基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，
(1-2-10)N-低级烷基-N-苯基氨基，其任选地于苯环上经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，及
(1-2-11)吡啶基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基。
于另一实施例中，R1进一步更佳地是下述(1-3)：
(1-3)噁唑基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1-3-1)至(1-3-3)：
(1-3-1)低级烷基，
(1-3-2)环烷基，及
(1-3-3)苯基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基、和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基。
于另一实施例中，R1进一步更佳地是下述(1-5)：
(1-5)呋喃基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1-5-1)至(1-5-2)：
(1-5-1)苯基，其任选地经一个或多个卤素原子取代，及
(1-5-2)苯乙烯基，其任选地于苯环上经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基。
于另一实施例中，R1进一步更佳地是下述(1-13)：
(1-13)嘧啶基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1-13-1)至(1-13-3)：
(1-13-1)苯基，
(1-13-2)吡咯烷基，及
(1-13-3)哌啶基。
R1甚佳地是下述(1-1)至(1-7)、(1-9)、(1-10)、(1-12)及(1-13)中一者：
(1-1)苯基，其经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成
(1-1-1)低级烷基，其任选地经一个或多个卤素原子取代(优选地其条件是该(1-1)的苯基是经一个或多个低级烷基取代，随后该(1-1)的苯基是经一个或多个额外的取代基取代)，
(1-1-2)低级烷氧基，其任选地经一个或多个卤素原子取代(优选地其条件是该(1-1)的苯基是经一个或多个低级烷氧基取代，随后该(1-1)的苯基是经一个或多个额外的取代基取代，这些额外的取代基排除低级烷氧基和卤素原子)，
(1-1-9)卤素原子(优选地其条件是该(1-1)的苯基是经一个或多个卤素原子取代，随后该(1-1)的苯基是经一个或多个额外的取代基取代，这些额外的取代基排除苯氧基)，
(1-1-11)苯基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基、和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基，
(1-1-12)苯基低级烷基，其任选地于苯环上经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，
(1-1-13)苯乙烯基，其任选地于苯环上经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基、氰基、和卤素原子(优选地其条件是当该苯乙烯基键结于该(1-1)的苯环的对位时，该苯乙烯基是于苯环上经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：经一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基、经一个或多个卤素原子取代的低级烷基、和氟原子)，
(1-1-14)苯氧基(优选地其条件是该(1-1)的苯基是经一个或多个苯氧基取代，随后该(1-1)的苯基是经一个或多个额外的取代基取代，这些额外的取代基排除卤素原子)，
(1-1-16)苯基低级烷氧基，其任选地于该苯环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-19)N-低级烷基-N-苯基氨基低级烷基，其任选地于该苯环上经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-20)N-苄基-N-低级烷基氨基，其任选地于苯环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-21)吡啶基，其任选地经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-23)吡啶氧基低级烷基，其任选地于该吡啶环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-24)吡啶基乙烯基，其任选地于该吡啶环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代(优选地吡啶基乙烯基于该吡啶环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代)，
(1-1-25)嘧啶基，其任选地经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-26)嘧啶基乙烯基，其任选地于该嘧啶环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-27)哌啶基，其任选地经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-31)噻吩基，
(1-1-32)苯并噻吩基，
(1-1-33)苯并[1,3]间二氧杂环戊烯基，其任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-35)苯并噻吩基乙烯基，及
(1-1-36)苯并[1,3]间二氧杂环戊烯基乙烯基，其任选地于该苯并[1,3]间二氧杂环戊烯环上经一个或多个卤素原子取代，
(1-2)噻唑基，其经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成
(1-2-1)低级烷基，其任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-2-4)卤素原子，
(1-2-5)苯基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基、和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基，及
(1-2-11)吡啶基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，
(1-3)噁唑基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成
(1-3-1)低级烷基，
(1-3-2)环烷基，及
(1-3-3)苯基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，
(1-4)噻吩基，其经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成
(1-4-2)苯基，其任选地经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-5)呋喃基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成
(1-5-1)苯基，其任选地经一个或多个卤素原子取代，及
(1-5-2)苯乙烯基，其任选地于苯环上经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，
(1-6)吡咯基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成
(1-6-1)低级烷基，及
(1-6-2)苯基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，
(1-7)吡啶基，其经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成
(1-7-3)苯并呋喃基，
(1-9)吲哚基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成
(1-9-1)低级烷基，其任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-10)苯并呋喃基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成
(1-10-2)苯基，其任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-12)苯基低级烷基，其任选地于苯环上经选自下组的一个或多个成员取代的，该组由以下各项组成
(1-12-2)苄氧基，其任选地于苯环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，及
(1-13)嘧啶基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成
(1-13-1)苯基，
(1-13-2)吡咯烷基，及
(1-13-3)哌啶基。
于另一实施例中，R1甚佳地是下述(1-1)：
(1-1)苯基，其经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成
(1-1-1)低级烷基，其任选地经一个或多个卤素原子取代(优选地其条件是该(1-1)的苯基是经一个或多个低级烷基取代，随后该(1-1)的苯基是经一个或多个额外的取代基取代)，
(1-1-2)低级烷氧基，其任选地经一个或多个卤素原子取代(优选地其条件是该(1-1)的苯基是经一个或多个低级烷氧基取代，随后该(1-1)的苯基是经一个或多个额外的取代基取代，这些额外的取代基排除低级烷氧基和卤素原子)，
(1-1-9)卤素原子(优选地其条件是该(1-1)的苯基是经一个或多个卤素原子取代，随后该(1-1)的苯基是经一个或多个额外的取代基取代，这些额外的取代基排除苯氧基)，
(1-1-11)苯基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基、和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基，
(1-1-12)苯基低级烷基，其任选地于苯环上经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，
(1-1-13)苯乙烯基，其任选地于苯环上经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基、氰基、和卤素原子(优选地其条件是当该苯乙烯基键结于该(1-1)的苯环的对位时，该苯乙烯基是于苯环上经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：经一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基、经一个或多个卤素原子取代的低级烷基、和氟原子)，
(1-1-14)苯氧基(优选地其条件是该(1-1)的苯基是经一个或多个苯氧基取代，随后该(1-1)的苯基是经一个或多个额外的取代基取代，这些额外的取代基排除卤素原子)，
(1-1-16)苯基低级烷氧基，其任选地于该苯环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-19)N-低级烷基-N-苯基氨基低级烷基，其任选地于该苯环上经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-20)N-苄基-N-低级烷基氨基，其任选地于苯环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-21)吡啶基，其任选地经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-23)吡啶氧基低级烷基，其任选地于该吡啶环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-24)吡啶基乙烯基，其任选地于该吡啶环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代(优选地吡啶基乙烯基于该吡啶环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代)，
(1-1-25)嘧啶基，其任选地经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-26)嘧啶基乙烯基，其任选地于该嘧啶环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-27)哌啶基，其任选地经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-31)噻吩基，
(1-1-32)苯并噻吩基，
(1-1-33)苯并[1,3]间二氧杂环戊烯基，其任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-35)苯并噻吩基乙烯基，及
(1-1-36)苯并[1,3]间二氧杂环戊烯基乙烯基，其任选地于该苯并[1,3]间二氧杂环戊烯环上经一个或多个卤素原子取代。
于另一实施例中，R1甚佳地是下述(1-2)至(1-7)、(1-9)、(1-10)、(1-12)及(1-13)中一者：
(1-2)噻唑基，其经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成
(1-2-1)低级烷基，其任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-2-4)卤素原子，
(1-2-5)苯基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基、和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基，及
(1-2-11)吡啶基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，
(1-3)噁唑基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成
(1-3-1)低级烷基，
(1-3-2)环烷基，及
(1-3-3)苯基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，
(1-4)噻吩基，其经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成
(1-4-2)苯基，其任选地经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-5)呋喃基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成
(1-5-1)苯基，其任选地经一个或多个卤素原子取代，及
(1-5-2)苯乙烯基，其任选地于苯环上经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，
(1-6)吡咯基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成
(1-6-1)低级烷基，及
(1-6-2)苯基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，
(1-7)吡啶基，其经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成
(1-7-3)苯并呋喃基，
(1-9)吲哚基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成
(1-9-1)低级烷基，其任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-10)苯并呋喃基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成
(1-10-2)苯基，其任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-12)苯基低级烷基，其任选地于苯环上经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成
(1-12-2)苄氧基，其任选地于苯环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，及
(1-13)嘧啶基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成
(1-13-1)苯基，
(1-13-2)吡咯烷基，及
(1-13-3)哌啶基。
于另一实施例中，R1甚佳地是下述(1-2)：
(1-2)噻唑基，其经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：
(1-2-1)低级烷基，其任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-2-4)卤素原子，
(1-2-5)苯基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基、和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基，及
(1-2-11)吡啶基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基。
于另一实施例中，R1甚佳地是下述(1-3)：
(1-3)噁唑基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：
(1-3-1)低级烷基，
(1-3-2)环烷基，及
(1-3-3)苯基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基。
于另一实施例中，R1甚佳地是下述(1-5)：
(1-5)呋喃基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成
(1-5-1)苯基，其任选地经一个或多个卤素原子取代，及
(1-5-2)苯乙烯基，其任选地于苯环上经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基。
于另一实施例中，R1甚佳地是下述(1-13)：
(1-13)嘧啶基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成
(1-13-1)苯基，
(1-13-2)吡咯烷基，及
(1-13-3)哌啶基。
于另一实施例中，R1优选地是下述(1-1)至(1-13)中一者：
(1-1)苯基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1-1-1)至(1-1-34)：
(1-1-1)低级烷基，其任选地经一个或多个卤素原子取代(优选地其条件是该(1-1)的苯基是经一个或多个低级烷基取代，随后该(1-1)的苯基是经一个或多个额外的取代基取代)，
(1-1-2)低级烷氧基，其任选地经一个或多个卤素原子取代(优选地其条件是该(1-1)的苯基是经一个或多个低级烷氧基取代，随后该(1-1)的苯基是经一个或多个额外的取代基取代，这些额外的取代基排除低级烷氧基和卤素原子)，
(1-1-3)低级烷氧基低级烷基，
(1-1-4)环烷基，
(1-1-5)环烷氧基，
(1-1-6)环烷基低级烷基，
(1-1-7)环烷基低级烷氧基，
(1-1-8)环烷基低级烷氧基低级烷基，
(1-1-9)卤素原子(优选地其条件是该(1-1)的苯基是经一个或多个卤素原子取代，随后该(1-1)的苯基是经一个或多个额外的取代基取代，这些额外的取代基排除苯氧基)，
(1-1-10)氰基，
(1-1-11)苯基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基、和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基，
(1-1-12)苯基低级烷基，其任选地于苯环上经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，
(1-1-13)苯乙烯基，其任选地于苯环上经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：低级烷氧基、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基、氰基、和卤素原子(优选地其条件是当该苯乙烯基键结于该(1-1)的苯环的对位时，该苯乙烯基是于苯环上经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：经一个或多个卤素原子取代的低级烷基、和氟原子)，
(1-1-14)苯氧基，其任选地经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代(优选地其条件是该(1-1)的苯基是经一个或多个苯氧基取代，随后该(1-1)的苯基是经一个或多个额外的取代基取代，这些额外的取代基排除卤素原子)，
(1-1-15)苯氧基低级烷基，其任选地于苯环上经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基，
(1-1-16)苯基低级烷氧基，其任选地于苯环上经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子、低级烷氧基和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，
(1-1-17)苯硫基，其任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-18)苄硫基低级烷基，其任选地于苯环上经一个或多个低级烷氧基取代，这些低级烷氧基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-19)N-低级烷基-N-苯基氨基低级烷基，其任选地于该苯环上经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-20)N-苄基-N-低级烷基氨基，其任选地于苯环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-21)吡啶基，其任选地经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-22)吡啶基低级烷基，其任选地于该吡啶环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-23)吡啶氧基低级烷基，其任选地于该吡啶环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-24)吡啶基乙烯基，其任选地于该吡啶环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代(优选地吡啶基乙烯基于该吡啶环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代)，
(1-1-25)嘧啶基，其任选地经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-26)嘧啶基乙烯基，其任选地于该嘧啶环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-27)哌啶基，其任选地经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-28)苯并噁唑基，其任选地于该苯环上经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-29)苯并呋喃基，
(1-1-30)苯并呋喃基低级烷氧基，
(1-1-31)噻吩基，
(1-1-32)苯并噻吩基，
(1-1-33)苯并[1,3]间二氧杂环戊烯基，其任选地经一个或多个卤素原子取代，及
(1-1-34)吲哚啉基低级烷基，
(1-2)噻唑基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1-2-1)至(1-2-11)：
(1-2-1)低级烷基，其任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-2-2)低级烷氧基，
(1-2-3)环烷基，
(1-2-4)卤素原子，
(1-2-5)苯基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基、和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基，
(1-2-6)苯乙烯基，其任选地于该苯环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-2-7)苯氧基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基、和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基，
(1-2-8)苄氧基，其任选地于苯环上经一个或多个卤素原子取代，
(1-2-9)苯硫基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，
(1-2-10)N-低级烷基-N-苯基氨基，其任选地于苯环上经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，及
(1-2-11)吡啶基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，
(1-3)噁唑基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1-3-1)至(1-3-3)：
(1-3-1)低级烷基，
(1-3-2)环烷基，及
(1-3-3)苯基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基、和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基，
(1-4)噻吩基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1-4-1)至(1-4-5)：
(1-4-1)低级烷基，其任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-4-2)苯基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基、和任选地于苯环上经一个或多个低级烷基取代的苄氧基，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-4-3)苄基，其任选地于苯环上经一个或多个卤素原子取代，
(1-4-4)苯氧基，其任选地经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，及
(1-4-5)苯乙烯基，其任选地于该苯环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-5)呋喃基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1-5-1)至(1-5-2)：
(1-5-1)苯基，其任选地经一个或多个卤素原子取代，及
(1-5-2)苯乙烯基，其任选地于苯环上经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，
(1-6)吡咯基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1-6-1)至(1-6-3)：
(1-6-1)低级烷基，
(1-6-2)苯基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，及
(1-6-3)苯基低级烷基，其任选地于该苯环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-7)吡啶基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1-7-1)至(1-7-2)：
(1-7-1)苄氧基低级烷基，其任选地于苯环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，及
(1-7-2)苯基，其任选地经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-8)哌啶基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1-8-1)至(1-8-2)：
(1-8-1)苯基，其任选地经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，及
(1-8-2)苄基，其任选地于苯环上经一个或多个卤素原子取代，
(1-9)吲哚基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1-9-1)至(1-9-2)：
(1-9-1)低级烷基，其任选地经一个或多个卤素原子取代，及
(1-9-2)苯基，其任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-10)苯并呋喃基，其任选地经一个或多个苯基取代，这些苯基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-11)苯并噻吩基，其任选地经一个或多个苯基取代，这些苯基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-12)苯基低级烷基，其任选地于苯环上经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1-12-1)至(1-12-2)：
(1-12-1)苯基，其任选地经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，及
(1-12-2)苄氧基，其任选地于苯环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，及
(1-13)嘧啶基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1-13-1)至(1-13-3)：
(1-13-1)苯基，
(1-13-2)吡咯烷基，及
(1-13-3)哌啶基。
于上述的实施例中，R1更佳地是下述(1-1)至(1-5)中一者：
(1-1)苯基，其任选地经选自以下的一个或多个成员取代：
(1-1-1)低级烷基，其任选地经一个或多个卤素原子取代(优选地其条件是该(1-1)的苯基是经一个或多个低级烷基取代，随后该(1-1)的苯基是经一个或多个额外的取代基取代)，
(1-1-2)低级烷氧基，其任选地经一个或多个卤素原子取代(优选地其条件是该(1-1)的苯基是经一个或多个低级烷氧基取代，随后该(1-1)的苯基是经一个或多个额外的取代基取代，这些额外的取代基排除低级烷氧基和卤素原子)，
(1-1-9)卤素原子(优选地其条件是该(1-1)的苯基是经一个或多个卤素原子取代，随后该(1-1)的苯基是经一个或多个额外的取代基取代，这些额外的取代基排除苯氧基)，
(1-1-11)苯基，其任选地经一个或多个低级烷氧基取代，这些低级烷氧基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-12)苯基低级烷基，其任选地于该苯环上经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-13)苯乙烯基，其任选地于该苯环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代(优选地其条件是当该苯乙烯基键结于该(1-1)的苯环的对位时，该苯乙烯基于该苯环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基经一个或多个卤素原子取代)，
(1-1-16)苯基低级烷氧基，其任选地于该苯环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-21)吡啶基，其任选地经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-23)吡啶氧基低级烷基，其任选地于该吡啶环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-24)吡啶基乙烯基，其任选地于该吡啶环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代(优选地吡啶基乙烯基于该吡啶环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代)，
(1-1-25)嘧啶基，其任选地经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-26)嘧啶基乙烯基，其任选地于该嘧啶环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-31)噻吩基，及
(1-1-33)苯并[1,3]间二氧杂环戊烯基，其任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-2)噻唑基，其任选地经选自以下的一个或多个成员取代：
(1-2-1)低级烷基，其任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-2-4)卤素原子，
(1-2-5)苯基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基、和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基，及
(1-2-11)吡啶基，其任选地经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-3)噁唑基，其任选地经选自以下的一个或多个成员取代：
(1-3-1)低级烷基，
(1-3-2)环烷基，及
(1-3-3)苯基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，
(1-4)噻吩基，其任选地经选自以下的一个或多个成员取代：
(1-4-2)苯基，其任选地经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，及
(1-5)呋喃基，其任选地经选自以下的一个或多个成员取代：
(1-5-1)苯基，其任选地经一个或多个卤素原子取代。
于另一实施例中，R1优选地是下述(1-1)至(1-12)中一者：
(1-1)苯基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1-1-1)至(1-1-34)：
(1-1-1)低级烷基，其任选地经一个或多个卤素原子取代(优选地其条件是该(1-1)的苯基是经一个或多个低级烷基取代，随后该(1-1)的苯基是经一个或多个额外的取代基取代)，
(1-1-2)低级烷氧基，其任选地经一个或多个卤素原子取代(优选地其条件是该(1-1)的苯基是经一个或多个低级烷氧基取代，随后该(1-1)的苯基是经一个或多个额外的取代基取代，这些额外的取代基排除低级烷氧基和卤素原子)，
(1-1-3)低级烷氧基低级烷基，
(1-1-4)环烷基，
(1-1-5)环烷氧基，
(1-1-6)环烷基低级烷基，
(1-1-7)环烷基低级烷氧基，
(1-1-8)环烷基低级烷氧基低级烷基，
(1-1-9)卤素原子(优选地其条件是该(1-1)的苯基是经一个或多个卤素原子取代，随后该(1-1)的苯基是经一个或多个额外的取代基取代，这些额外的取代基排除苯氧基)，
(1-1-10)氰基，
(1-1-11)苯基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基、和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基，
(1-1-12)苯基低级烷基，其任选地于苯环上经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，
(1-1-13)苯乙烯基，其任选地于苯环上经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：低级烷氧基、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基、氰基、和卤素原子(优选地其条件是当苯乙烯基键结于该(1-1)的苯环的对位时，该苯乙烯基是于苯环上经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：经一个或多个卤素原子取代的低级烷基、和氟原子)，
(1-1-14)苯氧基，其任选地经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代(优选地其条件是该(1-1)的苯基是经一个或多个苯氧基取代，随后该(1-1)的苯基是经一个或多个额外的取代基取代，这些额外的取代基排除卤素原子)，
(1-1-15)苯氧基低级烷基，其任选地于苯环上经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基，
(1-1-16)苯基低级烷氧基，其任选地于苯环上经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子、低级烷氧基、或任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，
(1-1-17)苯硫基，其任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-18)苄硫基低级烷基，其任选地于苯环上经一个或多个低级烷氧基取代，这些低级烷氧基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-19)N-低级烷基-N-苯基氨基低级烷基，其任选地于该苯环上经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-20)N-苄基-N-低级烷基氨基，其任选地于苯环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-21)吡啶基，其任选地经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-22)吡啶基低级烷基，其任选地于该吡啶环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-23)吡啶氧基低级烷基，其任选地于该吡啶环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-24)吡啶基乙烯基，其任选地于该吡啶环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代(优选地吡啶基乙烯基于该吡啶环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代)，
(1-1-25)嘧啶基，其任选地经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-26)嘧啶基乙烯基，其任选地于该嘧啶环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-27)哌啶基，其任选地经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-28)苯并噁唑基，其任选地于该苯环上经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-29)苯并呋喃基，
(1-1-30)苯并呋喃基低级烷氧基，
(1-1-31)噻吩基，
(1-1-32)苯并噻吩基，
(1-1-33)2,2-二氟苯并[1,3]间二氧杂环戊烯基，及
(1-1-34)吲哚啉基低级烷基，
(1-2)噻唑基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1-2-1)至(1-2-11)：
(1-2-1)低级烷基，其任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-2-2)低级烷氧基，
(1-2-3)环烷基，
(1-2-4)卤素原子，
(1-2-5)苯基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基、和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基，
(1-2-6)苯乙烯基，其任选地于该苯环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-2-7)苯氧基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基、和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基，
(1-2-8)苄氧基，其任选地于苯环上经一个或多个卤素原子取代，
(1-2-9)苯硫基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，
(1-2-10)N-低级烷基-N-苯基氨基，其任选地于苯环上经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，及
(1-2-11)吡啶基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，
(1-3)噁唑基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1-3-1)至(1-3-3)：
(1-3-1)低级烷基，
(1-3-2)环烷基，及
(1-3-3)苯基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基、和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基，
(1-4)噻吩基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1-4-1)至(1-4-5)：
(1-4-1)低级烷基，其任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-4-2)苯基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基、和任选地于苯环上经一个或多个低级烷基取代的苄氧基，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-4-3)苄基，其任选地于苯环上经一个或多个卤素原子取代，
(1-4-4)苯氧基，其任选地经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，及
(1-4-5)苯乙烯基，其任选地于该苯环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-5)呋喃基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1-5-1)至(1-5-2)：
(1-5-1)苯基，其任选地经一个或多个卤素原子取代，及
(1-5-2)苯乙烯基，其任选地于该苯环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-6)吡咯基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1-6-1)至(1-6-3)：
(1-6-1)低级烷基，
(1-6-2)苯基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，及
(1-6-3)苄基，其任选地于苯环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-7)吡啶基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1-7-1)至(1-7-2)：
(1-7-1)苄氧基低级烷基，其任选地于苯环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，及
(1-7-2)苯基，其任选地经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-8)哌啶基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1-8-1)至(1-8-2)：
(1-8-1)苯基，其任选地经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，及
(1-8-2)苄基，其任选地于苯环上经一个或多个卤素原子取代，
(1-9)吲哚基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1-9-1)至(1-9-2)：
(1-9-1)低级烷基，其任选地经一个或多个卤素原子取代，及
(1-9-2)苯基，其任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-10)苯并呋喃基，其任选地经一个或多个苯基取代，这些苯基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-11)苯并噻吩基，其任选地经一个或多个苯基取代，这些苯基任选地经一个或多个卤素原子取代，及
(1-12)苯基低级烷基，其任选地于苯环上经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1-12-1)至(1-12-2)：
(1-12-1)苯基，其任选地经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代；及
(1-12-2)苄氧基，其任选地于苯环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代。
于另一实施例中，R1优选地是下述(1-1)至(1-6)、(1-9)及(1-12)中一者：
(1-1)苯基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成
(1-1-1)低级烷基，其任选地经一个或多个卤素原子取代(优选地其条件是该(1-1)的苯基是经一个或多个低级烷基取代，随后该(1-1)的苯基是经一个或多个额外的取代基取代)，
(1-1-2)低级烷氧基，其任选地经一个或多个卤素原子取代(优选地其条件是该(1-1)的苯基是经一个或多个低级烷氧基取代，随后该(1-1)的苯基是经一个或多个额外的取代基取代，这些额外的取代基排除低级烷氧基和卤素原子)，
(1-1-9)卤素原子(优选地其条件是该(1-1)的苯基是经一个或多个卤素原子取代，随后该(1-1)的苯基是经一个或多个额外的取代基取代，这些额外的取代基排除苯氧基)，
(1-1-11)苯基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基、和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基，
(1-1-12)苯基低级烷基(优选地苄基、2-苯基乙基)，其任选地于苯环上经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，
(1-1-13)苯乙烯基，其任选地于苯环上经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基、和氰基(优选地其条件是当该苯乙烯基键结于该(1-1)的苯环的对位时，该苯乙烯基于该苯环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基经一个或多个卤素原子取代)，
(1-1-14)苯氧基(优选地其条件是该(1-1)的苯基是经一个或多个苯氧基取代，随后该(1-1)的苯基是经一个或多个额外的取代基取代，这些额外的取代基排除卤素原子)，
(1-1-16)苯基低级烷氧基(优选地苄氧基)，其任选地于该苯环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-19)N-低级烷基-N-苯基氨基低级烷基，其任选地于该苯环上经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-20)N-苄基-N-低级烷基氨基，其任选地于苯环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-21)吡啶基，其任选地经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-23)吡啶氧基低级烷基，其任选地于该吡啶环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-24)吡啶基乙烯基，其任选地于该吡啶环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代(优选地吡啶基乙烯基于该吡啶环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代)，
(1-1-25)嘧啶基，其任选地经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-26)嘧啶基乙烯基，其任选地于该嘧啶环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-27)哌啶基，其任选地经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-31)噻吩基，及
(1-1-33)2,2-二氟苯并[1,3]间二氧杂环戊烯基，
(1-2)噻唑基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成
(1-2-1)低级烷基，
(1-2-4)卤素原子，
(1-2-5)苯基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基、和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基，及
(1-2-11)吡啶基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，
(1-3)噁唑基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成
(1-3-1)低级烷基，
(1-3-2)环烷基，及
(1-3-3)苯基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，
(1-4)噻吩基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成
(1-4-2)苯基，其任选地经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-5)呋喃基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成
(1-5-1)苯基，其任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-6)吡咯基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成
(1-6-1)低级烷基，及
(1-6-2)苯基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，
(1-9)吲哚基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成
(1-9-1)低级烷基，其任选地经一个或多个卤素原子取代，及
(1-12)苯基低级烷基，其任选地于苯环上经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成
(1-12-2)苄氧基，其任选地于苯环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代。
于另一实施例中，R1优选地是下述(1-1)至(1-3)中一者：
(1-1)苯基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成
(1-1-1)低级烷基，其任选地经一个或多个卤素原子取代(优选地其条件是该(1-1)的苯基是经一个或多个低级烷基取代，随后该(1-1)的苯基是经一个或多个额外的取代基取代)，
(1-1-2)低级烷氧基(优选地其条件是该(1-1)的苯基是经一个或多个低级烷氧基取代，随后该(1-1)的苯基是经一个或多个额外的取代基取代，这些额外的取代基排除低级烷氧基和卤素原子)，
(1-1-9)卤素原子(优选地其条件是该(1-1)的苯基是经一个或多个卤素原子取代，随后该(1-1)的苯基是经一个或多个额外的取代基取代，这些额外的取代基排除苯氧基)，
(1-1-11)苯基，其任选地经一个或多个低级烷氧基取代，这些低级烷氧基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-13)苯乙烯基，其任选地于该苯环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代(优选地其条件是当苯乙烯基键结于该(1-1)的苯环的对位时，该苯乙烯基于该苯环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基经一个或多个卤素原子取代)，
(1-1-16)苯基低级烷氧基，其任选地于该苯环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-21)吡啶基，其任选地经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-23)吡啶氧基低级烷基，其任选地于该吡啶环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-24)吡啶基乙烯基，其任选地于该吡啶环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代(优选地吡啶基乙烯基于该吡啶环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代)，
(1-1-25)嘧啶基，其任选地经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-1-26)嘧啶基乙烯基，其任选地于该嘧啶环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，及
(1-1-33)2,2-二氟苯并[1,3]间二氧杂环戊烯基，
(1-2)噻唑基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成
(1-2-1)低级烷基，
(1-2-4)卤素原子，
(1-2-5)苯基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基、和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基，及
(1-2-11)吡啶基，其任选地经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，及
(1-3)噁唑基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成
(1-3-1)低级烷基，
(1-3-2)环烷基，及
(1-3-3)苯基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基。
R2优选地是下述(2-1)至(2-4)中一者：
(2-1)低级烷基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：羟基和任选地经一个或多个低级烷基取代的苯基，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(2-2)2-氧代-1,3-二噁茂烷基，及
(2-3)下式所示的基团：
其中
*是键结位置；
R2A是下述(2A-1)至(2A-2)中一者：
(2A-1)氢原子，及
(2A-2)低级烷基；且
R2B是下述(2B-1)至(2B-6)中一者：
(2B-1)低级烷氧基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：低级烷氧基、羧基、低级烷氧基羰基、羟基、苯基低级烷氧基羰基、低级烯氧基-羰基、吗啉基、苄氧基羰基和四氢吡喃-2-基氧基，
(2B-2)低级烷基；
(2B-3)低级烷基氨基，其任选地经一个或多个低级烷氧基羰基取代；
(2B-4)环烷基；
(2B-5)环烷氧基；及
(2B-6)苯基；
(2-4)氢原子。
R2更佳地是下述基团中一者：
氢原子；
1-(((2-羧基-2,2-二甲基乙氧基)羰基)氧)乙基；
1-(((2-羧基-1,1-二甲基乙氧基)羰基)氧)乙基；
1-(((2-羟基乙氧基)羰基)氧)乙基；
1-(丁酰氧基)乙基；
1-(异丁酰氧基)乙基；
乙酰氧基甲基；及
丁酰氧基甲基。
于另一实施例中，R2优选地是
氢原子，或
下式所示的基团：
其中
*是键结位置；
R2A是下述(2A-1)至(2A-2)中一者：
(2A-1)氢原子，及
(2A-2)低级烷基；且
R2B是下述(2B-1)至(2B-2)中一者：
(2B-1)低级烷氧基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：羧基、低级烷氧基羰基、羟基、苯基低级烷氧基羰基、低级烯氧基-羰基或四氢吡喃-2-基氧基，及
(2B-2)低级烷基。
化合物(1)排除下述化合物：
5-(4-苯乙烯基苯基)-1,2,3-三唑-4-甲腈；
5-[4-(4-甲基苯乙烯基)苯基]-1,2,3-三唑-4-甲腈；
5-[4-(4-甲氧基苯乙烯基)苯基]-1,2,3-三唑-4-甲腈；
5-[4-(3,4,5-三甲氧基苯乙烯基)苯基]-1,2,3-三唑-4-甲腈；
5-[4-(4-氯苯乙烯基)苯基]-1,2,3-三唑-4-甲腈；
5-[4-(3-氯苯乙烯基)苯基]-1,2,3-三唑-4-甲腈；
4-[4-(4-氰基-1,2,3-三唑-5-基)苯乙烯基]苯甲酸甲酯；
5-[4-(4-氰基苯乙烯基)苯基]-1,2,3-三唑-4-甲腈；
5-{4-[4-(N,N-二甲基氨基)苯乙烯基]苯基}-1,2,3-三唑-4-甲腈；
5-{4-[2-(联苯-4-基)乙烯基]苯基}-1,2,3-三唑-4-甲腈；
5-{4-[4-(2-氧代-2H-色满-3-基)苯乙烯基]苯基}-1,2,3-三唑-4-甲腈；
5-{4-[4-(苯并[d]噁唑-2-基)苯乙烯基]苯基}-1,2,3-三唑-4-甲腈；
5-{4-[2-(2-甲氧基萘-1-基)乙烯基]苯基}-1,2,3-三唑-4-甲腈；
5-{4-[2-(4-甲氧基萘-1-基)乙烯基]苯基}-1,2,3-三唑-4-甲腈；
5-{4-[2-(吡啶-4-基)乙烯基]苯基}-1,2,3-三唑-4-甲腈；
5-{4-[2-(噻吩-2-基)乙烯基]苯基}-1,2,3-三唑-4-甲腈；
5-{4-[2-(苯并呋喃-2-基)乙烯基]苯基}-1,2,3-三唑-4-甲腈；
5-[4-(4-甲酰基苯乙烯基)苯基]-1,2,3-三唑-4-甲腈；
5-{4-[2-(4’-甲酰基联苯-4-基)乙烯基]苯基}-1,2,3-三唑-4-甲腈；
4-(2,3-二甲氧基苯基)-5-氰基-1,2,3-三唑；
4-(3,4-二甲氧基苯基)-5-氰基-1,2,3-三唑；
4-(3,4,5-三甲氧基苯基)-5-氰基-1,2,3-三唑；
4-(3-氟-4-苯氧基苯基)-5-氰基-1,2,3-三唑；
4-(4-氟-3-苯氧基苯基)-5-氰基-1,2,3-三唑；
4-(4-氟-3-甲氧基苯基)-1,2,3-三唑-5-甲腈；
乙酸(5-(5-氰基-1,2,3-三唑-4-基)呋喃-2-基)甲酯；
2-[4-(4’-苯并噁唑-2-基-二苯乙烯-4-基)-5-氰基-1,2,3-三唑-N-基]乙酸甲酯；
4-(4-(4-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)苯乙烯基)苯基)-N-三苯甲基-1,2,3-三唑-5-甲腈；
2-(4-(4-(4-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)苯乙烯基)苯基)-5-氰基-1,2,3-三唑-N-基)乙酰胺；
2-(4-(4-(4-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)苯乙烯基)苯基)-5-氰基-1,2,3-三唑-N-基)乙酸；
4-(4-(4-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)苯乙烯基)苯基)-N-(2-氧代-2-苯基乙基)-1,2,3-三唑-5-甲腈；及
4-(4’-苯并噁唑-2-基-二苯乙烯-4-基)-5-氰基-N-乙酰胺-1,2,3-三唑；
及其盐。
化合物(1)优选地是化合物(1aa)或化合物(1bb)。
化合物(1aa)排除下述化合物：
5-(4-苯乙烯基苯基)-1,2,3-三唑-4-甲腈；
5-[4-(4-甲基苯乙烯基)苯基]-1,2,3-三唑-4-甲腈；
5-[4-(4-甲氧基苯乙烯基)苯基]-1,2,3-三唑-4-甲腈；
5-[4-(3,4,5-三甲氧基苯乙烯基)苯基]-1,2,3-三唑-4-甲腈；
5-[4-(4-氯苯乙烯基)苯基]-1,2,3-三唑-4-甲腈；
5-[4-(3-氯苯乙烯基)苯基]-1,2,3-三唑-4-甲腈；
5-[4-(4-氰基苯乙烯基)苯基]-1,2,3-三唑-4-甲腈；
5-{4-[2-(吡啶-4-基)乙烯基]苯基}-1,2,3-三唑-4-甲腈；
5-{4-[2-(噻吩-2-基)乙烯基]苯基}-1,2,3-三唑-4-甲腈；
5-{4-[2-(苯并呋喃-2-基)乙烯基]苯基}-1,2,3-三唑-4-甲腈；
4-(4-甲基苯基)-5-氰基-1,2,3-三唑；
4-(4-异丙基苯基)-5-氰基-1,2,3-三唑；
4-(4-甲氧基苯基)-5-氰基-1,2,3-三唑；
4-(2,3-二甲氧基苯基)-5-氰基-1,2,3-三唑；
4-(3,4-二甲氧基苯基)-5-氰基-1,2,3-三唑；
4-(3,4,5-三甲氧基苯基)-5-氰基-1,2,3-三唑；
4-(4-氟苯基)-5-氰基-1,2,3-三唑；
4-(4-氯苯基)-5-氰基-1,2,3-三唑；
4-(4-溴苯基)-5-氰基-1,2,3-三唑；
4-(4-苯氧基苯基)-5-氰基-1,2,3-三唑；
4-(3-氟-4-苯氧基苯基)-5-氰基-1,2,3-三唑；
4-(3-苯氧基苯基)-5-氰基-1,2,3-三唑；
4-(4-氟-3-苯氧基苯基)-5-氰基-1,2,3-三唑；
4-(2-氟苯基)-1,2,3-三唑-5-甲腈；及
4-(4-氟-3-甲氧基苯基)-1,2,3-三唑-5-甲腈；
及其盐。
表1列示本说明书的上述和下文所记载的制备、参考实例、实例及化学式(其包括表)中所使用的简称、符号及术语具有下述意义。
表1简称列示
依据例如反应方案1至7可制备化合物(1)。然而，这些反应方案仅供举例说明且本领域技术人员当能理解：这些反应方案不限制所披露的实施例且在未偏离本发明的范围和精神下可对这些反应方案进行熟知的变化和修改。反应方案1至7所示的所有起始物和目标化合物可呈适当盐的型式。这些盐的实例是如下述化合物(1)所描述者。
化合物(1a)为化合物(1)中R2是氢原子者且可依据下述反应方案1进行制备。
反应方案1
其中R1是如上述所定义的；R3是苯磺酰基、硝基等；且MN3是叠氮化钠、叠氮化锂、叠氮化钾、三甲基甲硅烷基叠氮化物等。
制备化合物(1a)可藉由于催化剂的存在下且于适当的溶剂中将化合物(2)与化合物(3)进行Knoevenagel缩合反应，且随后将所生成的化合物与化合物(4)进行1,3-偶极加成，或于适当的溶剂中且于无催化剂下将化合物(2)、化合物(3)及化合物(4)进行反应。
溶剂的实例包括水、甲醇、乙醇、N,N-二甲基甲酰胺、N-甲基吡咯烷酮、乙腈、丙酮、乙酸乙酯、二乙醚、四氢呋喃、己烷、苯、甲苯、其混合溶剂等。
催化剂的实例包括哌啶、吡啶、乙酸、苯甲酸、对甲苯磺酸、氢氧化钠、氧化铝、氟化钾、乙酸钾、氯化N-苄基-N,N,N-三乙基铵、氟化四丁基铵、其混合催化剂等。
化合物(3)的一般用量为每1mol化合物(2)至少约1mol，优选地约1至2mol。
化合物(4)的一般用量为每1mol化合物(2)至少约1mol，优选地约1至2mol。
该催化剂的一般用量为每1mol化合物(2)约0.1至2mol，优选地约0.5至1mol。
该反应通常是于约室温至150℃(优选地约80℃至110℃)的温度下进行。该反应通常经约1至12小时完成。
化合物(1b)为化合物(1)中R2是非氢原子者且可依据下述反应方案2进行制备。
反应方案2
其中R1是如上述所定义的；R2a是低级烷基或杂环基，每个这些基团是任选地经取代；且，X1是离去基。
X1的离去基的实例包括卤素原子、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷磺酰氧基(例如甲烷磺酰氧基、三氟甲烷磺酰氧基)、芳磺酰氧基(例如苯磺酰氧基)及类似基，其中优选的是卤素原子。
制备化合物(1b)可藉由于碱的存在下且于适当的溶剂中将化合物(1a)与化合物(5)进行反应。
该溶剂的实例包括N,N-二甲基甲酰胺、N-甲基吡咯烷酮、乙腈、丙酮、乙酸乙酯、二乙醚、四氢呋喃、己烷、苯、甲苯、其混合溶剂等。
该碱的实例包括碳酸钠、碳酸氢钠、氢化钠、叔丁氧化钾、三乙胺、二异丙基乙胺、4-二甲基氨基吡啶等。
化合物(5)的一般用量为每1mol化合物(1a)至少约1mol，优选地约1至2mol。
该碱的一般用量为每1mol化合物(1a)至少约1mol，优选地约1至2mol。
该反应通常是于约室温至150℃(优选地约40℃至100℃)的温度下进行。该反应通常经约1至24小时完成。
当R2a含有羧基和/或羟基时，可对这些基团导入肽化学通常使用的保护基及类似基团。经反应后，依据本身为已知的方法，经除去该保护基可得到目标化合物。
羧基保护基的实例包括苄基、烯丙基、叔丁基等。
羟基保护基的实例包括四氢吡喃-2-基等。
依据下述非限制性反应方案3至7中一者或类似者，可制备化合物(2)。
反应方案3
其中R1是如上述所定义的；且，R4是氢原子、烷基、芳基或酰基。
于适当还原剂的存在下且于适当的溶剂中，可进行从化合物(6)制备化合物(2)或化合物(7)的反应。
该溶剂的实例包括二乙醚、二甲氧基乙烷、二噁烷、甲醇、乙醇、四氢呋喃、己烷、甲苯、二氯甲烷、1,2-二氯乙烷、其混合溶剂等。
该还原剂的实例包括氢化物还原剂，诸如硼烷、氢硼化钠、氢化铝锂、二异丁基氢化铝、双(2-甲氧基乙氧基)氢化铝钠等。
该还原剂的一般用量为每1mol化合物(6)至少0.25至10mol，优选地约1至5mol。
该反应通常是于约-78℃至100℃(优选地约-78℃至70℃)的温度下进行。该反应通常经约1至约12小时完成。
于氧化剂的存在下且于适当的溶剂中，可进行自化合物(7)制备化合物(2)的反应。
该溶剂的实例包括N,N-二甲基甲酰胺、二甲亚砜、乙酸乙酯、二噁烷、乙腈、丙酮、二氯甲烷、1,2-二氯乙烷、氯仿、其混合溶剂等。
该氧化剂的实例包括二氯铬酸吡啶鎓、氧化锰(IV)、2,2,6,6-四甲基哌啶1-氧基(TEMPO)-氧化剂(次氯酸钠-溴化钾、溴、碘、亚硝酸钠、氧等)、2-碘酰基苯甲酸、Dess-Martin反应剂、二甲亚砜(Swern氧化反应等)等。
该氧化剂的一般用量为每1mol化合物(7)至少1mol，优选地约1至2mol。
该反应通常是于约-100℃至100℃(优选地约-80℃至70℃)的温度下进行。该反应通常经约1至约12小时完成。
反应方案4
其中R1是如上述所定义的；且，X2是卤素原子。
藉由将化合物(8)进行甲酰化反应，可进行从化合物(8)制备化合物(2)的反应。
于有机金属反应剂和甲酰化反应剂的存在下且于适当的溶剂中，可进行该甲酰化反应。
该溶剂的实例包括二乙醚、四氢呋喃、甲苯、己烷、戊烷、其混合溶剂等。
该有机金属反应剂的实例包括有机锂反应剂(正丁基锂等)、有机镁反应剂(乙基溴化镁、异丙基氯化镁等)等。
该甲酰化反应剂的实例包括N,N-二甲基甲酰胺、1-甲酰基哌啶、4-甲酰基吗啉等。
该有机金属反应剂的一般用量为1mol/1mol化合物(8)。
该甲酰化反应剂的一般用量为每1mol化合物(8)至少1mol，优选地约5至20mol。
该反应通常是于约-150℃至0℃(优选地约-90℃至-40℃)的温度下进行。该反应通常经约1至约6小时完成。
反应方案5
其中R1是如上述所定义的。
于催化氢化反应还原剂的存在下且于适当的溶剂中，可进行自化合物(9)制备化合物(2)的反应。
该溶剂的实例包括四氢呋喃、乙酸、甲酸、水、其混合溶剂等。
该催化氢化反应还原剂的实例包括雷尼(Raney)镍等。
该催化氢化反应还原剂的一般用量为0.3至5mol/1mol化合物(9)。
该反应通常是于约60℃至150℃(优选地约90℃至110℃)的温度下进行。该反应通常经约1至约5小时完成。
于还原剂的存在下且于适当的溶剂中，亦可进行自化合物(9)制备化合物(2)的反应。
该溶剂的实例包括四氢呋喃、甲苯、二氯甲烷、1,2-二氯乙烷、其混合溶剂等。
该还原剂的实例包括二异丁基氢化铝等。
该还原剂的一般用量为每1mol化合物(9)至少0.25至5mol，优选地约0.25至2mol。
该反应通常是于约-150℃至0℃(优选地约-90℃至-40℃)的温度下进行。该反应通常经约1至约5小时完成。
反应方案6
其中R1是如上述所定义的；且，R5是低级烷基。
于酸的存在下且于适当的溶剂中，可进行从化合物(10)制备化合物(2)的反应。
该溶剂的实例包括水、二乙醚、二噁烷、四氢呋喃、乙腈、乙酸乙酯、丙酮、N,N-二甲基甲酰胺、甲醇、乙醇、二氯甲烷、甲苯等。
该酸的实例包括无机酸，诸如氢氯酸、硫酸、乙酸、甲烷磺酸、对甲苯磺酸、三氟乙酸、氢氯酸等。
该酸的一般用量为每1mol化合物(10)0.1至100mol，优选地约1至30mol。
该反应通常是于约0℃至100℃的温度下进行。该反应通常经约0.5至约12小时完成。
反应方案7
其中R1是如上述所定义的。
于由N,N-二甲基甲酰胺和磷酰氯等制备的Vilsmeier反应剂的存在下且于适当的溶剂中，可将化合物(11)经Vilsmeier-Haack反应以制备化合物(2)。
该溶剂的实例包括二氯甲烷、氯仿、四氯甲烷、1,2-二氯乙烷、N,N-二甲基甲酰胺、甲苯等。
该Vilsmeier反应剂的一般用量为每1mol化合物(11)1至5mol，优选地约1至2mol。
该反应通常是于约0℃至100℃的温度下进行。该反应通常经约0.5至约12小时完成。
依据上述的反应方案，可制备化合物(1)、用于制备其中间产物化合物和用于制备其起始化合物。依据本说明书的参考实例和实例所描述的合成方法并考虑本申请申请当时为已知的技术或已知技术，亦可制备这些化合物。
于进行反应之前如有需要，藉由已知方法，上述的反应方案所示的起始化合物和中间产物化合物的官能团可经适当的保护基保护，且于反应完成后，藉由已知方法，可经去保护反应除去该保护基。
此外，每一反应式所示的起始物化合物和目标化合物的呈溶剂化物(例如水合物、乙醇化物等)形式的化合物是含括于每一化学式内。
化合物(1)包含异构物，诸如光学异构物、立体异构物、位置异构物、旋转异构物及类似者。
化合物(1)包含下述化合物：
式(1A)所示的化合物：
式(1B)所示的化合物：
式(1C)所示的化合物：
即化合物(1)包含：2H-[1,2,3]三唑-4-甲腈化合物(2H-[1,2,3]三唑-5-甲腈化合物)(化合物(1A))、3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈化合物(1H-[1,2,3]三唑-5-甲腈化合物)(化合物(1b))及1H-[1,2,3]三唑-4-甲腈化合物(3H-[1,2,3]三唑-5-甲腈化合物)(化合物(1C))。
当R2不为氢原子时，化合物(1A)优选地是化合物(1)中的。
上述反应方案所示的起始物化合物和目标化合物可呈适当的盐型式使用。
在反应混合物经冷却后，藉由例如分离步骤(诸如过滤、浓缩、萃取等)以分离粗反应产物并随后将该粗反应产物经一般纯化步骤(诸如柱层析、再结晶等)，可自该反应混合物分离并纯化依据上述反应方案所获得的每一目标化合物。
在化合物(1)中，含有碱性基团的那些可轻易地与一般药学上可接受的酸形成盐。该酸的实例包括氢氯酸、氢溴酸、硝酸、硫酸、磷酸和其他无机酸、甲烷磺酸、对甲苯磺酸、AcOH、柠檬酸、酒石酸、顺丁烯二酸、反丁烯二酸、苹果酸、乳酸及其他有机酸等。
在化合物(1)中，含有酸性基团那些可轻易地藉由与药学上可接受的碱性化合物反应以形成盐。该碱性化合物的实例包括氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化钙、碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钠、碳酸氢钾等。
在化合物(1)中，一个或多个原子可经一个或多个同位素原子替代。这些同位素原子的实例包括氘(2H)、氚(3H)、13C、14N、18O等。
下述说明包含作为活性成分的化合物(1)的医药制剂。藉由使用惯用的稀释剂或赋形剂(诸如填料、增量剂、结合剂、湿润剂、崩解剂、界面活性剂、润滑剂等)将化合物(1)配制成一般医药制剂，可得到该医药制剂。
依据医疗目的，可从多种不同的形式选择该医药制剂的形式。典型的实例包括药片、丸、粉末、溶液、悬浮液、乳化液、颗粒、胶囊、栓剂、注射液(溶液、悬浮液等)及类似者。
为形成药片，可使用多种已知的载体中任一者，这些载体包括例如乳糖、白糖、氯化钠、葡萄糖、尿素、淀粉、碳酸钙、高岭土、结晶纤维素及其他赋形剂；水、EtOH、丙醇、单糖浆、葡萄糖溶液、淀粉溶液、明胶溶液、羧甲基纤维素、虫胶、甲基纤维素、磷酸钾、聚乙烯基吡咯烷酮及其他结合剂；干淀粉、藻酸钠、琼脂粉、昆布糖粉、碳酸氢钠、碳酸钙、聚氧乙烯山梨醇酐的脂肪族酸酯、十二烷基硫酸钠、硬脂酸单甘油酯、淀粉、乳糖及其他崩解剂；白糖、硬脂、可可脂、氢化油及其他崩解抑制剂；季铵碱、十二烷基硫酸钠及其他吸收促进剂；甘油、淀粉及其他湿润剂；淀粉、乳糖、高岭土、膨土、胶体硅酸及其他吸收剂；经纯化的滑石、硬脂酸酯、硼酸粉、聚乙二醇及其他润滑剂等。
如有需要，这些药片可经一般涂覆材料涂覆以制备例如经糖涂覆的药片、经明胶涂覆的药片、经肠衣涂覆的药片、经膜涂覆的药片、双层或多层药片等。
为形成丸，可使用多种已知的载体中任一者，这些载体包括例如葡萄糖、乳糖、淀粉、可可脂、氢化植物油、高岭土、滑石及其他赋形剂；阿拉伯胶粉、黄蓍胶粉、明胶、EtOH及其他结合剂；昆布糖、琼脂及其他崩解剂等。
为形成栓剂，可使用多种已知的载体中任一者，这些载体包括例如聚乙二醇、可可脂、高级碳醇、高级碳醇酯、明胶、半合成甘油酯等。
为形成注射液，溶液、乳化液或悬浮液经灭菌且优选地经制备与血液等张性。可使用多种经广泛使用的已知稀释剂中任一者以制备该溶液、乳化液或悬浮液。这些稀释剂的实例包括水、EtOH、丙二醇、乙氧基化异硬脂醇、聚氧化异硬脂醇、聚氧乙烯山梨醇酐的脂肪族酸酯等。对此，该医药制剂可含有足量的氯化钠、葡萄糖或甘油以制备等张性溶液且可含有一般增溶剂、缓冲剂、镇痛剂等和如有需要进一步的着色剂、保存剂、芳香剂、甜味剂等和/或其他药剂。
化合物(1)于该医药制剂中所占的比例并不受限且可于广范围内经适当地选择。典型优选的是，该医药制剂含有比例为1至70重量％的化合物(1)。
本发明的医药制剂的给药途径并不受限且该制剂可藉由适合该制剂的形式、病患的年龄和性别、疾病的状态及其他条件的途径进行给药。
例如，药片、丸、溶液、悬浮液、乳化液、颗粒及胶囊可经口服给药。
依据需要，注射液是单独地经静脉内施予或与一般注射输液(诸如葡萄糖溶液、氨基酸溶液或类似者)混合施予，或单独地经肌内、皮内、皮下或腹膜内施予。栓剂可经直肠施予。
依据使用方法、病患的年龄和性别、疾病的严重程度及其他条件，可适当地选择该医药制剂的剂量，且典型地该剂量于单一剂量或分开剂量是约0.001至约100mg/kg体重/天，优选地0.001至50mg/kg体重/天。
已知疏水性穿透性阳离子(例如三苯鏻衍生物和玫瑰红123衍生物)是能引导多种分子通过粒线体的载体(非专利文件：Trends Biotechnol 15,326-330；PLoS One 8,e61902)。因为柠檬酸循环存在于粒线体内，经由与该疏水性穿透性阳离子共价结合或与其混合，柠檬酸循环活化剂可能更为有效。
实例
本发明所使用的化合物的实例是说明如下，随后为这些化合物的药理试验结果。
参考实例和实例的下述化合物是以一种互变异构体表示但不限于一种互变异构体，且亦包含其他两种互变异构体。例如，实例1的化合物包含3种互变异构体：
参考实例1
合成3-溴-2-氧代-戊酸甲酯
向溴化铜(II)(13.12g，58.7mmol)的AcOEt(80ml)悬浮液加入2-氧代-戊酸甲酯(2.55g，19.6mmol)的氯仿(40ml)溶液。将反应混合物回流8小时。经冷却至室温后，将该反应混合物经通过硅藻土(Celite)垫过滤。将滤液经浓缩。将残余物经硅胶柱层析(己烷/AcOEt＝1/0至3/1)纯化以生成呈无色油的目标化合物(3.30g，81％)。
1H-NMR(CDCl3)δ:1.08(3H,t,J＝7.3Hz),1.95-2.20(2H,m),3.93(3H,s),4.98(1H,dd,J＝6.2,8.1Hz)。
参考实例2
合成2-(6-三氟甲基-吡啶-2-基)-噻唑-4-甲酸乙酯
向6-三氟甲基-吡啶-2-硫代甲酰胺(884mg，4.29mmol)的EtOH(10ml)溶液加入溴丙酮酸乙酯(0.656ml，5.23mmol)并将反应混合物回流4小时。将该反应混合物经浓缩。将残余物经硅胶柱层析(己烷/AcOEt＝9/1至2/1)纯化以生成呈淡黄色固体的目标化合物(1.13g，88％)。
1H-NMR(CDCl3)δ:1.44(3H,t,J＝7.1Hz),4.47(2H,q,J＝7.1Hz),7.73(1H,d,J＝7.9Hz),8.01(1H,t,J＝7.9Hz),8.31(1H,s),8.52(1H,d,J＝7.9Hz)。
参考实例3
合成2-己基-噻唑-4-甲酸乙酯
如参考实例2所描述的相同方法，使用庚烷硫代酰胺和溴丙酮酸乙酯得到目标化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ:0.86-0.91(3H,m),1.26-1.46(9H,m),1.75-1.85(2H,m),3.06(2H,t,J＝7.8Hz),4.42(2H,q,J＝7.1Hz),8.05(1H,s)。
参考实例4
合成5-乙基-2-(5-三氟甲基-吡啶-2-基)-噻唑-4-甲酸甲酯
如参考实例2所描述的相同方法，使用5-三氟甲基-吡啶-2-硫代甲酰胺和3-溴-2-氧代-戊酸甲酯得到目标化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ:1.42(3H,t,J＝7.5Hz),3.34(2H,q,J＝7.5Hz),3.99(3H,s),8.03(1H,dd,J＝1.9,8.4Hz),8.38(1H,d,J＝8.4Hz),8.84(1H,d,J＝1.9Hz)。
参考实例5
合成5-乙基-2-(3-三氟甲基-苯基)-噻唑-4-甲酸甲酯
如参考实例2所描述的相同方法，使用3-三氟甲基-硫代苯甲酰胺和3-溴-2-氧代-戊酸甲酯得到目标化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ:1.40(3H,t,J＝7.5Hz),3.33(2H,q,J＝7.5Hz),3.98(3H,s),7.57(1H,t,J＝7.8Hz),7.68(1H,d,J＝7.8Hz),8.11(1H,d,J＝7.8Hz),8.19(1H,s)。
参考实例6
合成5-乙基-2-(6-三氟甲基-吡啶-3-基)-噻唑-4-甲酸甲酯
如参考实例2所描述的相同方法，使用6-三氟甲基-硫代烟酰胺和3-溴-2-氧代-戊酸甲酯得到目标化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ:1.42(3H,t,J＝7.5Hz),3.35(2H,q,J＝7.5Hz),3.99(3H,s),7.77(1H,dd,J＝0.4,8.2Hz),8.45-8.48(1H,m),9.19(1H,d,J＝2.0Hz)。
参考实例7
合成5-甲基-2-(5-三氟甲基-吡啶-2-基)-噻唑-4-甲酸甲酯
如参考实例2所描述的相同方法，使用5-三氟甲基-吡啶-2-硫代甲酰胺和3-溴-2-氧代-丁酸甲酯得到目标化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ:2.86(3H,s),3.99(3H,s),8.03(1H,dd,J＝1.7,8.3Hz),8.37(1H,d,J＝8.3Hz),8.84-8.85(1H,m)。
参考实例8
合成2-(5-氯-吡啶-2-基)-5-甲基-噻唑-4-甲酸甲酯
如参考实例2所描述的相同方法，使用5-氯-吡啶-2-硫代甲酰胺和3-溴-2-氧代-丁酸甲酯得到目标化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ:2.83(3H,s),3.97(3H,s),7.77(1H,dd,J＝2.4,8.5Hz),8.20(1H,dd,J＝0.7,8.5Hz),8.53(1H,dd,J＝0.7,2.4Hz)。
参考实例9
合成2-(3-三氟甲基-苯氧基)-噻唑-4-甲酸乙酯
向2-溴-噻唑-4-甲酸乙酯(300mg，1.27mmol)的DMF(6ml)溶液加入间羟基三氟甲基苯(227mg，1.398mmol)和K2CO3(527mg，3.81mmol)。将反应混合物于100℃下经搅拌5小时。经冷却至室温后，藉由加入水使反应物淬灭并将混合物经AcOEt萃取。将合并的有机层经水和盐水冲洗，用硫酸镁干燥并经真空浓缩以生成呈淡黄色油的目标化合物(395mg，98％)。
1H-NMR(CDCl3)δ:1.38(3H,t,J＝7.1Hz),4.38(2H,q,J＝7.1Hz),7.54-7.58(4H,m),7.78(1H,s)。
参考实例10
合成2-(4-氯-苯基硫烷基)-噻唑-4-甲酸乙酯
向2-溴-噻唑-4-甲酸乙酯(250mg，1.27mmol)的DMF(6ml)溶液加入对氯硫酚(168mg，1.165mmol)和K2CO3(439mg，3.18mmol)。将反应混合物于100℃下经搅拌1小时。经冷却至室温后，藉由加入水使反应物淬灭并将混合物经AcOEt萃取。将合并的有机层经水和盐水冲洗，用硫酸镁干燥并经真空浓缩。将残余物经硅胶柱层析(己烷/AcOEt＝1/0至3/1)纯化以生成呈白色固体的目标化合物(259mg，82％)。
1H-NMR(CDCl3)δ:1.40(3H,t,J＝7.1Hz),4.42(2H,q,J＝7.1Hz),7.41-7.45(2H,m),7.58-7.62(2H,m),8.02(1H,s)。
参考实例11
合成5-甲基-2-(3-三氟甲基-苯基硫烷基)-噻唑-4-甲酸甲酯
如参考实例10所描述的相同方法，使用2-溴-5-甲基-噻唑-4-甲酸甲酯和3-(三氟甲基)硫酚得到目标化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ:2.70(3H,s),3.94(3H,s),7.54(1H,t,J＝7.8Hz),7.67(1H,d,J＝7.8Hz),7.77(1H,d,J＝7.8Hz),7.86(1H,s)。
参考实例12
合成2-[N-(4-氯-苯基)-N-甲基-氨基]-噻唑-4-甲酸乙酯
向2-(4-氯-苯基氨基)-噻唑-4-甲酸乙酯(116mg，0.41mmol)的DMF(3ml)溶液加入NaH(21mg，0.533mmol)并将反应混合物于室温下经搅拌30分钟且随后向该溶液加入MeI(31μl，0.49mmol)。将该反应混合物于室温下搅拌过夜。经加入水后，将该反应混合物经AcOEt萃取。将合并的有机层经水和盐水冲洗，用硫酸镁干燥并经真空浓缩。将残余物经硅胶柱层析(己烷/AcOEt＝9/1至3/1)纯化以生成呈白色固体的目标化合物(49mg，40％)。
1H-NMR(CDCl3)δ:1.38(3H,t,J＝7.1Hz),3.57(3H,s),4.37(2H,q,J＝7.1Hz),7.30-7.36(2H,m),7.38-7.42(3H,m)。
参考实例13
合成2-[N-乙基-N-(3-三氟甲基-苯基)--氨基]-噻唑-4-甲酸乙酯
如参考实例12所描述的相同方法，使用2-(3-三氟甲基-苯基氨基)-噻唑-4-甲酸乙酯和碘乙烷得到目标化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ:1.27(3H,t,J＝7.1Hz),1.38(3H,t,J＝7.1Hz),4.12(2H,q,J＝7.1Hz),4.36(2H,q,J＝7.1Hz),7.38(1H,s),7.56-7.57(3H,m),7.63(1H,m)。
参考实例14
合成2-(3-氯-4-氟-苯基)-噻唑-4-甲酸乙酯
向2-溴-噻唑-4-甲酸乙酯(150mg，0.635mmol)的1,4-二噁烷(3ml)溶液加入3-氯-4-氟苯基硼酸(111mg，0.635mmol)、二氯化[1,1’-双(二苯膦)二茂铁]钯(II)(51.9mg，0.064mmol)及三磷酸钾(405mg，1.906mmol)。将反应混合物于氮气下回流8小时。将HCl(1mol/l)加入至该反应混合物并将混合物经AcOEt萃取。将合并的有机层经盐水冲洗，用硫酸镁干燥并经真空浓缩。将残余物经快速柱层析(己烷/AcOEt＝9/1至2/1)纯化以生成呈白色固体的目标化合物(113mg，62％)。
1H-NMR(CDCl3)δ:1.44(3H,t,J＝7.1Hz),4.46(2H,q,J＝7.1Hz),7.23(1H,t,J＝8.6Hz),7.87(1H,ddd,J＝2.3,4.5,8.6Hz),8.12(1H,dd,J＝2.3,6.9Hz),8.17(1H,s)。
参考实例15
合成2-(3-三氟甲氧基-苯基)-噻唑-4-甲酸乙酯
如参考实例14所描述的相同方法，使用2-溴-噻唑-4-甲酸乙酯和3-(三氟甲氧基)苯基硼酸得到目标化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ:1.44(3H,t,J＝7.1Hz),4.46(2H,q,J＝7.1Hz),7.30-7.34(1H,m),7.50(1H,t,J＝8.0Hz),7.90-7.94(2H,m),8.20(1H,s)。
参考实例16
合成2-(4-氯-苯基)-5-(4-三氟甲基-苯基)-噻唑-4-甲酸乙酯
向对-溴-α,α,α-三氟甲苯(168mg，0.747mmol)的甲苯(5ml)溶液加入2-(4-氯-苯基)-噻唑-4-甲酸乙酯(200mg，0.747mmol)、碳酸铯(608mg，1.868mmol)、消旋-2,2’-双(二苯膦))-1,1’-联萘(46.5mg，0.075mmol)及Pd(OAc)2(16.77mg，0.075mmol)。将反应混合物于氮气下回流7小时。将水加入至该反应混合物并将混合物经AcOEt萃取。将合并的有机层经盐水冲洗，用硫酸镁干燥并经真空浓缩。将残余物经快速柱层析(己烷/AcOEt＝1/0至3/1)纯化以生成呈白色固体的目标化合物(169mg，55％)。
1H-NMR(CDCl3)δ:1.26(3H,t,J＝7.1Hz),4.32(2H,q,J＝7.1Hz),7.43-7.48(2H,m),7.65(2H,d,J＝8.3Hz),7.71(2H,d,J＝8.3Hz),7.92-7.97(2H,m)。
参考实例17
合成2-[(E)-2-(3-三氟甲基-苯基)-乙烯基]-噻唑-4-甲酸乙酯
于0℃下向2-甲酰基-噻唑-4-甲酸乙酯(130mg，0.702mmol)和(3-三氟甲基-苄基)-膦酸二乙酯(239mg，0.807mmol)的THF(3ml)溶液加入t-BuONa(108mg，1.123mmol)。将反应混合物于室温下搅拌过夜。将水加入至该反应混合物并将混合物经AcOEt萃取。将合并的有机层经盐水冲洗，用硫酸镁干燥并经真空浓缩。将残余物经快速柱层析(己烷/AcOEt＝1/0至3/1)纯化以生成呈白色固体的目标化合物(34mg，15％)。
1H-NMR(CDCl3)δ:1.43(3H,t,J＝7.1Hz),4.46(2H,q,J＝7.1Hz),7.45-7.61(4H,m),7.72(1H,d,J＝7.5Hz),7.77(1H,s),8.13(1H,s)。
参考实例18
合成2-(3-三氟甲基-苯基氨基)-噻唑-4-甲酸乙酯
将2-溴-噻唑-4-甲酸乙酯(300mg，1.271mmol)和间-氨基三氟甲基苯(1ml)的混合物于140℃下经搅拌6小时。将1N HCl加入至反应混合物并将该混合物经乙醚萃取。将合并的有机层经盐水冲洗，用硫酸镁干燥并经真空浓缩。将残余物经快速柱层析(己烷/AcOEt＝4/1至3/2)纯化以生成呈淡黄色固体的目标化合物(342mg，85％)。
1H-NMR(CDCl3)δ:1.39(3H,t,J＝7.1Hz),4.38(2H,q,J＝7.1Hz),7.35(1H,d,J＝7.5Hz),7.49(1H,t,J＝7.8Hz),7.53-7.62(3H,m),7.81(1H,s)。
参考实例19
合成[2-(6-三氟甲基-吡啶-2-基)-噻唑-4-基]-甲醇
于50℃下向2-(6-三氟甲基-吡啶-2-基)-噻唑-4-甲酸乙酯(500mg，1.65mmol)和NaBH4(313mg，8.27mmol)的DME(6ml)悬浮液逐滴加入MeOH(2.68ml)。将反应混合物于65℃下经搅拌1.5小时。将水加入至该反应混合物并将混合物经AcOEt萃取。将合并的有机层经盐水冲洗，用硫酸镁干燥并经真空浓缩以生成呈白色固体的目标化合物(442mg，定量)。
1H-NMR(CDCl3)δ:2.22(1H,t,J＝5.9Hz),4.86(2H,d,J＝5.9Hz),7.37(1H,t,J＝0.8Hz),7.69(1H,dd,J＝0.8,7.8Hz),7.97(1H,t,J＝7.8Hz),8.35(1H,d,J＝7.8Hz)。
参考实例20
合成[2-(3-三氟甲基-苯基)-噻唑-4-基]-甲醇
如参考实例19所描述的相同方法，使用2-(3-三氟甲基-苯基)-噻唑-4-甲酸乙酯得到目标化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ:2.52(1H,br),4.85(2H,s),7.25(1H,s),7.56(1H,t,J＝7.8Hz),7.68(1H,d,J＝7.8Hz),8.10(1H,d,J＝7.8Hz),8.22(1H,s)。
参考实例21
合成[2-(3-氯-4-氟-苯基)-噻唑-4-基]-甲醇
如参考实例19所描述的相同方法，使用2-(3-氯-4-氟-苯基)-噻唑-4-甲酸乙酯得到目标化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ:2.10-2.61(1H,br),4.83(2H,s),7.18-7.24(2H,m),7.79(1H,ddd,J＝2.3,4.5,8.6Hz),8.01(1H,dd,J＝2.3,6.9Hz)。
参考实例22
合成[2-(4-氯-苯基硫烷基)-噻唑-4-基]-甲醇
如参考实例19所描述的相同方法，使用2-(4-氯-苯基硫烷基)-噻唑-4-甲酸乙酯得到目标化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ:2.13-2.19(1H,br),4.73(2H,d,J＝5.1Hz),7.11(1H,s),7.38-7.41(2H,m),7.54-7.57(2H,m)。
参考实例23
合成[5-乙基-2-(6-三氟甲基-吡啶-3-基)-噻唑-4-基]-甲醇
如参考实例19所描述的相同方法，使用5-乙基-2-(6-三氟甲基-吡啶-3-基)-噻唑-4-甲酸甲酯得到目标化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ:1.36(3H,t,J＝7.5Hz),2.34(1H,t,J＝5.7Hz),2.92(2H,q,J＝7.5Hz),4.76(2H,d,J＝5.7Hz),7.75(1H,d,J＝8.2Hz),8.37(1H,dd,J＝1.8,8.2Hz),9.19(1H,d,J＝1.8Hz)。
参考实例24
合成[5-甲基-2-(5-三氟甲基-吡啶-2-基)-噻唑-4-基]-甲醇
如参考实例19所描述的相同方法，使用5-甲基-2-(5-三氟甲基-吡啶-2-基)-噻唑-4-甲酸甲酯得到目标化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ:2.33(1H,brs),2.53(3H,s),4.75(2H,d,J＝4.7Hz),7.99-8.01(1H,m),8.25(1H,d,J＝8.3Hz),8.82-8.83(1H,m)。
参考实例25
合成[2-(5-氯-吡啶-2-基)-5-甲基-噻唑-4-基]-甲醇
如参考实例19所描述的相同方法，使用2-(5-氯-吡啶-2-基)-5-甲基-噻唑-4-甲酸甲酯得到目标化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ:2.30(1H,t,J＝5.8Hz),2.50(3H,s),4.73(2H,d,J＝5.8Hz),7.74(1H,dd,J＝2.4,8.5Hz),8.08(1H,dd,J＝0.6,8.5Hz),8.52(1H,dd,J＝0.6,2.4Hz)。
参考实例26
合成[2-(4-氯-苄氧基)-噻唑-4-基]-甲醇
向4-氯苄醇(302mg，2.12mmol)的THF(3ml)溶液加入NaH(119mg，2.97mmol)并将反应混合物于室温下经搅拌30分钟。随后将2-溴-噻唑-4-甲酸乙酯(200mg，0.847mmol)加入至该溶液。将该混合物回流2小时。藉由加入水使反应物淬灭并随后将混合物经AcOEt冲洗。将水溶液经HCl酸化并经AcOEt萃取。将合并的有机层经盐水冲洗，用硫酸镁干燥并经真空浓缩。将三乙胺(0.142ml，1.02mmol)和THF(20ml)加入至残余物并随后于0℃下将氯碳酸乙酯(0.089ml，0.932mmol)加入至该溶液且将该混合物经搅拌30分钟。经过滤沉淀物后，于0℃下将NaBH4(96mg，2.54mmol)的水(1ml)溶液加入至滤液。将混合物于相同温度下经搅拌1小时。藉由加入水使反应物淬灭并将混合物经AcOEt萃取。将合并的有机层经水和盐水冲洗，用硫酸镁干燥并经真空浓缩。将残余物经硅胶柱层析(己烷/AcOEt＝9/1至3/1)纯化以生成呈无色油的目标化合物(118mg，54％)。
1H-NMR(CDCl3)δ:2.02-2.06(1H,m),4.58(2H,d,J＝5.4Hz),5.40(2H,s),6.56-6.58(1H,m),7.34-7.41(4H,m)。
参考实例27
合成[5-溴-2-(4-氯-苯基)-噻唑-4-基]-甲醇
向[2-(4-氯-苯基)-噻唑-4-基]-甲醇(462mg，2.05mmol)的DMF(4ml)溶液加入NBS(383mg，2.15mmol)。将反应混合物于室温下搅拌过夜。将水加入至该反应混合物并过滤沉淀物。将所得的固体溶解于AcOEt并将溶液经水和盐水冲洗，用硫酸镁干燥且经真空浓缩以生成呈淡黄色固体的目标化合物(560mg，90％)。
1H-NMR(CDCl3)δ:2.33-2.38(1H,m),4.75(2H,d,J＝6.1Hz),7.40-7.44(2H,m),7.78-7.82(2H,m)。
参考实例28
合成[5-溴-2-(4-三氟甲基-苯基)-噻唑-4-基]-甲醇
如参考实例27所描述的相同方法，使用[2-(4-三氟甲基-苯基)-噻唑-4-基]-甲醇得到目标化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ:2.43(1H,t,J＝6.1Hz),4.77(2H,d,J＝6.1Hz),7.70(2H,d,J＝8.2Hz),7.98(2H,d,J＝8.2Hz)。
参考实例29
合成[5-溴-2-(3-三氟甲基-苯基)-噻唑-4-基]-甲醇
如参考实例27所描述的相同方法，使用[2-(3-三氟甲基-苯基)-噻唑-4-基]-甲醇得到目标化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ:2.41(1H,t,J＝6.1Hz),4.77(2H,d,J＝6.1Hz),7.58(1H,t,J＝7.8Hz),7.70(1H,d,J＝7.8Hz),8.02(1H,d,J＝7.8Hz),8.15(1H,s)。
参考实例30
合成[5-溴-2-(4-氯-苯氧基)-噻唑-4-基]-甲醇
如参考实例27所描述的相同方法，使用[2-(4-氯-苯氧基)-噻唑-4-基]-甲醇得到目标化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ:2.07(1H,t,J＝6.3Hz),4.54(2H,d,J＝6.3Hz),7.19-7.24(2H,m),7.36-7.41(2H,m)。
参考实例31
合成[5-溴-2-(3-氯-4-氟-苯基)-噻唑-4-基]-甲醇
如参考实例27所描述的相同方法，使用[2-(3-氯-4-氟-苯基)-噻唑-4-基]-甲醇得到目标化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ:2.48(1H,brs),4.75(2H,s),7.21(1H,t,J＝8.6Hz),7.71(1H,ddd,J＝2.3,4.4,8.6Hz),7.96(1H,dd,J＝2.3,6.9Hz)。
参考实例32
合成[5-溴-2-(6-三氟甲基-吡啶-2-基)-噻唑-4-基]-甲醇
如参考实例27所描述的相同方法，使用[2-(6-三氟甲基-吡啶-2-基)-噻唑-4-基]-甲醇得到目标化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ:2.35(1H,t,J＝6.0Hz),4.78(2H,d,J＝6.0Hz),7.70(1H,dd,J＝0.7,7.9Hz),7.99(1H,t,J＝7.9Hz),8.31(1H,d,J＝7.9Hz)。
参考实例33
合成[5-丙基-2-(3-三氟甲基-苯基)-噻唑-4-基]-甲醇
向[5-((E)-1-丙烯-1-基)-2-(3-三氟甲基-苯基)-噻唑-4-基]-甲醇(127mg，0.424mmol)的EtOH(4ml)溶液加入5％Pd/C–乙二胺络合物(20mg)。将反应混合物于室温和氢气下经搅拌1小时。经过滤后，将滤液经浓缩以生成呈淡黄色油的目标化合物(126mg，99％)。
1H-NMR(CDCl3)δ:1.01(3H,t,J＝7.3Hz),1.66-1.75(2H,m),2.40(1H,t,J＝5.9Hz),2.83(2H,t,J＝7.5Hz),4.73(2H,d,J＝5.9Hz),7.55(1H,t,J＝7.8Hz),7.65(1H,d,J＝7.8Hz),8.05(1H,d,J＝7.8Hz),8.17(1H,s)。
参考实例34
合成[2-(4-氯-苯基)-5-乙基-噻唑-4-基]-甲醇
向[2-(4-氯-苯基)-5-乙烯基-噻唑-4-基]-甲醇(72mg，0.286mmol)的EtOH(4ml)溶液加入5％Pd/C–乙二胺络合物(20mg)。将反应混合物于室温和氢气下经搅拌3小时。经过滤后，将滤液经浓缩以生成呈白色固体的目标化合物(60mg，83％)。
1H-NMR(CDCl3)δ:1.32(3H,t,J＝7.5Hz),2.44-2.68(1H,br),2.86(2H,q,J＝7.5Hz),4.71(2H,s),7.37-7.40(2H,m),7.80-7.84(2H,m)。
参考实例35
合成[2-(4-氯-苯基)-5-丙基-噻唑-4-基]-甲醇
如参考实例34所描述的相同方法，使用[2-(4-氯-苯基)-5-((E)-1-丙烯-1-基)-噻唑-4-基]-甲醇得到目标化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ:1.00(3H,t,J＝7.3Hz),1.64-1.74(2H,m),2.43-2.49(1H,br),2.80(2H,t,J＝7.5Hz),4.70(2H,d,J＝4.0Hz),7.37-7.40(2H,m),7.80-7.84(2H,m)。
参考实例36
合成[2-(4-氯-苯氧基)-5-乙基-噻唑-4-基]-甲醇
如参考实例34所描述的相同方法，使用[2-(4-氯-苯氧基)-5-乙烯基-噻唑-4-基]-甲醇得到目标化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ:1.24(3H,t,J＝7.6Hz),2.09-2.13(1H,m),2.73(2H,q,J＝7.6Hz),4.50(2H,d,J＝5.4Hz),7.19-7.23(2H,m),7.35-7.37(2H,m)。
参考实例37
合成[2-(4-氯-苯基)-5-异丁基-噻唑-4-基]-甲醇
如参考实例34所描述的相同方法，使用[2-(4-氯-苯基)-5-(2-甲基-1-丙烯-1-基)-噻唑-4-基]-甲醇得到目标化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ:0.98(6H,d,J＝6.6Hz),1.84-1.91(1H,m),2.29-2.60(1H,br),2.69(2H,d,J＝7.2Hz),4.69(2H,s),7.38-7.41(2H,m),7.82-7.85(2H,m)。
参考实例38
合成[2-(4-氯-苯基)-5-甲基-噻唑-4-基]-甲醇
对[5-溴-2-(4-氯-苯基)-噻唑-4-基]-甲醇(200mg，0.657mmol)的1,4-二噁烷(4ml)溶液加入甲基硼酸(59.0mg，0.985mmol)、Pd(Ph3P)4(76mg，0.066mmol)及K2CO3(272mg，1.970mmol)。将反应混合物于氮气下回流16小时。经蒸发后，将水加入至该反应混合物并将该混合物经AcOEt萃取。将合并的有机层经盐水冲洗，用硫酸镁干燥并经真空浓缩。将所得的残余物经快速柱层析(己烷/AcOEt＝4/1至1/2)纯化以生成呈淡黄色固体的目标化合物(130mg，83％)。
1H-NMR(CDCl3)δ:2.42(1H,t,J＝5.8Hz),2.47(3H,s),4.71(2H,d,J＝5.8Hz),7.36-7.41(2H,m),7.80-7.83(2H,m)。
参考实例39
合成[5-甲基-2-(4-三氟甲基-苯基)-噻唑-4-基]-甲醇
如参考实例38所描述的相同方法，使用[5-溴-2-(4-三氟甲基-苯基)-噻唑-4-基]-甲醇得到目标化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ:2.45-2.50(4H,m),4.73(2H,d,J＝5.8Hz),7.67(2H,d,J＝8.2Hz),7.99(2H,d,J＝8.2Hz)。
参考实例40
合成[5-甲基-2-(3-三氟甲基-苯基)-噻唑-4-基]-甲醇
如参考实例38所描述的相同方法，使用[5-溴-2-(3-三氟甲基-苯基)-噻唑-4-基]-甲醇得到目标化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ:2.49(3H,s),2.56(1H,t,J＝5.9Hz),4.73(2H,d,J＝5.9Hz),7.54(1H,t,J＝7.8Hz),7.64(1H,d,J＝7.8Hz),8.03(1H,d,J＝7.8Hz),8.15(1H,s)。
参考实例41
合成[2-(3-氯-4-氟-苯基)-5-甲基-噻唑-4-基]-甲醇
如参考实例38所描述的相同方法，使用[5-溴-2-(3-氯-4-氟-苯基)-噻唑-4-基]-甲醇得到目标化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ:2.38(1H,t,J＝5.8Hz),2.48(3H,s),4.71(2H,d,J＝5.8Hz),7.18(1H,t,J＝8.6Hz),7.73(1H,ddd,J＝2.3,4.5,8.6Hz),7.97(1H,dd,J＝2.3,7.0Hz)。
参考实例42
合成[5-甲基-2-(6-三氟甲基-吡啶-2-基)-噻唑-4-基]-甲醇
如参考实例38所描述的相同方法，使用[5-溴-2-(6-三氟甲基-吡啶-2-基)-噻唑-4-基]-甲醇得到目标化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ:2.30(1H,t,J＝5.8Hz),2.51(3H,s),4.74(2H,d,J＝5.8Hz),7.65(1H,dd,J＝0.8,7.8Hz),7.94(1H,t,J＝7.8Hz),8.30(1H,d,J＝7.8Hz)。
参考实例43
合成[2-(4-氯-苯基)-5-乙烯基-噻唑-4-基]-甲醇
向[5-溴-2-(4-氯-苯基)-噻唑-4-基]-甲醇(200mg，0.657mmol)的DME/H2O＝3/1(4ml)溶液加入1,1’-双(二苯膦)二茂铁-二氯化钯(16.21mg，0.020mmol)、磷酸三钠(sodium phosphate,tribasic)(374mg，0.985mmol)及乙烯基硼酸2,3-二甲基-2,3-丁二醇环酯(0.148ml，0.854mmol)。将反应混合物于氮气下回流8小时。将水加入至该反应混合物并将该混合物经AcOEt萃取。将合并的有机层经盐水冲洗，用硫酸镁干燥并经真空浓缩。将残余物经快速柱层析(己烷/AcOEt＝4/1至1/2)纯化以生成呈淡黄色固体的目标化合物(104mg，63％)。
1H-NMR(CDCl3)δ:2.52(1H,t,J＝5.9Hz),4.79(2H,d,J＝5.9Hz),5.35(1H,d,J＝10.9Hz),5.56(1H,d,J＝17.2Hz),6.87(1H,dd,J＝10.9,17.2Hz),7.40-7.43(2H,m),7.83-7.88(2H,m)。
参考实例44
合成[2-(4-氯-苯基)-5-((E)-1-丙烯-1-基)-噻唑-4-基]-甲醇
如参考实例43所描述的相同方法，使用[5-溴-2-(4-氯-苯基)-噻唑-4-基]-甲醇和反式-1-丙烯-1-基硼酸得到目标化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ:1.92(3H,dd,J＝1.7,6.7Hz),2.19-2.66(1H,br),4.76(2H,s),6.07(1H,dq,J＝15.4,6.7Hz),6.55(1H,dq,J＝15.4,1.7Hz),7.37-7.42(2H,m),7.81-7.86(2H,m)。
参考实例45
合成[5-((E)-1-丙烯-1-基)-2-(3-三氟甲基-苯基)-噻唑-4-基]-甲醇
如参考实例43所描述的相同方法，使用[5-溴-2-(3-三氟甲基-苯基)-噻唑-4-基]-甲醇和反式-1-丙烯-1-基硼酸得到目标化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ:1.93(3H,dd,J＝1.7,6.7Hz),2.39(1H,brs),4.76-4.81(2H,m),6.11(1H,dq,J＝15.4,6.7Hz),6.57(1H,dq,J＝15.4,1.7Hz),7.55(1H,t,J＝7.8Hz),7.66(1H,d,J＝7.8Hz),8.06(1H,d,7.8Hz),8.18(1H,s)。
参考实例46
合成[2-(4-氯-苯氧基)-5-乙烯基-噻唑-4-基]-甲醇
如参考实例43所描述的相同方法，使用[5-溴-2-(4-氯-苯氧基)-噻唑-4-基]-甲醇和乙烯基硼酸2,3-二甲基-2,3-丁二醇酯得到目标化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ:2.14(1H,t,J＝6.2Hz),4.58(2H,q,J＝6.2Hz),5.19(1H,d,J＝10.9Hz),5.31(1H,d,J＝17.1Hz),6.77(1H,dd,J＝10.9,17.1Hz),7.22-7.25(2H,m),7.37-7.40(2H,m)。
参考实例47
合成[2-(4-氯-苯基)-5-(2-甲基-1-丙烯-1-基)-噻唑-4-基]-甲醇
如参考实例43所描述的相同方法，使用[5-溴-2-(4-氯-苯基)-噻唑-4-基]-甲醇和2,2-二甲基乙烯基硼酸2,3-二甲基-2,3-丁二醇酯得到目标化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ:1.93(3H,s),1.97(3H,s),2.65(1H,t,J＝5.8Hz),4.73(2H,d,J＝5.8Hz),6.32(1H,s),7.38-7.41(2H,m),7.83-7.86(2H,s)。
参考实例48
合成2-(4-氯-苯基硫烷基)-噻唑-4-甲醛
向[2-(4-氯-苯基硫烷基)-噻唑-4-基]-甲醇(80mg，0.310mmol)的DMSO(2ml)溶液加入IBX(104mg，0.372mmol)。将反应混合物于室温下经搅拌2小时。将水和AcOEt加入至该反应混合物并过滤沉淀物。将滤液经AcOEt萃取。将合并的有机层经水和盐水冲洗，用硫酸镁干燥并经真空浓缩。将残余物经快速柱层析(己烷/AcOEt＝1/0至3/1)纯化以生成呈白色固体的目标化合物(62mg，78％)。
1H-NMR(CDCl3)δ:7.43-7.47(2H,m),7.60-7.64(2H,m),8.02(1H,s),9.95(1H,s)。
参考实例49
合成2-(4-氯-苯基)-5-丙基-噻唑-4-甲醛
如参考实例48所描述的相同方法，使用[2-(4-氯-苯基)-5-丙基-噻唑-4-基]-甲醇得到目标化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ:1.04(3H,t,J＝7.3Hz),1.71-1.83(2H,m),3.26(2H,t,J＝7.6Hz),7.41-7.46(2H,m),7.85-7.90(2H,m),10.19(1H,s)。
参考实例50
合成5-丙基-2-(3-三氟甲基-苯基)-噻唑-4-甲醛
如参考实例48所描述的相同方法，使用[5-丙基-2-(3-三氟甲基-苯基)-噻唑-4-基]-甲醇得到目标化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ:1.05(3H,t,J＝7.3Hz),1.76-1.83(2H,m),3.28(2H,t,J＝7.6Hz),7.60(1H,t,J＝7.8Hz),7.71(1H,d,J＝7.8Hz),8.11(1H,d,J＝7.8Hz),8.21(1H,s),10.22(1H,s)。
参考实例51
合成2-(4-氯-苯氧基)-5-乙基-噻唑-4-甲醛
如参考实例48所描述的相同方法，使用[2-(4-氯-苯氧基)-5-乙基-噻唑-4-基]-甲醇得到目标化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ:1.31(3H,t,J＝7.5Hz),3.20(2H,q,J＝7.5Hz),7.25-7.28(2H,m),7.37-7.40(2H,m),9.98(1H,s)。
参考实例52
合成2-(4-氯-苯基)-5-异丁基-噻唑-4-甲醛
如参考实例48所描述的相同方法，使用[2-(4-氯-苯基)-5-异丁基-噻唑-4-基]-甲醇得到目标化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ:1.02(6H,d,J＝6.6Hz),1.95-2.03(1H,m),3.17(2H,d,J＝7.2Hz),7.42-7.45(2H,m),7.86-7.89(2H,m),10.18(1H,s)。
参考实例53
合成5-乙基-2-(6-三氟甲基-吡啶-3-基)-噻唑-4-甲醛
如参考实例48所描述的相同方法，使用[5-乙基-2-(6-三氟甲基-吡啶-3-基)-噻唑-4-基]-甲醇得到目标化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ:1.42(3H,t,J＝7.5Hz),3.37(2H,q,J＝7.5Hz),7.80(1H,d,J＝8.2Hz),8.44(1H,dd,J＝1.8,8.2Hz),9.23(1H,d,J＝1.8Hz),10.24(1H,s)。
参考实例54
合成5-甲基-2-(6-三氟甲基-吡啶-2-基)-噻唑-4-甲醛
如参考实例48所描述的相同方法，使用[5-甲基-2-(6-三氟甲基-吡啶-2-基)-噻唑-4-基]-甲醇得到目标化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ:2.87(3H,s),7.72(1H,dd,J＝0.7,7.9Hz),8.01(1H,t,J＝7.9Hz),8.40(1H,d,J＝7.9Hz),10.21(1H,s)。
参考实例55
合成5-甲基-2-(5-三氟甲基-吡啶-2-基)-噻唑-4-甲醛
如参考实例48所描述的相同方法，使用[5-甲基-2-(5-三氟甲基-吡啶-2-基)-噻唑-4-基]-甲醇得到目标化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ:2.89(3H,s),8.05-8.08(1H,m),8.35(1H,d,J＝8.3Hz),8.85-8.86(1H,m),10.22(1H,s)。
参考实例56
合成2-(5-氯-吡啶-2-基)-5-甲基-噻唑-4-甲醛
如参考实例48所描述的相同方法，使用[2-(5-氯-吡啶-2-基)-5-甲基-噻唑-4-基]-甲醇得到目标化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ:2.86(3H,s),7.80(1H,dd,J＝2.3,8.5Hz),8.17(1H,dd,J＝0.7,8.5Hz),8.55(1H,dd,J＝0.7,2.3Hz),10.19(1H,s)。
参考实例57
合成5-甲基-2-(4-三氟甲基-苯基)-噻唑-4-甲醛
如参考实例48所描述的相同方法，使用[5-甲基-2-(4-三氟甲基-苯基)-噻唑-4-基]-甲醇得到目标化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ:2.87(3H,s),7.72(2H,d,J＝8.2Hz),8.05(2H,d,J＝8.2Hz),10.22(1H,s)。
参考实例58
合成5-甲基-2-(3-三氟甲基-苯基)-噻唑-4-甲醛
如参考实例48所描述的相同方法，使用[5-甲基-2-(3-三氟甲基-苯基)-噻唑-4-基]-甲醇得到目标化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ:2.87(3H,s),7.60(1H,t,J＝7.8Hz),7.71(1H,d,J＝7.8Hz),8.09(1H,d,J＝7.8Hz),8.20(1H,s),10.22(1H,s)。
参考实例59
合成2-(4-氯-苯基)-5-甲基-噻唑-4-甲醛
如参考实例48所描述的相同方法，使用[2-(4-氯-苯基)-5-甲基-噻唑-4-基]-甲醇得到目标化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ:2.84(3H,s),7.41-7.46(2H,m),7.84-7.89(2H,m),10.20(1H,s)。
参考实例60
合成2-(4-氯-苄氧基)-噻唑-4-甲醛
如参考实例48所描述的相同方法，使用[2-(4-氯-苄氧基)-噻唑-4-基]-甲醇得到目标化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ:5.52(2H,s),7.36-7.43(4H,m),7.64(1H,s),9.74(1H,s)。
参考实例61
合成2-(3-氯-4-氟-苯基)-5-甲基-噻唑-4-甲醛
如参考实例48所描述的相同方法，使用[2-(3-氯-4-氟-苯基)-5-甲基-噻唑-4-基]-甲醇得到目标化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ:2.85(3H,s),7.23(1H,t,J＝8.6Hz),7.78(1H,ddd,J＝2.3,4.4,8.6Hz),8.03(1H,dd,J＝2.3,6.9Hz),10.19(1H,s)。
参考实例62
合成2-(4-氯-苯基)-5-乙基-噻唑-4-甲醛
如参考实例48所描述的相同方法，使用[2-(4-氯-苯基)-5-乙基-噻唑-4-基]-甲醇得到目标化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ:1.39(3H,t,J＝7.5Hz),3.32(2H,q,J＝7.5Hz),7.41-7.46(2H,m),7.85-7.90(2H,m),10.19(1H,s)。
参考实例63
合成5-甲基-2-(3-三氟甲基-苯基硫烷基)-噻唑-4-甲醛
于60℃下向5-甲基-2-(3-三氟甲基-苯基硫烷基)-噻唑-4-甲酸甲酯(122mg，0.366mmol)和NaBH4(69mg，8.27mmol)的DME(4ml)悬浮液逐滴加入MeOH(0.38ml)。将反应混合物于60℃下经搅拌1.5小时。将水加入至该反应混合物并将该混合物经AcOEt萃取。将合并的有机层经盐水冲洗，用硫酸钠干燥并经真空浓缩。
向残余物的DMSO(2ml)溶液加入IBX(123mg，0.439mmol)。将反应混合物于室温下搅拌过夜。将水和AcOEt加入至该反应混合物并过滤沉淀物。将滤液经AcOEt萃取。将合并的有机层经水和盐水冲洗，用硫酸钠干燥并经真空浓缩。将残余物经快速柱层析(己烷/AcOEt＝1/0至4/1)纯化以生成呈白色固体的目标化合物(86mg，77％)。
1H-NMR(CDCl3)δ:2.73(3H,s),7.56(1H,t,J＝7.8Hz),7.68(1H,d,J＝7.8Hz),7.80(1H,d,J＝7.8Hz),7.88(1H,s),10.08(1H,s)。
参考实例64
合成2-[(E)-2-(3-三氟甲基-苯基)-乙烯基]-噻唑-4-甲醛
如参考实例63所描述的相同方法，使用2-[(E)-2-(3-三氟甲基-苯基)-乙烯基]-噻唑-4-甲酸乙酯得到目标化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ:7.38(1H,d,J＝16.2Hz),7.51-7.63(3H,m),7.74(1H,d,J＝7.6Hz),7.80(1H,s),8.13(1H,s),10.06(1H,s)。
参考实例65
合成2-(3-三氟甲氧基-苯基)-噻唑-4-甲醛
如参考实例63所描述的相同方法，使用2-(3-三氟甲氧基-苯基)-噻唑-4-甲酸乙酯得到目标化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ:7.34-7.37(1H,m),7.53(1H,t,J＝8.3Hz),7.90-7.93(2H,m),8.21(1H,s),10.12(1H,s)。
参考实例66
合成2-(3-三氟甲基-苯氧基)-噻唑-4-甲醛
如参考实例63所描述的相同方法，使用2-(3-三氟甲基-苯氧基)-噻唑-4-甲酸乙酯得到目标化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ:7.56-7.61(4H,m),7.78(1H,s),9.79(1H,s)。
参考实例67
合成2-[N-(4-氯-苯基)-N-甲基-氨基]-噻唑-4-甲醛
如参考实例63所描述的相同方法，使用2-[N-(4-氯-苯基)-N-甲基-氨基]-噻唑-4-甲酸乙酯得到目标化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ:3.57(3H,s),7.31-7.36(2H,m),7.40-7.44(3H,m),9.74(1H,s)。
参考实例68
合成2-(4-氯-苯基)-5-(4-三氟甲基-苯基)-噻唑-4-甲醛
如参考实例63所描述的相同方法，使用2-(4-氯-苯基)-5-(4-三氟甲基-苯基)-噻唑-4-甲酸乙酯得到目标化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ:7.46-7.50(2H,m),7.72-7.79(4H,m),7.95-7.99(2H,m),10.07(1H,s)。
参考实例69
合成2-[N-乙基-N-(3-三氟甲基-苯基)--氨基]-噻唑-4-甲醛
如参考实例63所描述的相同方法，使用2-[N-乙基-N-(3-三氟甲基-苯基)--氨基]-噻唑-4-甲酸乙酯得到目标化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ:1.29(3H,t,J＝7.1Hz),4.10(2H,q,J＝7.1Hz),7.39(1H,s),7.57-7.63(4H,m),9.75(1H,s)。
参考实例70
合成2-己基-噻唑-4-甲醛
如参考实例63所描述的相同方法，使用2-己基-噻唑-4-甲酸乙酯得到目标化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ:0.87-0.92(3H,m),1.29-1.44(6H,m),1.78-1.88(2H,m),3.06(2H,t,J＝7.8Hz),8.07(1H,s),10.00(1H,s)。
参考实例71
合成5-乙基-2-(3-三氟甲基-苯基)-噻唑-4-甲醛
如参考实例63所描述的相同方法，使用5-乙基-2-(3-三氟甲基-苯基)-噻唑-4-甲酸甲酯得到目标化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ:1.40(3H,t,J＝7.5Hz),3.34(2H,q,J＝7.5Hz),7.59(1H,t,J＝7.8Hz),7.71(1H,d,J＝7.8Hz),8.11(1H,d,J＝7.8Hz),8.21(1H,s),10.22(1H,s)。
参考实例72
合成5-乙基-2-(5-三氟甲基-吡啶-2-基)-噻唑-4-甲醛
如参考实例63所描述的相同方法，使用5-乙基-2-(5-三氟甲基-吡啶-2-基)-噻唑-4-甲酸甲酯得到目标化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ:1.42(3H,t,J＝7.5Hz),3.36(2H,q,J＝7.5Hz),8.07(1H,dd,J＝2.1,8.3Hz),8.35(1H,d,J＝8.3Hz),8.86(1H,d,J＝2.1Hz),10.21(1H,s)。
参考实例73
合成5-溴-2-(4-氯-苯基)-噻唑-4-甲醛
向2-(4-氯-苯基)-噻唑-4-甲醛(600mg，2.68mmol)的CH3CN(10ml)溶液加入NBS(1.196g，6.44mmol)。将反应混合物于50℃下经搅拌1小时。将额外的NBS(645mg，3.62mmol)加入至该溶液并将混合物回流1小时。经浓缩后，将残余物经快速柱层析(己烷/AcOEt＝9/1至2/1)纯化以生成呈淡黄色固体的目标化合物(89mg，11％)。
1H-NMR(CDCl3)δ:7.44-7.48(2H,m),7.85-7.89(2H,m),10.10(1H,s)。
参考实例74
合成2-(4-氯-苯基)-5-甲氧基-噻唑-4-甲醛
向5-溴-2-(4-氯-苯基)-噻唑-4-甲醛(89mg，0.294mmol)的MeOH(4ml)溶液加入甲氧化钠(284mg，1.471mmol)。将反应混合物于室温下搅拌过夜。将水加入至该反应混合物并过滤沉淀物。将所得的固体溶解于AcOEt并将该溶液用硫酸镁干燥且经真空浓缩。将残余物经快速柱层析(己烷/AcOEt＝2/1至1/1)纯化以生成呈白色固体的目标化合物(42mg，56％)。
1H-NMR(CDCl3)δ:4.21(3H,s),7.41-7.43(2H,m),7.80-7.83(2H,m),10.01(1H,s)。
参考实例75
合成2-[(E)-2-(3-三氟甲基-苯基)-乙烯基]-噻唑-5-甲酸乙酯
向2-溴噻唑-5-甲酸乙酯(500mg，2.118mmol)的DME(10ml)溶液加入反式-2-(3-三氟甲基苯基)乙烯基硼酸2,3-二甲基-2,3-丁二醇酯(663mg，2.224mmol)、1,1’-双(二苯膦)二茂铁-二氯化钯(86mg，0.106mmol)及2M碳酸钠溶液(3.18ml，6.35mmol)。将反应混合物于80℃和氮气下经搅拌4小时。将水加入至该反应混合物并将该混合物经AcOEt萃取。将合并的有机层经盐水冲洗，用硫酸镁干燥并经真空浓缩。将残余物经快速柱层析(己烷/AcOEt＝1/0至3/1)纯化以生成呈白色固体的目标化合物(512mg，74％)。
1H-NMR(CDCl3)δ:1.40(3H,t,J＝7.1Hz),4.39(2H,q,J＝7.1Hz),7.32(1H,d,J＝16.1Hz),7.53-7.62(3H,m),7.72-7.80(2H,m),8.39(1H,s)。
参考实例76
合成{2-[(E)-2-(3-三氟甲基-苯基)-乙烯基]-噻唑-5-基}-甲醇
于0℃下向LiAlH4(59mg，1.564mmol)的THF(10ml)悬浮液逐滴加入2-[(E)-2-(3-三氟甲基-苯基)-乙烯基]-噻唑-5-甲酸乙酯(512mg，1.564mmol)的THF(4ml)溶液。于0℃下将水(59μl)、15％NaOH水溶液(59μl)及水(177μl)加入至该反应混合物。经过滤沉淀物后，将滤液经真空浓缩以生成呈黄色固体的目标化合物(410mg，92％)。
1H-NMR(CDCl3)δ:2.13-2.17(1H,m),4.90(2H,d,J＝5.3Hz),7.30(1H,d,J＝16.3Hz),7.41(1H,d,J＝16.3Hz),7.47-7.59(2H,m),7.68-7.76(2H,m),7.76(1H,s)。
参考实例77
合成2-三氟甲基-6-乙烯基-吡啶
向2-氯-6-三氟甲基吡啶(545mg)和乙烯基硼酸2,3-二甲基-2,3-丁二醇环酯(554mg)的1,2-二甲氧基乙烷/水(3/1)12ml溶液加入1,1’-双(二苯膦)二茂铁-二氯化钯(II)CH2Cl2络合物(122mg)和磷酸三钠十二水合物(1.71g)。将反应混合物于80℃和氩气下经搅拌6小时。藉由加入水(15ml)使反应物淬灭并经AcOEt萃取。将有机溶液用硫酸钠干燥。经浓缩后，将暗红色油经硅胶柱(己烷至己烷/AcOEt 10％)纯化以生成呈无色油的目标化合物(336mg，65％)。
1H-NMR(CDCl3)δ:5.60(1H,d,J＝10.8Hz),6.31(1H,d,J＝17.4Hz),6.87(1H,dd,J＝10.8,17.4Hz),7.53(1H,d,J＝7.9Hz),7.54(1H,d,J＝7.9Hz),7.82(1H,t,J＝7.9Hz)。
参考实例78
合成4-三氟甲基-2-乙烯基-吡啶
如参考实例77所描述的相同方法，使用2-氯-4-(三氟甲基)吡啶得到目标化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ:5.61(1H,d,J＝10.8Hz),6.31(1H,d,J＝17.4Hz),6.87(1H,dd,J＝10.8,17.4Hz),7.37(1H,d,J＝5.1Hz),7.53(1H,s),8.75(1H,d,J＝5.1Hz)。
参考实例79
合成4-三氟甲基-2-乙烯基-嘧啶
如参考实例77所描述的相同方法，使用2-氯-4-(三氟甲基)嘧啶得到目标化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ:5.86(1H,d,J＝10.4Hz),6.77(1H,d,J＝17.3Hz),6.94(1H,dd,J＝10.4,17.3Hz),7.45(1H,d,J＝5.0Hz),8.94(1H,d,J＝5.0Hz)。
参考实例80
合成3-(1-甲基-2-苯基-乙氧基)-5-三氟甲基-苄腈
于0℃下向3-羟基-5-三氟甲基-苄腈(187mg)的四氢呋喃(4ml)溶液加入PPh3(289mg)、1-苯基-2-丙醇(136mg)及DEAD(0.58ml)。将反应混合物于0℃下经搅拌1小时且于室温下经搅拌24小时。将反应混合物经浓缩并将残余物经硅胶柱层析(己烷/AcOEt 2％至己烷/AcOEt 20％)纯化以生成呈无色油的目标化合物(205mg，67％)。
1H-NMR(CDCl3)δ:1.36(3H,d,J＝6.1Hz),2.91(1H,dd,J＝5.8,13.9Hz),3.07(1H,dd,J＝6.7,13.9Hz),4.60-4.66(1H,m),7.20-7.33(7H,m),7.42(1H,s)。
参考实例81
合成3-甲氧基甲氧基-5-(4,4,5,5-四甲基-[1,3,2]二氧杂环戊硼烷-2-基)-苄腈
对3-甲氧基甲氧基-苄腈(360mg)的四氢呋喃(8ml)溶液加入(1,5-环辛二烯)(甲氧基)铱(I)二聚体(29mg)、4,4’-二-叔丁基-2,2’-联吡啶(24mg)及双(2,3-二甲基-2,3-丁二醇)二硼(560mg)。将所生成的混合物于回流下经搅拌16小时。将暗红色溶液经浓缩以生成呈酒红色油的粗产物(638mg)。该粗产物未经进一步纯化而用于下一个步骤。
1H-NMR(CDCl3)δ:1.35(12H,s),3.48(3H,s),5.21(2H,s),7.38(1H,s),7.64(1H,s),7.72(1H,s)。
参考实例82
合成3-(2,5-双(三氟甲基)苄氧基)-5-三氟甲基-苄腈
向3-羟基-5-三氟甲基-苄腈(200mg)和K2CO3(265mg)的CH3CN(4ml)悬浮液加入2,5-双(三氟甲基)苄基溴(0.235ml)。将反应混合物于80℃下经搅拌2小时。将该混合物经过滤并将滤液经浓缩以生成呈白色固体的目标化合物(440mg，定量)。
1H NMR(CDCl3)δ:5.34(2H,s),7.43(1H,s),7.48(1H,s),7.59(1H,s),7.78(1H,d,J＝8.0Hz),7.90(1H,d,J＝8.0Hz),8.01(1H,s)。
参考实例83
合成3-甲氧基-5-(4-三氟甲基-吡啶-2-基)-苄腈
向2-氯-4-(三氟甲基)吡啶(218mg)和3-甲氧基-5-(4,4,5,5-四甲基-[1,3,2]二氧杂环戊硼烷-2-基)-苄腈(373mg)的二甲氧基乙烷(5ml)溶液加入1,1’-双(二苯膦)二茂铁-二氯化钯(II)CH2Cl2络合物(49mg)和2M碳酸钠水溶液并使混合物脱气。将反应混合物于80℃和氩气下经搅拌3小时。藉由加入水使反应物淬灭并将混合物经TBME萃取2次。将有机溶液经浓缩并将残余物经硅胶柱层析(己烷/AcOEt 5％至己烷/AcOEt 30％)纯化以生成呈白色固体的目标化合物(274mg，82％)。
1H-NMR(CDCl3)δ:3.94(3H,s),7.25(1H,s),7.53(1H,d,J＝5.0Hz),7.84(1H,s),7.91(2H,s),8.99(1H,d,J＝5.0Hz)。
参考实例84
合成3-甲氧基甲氧基-5-(5-三氟甲基-吡啶-2-基)-苄腈
如参考实例83所描述的相同方法，使用3-甲氧基甲氧基-5-(4,4,5,5-四甲基-[1,3,2]二氧杂环戊硼烷-2-基)-苄腈和2-氯-5-三氟甲基-吡啶得到目标化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ:3.52(3H,s),5.28(2H,s),7.43(1H,s),7.84(1H,d,J＝8.4Hz),7.97(2H,s),8.04(1H,dd,J＝2.2,8.4Hz),8.97(1H,s)。
参考实例85
合成1-甲氧基-3-苯氧基-5-三氟甲基-苯
将1-甲氧基-3-碘-5-三氟甲基-苯(600mg，2.0mmol)、碳酸铯(1.4g，4.30mmol)、溴化亚铜(30mg，0.21mmol)、2-环己酮甲酸乙酯(70mg，4.38mmol)及酚(240mg，4.38mmol)的DMSO(1.5ml)悬浮液于氩气下加热至80℃达8小时。将反应混合物冷却至室温。经将水加入至该反应混合物后，将该混合物经己烷萃取。经将所生成的有机层载入硅胶层析后，经AcOEt:己烷(1:10)洗脱以生成呈无色油的目标化合物(471mg，89％)。
1H-NMR(CDCl3)δ:3.81(3H,s),6.69(1H,s),6.82(1H,s),6.85(1H,s),7.03-7.05(2H,m),7.16-7.19(1H,m),7.36-7.39(2H,m)。
参考实例86
合成3-(3-甲氧基-5-三氟甲基-苯基)-噻吩
如参考实例83所描述的相同方法，使用1-碘-3-甲氧基-5-三氟甲基-苯和噻吩-3-硼酸得到目标化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ:3.89(3H,s),7.05(1H,s),7.27(1H,m),7.36-7.44(3H,m),7.51(1H,dd,J＝1.4,3.0Hz)。
参考实例87
合成三氟甲烷磺酸3-苯氧基-5-三氟甲基苯酯
室温下向1-甲氧基-3-苯氧基-5-三氟甲基苯(471.2mg，1.76mmol)的CH2Cl2(2ml)溶液加入1M三溴化硼的CH2Cl2溶液(6ml，6mmol)。将反应混合物经搅拌3小时。随后将水逐滴加入至该反应混合物。经搅拌0.5小时后，分离有机层。经将所生成的有机层载入硅胶层析后，经AcOEt:己烷(1:10)洗脱以生成呈淡粉红色油的3-苯氧基-5-三氟甲基-酚(475.6mg)。
于0℃下向3-苯氧基-5-三氟甲基-酚(475.6mg)和DIPEA(0.60ml)的CH2Cl2(10ml)溶液加入三氟甲烷磺酸酐(0.36ml，2.14mmol)。将反应混合物于室温下经搅拌3小时。随后逐滴加入水。经搅拌10分钟后，分离有机层。经将所生成的有机层载入硅胶层析后，经AcOEt:己烷(1:10)洗脱以生成呈淡褐色油的目标化合物(639mg，94％)。
1H-NMR(CDCl3)δ:7.04(1H,s),7.06-7.10(2H,m),7.21(1H,s),7.23(1H,s),7.25-7.29(1H,m),7.42-7.47(2H,m)。
参考实例88
合成三氟甲烷磺酸3-(噻吩-3-基)-5-三氟甲基苯酯
如参考实例87所描述的相同方法，使用3-(3-甲氧基-5-三氟甲基-苯基)-噻吩得到目标化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ:7.38(1H,dd,J＝1.3,5.0Hz),7.43(1H,s),7.48(1H,dd,J＝3.0,5.0Hz),7.60(1H,dd,J＝1.3,3.0Hz),7.65(1H,s),7.85(1H,s)。
参考实例89
合成3-苯氧基-5-三氟甲基-苄腈
于氩气下将三氟甲烷磺酸3-苯氧基-5-三氟甲基苯酯(638.7mg，1.65mmol)、氰化锌(300mg，2.56mmol)及Pd(PPh3)4(190mg，0.164mmol)的DMF(6ml)悬浮液加热至80℃达8小时。将反应混合物冷却至室温。使用AcOEt使该反应混合物经通过一层硅藻土过滤。将滤液经水冲洗2次并经通过硅胶柱过滤。将析出液经真空浓缩并将粗产物经硅胶快速层析(AcOEt/己烷(0至10％梯度))纯化以生成呈无色油的目标化合物(348mg，80％)。
1H-NMR(CDCl3)δ:7.04-7.08(2H,m),7.26-7.30(1H,m),7.34(1H,s),7.42-7.48(3H,m),7.58(1H,s)。
参考实例90
合成3-(噻吩-3-基)-5-三氟甲基-苄腈
如参考实例89所描述的相同方法，使用三氟甲烷磺酸3-(噻吩-3-基)-5-三氟甲基苯酯得到目标化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ:7.39(1H,dd,J＝1.3,5.1Hz),7.49(1H,dd,J＝2.8,5.1Hz),7.61(1H,dd,J＝1.3,2.8Hz),7.82(1H,s),8.03(2H,s)。
参考实例91
合成2-氯-3-[(E)-2-(3-三氟甲基-苯基)-乙烯基]-苄腈
向1,1’-双(二苯膦)二茂铁-二氯化钯(II)CH2Cl2络合物(19mg)和磷酸三钠十二水合物(236mg)的二甲氧基乙烷(1.5ml)悬浮液加入3-溴-2-氯-苄腈(100mg)、反式-2-(3-三氟甲基苯基)乙烯基硼酸2,3-二甲基-2,3-丁二醇酯(165mg)及水(0.5ml)。
将反应混合物于80℃和氮气下经搅拌7小时。藉由加入水使反应物淬灭并随后加入AcOEt。经分离后，将水相经AcOEt萃取。将有机溶液经通过硫酸钠和硅胶垫过滤并经浓缩。将残余物经硅胶柱层析(己烷/AcOEt 5％至己烷/AcOEt 20％)纯化以生成呈白色固体的目标化合物(111mg，78％)。
1H-NMR(CDCl3)δ:7.15(1H,d,J＝16.5Hz),7.41(1H,t,J＝8.1Hz),7.50-7.64(4H,m),7.74-7.77(2H,m),7.90(1H,dd,J＝1.5,8.1Hz)。
参考实例92
合成3-环己基甲氧基甲基-苯甲醛
于0℃和氩气下向环己烷甲醇(350mg，3.07mmol)的DMF(5ml)溶液加入60％NaH(120mg，3.0mmol)并将反应混合物于0℃下经搅拌15分钟。于0℃下向该反应混合物加入α-溴-间-苯乙腈(590mg，3.0mmol)并将该反应混合物于室温下搅拌过夜。将水加入至该反应混合物并将混合物经AcOEt萃取。将有机层经水冲洗2次并随后用无水硫酸镁干燥。减压下除去溶剂以生成呈淡黄色油的粗产物。将该粗产物经硅胶快速层析(AcOEt/己烷(0至7％梯度))纯化以生成呈无色油的3-((环己基甲氧基)甲基)苄腈(295.7mg)。
将3-((环己基甲氧基)甲基)苄腈(295.7mg)和雷尼(Raney)Ni(1.0g)的88％甲酸(10ml)悬浮液加热至100℃持续1.5小时。将反应混合物冷却至室温。将该反应混合物经二异丙基醚稀释并经通过硅藻土层过滤。将滤液经水冲洗3次并随后用无水硫酸镁干燥。减压下除去溶剂并将所生成的粗产物经硅胶快速层析(AcOEt/己烷(0至7％梯度))纯化以生成呈无色油的目标化合物(262mg，38％)。
1H-NMR(CDCl3)δ:0.85-1.00(2H,m),1.00-1.40(3H,m),1.60-1.95(6H,m),3.30(2H,d,J＝6.5Hz),4.56(2H,s),7.51(1H,t,J＝7.5Hz),7.62(1H,d,J＝7.5Hz),7.80(1H,d,J＝7.5Hz),7.85(1H,s),10.03(1H,s)。
参考实例93
合成3-(2,5-双-三氟甲基-苄氧基)-5-三氟甲基-苯甲醛
对3-(2,5-双-三氟甲基-苄氧基)-5-三氟甲基-苄腈(440mg)的THF(1ml)溶液加入甲酸(2ml，90％)和雷尼(Raney)Ni(250mg)。将反应混合物于100℃下经搅拌2小时。经冷却至室温后，将混合物经AcOEt稀释并经过滤。将滤液经浓缩。将残余物经水稀释并将混合物经二氯甲烷萃取2次。将有机溶液经水和盐水冲洗，用硫酸镁干燥并经浓缩以生成呈白色固体的目标化合物(440mg，定量)。
1H-NMR(CDCl3)δ:5.38(2H,s),7.53(1H,s),7.67(1H,s),7.80-7.75(2H,m),7.89(1H,d,J＝8.2Hz),8.05(1H,s),10.05(1H,s)。
参考实例94
合成3-(1-甲基-2-苯基-乙氧基)-5-三氟甲基-苯甲醛
如参考实例93所描述的相同方法，使用3-(1-甲基-2-苯基-乙氧基)-5-三氟甲基-苄腈得到目标化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ:1.36(3H,d,J＝6.0Hz),2.90(1H,dd,J＝6.0,13.8Hz),3.09(1H,dd,J＝6.5,13.8Hz),4.67-4.73(1H,m),7.20-7.33(6H,m),7.49(1H,s),7.65(1H,s),9.97(1H,s)。
参考实例95
合成3-甲氧基-5-(4-三氟甲基-吡啶-2-基)-苯甲醛
如参考实例93所描述的相同方法，使用3-甲氧基-5-(4-三氟甲基-吡啶-2-基)-苄腈得到目标化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ:3.96(3H,s),7.50-7.53(2H,m),7.90(1H,s),7.99(1H,s),8.12(1H,s),8.90(1H,d,J＝5.0Hz),10.08(1H,s)。
参考实例96
合成3-羟基-5-(5-三氟甲基-吡啶-2-基)-苯甲醛
如参考实例93所描述的相同方法，使用3-甲氧基甲氧基-5-(5-三氟甲基-吡啶-2-基)-苄腈得到目标化合物。
1H-NMR(DMSO-d6)δ:7.39(1H,s),7.90(1H,s),8.17(1H,s),8.25(1H,d,J＝8.5Hz),8.33(1H,dd,J＝2.2,8.5Hz),9.08(1H,s),10.04(1H,s)。
参考实例97
合成2-氯-3-[(E)-2-(3-三氟甲基-苯基)-乙烯基]-苯甲醛
如参考实例93所描述的相同方法，使用2-氯-3-[(E)-2-(3-三氟甲基-苯基)-乙烯基]-苄腈得到目标化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ:7.13(1H,d,J＝16.2Hz),7.43(1H,t,J＝7.7Hz),7.53-7.65(3H,m),7.74-7.79(2H,m),7.87-7.93(2H,m),10.59(1H,s)。
参考实例98
合成6-(叔丁基-二甲基-甲硅烷基氧基甲基)-吡啶-2-甲醛
对[6-(叔丁基-二甲基-甲硅烷基氧基甲基)-吡啶-2-基]-甲醇(610mg)的CH3CN(8ml)溶液加入IBX(876mg)。将反应混合物于70℃下经搅拌1小时。将反应物经异丙基醚稀释并将所生成的悬浮液经过滤。将滤液经浓缩以生成呈无色油的目标化合物(567mg，94％)。
1H-NMR(CDCl3)δ:0.16(6H,s),0.98(9H,s),4.93(2H,s),7.75-7.92(3H,m),10.03(1H,s)。
参考实例99
合成1-[6-(叔丁基-二甲基-甲硅烷基氧基甲基)-吡啶-2-基]-丙-1-醇
于-20℃下向6-(叔丁基-二甲基-甲硅烷基氧基甲基)-吡啶-2-甲醛(563ml)的THF(8ml)溶液加入2M乙基氯化镁溶液(1.46ml)。将反应混合物于相同温度下经搅拌2小时并回温至室温。藉由加入饱和氯化铵水溶液使反应物淬灭并将混合物经AcOEt萃取2次。将有机溶液经水和盐水冲洗并经浓缩。将残余物经硅胶柱层析(己烷/AcOEt 5％至己烷/AcOEt20％)纯化以生成呈淡粉红色固体的目标化合物(296mg，47％)。
1H-NMR(CDCl3)δ:0.12(6H,s),0.92-0.98(12H,m),1.66-1.73(1H,m),1.83-1.89(1H,m),4.32(1H,d,J＝5.4Hz),4.64-4.68(1H,m),4.83(2H,s),7.09(1H,d,J＝7.8Hz),7.40(1H,d,J＝7.8Hz),7.69(1H,t,J＝7.8Hz)。
参考实例100
合成{6-[1-(4-三氟甲基-苄氧基)-丙基]-吡啶-2-基}-甲醇
于0℃下向1-[6-(叔丁基-二甲基-甲硅烷基氧基甲基)-吡啶-2-基]-丙-1-醇(290mg)和α’-溴-α,α,α-三氟-对-二甲苯(0.175ml)的DMF(4ml)溶液加入NaH(50mg，60重量(wt)％)。将反应混合物于室温下经搅拌15小时。藉由加入1M HCl使反应物淬灭并将混合物经AcOEt萃取2次。将有机溶液经水和盐水冲洗并经浓缩。将残余物经硅胶柱层析(己烷/AcOEt 20％至己烷/AcOEt 40％)纯化以生成呈白色固体的目标化合物(255mg，76％)。
1H-NMR(CDCl3)δ:0.96(3H,t,J＝7.4Hz),1.84-1.91(2H,m),3.86(1H,t,J＝5.0Hz),4.43-4.57(3H,m),4.76(2H,d,J＝5.0Hz),7.14(1H,d,J＝7.8Hz),7.35(1H,d,J＝7.8Hz),7.45(2H,d,J＝8.1Hz),7.60(2H,d,J＝8.1Hz),7.71(1H,t,J＝7.8Hz)。
参考实例101
合成6-[1-(4-三氟甲基-苄氧基)-丙基]-吡啶-2-甲醛
对{6-[1-(4-三氟甲基-苄氧基)-丙基]-吡啶-2-基}-甲醇(250mg)的DMSO(4ml)溶液加入IBX(280mg)。将反应混合物于室温下经搅拌3小时。藉由加入水使反应物淬灭并将混合物经AcOEt萃取2次。将有机溶液经水和盐水冲洗并经浓缩。将残余物经通过硅胶短柱过滤以生成呈淡蓝色油的目标化合物(249mg，定量)。
1H-NMR(CDCl3)δ:0.99(3H,t,J＝7.5Hz),1.88-1.97(2H,m),4.49-4.59(3H,m),7.46(2H,d,J＝8.1Hz),7.60(2H,d,J＝8.1Hz),7.67-7.70(1H,m),7.89-7.90(2H,m),10.08(1H,s)。
参考实例102
合成(3-二乙氧基甲基-苯基)-甲醇
于0℃下向3-(二乙氧基甲基)苯甲醛(2.51g，12.1mmol)的EtOH(40ml)溶液加入NaBH4(0.68g，18.1mmol)。将反应混合物于室温下搅拌过夜。于0℃下将水加入至该反应混合物并将该混合物经AcOEt萃取2次。将合并的有机层经水和盐水冲洗，用硫酸钠干燥并经真空浓缩以生成呈无色油的目标化合物(2.45g，96％)。
1H-NMR(CDCl3)δ:1.22-1.27(6H,m),1.64(1H,t,J＝6.1Hz),3.51-3.66(4H,m),4.72(2H,d,J＝6.1Hz),5.50(1H,s),7.33-7.41(3H,m),7.48(1H,s)。
参考实例103
合成甲烷磺酸2,5-双-三氟甲基-苄酯
于0℃下向2,5-双(三氟甲基)苄醇(1.50g，6.15mmol)的AcOEt(30ml)溶液加入Et3N(1.72ml，12.3mmol)和MsCl(0.57ml，7.38mmol)。将反应混合物于室温下搅拌过夜。将水加入至该反应混合物并将该混合物经AcOEt萃取2次。将合并的有机层经水和盐水冲洗，用硫酸钠干燥并经真空浓缩以生成呈白色固体的目标化合物(2.00g，100％)。
1H-NMR(CDCl3)δ:3.11(3H,s),5.45(2H,s),7.78(1H,d,J＝8.2Hz),7.87(1H,d,J＝8.2Hz),7.93(1H,s)。
参考实例104
合成甲烷磺酸3-氟-5-三氟甲基-苄酯
如参考实例103所描述的相同方法，使用3-氟-5-(三氟甲基)苄醇得到目标化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ:3.06(3H,s),5.26(2H,s),7.32-7.39(2H,m),7.47(1H,s)。
参考实例105
合成甲烷磺酸3-二乙氧基甲基-苄酯
如参考实例103所描述的相同方法，使用3-二乙氧基甲基-苄醇得到目标化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ:1.23-1.27(6H,m),2.93(3H,s),3.51-3.65(4H,m),5.26(2H,s),5.51(1H,s),7.34-7.40(2H,m),7.42-7.53(2H,m)。
参考实例106
合成甲烷磺酸2,4-双-三氟甲基-苄酯
室温下对2,4-双三氟甲基苯甲醛(1.5g，6.20mmol)的EtOH(20ml)溶液加入NaBH4(100mg，2.74mmol)并将反应混合物经搅拌2小时。减压下除去溶剂。将已经AcOEt稀释的残余物经稀HCl和水冲洗3次并将有机层用无水硫酸镁干燥。减压下除去溶剂以生成呈无色油的粗(2,4-双(三氟甲基)苯基)甲醇(1.54g)。
于0℃下对(2,4-双(三氟甲基)苯基)甲醇(1.54g)和Et3N(1.2ml，8.63mmol)的CH2Cl2(50ml)溶液逐滴加入MsCl(0.55ml，7.11mmol)。将反应混合物于0℃下经搅拌2小时。随后加入水。将有机层经分离并经稀HCl和水冲洗3次且随后用无水硫酸钠干燥。减压下除去溶剂以生成呈无色油的目标化合物(1.91g，96％)。
1H-NMR(CDCl3)δ:3.10(3H,s),5.46(2H,s),7.83-7.92(2H,m),7.97(1H,s)。
参考实例107
合成3-三氟甲氧基-5-(5,5-二甲基-[1,3,2]二氧杂己硼烷-2-基)-苯甲醛
向3-溴-5-三氟甲氧基-苯甲醛(1.20g，4.46mmol)的DMSO(20ml)溶液加入双(新戊基羟乙酸基)二硼(1.11g，4.91mmol)、二氯化[1,1’-双(二苯膦)二茂铁]钯(II)(0.11g，0.134mmol)及AcOK(1.31g，13.4mmol)。将反应混合物于80℃和氮气下经搅拌2.5小时。将水加入至该反应混合物并将该混合物经AcOEt萃取2次。将合并的有机层经水(2次)和盐水冲洗，用硫酸钠干燥并经真空浓缩。将所得的残余物经硅胶快速柱层析(己烷:AcOEt＝100:0至70:30)纯化以生成呈无色油的目标化合物(0.72g，53％)。
1H-NMR(CDCl3)δ:1.04(6H,s),3.80(4H,s),7.77(1H,s),7.87(1H,s),8.22(1H,s),10.04(1H,s)。
参考实例108
合成3-(4,4,5,5-四甲基-[1,3,2]二氧杂环戊硼烷-2-基)-5-三氟甲基-苯甲醛
如参考实例107所描述的相同方法，使用3-溴-5-三氟甲基苯甲醛和双(2,3-二甲基-2,3-丁二醇)二硼得到目标化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ:1.40(12H,s),8.24(1H,s),8.31(1H,s),8.49(1H,s),10.11(1H,s)。
参考实例109
合成3-氯-5-(5,5-二甲基-[1,3,2]二氧杂己硼烷-2-基)-苯甲醛
如参考实例107所描述的相同方法，使用3-溴-5-氯-苯甲醛和双(新戊基羟乙酸基)二硼得到目标化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ:1.04(6H,s),3.80(4H,s),7.90(1H,s),8.01(1H,s),8.16(1H,s),10.00(1H,s)。
参考实例110
合成4-(5,5-二甲基-[1,3,2]二氧杂己硼烷-2-基)-3-甲基-苯甲醛
如参考实例107所描述的相同方法，使用4-溴-3-甲基-苯甲醛和双(新戊基羟乙酸基)二硼得到目标化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ:1.05(6H,s),2.58(3H,s),3.80(4H,s),7.61-7.66(2H,m),7.85-7.89(1H,m),9.99(1H,s)。
参考实例111
合成3-叔丁基-5-(4,4,5,5-四甲基-[1,3,2]二氧杂环戊硼烷-2-基)-苯甲醛
如参考实例107所描述的相同方法，使用3-溴-5-叔丁基-苯甲醛和双(2,3-二甲基-2,3-丁二醇)二硼得到目标化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ:1.39(12H,s),1.40(9H,s),8.02-8.04(1H,m),8.10-8.12(1H,m),8.13-8.15(1H,m),10.06(1H,s)。
参考实例112
合成3-(3-羟基-苯基)-噻吩-2-甲醛
向3-溴噻吩-2-甲醛(1.30g，6.81mmol)的DME(26ml)溶液加入3-羟基苯基硼酸(1.03g，7.49mmol)、二氯化[1,1’-双(二苯膦)二茂铁]钯(II)(0.17g，0.204mmol)及2M碳酸钠溶液(7.49ml，15.0mmol)。将反应混合物于80℃和氮气下经搅拌2小时。将水加入至该反应混合物并将该混合物经AcOEt萃取2次。将合并的有机层经水和盐水冲洗，用硫酸钠干燥并经真空浓缩。将所得的残余物经硅胶快速柱层析(己烷:AcOEt＝65:35至50:50)纯化以生成呈无色油的目标化合物(1.32g，95％)。
1H-NMR(CDCl3)δ:5.31(1H,s),6.92-6.96(2H,m),7.03-7.05(1H,m),7.22(1H,d,J＝5.0Hz),7.35(1H,t,J＝7.8Hz),7.74-7.75(1H,m),9.91(1H,s)。
参考实例113
合成1-(3-二乙氧基甲基-苄氧基)-3,5-双-三氟甲基-苯
向3-二乙氧基甲基-苄基溴(0.50g，1.74mmol)的DMF(8ml)溶液加入3,5-双(三氟甲基)酚(0.42g，1.82mmol)和K2CO3(0.36g，2.60mmol)。将反应混合物于80℃下经搅拌2小时。经冷却至室温后，将水加入至该反应混合物并将该混合物经AcOEt萃取2次。将合并的有机层经水和盐水冲洗，用硫酸钠干燥并经真空浓缩。将所得的残余物经硅胶快速柱层析(己烷:AcOEt＝100:0至90:10)纯化以生成呈无色油的目标化合物(0.25g，34％)。
1H-NMR(CDCl3)δ:1.24(6H,t,J＝7.0Hz),3.49-3.67(4H,m),5.16(2H,s),5.53(1H,s),7.38-7.49(6H,m),7.55(1H,s)。
参考实例114
合成(3,5-双-三氟甲基-苄基)--(3-([1,3]二噁茂烷-2-基)-苯基)-胺
向2-(3-溴苯基)-1,3-二噁茂烷(2.00g，8.73mmol)的甲苯(40ml)溶液加入3,5-双(三氟甲基)苄基胺(2.12g，8.73mmol)、Pd(OAc)2(98mg，0.437mmol)、消旋-BINAP(0.54g，0.873mmol)及t-BuONa(0.92g，9.61mmol)。将反应混合物于100℃和氩气下经搅拌2.5小时。经冷却至室温后，将该混合物经通过硅藻土垫过滤并经真空浓缩。将所得的残余物经硅胶快速柱层析(己烷:AcOEt＝100:0至75:25)纯化以生成呈橙色固体的目标化合物(2.74g，80％)。
1H-NMR(CDCl3)δ:3.98-4.18(4H,m),4.19-4.32(1H,m),4.48(2H,d,J＝5.9Hz),5.74(1H,s),6.53-6.62(1H,m),6.77(1H,s),6.88(1H,d,J＝7.8Hz),7.19(1H,t,J＝7.8Hz),7.79(1H,s),7.84(2H,s)。
参考实例115
合成(3,5-双-三氟甲基-苄基)--(3-([1,3]二噁茂烷-2-基)-苯基)-甲基-胺
于0℃下向(3,5-双-三氟甲基-苄基)--(3-([1,3]二噁茂烷-2-基)-苯基)-胺(0.50g，1.28mmol)的DMF(10ml)溶液加入NaH(61mg，1.53mmol,60重量％矿物油溶液)。于所生成的悬浮液经搅拌15分钟后，加入MeI(0.16ml，2.56mmol)。将反应混合物于室温下搅拌过夜。将饱和NH4Cl水溶液加入至该反应混合物并将该混合物经AcOEt萃取2次。将合并的有机层经水和盐水冲洗，用硫酸钠干燥并经真空浓缩。将所得的残余物经硅胶快速柱层析(己烷:AcOEt＝100:0至85:15)纯化以生成呈淡黄色油的目标化合物(0.22g，42％)。
1H-NMR(CDCl3)δ:3.04(3H,s),4.01-4.16(4H,m),4.61(2H,s),5.78(1H,s),6.69-6.72(1H,m),6.89-6.91(2H,m),7.23-7.28(1H,m),7.71(2H,s),7.98(1H,s)。
参考实例116
合成2-(3-溴-5-氯-苯基)-[1,3]二噁茂烷
向3-溴-5-氯-苯甲醛(2.00g，9.13mmol)的甲苯(15ml)溶液加入乙二醇(0.76ml，9.13mmol)和对甲苯磺酸(87mg，0.457mmol)。使用Dean-Stark装置将反应混合物回流6小时。经冷却至室温后，于0℃下将饱和NaHCO3水溶液加入至该反应混合物并将该混合物经AcOEt萃取2次。将合并的有机层经水和盐水冲洗，用硫酸钠干燥并经真空浓缩。将所得的残余物经硅胶快速柱层析(己烷:AcOEt＝100:0至90:10)纯化以生成呈无色油的目标化合物(1.49g，62％)。
1H-NMR(CDCl3)δ:4.00-4.13(4H,m),5.76(1H,s),7.40(1H,s),7.50-7.51(2H,m)。
参考实例117
合成1-(3-氯-5-([1,3]二噁茂烷-2-基)-苯基)-4-三氟甲基-哌啶
如参考实例114所描述的相同方法，使用4-三氟甲基-哌啶和2-(3-溴-5-氯-苯基)-1,3-二噁茂烷得到目标化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ:1.67-1.76(2H,m),1.94-1.98(2H,m),2.09-2.24(1H,m),2.70-2.77(2H,m),3.74-3.80(2H,m),4.00-4.15(4H,m),5.73(1H,s),6.85-6.87(1H,m),6.89-6.91(1H,m),6.95-6.96(1H,m)。
参考实例118
合成(3,5-双-三氟甲基-苄基)-三苯基-碘化鏻
将3,5-双(三氟甲基)苄基溴(1.0g，3.26mmol)和碘化钠(1.0g，6.67mmol)的丙酮(10ml)悬浮液于回流下经搅拌0.5小时。将反应混合物经过滤并于减压下除去溶剂。将残余物经二氯甲烷稀释并经过滤。减压下除去溶剂。向所生成的残余物的CH3CN溶液加入PPh3(1.0g，3.81mmol)。将混合物于回流下经搅拌1小时。将反应混合物冷却至室温。减压下除去溶剂。向残余物加入AcOEt和己烷以生成悬浮液。将该悬浮液经过滤以生成呈淡黄色棱晶的目标化合物(1.89g，94％)。
1H-NMR(CDCl3)δ:5.84(2H,d,J＝14.9Hz),7.57-7.75(9H,m),7.75-7.90(9H,m)。
参考实例119
合成(3-三氟甲基-苄基)-膦酸二乙酯
将3-三氟甲基苄基溴(2.53g，10.6mmol)和亚磷酸三乙酯(3ml，17.5mmol)溶液于140℃下经加热10小时。真空下除去过量的反应剂。将残余物经硅胶柱层析(AcOEt:己烷＝1:2)纯化以生成呈无色油的目标化合物(2.82g，90％)。
1H-NMR(CDCl3)δ:1.22-1.29(6H,m),3.19(2H,d,J＝21.8Hz),3.98-4.14(4H,m),7.26-7.55(4H,m)。
参考实例120
合成(3-二乙氧基甲基-苄基)-膦酸二乙酯
于0℃和氩气下向叔丁氧化钾叔丁氧化钾(1g，8.91mmol)的四氢呋喃(8ml)溶液加入亚磷酸二乙酯(1.1ml，8.54mmol)。将混合物于0℃下经搅拌45分钟。于0℃下向反应混合物加入甲烷磺酸3-(二乙氧基甲基)苄酯(1.2g，4.2mmol)的四氢呋喃(5ml)溶液并将该混合物于室温下搅拌过夜。将水加入至该反应混合物并将该混合物经AcOEt-己烷(1:4)萃取。将有机层经盐水冲洗且用无水硫酸钠干燥。减压下除去溶剂以生成呈无色油的粗产物。将粗产物经硅胶(中性)柱层析(AcOEt/己烷＝1:2)纯化以生成呈无色油的目标化合物(977mg，70％)。
1H-NMR(CDCl3)δ:1.15-1.3(12H,m),3.16(2H,d,J＝21.5Hz),3.5-3.7(4H,m),3.9-4.05(4H,m),5.49(1H,s),7.25-7.4(4H,m)。
参考实例121
合成(6-溴-苯并呋喃-2-基)-甲醇
如参考实例19所描述的相同方法，使用6-溴-苯并呋喃-2-甲酸乙酯得到目标化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ:4.76(2H,s),6.64(1H,s),7.33-7.43(2H,m),7.63(1H,s)。
参考实例122
合成6-溴-苯并呋喃-2-甲醛
如参考实例48所描述的相同方法，使用(6-溴-苯并呋喃-2-基)-甲醇得到目标化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ:7.47-7.54(2H,m),7.63(1H,d,J＝8.4Hz),7.80(1H,s),9.88(1H,s)。
参考实例123
合成2-(3’-三氟甲基-联苯-3-基)-乙醇
如参考实例91所描述的相同方法，使用3-溴苯乙基醇和3-(三氟甲基)苯基硼酸得到目标化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ:1.44(1H,t,J＝6.0Hz),2.96(2H,t,J＝6.0Hz),3.93(2H,q,J＝6.0Hz),7.27-7.62(6H,m),7.75-7.83(2H,m)。
参考实例124
合成4-羟基-3-[(E)-2-(3-三氟甲基-苯基)-乙烯基]-苯甲醛
如参考实例91所描述的相同方法，使用3-溴-4-羟基苯甲醛和(E)-2-(3-三氟甲基苯基)乙烯基硼酸2,3-二甲基-2,3-丁二醇酯得到目标化合物。
1H-NMR(DMSO-d6)δ:7.07(1H,d,J＝8.4Hz),7.48(1H,d,J＝16.6Hz),7.57(1H,d,J＝16.6Hz),7.62-7.63(2H,m),7.72(1H,dd,J＝2.0,8.4Hz),7.93(2H,s),8.19(1H,d,J＝2.0Hz),9.85(1H,s)。
参考实例125
合成三氟甲烷磺酸4-甲酰基-2-[(E)-2-(3-三氟甲基-苯基)-乙烯基]-苯酯
于0℃下向4-羟基-3-[(E)-2-(3-三氟甲基-苯基)-乙烯基]-苯甲醛(200mg)的CH2Cl2溶液加入DIPEA(0.179ml)和三氟甲烷磺酸酐(0.139ml)并将混合物于室温下经搅拌18小时。藉由加入水使反应物淬灭。将水相经AcOEt萃取2次。将有机层经水和盐水冲洗并经浓缩。将残余物经硅胶柱层析(己烷/AcOEt 5％至己烷/AcOEt 20％)纯化以生成呈无色油的目标化合物(74mg，26％)。
1H-NMR(CDCl3)δ:7.33(1H,d,J＝16.4Hz),7.38(1H,d,J＝16.4Hz),7.51-7.62(3H,m),7.74-7.78(2H,m),7.90(1H,dd,J＝2.0,8.5Hz),8.30(1H,d,J＝2.0Hz),10.09(1H,s)。
参考实例126
合成{4-三氟甲基-3-[(E)-2-(3-三氟甲基-苯基)-乙烯基]-苯基}-甲醇
如参考实例91所描述的相同方法，使用(3-溴-4-三氟甲基-苯基)-甲醇和(E)-2-(3-三氟甲基苯基)乙烯基硼酸2,3-二甲基-2,3-丁二醇酯得到目标化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ:1.95(1H,s),4.82(2H,s),7.13(1H,d,J＝16.1Hz),7.38(1H,d,J＝8.1Hz),7.48-7.57(3H,m),7.67-7.79(4H,m)。
参考实例127
合成2-(3-氯-4-氟-苯基)-4-三氟甲基-噻唑-5-甲酸乙酯
如参考实例91所描述的相同方法，使用2-溴-4-三氟甲基-噻唑-5-甲酸乙酯和3-氯-4-氟苯基硼酸得到目标化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ:1.41(3H,t,J＝7.1Hz),4.42(2H,q,J＝7.1Hz),7.23-7.29(1H,m),7.86(1H,ddd,J＝2.3,4.4,8.6Hz),8.09(1H,dd,J＝2.3,6.8Hz)。
参考实例128
合成2-(4-三氟甲氧基-苯基)-噁唑-4-甲酸乙酯
对4-(三氟甲氧基)苯甲酰胺(500mg，2.437mmol)的EtOH(4ml)溶液加入溴丙酮酸乙酯(0.918ml，7.31mmol)。藉由使用微波反应器使反应混合物于150℃下经搅拌20分钟。经浓缩后，将残余物经快速柱层析(己烷/AcOEt＝9/1至2/1)纯化以生成呈白色固体的目标化合物(180mg，粗产物)。
1H-NMR(CDCl3)δ:1.42(3H,t,J＝7.1Hz),4.44(2H,q,J＝7.1Hz),7.29-7.35(2H,m),8.14-8.19(2H,m),8.29(1H,s)。
参考实例129
合成3-(5-氟-苯并噁唑-2-基)-苯甲酸甲酯
对氢异酞酸甲酯(1.5g，8.33mmol)和2-氨基-4-氟酚(1.058g，8.33mmol)的甲烷磺酸(15ml，231mmol)溶液缓慢加入磷酸酐(5.91g，41.6mmol)。将反应混合物于80℃下经搅拌2小时。经该反应混合物冷却至0℃后，将饱和NaHCO3水溶液加入至该反应混合物。藉由过滤收集沉淀物，经水和CH3CN:水(1:1)冲洗并于60℃下经空气干燥以生成呈褐色固体的目标化合物(1.08g，48％)。
1H-NMR(DMSO-d6)δ:3.94(3H,s),7.30-7.38(1H,m),7.72-7.92(3H,m),8.20-8.24(1H,m),8.43-8.48(1H,m),8.72-8.74(1H,m)。
参考实例130
合成[3-(5-氟-苯并噁唑-2-基)-苯基]-甲醇
于0℃下向3-(5-氟-苯并噁唑-2-基)-苯甲酸甲酯(0.50g，1.84mmol)的THF(10ml)溶液加入LiAlH4(0.07g，1.84mmol)。将反应混合物于相同温度下经搅拌3.5小时。将水、15％NaOH水溶液及水连续加入至该反应混合物。将悬浮液经通过硅藻土垫过滤。将水加入至该滤液并将混合物经AcOEt萃取2次。将合并的有机层经盐水冲洗，用硫酸钠干燥并经真空浓缩以生成呈橙色固体的目标化合物(332mg，74％)。
1H-NMR(DMSO-d6)δ:1.81(1H,t,J＝5.6Hz),4.82(2H,d,J＝5.6Hz),7.05-7.13(1H,m),7.43-7.60(4H,m),8.14-8.19(1H,m),8.25(1H,s)。
参考实例131
合成3-[2-(2,5-双-三氟甲基-苄氧基)-苯基]-丙酸甲酯
如参考实例82所描述的相同方法，使用3-(2-羟基苯基)丙酸甲酯和2,5-双(三氟甲基)苄基溴得到目标化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ:2.65-2.70(2H,m),3.06(2H,t,J＝7.9Hz),3.67(3H,s),5.32(2H,s),6.88(1H,d,J＝8.3Hz),6.93(1H,t,J＝6.5Hz),7.19-7.26(2H,m),7.71(1H,d,J＝8.3Hz),7.65(1H,d,J＝8.3Hz),8.11(1H,s)。
参考实例132
合成3-[2-(2,5-双-三氟甲基-苄氧基)-苯基]-丙-1-醇
如参考实例19所描述的相同方法，使用3-[2-(2,5-双-三氟甲基-苄氧基)-苯基]-丙酸甲酯得到目标化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ:1.38(1H,t,J＝5.6Hz),1.88-1.97(2H,m),2.83(2H,t,J＝7.3Hz),3.66-3.72(2H,m),5.32(2H,s),6.89(1H,d,J＝8.2Hz),6.98(1H,t,J＝7.4Hz),7.18-7.24(2H,m),7.71(1H,d,J＝8.2Hz),7.85(1H,d,J＝8.2Hz),8.14(1H,s)。
参考实例133
合成2-(4-氯-苯基)-5-甲基-噁唑-4-甲酸甲酯
对乙酰乙酸甲酯(0.108ml，1mmol)的DMF(3ml)溶液加入4-氯苄基胺(1.5mmol)、碘(305mg，1.200mmol)、乙酸铜(II)水合物(19.96mg，0.100mmol)及叔丁基氢过氧化物(0.333ml，2.000mmol)。室温下于反应混合物经搅拌4小时后，将额外的4-氯苄基胺(0.5mmol)再次加入至该反应物中。将该反应混合物于室温下经搅拌14小时。藉由加入水使反应物淬灭并将混合物经AcOEt萃取3次。将有机溶液经水、10％硫代硫酸钠水溶液及盐水冲洗并经浓缩。将残余物经硅胶柱层析(己烷/AcOEt 5％至己烷/AcOEt 20％)纯化以生成呈白色固体的目标化合物(67mg，27％)。
1H-NMR(CDCl3)δ:2.71(3H,s),3.95(3H,s),7.42-7.45(2H,m),7.99-8.02(2H,m)。
参考实例134
合成[2-(4-氯-苯基)-5-甲基-噁唑-4-基]-甲醇
如参考实例19所描述的相同方法，使用2-(4-氯-苯基)-5-甲基-噁唑-4-甲酸甲酯得到目标化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ:2.40(3H,s),4.59(2H,s),7.39-7.42(2H,m),7.91-7.94(2H,m)。
参考实例135
合成5-环丙基-2-(3-三氟甲基-苯基)-噁唑-4-甲酸甲酯
如参考实例113所描述的相同方法，使用3-环丙基-3-氧代丙酸甲酯和3-(三氟甲基)苄基胺得到目标化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ:1.21-1.28(4H,m),2.81-2.90(1H,m),3.98(3H,s),7.58(1H,t,J＝7.8Hz),7.71(1H,d,J＝7.8Hz),8.18(1H,d,J＝7.8Hz),8.25(1H,s)。
参考实例136
合成2-(3-氯-苯基)-5-环丙基-噁唑-4-甲酸甲酯
如参考实例113所描述的相同方法，使用3-环丙基-3-氧代丙酸甲酯和3-氯苄基胺得到目标化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ:1.19-1.23(4H,m),2.80-2.87(1H,m),3.97(3H,s),7.35-7.43(2H,m),7.88(1H,dt,J＝1.5,7.5Hz),7.98(1H,t,J＝1.5Hz)。
参考实例137
合成[5-环丙基-2-(3-三氟甲基-苯基)-噁唑-4-基]-甲醇
如参考实例19所描述的相同方法，使用5-环丙基-2-(3-三氟甲基-苯基)-噁唑-4-甲酸甲酯得到目标化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ:0.99-1.10(4H,m),1.96-2.05(1H,m),2.20(1H,s),4.68(2H,s),7.56(1H,t,J＝7.7Hz),7.66(1H,d,J＝7.7Hz),8.13(1H,d,J＝7.7Hz),8.20(1H,s)。
参考实例138
合成3-溴-5-乙氧基甲基-苯甲醛
于-78℃和氮气下向1,3-二溴-5-乙氧基甲基-苯(1.42g，4.83mmol)的干Et2O(28ml)溶液逐滴加入n-BuLi(1.907ml，5.07mmol，2.66M己烷溶液)。将反应混合物于相同温度下经搅拌1小时。将DMF(3.72ml，48.3mmol)加入至该反应混合物并持续搅拌1小时。将饱和NH4Cl水溶液加入至该反应混合物并将该混合物经AcOEt萃取2次。将合并的有机层经水和盐水冲洗，用硫酸钠干燥并经真空浓缩。将所得的残余物经硅胶快速柱层析(己烷:AcOEt＝100:0至80:20)纯化以生成呈无色油的目标化合物(978mg，83％)。
1H-NMR(CDCl3)δ:1.28(3H,t,J＝7.0Hz),3.59(2H,q,J＝7.0Hz),4.55(2H,s),7.76(1H,s),7.78(1H,s),7.92(1H,s),9.96(1H,s)。
参考实例139
合成(3-溴-5-氯-苯基)-环丙基-甲醇
于0℃下向3-溴-5-氯-苯甲醛(1.5g，6.83mmol)的THF(20ml)溶液逐滴加入环丙基溴化镁(11.7ml，8.20mmol，0.7M THF溶液)。将反应混合物于相同温度下经搅拌5小时。将饱和NH4Cl水溶液加入至该反应混合物并将该混合物经AcOEt萃取2次。将合并的有机层经水和盐水冲洗，用硫酸钠干燥并经真空浓缩。将所得的残余物经硅胶快速柱层析(己烷:AcOEt＝100:0至85:15)纯化以生成呈无色油的目标化合物(807mg，45％)。
1H-NMR(CDCl3)δ:0.40-0.52(2H,m),0.61-0.70(2H,m),1.11-1.19(1H,m),1.97(1H,d,J＝3.0Hz),3.94(1H,dd,J＝3.0,8.5Hz),7.37(1H,s),7.42-7.43(1H,m),7.48(1H,s)。
参考实例140
合成1-溴-3-氯-5-环丙基甲基-苯
于0℃下向(3-溴-5-氯-苯基)-环丙基-甲醇(493mg，1.89mmol)的CH2Cl2(15ml)溶液加入三乙基硅烷(0.90ml，5.65mmol)和BF3-Et2O络合物(0.465ml，3.77mmol)。将反应混合物于相同温度下经搅拌2小时。将饱和NaHCO3水溶液加入至该反应混合物并将该混合物经二氯甲烷萃取2次。将合并的有机层经水和盐水冲洗，用硫酸钠干燥并经真空浓缩。将所得的残余物经硅胶快速柱层析(己烷/AcOEt＝100:0至95:5)纯化以生成呈无色油的目标化合物(430mg，93％)。
1H-NMR(CDCl3)δ:0.18-0.22(2H,m),0.55-0.59(2H,m),0.91-0.98(1H,m),2.49(2H,d,J＝7.0Hz),7.19(1H,s),7.29(1H,s),7.34-7.35(1H,m)。
参考实例141
合成1,3-二溴-5-环丙基-苯
于0℃和氮气下向二乙基锌(12.6ml，13.8mmol，1.1M己烷溶液)的1,2-二氯乙烷(25ml)溶液加入TFA(1.03ml，13.8mmol)。于相同温度下将反应混合物经搅拌20分钟后，加入二碘甲烷(1.12ml，13.8mmol)并持续搅拌20分钟。将1,3-二溴-5-乙烯基-苯(1.45g，5.54mmol)的1,2-二氯乙烷(10ml)溶液逐滴加入至所生成的混合物并于80℃和氮气下持续搅拌4小时。将反应混合物经真空浓缩。将1N NaOH水溶液加入至残余物并将混合物经二氯甲烷萃取2次。将合并的有机层经盐水冲洗，用硫酸钠干燥并经真空浓缩。将所得的残余物经硅胶快速柱层析(己烷:AcOEt＝100:0至95:5)纯化以生成呈无色油的目标化合物(1.13g，74％)。
1H-NMR(CDCl3)δ:0.67-0.71(2H,m),0.96-1.02(2H,m),1.79-1.85(1H,m),7.12(1H,s),7.13(1H,s),7.46-7.47(1H,m)。
参考实例142
合成3-溴-5-环丙基-苯甲醛
如参考实例138所描述的相同方法，使用1,3-二溴-5-环丙基-苯得到目标化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ:0.74-0.79(2H,m),1.04-1.10(2H,m),1.91-1.98(1H,m),7.45-7.50(2H,m),7.75-7.78(1H,m),9.91(1H,s)。
参考实例143
合成1,3-二溴-5-环丁氧基-苯
如参考实例80所描述的相同方法，使用3,5-二溴-酚和环丁醇得到目标化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ:1.64-1.74(1H,m),1.83-1.91(1H,m),2.10-2.19(2H,m),2.41-2.47(2H,m),4.55-4.62(1H,m),6.88(1H,s),6.89(1H,s),7.21-7.22(1H,m)。
参考实例144
合成3-溴-5-环丁氧基-苯甲醛
如参考实例138所描述的相同方法，使用1,3-二溴-5-环丁氧基-苯得到目标化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ:1.67-1.77(1H,m),1.85-1.93(1H,m),2.12-2.22(2H,m),2.44-2.52(2H,m),4.68(1H,五重,J＝7.2Hz),7.20(1H,s),7.22(1H,s),7.56(1H,s),9.88(1H,s)。
参考实例145
合成2-(4-氯-苯基)-4-乙基-噻唑-5-甲酸甲酯
如参考实例2所描述的相同方法，使用4-氯-硫代苯甲酰胺和2-氯-3-氧代戊酸甲酯得到目标化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ:1.34(3H,t,J＝7.5Hz),3.19(2H,q,J＝7.5Hz),3.90(3H,s),7.41-7.44(2H,m),7.90-7.93(2H,m)。
参考实例146
合成3-[(Z)-2-(3,5-双-三氟甲基-苯基)-乙烯基]-苯甲醛
于-78℃下向3-(二乙氧基甲基)苯甲醛(0.18ml，0.885mmol)、18-冠-6-醚(20mg，0.076mmol)及(3,5-双-三氟甲基-苄基)三苯基碘化鏻(500mg，0.812mmol)的CH2Cl2溶液缓慢加入叔丁氧化钾(200mg，1.78mmol)。于相同温度下将反应混合物经搅拌7小时后，加入水并将该混合物经5N HCl酸化。分离CH2Cl2层。经该层载入硅胶层析后，经AcOEt:己烷(1:10)洗脱以生成粗产物。将该粗产物经硅胶快速层析(AcOEt/己烷(0至5％梯度))纯化以生成呈无色油的目标化合物(159mg，54％)。
1H-NMR(CDCl3)δ:6.72(1H,d,J＝12.2Hz),6.87(1H,d,J＝12.2Hz),7.40-7.47(2H,m),7.62(2H,s),7.71(1H,s),7.73(1H,m),7.76-7.81(1H,m),9.94(1H,s)。
参考实例147
合成3-(5-氟-苯并噁唑-2-基)-苯甲醛
室温下向[3-(5-氟-苯并噁唑-2-基)-苯基]-甲醇(332mg，1.37mmol)的DMSO(3.5ml)溶液加入IBX(573mg，2.05mmol)。将反应混合物于相同温度下经搅拌1.5小时。将水和AcOEt加入至该反应混合物并经通过硅藻土垫过滤沉淀物。将滤液经AcOEt萃取2次。将合并的有机层经水、饱和碳酸氢钠水溶液及盐水冲洗，用硫酸钠干燥并经真空浓缩以生成呈褐色固体的目标化合物(268mg，81％)。
1H-NMR(CDCl3)δ:7.10-7.17(1H,m),7.45-7.58(2H,m),7.73(1H,t,J＝8.0Hz),8.08(1H,d,J＝7.5Hz),8.50(1H,d,J＝7.5Hz),8.74(1H,s),10.14(1H,s)。
参考实例148
合成3-[2-(2,5-双-三氟甲基-苄氧基)-苯基]-丙醛
如参考实例147所描述的相同方法，使用3-[2-(2,5-双-三氟甲基-苄氧基)-苯基]-丙-1-醇得到目标化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ:2.78-2.83(2H,m),3.05(2H,t,J＝7.5Hz),5.32(2H,s),6.88(1H,d,J＝8.3Hz),6.97(1H,t,J＝7.5Hz),7.20-7.24(2H,m),7.72(1H,d,J＝8.3Hz),7.86(1H,d,J＝8.3Hz),8.05(1H,s),9.82(1H,s)。
参考实例149
合成5-环丙基-2-(3-三氟甲基-苯基)-噁唑-4-甲醛
如参考实例147所描述的相同方法，使用[5-环丙基-2-(3-三氟甲基-苯基)-噁唑-4-基]-甲醇得到目标化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ:1.28-1.33(4H,m),2.68-2.77(1H,m),7.61(1H,t,J＝7.8Hz),7.73(1H,d,J＝7.8Hz),8.17(1H,d,J＝7.8Hz),8.23(1H,s),10.06(1H,s)。
参考实例150
合成3-三氟甲基-5-[2-(6-三氟甲基-吡啶-2-基)-乙基]-苯甲醛
向3-三氟甲基-5-[(E)-2-(6-三氟甲基-吡啶-2-基)-乙烯基]-苯甲醛(116mg)的EtOH(4ml)溶液加入5％Pd/C–乙二胺络合物(30mg)并将反应混合物于30℃下经搅拌3小时。经过滤后，将滤液经浓缩以生成呈褐色油的目标化合物和苄醇(109mg)的混合物。向该混合物的DMSO(2ml)溶液加入IBX(141mg，0.504mmol)。将反应混合物于室温下经搅拌2小时。藉由加入水使反应物淬灭并随后将该混合物经TBME萃取2次。将有机溶液经水和盐水冲洗并经浓缩以生成呈淡黄色油的目标化合物(100mg，86％)。
1H-NMR(CDCl3)δ:3.22-3.31(4H,m),7.26(1H,d,J＝7.6Hz),7.53(1H,d,J＝7.6Hz),7.70(1H,s),7.75(1H,t,J＝7.6Hz),7.92(1H,s),7.96(1H,s),10.02(1H,s)。
参考实例151
合成3-(3,5-双-三氟甲基-苯氧基甲基)-苯甲醛
向1-(3-二乙氧基甲基-苄氧基)-3,5-双-三氟甲基-苯(0.25g，0.592mmol)的THF(7.5ml)溶液加入2N HCl(7.5ml)。将反应混合物于室温下经搅拌2.5小时。将饱和NaHCO3水溶液加入至该反应混合物并将该混合物经AcOEt萃取2次。将合并的有机层经盐水冲洗，用硫酸钠干燥并经真空浓缩以生成呈白色固体的目标化合物(0.23g，100％)。
1H-NMR(CDCl3)δ:5.22(2H,s),7.41(2H,s),7.51(1H,s),7.61(1H,t,J＝7.6Hz),7.72(1H,d,J＝7.6Hz),7.90(1H,d,J＝7.6Hz),7.98(1H,s),10.07(1H,s)。
参考实例152
合成3-[N-(3,5-双-三氟甲基-苄基)-N-甲基-氨基]-苯甲醛
如参考实例151所描述的相同方法，使用(3,5-双-三氟甲基-苄基)-(3-([1,3]二噁茂烷-2-基)-苯基)-甲基-胺得到目标化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ:3.12(3H,s),4.68(2H,s),6.95-6.98(1H,m),7.23-7.29(2H,m),7.40(1H,t,J＝7.6Hz),7.68(2H,s),7.80(1H,s),9.95(1H,s)。
参考实例153
合成5-(3-三氟甲基-苯氧基)-噻吩-2-甲醛
向5-溴噻吩-2-甲醛(0.85g，4.45mmol)的NMP(10ml)溶液加入3-羟基三氟甲基苯(0.80ml，6.68mmol)和碳酸铯(2.18g，6.68mmol)。将反应混合物于110℃下经搅拌5小时。将水加入至该反应混合物并将该混合物经AcOEt萃取2次。将合并的有机层经水和盐水冲洗，用硫酸钠干燥并经真空浓缩。将所得的残余物经硅胶快速柱层析(己烷:AcOEt＝90:10至80:20)纯化以生成呈橙色油的目标化合物(0.89g，74％)。
1H-NMR(CDCl3)δ:6.58(1H,d,J＝6.6Hz),7.35-7.38(1H,m),7.44(1H,s),7.49-7.57(3H,m),9.75(1H,s)。
参考实例154
合成1-(3,4-二氟-苯基)-1H-吲哚-6-甲醛
将吲哚-6-甲醛(145mg，1.00mmol)、1,2-二氟-4-碘苯(200μl,1.66mmol)、碘化铜(I)(40mg，0.21mmol)、磷酸钾(450mg，2.12mmol)及N,N’-二甲基乙二胺(40μl，0.37mmol)的甲苯(2ml)的悬浮液于110℃和氩气下经搅拌10小时。将反应混合物冷却至室温，经己烷稀释并随后经硅胶层析(AcOE t:己烷＝1:10)纯化以生成呈白色固体的目标化合物(134mg，52％)。
1H-NMR(CDCl3)δ:6.77(1H,dd,J＝0.9,3.3Hz),7.25-7.33(1H,m),7.33-7.43(2H,m),7.48(1H,d,J＝3.3Hz),7.72(1H,dd,J＝1.2,8.4Hz),7.80(1H,d,J＝8.4Hz),7.99(1H,m),10.05(1H,s)。
参考实例155
合成3-氯-5-(4-三氟甲基-哌啶-1-基)-苯甲醛
如参考实例151所描述的相同方法，使用1-(3-氯-5-二乙氧基甲基-苯基)-4-三氟甲基-哌啶得到目标化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ:1.67-1.78(2H,m),1.97-2.04(2H,m),2.16-2.31(1H,m),2.79-2.84(2H,m),3.82-3.88(2H,m),7.11-7.12(1H,m),7.26-7.29(2H,m),9.89(1H,s)。
参考实例156
合成(3’-三氟甲基-联苯-3-基)-乙醛
对2-(3’-三氟甲基-联苯-3-基)-乙醇(533mg，2mmol)的CH3CN(6ml)溶液加入IBX(728mg，2.60mmol)。将反应混合物于60℃下经搅拌4小时。将反应物经IPE稀释并过滤所生成的悬浮液。将滤液经浓缩。将残余物经硅胶柱层析(己烷/AcOEt 5％至20％)纯化以生成呈无色油的目标化合物(354mg，67％)。
1H-NMR(CDCl3)δ:3.80(2H,s),7.26(1H,d,J＝7.2Hz),7.44(1H,s),7.48(1H,t,J＝7.6Hz),7.53-7.58(2H,m),7.62(1H,d,J＝7.6Hz),7.76(1H,d,J＝7.6Hz),7.82(1H,s),9.82(1H,s)。
参考实例157
合成4-三氟甲基-3-[(E)-2-(3-三氟甲基-苯基)-乙烯基]-苯甲醛
如参考实例48所描述的相同方法，使用{4-三氟甲基-3-[(E)-2-(3-三氟甲基-苯基)-乙烯基]-苯基}-甲醇得到目标化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ:7.23(1H,d,J＝16.1Hz),7.48-7.60(3H,m),7.73-7.88(4H,m),8.28(1H,s),10.14(1H,s)。
参考实例158
合成2-(4-氯-苯基)-5-甲基-噁唑-4-甲醛
如参考实例48所描述的相同方法，使用[2-(4-氯-苯基)-5-甲基-噁唑-4-基]-甲醇得到目标化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ:2.72(3H,s),7.44-7.48(2H,m),7.97-8.01(2H,m),10.02(1H,s)。
参考实例159
合成2-[(E)-2-(3-三氟甲基-苯基)-乙烯基]-噻唑-5-甲醛
向{2-[(E)-2-(3-三氟甲基-苯基)-乙烯基]-噻唑-5-基}-甲醇(410mg，1.437mmol)的AcOEt(16ml)溶液加入IBX(1.207g，4.31mmol)。将反应混合物回流1小时。经过滤后，将滤液经浓缩。将残余物经快速柱层析(己烷/AcOEt＝9/1至3/2)纯化以生成呈黄色固体的目标化合物(350mg，86％)。
1H-NMR(CDCl3)δ:7.37(1H,d,J＝16.1Hz),7.56-7.83(5H,m),8.42(1H,s),10.05(1H,s)。
参考实例160
合成3-(2,3-二氢-吲哚-1-基甲基)-苯甲醛
室温下将吲哚(140mg，1.23mmol)、甲烷磺酸3-二乙氧基甲基-苄酯(300mg，1.04mmol)及DIPEA(0.35ml)的CH3CN(5ml)溶液搅拌过夜并随后经加热至80℃达8小时。减压下除去溶剂。将残余物经硅胶层析(AcOEt:己烷＝1:4)纯化以生成淡黄色油。
向该淡黄色油的CH3CN(2ml)溶液加入1N HCl(1ml)并将混合物于室温下经搅拌1小时。将反应混合物经饱和NaHCO3水溶液碱化并经AcOEt萃取且将有机层用无水硫酸钠干燥。减压下除去溶剂以生成呈淡褐色油的粗产物。将该粗产物经硅胶快速层析(AcOEt/己烷(0至15％梯度))纯化以生成呈淡黄色油的目标化合物(224mg，95％)。
1H-NMR(CDCl3)δ:3.00(2H,t,J＝8.2Hz),3.34(2H,t,J＝8.2Hz),4.32(2H,s),6.46(1H,d,J＝7.8Hz),6.70(1H,dt,J＝0.9,7.4Hz),7.03-7.13(2H,m),7.51(1H,t,J＝7.6Hz),7.66(1H,d,J＝7.6Hz),7.80(1H,d,J＝7.6Hz),7.90(1H,s),10.02(1H,s)。
参考实例161
合成3-(1-苯基-乙氧基)-5-三氟甲基-苯甲醛
如参考实例82所描述的相同方法，使用3-羟基-5-三氟甲基-苯甲醛和(1-溴乙基)苯得到目标化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ:1.72(3H,d,J＝6.4Hz),5.45(1H,q,J＝6.4Hz),7.29-7.42(6H,m),7.51(1H,s),7.65(1H,s),9.94(1H,s)。
参考实例162
合成3-(2,5-双-三氟甲基-苄氧基)-5-甲氧基-苯甲醛
如参考实例82所描述的相同方法，使用3-羟基-5-甲氧基-苯甲醛和2,5-双(三氟甲基)苄基溴得到目标化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ:3.87(3H,s),5.32(2H,s),6.81(1H,s),7.08-7.11(2H,m),7.72(1H,d,J＝8.1Hz),7.85(1H,d,J＝8.1Hz),8.06(1H,s),9.93(1H,s)。
参考实例163
合成3-环丙基甲氧基-5-(5-三氟甲基-吡啶-2-基)-苯甲醛
如参考实例82所描述的相同方法，使用3-羟基-5-(5-三氟甲基-吡啶-2-基)-苯甲醛和环丙基甲基溴得到目标化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ:0.37-0.43(2H,m),0.67-0.73(2H,m),1.26-1.33(1H,m),3.97(2H,d,J＝6.9Hz),7.50(1H,s),7.90-7.93(2H,m),7.99-8.02(1H,m),8.13(1H,s),8.97(1H,s),10.07(1H,s)。
参考实例164
合成3-(3-三氟甲基-苄氧基)-5-(5-三氟甲基-吡啶-2-基)-苯甲醛
如参考实例82所描述的相同方法，使用3-羟基-5-(5-三氟甲基-吡啶-2-基)-苯甲醛和3-(三氟甲基)苄基溴得到目标化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ:5.27(2H,s),7.48-7.68(5H,m),7.77(1H,s),7.93(1H,d,J＝8.3Hz),8.03-8.06(2H,m),8.18(1H,s),10.09(1H,s)。
参考实例165
合成2-乙氧基-3-[(E)-2-(3-三氟甲基-苯基)-乙烯基]-苯甲醛
如参考实例82所描述的相同方法，使用2-羟基-3-[(E)-2-(3-三氟甲基-苯基)-乙烯基]-苯甲醛和碘乙烷得到目标化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ:1.49(3H,t,J＝7.0Hz),4.08(2H,q,J＝7.0Hz),7.19(1H,d,J＝16.5Hz),7.27(1H,t,J＝7.7Hz),7.45(1H,d,J＝16.5Hz),7.50-7.57(2H,m),7.72(1H,d,J＝7.4Hz),7.76(1H,s),7.81(1H,dd,J＝1.7,7.7Hz),7.88(1H,dd,J＝1.7,7.7Hz),10.44(1H,s)。
参考实例166
合成3-{[N-(4-氟-苯基)-N-甲基-氨基]-甲基}-苯甲醛
向3-氯甲基-苯甲醛(155mg)和K2CO3(207mg)的CH3CN(4ml)悬浮液加入4-氟-N-甲基苯胺(150mg)。将反应混合物于80℃下经搅拌2小时且于室温下经搅拌3天。将该混合物经过滤并随后经浓缩。将残余物经硅胶柱层析(己烷/AcOEt 10％至20％)纯化以生成呈亮黄色油的目标化合物(240mg，99％)。
1H-NMR(CDCl3)δ:2.99(3H,s),4.53(2H,s),6.66-6.70(2H,m),6.87-6.96(2H,m),7.49-7.51(2H,m),7.76-7.79(2H,m),10.00(1H,s)。
参考实例167
合成3-(苯并呋喃-2-基甲氧基)-苯甲醛
如参考实例82所描述的相同方法，使用2-溴甲基-苯并呋喃和3-羟基苯甲醛得到目标化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ:5.24(2H,s),6.83(1H,s),7.21-7.35(3H,m),7.45-7.59(5H,m),9.99(1H,s)。
参考实例168
合成3-(2,5-双-三氟甲基-苄氧基)-苯甲醛
如参考实例82所描述的相同方法，使用3-羟基苯甲醛和2,5-双(三氟甲基)苄基溴得到目标化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ:5.35(2H,s),7.28-7.31(1H,m),7.49-7.56(3H,m),7.73(1H,d,J＝8.1Hz),7.86(1H,d,J＝8.1Hz),8.08(1H,s),10.01(1H,s)。
参考实例169
合成3-氟-4-(3-三氟甲基-苯氧基)-苯甲醛
向3,4-二氟苯甲醛(0.45g，3.17mmol)的NMP(5ml)溶液加入3-羟基三氟甲基苯(0.45ml，3.80mmol)和碳酸钾(0.66g，4.75mmol)。将反应混合物于100℃下经搅拌5小时。将水加入至该反应混合物并将该混合物经AcOEt萃取2次。将合并的有机层经水(2次)和盐水冲洗，用硫酸钠干燥并经真空浓缩以生成呈褐色油的目标化合物(0.90g，100％)。
1H-NMR(CDCl3)δ:7.13-7.40(3H,m),7.43-7.57(2H,m),7.64-7.77(2H,m),9.94(1H,s)。
参考实例170
合成3-[3-(2,5-双-三氟甲基-苄氧基)-苯基]-噻吩-2-甲醛
如参考实例82所描述的相同方法，使用3-(3-羟基-苯基)-噻吩-2-甲醛和甲烷磺酸2,5-双-三氟甲基-苄酯得到目标化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ:5.35(2H,s),7.08-7.14(3H,m),7.23(1H,d,J＝5.0Hz),7.44(1H,t,J＝8.0Hz),7.74-7.76(2H,m),7.85(1H,d,J＝8.0Hz),8.09(1H,s),9.88(1H,s)。
参考实例171
合成5-氟-2-(3-氟-5-三氟甲基-苄氧基)-3-甲基-苯甲醛
如参考实例82所描述的相同方法，使用甲烷磺酸3-氟-5-三氟甲基-苄酯和5-氟-2-羟基-3-甲基-苯甲醛得到目标化合物。
1H-NMR(DMSO-d6)δ:2.34(3H,s),5.12(2H,s),7.31-7.37(1H,m),7.51-7.58(1H,m),7.69-7.78(3H,m),10.16(1H,s)。
参考实例172
合成3-(4,4,4-三氟-丁氧基)-5-三氟甲基-苯甲醛
如参考实例82所描述的相同方法，使用3-羟基-5-三氟甲基-苯甲醛和1-溴-4,4,4-三氟丁烷得到目标化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ:2.07-2.16(2H,m),2.27-2.39(2H,m),4.14(2H,t,J＝6.0Hz),7.41(1H,s),7.55(1H,s),7.73(1H,s),10.02(1H,s)。
参考实例173
合成3-(4-三氟甲氧基-苄基硫烷基甲基)-苯甲醛
向3-氯甲基-苯甲醛(155mg，1mmol)的THF(6ml)溶液加入碳酸钾(166mg，1.200mmol)和4-(三氟甲氧基)苄基硫醇(219mg，1.050mmol)。将反应混合物于70℃下经搅拌5小时。将该混合物经过滤并随后将滤液经浓缩。将残余物经硅胶柱层析(己烷至己烷/AcOEt 20％)纯化以生成呈无色油的目标化合物(188mg，58％)。
1H-NMR(CDCl3)δ:3.61(2H,s),3.68(2H,s),7.15(2H,d,J＝8.0Hz),7.26-7.30(2H,m),7.48-7.56(2H,m),7.76-7.78(2H,m),10.01(1H,s)。
参考实例174
合成1-(2,4,5-三氟-苄基)-哌啶-4-甲醛
将4-哌啶甲醇(260mg，2.257mmol)、碳酸钾(390mg，2.82mmol)及2,4,5-三氟苄基溴(423mg，1.881mmol)的N,N-二甲基甲酰胺(5ml)悬浮液于室温下经搅拌2小时。将水加入至反应混合物并将该混合物经AcOEt萃取。将有机层经水(2次)和盐水冲洗并用无水硫酸钠干燥。经减压下除去溶剂以生成无色油。将该无色油和IBX(632mg，2.26mmol)的溶液于40℃下经搅拌2小时。对反应混合物加入水和AcOEt。使用AcOEt使该混合物经通过硅藻土层过滤。分离滤液并将有机层经水(2次)冲洗且用硫酸钠干燥。减压下除去溶剂以生成无色油。将粗产物经硅胶快速层析(AcOEt/己烷(0至50％梯度))纯化以生成呈淡黄色油的目标化合物(241mg，50％)。
1H-NMR(CDCl3)δ:1.61-1.80(2H,m),1.87-1.97(2H,m),2.14-2.31(3H,m),2.77-2.86(2H,m),3.50(2H,s),6.85-6.93(1H,m),7.20-7.29(1H,m),9.65(1H,d,J＝0.9Hz)。
参考实例175
合成3-(2-甲氧基-苄氧基)-5-三氟甲基-苯甲醛
向3-羟基-5-三氟甲基-苯甲醛(190mg)的CH3CN(4ml)溶液加入K2CO3(166mg)和2-甲氧基苄基氯(0.149ml)。将反应混合物于80℃下经搅拌2小时。加入NaI(10mg)并将反应物于80℃下经搅拌1小时。经冷却至室温后，将反应混合物经过滤并将滤液经浓缩以生成呈褐色固体的目标化合物(368mg，定量)。
1H-NMR(CDCl3)δ:3.90(3H,s),5.22(2H,s),6.93-7.00(2H,m),7.34(1H,t,J＝7.5Hz),7.44(1H,d,J＝7.5Hz),7.52(1H,s),7.67(1H,s),7.70(1H,s),10.00(1H,s)。
参考实例176
合成3-(4-氟-苯基)-苯并[b]噻吩-2-甲醛
如参考实例91所描述的相同方法，使用3-溴-苯并[b]噻吩-2-甲醛和4-氟苯基硼酸得到目标化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ:7.24-7.32(2H,m),7.40-7.59(4H,m),7.75(1H,d,J＝8.0Hz),7.95(1H,d,J＝8.0Hz),9.93(1H,s)。
参考实例177
合成2-(3-氯-苯基)-5-环丙基-噁唑-4-甲醛
如参考实例63所描述的相同方法，使用2-(3-氯-苯基)-5-环丙基-噁唑-4-甲酸甲酯得到目标化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ:1.25-1.30(4H,m),2.67-2.74(1H,m),7.38-7.46(2H,m),7.87(1H,dt,J＝1.5,7.5Hz),7.96(1H,t,J＝1.5Hz),10.04(1H,s)。
参考实例178
合成2-(4-氯-苯基)-4-甲基-噻唑-5-甲醛
如参考实例63所描述的相同方法，使用2-(4-氯-苯基)-4-甲基-噻唑-5-甲酸乙酯得到目标化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ:2.79(3H,s),7.43-7.48(2H,m),7.93-7.97(2H,m),10.10(1H,s)。
参考实例179
合成4-甲基-2-(3-三氟甲基-苯基)-噻唑-5-甲醛
如参考实例63所描述的相同方法，使用4-甲基-2-(3-三氟甲基-苯基)-噻唑-5-甲酸乙酯得到目标化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ:2.81(3H,s),7.62(1H,t,J＝7.8Hz),7.76(1H,d,J＝7.8Hz),8.15(1H,d,J＝7.8Hz),8.31(1H,s),10.13(1H,s)。
参考实例180
合成2-(3-氯-4-氟-苯基)-4-三氟甲基-噻唑-5-甲醛
如参考实例63所描述的相同方法，使用2-(3-氯-4-氟-苯基)-4-三氟甲基-噻唑-5-甲酸乙酯得到目标化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ:7.26-7.32(1H,m),7.91(1H,ddd,J＝2.3,4.4,8.6Hz),8.15(1H,dd,J＝2.3,6.8Hz),10.23(1H,d,J＝0.8Hz)。
参考实例181
合成2-(4-三氟甲氧基-苯基)-噁唑-4-甲醛
如参考实例63所描述的相同方法，使用2-(4-三氟甲氧基-苯基)-噁唑-4-甲酸乙酯得到目标化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ:7.33-7.37(2H,m),8.14-8.19(2H,m),8.34(1H,s),10.02(1H,s)。
参考实例182
合成2-(4-氯-苯基)-4-乙基-噻唑-5-甲醛
如参考实例63所描述的相同方法，使用2-(4-氯-苯基)-4-乙基-噻唑-5-甲酸甲酯得到目标化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ:1.44(3H,t,J＝7.5Hz),3.13(2H,q,J＝7.5Hz),7.43-7.47(2H,m),7.93-7.98(2H,m),10.11(1H,s)。
参考实例183
合成3-(4-氟-苄基)-5-三氟甲氧基-苯甲醛
向3-(5,5-二甲基-[1,3,2]二氧杂己硼烷-2-基)-5-三氟甲氧基-苯甲醛(0.33g，1.09mmol)的DME(10ml)溶液加入4-氟苄基溴(0.136ml，1.09mmol)、二氯化[1,1’-双(二苯膦)二茂铁]钯(II)(0.027g，0.033mmol)及2M碳酸钠水溶液(0.820ml，1.64mmol)。将反应混合物于80℃和氮气下经搅拌1.5小时。将水加入至该反应混合物并将该混合物经AcOEt萃取2次。将合并的有机层经盐水冲洗，用硫酸钠干燥并经真空浓缩。将所得的残余物经硅胶快速柱层析(己烷:AcOEt＝100:0至85:15)纯化以生成呈无色油的目标化合物(228mg，70％)。
1H-NMR(CDCl3)δ:4.14(2H,s),7.27-7.33(3H,m),7.56-7.64(4H,m),9.97(1H,s)。
参考实例184
合成1-(4,4,4-三氟丁基)-1H-吲哚-6-甲醛
于0℃和氩气下向吲哚-6-甲醛(145mg，1.00mmol)的DMF(1.5ml)溶液加入60％NaH(50mg，3.5mmol)并将反应混合物于0℃下经搅拌0.5小时。于0℃下向该反应混合物加入1-溴-4,4,4-三氟丁烷(191.9mg，1.00mmol)并于室温下搅拌过夜。将水加入至该反应混合物并将该混合物经AcOEt萃取。将有机层经水冲洗2次并随后用无水硫酸钠干燥。减压下除去溶剂以生成呈淡橙色油的粗产物。将该粗产物经硅胶快速层析(AcOEt/己烷(0至15％梯度))纯化以生成呈淡黄色油的目标化合物(195mg，76％)。1H-NMR(CDCl3)δ:2.0-2.3(4H,m),4.32(2H,t,J＝6.8Hz),6.61(1H,dd,J＝0.8,3.1Hz),7.32(1H,d,J＝3.1Hz),7.65(1H,dd,J＝1.3,8.2Hz),7.74(1H,d,J＝8.2Hz),7.9(1H,s),10.08(1H,s)。
参考实例185
合成1-(2,4-双-三氟甲基-苄基)-1H-吡咯-2-甲醛
如参考实例184所描述的相同方法，使用吡咯-2-甲醛和甲烷磺酸2,4-双-三氟甲基-苄酯得到目标化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ:5.82(2H,s),6.39(1H,dd,J＝2.6,4.0Hz),6.65(1H,d,J＝8.2Hz),6.96(1H,m),7.07(1H,dd,J＝1.7,4.0Hz),7.65(1H,d,J＝8.2Hz),7.95(1H,s),9.58(1H,d,J＝0.9Hz)。
参考实例186
合成3-(5-三氟甲基-吡啶-2-基氧甲基)-苯甲醛
于0℃下向(3-二乙氧基甲基-苯基)-甲醇(210mg，1mmol)和2-氯-5-(三氟甲基)吡啶(0.154ml，1.200mmol)的DMF(4ml)溶液加入NaH(60.0mg，1.500mmol)并将混合物于室温下经搅拌20小时。藉由于0℃下加入1M HCl(2ml)和THF(1ml)使反应物淬灭。将混合物经搅拌30分钟并于经水(5ml)稀释后经AcOEt萃取2次。将有机溶液经水和盐水冲洗，经通过硫酸钠短柱过滤且经浓缩。将残余物经硅胶柱层析(己烷/AcOEt5％至己烷/AcOEt 20％)纯化以生成呈无色油的目标化合物(277mg，98％)。
1H-NMR(CDCl3)δ:5.53(2H,s),6.92(1H,d,J＝8.7Hz),7.56(1H,t,J＝7.5Hz),7.71-7.87(3H,m),7.99(1H,s),8.46(1H,s),10.05(1H,s)。
参考实例187
合成3-(4-三氟甲基-吡啶-2-基氧甲基)-苯甲醛
如参考实例186所描述的相同方法，使用(3-二乙氧基甲基-苯基)-甲醇和2-氯-4-(三氟甲基)吡啶得到目标化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ:5.52(2H,s),7.07(1H,s),7.11(1H,d,J＝5.3Hz),7.56(1H,t,J＝7.5Hz),7.73(1H,d,J＝7.5Hz),7.85(1H,d,J＝7.5Hz),7.99(1H,s),8.33(1H,d,J＝5.3Hz),10.05(1H,s)。
参考实例188
合成4-[(E)-2-(3-甲酰基-苯基)-乙烯基]-苄腈
于0℃和氩气下向(3-二乙氧基甲基-苄基)-膦酸二乙酯(367.6mg，1.11mmol)和4-氰基苯甲醛(170mg，1.30mmol)的四氢呋喃(5ml)溶液加入60％NaH(50mg，3.5mmol)并将反应混合物于室温下搅拌过夜。于0℃下将该反应混合物经5N HCl酸化并加入水。将该反应混合物搅拌过夜。将所生成的悬浮液经过滤并使白色粉末经水冲洗。将所生成的粉末经硅胶层析(CH2Cl2)纯化以生成呈无色固体的目标化合物(142mg，49％)。
1H-NMR(CDCl3)δ:7.19(1H,d,J＝16.3Hz),7.27(H,d,J＝16.3Hz),7.55-7.69(5H,m),7.76-7.84(2H,m),8.06(1H,t,J＝1.7Hz),10.07(1H,s)。
参考实例189
合成3-[2-(5-三氟甲基-吡啶-2-基氧)-乙基]-苯甲醛
于0℃下向2-氯-5-(三氟甲基)吡啶(0.119ml，0.927mmol)和2-(3-[1,3]二噁茂烷-2-基-苯基)-乙醇(150mg，0.772mmol)的DMF(3ml)溶液加入NaH(46mg，60重量％)并将混合物于室温下经搅拌18小时。于0℃下藉由加入1N HCl和THF(1ml)使反应物淬灭。将混合物经搅拌2小时并经TBME萃取2次。将有机溶液经水和盐水冲洗，经通过硫酸钠短柱过滤并经浓缩。将残余物经硅胶柱层析(己烷/AcOEt 5％至己烷/AcOEt 20％)纯化以生成呈无色油的目标化合物(188mg，82％)。
1H-NMR(CDCl3)δ:3.19(2H,t,J＝6.6Hz),4.60(2H,t,J＝6.6Hz),6.95(1H,s),7.07(1H,d,J＝5.4Hz),7.50(1H,t,J＝7.5Hz),7.57-7.59(1H,m),7.75-7.78(1H,m),7.82(1H,s),8.29(1H,d,J＝5.4Hz),10.02(1H,s)。
参考实例190
合成3-[(E)-2-(4-乙氧基-苯基)-乙烯基]-苯甲醛
于0℃下向(3-二乙氧基甲基-苄基)-膦酸二乙酯(150mg，0.45mmol)和4-乙氧基苯甲醛(80mg，1.30mmol)的四氢呋喃(5ml)溶液加入t-BuONa(100mg，1.04mmol)并将反应混合物于室温下经搅拌3天。如参考实例188所描述的相同方法，将反应物经处理以生成呈黄色固体的目标化合物(99mg，87％)。
1H-NMR(CDCl3)δ:1.43(3H,t,J＝7.0Hz),4.07(2H,q,J＝7.0Hz),6.90(2H,d,J＝8.8Hz),7.03(1H,d,J＝16.2Hz),7.16(1H,d,J＝16.2Hz),7.45-7.6(3H,m),7.7-7.8(2H,m),8.00(1H,m),10.05(1H,s)。
参考实例191
合成3-氯-5-环丙基甲基-苯甲醛
如参考实例138所描述的相同方法，使用1-溴-3-氯-5-环丙基甲基-苯得到目标化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ:0.22-0.25(2H,m),0.58-0.62(2H,m),0.96-1.01(1H,m),2.61(2H,d,J＝7.0Hz),7.52(1H,s),7.66(1H,s),7.69-7.70(1H,m),9.96(1H,s)。
参考实例192
合成4-甲酰基-2-[(E)-2-(3-三氟甲基-苯基)-乙烯基]-苄腈
如参考实例89所描述的相同方法，使用三氟甲烷磺酸4-甲酰基-2-[(E)-2-(3-三氟甲基-苯基)-乙烯基]-苯酯得到目标化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ:7.41-7.63(4H,m),7.80-7.82(3H,m),7.86(1H,d,J＝1.0Hz),8.30(1H,s),10.14(1H,s)。
参考实例193
合成3-[2-(2,4-二氟-苯基)-乙基]-苯甲醛
如参考实例150所描述的相同方法，使用3-[(E)-2-(2,4-二氟-苯基)-乙烯基]-苯甲醛得到目标化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ:2.89-3.00(4H,m),6.73-6.82(2H,m),6.99-7.07(1H,m),7.39-7.47(2H,m),7.69-7.74(2H,m),9.99(1H,s)。
参考实例194
合成3-甲基-5-(6-三氟甲基-吡啶-3-基)-苯甲醛
如参考实例112所描述的相同方法，使用3-甲酰基-5-甲基苯基硼酸和5-溴-2-(三氟甲基)吡啶得到目标化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ:2.55(3H,s),7.68(1H,s),7.77-7.81(2H,m),7.92(1H,s),8.06-8.12(1H,m),8.96-8.97(1H,m),10.08(1H,s)。
参考实例195
合成5-乙氧基甲基-4’-氟-联苯基-3-甲醛
如参考实例112所描述的相同方法，使用3-溴-5-乙氧基甲基-苯甲醛和4-氟苯基硼酸得到目标化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ:1.30(3H,t,J＝7.1Hz),3.62(2H,q,J＝7.1Hz),4.64(2H,s),7.14-7.18(2H,m),7.58-7.61(2H,m),7.80(1H,s),7.84(1H,s),7.96-7.97(1H,m),10.09(1H,s)。
参考实例196
合成3-环丙基-5-(6-三氟甲基-吡啶-3-基)-苯甲醛
如参考实例112所描述的相同方法，使用3-溴-5-环丙基-苯甲醛和5-(4,4,5,5-四甲基-[1,3,2]二氧杂环戊硼烷-2-基)-2-三氟甲基-吡啶得到目标化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ:0.82-0.86(2H,m),1.00-1.16(2H,m),2.05-2.11(1H,m),7.58(1H,s),7.63(1H,s),7.79(1H,d,J＝8.2Hz),7.86-7.88(2H,m),8.06-8.09(1H,m),1.07(1H,s)。
参考实例197
合成3-环丁氧基-5-(6-三氟甲基-吡啶-3-基)-苯甲醛
如参考实例112所描述的相同方法，使用3-溴-5-环丁氧基-苯甲醛和5-(4,4,5,5-四甲基-[1,3,2]二氧杂环戊硼烷-2-基)-2-三氟甲基-吡啶得到目标化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ:1.71-1.81(1H,m),1.90-1.97(1H,m),2.19-2.28(2H,m),2.50-2.58(2H,m),4.75-4.81(1H,m),7.31-7.33(1H,m),7.35-7.36(1H,m),7.66(1H,t,J＝1.5Hz),7.79(1H,d,J＝8.0Hz),8.07(1H,dd,J＝2.1,8.2Hz),8.96(1H,d,J＝2.1Hz),10.04(1H,s)。
参考实例198
合成2-乙氧基-5-(6-三氟甲基-吡啶-3-基)-苯甲醛
如参考实例112所描述的相同方法，使用5-溴-2-乙氧基-苯甲醛和5-(4,4,5,5-四甲基-[1,3,2]二氧杂环戊硼烷-2-基)-2-三氟甲基-吡啶得到目标化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ:1.54(3H,t,J＝7.0Hz),4.25(2H,q,J＝7.0Hz),7.14(1H,d,J＝8.8Hz),7.75(1H,d,J＝8.2Hz),7.80(1H,dd,J＝2.5,8.8Hz),8.04(1H,dd,J＝2.1,8.2Hz),8.09(1H,d,J＝2.5Hz),8.92-8.94(1H,m),10.56(1H,s)。
参考实例199
合成4-异丙氧基-3-(6-三氟甲基-吡啶-3-基)-苯甲醛
如参考实例112所描述的相同方法，使用3-溴-4-异丙氧基-苯甲醛和5-(4,4,5,5-四甲基-[1,3,2]二氧杂环戊硼烷-2-基)-2-三氟甲基-吡啶得到目标化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ:1.37(6H,d,J＝6.0Hz),4.74-4.80(1H,m),7.13(1H,d,J＝8.6Hz),7.75(1H,d,J＝8.1Hz),7.87(1H,d,J＝2.1Hz),7.93(1H,dd,J＝2.1,8.6Hz),8.03(1H,dd,J＝2.1,8.1Hz),8.92-8.93(1H,m),8.95(1H,s)。
参考实例200
合成5-(3-氟-5-三氟甲基-苯基)-噻吩-2-甲醛
如参考实例112所描述的相同方法，使用5-甲酰基-2-噻吩硼酸和3-溴-5-氟三氟甲基苯得到目标化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ:7.36(1H,d,J＝8.1Hz),7.47(1H,d,J＝4.0Hz),7.54(1H,d,J＝9.1Hz),7.70(1H,s),7.78(1H,d,J＝4.0Hz),9.93(1H,s)。
参考实例201
合成4-(4-三氟甲基-嘧啶-2-基)-苯甲醛
如参考实例112所描述的相同方法，使用4-甲酰基苯基硼酸和2-氯-4-(三氟甲基)嘧啶得到目标化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ:7.59(1H,d,J＝5.0Hz),8.03(2H,d,J＝8.1Hz),8.70(2H,d,J＝8.1Hz),9.11(1H,d,J＝5.0Hz),10.13(1H,s)。
参考实例202
合成5’-氟-5-甲基-3’-三氟甲基-联苯基-3-甲醛
如参考实例112所描述的相同方法，使用3-甲酰基-5-甲基苯基硼酸和3-溴-5-氟三氟甲基苯得到目标化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ:2.53(3H,s),7.35(1H,d,J＝8.3Hz),7.50(1H,d,J＝9.3Hz),7.65(2H,s),7.75(1H,s),7.89(1H,s),10.07(1H,s)。
参考实例203
合成2-(3,5-双-三氟甲基-苄基)-苯甲醛
如参考实例112所描述的相同方法，使用2-甲酰基苯基硼酸和3,5-双(三氟甲基)苄基溴得到目标化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ:4.57(2H,s),7.29(1H,d,J＝7.4Hz),7.52-7.62(4H,m),7.70(1H,s),7.85-7.87(1H,m),10.11(1H,s)。
参考实例204
合成3-(2,5-双-三氟甲基-苄基)-5-氯-苯甲醛
如参考实例112所描述的相同方法，使用3-氯-5-(5,5-二甲基-[1,3,2]二氧杂己硼烷-2-基)-苯甲醛和2,5-双(三氟甲基)苄基溴得到目标化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ:4.30(2H,s),7.36(1H,s),7.44(1H,s),7.52(1H,s),7.67(1H,d,J＝8.2Hz),7.76(1H,s),7.86(1H,d,J＝8.2Hz),9.94(1H,s)。
参考实例205
合成6-(4-氟-苯基)-苯并呋喃-2-甲醛
如参考实例112所描述的相同方法，使用6-溴-苯并呋喃-2-甲醛和4-氟苯基硼酸得到目标化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ:7.18(2H,t,J＝8.7Hz),7.49-7.63(4H,m),7.75(1H,s),7.80(1H,d,J＝8.1Hz),9.88(1H,s)。
参考实例206
合成2-((E)-苯乙烯基)-5-三氟甲基-苯甲醛
如参考实例112所描述的相同方法，使用2-溴-5-(三氟甲基)苯甲醛和反式-2-苯基乙烯基硼酸得到目标化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ:7.17(1H,d,J＝16Hz),7.37-7.46(3H,m),7.60-7.63(2H,m),7.84-7.87(2H,m),8.04(1H,d,J＝16Hz),8.13(1H,s),10.38(1H,s)。
参考实例207
合成3-三氟甲基-5-(6-三氟甲基-吡啶-2-基)-苯甲醛
如参考实例112所描述的相同方法，使用2-氯-6-(三氟甲基)吡啶和3-(4,4,5,5-四甲基-[1,3,2]二氧杂环戊硼烷-2-基)-5-三氟甲基-苯甲醛得到目标化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ:7.73-7.76(1H,m),8.04-8.06(2H,m),8.23(1H,s),8.61(1H,s),8.77(1H,s),10.20(1H,s)。
参考实例208
合成4-[(E)-2-(3-三氟甲基-苯基)-乙烯基]-呋喃-2-甲醛
如参考实例91所描述的相同方法，使用4-溴-2-糠醛和(E)-2-(3-三氟甲基苯基)乙烯基硼酸2,3-二甲基-2,3-丁二醇酯得到目标化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ:6.92-7.07(2H,m),7.47-7.53(3H,m),7.63(1H,d,J＝7.8Hz),7.71(1H,s),7.80(1H,s),9.70(1H,s)。
参考实例209
合成3-[(E)-2-(2,4-二氟-苯基)-乙烯基]-苯甲醛
如参考实例91所描述的相同方法，使用3-溴苯甲醛和2-((E)-2-(2,4-二氟苯基)乙烯基)-4,4,5,5-四甲基-[1,3,2]-二氧杂环戊硼烷得到目标化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ:6.83-6.94(2H,m),7.16(1H,d,J＝16.5Hz),7.29(1H,d,J＝16.5Hz),7.53-7.61(2H,m),7.76-7.80(2H,m),8.02(1H,s),10.06(1H,s)。
参考实例210
合成2-羟基-3-[(E)-2-(3-三氟甲基-苯基)-乙烯基]-苯甲醛
如参考实例91所描述的相同方法，使用3-溴-2-羟基苯甲醛和(E)-2-(3-三氟甲基苯基)乙烯基硼酸2,3-二甲基-2,3-丁二醇酯得到目标化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ:7.07(1H,t,J＝7.7Hz),7.27(1H,d,J＝16.5Hz),7.47-7.53(4H,m),7.72(1H,d,J＝7.4Hz),7.77(1H,s),7.83(1H,dd,J＝1.6,7.7Hz),9.93(1H,s),11.6(1H,s)。
参考实例211
合成5-氯-2-[(E)-2-(3-三氟甲基-苯基)-乙烯基]-苯甲醛
如参考实例91所描述的相同方法，使用2-溴-5-氯-苯甲醛和(E)-2-(3-三氟甲基苯基)乙烯基硼酸2,3-二甲基-2,3-丁二醇酯得到目标化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ:7.05(1H,d,J＝16.2Hz),7.49-7.58(3H,m),7.67(1H,d,J＝8.4Hz),7.74(1H,s),7.76(1H,s),7.82(1H,d,J＝2.3Hz),8.03(1H,d,J＝16.2Hz),10.26(1H,s)。
参考实例212
合成3-氯-5-(2,2-二氟-苯并[1,3]间二氧杂环戊烯-5-基)-苯甲醛
如参考实例91所描述的相同方法，使用3-氯-5-(5,5-二甲基-[1,3,2]二氧杂己硼烷-2-基)-苯甲醛和5-溴-2,2-二氟-1,3-苯并间二氧杂环戊烯得到目标化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ:7.15-7.18(1H,m),7.30-7.33(2H,m),7.75(1H,s),7.84(1H,s),7.90(1H,s),10.04(1H,s)。
参考实例213
合成3-(4-三氟甲基-嘧啶-2-基)-苯甲醛
如参考实例91所描述的相同方法，使用3-甲酰基苯基硼酸和2-氯-4-(三氟甲基)嘧啶得到目标化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ:7.58-7.61(1H,m),7.70(1H,t,J＝7.7Hz),8.07-8.09(1H,m),8.79-8.82(1H,m),9.02(1H,s),9.10(1H,d,J＝5.0Hz),10.16(1H,s)。
参考实例214
合成4-(3,5-双-三氟甲基-苯基)-噻吩-3-甲醛
如参考实例91所描述的相同方法，使用3-溴-4-甲酰基噻吩和3,5-双(三氟甲基)苯基硼酸得到目标化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ:7.41(1H,d,J＝3.2Hz),7.88-7.90(3H,m),7.31(1H,d,J＝3.2Hz),9.92(1H,s)。
参考实例215
合成5-[(E)-2-(3-三氟甲基-苯基)-乙烯基]-噻吩-2-甲醛
如参考实例91所描述的相同方法，使用5-溴噻吩-2-甲醛和(E)-2-(3-三氟甲基苯基)乙烯基硼酸2,3-二甲基-2,3-丁二醇酯得到目标化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ:7.13-7.21(3H,m),7.50-7.58(2H,m),7.66-7.70(2H,m),7.76(1H,s),9.88(1H,s)。
参考实例216
合成3-氯-5-(4-三氟甲基-嘧啶-2-基)-苯甲醛
如参考实例91所描述的相同方法，使用3-氯-5-(5,5-二甲基-[1,3,2]二氧杂己硼烷-2-基)-苯甲醛和2-氯-4-(三氟甲基)嘧啶得到目标化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ:7.62(1H,d,J＝4.9Hz),8.00-8.04(1H,m),8.77-8.78(1H,m),8.91-8.92(1H,m),9.11(1H,d,J＝4.9Hz),10.12(1H,s)。
参考实例217
合成3-氯-5-[(E)-2-(3-三氟甲基-苯基)-乙烯基]-苯甲醛
如参考实例91所描述的相同方法，使用3-溴-5-氯-苯甲醛和(E)-2-(3-三氟甲基苯基)乙烯基硼酸2,3-二甲基-2,3-丁二醇酯得到目标化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ:7.15(1H,d,J＝16.4Hz),7.23(1H,d,J＝16.4Hz),7.49-7.56(2H,m),7.59-7.78(4H,m),7.91(1H,s),10.01(1H,s)。
参考实例218
合成3-(苯并[b]噻吩-3-基)-5-氯-苯甲醛
如参考实例91所描述的相同方法，使用3-溴-5-氯-苯甲醛和苯并噻吩-3-硼酸得到目标化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ:7.43-7.46(2H,m),7.52(1H,s),7.84-7.99(5H,m),10.06(1H,s)。
参考实例219
合成5-[(E)-2-(3-三氟甲基-苯基)-乙烯基]-呋喃-2-甲醛
如参考实例91所描述的相同方法，使用5-溴-2-糠醛和(E)-2-(3-三氟甲基苯基)乙烯基硼酸2,3-二甲基-2,3-丁二醇酯得到目标化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ:6.59(1H,d,J＝3.6Hz),7.00(1H,d,J＝16.4Hz),7.27(1H,d,J＝3.6Hz),7.41(1H,d,J＝16.4Hz),7.48-7.58(2H,m),7.66(1H,d,J＝7.6Hz),7.76(1H,s),9.63(1H,s)。
参考实例220
合成3-(3,5-双-三氟甲基-苯基)-噻吩-2-甲醛
如参考实例91所描述的相同方法，使用3-溴噻吩-2-甲醛和3,5-双(三氟甲基)苯基硼酸得到目标化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ:7.27(1H,d,J＝5.0Hz),7.84(1H,d,J＝5.0Hz),7.93(2H,s),7.98(1H,s),9.84(1H,s)。
参考实例221
合成2-氟-4-[(E)-2-(3-三氟甲基-苯基)-乙烯基]-苯甲醛
如参考实例91所描述的相同方法，使用4-溴-2-氟苯甲醛和(E)-2-(3-三氟甲基苯基)乙烯基硼酸2,3-二甲基-2,3-丁二醇酯得到目标化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ:6.90-7.33(4H,m),7.52-7.54(1H,m),7.55(1H,d,J＝7.8Hz),7.71(1H,d,J＝7.5Hz),7.79(1H,s),7.89(1H,t,J＝7.8Hz),10.35(1H,s)。
参考实例222
合成1-(2,5-双-三氟甲基-苯基)-哌啶-4-甲醛
将4-((四氢-2H-吡喃-2-基氧)甲基)哌啶(300mg，1.51mmol)、2,5-双(三氟甲基)溴苯(0.261ml，1.51mmol)、Pd(OAc)2(33.8mg，0.151mmol)、消旋-BINAP(94mg，0.151mmol)及t-BuONa(730mg，7.60mmol)的甲苯(10ml)悬浮液于氩气下经加热至100℃达10小时。经反应混合物冷却至室温后，使用AcOEt使该反应混合物经通过一层硅藻土过滤。将滤液经真空浓缩并将粗产物经硅胶快速层析(AcOEt/己烷(0至7％梯度))纯化以生成呈淡黄色油的1-(2,5-双(三氟甲基)苯基)-4-((四氢-2H-吡喃-2-基氧)甲基)哌啶(251mg，50％)。
1H-NMR(CDCl3):1.4-1.9(11H,m),2.7-2.8(2H,m),3.1-3.2(2H,m),3.30(1H,dd,J＝6.3,9.5Hz),3.5-3.6(1H,m),3.68(1H,dd,J＝6.8,9.5Hz),3.85-3.95(1H,m),4.60(1H,m),7.43(1H,d,J＝8.3Hz),7.54(1H,s),7.73(1H,d,J＝8.3Hz)。
向1-(2,5-双(三氟甲基)苯基)-4-((四氢-2H-吡喃-2-基氧)甲基)哌啶(250.5mg，0.765mmol)的THF(4ml)溶液加入5N HCl并将反应混合物于室温下经搅拌3小时。将该反应混合物经AcOEt稀释并经5N NaOH水溶液和饱和NaHCO3水溶液碱化。将有机层经水冲洗2次并用无水硫酸钠干燥。减压下除去溶剂以生成淡褐色油。
向该淡褐色油的DMSO(2ml)溶液加入IBX(210mg，0.498mmol)并将反应混合物于室温下搅拌过夜。对所生成的悬浮液加入AcOEt和水并使用AcOEt使混合物经通过一层硅藻土过滤。将有机层经分离并经水冲洗2次且用无水硫酸镁干燥。减压下除去溶剂以生成呈淡褐色油的粗产物。将该粗产物经硅胶快速层析(AcOEt/己烷(0至10％梯度))纯化以生成呈无色油的目标化合物(132mg，58％)。
1H-NMR(CDCl3)δ:1.8-1.95(2H,m),1.95-2.1(2H,m),2.3-2.5(1H,m),2.75-2.85(2H,m),3.1-3.2(2H,m),7.47(1H,d,J＝8.4Hz),7.54(1H,s),7.76(1H,d,J＝8.4Hz),9.73(1H d,J＝0.9Hz)。
参考实例223
合成3-[(E)-2-(5-三氟甲基-吡啶-3-基)-乙烯基]-苯甲醛
向反应槽载入Pd(OAc)2(0.024g，0.109mmol)、3-二甲基氨基丙酸氢氯化物(0.020g，0.131mmol)、K2CO3(0.301g，2.179mmol)、3-乙烯基-苯甲醛(0.144g，1.090mmol)、3-溴-5-(三氟甲基)吡啶(0.295g，1.308mmol)及NMP(4ml)。将反应混合物于120℃和氩气下经搅拌9小时。藉由加入水使反应物淬灭并随后经TBME(6ml x 2)萃取。将有机层经水和盐水冲洗并经浓缩。将残余物经硅胶柱层析(己烷/AcOEt 10％至30％)纯化以生成呈亮黄色固体的目标化合物(250mg，80％)。
1H-NMR(CDCl3)δ:7.22(1H,d,J＝16.4Hz),7.31(1H,d,J＝16.4Hz),7.59(1H,t,J＝7.6Hz),7.79-7.86(2H,m),8.08(2H,s),8.79(1H,s),8.93(1H,s),10.08(1H,s)。
参考实例224
合成3-三氟甲基-5-[(E)-2-(6-三氟甲基-吡啶-2-基)-乙烯基]-苯甲醛
如参考实例223所描述的相同方法，使用2-三氟甲基-6-乙烯基-吡啶和3-溴-5-(三氟甲基)苯甲醛得到目标化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ:7.36(1H,d,J＝16.1Hz),7.60(2H,d,J＝7.7Hz),7.83-7.90(2H,m),8.08(2H,s),8.28(1H,s),10.11(1H,s)。
参考实例225
合成3-[(E)-2-(5-三氟甲基-吡啶-2-基)-乙烯基]-苯甲醛
如参考实例223所描述的相同方法，使用5-三氟甲基-2-乙烯基-吡啶和3-溴苯甲醛得到目标化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ:7.29(1H,d,J＝16.1Hz),7.59(1H,d,J＝8.3Hz),7.58(1H,t,J＝7.6Hz),7.81-7.93(4H,m),8.12(1H,s),8.87(1H,s),10.07(1H,s)。
参考实例226
合成3-[(E)-2-(4-三氟甲基-吡啶-2-基)-乙烯基]-苯甲醛
如参考实例223所描述的相同方法，使用4-三氟甲基-2-乙烯基-吡啶和3-溴苯甲醛得到目标化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ:7.30(1H,d,J＝16.1Hz),7.40(1H,d,J＝5.0Hz),7.55-7.60(2H,m),7.78-7.86(3H,m),8.11(1H,s),8.80(1H,d,J＝5.0Hz),10.07(1H,s)。
参考实例227
合成3-[(E)-2-(4-三氟甲基-嘧啶-2-基)-乙烯基]-苯甲醛
如参考实例223所描述的相同方法，使用3-溴苯甲醛和4-三氟甲基-2-乙烯基-嘧啶得到目标化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ:7.39(1H,d,J＝16.0Hz),7.46(1H,d,J＝5.0Hz),7.60(1H,t,J＝7.6Hz),7.88-7.91(2H,m),8.14-8.18(2H,m),8.98(1H,d,J＝5.0Hz),10.07(1H,s)。
参考实例228
合成5-(3-氟-5-三氟甲基-苯基)-1-甲基-1H-吡咯-2-甲醛
向反应槽载入3-溴-5-氟三氟甲基苯(243mg，1mmol)、N-甲基吡咯-2-甲醛(218mg，2mmol)、AcOK(196mg，2mmol)、Pd(OAc)2(23mg，0.1mmol)及DMA(3ml)。将反应于180℃和微波照射下进行10分钟并藉由加入水淬灭。将反应混合物经AcOEt萃取2次并将结合的有机相经水冲洗且经浓缩。将残余物经硅胶柱层析(己烷/AcOEt 10％至20％)纯化以生成呈褐色油的目标化合物(76mg，28％)。
1H-NMR(CDCl3)δ:3.95(3H,s),6.37(1H,d,J＝4.1Hz),7.00(1H,d,J＝4.1Hz),7.32-7.40(2H,m),7.49(1H,s),9.63(1H,s)。
参考实例229
合成3-苯氧基-5-三氟甲基-苯甲醛
将3-苯氧基-5-三氟甲基苄腈(347.8mg，1.32mmol)和雷尼Ni(0.4g)的90％甲酸(3ml)悬浮液经加热至100℃达1.5小时。将反应混合物冷却至室温。将该反应混合物经AcOEt稀释并经通过硅藻土层过滤。将滤液经水冲洗3次并随后用无水硫酸钠干燥。减压下除去溶剂并将所生成的粗产物经硅胶快速层析(AcOEt/己烷(0至30％梯度))纯化以生成呈无色油的目标化合物(307mg，87％)。
1H-NMR(CDCl3)δ:7.05-7.09(2H,m),7.22-7.26(1H,m),7.40-7.45(2H,m),7.50(1H,s),7.60(1H,s),7.83(1H,s),9.99(1H,s)。
参考实例230
合成3-(噻吩-3-基)-5-三氟甲基-苯甲醛
如参考实例229所描述的相同方法，使用3-(噻吩-3-基)-5-三氟甲基-苄腈得到目标化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ:7.46(1H,dd,J＝1.5,5.0Hz),7.48(1H,dd,J＝3.0,5.0Hz),7.64(1H,dd,J＝1.5,3.0Hz),8.05(1H,s),8.08(1H,s),8.27(1H,s),10.12(1H,s)。
参考实例231
合成3-(苯并呋喃-2-基)-4-氟-苯甲醛
如参考实例91所描述的相同方法，使用3-溴-4-氟苯甲醛和苯并[b]呋喃-2-硼酸得到目标化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ:7.27-7.40(4H,m),7.57(1H,d,J＝7.7Hz),7.65(1H,d,J＝7.2Hz),7.86-7.91(1H,m),8.60(1H,dd,J＝2.1,7.2Hz),10.08(1H,s)。
参考实例232
合成3-甲基-4-(3-三氟甲基-苄基)-苯甲醛
如参考实例91所描述的相同方法，使用4-(5,5-二甲基-[1,3,2]二氧杂己硼烷-2-基)-3-甲基-苯甲醛和3-(三氟甲基)苄基溴得到目标化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ:2.32(3H,s),4.11(2H,s),7.23-7.30(2H,m),7.37-7.44(2H,m),7.46-7.52(1H,m),7.66-7.73(2H,m),9.98(1H,s)。
参考实例233
合成3-叔丁基-5-(5-三氟甲基-吡啶-2-基)-苯甲醛
如参考实例91所描述的相同方法，使用3-叔丁基-5-(4,4,5,5-四甲基-[1,3,2]二氧杂环戊硼烷-2-基)-苯甲醛和2-氯-5-(三氟甲基)吡啶得到目标化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ:1.45(9H,s),7.93(1H,d,J＝8.1Hz),8.02-8.04(2H,m),8.32(1H,s),8.40-8.42(1H,m),8.99(1H,s),10.12(1H,s)。
参考实例234
合成1-(2,5-双-三氟甲基-苯基)-1H-吡咯-3-甲醛
向2,5-双(三氟甲基)苯胺(241mg)的AcOH(1ml)溶液加入2,5-二甲氧基-3-四氢呋喃甲醛(160mg)并将反应混合物于90℃下经搅拌2小时。藉由加入水使反应物淬灭并将混合物经AcOEt萃取。将有机溶液经水和5重量％NaHCO3水溶液冲洗并经浓缩以生成呈褐色油的目标化合物(318mg，定量)。
1H-NMR(CDCl3)δ:6.82-6.88(2H,m),7.46(1H,s),7.72(1H,s),7.89(1H,d,J＝8.2Hz),8.00(1H,d,J＝8.2Hz),9.87(1H,s)。
参考实例235
合成3-甲基-5-(4-三氟甲基-嘧啶-2-基)-苯甲醛
如参考实例91所描述的相同方法，使用3-甲酰基-5-甲基苯基硼酸和2-氯-4-(三氟甲基)嘧啶得到目标化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ:2.56(3H,s),7.58(1H,d,J＝5.0Hz),7.89(1H,s),8.61(1H,s),8.82(1H,s),9.09(1H,d,J＝5.0Hz),10.13(1H,s)。
参考实例236
合成2-(4-氯-苯基)-5-丙基-噁唑-4-甲酸甲酯
如参考实例133所描述的相同方法，使用3-氧代己酸甲酯和4-氯苄基胺得到目标化合物。
1H NMR(CDCl3)δ:1.03(3H,t,J＝7.5Hz),1.76-1.83(2H,m),3.09(2H,t,J＝7.6Hz),3.94(3H,s),7.43-7.46(2H,m),8.00-8.03(2H,m)。
参考实例237
合成[2-(4-氯-苯基)-5-丙基-噁唑-4-基]-甲醇
如参考实例19所描述的相同方法，使用2-(4-氯-苯基)-5-丙基-噁唑-4-甲酸甲酯得到目标化合物。
1H NMR(CDCl3)δ:0.99(3H,t,J＝7.4Hz),1.66-1.78(2H,m),2.71(2H,t,J＝7.4Hz),3.00(1H,t,J＝6.0Hz),4.59(2H,d,J＝6.0Hz),7.39-7.42(2H,m),7.91-7.94(2H,m)。
参考实例238
合成2-(4-氯-苯基)-5-丙基-噁唑-4-甲醛
如参考实例147所描述的相同方法，使用[2-(4-氯-苯基)-5-丙基-噁唑-4-基]-甲醇得到目标化合物。
1H NMR(CDCl3)δ:1.04(3H,t,J＝7.4Hz),1.77-1.87(2H,m),3.07(2H,t,J＝7.5Hz),7.45-7.47(2H,m),7.99-8.01(2H,m),10.02(1H,s)。
参考实例239
合成[2-(4-氯-苯基)-5-环丙基-噻唑-4-基]-甲醇
如参考实例38所描述的相同方法，使用[5-溴-2-(4-氯-苯基)-噻唑-4-基]-甲醇和环丙基硼酸得到目标化合物。
1H NMR(CDCl3)δ:0.72-0.77(2H,m),1.08-1.15(2H,m),2.00-2.07(1H,m),2.44(1H,t,J＝5.8Hz),4.81(2H,d,J＝5.8Hz),7.36-7.40(2H,m),7.77-7.80(2H,m)。
参考实例240
合成2-(4-氯-苯基)-5-环丙基-噻唑-4-甲醛
如参考实例48所描述的相同方法，使用[2-(4-氯-苯基)-5-环丙基-噻唑-4-基]-甲醇得到目标化合物。
1H NMR(CDCl3)δ:0.85-0.90(2H,m),1.34-1.45(2H,m),3.07-3.15(1H,m),7.40-7.43(2H,m),7.80-7.40(2H,m),10.22(1H,s)。
参考实例241
合成[5-甲基-2-(4-三氟甲氧基-苯氧基)-噻唑-4-基]-甲醇
如参考实例38所描述的相同方法，使用[5-溴-2-(4-氯-苯基)-噻唑-4-基]-甲醇和硼酸甲酯得到目标化合物。
1H NMR(CDCl3)δ:2.01(1H,t,J＝6.1Hz),2.34(3H,s),4.51(2H,d,J＝6.1Hz),7.28-7.36(4H,m)。
参考实例242
合成5-甲基-2-(4-三氟甲氧基-苯氧基)-噻唑-4-甲醛
如参考实例48所描述的相同方法，使用[5-甲基-2-(4-三氟甲氧基-苯氧基)-噻唑-4-基]-甲醇得到目标化合物。
1H NMR(CDCl3)δ:2.72(3H,s),7.26-7.38(4H,m),9.90(1H,s)。
参考实例243
合成2-(4-氯-苯基)-5-异丙基-噁唑-4-甲酸甲酯
如参考实例133所描述的相同方法，使用异丁酰基乙酸甲酯和4-氯苄基胺得到目标化合物。
1H NMR(CDCl3)δ:1.36(6H,d,J＝7.2Hz),3.80-3.89(1H,m),3.94(3H,s),7.42-7.44(2H,m),7.99-8.02(2H,m)。
参考实例244
合成[2-(4-氯-苯基)-5-异丙基-噁唑-4-基]-甲醇
如参考实例19所描述的相同方法，使用2-(4-氯-苯基)-5-异丙基-噁唑-4-甲酸甲酯得到目标化合物。
1H NMR(CDCl3)δ:1.34(6H,d,J＝7.2Hz),2.65(1H,t,J＝6.0Hz),3.13-3.22(1H,m),4.61(2H,d,J＝6.0Hz),7.40-7.43(2H,m),7.92-7.95(2H,m)。
参考实例245
合成2-(4-氯-苯基)-5-异丙基-噁唑-4-甲醛
如参考实例147所描述的相同方法，使用[2-(4-氯-苯基)-5-异丙基-噁唑-4-基]-甲醇得到目标化合物。
1H NMR(CDCl3)δ:1.41(6H,d,J＝6.9Hz),3.65-3.74(1H,m),7.44-7.49(2H,m),7.98-8.02(2H,m),10.04(1H,s)。
参考实例246
合成5-乙基-2-(3-三氟甲基-苯基)-噻唑-4-甲酸甲酯
如参考实例2所描述的相同方法，使用3-三氟甲基-硫代苯甲酰胺和3-溴-2-氧代-戊酸甲酯得到目标化合物。
1H NMR(CDCl3)δ:1.40(3H,t,J＝7.5Hz),3.33(2H,q,J＝7.5Hz),3.98(3H,s),7.57(1H,t,J＝7.8Hz),7.68(1H,d,J＝7.8Hz),8.11(1H,d,J＝7.8Hz),8.19(1H,s)。
参考实例247
合成5-乙基-2-(3-三氟甲基-苯基)-噻唑-4-甲醛
如参考实例63所描述的相同方法，使用5-乙基-2-(3-三氟甲基-苯基)-噻唑-4-甲酸甲酯得到目标化合物。
1H NMR(CDCl3)δ:1.40(3H,t,J＝7.5Hz),3.34(2H,q,J＝7.5Hz),7.59(1H,t,J＝7.8Hz),7.71(1H,d,J＝7.8Hz),8.11(1H,d,J＝7.8Hz),8.21(1H,s),10.22(1H,s)。
参考实例248
合成2-(3,4-二氟-苯基)-5-异丁基-噁唑-4-甲酸甲酯
如参考实例133所描述的相同方法，使用5-甲基-3-氧代-己酸甲酯和3,4-二氟苄基胺得到目标化合物。
1H NMR(CDCl3)δ:1.00(3H,s),1.02(3H,s),2.10-2.19(1H,m),3.00(2H,d,J＝7.2Hz),3.95(3H,s),7.22-7.29(1H,m),7.81-7.86(1H,m),7.87-7.92(1H,m)。
参考实例249
合成2-(3,4-二氟-苯基)-5-异丁基-噁唑-4-甲醛
如参考实例63所描述的相同方法，使用2-(3,4-二氟-苯基)-5-异丁基-噁唑-4-甲酸甲酯得到目标化合物。
1H NMR(CDCl3)δ:1.02(3H,s),1.03(3H,s),2.13-2.20(1H,m),2.97(2H,d,J＝7.1Hz),7.27-7.31(1H,m),7.81-7.91(2H,m),10.00(1H,s)。
参考实例250
合成2-(4-三氟甲氧基-苯氧基)-噻唑-4-甲酸乙酯
如参考实例9所描述的相同方法，使用2-溴-噻唑-4-甲酸乙酯和4-(三氟甲氧基)酚得到目标化合物。
1H NMR(CDCl3)δ:1.38(3H,t,J＝7.1Hz),4.38(2H,q,J＝7.1Hz),7.26-7.29(2H,m),7.35-7.38(2H,m),7.75(1H,s)。
参考实例251
合成[2-(4-三氟甲氧基-苯氧基)-噻唑-4-基]-甲醇
如参考实例19所描述的相同方法，使用2-(4-三氟甲氧基-苯氧基)-噻唑-4-甲酸乙酯得到目标化合物。
1H NMR(CDCl3)δ:2.00(1H,t,J＝6.2Hz),4.59(2H,d,J＝6.2Hz),6.73(1H,s),7.23-7.34(4H,m)。
参考实例252
合成[5-溴-2-(4-三氟甲氧基-苯氧基)-噻唑-4-基]-甲醇
如参考实例27所描述的相同方法，使用[2-(4-三氟甲氧基-苯氧基)-噻唑-4-基]-甲醇得到目标化合物。
1H NMR(CDCl3)δ:2.06(1H,t,J＝6.3Hz),4.55(2H,d,J＝6.3Hz),7.24-7.33(4H,m)。
参考实例318
合成(E)-3-[2,5-双(三氟甲基))-苯基]-丙-2-烯-1-醇
于-30℃和氩气下向(E)-3-(2,5-双-三氟甲基-苯基)-丙烯酸乙酯(1.79g，5.74mmol)的CH2Cl2(35ml)溶液加入二异丁基氢化铝(0.94M己烷溶液，13.4ml，12.6mmol)。于相同温度下将反应混合物经搅拌45分钟后，加入甲醇以分解过量的二异丁基氢化铝。将水、CH2Cl2及硅藻土加入至反应混合物并将该混合物经通过硅藻土垫过滤。将滤液经二氯甲烷萃取2次。将有机层经水和盐水冲洗，用硫酸钠干燥并经真空浓缩以生成目标化合物(1.56g，100％)。
1H-NMR(CDCl3)δ:4.40-4.42(2H,m),6.41-6.47(1H,m),7.00-7.05(1H,m),7.61(1H,d,J＝8.2Hz),7.77(1H,d,J＝8.2Hz),7.87(1H,s)。
参考实例323
合成5-苯氧基-2-苯基-苯甲醛
向2-甲基-4-苯氧基-联苯(105.4mg，0.405mmol)的CCl4(2ml)溶液加入NBS(180mg，1.0mmol)和2,2’-偶氮二异丁腈(催化用量)。于回流下经搅拌2小时后，将反应混合物经冷却和过滤。将滤液经真空浓缩以生成无色油。对该油的2-丁酮(4ml)和水(2ml)溶液加入硝酸银(200mg，1.18mmol)。于回流下经搅拌1小时后，将反应混合物经冷却并经AcOEt萃取。将有机层经水冲洗，用无水硫酸钠干燥并随后经真空浓缩。将所得的残余物经TLC(AcOEt/己烷＝1/20)纯化以生成呈无色油的目标化合物(94.2mg，85％)。
1H-NMR(CDCl3)δ:7.06-7.10(2H,m),7.15-7.20(1H,m),7.30(1H,dd,J＝2.8,8.4Hz),7.35-7.50(8H,m),7.59(1H,d,J＝2.7Hz),9.93(1H,s)。
参考实例342
合成4-[2,5-双(三氟甲基))-苯基]-丁-3-炔-1-醇
向2,5-双(三氟甲基)溴苯(2.0g，6.83mmol)的THF(20ml)溶液加入3-丁炔-1-醇(0.62ml，8.19mmol)、PdCl2(PPh3)2(0.19g，0.273mmol)、Et3N(1.90ml，13.7mmol)及CuI(26mg，0.137mmol)。于反应混合物经回流2.5小时后，经通过硅藻土垫过滤。将滤液经真空浓缩并将残余物经硅胶柱层析(己烷/AcOEt＝9:1至4:1)纯化以生成目标化合物(1.49g，77％)。
1H-NMR(CDCl3)δ:1.80(1H,t,J＝6.4Hz),2.75(2H,t,J＝6.2Hz),3.84-3.88(2H,m),7.63(1H,d,J＝8.2Hz),7.77(1H,d,J＝8.2Hz),7.82(1H,s)。
参考实例484
合成(E)-3-[3-[[2,5-双(三氟甲基))-苯基]-甲氧基]-苯基]-丙烯醛
向3-(2,5-双-三氟甲基-苄氧基)-苯甲醛(1.00g，2.87mmol)的甲苯(20ml)溶液加入(三苯基亚膦基)乙醛(1.05g，3.45mmol)并将反应混合物于100℃下搅拌过夜。将该反应混合物经真空浓缩。将残余物经硅胶柱层析(己烷/AcOEt＝10:1至9:1)纯化以生成目标化合物(0.49g，45％)。
1H-NMR(CDCl3)δ:5.33(2H,s),6.67-7.08(1H,m),7.09-7.23(3H,m),7.37-7.49(2H,m),7.73(1H,d,J＝8.3Hz),7.86(1H,d,J＝8.3Hz),8.08(1H,s),9.72(1H,d,J＝7.7Hz)。
参考实例597
合成3-溴-5-氟-酚
向3-溴-5-氟苯甲醚(7.0g，36.6mmol)的AcOH(35ml)溶液加入47％HBr水溶液(35ml)。将反应混合物于120℃下经搅拌23.5小时。藉由加入水和AcOEt使反应物淬灭。经饱和NaHCO3水溶液中和后，将反应混合物经AcOEt萃取。将合并的有机层经水和盐水冲洗，用硫酸钠干燥并经真空浓缩。将所得的残余物经硅胶柱层析(己烷/AcOEt＝9/1)纯化以生成呈淡黄色油的目标化合物(7.69g，定量)。
1H-NMR(CDCl3)δ:6.11(1H,brs),6.53(1H,dt,J＝2.2,10.0Hz),6.79-6.84(2H,m)。
参考实例600
合成[3,4-双(三氟甲基))-苯基]-甲醇
于0℃下向3,4-双(三氟甲基)苯甲酸(1.00g，3.87mmol)的THF(20ml)溶液加入BH3THF络合物(1.0M THF溶液，8.44ml，8.44mmol)。将反应混合物于室温下经搅拌3小时。于0℃下藉由加入1N HCl水溶液使反应物淬灭并将反应混合物经AcOEt萃取。将合并的有机层经水和盐水冲洗，用硫酸钠干燥并经真空浓缩。将所得的残余物经硅胶柱层析(己烷/AcOEt＝3/1)纯化以生成呈淡黄色油的目标化合物(820mg，87％)。
1H-NMR(CDCl3)δ:1.99(1H,brs),4.85(2H,s),7.67-7.69(1H,m),7.83-7.86(2H,m)。
参考实例618
合成3-(二氟甲氧基)-5-([1,3]二噁茂烷-2-基)-酚
于0℃下向2-(3-二氟甲氧基-5-[1,3]二噁茂烷-2-基-苯基)-5,5-二甲基-[1,3,2]二氧杂己硼烷(3.84g，11.7mmol)的THF(40ml)溶液加入3NNaOH(11.7ml，35.1mmol)和30％H2O2(11.7ml)。于0℃下将反应混合物经搅拌30分钟后，回温至室温并持续搅拌1小时。将该反应混合物经5NHCl酸化并经AcOEt萃取2次。将有机层经盐水冲洗，用硫酸镁干燥并经真空浓缩以生成目标化合物的粗产物(3.73g)。该产物未经纯化而用于下一个步骤。
参考实例643
合成3-(四氢-吡喃-2-基氧)-金刚烷-1-甲酸乙酯
向3-羟基-金刚烷-1-羧酸(1.0g，5.10mmol)的DMF(10ml)溶液加入K2CO3(1.0g，6.25mmol)和碘乙烷(0.6ml，6.58mmol)。于室温下经搅拌3天和于60℃下经搅拌1小时后，将反应混合物冷却并经过滤。将滤液经真空浓缩以生成无色油。向该油的CH2Cl2(20ml)溶液加入3,4-二氢-2H-吡喃(0.6ml，6.58mmol)和对甲苯磺酸吡啶鎓(催化用量)。于室温下将反应混合物经搅拌5小时后，将Et3N(0.1ml)加入至该反应混合物。将该反应混合物经真空浓缩。将所得的残余物经硅胶柱层析(AcOEt/己烷＝1/20)纯化以生成呈无色油的目标化合物(1.26g，80％)。
1H-NMR(CDCl3)δ:1.24(3H,t,J＝7.1Hz),1.45-2.04(18H,m),2.21-2.28(2H,m),3.38-3.51(1H,m),3.89-4.01(1H,m),4.11(2H,q,J＝7.1Hz),4.82-4.93(1H,m)。
参考实例742
合成2-苯基-4-(苯基甲氧基-甲基)-嘧啶
于室温和氢气下将4-(苄氧基甲基)-6-氯-2-苯基嘧啶(1.61g，5.18mmol)、AcONa(0.85g，10.36mmol)及10％Pd/C(160mg)于DMF(20ml)中的混合物经搅拌45分钟。将反应混合物经通过硅藻土垫过滤。向滤液加入水并将反应混合物经AcOEt萃取。将合并的有机层经水和盐水冲洗，用硫酸钠干燥并经真空浓缩。将所得的残余物经己烷/EtOH碾制以生成呈淡黄色粉末的目标化合物(0.91g，64％)。
1H-NMR(CDCl3)δ:4.71(2H,s),4.73(2H,s),7.30-7.45(6H,m),7.46-7.53(3H,m),8.39-8.45(2H,m),8.79(1H,d,J＝5.1Hz)。
参考实例750
合成(2-苯基-嘧啶-4-基)-甲醇
于-10℃下向2-苯基-4-(苯基甲氧基-甲基)-嘧啶(0.90g，3.26mmol)的CH2Cl2(18ml)溶液加入BBr3(1.0M CH2Cl2溶液，3.91ml，3.91mmol)。将反应混合物于-10℃下经搅拌0.5小时。藉由加入饱和NaHCO3水溶液使反应物淬灭并将反应混合物经AcOEt萃取。将合并的有机层经水和盐水冲洗并用硫酸钠干燥。将溶液经硅胶柱层析(MeOH/CH2Cl2＝0％至5％)纯化以生成呈黄色粉末的目标化合物(0.38g，63％)。
1H-NMR(CDCl3)δ:3.72(1H,t,J＝5.1Hz),4.82(2H,d,J＝5.1Hz),7.18(1H,dd,J＝0.7,5.1Hz),7.49-7.53(3H,m),8.43-8.49(2H,m),8.76(1H,d,J＝5.1Hz)。
参考实例760
合成6-(苯基甲氧基-甲基)-2-[4-(三氟甲基))-苯基]-3H-嘧啶-4-酮
将4-(三氟甲基)苯甲脒氢氯化物(1.20g，4.60mmol)、4-(苄氧基)-3-氧代丁酸乙酯(1.09g，4.60mmol)及28％甲氧化钠(1.83ml，9.21mmol)于MeOH(10ml)中的混合物于回流下经加热18小时。经冷却至室温后，将反应混合物经真空浓缩。向残余物加入水并随后将混合物经AcOH酸化(pH＝4)。过滤所生成的沉淀物并经水冲洗。将固体经异丙基醚碾制以生成呈灰褐色粉末的目标化合物(1.21g，73％)。
1H-NMR(CDCl3)δ:4.54(2H,d,J＝1.2Hz),4.72(2H,s),6.75(1H,t,J＝1.2Hz),7.31-7.45(5H,m),7.80-7.82(2H,m),8.33-8.36(2H,m),13.24(1H,brs)。
参考实例825
合成3-[(E)-2-(2,2-二氟-1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基)-乙烯基]-苯甲醛
向3-乙烯基-苯甲醛(0.35g，2.65mmol)的NMP(5.3ml)溶液加入5-溴-2,2-二氟-1,3-苯并间二氧杂环戊烯(0.63g，2.65mmol)、Pd(OAc)2(30mg，0.133mmol)、K2CO3(0.73g，5.30mmol)及N,N-二甲基甘氨酸(14mg，0.133mmol)。于100℃和氩气下将反应混合物搅拌过夜后，藉由加入水使该混合物淬灭并经AcOEt萃取。将有机层经水和盐水冲洗，用硫酸钠干燥并经真空浓缩。将残余物经硅胶柱层析(己烷/AcOEt＝10:0至9:1)纯化以生成目标化合物(563mg，74％)。
1H-NMR(CDCl3)δ:7.05(1H,t,J＝8.1Hz),7.13-7.22(3H,m),7.28(1H,s),7.54(1H,t,J＝7.6Hz),7.73-7.80(2H,m),8.02(1H,s),10.06(1H,s)。
参考实例831
合成4-氯-6-(苯基甲氧基-甲基)-2-[4-(三氟甲基))-苯基]-嘧啶
将6-(苯基甲氧基-甲基)-2-[4-(三氟甲基))-苯基]-3H-嘧啶-4-酮(0.90g，2.50mmol)和POCl3(0.70ml，7.49mmol)于CH3CN(18ml)中的混合物于80℃下经搅拌3小时。经冷却至室温后，将反应混合物倒入至水中并经AcOEt萃取。将合并的有机层经水和盐水冲洗，用硫酸钠干燥并经真空浓缩以生成呈黄色油的目标化合物(0.79g，84％)。
1H-NMR(CDCl3)δ:4.68-4.72(4H,m),7.09-7.23(2H,m),7.29-7.43(3H,m),7.53-7.54(1H,m),7.71-7.76(2H,m),8.52-8.59(2H,m)。
参考实例916
合成4-[双(叔丁氧基羰基)氨基]-3-溴苯甲酸甲酯
向4-氨基-3-溴苯甲酸甲酯(1.00g，4.35mmol)的THF(20ml)溶液加入二碳酸二(叔丁酯)(7.27ml，31.3mmol)和N,N-二甲基-4-氨基吡啶(0.053g，0.435mmol)。于室温下经搅拌8小时后，将反应混合物经真空浓缩。将残余物经快速柱层析(AcOEt/己烷＝20％至50％)纯化以生成白色固体。将所得的残余物的己烷悬浮液经过滤以生成呈白色粉末的目标化合物(1.45g，78％)。
1H-NMR(CDCl3)δ:1.39(18H,s),3.94(3H,s),7.29(1H,d,J＝8.2Hz),7.99(1H,dd,J＝1.9,8.2Hz),8.29(1H,d,J＝1.9Hz)。
参考实例924
合成3-溴-4-(叔丁氧基羰基氨基氨基)-苯甲酸
向4-(双(叔丁氧基羰基)氨基)-3-溴苯甲酸甲酯(1.451g，3.37mmol)的MeOH(30ml)溶液加入1N NaOH(10.12ml，10.12mmol)。将反应混合物于室温下搅拌过夜并随后于50℃下经搅拌1小时。经1N HCl酸化后，将该反应混合物经AcOEt萃取。将有机层经盐水冲洗，用无水硫酸镁干燥并随后经真空浓缩以生成呈淡黄色固体的目标化合物(927mg，87％)。
1H-NMR(DMSO-d6)δ:1.48(9H,s),7.78(1H,d,J＝8.5Hz),7.89(1H,dd,J＝1.9,8.5Hz),8.08(1H,d,J＝1.9Hz),8.66(1H,s),13.14(1H,brs)。
参考实例934
合成(2-溴-4-羟基甲基-苯基)-氨基甲酸叔丁酯
于0℃下对3-溴-4-(叔丁氧基羰基氨基)苯甲酸(927mg，2.93mmol)的THF(20ml)溶液加入Et3N(0.49ml，3.52mmol)和氯碳酸乙酯(0.308ml，3.23mmol)。于0℃下经搅拌30分钟后，过滤除去沉淀物。于0℃下向滤液加入NaBH4(333mg，8.80mmol)的H2O(4ml)溶液。于0℃下经搅拌1小时后，将反应混合物经真空浓缩。将水加入至该反应混合物。将该反应混合物经AcOEt萃取。将有机层经盐水冲洗，用无水硫酸镁干燥并随后经真空浓缩以生成呈淡黄色油的目标化合物(937mg，定量)。
1H-NMR(CDCl3)δ:1.53(9H,s),1.53-1.56(1H,m),4.62(2H,s),6.99(1H,brs),7.24-7.28(1H,m),7.55(1H,d,J＝2.0Hz),8.13(1H,d,J＝8.5Hz)。
参考实例935
合成N-[4-甲酰基-2-[3-(三氟甲基)苯基]-苯基]-N-甲基-乙酰胺
室温下向6-(甲基氨基)-3’-(三氟甲基)联苯-3-甲醛(46mg，0.165mmol)的CH2Cl2(4ml)溶液隔夜加入吡啶(0.054ml，0.658mmol)和乙酰氯(0.128ml，1.79mmol)。将水加入至反应混合物。将该反应混合物经CH2Cl2萃取。将有机层经1N HCl和盐水冲洗，用无水硫酸镁干燥并随后经真空浓缩。将残余物经快速柱层析(AcOEt/己烷＝40％至75％)纯化以生成呈无色油的目标化合物(21mg，39％)。
1H-NMR(CDCl3)δ:1.82(3H,s),3.04(3H,s),7.49-8.01(7H,m),10.11(1H,s)。
参考实例1014
合成1-(3,4-二氟-苯基)-2,3-二氢-1H-吲哚-4-甲酸甲酯
向1-(3,4-二氟苯基)-1H-吲哚-4-甲酸甲酯(0.20g，0.696mmol)的TFA(2ml)溶液加入三乙基硅烷(0.1ml，0.63mmol)。将反应混合物于室温下经搅拌3天。向该反应混合物加入三乙基硅烷(0.2ml)。于50℃下经搅拌3小时后，将该反应混合物经冷却，经水和饱和NaHCO3水溶液冲洗，用无水硫酸钠干燥并随后经真空浓缩。将所得的残余物经结晶(己烷)纯化以生成呈白色固体的目标化合物(176mg，88％)。
1H-NMR(CDCl3)δ:3.51(2H,t,J＝8.5Hz),3.91(3H,s),3.94(2H,t,J＝8.5Hz),6.87-6.96(1H,m),7.05(1H,ddd,J＝2.8,6.8,12.4Hz),7.09-7.12(3H,m),7.40(1H,dd,J＝2.2,6.8Hz)。
参考实例1123
合成2-(4-氯苯基)-4-(三氟甲基))-噻唑-5-甲酸乙酯
向2-氯-3-酮基-4,4,4-三氟丁酸乙酯(200mg，0.915mmol)的EtOH(4ml)溶液加入4-氯硫代苯甲酰胺(157mg，0.915mmol)。于回流温度下经搅拌8小时后，将反应混合物经真空浓缩。将残余物经快速柱层析(AcOEt/己烷＝10％至33％)纯化。向所得的残余物的EtOH(4ml)溶液加入对甲苯磺酸单水合物(17mg，0.092mmol)。于回流温度下经搅拌16小时后，将反应混合物经真空浓缩。将残余物经快速柱层析(AcOEt/己烷＝10％至33％)纯化以生成呈白色粉末的目标化合物(101mg，33％)。
1H-NMR(CDCl3)δ:1.41(3H,t,J＝7.1Hz),4.42(2H,q,J＝7.2Hz),7.44-7.49(2H,m),7.91-7.96(2H,m)。
参考实例1173
合成2-(吗啉-4-基)-噻唑-4-甲酸乙酯
向2-溴噻唑-4-甲酸乙酯(200mg，0.847mmol)的DMF(3ml)溶液加入吗啉(369mg，4.24mmol)。于100℃下将反应混合物经搅拌4小时后，加入水。将该反应混合物经AcOEt萃取。将有机层经盐水冲洗，用无水硫酸镁干燥并随后经真空浓缩以生成呈淡黄色固体的目标化合物(186mg，91％)。
1H-NMR(CDCl3)δ:1.37(3H,t,J＝7.1Hz),3.51-3.54(4H,m),3.79-3.83(4H,m),4.36(2H,q,J＝7.1Hz),7.48(1H,s)。
参考实例1319
合成5-氟-2-碘-3-甲基-苯并[b]噻吩
于-78℃和氩气下向5-氟-3-甲基苯并[b]噻吩(942mg，5.67mmol)的THF(35ml)溶液加入正丁基锂(3.97ml，6.23mmol，1.57M正己烷溶液)。将溶液于-78℃下经搅拌2小时后，将碘(1582mg，6.23mmol)的THF(10ml)溶液加入至反应混合物。将所生成的溶液于0℃下经搅拌1小时。将反应混合物经饱和Na2S2O4水溶液淬灭并经AcOEt萃取。将有机层经饱和Na2S2O4水溶液和盐水冲洗，用硫酸钠干燥并经真空浓缩。将粗产物经硅胶层析(己烷/AcOEt＝100:0至95:5)纯化以生成目标化合物(1.41g，85％)。
1H-NMR(CDCl3)δ:2.37(3H,s),7.03-7.10(1H,m),7.33(1H,dd,J＝2.5,9.6Hz),7.67(1H,dd,J＝4.9,8.8Hz)。
参考实例1377
合成2-[4-(三氟甲基))-苯基]-咪唑并[1,2-a]吡啶-7-甲酸甲酯
将4-三氟甲基苯甲酰甲基溴(801mg，3mmol)、2-氨基吡啶-4-甲酸甲酯(456mg，3.00mmol)及2-丁酮(7ml)载入配备冷凝器的反应管并加热混合物至回流状态且搅拌14小时。藉由过滤收集所生成的沉淀物。随后将固体溶解于饱和NaHCO3水溶液。将水溶液经AcOEt萃取并将合并的有机层用硫酸钠干燥，经过滤且经真空浓缩以生成呈淡紫色固体的目标化合物(504mg，52％)。
1H-NMR(CDCl3)δ:3.98(3H,s),7.43(1H,dd,J＝1.8,7.2Hz),7.72(2H,d,J＝8.1Hz),8.04(1H,s),8.10(2H,d,J＝8.1Hz),8.17-8.20(1H,m),8.39(1H,s)。
参考实例1415
合成7-(三氟甲基))-苯并[b]噻吩-2-甲酸乙酯
向2-氟-3-三氟甲基苯甲醛(3.53g，18.37mmol)的DMSO(35ml)溶液加入Et3N(7.64ml，55.1mmol)和氢硫乙酸乙酯(2.208ml，20.21mmol)。将所生成的溶液于80℃下经搅拌2小时后，经水淬灭并经AcOEt萃取2次。将有机层经水和盐水冲洗，用硫酸钠干燥并经真空浓缩。将粗产物经硅胶柱层析(己烷/AcOEt＝100:0至75:25)纯化以生成目标化合物(4.58g，91％)。
1H-NMR(CDCl3)δ:1.43(3H,t,J＝7.1Hz),4.43(2H,q,J＝7.1Hz),7.47-7.55(1H,m),7.76(1H,d,J＝7.5Hz),8.05(1H,d,J＝8.0Hz),8.12(1H,s)。
参考实例1477
合成3-氯-4-氟-硫代苯甲酰胺
向3-氯-4-氟苄腈(3.00g，19.3mmol)的DMF(30ml)溶液加入22％硫化铵溶液(11.95g，38.6mmol)。将反应混合物于60℃至65℃下经搅拌2小时后，加入水。经过滤后，将所得的沉淀物溶解于AcOEt。将溶液经水和盐水冲洗，用无水硫酸镁干燥并随后经真空浓缩以生成呈淡黄色固体的目标化合物(2.24g，61％)。
1H-NMR(CDCl3)δ:7.01-7.24(1H,br),7.18(1H,t,J＝8.5Hz),7.54-7.88(1H,br),7.74-7.79(1H,m),7.98(1H,dd,J＝2.4,6.9Hz)。
参考实例1494
合成2-溴-5-甲基-3H-咪唑-4-甲酸乙酯
向4-甲基-5-咪唑羧酸乙酯(1g，6.49mmol)的CHCl3(10ml)和CH3CN(10ml)溶液加入NBS(1.27g，7.14mmol)。将反应混合物于室温下经搅拌19小时。藉由加入水使反应物淬灭并将反应混合物经AcOEt萃取。将合并的有机层经水和盐水冲洗，用硫酸钠干燥并经真空浓缩。将所得的残余物经硅胶柱层析(二氯甲烷/甲醇＝10/1)纯化以生成橙色粉末。将该粉末经异丙基醚/AcOEt碾制以生成呈淡橙色粉末的目标化合物(0.47g，31％)。1H-NMR(CDCl3)δ:1.36(3H,t,J＝7.1Hz),2.51(3H,brs),4.35(2H,q,J＝7.1Hz),10.29-10.87(1H,br)。
参考实例1497
合成6-[1-[[4-(三氟甲基))-苯基]-甲氧基]-乙基]-吡啶-2-甲酸乙酯
将6-(1-(4-(三氟甲基)苄氧基)乙基)-2-氰吡啶(480mg，1.57mmol)与1N HCl/EtOH(6ml，6.00mmol)的混合物于回流下经搅拌18小时。藉由加入饱和NaHCO3水溶液使反应物淬灭并经AcOEt萃取。将合并的有机层经水和盐水冲洗并经真空浓缩以生成呈褐色油的目标化合物(420mg，76％)。
1H-NMR(CDCl3)δ:1.44(3H,t,J＝6.9Hz),1.57(3H,d,J＝6.6Hz),4.45-4.54(4H,m),4.81(1H,q,J＝6.6Hz),7.45(2H,d,J＝8.3Hz),7.59(2H,d,J＝8.3Hz),7.70-7.73(1H,m),7.87(1H,t,J＝7.8Hz),8.02-8.05(1H,m)。
参考实例1643
合成5-溴-[1,3,4]噁二唑-2-甲酸乙酯
将5-氨基-1,3,4-噁二唑-2-甲酸乙酯(1.00g，6.36mmol)和溴化铜(2.13g，9.55mmol)于CH3CN(20ml)中的混合物于室温下经搅拌15分钟。对反应混合物加入亚硝酸叔丁酯(1.51ml，12.73mmol)并将该混合物于室温下经搅拌2小时且于50℃下经搅拌0.5小时。经真空浓缩后，藉由加入水和AcOEt使反应物淬灭。将所生成的悬浮液经过滤。将滤液经AcOEt萃取。将合并的有机层经水和盐水冲洗，用硫酸钠干燥并经真空浓缩。将所得的残余物经硅胶柱层析(己烷/AcOEt＝4/1至1/1)纯化以生成呈无色油的目标化合物(0.66g，47％)。
1H-NMR(CDCl3)δ:1.46(3H,t,J＝7.1Hz),4.53(2H,q,J＝7.1Hz)。
参考实例1666
合成乙酸[2-(4-氯苯基)-5-[(4-氯苯基)-甲基]-噻唑-4-基]-甲酯
向乙酸(2-(4-氯苯基)噻唑-4-基)甲酯(200mg，0.747mmol)的甲苯(2ml)溶液加入对氯苄基氯(0.191ml，1.494mmol)、乙酸钯(8mg，0.037mmol)、2-(二苯膦)-2’-(N,N-二甲基氨基)联苯(28mg，0.075mmol)、Cs2CO3(365mg，1.12mmol)及三甲基乙酸(0.017ml，0.149mmol)。将反应混合物于110℃和氮气下经搅拌8小时后，加入水。将该反应混合物经AcOEt萃取。将有机层经盐水冲洗，用无水硫酸镁干燥并随后经真空浓缩。将残余物经快速柱层析(AcOEt/己烷＝0％至30％)纯化以生成呈白色粉末的目标化合物(162mg，55％)。
1H-NMR(CDCl3)δ:2.08(3H,s),4.21(2H,s),5.22(2H,s),7.15-7.18(2H,m),7.27-7.31(2H,m),7.36-7.40(2H,m),7.79-7.82(2H,m)。
参考实例1668
合成4-甲酰基-哌啶-1-羧酸苯酯
向4-哌啶甲醇(173mg，1.5mmol)的饱和NaHCO3水溶液(5ml)和CH2Cl2(5ml)溶液于0℃下经10分钟分批加入氯甲酸苯酯(0.188ml，1.500mmol)。将反应混合物于0℃下经搅拌1小时。将2,2,6,6-四甲基哌啶1-醇(10mg，0.064mmol)、KBr(15mg，0.126mmol)及溴化四丁基铵(20mg，0.062mmol)加入至该反应混合物并随后于0℃下经0.5小时逐滴加入次氯酸钠(5％氯)(4ml)。将反应混合物经搅拌10分钟后，将反应物经Na2S2O3淬灭。分离有机层，经水冲洗，用无水硫酸钠干燥且随后经真空浓缩。将所得的残余物经快速柱层析(AcOEt/己烷＝30％至70％)纯化以生成呈淡黄色油的目标化合物(218mg，52％)。
1H-NMR(CDCl3)δ:1.61-1.79(2H,m),1.94-2.08(2H,m),2.46-2.58(1H,m),3.02-3.30(2H,m),4.05-4.25(2H,m),7.06-7.14(2H,m),7.16-7.27(1H,m),7.32-7.40(2H,m),9.72(1H,s)。
参考实例1729
合成[[[4-(三氟甲基))-苯甲酰基氨基]]氨基]-氨甲酰基]-甲酸乙酯
于0℃下向4-(三氟甲基)苯甲酸酰肼(1.50g，7.35mmol)的CH2Cl2(30ml)溶液加入乙基草酰氯(0.90ml，8.08mmol)和Et3N(1.23ml，8.82mmol)。将反应混合物于室温下经搅拌17小时。藉由加入水使反应物淬灭并将反应混合物经AcOEt萃取。将合并的有机层经水和盐水冲洗，用硫酸钠干燥并经真空浓缩。将所得的残余物经异丙醚碾制以生成呈白色粉末的目标化合物(1.85g，83％)。
1H-NMR(CDCl3)δ:1.41(3H,t,J＝7.2Hz),4.42(2H,q,J＝7.2Hz),7.71(2H,d,J＝8.2Hz),7.96(2H,d,J＝8.2Hz),9.70(2H,brs)。
参考实例1730
合成5-[4-(三氟甲基))-苯基]-[1,3,4]噁二唑-2-甲酸乙酯
向乙基[[[4-(三氟甲基))-苯甲酰基氨基]]氨基]-氨甲酰基]-甲酸乙酯(1.60g，5.26mmol)的CH2Cl2(48ml)溶液加入氯化2-氯-1,3-二甲基咪唑啉鎓(0.89g，5.26mmol)的CH2Cl2溶液和Et3N(1.47ml，10.52mmol)。将反应混合物于室温下经搅拌22小时。藉由加入0.5N HCl使反应物淬灭并将反应混合物经CH2Cl2萃取。将合并的有机层经饱和碳酸氢钠水溶液和盐水冲洗，用硫酸镁干燥并经真空浓缩。将所得的残余物经硅胶柱层析(己烷/AcOEt＝3/1)纯化以生成呈白色粉末的目标化合物(0.78g，52％)。
1H-NMR(CDCl3)δ:1.50(3H,t,J＝7.2Hz),4.58(2H,q,J＝7.2Hz),7.83(2H,d,J＝8.3Hz),8.31(2H,d,J＝8.3Hz)。
参考实例1737
合成1-(3,5-二溴-苯基)-3-甲基-丁-1-醇
于0℃下向3,5-二溴苯甲醛(2.20g，8.34mmol)的THF(44ml)搅拌溶液加入异丁基溴化镁(10.0ml，10.0mmol，1M THF溶液)。将反应混合物逐渐回温至室温并搅拌过夜。将反应混合物倒入至饱和NH4Cl水溶液并经AcOEt萃取2次。将有机层经盐水冲洗，用硫酸钠干燥并经真空浓缩。将残余物经硅胶柱层析(己烷:AcOEt＝100:0至75:25)纯化以生成目标化合物(711mg，26％)。
1H-NMR(CDCl3)δ:0.95-0.98(6H,m),1.41-1.47(1H,m),1.64-1.78(2H,m),1.81(1H,d,J＝3.6Hz),4.67-4.72(1H,m),7.43-7.44(2H,m),7.56(1H,s)。
参考实例1752
合成1,3-二溴-5-(3-甲基-丁基)-苯
向1-(3,5-二溴苯基)-3-甲基丁-1-酮(1.24g，3.87mmol)的二乙二醇(15ml)溶液加入肼水合物(0.752ml，15.50mmol)和氢氧化钾(0.522g，9.30mmol)。将反应混合物于150℃下经搅拌5小时后，经6N HCl中和并经AcOEt萃取2次。将有机层经水和盐水冲洗，用硫酸钠干燥并经真空浓缩。将残余物经硅胶柱层析(己烷:AcOEt＝100:0至85:15)纯化以生成目标化合物(917mg，77％)。
1H-NMR(CDCl3)δ:0.93(6H,d,J＝6.7Hz),1.45-1.51(2H,m),1.56-1.61(1H,m),2.53-2.57(2H,m),2.61(2H,s),7.46-7.49(1H,m)。
参考实例1863
合成2-(4-氯苯基)-4-环丙基-噻唑-5-甲酸甲酯
将溴(0.168ml，3.26mmol)的CCl4(3ml)溶液于-10℃下经1小时逐滴加入至3-环丙基-3-氧代丙酸甲酯(0.463g，3.26mmol)和NaHCO3(0.821g，9.77mmol)的CCl4(7ml)悬浮液。经搅拌20分钟后，对反应混合物加入4-氯-苯硫代酰胺(0.559g，3.26mmol)和EtOH(20ml)。将反应混合物于室温下经搅拌0.5小时并随后于回流下经搅拌5小时。经冷却后，过滤该反应混合物。将所得的滤液经真空浓缩。将残余物经快速柱层析(AcOEt/己烷＝0％至10％)纯化以生成呈淡黄色固体的目标化合物(218mg，52％)。
1H-NMR(CDCl3)δ:1.09-1.14(2H,m),1.18-1.24(2H,m),3.02-3.08(1H,m),3.90(3H,s),7.38-7.42(2H,m),7.84-7.87(2H,m)。
参考实例1891
合成2-氨基-3-环丙基-3-氧代-丙酸甲酯氢氯化物
于0℃下向3-环丙基-3-氧代丙酸甲酯(1.0g，7.03mmol)的AcOH(1ml)溶液缓慢加入亚硝酸钠(0.485g，7.03mmol)的水(1.5ml)溶液。将反应混合物于室温下搅拌过夜后，加入水并将混合物经AcOEt萃取。将合并的有机层经水、饱和碳酸氢钠水溶液及盐水冲洗，用硫酸钠干燥并经真空浓缩以生成3-环丙基-2-[(Z)-羟基亚氨基]-3-氧代-丙酸甲酯(1.15g)粗产物。该产物未经纯化而用于下一个步骤。
将该3-环丙基-2-[(Z)-羟基亚氨氨基]-3-氧代-丙酸甲酯(1.15g)粗产物溶解于EtOH(10ml)并加入4N HCl(AcOEt溶液)(5.0ml)。于10％Pd/C(湿)的存在下，将反应混合物于室温和氢气(球形瓶)下经搅拌10小时。将反应混合物经通过硅藻土垫过滤并将滤液经真空浓缩以生成目标化合物(1.17g，90％)。
1H-NMR(CDCl3)δ:0.96-1.09(2H,m),1.12-1.19(2H,m),2.42-2.47(1H,m),3.85(3H,s),5.60(1H,s),8.68(3H,brs)。
参考实例1892
合成3-环丙基-2-[(3,4-二氟-苯甲酰基)氨基]-3-氧代-丙酸甲酯
于0℃下向2-氨基-3-环丙基-3-氧代-丙酸甲酯氢氯化物(480mg，2.479mmol)的CH2Cl2(15ml)溶液加入DIPEA(705mg，5.45mmol)和3,4-二氟苯甲酰氯(0.348ml，2.97mmol)。将反应混合物于室温下搅拌过夜后，经水淬灭并经AcOEt萃取。将有机层经盐水冲洗，用硫酸钠干燥并经真空浓缩。将残余物经硅胶层析(己烷/AcOEt＝100:0至75:25)纯化以生成目标化合物(514mg，69％)。
1H-NMR(CDCl3)δ:1.07-1.30(4H,m),2.39-2.45(1H,m),3.87(3H,s),5.58(1H,d,J＝6.3Hz),7.22-7.33(1H,m),7.58-7.64(1H,m),7.69-7.75(1H,m)。
参考实例1899
合成5-环丙基-2-(3,4-二氟-苯基)-噁唑-4-甲酸甲酯
向三苯膦(907mg，3.46mmol)和碘(878mg，3.46mmol)的CH2Cl2(10ml)溶液加入Et3N(0.964ml，6.92mmol)和3-环丙基-2-(3,4-二氟苯甲酰基氨基)-3-氧代-丙酸甲酯(514mg，1.729mmol)的CH2Cl2(10ml)溶液。将反应混合物于室温下搅拌过夜后，经饱和Na2S2O3水溶液淬灭并经CH2Cl2萃取。将有机层经盐水冲洗，用硫酸钠干燥并经真空浓缩。将残余物经硅胶柱层析(己烷/AcOEt＝100:0至75:25)纯化以生成目标化合物(478mg，99％)。
1H-NMR(CDCl3)δ:1.16-1.25(4H,m),2.80-2.86(1H,m),3.97(3H,s),7.21-7.25(1H,m),7.73-7.78(1H,m),7.79-7.84(1H,m)。
参考实例2069
合成3-[4-(三氟甲氧基))-苯基]-异噻唑-5-甲酸乙酯
向5-(4-三氟甲氧基-苯基)-[1,3,4]噁噻唑-2-酮(500mg，1.900mmol)的二甲苯(7.5ml)溶液加入丙炔酸乙酯(0.578ml，5.70mmol)。将反应混合物于120℃下经搅拌3天后，经真空浓缩。将残余物经硅胶层析(己烷/AcOEt＝100:0至75:25)纯化以生成目标化合物(132mg，21％)和3-[4-(三氟甲氧基))-苯基]-异噻唑-4-甲酸乙酯(136mg，22％)。
1H-NMR(CDCl3)δ:1.27(3H,t,J＝7.1Hz),4.28(2H,q,J＝7.1Hz),7.28(2H,d,J＝8.2Hz),7.66-7.70(2H,m),9.38(1H,s)。
参考实例2079
合成2-[(4-氯-苯甲酰基)氨基]-5-甲基-噻唑-4-甲酸甲酯
室温下向2-氨基-5-甲基噻唑-4-甲酸甲酯(200mg，1.161mmol)的CH2Cl2悬浮液加入Et3N(0.194ml，1.394mmol)和4-氯苯甲酰氯(0.162ml，1.278mmol)。将反应混合物经搅拌3小时。将水和CH2Cl2加入至该反应混合物。藉由过滤收集所生成的沉淀物并经干燥以生成呈无色粉末的目标化合物(218mg，60％)。
1H-NMR(DMSO-d6)δ:2.66(3H,s),3.81(3H,s),7.60-7.64(2H,m),8.10-8.14(2H,m),12.94(1H,brs)。
参考实例2080
合成5-环丁基-2-[5-(三氟甲基))-吡啶-3-基]-噁唑-4-甲酸乙酯
向5-环丁基-噁唑-4-甲酸乙酯(214mg，1.096mmol)的碳酸二乙酯(5ml)溶液加入3-溴-5-三氟甲基吡啶(322mg，1.425mmol)、三-邻甲苯基膦(66.7mg，0.219mmol)、碳酸铯(714mg，2.192mmol)及Pd(OAc)2(24.61mg，0.110mmol)。将所生成的悬浮液于110℃下经搅拌24小时后，经通过硅藻土垫过滤。将滤液经真空浓缩并将残余物经硅胶柱层析(己烷/AcOEt＝100:0至85:15)纯化以生成目标化合物(165mg，44％)。
1H-NMR(CDCl3)δ:1.44(3H,t,J＝7.1Hz),1.99-2.07(1H,m),2.09-2.20(1H,m),2.40-2.52(4H,m),4.31-4.38(1H,m),4.44(2H,q,J＝7.1Hz),8.63(1H,s),8.97(1H,s),9.49(1H,d,J＝1.8Hz)。
参考实例2083
合成5-甲基-2-(4-三氟甲基-苄基氨基)-噻唑-4-甲酸甲酯
向2-氨基-5-甲基噻唑-4-甲酸甲酯(200mg，1.161mmol)的CH2Cl2悬浮液加入α,α,α-三氟-对甲苯甲醛(0.174ml，1.278mmol)和AcOH(6.65μl，0.116mmol)并将反应混合物经搅拌1小时。经加入三乙酰氧基氢硼化钠(492mg，2.323mmol)后，将反应混合物经搅拌3天。藉由加入饱和NaHCO3水溶液使反应物淬灭并将有机层经水和盐水冲洗且经浓缩。将所得的残余物经硅胶柱层析(己烷/AcOEt＝1/1)纯化以生成呈无色粉末的目标化合物(87mg，22％)。
1H-NMR(CDCl3)δ:2.60(3H,s),3.88(3H,s),4.52(2H,d,J＝5.7Hz),5.66(1H,brs),7.47(2H,d,J＝8.0Hz),7.61(2H,J＝8.0Hz)。
参考实例2094
合成2-氨基-5-[4-(三氟甲基))-苯基]-噻唑-4-甲酸甲酯
于0℃下向α,α,α-三氟-对甲苯甲醛(2.87ml，20.98mmol)和二氯乙酸甲酯(2.17ml，20.98mmol)的Et2O溶液经20分钟逐滴加入甲氧化钠(3.88ml，19.51mmol)并将反应混合物经搅拌1小时。藉由加入盐水和水使反应物淬灭。将有机层经浓缩。对所得的残余物加入MeOH和硫脲(1.60g，20.98mmol)并将反应混合物经隔夜回流。将反应混合物经浓缩。将残余物溶解于AcOEt并经水和盐水冲洗且经浓缩。将所得的固体经EtOH冲洗并经干燥以生成呈淡褐色粉末的目标化合物(4.74g，74％)。
1H-NMR(DMSO-d6)δ:3.65(3H,s),7.42(2H,s),7.61(2H,d,J＝8.2Hz),7.73(2H,d,J＝8.2Hz)。
参考实例2143
合成2-(2,2-二氟-1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基)-噁唑-4-甲酸乙酯
向噁唑-4-甲酸乙酯(0.297ml，2.480mmol)的二噁烷(5ml)溶液加入5-溴-2,2-二氟苯并间二氧杂环戊烯(588mg，2.480mmol)、2-(二环己基膦)联苯(87mg，0.248mmol)、碳酸铯(1616mg，4.96mmol)及Pd(OAc)2(27.8mg，0.124mmol)。将所生成的悬浮液于110℃下经搅拌12小时后，经通过硅藻土垫过滤。将滤液经真空浓缩并将残余物经硅胶柱层析(己烷/AcOEt＝100:0至85:15)纯化以生成目标化合物(350mg，47％)。
1H-NMR(CDCl3)δ:1.41(3H,t,J＝7.1Hz),4.44(2H,q,J＝7.1Hz),7.17(1H,d,J＝8.3Hz),7.83(1H,d,J＝1.5Hz),7.91(1H,dd,J＝1.5,8.3Hz),8.27(1H,s)。
参考实例2160
合成[6-[4-(三氟甲基))-苯基]-苯并噻唑-2-基]-胺
将4’-三氟甲基-联苯-4-基胺(3.46g，14.57mmol)和硫氰酸钾(4.96g，51.0mmol)溶解于乙酸。于维持反应温度低于25℃下，对该溶液逐滴加入溴(0.826ml，16.03mmol)的乙酸溶液。搅拌过夜后，将反应混合物经25％NH4OH水溶液中和并经AcOEt萃取。将合并的有机层经盐水冲洗并经浓缩。将所得的残余物经硅胶柱层析(己烷/AcOEt＝3/2)纯化以生成呈淡黄色粉末的目标化合物(3.65g，85％)。
1H-NMR(DMSO-d6)δ:7.43(1H,d,J＝8.4Hz),7.60(1H,dd,J＝2.0,8.4Hz),7.63(2H,s),7.78(2H,d,J＝8.2Hz),7.89(2H,d,J＝8.2Hz),8.09(1H,d,J＝2.0Hz)。
参考实例2161
合成6-苯氧基-苯并噻唑
将6-苯氧基-苯并噻唑-2-基胺(2.90g，11.97mmol)溶解于热85％H3PO4中并将溶液冷却至-8℃。于低于-4℃下缓慢加入硝酸钠(4.95g，71.8mmol)水溶液。随后缓慢加入50％次磷酸(29ml)并将反应混合物搅拌过夜。经加入冷水后，将反应混合物经25％NH4OH水溶液中和并经AcOEt萃取。将合并的有机层经盐水冲洗并经浓缩。将所得的残余物经硅胶柱层析(己烷/AcOEt＝6/1)纯化以生成呈红色油的目标化合物(1.03g，37％)。
1H-NMR(CDCl3)δ:7.04-7.07(2H,m),7.13-7.17(1H,m),7.24(1H,dd,J＝2.4,8.8Hz),7.35-7.40(2H,m),7.51(1H,d,J＝2.4Hz),8.08(1H,d,J＝8.8Hz),8.91(1H,s)。
参考实例2162
合成6-苯氧基-苯并噻唑-2-甲酸甲酯
将6-苯氧基-苯并噻唑(1.03g，4.53mmol)和Cs2CO3(1.77g，5.44mmol)的DMF溶液经脱气并经CO2清洗2次。将反应混合物于125℃和二氧化碳气体下经搅拌21小时。随后将该反应混合物冷却至室温。将甲基碘(0.850ml，13.60mmol)加入至该混合物并于50℃下经搅拌3小时。将水加入至反应混合物并经AcOEt萃取。将合并的有机层经水和盐水冲洗并经浓缩。将所得的残余物经硅胶柱层析(己烷/AcOEt＝4/1)纯化以生成呈黄色粉末的目标化合物(0.74g，57％)。
1H-NMR(CDCl3)δ:4.08(3H,s),7.08-7.11(2H,m),7.19-7.23(1H,m),7.30(1H,dd,J＝2.4,9.0Hz),7.39-7.43(3H,m),8.17(1H,d,J＝9.0Hz)。
参考实例2192
合成5-[4-(氯甲基)-苯基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈
于0℃下向5-[4-(羟基甲基)-苯基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈(98.7mg，0.493mmol)和吡啶(0.077ml，0.952mmol)的CH2Cl2(2ml)溶液加入亚硫酰氯(0.072ml，0.986mmol)。于室温下经搅拌后，将反应混合物经AcOEt稀释，经HCl水溶液和水冲洗，用无水硫酸钠干燥并随后经真空浓缩。将所得的残余物经快速柱层析(AcOEt/己烷＝0％至30％)纯化以生成呈淡黄色固体的目标化合物(65mg，63％)。
1H-NMR(CDCl3)δ:4.65(2H,s),7.56(2H,d,J＝8.3Hz),8.00(2H,d,J＝8.3Hz),12.06(1H,br.)。
参考实例2213
合成2-(3-氯苯基)-4-([1,3]二噁茂烷-2-基)-5-碘-噻唑
向2-(3-氯-苯基)-4-[1,3]二噁茂烷-2-基-噻唑(317mg，1.184mmol)的THF(9ml)溶液加入n-BuLi(0.814ml，1.302mmol，1.6M正己烷溶液)。将反应混合物经搅拌1小时后，加入碘(601mg，2.368mmol)并持续搅拌3小时。将反应混合物经饱和Na2S2O4水溶液淬灭并经AcOEt萃取2次。将有机层经水和盐水冲洗，用硫酸钠干燥并经真空浓缩。将粗产物经硅胶柱层析(己烷/AcOEt＝100:0至75:25)纯化以生成目标化合物(287mg，62％)。
1H-NMR(CDCl3)δ:4.07-4.15(2H,m),4.34-4.42(2H,m),6.11(1H,s),7.36(1H,t,J＝7.7Hz),7.38-7.42(1H,m),7.71-7.74(1H,m),7.91-7.92(1H,m)。
参考实例2214
合成2-(3-氯苯基)-4-([1,3]二噁茂烷-2-基)-5-(三氟甲基))-噻唑
向2-(3-氯苯基)-4-[1,3]二噁茂烷-2-基-5-碘-噻唑(287mg，0.729mmol)的DMF(4ml)溶液缓慢加入2,2-二氟-2-(氟磺酰基)乙酸甲酯(0.650ml，5.10mmol)和碘化铜(I)(167mg，0.875mmol)。将所生成的悬浮液于100℃下经搅拌5小时。将水加入至反应混合物后，将所生成的不溶物经通过硅藻土垫过滤。将滤液经AcOEt萃取。将有机层经水和盐水冲洗，用硫酸钠干燥并经真空浓缩。将残余物经硅胶柱层析(己烷/AcOEt＝100:0至75:25)纯化以生成目标化合物(223mg，91％)。
1H-NMR(CDCl3)δ:4.09-4.16(2H,m),4.32-4.39(2H,m),6.23(1H,s),7.40(1H,t,J＝7.9Hz),7.46-7.48(1H,m),7.78-7.80(1H,m),7.98(1H,t,J＝1.8Hz)。
如上述参考实例(Ref.Ex.)或下述实例(Ex.)所描述的相同方法，合成下述化合物。这些化合物的结构(STR)和1H-NMR数据是示于下述表2。表2中“参考(ref.)”表示参照化合物合成的“参考实例编号(Ref.Ex.No.)”或“实例编号(Ex.No.)”。
表2
实例1
合成5-(3-氯-5-环丙基甲基-苯基)-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈
向3-氯-5-环丙基甲基-苯甲醛(238mg，1.223mmol)的甲苯(7ml)溶液加入苯基磺酰基乙腈(222mg，1.223mmol)和AcOK(120mg，1.223mmol)。将反应混合物于80℃下经搅拌1.5小时后，经真空浓缩。将DMF(1.5ml)和叠氮化钠(119mg，1.834mmol)加入至残余物并于110℃下持续搅拌1小时。将饱和NH4Cl水溶液加入至反应混合物并将该混合物经AcOEt萃取2次。将合并的有机层经水(2次)和盐水冲洗，用硫酸钠干燥并经真空浓缩。将所得的残余物经硅胶快速柱层析(己烷:AcOEt＝90:10至35:65)纯化以生成呈褐色油的目标化合物(296mg，94％)。
1H-NMR(CDCl3)δ:0.24-0.27(2H,m),0.59-0.63(2H,m),0.99-1.06(1H,m),2.62(2H,d,J＝7.0Hz),7.38-7.40(1H,m),7.79-7.83(2H,m)。
实例2
合成5-[3-(4,4,4-三氟-丁氧基)-5-三氟甲基-苯基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈
向3-(4,4,4-三氟-丁氧基)-5-三氟甲基-苯甲醛(220mg)的甲苯(4ml)溶液加入苯基磺酰基乙腈(139mg)和AcOK(36.0mg)。将反应混合物于80℃下经搅拌2小时。经冷却至40℃后，加入NMP(2ml)和叠氮化钠(57.2mg)并将反应混合物于80℃下经搅拌2小时。藉由加入5重量％NaHCO3水溶液使反应物淬灭并随后将混合物经甲苯冲洗。将水溶液经5NHCl酸化并经TBME萃取。将有机相经水和盐水冲洗并经浓缩以生成暗红色油。将该油经硅胶柱层析(己烷/AcOEt 5％至己烷/AcOEt 40％)纯化以生成呈白色固体的目标化合物(232mg)。将该白色固体经再结晶(己烷/CH2Cl2)以生成呈白色粉末的目标化合物(164mg，61％)。
熔点84-87℃
实例3
合成5-(3-环己基甲氧基甲基-苯基)-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈
如实例1所描述的相同方法，使用3-环己基甲氧基甲基-苯甲醛以得到目标化合物。
白色粉末
熔点101.3-104.8℃
实例4
合成5-(4-氯-3’-三氟甲基-联苯基-2-基)-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈
如实例2所描述的相同方法，使用4-氯-3’-三氟甲基-联苯基-2-甲醛以得到目标化合物。
白色固体(己烷/AcOEt)
熔点156-159℃
实例5
合成5-[2-(3,5-双-三氟甲基-苄基)-苯基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈
如实例1所描述的相同方法，使用2-(3,5-双-三氟甲基-苄基)-苯甲醛以得到目标化合物。
白色粉末(己烷)
1H-NMR(DMSO-d6)δ:4.26(2H,s),7.47-7.60(6H,m),7.89(1H,s)。
实例6
合成5-[2-((E)-苯乙烯基)-5-三氟甲基-苯基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈
如实例1所描述的相同方法，使用2-((E)-苯乙烯基)-5-三氟甲基-苯甲醛以得到目标化合物。
白色固体
熔点206.0-206.3℃
实例7
合成5-(2-苯乙基-5-三氟甲基-苯基)-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈
向5-[2-((E)-苯乙烯基)-5-三氟甲基-苯基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈(138mg)的EtOH(4ml)溶液加入5％Pd/C(40mg，56％湿)。将反应混合物于室温和氢气下经搅拌2小时并随后经通过硅藻土垫过滤且随后经浓缩以生成粗产物。将该粗产物经硅胶柱层析(己烷/AcOEt 10％至己烷/AcOEt 30％)纯化以生成呈白色固体的目标化合物。将该白色固体经再结晶(己烷/AcOEt)以生成呈白色粉末的目标化合物(88mg，64％)。
熔点121-124℃
实例8
合成5-{5-氯-2-[(E)-2-(3-三氟甲基-苯基)-乙烯基]-苯基}-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈
如实例2所描述的相同方法，使用5-氯-2-[(E)-2-(3-三氟甲基-苯基)-乙烯基]-苯甲醛以得到目标化合物。
白色固体(己烷/AcOEt)
熔点151-154℃
实例9
合成5-[5-氟-2-(3-氟-5-三氟甲基-苄氧基)-3-甲基-苯基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈
如实例1所描述的相同方法，使用5-氟-2-(3-氟-5-三氟甲基-苄氧基)-3-甲基-苯甲醛以得到目标化合物。
灰褐色粉末(己烷-AcOEt)
1H-NMR(DMSO-d6)δ:2.39(3H,s),4.77(2H,s),7.28-7.43(4H,m),7.60-7.63(1H,m)。
实例10
合成5-(3-(噻吩-3-基)-5-三氟甲基-苯基)-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈
如实例1所描述的相同方法，使用3-(噻吩-3-基)-5-三氟甲基-苯甲醛以得到目标化合物。
白色粉末(己烷)
熔点126.9-129.4℃
实例11
合成5-[3-甲基-5-(6-三氟甲基-吡啶-3-基)-苯基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈
如实例1所描述的相同方法，使用3-甲基-5-(6-三氟甲基-吡啶-3-基)-苯甲醛以得到目标化合物。
白色粉末(AcOEt-己烷)
熔点229-230℃
实例12
合成5-[3-环丙基-5-(6-三氟甲基-吡啶-3-基)-苯基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈
如实例1所描述的相同方法，使用3-环丙基-5-(6-三氟甲基-吡啶-3-基)-苯甲醛以得到目标化合物。
淡褐色粉末(AcOEt-己烷)
1H-NMR(DMSO-d6)δ:0.88-0.93(2H,m),1.07-1.11(2H,m),2.10-2.17(1H,m),7.66(1H,s),7.71(1H,s),8.01-8.03(1H,m),8.05-8.07(1H,m),8.41-8.45(1H,m),8.15(1H,d,J＝1.9Hz)。
实例13
合成5-[3-叔丁基-5-(5-三氟甲基-吡啶-2-基)-苯基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈
如实例1所描述的相同方法，使用3-叔丁基-5-(5-三氟甲基-吡啶-2-基)-苯甲醛以得到目标化合物。
白色粉末(AcOEt-己烷)
熔点171-174℃
实例14
合成5-[3-三氟甲基-5-(6-三氟甲基-吡啶-2-基)-苯基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈
如实例2所描述的相同方法，使用3-三氟甲基-5-(6-三氟甲基-吡啶-2-基)-苯甲醛以得到目标化合物。
白色粉末(己烷/AcOEt)
熔点151-154℃
实例15
合成5-[3-甲氧基-5-(4-三氟甲基-吡啶-2-基)-苯基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈
如实例1所描述的相同方法，使用3-甲氧基-5-(4-三氟甲基-吡啶-2-基)-苯甲醛以得到目标化合物。
白色粉末
熔点209-211℃
实例16
合成5-[2-乙氧基-5-(6-三氟甲基-吡啶-3-基)-苯基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈
如实例1所描述的相同方法，使用2-乙氧基-5-(6-三氟甲基-吡啶-3-基)-苯甲醛以得到目标化合物。
淡褐色粉末(AcOEt-己烷)
熔点207-209℃
实例17
合成5-[4-异丙氧基-3-(6-三氟甲基-吡啶-3-基)-苯基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈
如实例1所描述的相同方法，使用4-异丙氧基-3-(6-三氟甲基-吡啶-3-基)-苯甲醛以得到目标化合物。
淡褐色粉末(AcOEt-己烷)
熔点239-242℃
实例18
合成5-[3-环丙基甲氧基-5-(5-三氟甲基-吡啶-2-基)-苯基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈
如实例1所描述的相同方法，使用3-环丙基甲氧基-5-(5-三氟甲基-吡啶-2-基)-苯甲醛以得到目标化合物。
白色粉末(IPA/己烷)
熔点168-171℃
实例19
合成5-[3-环丁氧基-5-(6-三氟甲基-吡啶-3-基)-苯基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈
如实例1所描述的相同方法，使用3-环丁氧基-5-(6-三氟甲基-吡啶-3-基)-苯甲醛以得到目标化合物。
白色粉末(AcOEt-己烷)
熔点222-224℃
实例20
合成5-[3-(3-三氟甲基-苄氧基)-5-(5-三氟甲基-吡啶-2-基)-苯基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈
如实例1所描述的相同方法，使用3-(3-三氟甲基-苄氧基)-5-(5-三氟甲基-吡啶-2-基)-苯甲醛以得到目标化合物。
淡黄色粉末(己烷/CH2Cl2)
熔点210-212℃
实例21
合成5-[3-(4-三氟甲基-嘧啶-2-基)-苯基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈
如实例1所描述的相同方法，使用3-(4-三氟甲基-嘧啶-2-基)-苯甲醛以得到目标化合物。
灰褐色粉末(CH3CN)
1H-NMR(DMSO-d6)δ:7.84(1H,t,J＝7.8Hz),8.04(1H,d,J＝5.0Hz),8.13(1H,d,J＝7.8Hz),8.57(1H,d,J＝7.8Hz),9.00(1H,s),9.35(1H,d,J＝5.0Hz)。
实例22
合成5-[3-甲基-5-(4-三氟甲基-嘧啶-2-基)-苯基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈
如实例1所描述的相同方法，使用3-甲基-5-(4-三氟甲基-嘧啶-2-基)-苯甲醛以得到目标化合物。
灰褐色粉末(CH3CN)
1H-NMR(CDCl3)δ:2.53(3H,s),7.94(1H,s),8.02(1H,d,J＝5.0Hz),8.38(1H,s),8.80(1H,s),9.32(1H,d,J＝5.0Hz)。
实例23
合成5-[3-氯-5-(4-三氟甲基-嘧啶-2-基)-苯基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈
如实例1所描述的相同方法，使用3-氯-5-(4-三氟甲基-嘧啶-2-基)-苯甲醛以得到目标化合物。
灰褐色粉末(己烷-AcOEt)
1H-NMR(DMSO-d6)δ:8.09(1H,d,J＝5.0Hz),8.15(1H,s),8.48(1H,s),8.92(1H,s),9.36(1H,d,J＝5.0Hz)。
实例24
合成5-[3-氯-5-(4-三氟甲基-哌啶-1-基)-苯基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈
如实例1所描述的相同方法，使用3-氯-5-(4-三氟甲基-哌啶-1-基)-苯甲醛以得到目标化合物。
褐色无定形
1H-NMR(CDCl3)δ:1.70-1.78(2H,m),2.00(2H,d,J＝12.5Hz),2.20-2.25(1H,m),2.84(2H,t,J＝12.5Hz),3.85(2H,d,J＝12.5Hz),6.99(1H,s),7.38(1H,s),7.40(1H,s)。
实例25
合成5-(3-(苯并[b]噻吩-3-基)-5-氯-苯基)-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈
如实例1所描述的相同方法，使用3-(苯并[b]噻吩-3-基)-5-氯-苯甲醛以得到目标化合物。
灰褐色粉末(己烷-AcOEt)
1H-NMR(DMSO-d6)δ:7.47-7.49(2H,m),7.87-7.88(1H,m),7.97-8.02(2H,m),8.08-8.14(3H,m)。
实例26
合成5-(3-(苯并呋喃-2-基)-4-氟-苯基)-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈
如实例1所描述的相同方法，使用3-(苯并呋喃-2-基)-4-氟-苯甲醛以得到目标化合物。
粉红色粉末(AcOEt-己烷)
熔点224-225℃
实例27
合成5-[3-(5-氟-苯并噁唑-2-基)-苯基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈
如实例1所描述的相同方法，使用3-(5-氟-苯并噁唑-2-基)-苯甲醛以得到目标化合物。
灰褐色粉末(AcOEt)
熔点292℃
实例28
合成5-(5-氟-3’-三氟甲基-联苯-3-基)-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈
如实例1所描述的相同方法，使用5-氟-3’-三氟甲基-联苯基-3-甲醛以得到目标化合物。
白色粉末(己烷-AcOEt)
1H-NMR(DMSO-d6)δ:7.71-7.90(4H,m),8.10-8.12(3H,m)。
实例29
合成5-(5-氯-4’-三氟甲氧基-联苯-3-基)-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈
如实例1所描述的相同方法，使用5-氯-4’-三氟甲氧基-联苯基-3-甲醛以得到目标化合物。
灰褐色无定形
1H-NMR(DMSO-d6)δ:7.54(2H,d,J＝8.2Hz),7.90-7.98(4H,m),8.12-8.13(1H,m)。
实例30
合成5-[3-氯-5-(2,2-二氟-苯并[1,3]间二氧杂环戊烯-5-基)-苯基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈
如实例1所描述的相同方法，使用3-氯-5-(2,2-二氟-苯并[1,3]间二氧杂环戊烯-5-基)-苯甲醛以得到目标化合物。
灰褐色粉末(己烷-AcOEt)
1H-NMR(DMSO-d6)δ:7.56-7.65(2H,m),7.89-7.91(2H,m),7.96(1H,s),8.11(1H,s)。
实例31
合成5-(5’-氟-5-甲基-3’-三氟甲基-联苯-3-基)-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈
如实例1所描述的相同方法，使用5’-氟-5-甲基-3’-三氟甲基-联苯基-3-甲醛以得到目标化合物。
白色粒子(己烷-AcOEt)
1H-NMR(DMSO-d6)δ:2.49(3H,s),7.75(1H,s),7.76(1H,s),7.86(1H,s),7.95(1H,s),7.98(1H,s),8.06(1H,s)。
实例32
合成5-(3’,4’-二氟-6-甲氧基-联苯-3-基)-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈
如实例1所描述的相同方法，使用3’,4’-二氟-6-甲氧基-联苯基-3-甲醛以得到目标化合物。
白色粉末(EtOH)
熔点266-267℃
实例33
合成5-(5-乙氧基甲基-4’-氟-联苯-3-基)-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈
如实例1所描述的相同方法，使用5-乙氧基甲基-4’-氟-联苯基-3-甲醛以得到目标化合物。
淡褐色粉末(AcOEt-己烷)
熔点138-140℃
实例34
合成5-[3-(4-氟-苄基)-5-三氟甲氧基-苯基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈
如实例1所描述的相同方法，使用3-(4-氟-苄基)-5-三氟甲氧基-苯甲醛以得到目标化合物。
无色油
1H-NMR(CDCl3)δ:4.05(2H,s),6.99-7.06(2H,m),7.14-7.20(3H,m),7.70(1H,s),7.76(1H,s)。
实例35
合成5-[3-(2,5-双-三氟甲基-苄基)-5-氯-苯基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈
如实例1所描述的相同方法，使用3-(2,5-双-三氟甲基-苄基)-5-氯-苯甲醛以得到目标化合物。
白色粉末(己烷)
1H-NMR(DMSO-d6)δ:4.40(2H,s),7.50(1H,s),7.52(1H,s),7.76(1H,s),7.91(1H,d,J＝8.3Hz),7.93(1H,s),8.03(1H,d,J＝8.3Hz)。
实例36
合成5-[3-(2,3-二氢-吲哚-1-基甲基)-苯基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈
如实例1所描述的相同方法，使用3-(2,3-二氢-吲哚-1-基甲基)-苯甲醛以得到目标化合物。
淡褐色粉末(CH2Cl2-己烷)
1H-NMR(CDCl3)δ:3.01(2H,t,J＝8.3Hz),3.38(2H,t,J＝8.3Hz),4.34(2H,s),6.50(1H,d,J＝7.7Hz),6.70(1H,t,J＝7.5Hz),7.06(1H,t,J＝7.7Hz),7.12(1H,d,J＝7.5Hz),7.50-7.52(2H,m),7.86-7.89(1H,m),7.95(1H,s)。
实例37
合成5-(3-苯氧基-5-三氟甲基-苯基)-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈
如实例1所描述的相同方法，使用3-苯氧基-5-三氟甲基-苯甲醛以得到目标化合物。
白色粉末(甲苯-己烷)
1H-NMR(CDCl3)δ:7.10(2H,m),7.24(1H,m),7.34(1H,s),7.44(2H,t,J＝7.9Hz),7.77(1H,s),7.94(1H,s)。
实例38
合成5-[3-(4-氯-苯基硫烷基)-苯基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈
如实例1所描述的相同方法，使用3-(4-氯-苯基硫烷基)-苯甲醛以得到目标化合物。
褐色棱晶(己烷-Et2O)
熔点134-138℃
实例39
合成5-{3-三氟甲基-5-[2-(6-三氟甲基-吡啶-2-基)-乙基]-苯基}-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈
如实例2所描述的相同方法，使用3-三氟甲基-5-[2-(6-三氟甲基-吡啶-2-基)-乙基]-苯甲醛以得到目标化合物。
褐色无定形(己烷/CH2Cl2)
1H-NMR(DMSO-d6)δ:3.25(4H,s),7.62(1H,d,J＝7.8Hz),7.72(1H,d,J＝7.8Hz),7.78(1H,s),7.97-8.01(2H,m),8.05(1H,s)。
实例40
合成5-{3-[2-(2,4-二氟-苯基)-乙基]-苯基}-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈
如实例2所描述的相同方法，使用3-[2-(2,4-二氟-苯基)-乙基]-苯甲醛以得到目标化合物。
淡黄色固体(己烷/AcOEt)
熔点146-147℃
实例41
合成5-{3-[(E)-2-(4-氰基-苯基)-乙烯基]-苯基}-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈
如实例1所描述的相同方法，使用4-[(E)-2-(3-甲酰基-苯基)-乙烯基]-苄腈以得到目标化合物。
淡黄色粉末(AcOEt-己烷)
熔点215.5-217.6℃
实例42
合成5-{2-氯-3-[(E)-2-(3-三氟甲基-苯基)-乙烯基]-苯基}-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈
如实例2所描述的相同方法，使用2-氯-3-[(E)-2-(3-三氟甲基-苯基)-乙烯基]-苯甲醛以得到目标化合物。
亮粉红色固体(己烷/AcOEt)
熔点187-190℃
实例43
合成5-{2-乙氧基-3-[(E)-2-(3-三氟甲基-苯基)-乙烯基]-苯基}-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈
如实例2所描述的相同方法，使用2-乙氧基-3-[(E)-2-(3-三氟甲基-苯基)-乙烯基]-苯甲醛以得到目标化合物。
白色固体(己烷/AcOEt)
熔点192-194℃
实例44
合成5-{3-[(E)-2-(4-乙氧基-苯基)-乙烯基]-苯基}-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈
如实例1所描述的相同方法，使用3-[(E)-2-(4-乙氧基-苯基)-乙烯基]-苯甲醛以得到目标化合物。
白色粉末(AcOEt-己烷)
1H-NMR(CDCl3)δ:1.44(3H,t,J＝7.0Hz),4.07(2H,d,J＝7.0Hz),6.89-6.94(2H,m),7.02(1H,d,J＝16.3Hz),7.16(1H,d,J＝16.3Hz),7.45-7.53(3H,m),7.60-7.65(1H,m),7.80-7.85(1H,m),8.07(1H,brs)。
实例45
合成5-{4-氰基-3-[(E)-2-(3-三氟甲基-苯基)-乙烯基]-苯基}-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈
如实例2所描述的相同方法，使用4-甲酰基-2-[(E)-2-(3-三氟甲基-苯基)-乙烯基]-苄腈以得到目标化合物。
亮褐色固体(己烷/AcOEt)
1H-NMR(DMSO-d6)δ:7.60(1H,d,J＝16.4Hz),7.70(1H,d,J＝16.4Hz),7.70-7.76(2H,m),7.97(1H,dd,J＝1.7,6.4Hz),8.02-8.04(2H,m),8.15(1H,d,J＝8.1Hz),8.46(1H,d,J＝1.6Hz)。
实例46
合成5-{4-三氟甲基-3-[(E)-2-(3-三氟甲基-苯基)-乙烯基]-苯基}-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈
如实例2所描述的相同方法，使用4-三氟甲基-3-[(E)-2-(3-三氟甲基-苯基)-乙烯基]-苯甲醛以得到目标化合物。
白色固体(己烷/AcOEt)
熔点196-199℃
实例47
合成5-{3-氯-5-[(E)-2-(3-三氟甲基-苯基)-乙烯基]-苯基}-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈
如实例1所描述的相同方法，使用3-氯-5-[(E)-2-(3-三氟甲基-苯基)-乙烯基]-苯甲醛以得到目标化合物。
白色粉末(己烷-AcOEt)
1H-NMR(DMSO-d6)δ:7.53-7.57(2H,m),7.64-7.68(2H,m),7.82(1H,s),7.94-7.96(2H,m),8.02(1H,s),8.05(1H,s)。
实例48
合成5-{3-[(E)-2-(5-三氟甲基-吡啶-2-基)-乙烯基]-苯基}-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈
如实例2所描述的相同方法，使用3-[(E)-2-(5-三氟甲基-吡啶-2-基)-乙烯基]-苯甲醛以得到目标化合物。
白色固体(己烷/AcOEt)
熔点185-187℃
实例49
合成5-{3-[(E)-2-(5-三氟甲基-吡啶-3-基)-乙烯基]-苯基}-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈
如实例2所描述的相同方法，使用3-[(E)-2-(5-三氟甲基-吡啶-3-基)-乙烯基]-苯甲醛以得到目标化合物。
亮橙色粉末(己烷/AcOEt)
熔点209-211℃
实例50
合成5-{3-[(E)-2-(4-三氟甲基-吡啶-2-基)-乙烯基]-苯基}-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈
如实例2所描述的相同方法，使用3-[(E)-2-(4-三氟甲基-吡啶-2-基)-乙烯基]-苯甲醛以得到目标化合物。
淡黄色固体(己烷/AcOEt)
熔点192-196℃
实例51
合成5-{3-三氟甲基-5-[(E)-2-(6-三氟甲基-吡啶-2-基)-乙烯基]-苯基}-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈
如实例2所描述的相同方法，使用3-三氟甲基-5-[(E)-2-(6-三氟甲基-吡啶-2-基)-乙烯基]-苯甲醛以得到目标化合物。
亮褐色固体(己烷/AcOEt)
熔点213-216℃
实例52
合成5-{3-[(E)-2-(4-三氟甲基-嘧啶-2-基)-乙烯基]-苯基}-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈
如实例2所描述的相同方法，使用3-[(E)-2-(4-三氟甲基-嘧啶-2-基)-乙烯基]-苯甲醛以得到目标化合物。
淡黄色固体(己烷/AcOEt)
熔点201-204℃
实例53
合成5-{3-[(Z)-2-(3,5-双-三氟甲基-苯基)-乙烯基]-苯基}-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈
如实例1所描述的相同方法，使用3-[(Z)-2-(3,5-双-三氟甲基-苯基)-乙烯基]-苯甲醛以得到目标化合物。
白色粉末(CH2Cl2-己烷)
熔点143.9-146.7℃
实例54
合成5-(3-{[N-(4-氟-苯基)-N-甲基-氨基]-甲基}-苯基)-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈
如实例2所描述的相同方法，使用3-{[N-(4-氟-苯基)-N-甲基-氨基]-甲基}-苯甲醛以得到目标化合物。
白色固体(己烷/CH2Cl2)
熔点122-124℃
实例55
合成5-[3-(4-三氟甲基-吡啶-2-基氧甲基)-苯基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈
如实例2所描述的相同方法，使用3-(4-三氟甲基-吡啶-2-基氧甲基)-苯甲醛以得到目标化合物。
淡黄色固体(AcOEt-己烷)
熔点147.3-147.4℃
实例56
合成5-[3-(5-三氟甲基-吡啶-2-基氧甲基)-苯基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈
如实例2所描述的相同方法，使用3-(5-三氟甲基-吡啶-2-基氧甲基)-苯甲醛以得到目标化合物。
亮黄色固体(AcOEt-己烷)
熔点134.4-134.6℃
实例57
合成5-[3-(3,5-双-三氟甲基-苯氧基甲基)-苯基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈
如实例1所描述的相同方法，使用3-(3,5-双-三氟甲基-苯氧基甲基)-苯甲醛以得到目标化合物。
微褐色粉末(己烷-AcOEt)
1H-NMR(DMSO-d6)δ:5.43(2H,s),7.64-7.70(5H,m),7.87-7.91(1H,m),8.03(1H,s)。
实例58
合成5-{3-[N-(3,5-双-三氟甲基-苄基)-N-甲基-氨基]-苯基}-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈
如实例1所描述的相同方法，使用3-[N-(3,5-双-三氟甲基-苄基)-N-甲基-氨基]-苯甲醛以得到目标化合物。
白色粉末(CH3CN)
1H-NMR(DMSO-d6)δ:3.13(3H,s),4.84(2H,s),6.93-6.97(1H,m),7.18(1H,t,J＝7.6Hz),7.21-7.22(1H,m),7.40(1H,t,J＝7.6Hz),7.88(2H,s),8.00(1H,s)。
实例59
合成5-[3-(苯并呋喃-2-基甲氧基)-苯基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈
如实例1所描述的相同方法，使用3-(苯并呋喃-2-基甲氧基)-苯甲醛以得到目标化合物。
灰褐色粉末(AcOEt-己烷)
熔点176-177℃
实例60
合成5-[3-(2,5-双-三氟甲基-苄氧基)-苯基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈
如实例1所描述的相同方法，使用3-(2,5-双-三氟甲基-苄氧基)-苯甲醛以得到目标化合物。
微黄色粒子(CH3CN)
熔点180℃
实例61
合成5-[3-(2-甲氧基-苄氧基)-5-三氟甲基-苯基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈
如实例2所描述的相同方法，使用3-(2-甲氧基-苄氧基)-5-三氟甲基-苯甲醛以得到目标化合物。
白色固体(己烷/CH2Cl2)
1H-NMR(DMSO-d6)δ:3.84(3H,s),5.23(2H,s),7.02(1H,d,J＝7.4Hz),7.08(1H,d,J＝8.2Hz),7.38(1H,t,J＝8.2Hz),7.45(1H,d,J＝7.4Hz),7.55(1H,s),7.77(2H,s)。
实例62
合成5-[3-(2,5-双-三氟甲基-苄氧基)-5-甲氧基-苯基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈
如实例2所描述的相同方法，使用3-(2,5-双-三氟甲基-苄氧基)-5-甲氧基-苯甲醛以得到目标化合物。
白色粉末(己烷/TBME)
熔点168-169℃
实例63
合成5-[3-(2,5-双-三氟甲基-苄氧基)-5-三氟甲基-苯基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈
如实例1所描述的相同方法，使用3-(2,5-双-三氟甲基-苄氧基)-5-三氟甲基-苯甲醛以得到目标化合物。
白色粉末(己烷/AcOEt)
熔点125℃
实例64
合成5-[3-(1-苯基-乙氧基)-5-三氟甲基-苯基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈
如实例2所描述的相同方法，使用3-(1-苯基-乙氧基)-5-三氟甲基-苯甲醛以得到目标化合物。
亮黄色粉末(己烷/CH2Cl2)
熔点105-108℃
实例65
合成5-[3-(4-三氟甲氧基-苄基硫烷基甲基)-苯基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈
如实例2所描述的相同方法，使用3-(4-三氟甲氧基-苄基硫烷基甲基)-苯甲醛以得到目标化合物。
亮褐色固体(己烷/CH2Cl2)
熔点95-97℃
实例66
合成5-{3-[2-(5-三氟甲基-吡啶-2-基氧)-乙基]-苯基}-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈
如实例2所描述的相同方法，使用3-[2-(5-三氟甲基-吡啶-2-基氧)-乙基]-苯甲醛以得到目标化合物。
淡黄色固体(己烷/CH2Cl2)
熔点115.2-115.3℃
实例67
合成5-[3-(1-甲基-2-苯基-乙氧基)-5-三氟甲基-苯基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈
如实例2所描述的相同方法，使用3-(1-甲基-2-苯基-乙氧基)-5-三氟甲基-苯甲醛以得到目标化合物。
无色油
1H-NMR(CDCl3)δ:1.41(3H,d,J＝6.1Hz),2.94(1H,dd,J＝6.2,7.8Hz),3.15(1H,dd,J＝6.2,7.8Hz),4.71-4.77(1H,m),7.22-7.33(6H,m),7.69(1H,s),7.79(1H,s)。
实例68
合成5-(3’-三氟甲基-联苯-4-基)-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈
如实例1所描述的相同方法，使用3’-三氟甲基-联苯基-4-甲醛以得到目标化合物。
微褐色片(CH3CN)
熔点248℃
实例69
合成5-[4-(4-三氟甲基-吡啶-2-基)-苯基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈
如实例1所描述的相同方法，使用4-(4-三氟甲基-吡啶-2-基)-苯甲醛以得到目标化合物。
无色片(AcOEt)
熔点252-253℃
实例70
合成5-[4-(4-三氟甲基-嘧啶-2-基)-苯基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈
如实例1所描述的相同方法，使用4-(4-三氟甲基-嘧啶-2-基)-苯甲醛以得到目标化合物。
白色粒子(CH3CN)
熔点236-237℃
实例71
合成5-[3-甲基-4-(3-三氟甲基-苄基)-苯基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈
如实例1所描述的相同方法，使用3-甲基-4-(3-三氟甲基-苄基)-苯甲醛以得到目标化合物。
淡褐色粉末(AcOEt-己烷)
熔点160-162℃
实例72
合成5-[3-氟-4-(3-三氟甲基-苯氧基)-苯基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈
如实例1所描述的相同方法，使用3-氟-4-(3-三氟甲基-苯氧基)-苯甲醛以得到目标化合物。
灰褐色粉末(己烷-AcOEt)
熔点149-151℃
实例73
合成5-{2-氟-4-[(E)-2-(3-三氟甲基-苯基)-乙烯基]-苯基}-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈
如实例1所描述的相同方法，使用2-氟-4-[(E)-2-(3-三氟甲基-苯基)-乙烯基]-苯甲醛以得到目标化合物。
白色粒子(AcOEt)
1H-NMR(DMSO-d6)δ:7.56-7.85(7H,m),7.94-7.96(1H,m),8.00(1H,s)。
实例74
合成5-[4-(4-三氟甲氧基-苯基)-噻唑-2-基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈
如实例1所描述的相同方法，使用4-(4-三氟甲氧基-苯基)-噻唑-2-甲醛以得到目标化合物。
淡黄色固体
1H-NMR(DMSO-d6)δ:7.52-7.55(2H,m),8.17-8.20(2H,m),8.49(1H,s)。
实例75
合成5-[2-(4-氯-苯基)-噻唑-4-基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈
如实例1所描述的相同方法，使用2-(4-氯-苯基)-噻唑-4-甲醛以得到目标化合物。
淡褐色固体(AcOEt-己烷)
熔点221.3-223.8℃
实例76
合成5-[2-(3-氯-4-氟-苯基)-噻唑-4-基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈
如实例1所描述的相同方法，使用2-(3-氯-4-氟-苯基)-噻唑-4-甲醛以得到目标化合物。
白色固体(AcOEt-己烷)
熔点233.8-236.2℃
实例77
合成5-[2-(3,4-二氯-苯基)-噻唑-4-基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈
如实例1所描述的相同方法，使用2-(3,4-二氯-苯基)-噻唑-4-甲醛以得到目标化合物。
白色固体(AcOEt-己烷)
熔点237.7-243.2℃
实例78
合成5-[2-(3-三氟甲基-苯基)-噻唑-4-基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈
如实例2所描述的相同方法，使用2-(3-三氟甲基-苯基)-噻唑-4-甲醛以得到目标化合物。
白色固体(AcOEt-己烷)
熔点212.8-217.1℃
实例79
合成5-[2-(3-三氟甲氧基-苯基)-噻唑-4-基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈
如实例1所描述的相同方法，使用2-(3-三氟甲氧基-苯基)-噻唑-4-甲醛以得到目标化合物。
白色固体(AcOEt-己烷)
熔点222.3-224.2℃
实例80
合成5-[2-(4-三氟甲氧基-苯基)-噻唑-4-基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈
如实例1所描述的相同方法，使用2-(4-三氟甲氧基-苯基)-噻唑-4-甲醛以得到目标化合物。
白色固体(AcOEt-己烷)
熔点191.1-192.8℃
实例81
合成5-{2-[(E)-2-(3-三氟甲基-苯基)-乙烯基]-噻唑-4-基}-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈
如实例1所描述的相同方法，使用2-[(E)-2-(3-三氟甲基-苯基)-乙烯基]-噻唑-4-甲醛以得到目标化合物。
白色固体(AcOEt-己烷)
熔点206.8-211.2℃
实例82
合成5-[2-(4-氯-苄氧基)-噻唑-4-基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈
如实例1所描述的相同方法，使用2-(4-氯-苄氧基)-噻唑-4-甲醛以得到目标化合物。
白色固体
1H-NMR(DMSO-d6)δ:5.54(2H,s),7.48(2H,d,J＝8.4Hz),7.61(2H,d,J＝8.4Hz),7.71(1H,s)。
实例83
合成5-{2-[N-(4-氯-苯基)-N-甲基-氨基]-噻唑-4-基}-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈
如实例1所描述的相同方法，使用2-[N-(4-氯-苯基)-N-甲基-氨基]-噻唑-4-甲醛以得到目标化合物。
白色固体(AcOEt-己烷)
1H-NMR(DMSO-d6)δ:3.55(3H,s),7.45(1H,s),7.50-7.53(2H,m),7.63-7.66(2H,m)。
实例84
合成5-{2-[N-乙基-N-(3-三氟甲基-苯基)--氨基]-噻唑-4-基}-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈
如实例1所描述的相同方法，使用2-[N-乙基-N-(3-三氟甲基-苯基)--氨基]-噻唑-4-甲醛以得到目标化合物。
白色固体(AcOEt-己烷)
熔点163.3-165.3℃
实例85
合成5-[2-(3-三氟甲基-苯氧基)-噻唑-4-基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈
如实例1所描述的相同方法，使用2-(3-三氟甲基-苯氧基)-噻唑-4-甲醛以得到目标化合物。
淡黄色固体
1H-NMR(DMSO-d6)δ:7.71-7.78(2H,m),7.80-7.89(2H,m),7.93(1H,s)。
实例86
合成5-[2-(4-氯-苯基硫烷基)-噻唑-4-基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈
如实例1所描述的相同方法，使用2-(4-氯-苯基硫烷基)-噻唑-4-甲醛以得到目标化合物。
白色固体(AcOEt-己烷)
熔点192.7-194.7℃
实例87
合成5-(2-己基-噻唑-4-基)-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈
如实例1所描述的相同方法，使用2-己基-噻唑-4-甲醛以得到目标化合物。
白色固体
熔点87.3-89.7℃
实例88
合成5-(2-(金刚烷-1-基)-噻唑-4-基)-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈
如实例1所描述的相同方法，使用2-(金刚烷-1-基)-噻唑-4-甲醛以得到目标化合物。
白色固体
熔点180.1-183.5℃
实例89
合成5-[2-(4-氯-苯基)-5-甲基-噻唑-4-基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈
如实例1所描述的相同方法，使用2-(4-氯-苯基)-5-甲基-噻唑-4-甲醛以得到目标化合物。
白色固体(AcOEt-己烷)
1H-NMR(DMSO-d6)δ:2.78(3H,s),7.61-7.64(2H,m),7.96-7.99(2H,m)。
实例90
合成5-[2-(3-氯-4-氟-苯基)-5-甲基-噻唑-4-基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈
如实例1所描述的相同方法，使用2-(3-氯-4-氟-苯基)-5-甲基-噻唑-4-甲醛以得到目标化合物。
白色固体(AcOEt-己烷)
熔点210.1-211.4℃
实例91
合成5-[5-甲基-2-(3-三氟甲基-苯基)-噻唑-4-基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈
如实例1所描述的相同方法，使用5-甲基-2-(3-三氟甲基-苯基)-噻唑-4-甲醛以得到目标化合物。
白色固体(AcOEt-己烷)
熔点217.9-219.9℃
实例92
合成5-[5-甲基-2-(4-三氟甲基-苯基)-噻唑-4-基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈
如实例1所描述的相同方法，使用5-甲基-2-(4-三氟甲基-苯基)-噻唑-4-甲醛以得到目标化合物。
白色固体(AcOEt-己烷)
熔点288.3-292.0℃
实例93
合成5-[5-甲基-2-(5-三氟甲基-吡啶-2-基)-噻唑-4-基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈
如实例1所描述的相同方法，使用5-甲基-2-(5-三氟甲基-吡啶-2-基)-噻唑-4-甲醛以得到目标化合物。
无色粉末(AcOEt)
1H-NMR(DMSO-d6)δ:2.82(3H,s),8.29(1H,d,J＝8.3Hz),8.49(1H,dd,J＝1.8,8.3Hz),9.06-9.07(1H,m)。
实例94
合成5-[5-甲基-2-(6-三氟甲基-吡啶-2-基)-噻唑-4-基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈
如实例1所描述的相同方法，使用5-甲基-2-(6-三氟甲基-吡啶-2-基)-噻唑-4-甲醛以得到目标化合物。
灰褐色粉末
1H-NMR(DMSO-d6)δ:2.82(3H,s),7.98(1H,d,J＝7.6Hz),8.31(1H,t,J＝7.6Hz),8.37(1H,d,J＝7.6Hz)。
实例95
合成5-[2-(5-氯-吡啶-2-基)-5-甲基-噻唑-4-基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈
如实例1所描述的相同方法，使用2-(5-氯-吡啶-2-基)-5-甲基-噻唑-4-甲醛以得到目标化合物。
无色粉末(AcOEt)
1H-NMR(DMSO-d6)δ:2.80(3H,s),8.12(1H,dd,J＝0.5,8.5Hz),8.21(1H,dd,J＝2.4,8.5Hz),8.73(1H,dd,J＝0.5,2.4Hz)。
实例96
合成5-[5-甲基-2-(4-三氟甲氧基-苯氧基)-噻唑-4-基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈
如实例1所描述的相同方法，使用5-甲基-2-(4-三氟甲氧基-苯氧基)-噻唑-4-甲醛以得到目标化合物。
淡黄色固体
1H-NMR(DMSO-d6)δ:2.62(3H,s),7.45-7.48(2H,m),7.61-7.66(2H,m)。
实例97
合成5-[5-甲基-2-(3-三氟甲基-苯基硫烷基)-噻唑-4-基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈
如实例1所描述的相同方法，使用5-甲基-2-(3-三氟甲基-苯基硫烷基)-噻唑-4-甲醛以得到目标化合物。
白色固体
熔点118.5-121.7℃
实例98
合成5-[2-(4-氯-苯基)-5-乙基-噻唑-4-基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈
如实例1所描述的相同方法，使用2-(4-氯-苯基)-5-乙基-噻唑-4-甲醛以得到目标化合物。
白色固体(AcOEt-己烷)
熔点253.4-255.8℃
实例99
合成5-[5-乙基-2-(3-三氟甲基-苯基)-噻唑-4-基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈
如实例1所描述的相同方法，使用5-乙基-2-(3-三氟甲基-苯基)-噻唑-4-甲醛以得到目标化合物。
白色固体(AcOEt-己烷)
熔点185.7-188.5℃
实例100
合成5-[5-乙基-2-(5-三氟甲基-吡啶-2-基)-噻唑-4-基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈
如实例1所描述的相同方法，使用5-乙基-2-(5-三氟甲基-吡啶-2-基)-噻唑-4-甲醛以得到目标化合物。
白色固体(AcOEt-己烷)
1H-NMR(DMSO-d6)δ:1.35(3H,t,J＝7.5Hz),3.27(2H,q,J＝7.5Hz),8.28(1H,d,J＝8.3Hz),8.48-8.50(1H,m),9.05(1H,s)。
实例101
合成5-[5-乙基-2-(6-三氟甲基-吡啶-3-基)-噻唑-4-基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈
如实例1所描述的相同方法，使用5-乙基-2-(6-三氟甲基-吡啶-3-基)-噻唑-4-甲醛以得到目标化合物。
灰褐色粉末
1H-NMR(DMSO-d6)δ:1.32(3H,t,J＝7.9Hz),3.28-3.45(2H,m),8.00-8.08(1H,m),8.54(1H,dd,J＝4.6,10.7Hz),9.30-9.31(1H,m)。
实例102
合成5-[2-(4-氯-苯氧基)-5-乙基-噻唑-4-基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈
如实例1所描述的相同方法，使用2-(4-氯-苯氧基)-5-乙基-噻唑-4-甲醛以得到目标化合物。
白色固体
1H-NMR(DMSO-d6)δ:1.21-1.25(3H,m),3.07-3.11(2H,m),7.52-7.57(4H,m)。
实例103
合成5-[2-(4-氯-苯基)-5-丙基-噻唑-4-基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈
如实例1所描述的相同方法，使用2-(4-氯-苯基)-5-丙基-噻唑-4-甲醛以得到目标化合物。
白色固体(AcOEt-己烷)
熔点222.5-222.8℃
实例104
合成5-[5-丙基-2-(3-三氟甲基-苯基)-噻唑-4-基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈
如实例1所描述的相同方法，使用5-丙基-2-(3-三氟甲基-苯基)-噻唑-4-甲醛以得到目标化合物。
白色固体
熔点177.0-178.2℃
实例105
合成5-[2-(4-氯-苯基)-5-环丙基-噻唑-4-基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈
如实例1所描述的相同方法，使用2-(4-氯-苯基)-5-环丙基-噻唑-4-甲醛以得到目标化合物。
白色固体(AcOEt-己烷)
熔点268.0-271.2℃
实例106
合成5-[2-(4-氯-苯基)-5-异丁基-噻唑-4-基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈
如实例1所描述的相同方法，使用2-(4-氯-苯基)-5-异丁基-噻唑-4-甲醛以得到目标化合物。
白色固体
1H-NMR(DMSO-d6)δ:0.96(6H,d,J＝6.6Hz),1.94-2.00(1H,m),3.16(2H,d,J＝6.8Hz),7.63(2H,d,J＝8.5Hz),8.01(2H,d,J＝8.5Hz)。
实例107
合成5-[2-(4-氯-苯基)-5-(4-三氟甲基-苯基)-噻唑-4-基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈
如实例1所描述的相同方法，使用2-(4-氯-苯基)-5-(4-三氟甲基-苯基)-噻唑-4-甲醛以得到目标化合物。
白色固体(AcOEt-己烷)
熔点275.7-278.4℃
实例108
合成5-[5-氯-2-(3-三氟甲基-苯基)-噻唑-4-基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈
向5-[2-(3-三氟甲基-苯基)-噻唑-4-基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈(24mg，0.075mmol)的CH3CN(4ml)溶液加入NCS(10.9mg，0.082mmol)。将反应混合物于50℃下经搅拌5小时。经浓缩后，将饱和NaHCO3水溶液加入至残余物并将混合物经甲苯冲洗。随后将水溶液经5N HCl酸化并经AcOEt萃取。将合并的有机层经盐水冲洗，用硫酸镁干燥并经真空浓缩。将所得的残余物经固相萃取(SAX)(AcOEt)纯化以生成呈白色固体的目标化合物(10mg，38％)。
熔点204.1-205.5℃
实例109
合成5-[5-氯-2-(4-三氟甲氧基-苯氧基)-噻唑-4-基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈
向2-(4-三氟甲氧基-苯氧基)-噻唑-4-甲醛(118mg，0.408mmol)的甲苯(4ml)溶液加入苯基磺酰基乙腈(78mg，0.428mmol)和AcOK(40mg，0.408mmol)。于反应混合物经回流1小时后，经真空浓缩。将DMF(1.5ml)和叠氮化钠(119mg，1.834mmol)加入至残余物并于50℃下持续搅拌0.5小时及于室温下持续搅拌2小时。将HCl水溶液加入至反应混合物并将该混合物经AcOEt萃取。将合并的有机层经水和盐水冲洗，用硫酸镁干燥并经真空浓缩。将NCS(75mg，0.563mmol)和DMF(4ml)加入至残余物并将反应混合物于室温下经搅拌3天。将水加入至该反应混合物并将该混合物经AcOEt萃取。将合并的有机层经水和盐水冲洗，用硫酸镁干燥并经真空浓缩。将残余物经快速柱层析(己烷:AcOEt＝1:1至1:4)纯化以生成呈白色固体的目标化合物(66mg，42％)。
熔点143.5-145.1℃
实例110
合成5-[2-(4-氯-苯基)-5-甲氧基-噻唑-4-基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈
如实例1所描述的相同方法，使用2-(4-氯-苯基)-5-甲氧基-噻唑-4-甲醛以得到目标化合物。
白色固体(AcOEt-己烷)
1H-NMR(DMSO-d6)δ:4.19(3H,s),7.62(2H,d,J＝8.5Hz),7.93(2H,d,J＝8.5Hz)。
实例111
合成5-[2-(3-三氟甲基-苯基)-噻唑-5-基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈
如实例1所描述的相同方法，使用2-(3-三氟甲基-苯基)-噻唑-5-甲醛以得到目标化合物。
白色固体
熔点196.8-198.6℃
实例112
合成5-{2-[(E)-2-(3-三氟甲基-苯基)-乙烯基]-噻唑-5-基}-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈
如实例1所描述的相同方法，使用2-[(E)-2-(3-三氟甲基-苯基)-乙烯基]-噻唑-5-甲醛以得到目标化合物。
淡黄色固体
1H-NMR(DMSO-d6)δ:7.62-7.78(4H,m),8.06(1H,d,J＝7.5Hz),8.13(1H,s),8.20(1H,s)。
实例113
合成5-[2-(4-氯-苯基)-4-甲基-噻唑-5-基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈
如实例1所描述的相同方法，使用2-(4-氯-苯基)-4-甲基-噻唑-5-甲醛以得到目标化合物。
白色固体
熔点239.8-245.0℃
实例114
合成5-[4-甲基-2-(3-三氟甲基-苯基)-噻唑-5-基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈
如实例1所描述的相同方法，使用4-甲基-2-(3-三氟甲基-苯基)-噻唑-5-甲醛以得到目标化合物。
白色固体
熔点188.2-192.0℃
实例115
合成5-[2-(4-氯-苯基)-4-乙基-噻唑-5-基]-1H-[1,2,3]三唑-4-甲腈
如实例1所描述的相同方法，使用2-(4-氯-苯基)-4-乙基-噻唑-5-甲醛以得到目标化合物。
白色粉末(EtOH-水)
熔点205.2-208.7℃
实例116
合成5-[2-(3-氯-4-氟-苯基)-4-三氟甲基-噻唑-5-基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈
如实例1所描述的相同方法，使用2-(3-氯-4-氟-苯基)-4-三氟甲基-噻唑-5-甲醛以得到目标化合物。
淡黄色固体
1H-NMR(DMSO-d6)δ:7.65(1H,t,J＝8.9Hz),8.06-8.12(1H,m),8.27(1H,dd,J＝2.2,7.0Hz)。
实例117
合成5-[2-(4-三氟甲氧基-苯基)-噁唑-4-基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈
如实例1所描述的相同方法，使用2-(4-三氟甲氧基-苯基)-噁唑-4-甲醛以得到目标化合物。
白色固体
熔点179.6-183.4℃
实例118
合成5-[2-(4-氯-苯基)-5-甲基-噁唑-4-基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈
如实例2所描述的相同方法，使用2-(4-氯-苯基)-5-甲基-噁唑-4-甲醛以得到目标化合物。
亮褐色固体(己烷/CH2Cl2)
1H-NMR(DMSO-d6)δ:2.68(3H,s),7.64-7.67(2H,m),7.97-8.00(2H,m)。
实例119
合成5-[2-(4-氯-苯基)-5-丙基-噁唑-4-基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈
如实例2所描述的相同方法，使用2-(4-氯-苯基)-5-丙基-噁唑-4-甲醛以得到目标化合物。
黄色固体(AcOEt-己烷)
1H-NMR(DMSO-d6)δ:0.97(3H,t,J＝7.4Hz),1.72-1.82(2H,m),3.07(2H,t,J＝7.4Hz),7.66-7.68(2H,m),8.00-8.02(2H,m)。
实例120
合成5-[5-环丙基-2-(3-三氟甲基-苯基)-噁唑-4-基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈
如实例2所描述的相同方法，使用5-环丙基-2-(3-三氟甲基-苯基)-噁唑-4-甲醛以得到目标化合物。
白色固体(AcOEt-己烷)
熔点195.6-195.7℃
实例121
合成5-[2-(3-氯-苯基)-5-环丙基-噁唑-4-基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈
如实例2所描述的相同方法，使用2-(3-氯-苯基)-5-环丙基-噁唑-4-甲醛以得到目标化合物。
白色固体(AcOEt-己烷)
熔点174.2-174.9℃
实例122
合成5-[2-(4-氯-苯基)-5-异丙基-噁唑-4-基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈
如实例2所描述的相同方法，使用2-(4-氯-苯基)-5-异丙基-噁唑-4-甲醛以得到目标化合物。
白色固体(己烷/CH2Cl2)
熔点197-199℃
实例123
合成5-[2-(4-氟-苯基)-5-异丙基-噁唑-4-基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈
如实例2所描述的相同方法，使用2-(4-氟-苯基)-5-异丙基-噁唑-4-甲醛以得到目标化合物。
白色固体(AcOEt-己烷)
熔点183-185℃
实例124
合成5-[5-异丙基-2-(4-三氟甲氧基-苯基)-噁唑-4-基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈
如实例2所描述的相同方法，使用5-异丙基-2-(4-三氟甲氧基-苯基)-噁唑-4-甲醛以得到目标化合物。
白色固体(AcOEt-己烷)
熔点190.8-191.1℃
实例125
合成5-[2-(3,4-二氟-苯基)-5-异丁基-噁唑-4-基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈
向2-(3,4-二氟苯基)-5-异丁基-噁唑-4-甲醛(92.9mg，0.350mmol)的DMF(3ml)溶液加入(苯基磺酰基)乙腈(63.5mg，0.350mmol)和叠氮化钠(34.2mg，0.525mmol)。将反应混合物于80℃下经搅拌1.5小时后，将饱和NH4Cl水溶液加入至该反应混合物并将该混合物经AcOEt萃取2次。将合并的有机层经水(2次)和盐水冲洗，用硫酸钠干燥并经真空浓缩。将所得的粗产物经从己烷-AcOEt再结晶以生成呈淡褐色粉末的目标化合物(61.8mg，54％)。
淡褐色粉末(AcOEt-己烷)
1H-NMR(CDCl3)δ:0.96(6H,d,J＝6.7Hz),2.12-2.17(1H,m),2.99(2H,d,J＝7.0Hz),7.66-7.71(1H,m),7.84-7.89(1H,m),7.93-7.97(1H,m)。
实例126
合成5-[3-(3,5-双-三氟甲基-苯基)-噻吩-2-基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈
如实例1所描述的相同方法，使用3-(3,5-双-三氟甲基-苯基)-噻吩-2-甲醛以得到目标化合物。
褐色粉末(己烷-AcOEt)
1H-NMR(DMSO-d6)δ:7.58(1H,d,J＝5.2Hz),8.00(2H,s),8.00-8.02(1H,m),8.10(1H,s)。
实例127
合成5-{3-[3-(2,5-双-三氟甲基-苄氧基)-苯基]-噻吩-2-基}-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈
如实例1所描述的相同方法，使用3-[3-(2,5-双-三氟甲基-苄氧基)-苯基]-噻吩-2-甲醛以得到目标化合物。
淡黄色无定形
1H-NMR(DMSO-d6)δ:5.27(2H,s),6.89-6.91(2H,m),7.04(1H,d,J＝7.1Hz),7.34(1H,t,J＝7.6Hz),7.41(1H,d,J＝4.7Hz),7.94-8.10(4H,m)。
实例128
合成5-(4-苯基-5-三氟甲基-噻吩-2-基)-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈
向(4-苯基-5-三氟甲基-噻吩-2-基)甲醇(250mg)和TEA(1ml)的DMSO(2ml)溶液分批加入SO3Py络合物(400mg)并将混合物于室温下经搅拌2小时。将水加入至反应混合物并将混合物经正己烷萃取。将有机层经水冲洗3次并经硅胶柱层析(正己烷:AcOEt＝9:1至2:1)纯化以生成无色油(242mg)。将该油溶解于甲苯(3ml)并随后将AcOK(110mg)和苯基磺酰基乙腈(185mg)加入至溶液。将混合物于100℃下经搅拌2小时并随后经浓缩。将残余物溶解于DMF(3ml)并将NaN3(180mg)加入至溶液。将混合物于110℃下经搅拌2小时。将饱和NH4Cl水溶液加入至反应混合物并将该混合物经AcOEt萃取2次。将合并的有机层经水(2次)和盐水冲洗，用硫酸钠干燥并经真空浓缩。将所得的残余物经硅胶快速柱层析(己烷:AcOEt＝9:1至2:1)纯化以生成呈白色粉末的目标化合物(198mg，62％)。
熔点140.6-142.1℃
实例129
合成5-[5-(3-氟-5-三氟甲基-苯基)-噻吩-2-基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈
如实例1所描述的相同方法，使用5-(3-氟-5-三氟甲基-苯基)-噻吩-2-甲醛以得到目标化合物。
微黄色粉末(CH3CN)
熔点189-192℃
实例130
合成5-[4-甲基-5-(4-三氟甲基-苯基)-噻吩-2-基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈
如实例1所描述的相同方法，使用4-甲基-5-(4-三氟甲基-苯基)-噻吩-2-甲醛以得到目标化合物。
白色粉末(己烷-AcOEt)
1H-NMR(DMSO-d6)δ:2.39(3H,s),7.62(1H,s),7.80-7.85(4H,m)。
实例131
合成5-[5-(4-氯-苄基)-噻吩-2-基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈
如实例1所描述的相同方法，使用5-(4-氯-苄基)-噻吩-2-甲醛以得到目标化合物。
褐色粉末(CH3CN)
熔点173-175℃
实例132
合成5-[5-(3-三氟甲基-苯氧基)-噻吩-2-基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈
如实例1所描述的相同方法，使用5-(3-三氟甲基-苯氧基)-噻吩-2-甲醛以得到目标化合物。
褐色粉末(己烷-i-Pr2O)
1H-NMR(DMSO-d6)δ:6.89(1H,d,J＝4.0Hz),7.49(1H,d,J＝4.0Hz),7.52-7.55(2H,m),7.58(1H,d,J＝8.0Hz),7.66(1H,t,J＝8.0Hz)。
实例133
合成5-{5-[(E)-2-(3-三氟甲基-苯基)-乙烯基]-噻吩-2-基}-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈
如实例1所描述的相同方法，使用5-[(E)-2-(3-三氟甲基-苯基)-乙烯基]-噻吩-2-甲醛以得到目标化合物。
黄色针状(CH3CN)
1H-NMR(DMSO-d6)δ:7.22(1H,d,J＝16.4Hz),7.39-7.40(1H,m),7.60-7.63(3H,m),7.76(1H,d,J＝16.4Hz),7.93-7.94(1H,m),8.01(1H,s)。
实例134
合成5-[4-(3,5-双-三氟甲基-苯基)-噻吩-3-基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈
如实例1所描述的相同方法，使用4-(3,5-双-三氟甲基-苯基)-噻吩-3-甲醛以得到目标化合物。
淡黄色粉末(己烷-AcOEt)
1H-NMR(DMSO-d6)δ:7.88(2H,s),8.08(1H,s),8.17(1H,d,J＝3.2Hz),8.20(1H,d,J＝3.2Hz)。
实例135
合成5-{4-[(E)-2-(3-三氟甲基-苯基)-乙烯基]-呋喃-2-基}-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈
如实例1所描述的相同方法，使用4-[(E)-2-(3-三氟甲基-苯基)-乙烯基]-呋喃-2-甲醛以得到目标化合物。
褐色粉末(己烷-AcOEt)
1H-NMR(DMSO-d6)δ:7.25(1H,d,J＝16.5Hz),7.36(1H,d,J＝16.5Hz),7.48(1H,s),7.61-7.63(2H,m),7.87-7.89(1H,m),7.92(1H,s),8.19(1H,s)。
实例136
合成5-[5-(4-氯-苯基)-呋喃-2-基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈
如实例1所描述的相同方法，使用5-(4-氯-苯基)-呋喃-2-甲醛以得到目标化合物。
淡黄色粉末(AcOEt)
1H-NMR(DMSO-d6)δ:7.23(1H,d,J＝3.6Hz),7.32(1H,d,J＝3.6Hz),7.59(2H,d,J＝8.7Hz),7.86(2H,d,J＝8.7Hz)。
实例137
合成5-{5-[(E)-2-(3-三氟甲基-苯基)-乙烯基]-呋喃-2-基}-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈
如实例1所描述的相同方法，使用5-[(E)-2-(3-三氟甲基-苯基)-乙烯基]-呋喃-2-甲醛以得到目标化合物。
褐色粉末(己烷-AcOEt)
1H-NMR(DMSO-d6)δ:6.86(1H,d,J＝3.6Hz),7.18(1H,d,J＝3.6Hz),7.24(1H,d,J＝16.4Hz),7.46(1H,d,J＝16.4Hz),7.60-7.65(2H,m),7.89-7.93(1H,m),7.94(1H,s)。
实例138
合成5-[1-(2,4-双-三氟甲基-苄基)-1H-吡咯-2-基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈
如实例1所描述的相同方法，使用1-(2,4-双-三氟甲基-苄基)-1H-吡咯-2-甲醛以得到目标化合物。
白色粉末(CH2Cl2-己烷)
熔点120.5-123.0℃
实例139
合成5-[5-(3-氟-5-三氟甲基-苯基)-1-甲基-1H-吡咯-2-基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈
如实例2所描述的相同方法，使用5-(3-氟-5-三氟甲基-苯基)-1-甲基-1H-吡咯-2-甲醛以得到目标化合物。
褐色固体(己烷/AcOEt)
熔点164-167℃
实例140
合成5-[1-(2,5-双-三氟甲基-苯基)-1H-吡咯-3-基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈
如实例2所描述的相同方法，使用1-(2,5-双-三氟甲基-苯基)-1H-吡咯-3-甲醛以得到目标化合物。
淡褐色固体(己烷/AcOEt)
熔点171-174℃
实例141
合成5-[6-(3-三氟甲基-苯基)-吡啶-2-基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈
如实例1所描述的相同方法，使用6-(3-三氟甲基-苯基)-吡啶-2-甲醛以得到目标化合物。
褐色粉末(CH3CN)
1H-NMR(DMSO-d6)δ:7.78(1H,t,J＝7.8Hz),7.85(1H,d,J＝7.8Hz),8.05(1H,d,J＝7.8Hz),8.17(1H,t,J＝7.9Hz),8.30(1H,d,J＝7.9Hz),8.59(1H,d,J＝7.9Hz),8.77(1H,s)。
实例142
合成5-{6-[1-(4-三氟甲基-苄氧基)-丙基]-吡啶-2-基}-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈
如实例2所描述的相同方法，使用6-[1-(4-三氟甲基-苄氧基)-丙基]-吡啶-2-甲醛以得到目标化合物。
暗蓝色油
1H-NMR(CDCl3)δ:0.98(3H,t,J＝7.4Hz),1.87-2.05(2H,m),4.50-4.61(3H,m),7.45(2H,d,J＝8.1Hz),7.50(1H,d,J＝7.8Hz),7.61(2H,d,J＝8.1Hz),7.93(1H,t,J＝7.8Hz),8.07(1H,d,J＝7.8Hz)。
实例143
合成5-[6-(3-三氟甲基-苯基)-吡啶-3-基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈
如实例1所描述的相同方法，使用6-(3-三氟甲基-苯基)-吡啶-3-甲醛以得到目标化合物。
无色片(CH3CN)
熔点201-202℃
实例144
合成5-[1-(2,5-双-三氟甲基-苯基)-哌啶-4-基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈
如实例1所描述的相同方法，使用1-(2,5-双-三氟甲基-苯基)-哌啶-4-甲醛以得到目标化合物。
白色粉末(AcOEt-己烷)
熔点201.4-203.1℃
实例145
合成5-[1-(3,4-二氟-苯基)-1H-吲哚-6-基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈
如实例1所描述的相同方法，使用1-(3,4-二氟-苯基)-1H-吲哚-6-甲醛以得到目标化合物。
淡黄色粉末(AcOEt-己烷)
1H-NMR(CDCl3-DMSO-d6)δ:6.74(1H,dd,J＝0.8,3.3Hz),7.26-7.50(4H,m),7.79(2H,s),8.15(1H,s)。
实例146
合成5-[1-(4,4,4-三氟丁基)-1H-吲哚-6-基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈
如实例1所描述的相同方法，使用1-(4,4,4-三氟丁基)-1H-吲哚-6-甲醛以得到目标化合物。
淡褐色粉末(AcOEt-己烷)
熔点197.3-200.3℃
实例147
合成5-[6-(4-氟-苯基)-苯并呋喃-2-基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈
如实例1所描述的相同方法，使用6-(4-氟-苯基)-苯并呋喃-2-甲醛以得到目标化合物。
褐色粉末(己烷-AcOEt)
熔点233℃
实例148
合成5-[3-(4-氟-苯基)-苯并[b]噻吩-2-基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈
如实例1所描述的相同方法，使用3-(4-氟-苯基)-苯并[b]噻吩-2-甲醛以得到目标化合物。
灰褐色粉末(己烷)
1H-NMR(DMSO-d6)δ:7.31-7.58(6H,m),7.65-7.70(1H,m),8.17(1H,d,J＝7.3Hz)。
实例149
合成5-(3’-三氟甲基-联苯-3-基甲基)-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈
如实例2所描述的相同方法，使用(3’-三氟甲基-联苯-3-基)-乙醛以得到目标化合物。
无色油
1H-NMR(DMSO-d6)δ:4.32(2H,s),7.30(1H,d,J＝7.7Hz),7.49(1H,t,J＝7.7Hz),7.66-7.76(4H,m),7.97-7.99(2H,m)。
实例150
合成5-{2-[2-(2,5-双-三氟甲基-苄氧基)-苯基]-乙基}-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈
如实例2所描述的相同方法，使用3-[2-(2,5-双-三氟甲基-苄氧基)-苯基]-丙醛以得到目标化合物。
无色油
1H-NMR(DMSO-d6)δ:2.97-3.07(4H,m),5.31(2H,s),6.92(1H,t,J＝7.4Hz),7.07-7.10(2H,m),7.23-7.27(1H,m),7.99(1H,d,J＝8.3Hz),8.07(1H,d,J＝8.3Hz),8.12(1H,s),15.88(1H,s)。
实例151
合成5-[1-(2,4,5-三氟-苄基)-哌啶-4-基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈
如实例1所描述的相同方法，使用1-(2,4,5-三氟-苄基)-哌啶-4-甲醛以得到目标化合物。
淡黄色粉末(CH2Cl2-己烷)
1H-NMR(CDCl3-CD3OD)δ:1.8-2.0(4H,m),2.23-2.31(2H,m),2.9-3.3(3H,m),3.62(2H,s),6.92-7.00(1H,m),7.23-7.26(1H,m)。
实例1至151的化合物的结构(STR)是示于下述表3。表3所示的实例编号(Ex.No.)的化合物是以一种非限制性互变异构体表示，且这些化合物亦包含其他2种互变异构体。
表3
实例191
合成5-[3-(2,2-二甲基-丙氧基)-5-三氟甲基-苯基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈
向5-[3-(2,2-二甲基-丙氧基)-5-(三氟甲基))-苯基]-2-三苯甲基-2H-[1,2,3]三唑-4-甲腈(285mg，0.503mmol)的THF(2ml)和H2O(0.5ml)溶液加入AcOH(1ml)。于回流下经搅拌6小时后，将反应混合物经浓缩并将残余物经快速柱层析(AcOEt/己烷＝5％至50％)纯化以生成无色油(119mg)。将该油经再结晶(己烷/CH2Cl2)以生成呈白色粉末的目标化合物(86mg，53％)。
1H-NMR(CDCl3)δ:1.07(9H,s),3.71(2H,s),7.26(1H,s),7.70(1H,s),7.81(1H,s)。
实例316
合成5-(6-二甲基氨基-3’-三氟甲基-联苯-3-基)-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈
将氰基氢硼化钠(19.08mg，0.304mmol)加入至5-[4-氨基-3-[3-(三氟甲基)苯基]-苯基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈(50mg，0.152mmol)、甲醛(0.5ml，18.15mmol)及AcOH(20μl，0.349mmol)的MeOH(3ml)溶液。室温下经搅拌2小时后，将反应混合物经真空浓缩。将水加入至该反应混合物。将该反应混合物经AcOEt萃取。将有机层经盐水冲洗，用无水硫酸镁干燥并随后经真空浓缩。将所得的残余物经快速柱层析(己烷/AcOEt＝4/1至1/1)纯化并经再结晶(AcOEt-己烷)以生成呈黄色固体的目标化合物(30mg，55％)。
1H-NMR(DMSO-d6)δ:2.58(6H,s),7.29(1H,d,J＝8.6Hz),7.72-7.74(3H,m),7.83(1H,dd,J＝2.3,8.5Hz),7.87-7.89(2H,m)。
实例688
合成5-{4-氨基-3-[(E)-2-(3-三氟甲基-苯基)-乙烯基]-苯基}-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈
向{4-(5-氰基-1H-[1,2,3]三唑-4-基)-2-[(E)-2-(3-三氟甲基-苯基)-乙烯基]-苯基}-氨基甲酸叔丁酯(228mg，0.501mmol)的CH2Cl2(4ml)溶液加入TFA(2ml)。室温下经搅拌1小时后，将反应混合物经真空浓缩，经NaHCO3水溶液中和且经AcOEt萃取。分离有机层，经盐水冲洗，用无水硫酸镁干燥并随后经真空浓缩。将所得的残余物经快速柱层析(己烷/AcOEt＝3/2至1/4)纯化并经再结晶(IPA–己烷)以生成呈黄色固体的目标化合物(90mg，51％)。
1H-NMR(DMSO-d6)δ:6.06-6.40(2H,br),6.83(1H,d,J＝8.5Hz),7.15(1H,d,J＝16.0Hz),7.52-7.64(4H,m),7.89-8.05(3H,m)。
实例693
合成N-{4-(5-氰基-1H-[1,2,3]三唑-4-基)-2-[(E)-2-(3-三氟甲基-苯基)-乙烯基]-苯基}-甲烷磺酰胺
向5-{4-氨基-3-[(E)-2-(3-三氟甲基-苯基)-乙烯基]-苯基}-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈(40mg，0.113mmol)的CH2Cl2(2ml)溶液加入吡啶(30μl)和甲磺酰氯(20μl，1.292mmol)。将反应混合物于室温下搅拌过夜。向该反应混合物加入吡啶(80μl)和甲磺酰氯(130μl)。室温下搅拌过夜后，将水加入至该反应混合物。将该反应混合物经AcOEt萃取。将有机层经盐水冲洗，用无水硫酸镁干燥并随后经真空浓缩。向所得的残余物的乙腈(2ml)溶液加入N,N-二甲基乙二胺(0.5ml)。于室温下搅拌过夜后，将反应混合物经真空浓缩，将残余物经HCl酸化并将混合物经AcOEt萃取。将有机层经盐水冲洗，用无水硫酸镁干燥并随后经真空浓缩。将所得的残余物的IPE悬浮液经过滤以生成呈白色固体的目标化合物(17mg，35％)。
1H-NMR(DMSO-d0)δ:3.10(3H,s),7.39(1H,d,J＝16.2Hz),7.62-7.85(5H,m),7.96-8.01(2H,m),8.31(1H,d,J＝2.1Hz),9.78(1H,s)。
实例952
合成5-{3-氯-5-[3-(3-三氟甲基-苯基)-环氧乙烷-2-基]-苯基}-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈
向5-{3-氯-5-[(E)-2-(3-三氟甲基-苯基)-乙烯基]-苯基}-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈(200mg，0.534mmol)的CH2Cl2(4ml)和MeOH(0.2ml)溶液加入70％间-氯过氧苯甲酸(140mg)。将反应混合物于室温下经搅拌3天后，加入70％间-氯过氧苯甲酸(140mg)。将反应混合物于40℃下经搅拌4小时并随后于室温下经搅拌3天。向该反应混合物加入饱和NaHCO3水溶液和Na2S2O3。经搅拌10分钟后，将该反应混合物经AcOEt稀释。将有机层经分离，经稀HCl水溶液和盐水冲洗且随后用无水硫酸钠干燥。经己烷稀释后，将有机层经硅胶柱层析(己烷/AcOEt＝1/1)纯化以生成淡黄色无定形固体。将所得的无定形固体经再结晶(Et2O/己烷)以生成呈白色粉末的目标化合物(40mg，19％)。
1H-NMR(CDCl3)δ:3.94(1H,d,J＝1.7Hz),3.97(1H,d,J＝1.7Hz),7.47(1H,d,J＝1.7Hz),7.49-7.57(2H,m),7.59-7.65(2H,m),7.88(1H,t,J＝1.5Hz),7.96(1H,d,J＝1.7Hz)。
实例1110
合成N-(4-氯-苯基)-3-(5-氰基-1H-[1,2,3]三唑-4-基)-N-甲基-苯甲酰胺
向3-(5-氰基-1H-[1,2,3]三唑-4-基)-苯甲酸(0.37g，1.73mmol)的DMF(7ml)溶液加入4-氯-N-甲基苯胺(0.29g，2.07mmol)、WSC(0.40g，2.07mmol)及HOBt(0.32g，2.09mmol)。将反应混合物于室温下经搅拌3小时并随后于40℃下经搅拌4小时。将该反应混合物经真空浓缩并将残余物经二氯甲烷和水稀释。将该反应混合物经HCl酸化后，分离有机层，经水和盐水冲洗，用无水硫酸钠干燥且随后经真空浓缩。将所得的残余物经硅胶薄层层析(己烷/AcOEt＝1/2)纯化并经再结晶(Et2O-己烷)以生成呈灰褐色粉末的目标化合物(87mg，21％)。
熔点185-189℃
实例1145
合成5-[3-(3,4-二氯-苯磺酰基甲基)-苯基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈
于0℃下向5-[3-[[(3,4-二氯苯基)硫烷基]-甲基]-苯基]-3-三苯甲基-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈(102.6mg，1.7mmol)的CH2Cl2(2ml)溶液加入70％间-氯过氧苯甲酸(100mg)。将反应混合物于室温下经搅拌3小时。向该反应混合物加入饱和NaHCO3水溶液和Na2S2O3。经搅拌10分钟后，将有机层经硅胶柱层析(CH2CH2)纯化以生成白色固体。将该白色固体于TFA(4ml)中经搅拌7小时。将反应混合物经浓缩并将残余物经水搅拌。藉由过滤收集沉淀物。将所得的白色粉末经再结晶(AcOEt/己烷)以生成呈白色粉末的目标化合物(52mg，77％)。
1H-NMR(CDCl3-DMSO-d6)δ:4.42(2H,s),7.28(1H,d,J＝7.8Hz),7.45-7.52(2H,m),7.57(1H,d,J＝8.4Hz),7.70-7.75(2H,m),8.01(1H,d,J＝7.8Hz)。
实例1473
合成5-{5-[4-(1-羟基-乙基)-苯基]-噻吩-2-基}-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈
于0℃下向5-[5-(4-乙酰基-苯基)-噻吩-2-基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈(0.15g，0.51mmol)的EtOH(4.5ml)溶液加入NaBH4(58mg，1.53mmol)。将反应混合物于室温下经搅拌1.5小时。经加入水后，将该反应混合物经HCl酸化并经AcOEt萃取。将有机层经盐水冲洗，用无水硫酸镁干燥并随后经真空浓缩。将所得的残余物的乙腈悬浮液经过滤以生成呈黄色粉末的目标化合物(86mg，57％)。
1H-NMR(DMSO-d6)δ:1.33(3H,d,J＝6.4Hz),4.71-4.77(1H,m),5.22(1H,brs),7.40(2H,d,J＝8.3Hz),7.51(1H,d,J＝3.8Hz),7.54(1H,d,J＝3.8Hz),7.65(2H,d,J＝8.3Hz)。
实例1779
合成5-[3-(4-三氟甲基-苄氧基)-苯甲酰基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈
向1-(3-(4-(三氟甲基)苄氧基)苯基)乙酮(589mg，2.00mmol)的DMSO(3ml)溶液加入48％HBr(0.91ml，8.00mmol)。将反应混合物于70℃下经搅拌16小时。藉由加入水使反应物淬灭并将混合物经AcOEt萃取。将合并的有机层经水和盐水冲洗，用硫酸钠干燥并经真空浓缩。将残余物经硅胶柱层析(己烷/AcOEt＝4/1至3/2)纯化以生成呈黄色油的2,2-二羟基-1-(3-(4-(三氟甲基)苄氧基)苯基)乙酮(414mg)的混合物。
向2,2-二羟基-1-(3-(4-(三氟甲基)苄氧基)苯基)乙酮(414mg)的甲苯(3ml)溶液加入苯基磺酰基乙腈(241mg，1.33mmol)和乙酸钾(12.45mg，0.13mmol)。将反应混合物于30℃下经搅拌2天。将NMP和NaN3加入至该反应混合物并将反应物于30℃下经搅拌15小时。藉由加入5％NaHCO3水溶液使该反应物淬灭并随后经甲苯冲洗。将水溶液经1N HCl水溶液酸化并经TBME萃取。将合并的有机层经水和盐水冲洗，经通过硅胶短柱过滤并经真空浓缩。将黄色固体经再结晶(己烷/CH2Cl2)以生成呈亮黄色固体的目标化合物(102mg，22％)。
实例1802
合成[4-(5-氰基-1H-[1,2,3]三唑-4-基)-苄基]-三苯基-氯化鏻
向5-[4-(氯甲基)-苯基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈(63.6mg，0.291mmol)的甲苯(1ml)溶液加入三苯膦(500mg，1.906mmol)。将反应混合物于110℃下经搅拌5小时。经冷却至室温后，藉由过滤收集沉淀物。将所得的固体经再结晶(MeOH/IPA)以生成呈淡黄色粉末的目标化合物(100mg，71％)。
1H-NMR(DMSO-d6)δ:5.29(2H,d,J＝16.1Hz),7.18(2H,dd,J＝2.3,8.4Hz),7.68-7.80(14H,m),7.89-7.95(3H,m)。
如上述实例(Ex.)所描述的相同方法，合成下述化合物。这些化合物的结构(STR)和物理性质(熔点(m.p.)、1H-NMR数据、质谱等)是示于下述表4。表4中“参考(ref.)”栏表示参照其进行化合物合成的“实例编号(Ex.No.)”或“参考实例编号(Ref.Ex.No.)”。
表4
实例1806
合成3-(1-{4-[3-(2,5-双-三氟甲基-苄氧基)-苯基]-5-氰基-2H-[1,2,3]三唑-2-基}-乙氧基羰基氧)-2,2-二甲基-丙酸
于0℃下将4N HCl的AcOEt(6.02ml，24.08mmol)溶液加入至3-(1-{4-[3-(2,5-双-三氟甲基-苄氧基)-苯基]-5-氰基-2H-[1,2,3]三唑-2-基}-乙氧基羰基氧)-2,2-二甲基-丙酸叔丁酯(316mg，0.48mmol)。将反应混合物于室温下搅拌过夜。将水加入至该反应混合物并将该混合物经AcOEt萃取2次。将合并的有机层经盐水冲洗，用硫酸钠干燥并经真空浓缩。将残余物经硅胶快速柱层析(己烷:AcOEt＝95:5至35:65)纯化以生成呈白色无定形的目标化合物(255mg，88％)。
1H-NMR(CDCl3)δ:1.26(6H,s),2.01(3H,d,J＝6.3Hz),4.19(1H,d,J＝10.6Hz),4.30(1H,d,J＝10.6Hz),5.36(2H,s),6.99(1H,q,J＝6.3Hz),7.11(1H,dd,J＝8.3Hz,2.5Hz),7.46(1H,t,J＝8.0Hz),7.63(1H,t,J＝2.3Hz),7.67(1H,d,J＝7.8Hz),7.72(1H,d,J＝8.2Hz),7.85(1H,d,J＝8.2Hz),8.09(1H,s)。
实例1807
合成3-{1-[4-(5-氯-4’-三氟甲氧基-联苯-3-基)-5-氰基-2H-[1,2,3]三唑-2-基]-乙氧基羰基氧}-2,2-二甲基-丙酸
于氮气下向3-{1-[4-(5-氯-4’-三氟甲氧基-联苯-3-基)-5-氰基-2H-[1,2,3]三唑-2-基]-乙氧基羰基氧}-2,2-二甲基-丙酸苄酯(483mg，0.751mmol)的乙醇(5ml)搅拌溶液加入10％Pd/C(483mg)，随后加入1,4-环己二烯(0.711ml，7.51mmol)。将悬浮液于室温下经搅拌30分钟。经通过硅藻土过滤以除去催化剂并将滤液经真空浓缩。将残余物经硅胶快速柱层析(己烷:AcOEt＝100:0至55:45)纯化以生成呈白色无定形的目标化合物(188mg，45％)。
1H-NMR(DMSO-d6)δ:1.11(3H,s),1.12(3H,s),1.92(3H,d,J＝6.1Hz),4.14(1H,d,J＝10.2Hz),4.18(1H,d,J＝10.2Hz),7.10(1H,q,J＝6.1Hz),7.54(2H,d,J＝8.5Hz),7.91(2H,d,J＝8.5Hz),7.93(1H,t,J＝1.6Hz),8.00(1H,t,J＝1.6Hz),8.13(1H,t,J＝1.4Hz)。
实例1808
合成3-(1-{4-[3-氯-5-(2,2-二氟-苯并[1,3]间二氧杂环戊烯-5-基)-苯基]-5-氰基-2H-[1,2,3]三唑-2-基}-乙氧基羰基氧)-2,2-二甲基-丙酸
如实例1806所描述的相同方法，使用3-(1-{4-[3-氯-5-(2,2-二氟-苯并[1,3]间二氧杂环戊烯-5-基)-苯基]-5-氰基-2H-[1,2,3]三唑-2-基}-乙氧基羰基氧)-2,2-二甲基-丙酸叔丁酯得到目标化合物。
白色无定形
1H-NMR(CDCl3)δ:1.27(6H,s),2.02(3H,d,J＝6.3Hz),4.20(1H,d,J＝10.5Hz),4.30(1H,d,J＝10.5Hz),7.00(1H,q,J＝6.3Hz),7.17(1H,d,J＝8.1Hz),7.30-7.34(2H,m),7.61(1H,t,J＝1.7Hz),7.97(1H,t,J＝1.7Hz),8.03(1H,t,J＝1.6Hz)。
实例1809
合成3-(1-{4-氰基-5-[3-甲基-5-(4-三氟甲基-嘧啶-2-基)-苯基]-2H-[1,2,3]三唑-2-基}-乙氧基羰基氧)-2,2-二甲基-丙酸
如实例1807所描述的相同方法，使用3-(1-{4-氰基-5-[3-甲基-5-(4-三氟甲基-嘧啶-2-基)-苯基]-2H-[1,2,3]三唑-2-基}-乙氧基羰基氧)-2,2-二甲基-丙酸苄酯得到目标化合物。
白色无定形
1H-NMR(DMSO-d6)δ:1.11(3H,s),1.12(3H,s),1.93(3H,d,J＝6.1Hz),2.54(3H,s),4.15(1H,d,J＝10.2Hz),4.19(1H,d,J＝10.2Hz),7.10(1H,q,J＝6.1Hz),7.97(1H,s),8.04(1H,d,J＝5.0Hz),8.41(1H,s),8.83(1H,s),9.34(1H,d,J＝4.9Hz)。
实例1810
合成3-(1-{4-[3-氯-5-(4-三氟甲基-嘧啶-2-基)-苯基]-5-氰基-2H-[1,2,3]三唑-2-基}-乙氧基羰基氧)-2,2-二甲基-丙酸
如实例1806所描述的相同方法，使用3-(1-{4-[3-氯-5-(4-三氟甲基-嘧啶-2-基)-苯基]-5-氰基-2H-[1,2,3]三唑-2-基}-乙氧基羰基氧)-2,2-二甲基-丙酸叔丁酯得到目标化合物。
白色无定形
1H-NMR(CDCl3)δ:1.27(3H,s),1.29(3H,s),2.03(3H,d,J＝6.2Hz),4.23(1H,d,J＝10.5Hz),4.29(1H,d,J＝10.5Hz),7.00(1H,q,J＝6.2Hz),7.62(1H,d,J＝5.0Hz),8.15(1H,t,J＝1.8Hz),8.62(1H,t,J＝1.8Hz),9.02(1H,t,J＝1.5Hz),9.17(1H,d,J＝5.0Hz)。
实例1811
合成3-[1-(4-{3-氯-5-[(E)-2-(3-三氟甲基-苯基)-乙烯基]-苯基}-5-氰基-2H-[1,2,3]三唑-2-基)-乙氧基羰基氧]-2,2-二甲基-丙酸
如实例1806所描述的相同方法，使用3-[1-(4-{3-氯-5-[(E)-2-(3-三氟甲基-苯基)-乙烯基]-苯基}-5-氰基-2H-[1,2,3]三唑-2-基)-乙氧基羰基氧]-2,2-二甲基-丙酸叔丁酯得到目标化合物。
白色无定形
1H-NMR(CDCl3)δ:1.27(6H,s),2.02(3H,d,J＝6.2Hz),4.21(1H,d,J＝10.5Hz),4.30(1H,d,J＝10.5Hz),7.00(1H,q,J＝6.2Hz),7.15(1H,d,J＝16.3Hz),7.22(1H,d,J＝16.3Hz),7.50(1H,t,J＝7.7Hz),7.56(1H,d,J＝7.8Hz),7.62(1H,s),7.70(1H,d,J＝7.7Hz),7.78(1H,s),7.90(1H,t,J＝1.5Hz),8.03(1H,s)。
实例1812
合成3-(1-{4-氰基-5-[3-甲氧基-5-(4-三氟甲基-吡啶-2-基)-苯基]-2H-[1,2,3]三唑-2-基}-乙氧基羰基氧)-2,2-二甲基-丙酸
如实例1814所描述的相同方法，使用3-(1-{4-氰基-5-[3-甲氧基-5-(4-三氟甲基-吡啶-2-基)-苯基]-2H-[1,2,3]三唑-2-基}-乙氧基羰基氧)-2,2-二甲基-丙酸苄酯得到目标化合物。
无色粉末
1H-NMR(CDCl3)δ:1.26(3H,s),1.34(3H,s),2.00(3H,d,J＝6.2Hz),3.98(3H,s),4.00(1H,d,J＝10.3Hz),4.52(1H,d,J＝10.3Hz),6.89(1H,q,J＝6.2Hz),7.48-7.52(1H,m),7.57-7.59(1H,m),7.71-7.72(1H,m),7.97(1H,s),8.25(1H,t,J＝1.5Hz),9.11(1H,d,J＝5.2Hz)。
实例1813
合成3-[1-(4-氰基-5-{3-三氟甲基-5-[(E)-2-(6-三氟甲基-吡啶-2-基)-乙烯基]-苯基}-2H-[1,2,3]三唑-2-基)-乙氧基羰基氧]-2,2-二甲基-丙酸
如实例1815所描述的相同方法，使用3-[1-(4-氰基-5-{3-三氟甲基-5-[(E)-2-(6-三氟甲基-吡啶-2-基)-乙烯基]-苯基}-2H-[1,2,3]三唑-2-基)-乙氧基羰基氧]-2,2-二甲基-丙酸烯丙酯得到目标化合物。
白色粉末
1H-NMR(CDCl3)δ:1.27(3H,s),1.29(3H,s),2.03(3H,d,J＝6.2Hz),4.26(2H,s),7.01(1H,q,J＝6.2H),7.39(1H,d,d＝16.1Hz),7.59(1H,d,J＝7.7Hz),7.64(1H,J＝8.0Hz),7.81(1H,d,J＝16.1Hz),7.90(1H,t,J＝7.8Hz),7.94(1H,s),8.21(1H,s),8.42(1H,s)。
实例1814
合成3-(1-{4-[2-(4-氯-苯基)-噻唑-4-基]-5-氰基-2H-[1,2,3]三唑-2-基}-乙氧基羰基氧)-2,2-二甲基-丙酸
于氮气下向3-(1-{4-[2-(4-氯-苯基)-噻唑-4-基]-5-氰基-2H-[1,2,3]三唑-2-基}-乙氧基羰基氧)-2,2-二甲基-丙酸苄酯(325.3mg，0.575mmol)的AcOEt(15ml)溶液加入10％Pd/C(干燥；150mg)。将反应混合物于室温和氢气下经搅拌3小时。经过滤后，将10％Pd/C(干燥；150mg)加入至滤液。将反应混合物于室温和氢气下经搅拌2小时。经过滤后，将滤液经真空浓缩。将残余物经硅胶快速柱层析(AcOEt/己烷＝0％至40％)纯化。将所得的油经己烷沉淀并经从AcOEt/己烷再结晶(再结晶重复2次)以生成呈无色棱晶的目标化合物(75mg，27％)。
1H-NMR(CDCl3)δ:1.26(3H,s),1.27(3H,s),2.02(3H,d,J＝6.2Hz),4.21(1H,d,J＝10.5Hz),4.32(1H,d,J＝10.5Hz),6.99(1H,q,J＝6.2Hz),7.43-7.47(2H,m),7.92-8.02(3H,m)。
实例1815
合成3-[1-(4-氰基-5-{3-[(E)-2-(4-三氟甲基-吡啶-2-基)-乙烯基]-苯基}-2H-[1,2,3]三唑-2-基)-乙氧基羰基氧]-2,2-二甲基-丙酸
于氩气下向3-[1-(4-氰基-5-{3-[(E)-2-(4-三氟甲基-吡啶-2-基)-乙烯基]-苯基}-2H-[1,2,3]三唑-2-基)-乙氧基羰基氧]-2,2-二甲基-丙酸烯丙酯(207.8mg，0.365mmol)的THF(4ml)溶液加入AcOH(0.418ml，7.30mmol)、三苯膦(9.57mg，0.036mmol)及Pd(Ph3P)4(21.08mg，0.018mmol)并将反应混合物于室温下经搅拌2.5小时。将该反应混合物经真空浓缩。将残余物经硅胶快速柱层析(己烷/AcOEt＝0％至50％)纯化并经再结晶(AcOEt-己烷)以生成呈白色粉末的目标化合物(136mg，70％)。
1H-NMR(CDCl3)δ:1.27(3H,s),1.41(3H,s),1.99(3H,d,J＝6.2Hz),3.90(1H,d,J＝10.4Hz),4.63(1H,d,J＝10.4Hz),6.89(1H,q,J＝6.2Hz),7.43-7.46(1H,m),7.52-7.57(2H,m),7.58(1H,d,J＝16.5Hz),7.75(1H,d,J＝16.5Hz),7.89(1H,s),7.97-8.00(1H,m),8.44(1H,s),8.79(1H,d,J＝5.0Hz)。
实例1816
合成3-[1-(4-氰基-5-{3-[(E)-2-(4-三氟甲基-嘧啶-2-基)-乙烯基]-苯基}-2H-[1,2,3]三唑-2-基)-乙氧基羰基氧]-2,2-二甲基-丙酸
如实例1815所描述的相同方法，使用3-[1-(4-氰基-5-{3-[(E)-2-(4-三氟甲基-嘧啶-2-基)-乙烯基]-苯基}-2H-[1,2,3]三唑-2-基)-乙氧基羰基氧]-2,2-二甲基-丙酸烯丙酯得到目标化合物。
无色粉末
1H-NMR(CDCl3)δ:1.27(3H,s),1.35(3H,s),2.00(3H,d,J＝6.2Hz),4.07(1H,d,J＝10.4Hz),4.46(1H,d,J＝10.4Hz),6.94(1H,q,J＝6.2Hz),7.49(1H,d,J＝5.0Hz),7.56(1H,t,J＝7.8Hz),7.62(1H,d,J＝15.9Hz),7.68(1H,d,J＝7.8Hz),8.00-8.03(1H,m),8.17(1H,d,J＝15.9Hz),8.38(1H,s),8.95(1H,d,J＝5.0Hz)。
实例1817
合成3-(1-{4-[5-氯-2-(3-三氟甲基-苯基)-噻唑-4-基]-5-氰基-2H-[1,2,3]三唑-2-基}-乙氧基羰基氧)-2,2-二甲基-丙酸
如实例1815所描述的相同方法，使用3-(1-{4-[5-氯-2-(3-三氟甲基-苯基)-噻唑-4-基]-5-氰基-2H-[1,2,3]三唑-2-基}-乙氧基羰基氧)-2,2-二甲基-丙酸烯丙酯得到目标化合物。
淡褐色粉末
1H-NMR(DMSO-d6)δ:1.11(3H,s),1.12(3H,s),1.93(3H,d,J＝6.1Hz),4.15(1H,d,J＝10.3Hz),4.19(1H,d,J＝10.3Hz),7.10(1H,q,J＝6.2Hz),7.83(1H,t,J＝7.8Hz),7.95(1H,d,J＝7.8Hz),8.27(1H,d,J＝7.8Hz),8.35(1H,s),12.52(1H,brs)。
实例1818
合成3-(1-{4-氰基-5-[2-(3-三氟甲氧基-苯基)-噻唑-4-基]-2H-[1,2,3]三唑-2-基}-乙氧基羰基氧)-2,2-二甲基-丙酸
如实例1814所描述的相同方法，使用3-(1-{4-氰基-5-[2-(3-三氟甲氧基-苯基)-噻唑-4-基]-2H-[1,2,3]三唑-2-基}-乙氧基羰基氧)-2,2-二甲基-丙酸苄酯得到目标化合物。
无色粉末
1H-NMR(DMSO-d6)δ:1.11(6H,s),1.92(3H,d,J＝6.1Hz),4.15(1H,d,J＝10.3Hz),4.18(1H,d,J＝10.3Hz),7.08(1H,q,J＝6.1Hz),7.56-7.58(1H,m),7.72(1H,t,J＝8.0Hz),8.04-8.08(2H,m),8.49(1H,s)。
实例1819
合成3-(1-{4-氰基-5-[2-(3,4-二氯-苯基)-噻唑-4-基]-2H-[1,2,3]三唑-2-基}-乙氧基羰基氧)-2,2-二甲基-丙酸
如实例1815所描述的相同方法，使用3-(1-{4-氰基-5-[2-(3,4-二氯-苯基)-噻唑-4-基]-2H-[1,2,3]三唑-2-基}-乙氧基羰基氧)-2,2-二甲基-丙酸烯丙酯得到目标化合物。
淡褐色粉末
1H-NMR(DMSO-d6)δ:1.11(3H,s),1.12(3H,s),1.92(3H,d,J＝6.1Hz),4.14(1H,d,J＝10.3Hz),4.18(1H,d,J＝10.3Hz),7.07(1H,q,J＝6.1Hz),7.86(1H,d,J＝8.4Hz),8.03(1H,dd,J＝2.1,8.4Hz),8.27(1H,d,J＝2.1Hz),12.54(1H,brs)。
实例1820
合成3-(1-{4-氰基-5-[5-甲基-2-(4-三氟甲基-苯基)-噻唑-4-基]-2H-[1,2,3]三唑-2-基}-乙氧基羰基氧)-2,2-二甲基-丙酸
如实例1814所描述的相同方法，使用3-(1-{4-氰基-5-[5-甲基-2-(4-三氟甲基-苯基)-噻唑-4-基]-2H-[1,2,3]三唑-2-基}-乙氧基羰基氧)-2,2-二甲基-丙酸苄酯得到目标化合物。
白色粉末
1H-NMR(CDCl3)δ:1.26(3H,s),1.27(3H,s),2.03(3H,d,J＝6.2Hz),2.81(3H,s),4.22(1H,d,J＝10.6Hz),4.27(1H,d,J＝10.6Hz),7.01(1H,q,J＝6.2Hz),7.72(2H,d,J＝8.3Hz),7.85(2H,d,J＝8.3Hz)。
实例1821
合成3-(1-{4-氰基-5-[3-(4-三氟甲基-吡啶-2-基氧甲基)-苯基]-2H-[1,2,3]三唑-2-基}-乙氧基羰基氧)-2,2-二甲基-丙酸
如实例1815所描述的相同方法，使用3-(1-{4-氰基-5-[3-(4-三氟甲基-吡啶-2-基氧甲基)-苯基]-2H-[1,2,3]三唑-2-基}-乙氧基羰基氧)-2,2-二甲基-丙酸烯丙酯得到目标化合物。
无色油
1H-NMR(CDCl3)δ:1.26(3H,s),1.27(3H,s),2.01(3H,d,J＝6.2Hz),4.23(1H,d,J＝10.5Hz),4.27(1H,d,J＝10.5Hz),5.50(2H,s),6.98(1H,q,J＝6.2Hz),7.06-7.07(1H,m),7.10-7.11(1H,m),7.52(1H,t,J＝7.6Hz),7.56-7.58(1H,m),7.96-7.98(1H,m),8.11(1H,s),8.35(1H,d,J＝5.3Hz)。
实例1822
合成3-(1-{4-[2-(4-氯-苯基)-5-异丙基-噁唑-4-基]-5-氰基-2H-[1,2,3]三唑-2-基}-乙氧基羰基氧)-2,2-二甲基-丙酸
如实例1807所描述的相同方法，使用3-(1-{4-[2-(4-氯-苯基)-5-异丙基-噁唑-4-基]-5-氰基-2H-[1,2,3]三唑-2-基}-乙氧基羰基氧)-2,2-二甲基-丙酸苄酯得到目标化合物。
白色粉末
1H-NMR(DMSO-d6)δ:1.10(3H,s),1.11(3H,s),1.35(3H,d,J＝2.0Hz),1.36(3H,d,J＝2.0Hz),1.91(3H,d,J＝6.1Hz),3.61-3.68(1H,m),4.11-4.19(2H,m),7.07(1H,q,J＝6.1Hz),7.68(2H,d,J＝8.6Hz),8.03(2H,d,J＝8.6Hz)。
实例1823
合成3-(1-{4-[2-(3-氯-4-氟-苯基)-5-甲基-噻唑-4-基]-5-氰基-2H-[1,2,3]三唑-2-基}-乙氧基羰基氧)-2,2-二甲基-丙酸
如实例1814所描述的相同方法，使用3-(1-{4-[2-(3-氯-4-氟-苯基)-5-甲基-噻唑-4-基]-5-氰基-2H-[1,2,3]三唑-2-基}-乙氧基羰基氧)-2,2-二甲基-丙酸苄酯得到目标化合物。
无色粉末
1H-NMR(DMSO-d6)δ:1.11(3H,s),1.12(3H,s),1.93(3H,d,J＝6.1Hz),2.79(3H,s),4.15(1H,d,J＝10.3Hz),4.18(1H,d,J＝10.3Hz),7.08(1H,q,J＝6.1Hz),7.63(1H,t,J＝8.9Hz),7.96-7.99(1H,m),8.16(1H,dd,J＝2.2,7.0Hz),12.54(1H,brs)。
实例1824
合成3-(1-{4-氰基-5-[5-环丙基-2-(3-三氟甲基-苯基)-噁唑-4-基]-2H-[1,2,3]三唑-2-基}-乙氧基羰基氧)-2,2-二甲基-丙酸
如实例1814所描述的相同方法，使用3-(1-{4-氰基-5-[5-环丙基-2-(3-三氟甲基-苯基)-噁唑-4-基]-2H-[1,2,3]三唑-2-基}-乙氧基羰基氧)-2,2-二甲基-丙酸苄酯得到目标化合物。
无色粉末
1H-NMR(DMSO-d6)δ:1.09(3H,s),1.10(3H,s),1.22-1.25(4H,m),1.92(3H,d,J＝6.1Hz),2.59-2.64(1H,m),4.14(1H,d,J＝10.2Hz),4.16(1H,d,J＝10.2Hz),7.06(1H,q,J＝6.1Hz),7.83(1H,t,J＝7.8Hz),7.94(1H,d,J＝7.8Hz),8.21(1H,s),8.26(1H,d,J＝7.8Hz)。
实例1825
合成3-(1-{4-氰基-5-[3-甲基-5-(6-三氟甲基-吡啶-3-基)-苯基]-2H-[1,2,3]三唑-2-基}-乙氧基羰基氧)-2,2-二甲基-丙酸
如实例1807所描述的相同方法，使用3-(1-{4-氰基-5-[3-甲基-5-(6-三氟甲基-吡啶-3-基)-苯基]-2H-[1,2,3]三唑-2-基}-乙氧基羰基氧)-2,2-二甲基-丙酸苄酯得到目标化合物。
白色无定形
1H-NMR(CDCl3)δ:1.26(3H,s),1.27(3H,s),2.02(3H,d,J＝6.3Hz),2.54(3H,s),4.25(2H,s),7.00(1H,q,J＝6.2Hz),7.53(1H,s),7.79(1H,d,J＝8.1Hz),7.90(1H,s),8.04(1H,s),8.11(1H,dd,J＝8.1,2.0Hz),9.03(1H,d,J＝1.8Hz)。
实例1826
合成3-(1-{4-氰基-5-[5-乙基-2-(5-三氟甲基-吡啶-2-基)-噻唑-4-基]-2H-[1,2,3]三唑-2-基}-乙氧基羰基氧)-2,2-二甲基-丙酸
如实例1814所描述的相同方法，使用3-(1-{4-氰基-5-[5-乙基-2-(5-三氟甲基-吡啶-2-基)-噻唑-4-基]-2H-[1,2,3]三唑-2-基}-乙氧基羰基氧)-2,2-二甲基-丙酸苄酯得到目标化合物。
无色粉末
1H-NMR(CDCl3)δ:1.27(6H,s),1.42(3H,t,J＝7.5Hz),2.03(3H,d,J＝6.2Hz),3.30(2H,q,J＝7.5Hz),4.21(1H,d,J＝10.5Hz),4.29(1H,d,J＝10.5Hz),7.02(1H,q,J＝6.2Hz),8.04-8.06(1H,m),8.44(1H,d,J＝8.2Hz),8.84(1H,s)。
实例1827
合成3-(1-{4-[3-(2,5-双-三氟甲基苄氧基)苯基]-5-氰基-2H-[1,2,3]三唑-2-基}乙氧基羰基氧)-3-甲基丁酸
如实例1814所描述的相同方法，使用3-(1-{4-[3-(2,5-双-三氟甲基-苄氧基)-苯基]-5-氰基-2H-[1,2,3]三唑-2-基}-乙氧基羰基氧)-3-甲基-丁酸苄酯得到目标化合物。
无色粉末
熔点90.1℃-94.2℃
1H-NMR(CDCl3)δ:1.59(6H,s),1.99(3H,d,J＝6.2Hz),2.91(1H,d,J＝14.6Hz),2.96(1H,d,J＝14.6Hz),5.36(2H,s),6.95(1H,q,J＝6.2Hz),7.09-7.12(1H,m),7.46(1H,t,J＝8.0Hz),7.63-7.64(1H,m),7.67-7.69(1H,m),7.72(1H,d,J＝8.3Hz),7.85(1H,d,J＝8.3Hz),8.09(1H,s)。
实例1828
合成碳酸1-{4-[3-(2,5-双-三氟甲基苄氧基)苯基]-5-氰基-2H-[1,2,3]三唑-2-基}乙酯2-羟乙酯
向碳酸1-{4-[3-(2,5-双-三氟甲基-苄氧基)-苯基]-5-氰基-2H-[1,2,3]三唑-2-基}-乙酯2-(四氢吡喃-2-基氧)-乙酯(0.79g，1.257mmol)的THF(8ml)溶液加入1N HCl(3.77ml，3.77mmol)。将反应混合物于室温下搅拌过夜。将有机溶液经浓缩。将水加入至反应混合物并将该混合物经AcOEt萃取。将合并的有机层经盐水冲洗，用硫酸镁干燥并经真空浓缩。将残余物经硅胶快速柱层析(8％至66％AcOEt/己烷)纯化以生成无色油。将该油溶解于AcOEt并经己烷沉淀且随后经从AcOEt/己烷再结晶以生成呈无色粉末的目标化合物(0.35g，51％)。
熔点70.1℃-73.0℃
1H-NMR(CDCl3)δ:1.81(1H,t,J＝6.2Hz),3.02(3H,d,J＝6.2Hz),3.85-3.89(2H,m),4.26-4.38(2H,m),5.37(2H,s),7.01(1H,q,J＝6.2Hz),7.10-7.13(1H,m),7.46(1H,t,J＝8.0Hz),7.63-7.64(1H,m),7.67-7.69(1H,m),7.72(1H,d,J＝8.0Hz),7.85(1H,d,J＝8.0Hz),8.09(1H,s)。
实例1829
合成乙酸4-氰基-5-[3-甲基-5-(4-三氟甲基嘧啶-2-基)苯基]-2H-[1,2,3]三唑-2-基甲酯
于0℃下向5-[3-甲基-5-(4-三氟甲基-嘧啶-2-基)-苯基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈(250mg，0.757mmol)的DMF(10ml)搅拌溶液加入NaH(36.3mg，0.833mmol)。将反应混合物于相同温度下经搅拌15分钟后，加入乙酸氯甲酯(123mg，1.135mmol)并将混合物于室温下经搅拌5小时。于0℃下将饱和NH4Cl溶液加入至该反应混合物并藉由过滤收集沉淀物，经水冲洗且于60℃下经干燥。将粗产物经从CH3CN再结晶纯化以生成呈无色粉末的目标化合物(205mg，67％)。
1H-NMR(DMSO-d6)δ:2.15(3H,s),2.54(3H,s),6.48(2H,s),7.97(1H,s),8.04(1H,d,J＝5.0Hz),8.41(1H,s),8.83(1H,s),9.34(1H,d,J＝5.0Hz)。
实例1830
合成乙酸4-{3-氯-5-[(E)-2-(3-三氟甲基苯基)乙烯基]苯基}-5-氰基-2H-[1,2,3]三唑-2-基甲酯
如实例1829所描述的相同方法，使用5-{3-氯-5-[(E)-2-(3-三氟甲基-苯基)-乙烯基]-苯基}-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈和乙酸氯甲酯得到目标化合物。
白色粉末
1H-NMR(DMSO-d6)δ:2.15(3H,s),6.47(2H,s),7.60(2H,s),7.64-7.69(2H,m),7.83(1H,t,J＝1.6Hz),7.96(1H,d,J＝7.1Hz),8.00(1H,t,J＝1.6Hz),8.04(1H,s),8.04-8.06(1H,m)。
实例1831
合成丁酸4-{3-氯-5-[(E)-2-(3-三氟甲基-苯基)-乙烯基]-苯基}-5-氰基-2H-[1,2,3]三唑-2-基甲酯
如实例1829所描述的相同方法，使用5-{3-氯-5-[(E)-2-(3-三氟甲基-苯基)-乙烯基]-苯基}-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈和丁酸氯甲酯得到目标化合物。
白色粉末
1H-NMR(DMSO-d6)δ:0.88(3H,t,J＝7.4Hz),1.53-1.61(2H,m),2.42(2H,t,J＝7.3Hz),6.49(2H,s),7.59(2H,s),7.62-7.69(2H,m),7.82-7.83(1H,m),7.96(1H,d,J＝6.7Hz),7.98-8.00(1H,m),8.03(1H,s),8.04-8.06(1H,m)。
实例1832
合成丁酸4-[3-氯-5-(4-三氟甲基-嘧啶-2-基)-苯基]-5-氰基-2H-[1,2,3]三唑-2-基甲酯
如实例1829所描述的相同方法，使用5-[3-氯-5-(4-三氟甲基-嘧啶-2-基)-苯基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈和丁酸氯甲酯得到目标化合物。
白色粉末
1H-NMR(DMSO-d6)δ:0.88(3H,t,J＝7.4Hz),1.53-1.61(2H,m),2.42(2H,t,J＝7.3Hz),6.52(2H,s),8.10(1H,d,J＝5.0Hz),8.15-8.17(1H,m),8.51-8.53(1H,m),8.91-8.93(1H,m),9.37(1H,d,J＝5.0Hz)。
实例1833
合成丁酸1-{4-氰基-5-[3-甲基-5-(4-三氟甲基嘧啶-2-基)苯基]-2H-[1,2,3]三唑-2-基}乙酯
向5-[3-甲基-5-(4-三氟甲基-嘧啶-2-基)-苯基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈(350mg，1.060mmol)的DMF(8ml)搅拌溶液加入K2CO3(439mg，3.18mmol)和丁酸1-碘乙酯(641mg，2.65mmol)。将反应混合物于80℃下搅拌过夜。于0℃下将水加入至该反应混合物并藉由过滤收集沉淀物，经水冲洗且于60℃下经干燥。将粗产物经硅胶快速柱层析(己烷:AcOEt＝100:0至75:25)纯化并经从CH3CN再结晶以生成呈白色粉末的目标化合物(187mg，40％)。
1H-NMR(CDCl3)δ:0.95(3H,t,J＝7.5Hz),1.65-1.72(2H,m),1.97(3H,d,J＝6.2Hz),2.38(2H,t,J＝7.4Hz),2.55(3H,s),7.17(1H,q,J＝6.2Hz),7.56(1H,d,J＝4.9Hz),7.97(1H,s),8.45(1H,s),8.95(1H,s),9.09(1H,d,J＝4.9Hz)。
实例1834
合成异丁酸1-(4-{3-氯-5-[(E)-2-(3-三氟甲基-苯基)-乙烯基]-苯基}-5-氰基-2H-[1,2,3]三唑-2-基)-乙酯
如实例1833所描述的相同方法，使用5-{3-氯-5-[(E)-2-(3-三氟甲基-苯基)-乙烯基]-苯基}-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈和异丁酸1-氯乙酯得到目标化合物。
白色粉末
1H-NMR(DMSO-d6)δ:1.07(3H,d,J＝7.0Hz),1.12(3H,d,J＝7.0Hz),1.90(3H,d,J＝6.2Hz),2.60-2.66(1H,m),7.18(1H,q,J＝6.2Hz),7.59(2H,s),7.63-7.69(2H,m),7.83(1H,t,J＝1.6Hz),7.96(1H,d,J＝7.0Hz),7.99-8.00(1H,m),8.03(1H,s),8.04-8.06(1H,m)。
实例1835
合成异丁酸1-{4-氰基-5-[5-环丙基-2-(3-三氟甲基-苯基)-噁唑-4-基]-2H-[1,2,3]三唑-2-基}-乙酯
如实例1833所描述的相同方法，使用5-[5-环丙基-2-(3-三氟甲基-苯基)-噁唑-4-基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈和异丁酸1-氯乙酯得到目标化合物。
白色粉末
1H-NMR(DMSO-d6)δ:1.07(3H,d,J＝6.9Hz),1.11(3H,d,J＝6.9Hz),1.20-1.25(4H,m),1.89(3H,d,J＝6.2Hz),2.59-2.66(2H,m),7.17(1H,q,J＝6.2Hz),7.83(1H,t,J＝7.9Hz),7.94(1H,d,J＝7.9Hz),8.21(1H,s),8.26(1H,d,J＝7.9Hz)。
实例1836
合成3-(1-{4-[3-(2,5-双-三氟甲基-苄氧基)-苯基]-5-氰基-2H-[1,2,3]三唑-2-基}-乙氧基羰基氧)-2,2-二甲基-丙酸叔丁酯
向5-[3-(2,5-双-三氟甲基-苄氧基)-苯基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈(500mg，1.213mmol)的DMF(2.5ml)溶液加入碳酸氢钠(408mg，4.85mmol)和3-(1-氯-乙氧基羰基氧)-2,2-二甲基-丙酸叔丁酯(375mg，1.334mmol)。将反应混合物于60℃下搅拌过夜。将水加入至该反应混合物并将该混合物经AcOEt萃取2次。将合并的有机层经水和盐水冲洗，用硫酸钠干燥并经真空浓缩。将残余物经硅胶快速柱层析(己烷:AcOEt＝100:0至75:25)纯化以生成呈无色油的目标化合物(316mg，40％)。
1H-NMR(CDCl3)δ:1.18(3H,s),1.19(3H,s),1.39(9H,s),2.01(3H,d,J＝6.2Hz),4.20(2H,s),5.36(2H,s),7.00(1H,q,J＝6.2Hz),7.11(1H,dd,J＝8.3Hz,2.5Hz),7.46(1H,t,J＝8.0Hz),7.63(1H,t,J＝2.3Hz),7.68(1H,d,J＝7.8Hz),7.72(1H,d,J＝8.2Hz),7.86(1H,d,J＝8.2Hz),8.09(1H,s)。
实例1837
合成3-{1-[4-(5-氯-4’-三氟甲氧基-联苯-3-基)-5-氰基-2H-[1,2,3]三唑-2-基]-乙氧基羰基氧}-2,2-二甲基-丙酸苄酯
如实例1836所描述的相同方法，使用5-(5-氯-4’-三氟甲氧基-联苯-3-基)-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈和3-(1-氯-乙氧基羰基氧)-2,2-二甲基-丙酸苄酯得到目标化合物。
无色油
1H-NMR(CDCl3)δ:1.26(6H,s),2.00(3H,d,J＝6.2Hz),4.22(1H,d,J＝10.5Hz),4.31(1H,d,J＝10.5Hz),5.10(1H,d,J＝12.4Hz),5.13(1H,d,J＝12.4Hz),6.96(1H,q,J＝6.2Hz),7.27-7.36(7H,m),7.62-7.67(3H,m),7.97(1H,t,J＝1.5Hz),8.07(1H,t,J＝1.5Hz)。
实例1838
合成3-(1-{4-[3-氯-5-(2,2-二氟-苯并[1,3]间二氧杂环戊烯-5-基)-苯基]-5-氰基-2H-[1,2,3]三唑-2-基}-乙氧基羰基氧)-2,2-二甲基-丙酸叔丁酯
如实例1836所描述的相同方法，使用5-[3-氯-5-(2,2-二氟-苯并[1,3]间二氧杂环戊烯-5-基)-苯基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈和3-(1-氯-乙氧基羰基氧)-2,2-二甲基-丙酸叔丁酯得到目标化合物。
无色油
1H-NMR(CDCl3)δ:1.18(3H,s),1.19(3H,s),1.40(9H,s),2.02(3H,d,J＝6.3Hz),4.21(2H,s),7.00(1H,q,J＝6.3Hz),7.17(1H,d,J＝8.1Hz),7.31-7.35(2H,m),7.60-7.62(1H,m),7.96-7.98(1H,m),8.02-8.04(1H,m)。
实例1839
合成3-(1-{4-氰基-5-[3-甲基-5-(4-三氟甲基-嘧啶-2-基)-苯基]-2H-[1,2,3]三唑-2-基}-乙氧基羰基氧)-2,2-二甲基-丙酸苄酯
如实例1836所描述的相同方法，使用5-[3-甲基-5-(4-三氟甲基-嘧啶-2-基)-苯基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈和3-(1-氯-乙氧基羰基氧)-2,2-二甲基-丙酸苄酯得到目标化合物。
无色油
1H-NMR(CDCl3)δ:1.25(3H,s),1.26(3H,s),2.01(3H,d,J＝6.3Hz),2.55(3H,s),4.22(1H,d,J＝10.6Hz),4.32(1H,d,J＝10.6Hz),5.10(1H,d,J＝12.5Hz),5.14(1H,d,J＝12.5Hz),6.98(1H,q,J＝6.3Hz),7.27-7.36(5H,m),7.55(1H,d,J＝5.0Hz),7.96(1H,s),8.45(1H,s),8.95(1H,s),9.08(1H,d,J＝5.0Hz)。
实例1840
合成3-(1-{4-[3-氯-5-(4-三氟甲基-嘧啶-2-基)-苯基]-5-氰基-2H-[1,2,3]三唑-2-基}-乙氧基羰基氧)-2,2-二甲基-丙酸叔丁酯
如实例1836所描述的相同方法，使用5-[3-氯-5-(4-三氟甲基-嘧啶-2-基)-苯基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈和3-(1-氯-乙氧基羰基氧)-2,2-二甲基-丙酸叔丁酯得到目标化合物。
无色油
1H-NMR(CDCl3)δ:1.18(3H,s),1.19(3H,s),1.40(9H,s),2.03(3H,d,J＝6.2Hz),4.21(2H,s),7.03(1H,q,J＝6.2Hz),7.61(1H,d,J＝5.0Hz),8.14(1H,t,J＝1.9Hz),8.63(1H,d,J＝1.9Hz),9.07-9.08(1H,m),9.12(1H,d,J＝4.9Hz)。
实例1841
合成3-[1-(4-{3-氯-5-[(E)-2-(3-三氟甲基-苯基)-乙烯基]-苯基}-5-氰基-2H-[1,2,3]三唑-2-基)-乙氧基羰基氧]-2,2-二甲基-丙酸叔丁酯
如实例1836所描述的相同方法，使用5-{3-氯-5-[(E)-2-(3-三氟甲基-苯基)-乙烯基]-苯基}-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈和3-(1-氯-乙氧基羰基氧)-2,2-二甲基-丙酸叔丁酯得到目标化合物。
无色油
1H-NMR(CDCl3)δ:1.18(3H,s),1.19(3H,s),1.40(9H,s),2.02(3H,d,J＝6.2Hz),4.21(2H,s),7.01(1H,q,J＝6.2Hz),7.16(1H,d,J＝16.3Hz),7.23(1H,d,J＝16.3Hz),7.51(1H,t,J＝7.8Hz),7.56(1H,d,J＝7.9Hz),7.63(1H,s),7.71(1H,d,J＝7.6Hz),7.79(1H,s),7.91(1H,t,J＝1.5Hz),8.04(1H,s)。
实例1842
合成3-(1-{4-氰基-5-[5-甲基-2-(4-三氟甲基-苯基)-噻唑-4-基]-2H-[1,2,3]三唑-2-基}-乙氧基羰基氧)-2,2-二甲基-丙酸苄酯
如实例1836所描述的相同方法，使用5-[5-甲基-2-(4-三氟甲基-苯基)-噻唑-4-基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈和3-(1-氯-乙氧基羰基氧)-2,2-二甲基-丙酸苄酯得到目标化合物。
无色油
1H-NMR(CDCl3)δ:1.26(6H,s),2.00(3H,d,J＝6.3Hz),2.81(3H,s),4.21(1H,d,J＝10.4Hz),4.31(1H,d,J＝10.4Hz),5.11(1H,d,J＝12.6Hz),5.14(1H,d,J＝12.6Hz),6.98(1H,q,J＝6.3Hz),7.27-7.36(5H,m),7.71(2H,d,J＝8.3Hz),8.11(2H,d,J＝8.3Hz)。
实例1843
合成3-(1-{4-[2-(4-氯-苯基)-5-异丙基-噁唑-4-基]-5-氰基-2H-[1,2,3]三唑-2-基}-乙氧基羰基氧)-2,2-二甲基-丙酸苄酯
如实例1836所描述的相同方法，使用5-[2-(4-氯-苯基)-5-异丙基-噁唑-4-基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈和3-(1-氯-乙氧基羰基氧)-2,2-二甲基-丙酸苄酯得到目标化合物。
无色油
1H-NMR(CDCl3)δ:1.25(3H,s),1.26(3H,s),1.37(3H,d,J＝1.8Hz),1.38(3H,d,J＝1.8Hz),1.98(3H,d,J＝6.3Hz),3.62-3.70(1H,m),4.20(1H,d,J＝10.4Hz),4.32(1H,d,J＝10.4Hz),5.11-5.15(2H,m),6.96(1H,q,J＝6.3Hz),7.28-7.37(5H,m),7.45(2H,d,J＝8.6Hz),8.03(2H,d,J＝8.6Hz)。
实例1844
合成3-(1-{4-[2-(3-氯-4-氟-苯基)-5-甲基-噻唑-4-基]-5-氰基-2H-[1,2,3]三唑-2-基}-乙氧基羰基氧)-2,2-二甲基-丙酸苄酯
如实例1836所描述的相同方法，使用5-[2-(3-氯-4-氟-苯基)-5-甲基-噻唑-4-基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈和3-(1-氯-乙氧基羰基氧)-2,2-二甲基-丙酸苄酯得到目标化合物。
无色油
1H-NMR(CDCl3)δ:1.26(6H,s),2.00(3H,d,J＝6.2Hz),2.78(3H,s),4.21(1H,d,J＝10.4Hz),4.31(1H,d,J＝10.4Hz),5.10(1H,d,J＝12.5Hz),5.15(1H,d,J＝12.5Hz),6.98(1H,q,J＝6.2Hz),7.23(1H,t,J＝8.6Hz),7.27-7.37(5H,m),7.90-7.94(1H,m),8.00(1H,dd,J＝2.2,6.9Hz)。
实例1845
合成3-(1-{4-氰基-5-[5-环丙基-2-(3-三氟甲基-苯基)-噁唑-4-基]-2H-[1,2,3]三唑-2-基}-乙氧基羰基氧)-2,2-二甲基-丙酸苄酯
如实例1836所描述的相同方法，使用5-[5-环丙基-2-(3-三氟甲基-苯基)-噁唑-4-基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈和3-(1-氯-乙氧基羰基氧)-2,2-二甲基-丙酸苄酯得到目标化合物。
无色油
1H-NMR(CDCl3)δ:1.16-1.22(4H,m),1.24(6H,s),1.99(3H,d,J＝6.2Hz),2.59-2.65(1H,m),4.22(1H,d,J＝10.4Hz),4.31(1H,d,J＝10.4Hz),5.11(1H,d,J＝12.5Hz),5.15(1H,d,J＝12.5Hz),6.97(1H,q,J＝6.2Hz),7.28-7.37(5H,m),7.59(1H,t,J＝7.8Hz),7.69(1H,d,J＝7.8Hz),8.19(1H,s),8.26(1H,d,J＝7.8Hz)。
实例1846
合成3-(1-{4-氰基-5-[3-甲基-5-(6-三氟甲基-吡啶-3-基)-苯基]-2H-[1,2,3]三唑-2-基}-乙氧基羰基氧)-2,2-二甲基-丙酸苄酯
如实例1836所描述的相同方法，使用5-[3-甲基-5-(6-三氟甲基-吡啶-3-基)-苯基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈和3-(1-氯-乙氧基羰基氧)-2,2-二甲基-丙酸苄酯得到目标化合物。
无色油
1H-NMR(CDCl3)δ:1.26(6H,s),2.00(3H,d,J＝6.2Hz),2.54(3H,s),4.22(1H,d,J＝10.5Hz),4.30(1H,d,J＝10.5Hz),5.11(2H,d,J＝4.0Hz),6.97(1H,q,J＝6.2Hz),7.27-7.37(5H,m),7.53(1H,s),7.78(1H,d,J＝8.1Hz),7.90(1H,s),8.01(1H,s),8.09(1H,dd,J＝8.1,2.1Hz),8.98(1H,d,J＝1.9Hz)。
实例1847
合成3-(1-{4-[3-(2,5-双-三氟甲基-苄氧基)-苯基]-5-氰基-2H-[1,2,3]三唑-2-基}-乙氧基羰基氧)-3-甲基-丁酸苄酯
如实例1836所描述的相同方法，使用5-[3-(2,5-双-三氟甲基-苄氧基)-苯基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈和3-(1-氯-乙氧基羰基氧)-3-甲基-丁酸苄酯得到目标化合物。
无色油
1H-NMR(CDCl3)δ:1.56(3H,s),1.57(3H,s),1.92(3H,d,J＝6.3Hz),2.89(1H,d,J＝14.4Hz),3.02(1H,d,J＝14.4Hz),5.09(2H,s),5.35(2H,s),6.90(1H,q,J＝6.3Hz),7.10(1H,dd,J＝2.3,8.0Hz),7.27-7.36(5H,m),7.45(1H,t,J＝8.0Hz),7.63(1H,t,J＝2.3Hz),7.66(1H,d,J＝8.1Hz),7.72(1H,d,J＝8.1Hz),7.85(1H,d,J＝8.1Hz),8.09(1H,s)。
实例1848
合成碳酸1-{4-[3-(2,5-双-三氟甲基-苄氧基)-苯基]-5-氰基-2H-[1,2,3]三唑-2-基}-乙酯2-(四氢-吡喃-2-基氧)-乙酯
如实例1836所描述的相同方法，使用5-[3-(2,5-双-三氟甲基-苄氧基)-苯基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈和碳酸1-氯-乙酯2-(四氢-2H-吡喃-2-基氧)-乙酯得到目标化合物。
淡黄色油
1H-NMR(CDCl3)δ:1.48-1.52(2H,m),1.53-1.63(2H,m),1.64-1.73(1H,m),1.74-1.82(1H,m),2.01(3H,d,J＝6.2Hz),3.47-3.51(1H,m),3.64-3.69(1H,m),3.79-3.83(1H,m),3.89-3.96(1H,m),4.32-4.43(2H,m),4.61-4.63(1H,m),5.36(2H,s),7.01(1H,q,J＝6.2Hz),7.10-7.13(1H,m),7.46(1H,t,J＝8.0Hz),7.63-7.64(1H,m),7.67-7.69(1H,m),7.72(1H,d,J＝8.1Hz),7.85(1H,d,J＝8.1Hz),8.09(1H,s)。
实例1849
合成3-[1-(4-氰基-5-{3-三氟甲基-5-[(E)-2-(6-三氟甲基-吡啶-2-基)-乙烯基]-苯基}-2H-[1,2,3]三唑-2-基)-乙氧基羰基氧]-2,2-二甲基-丙酸烯丙酯
如实例1836所描述的相同方法，使用5-{3-三氟甲基-5-[(E)-2-(6-三氟甲基-吡啶-2-基)-乙烯基]-苯基}-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈和3-(1-氯-乙氧基羰基氧)-2,2-二甲基-丙酸烯丙酯得到目标化合物。
无色油
1H-NMR(CDCl3)δ:1.26(6H,s),2.04(3H,d,J＝6.2Hz),4.24(1H,d,J＝10.5Hz),4.30(1H,d,J＝10.5Hz),4.56-4.60(2H,m),5.19-5.23(1H,m),5.25-5.31(1H,m),5.82-5.93(1H,m),7.01(1H,q,J＝6.2Hz),7.36(1H,d,J＝16.1Hz),7.59(1H,d,J＝7.7Hz),7.62(1H,J＝7.8Hz),7.83(1H,d,J＝16.1Hz),7.89(1H,t,J＝7.8Hz),7.96(1H,s),8.20(1H,s),8.41(1H,s)。
实例1850
合成3-(1-{4-[2-(4-氯-苯基)-噻唑-4-基]-5-氰基-2H-[1,2,3]三唑-2-基}-乙氧基羰基氧)-2,2-二甲基-丙酸苄酯
如实例1836所描述的相同方法，使用5-[2-(4-氯-苯基)-噻唑-4-基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈和3-(1-氯-乙氧基羰基氧)-2,2-二甲基-丙酸苄酯得到目标化合物。
无色油
1H-NMR(CDCl3)δ:1.26(6H,s),1.99(3H,d,J＝6.2Hz),4.22(1H,d,J＝10.5Hz),4.30(1H,d,J＝10.5Hz),5.10(1H,d,J＝12.5Hz),5.14(1H,d,J＝12.5Hz),6.97(1H,q,J＝6.2Hz),7.26-7.36(5H,m),7.43-7.47(2H,m),7.49(1H,s),7.99-8.02(2H,m)。
实例1851
合成3-[1-(4-氰基-5-{3-[(E)-2-(4-三氟甲基-吡啶-2-基)-乙烯基]-苯基}-2H-[1,2,3]三唑-2-基)-乙氧基羰基氧]-2,2-二甲基-丙酸烯丙酯
如实例1836所描述的相同方法，使用5-{3-[(E)-2-(4-三氟甲基-吡啶-2-基)-乙烯基]-苯基}-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈和3-(1-氯-乙氧基羰基氧)-2,2-二甲基-丙酸烯丙酯得到目标化合物。
无色油
1H-NMR(CDCl3)δ:1.26(6H,s),2.03(3H,d,J＝6.2Hz),4.23(1H,d,J＝10.5Hz),4.30(1H,d,J＝10.5Hz),4.56-4.60(2H,m),5.17-5.22(1H,m),5.25-5.31(1H,m),5.82-5.91(1H,m),7.00(1H,q,J＝6.2Hz),7.31(1H,d,J＝16.1Hz),7.38-7.40(1H,m),7.55(1H,t,J＝7.8Hz),7.62(1H,s),7.69-7.72(1H,m),7.81(1H,d,J＝16.1Hz),7.96-8.00(1H,m),8.24(1H,s),8.79(1H,d,J＝5.0Hz)。
实例1852
合成3-(1-{4-氰基-5-[2-(3,4-二氯-苯基)-噻唑-4-基]-2H-[1,2,3]三唑-2-基}-乙氧基羰基氧)-2,2-二甲基-丙酸烯丙酯
如实例1836所描述的相同方法，使用5-[2-(3,4-二氯-苯基)-噻唑-4-基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈和3-(1-氯-乙氧基羰基氧)-2,2-二甲基-丙酸烯丙酯得到目标化合物。
无色油
1H-NMR(CDCl3)δ:1.25(6H,s),2.02(3H,d,J＝6.2Hz),4.22(1H,d,J＝10.4Hz),4.29(1H,d,J＝10.4Hz),4.57-4.59(2H,m),5.19-5.23(1H,m),5.26-5.31(1H,m),5.82-5.92(1H,m),7.00(1H,q,J＝6.2Hz),7.56(1H,d,J＝8.4Hz),7.93(1H,dd,J＝2.1,8.4Hz),7.99(1H,s),8.12(1H,d,J＝2.1Hz)。
实例1853
合成3-(1-{4-[5-氯-2-(3-三氟甲基-苯基)-噻唑-4-基]-5-氰基-2H-[1,2,3]三唑-2-基}-乙氧基羰基氧)-2,2-二甲基-丙酸烯丙酯
如实例1836所描述的相同方法，使用5-[5-氯-2-(3-三氟甲基-苯基)-噻唑-4-基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈和3-(1-氯-乙氧基羰基氧)-2,2-二甲基-丙酸烯丙酯得到目标化合物。
无色油
1H-NMR(CDCl3)δ:1.26(6H,s),2.04(3H,d,J＝6.2Hz),4.22(1H,d,J＝10.4Hz),4.30(1H,d,J＝10.4Hz),4.58-4.60(2H,m),5.20-5.23(1H,m),5.26-5.32(1H,m),5.83-5.93(1H,m),7.04(1H,q,J＝6.2Hz),7.63(1H,t,J＝7.8Hz),7.74(1H,d,J＝7.8Hz),8.14(1H,s),8.23(1H,d,J＝7.8Hz)。
实例1854
合成3-(1-{4-氰基-5-[3-甲氧基-5-(4-三氟甲基-吡啶-2-基)-苯基]-2H-[1,2,3]三唑-2-基}-乙氧基羰基氧)-2,2-二甲基-丙酸苄酯
如实例1836所描述的相同方法，使用5-[3-甲氧基-5-(4-三氟甲基-吡啶-2-基)-苯基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈和3-(1-氯-乙氧基羰基氧)-2,2-二甲基-丙酸苄酯得到目标化合物。
无色油
1H-NMR(CDCl3)δ:1.26(6H,s),2.00(3H,d,J＝6.2Hz),3.97(3H,s),4.23(1H,d,J＝10.5Hz),4.32(1H,d,J＝10.5Hz),5.10(1H,d,J＝12.4Hz),5.14(1H,d,J＝12.4Hz),6.98(1H,q,J＝6.2Hz),7.28-7.36(5H,m),7.51(1H,dd,J＝0.7,5.0Hz),7.64(1H,dd,J＝1.5,2.4Hz),7.74(1H,dd,J＝1.5,2.4Hz),7.98(1H,s),8.22(1H,t,J＝1.5Hz),8.90(1H,d,J＝5.0Hz)。
实例1855
合成3-(1-{4-氰基-5-[2-(3-三氟甲氧基-苯基)-噻唑-4-基]-2H-[1,2,3]三唑-2-基}-乙氧基羰基氧)-2,2-二甲基-丙酸苄酯
如实例1836所描述的相同方法，使用5-[2-(3-三氟甲氧基-苯基)-噻唑-4-基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈和3-(1-氯-乙氧基羰基氧)-2,2-二甲基-丙酸苄酯得到目标化合物。
无色油
1H-NMR(CDCl3)δ:1.59(6H,s),2.00(3H,d,J＝6.2Hz),4.22(1H,d,J＝10.5Hz),4.31(1H,d,J＝10.5Hz),5.12(2H,d,J＝2.5Hz),6.97(1H,q,J＝6.2Hz),7.28-7.40(6H,m),7.52(1H,t,J＝8.0Hz),7.91(1H,s),7.98(1H,s),8.00-8.03(1H,m)。
实例1856
合成3-(1-{4-氰基-5-[3-(4-三氟甲基-吡啶-2-基氧甲基)-苯基]-2H-[1,2,3]三唑-2-基}-乙氧基羰基氧)-2,2-二甲基-丙酸烯丙酯
如实例1836所描述的相同方法，使用5-[3-(4-三氟甲基-吡啶-2-基氧甲基)-苯基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈和3-(1-氯-乙氧基羰基氧)-2,2-二甲基-丙酸烯丙酯得到目标化合物。
无色油
1H-NMR(CDCl3)δ:1.25(6H,s),2.00(3H,d,J＝6.2Hz),4.22(1H,d,J＝10.5Hz),4.29(1H,d,J＝10.5Hz),4.57(1H,t,J＝1.4Hz),4.58(1H,t,J＝1.4Hz),5.18-5.23(1H,m),5.25-5.33(1H,m),5.50(2H,s),5.81-5.93(1H,m),6.99(1H,q,J＝6.2Hz),7.07-7.08(1H,m),7.10-7.11(1H,m),7.49-7.55(1H,m),7.57-7.59(1H,m),7.96-7.99(1H,m),8.11-8.12(1H,m),8.34(1H,d,J＝5.3Hz)。
实例1857
合成3-(1-{4-氰基-5-[5-乙基-2-(5-三氟甲基-吡啶-2-基)-噻唑-4-基]-2H-[1,2,3]三唑-2-基}-乙氧基羰基氧)-2,2-二甲基-丙酸苄酯
如实例1836所描述的相同方法，使用5-[5-乙基-2-(5-三氟甲基-吡啶-2-基)-噻唑-4-基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈和3-(1-氯-乙氧基羰基氧)-2,2-二甲基-丙酸苄酯得到目标化合物。
无色油
1H-NMR(CDCl3)δ:1.26(6H,s),1.42(3H,t,J＝7.5Hz),2.00(3H,d,J＝6.2Hz),3.30(2H,q,J＝7.5Hz),4.21(1H,d,J＝10.4Hz),4.32(1H,d,J＝10.4Hz),5.13(2H,d,J＝2.4Hz),6.99(1H,q,J＝6.2Hz),7.28-7.36(5H,m),8.05(1H,dd,J＝1.9,8.4Hz),8.45(1H,d,J＝8.4Hz),8.84-8.85(1H,m)。
实例1858
合成3-[1-(4-氰基-5-{3-[(E)-2-(4-三氟甲基-嘧啶-2-基)-乙烯基]-苯基}-2H-[1,2,3]三唑-2-基)-乙氧基羰基氧]-2,2-二甲基-丙酸烯丙酯
如实例1836所描述的相同方法，使用5-{3-[(E)-2-(4-三氟甲基-嘧啶-2-基)-乙烯基]-苯基}-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈和3-(1-氯-乙氧基羰基氧)-2,2-二甲基-丙酸烯丙酯得到目标化合物。
无色油
1H-NMR(CDCl3)δ:1.26(6H,s),2.03(3H,d,J＝6.2Hz),4.23(1H,d,J＝10.5Hz),4.30(1H,d,J＝10.5Hz),4.57(1H,t,J＝1.4Hz),4.59(1H,t,J＝1.4Hz),5.18-5.22(1H,m),5.25-5.31(1H,m),5.82-5.92(1H,m),7.00(1H,q,J＝6.2Hz),7.40(1H,d,J＝16.0Hz),7.46(1H,d,J＝4.9Hz),7.57(1H,t,J＝7.8Hz),7.77(1H,d,J＝7.8Hz),7.99-8.03(1H,m),8.16(1H,d,J＝16.0Hz),8.27(1H,s),8.97(1H,d,J＝4.9Hz)。
实例1859
合成碳酸1-[4-氰基-5-(3-(噻吩-3-基)-5-三氟甲基苯基)-2H-[1,2,3]三唑-2-基]乙酯乙酯
向5-(3-(噻吩-3-基)-5-三氟甲基-苯基)-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈(0.19g，0.593mmol)的DMF(1ml)溶液加入碳酸1-氯乙酯乙酯(0.120ml，0.890mmol)和碳酸氢钠(0.150g，1.780mmol)。将反应混合物于50℃下经搅拌6小时。将水加入至该反应混合物并将混合物经AcOEt萃取。将合并的有机层经盐水冲洗，用硫酸镁干燥并经真空浓缩。将残余物经快速柱层析(3％至30％AcOEt/己烷)纯化以生成无色油。将该油经己烷沉淀并经从己烷再结晶以生成呈无色粉末的目标化合物(40mg，15％)。
熔点79.7℃-83.3℃
1H-NMR(CDCl3)δ:1.34(3H,t,J＝7.1Hz),2.03(3H,d,J＝6.2Hz),4.20-4.34(2H,m),7.03(1H,q,J＝6.2Hz),7.48(2H,d,J＝2.2Hz),7.65(1H,t,J＝2.2Hz),7.93-7.94(1H,m),8.16-8.17(1H,m),8.43-8.44(1H,m)。
实例1860
合成碳酸1-[4-氰基-5-(3-(噻吩-3-基)-5-三氟甲基苯基)-2H-[1,2,3]三唑-2-基]乙酯2-羟乙酯
向碳酸1-[4-氰基-5-(3-(噻吩-3-基)-5-三氟甲基-苯基)-2H-[1,2,3]三唑-2-基]-乙酯2-(四氢吡喃-2-基氧)-乙酯(0.20g，0.373mmol)的THF(2ml)溶液加入1N HCl水溶液(1.118ml，1.118mmol)。将反应混合物于室温下搅拌过夜。将有机溶液经浓缩。将水加入至反应混合物并将该混合物经AcOEt萃取。将合并的有机层经盐水冲洗，用硫酸镁干燥并经真空浓缩。将残余物经快速柱层析(8％至66％AcOEt/己烷)纯化以生成无色油。将该油溶解于AcOEt，经己烷沉淀并自AcOEt/己烷再结晶以生成呈无色粉末的目标化合物(60mg，36％)。
熔点101.0℃-104.9℃
1H-NMR(CDCl3)δ:1.81(1H,s),2.05(3H,d,J＝6.2Hz),3.89(2H,d,J＝3.6Hz),4.27-4.41(2H,m),7.04(1H,q,J＝6.2Hz),7.48(2H,d,J＝2.2Hz),7.65(1H,t,J＝2.2Hz),7.94(1H,d,J＝0.6Hz),8.16(1H,d,J＝0.6Hz),8.42-8.44(1H,m)。
实例1863
合成乙酸4-氰基-5-(3-(噻吩-3-基)-5-三氟甲基苯基)-2H-[1,2,3]三唑-2-基甲酯
于0℃下向5-(3-(噻吩-3-基)-5-三氟甲基-苯基)-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈(300mg，0.937mmol)的DMF(3ml)溶液加入NaH(49.0mg，1.124mmol)。将反应混合物于0℃下经搅拌0.5小时。于0℃下对该反应混合物加入乙酸氯甲酯(0.278ml，2.81mmol)并于室温下搅拌过夜。将水加入至反应混合物并所生成的悬浮液经过滤。将所得的固体经快速柱层析(3％至30％AcOEt/己烷)纯化以生成无色固体。将该固体经从AcOEt/己烷再结晶以生成呈无色粉末的目标化合物(0.15g，41％)。
熔点126.4℃-127.9℃
1H-NMR(CDCl3)δ:2.20(3H,s),6.37(2H,s),7.48(2H,d,J＝2.2Hz),7.65(1H,t,J＝2.2Hz),7.94-7.95(1H,m),8.16-8.17(1H,m),8.44(1H,brs)。
实例1864
合成{1-[4-氰基-5-(3-(噻吩-3-基)-5-三氟甲基苯基)-2H-[1,2,3]三唑-2-基]乙氧基羰基氨基}乙酸乙酯
于0℃下向甘氨酸乙酯氢氯化物(0.351g，2.52mmol)的CH2Cl2(6ml)溶液加入Et3N(0.702ml，5.04mmol)和氯甲酸1-氯乙酯(0.228ml，2.098mmol)。将反应混合物于0℃下经搅拌1.5小时。于0℃下向该反应混合物加入5-(3-(噻吩-3-基)-5-三氟甲基-苯基)-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈(0.470g，1.469mmol)、DMF(3ml)及碳酸氢钠(0.370g，4.41mmol)并将反应混合物于室温下搅拌过夜。将水加入至该反应混合物并将该混合物经AcOEt萃取。将合并的有机层经盐水冲洗，用硫酸镁干燥并经真空浓缩。将残余物经快速柱层析(6％至30％AcOEt/己烷)纯化且随后经薄层层析(AcOEt:己烷＝1:3；2次)纯化以生成呈淡黄色固体的目标化合物(40mg，4％)。
1H-NMR(CDCl3)δ:1.28(3H,t,J＝7.1Hz),1.98(3H,d,J＝6.2Hz),3.89-4.06(2H,m),4.22(2H,q,J＝7.1Hz),5.42(1H,t,J＝5.1Hz),7.13(1H,q,J＝6.2Hz),7.46-7.49(2H,m),7.64-7.66(1H,m),7.92-7.93(1H,m),8.16-8.17(1H,m),8.43(1H,s)。
实例1889
合成碳酸1-{4-[3-(2,5-双-三氟甲基苄氧基)苯基]-5-氰基-2H-[1,2,3]三唑-2-基}乙酯乙酯
向5-[3-(2,5-双-三氟甲基-苄氧基)-苯基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈(1g，2.425mmol)的DMF(3ml)溶液加入碳酸1-氯乙酯乙酯(0.652ml，4.85mmol)和碳酸氢钠(0.611g，7.28mmol)。将反应混合物于60℃下经搅拌4小时。经冷却至室温后，过滤沉淀物并经20％AcOEt/己烷冲洗。将所得的固体经从IPA再结晶以生成呈无色粉末的碳酸1-{4-[3-(2,5-双-三氟甲基苄氧基)苯基]-5-氰基-2H-[1,2,3]三唑-2-基}乙酯乙酯(0.48g，37％)。
将反应混合物的滤液经真空浓缩。将所得的残余物经快速柱层析(3％至28％AcOEt/己烷)纯化以生成呈无色粉末的碳酸1-{4-[3-(2,5-双-三氟甲基-苄氧基)-苯基]-5-氰基-1H-[1,2,3]三唑-1-基}-乙酯乙酯(0.10g，8％)和呈无色油的碳酸1-{5-[3-(2,5-双-三氟甲基-苄氧基)-苯基]-4-氰基-1H-[1,2,3]三唑-1-基}-乙酯乙酯(71mg，6％)。
碳酸1-{4-[3-(2,5-双-三氟甲基苄氧基)苯基]-5-氰基-2H-[1,2,3]三唑-2-基}乙酯乙酯
1H-NMR(CDCl3)δ:1.33(3H,t,J＝7.1Hz),2.01(3H,d,J＝6.2Hz),4.21-4.31(2H,m),5.36(2H,s),7.00(1H,q,J＝6.2Hz),7.10-7.13(1H,m),7.46(1H,t,J＝8.0Hz),7.63-7.64(1H,m),7.67-7.69(1H,m),7.72(1H,d,J＝8.3Hz),7.85(1H,d,J＝8.3Hz),8.09(1H,s)。
碳酸1-{4-[3-(2,5-双-三氟甲基-苄氧基)-苯基]-5-氰基-1H-[1,2,3]三唑-1-基}-乙酯乙酯
1H-NMR(CDCl3)δ:1.33(3H,t,J＝7.2Hz),2.10(3H,d,J＝6.3Hz),4.20-4.33(2H,m),5.37(2H,s),7.04(1H,q,J＝6.3Hz),7.11-7.16(1H,m),7.47(1H,t,J＝8.0Hz),7.71-7.72(1H,m),7.73-7.75(2H,m),7.86(1H,d,J＝8.2Hz),8.09(1H,s)。
碳酸1-{5-[3-(2,5-双-三氟甲基-苄氧基)-苯基]-4-氰基-1H-[1,2,3]三唑-1-基}-乙酯乙酯
1H-NMR(CDCl3)δ:1.27(3H,t,J＝7.1Hz),1.93(3H,d,J＝6.3Hz),4.14-4.24(2H,m),5.37(2H,s),6.74(1H,q,J＝6.3Hz),7.14-7.17(1H,m),7.20-7.21(1H,m),7.23-7.26(1H,m),7.56(1H,t,J＝8.0Hz),7.74(1H,d,J＝8.2Hz),7.87(1H,d,J＝8.2Hz),8.09(1H,s)。
实例1899
合成3-(1-{4-氰基-5-[4-(4-三氟甲基嘧啶-2-基)苯基]-2H-[1,2,3]三唑-2-基}乙氧基羰基氧)-3-甲基丁酸
向5-[4-(4-三氟甲基嘧啶-2-基)苯基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈(0.30g，0.949mmol)的DMF(1.5ml)溶液加入3-(1-氯乙氧基羰基氧)-3-甲基丁酸苄酯(0.448g，1.423mmol)和碳酸氢钠(0.239g，2.85mmol)。将反应混合物于60℃下经搅拌6小时。将水加入至该反应混合物并将该混合物经AcOEt萃取。将合并的有机层经盐水冲洗，用硫酸镁干燥并经真空浓缩。将残余物经快速柱层析(3％至30％AcOEt/己烷)纯化以生成呈无色油的3-(1-{4-氰基-5-[4-(4-三氟甲基嘧啶-2-基)苯基]-2H-[1,2,3]三唑-2-基}乙氧基羰基氧)-3-甲基丁酸苄酯(0.36g，64％)。
于氮气下向3-(1-{4-氰基-5-[4-(4-三氟甲基嘧啶-2-基)苯基]-2H-[1,2,3]三唑-2-基}乙氧基羰基氧)-3-甲基丁酸苄酯(0.35g，0.589mmol)的AcOEt(4ml)溶液加入10％Pd/C(干燥；70mg)。将反应混合物于室温和氢气下经搅拌2小时。经过滤后，将滤液经浓缩以生成淡黄色油。将该油溶解于AcOEt，经己烷沉淀且自AcOEt/己烷再结晶以生成呈淡黄色粉末的目标化合物(0.21g，71％)。
熔点119.3℃-127.1℃
1H-NMR(CDCl3)δ:1.59(3H,s),1.60(3H,s),2.01(3H,d,J＝6.2Hz),2.94(2H,s),6.98(1H,q,J＝6.2Hz),7.56(1H,d,J＝5.0Hz),8.15-8.18(2H,m),8.62-8.67(2H,m),9.09(1H,d,J＝5.0Hz)。
如上述实例(Ex.)所描述的相同方法，合成下述化合物。这些化合物的结构(STR)和物理性质(熔点(m.p.)、1H-NMR数据、质谱等)是示于下述表5。表5中“参考(ref.)”栏表示参照其进行化合物合成的“实例编号(Ex.No.)”或“参考实例编号(Ref.Ex.No.)”。
表5
如上述实例(Ex.)所描述的相同方法，合成下述化合物。这些化合物的结构(STR)和物理性质(熔点(m.p.)、1H-NMR数据、质谱等)是示于下述表6。表6中“参考(ref.)”栏表示参照其进行化合物合成的“实例编号(Ex.No.)”或“参考实例编号(Ref.Ex.No.)”。
表6
实验实例1
对第2型糖尿病的功效：餐食负荷试验
为评估氰基三唑化合物是否能改善糖尿病(特别是与餐后血糖有关者)，使用为第2型糖尿病模型大鼠之一的Zucker糖尿病性肥胖(ZDF)大鼠(Charles river，日本)进行餐食负荷试验。对经隔夜(17小时)禁食的约24只动物自尾静脉进行采血并测量血糖(前BG)和体重(BW)。使用SAS统计分析系统(日本SAS机构9.1版)，基于该前BG和BW，选择适合的动物并分为2组(n＝6)。于餐食负荷(50kcal/kg体重)前2小时或仅于餐食负荷(50kcal/kg体重)前，藉由胃管灌食法口服给予待测化合物(10或30mg/kg体重的5％阿拉伯胶溶液)或仅阿拉伯胶溶液(载体组)。藉由混合经纯化的AIN-93G(Norsan Corp，横滨，日本)和蒸馏水(2:3，w/v)制备餐食悬浮液。餐食负荷后1小时，测量每只动物的血糖(BG1h)。藉由⊿BG1h(化合物组的BG1h与载体组的BG1h的差异)显现每一化合物的有效性。虽然一组24只动物被使用数次(年龄自13周至21周)，但是一次试验与另一次试验之间存有至少1周间隔。结果是示于表7。
表7-1
实例编号 剂量(mg/kg) ⊿BG1h 实例编号 剂量(mg/kg) ⊿BG1h
11 10 -93.2 423 10 -87.6
14 10 -79.2 504 10 -69.1
15 10 -50.5 600 10 -74.0
21 10 -95.7 607 10 -106.8
22 10 -108.5 610 10 -86.8
23 10 -137.0 613 10 -138.8
29 10 -37.3 617 10 -113.3
41 10 -158.0 620 10 -159.7
47 10 -89.7 623 10 -111.2
49 10 -78.7 627 10 -85.2
50 10 -120.0 639 10 -58.5
51 10 -79.0 640 10 -62.0
52 10 -120.4 644 10 -131.0
55 10 -110.2 645 10 -121.6
60 10 -132.0 646 10 -89.3
70 10 -137.2 649 10 -99.4
75 10 -83.2 657 10 -120.5
77 10 -61.3 659 10 -161.2
78 10 -93.7 663 10 -149.5
79 10 -51.0 718 10 -147.5
90 10 -119.0 790 10 -61.5
92 10 -69.2 807 10 -94.5
98 10 -87.9 931 10 -76.4
100 10 -100.5 934 10 -87.2
108 10 -101.9 944 10 -125.1
120 10 -114.3 989 10 -116.0
122 10 -75.5 1004 10 -89.8
137 10 -162.6 1017 10 -124.6
146 10 -94.9 1018 10 -59.2
147 10 -80.5 1248 10 -82.2
220 10 -85.6 1505 10 -123.5
275 10 -83.3 1573 10 -132.7
276 10 -71.4 1672 10 -94.8
298 10 -62.8 1676 10 -49.5
表7-2
实例编号 剂量(mg/kg) ⊿BG1h
1806 30 -86.3
1808 30 -76.0
1810 30 -53.2
1811 30 -84.5
1812 30 -111.8
1813 30 -73.0
1814 30 -108.7
1815 30 -63.2
1816 30 -45.5
1817 30 -106.5
1818 30 -33.0
1819 30 -54.3
1820 30 -77.0
1822 30 -36.0
1823 30 -63.3
1824 30 -70.5
1825 30 -48.3
1826 30 -91.3
1827 30 -82.5
1828 30 -69.3
1829 30 -93.7
1830 30 -52.5
1831 30 -61.0
实验实例2
柠檬酸循环活化检测
(1)构建人NaCT表达载体pME-NaCT
将人NaCT(亦称为SLC13A5或NAC2；GenBank编号NM_177550)cDNA插入至哺乳动物表达载体pME18S(GenBank编号AB009864)的EcoRI-NotI位置并经Qiagen Plasmid MaxiKit(凯杰质粒混合试剂盒)(Qiagen(凯杰公司))纯化。
(2)建立稳定表达NaCT的CHO细胞
藉由Lipofectamine 2000反应试剂(Life Technologies(生命技术公司))使CHO-K1细胞(ATCC)经该pME-NaCT载体和含有新霉素抗性基因的pcDNATM3.1载体(LifeTechnologies)共转染。隔天，将该细胞继代培养于含有10％FBS(Biological Industries(生物工业公司))的营养混合物F-12 Ham(Sigma-Aldrich(西格玛-奥德里公司))并于后天加入遗传霉素(Geneticin)(Life Technologies；最终浓度350μg/ml)。藉由新霉素抗性细胞筛选和限制性稀释方法，产生稳定表达NaCT的CHO细胞选殖株。经建立的细胞株(称为NaCT-CHO)也被维持于含有10％FBS和350μg/ml遗传霉素的培养基(营养混合物F-12Ham)。对于制备对照组细胞(称为pME-CHO)，CHO-K1细胞也被取代pME-NaCT的原初pME18S转染。
(3)柠檬酸循环活化检测
于检测前2天，将NaCT-CHO和pME-CHO涂覆于白色CulturPlateTM-96盘(PerkinElmer；20,000细胞/孔)。于检测培育前，将培养盘经冲洗缓冲液(10mM HEPES-Tris(pH 7.4)，其含有140mM氯化胆碱、2mM KCl、1mM CaCl2及1mM MgCl2)冲洗2次。将待测化合物溶解并稀释于DMSO(Wako Pure Chemical industries(沃克纯化学工业公司))至最终浓度的1,000倍且进一步稀释于检测缓冲液(10mM HEPES-Tris(pH 7.4)，其含有140mM NaCl、2mM KCl、1mM CaCl2及1mM MgCl2)至最终浓度的2倍。基于测试化合物的活性，适当地决定最终浓度的范围。向每一孔加入25μl化合物溶液并随后加入25μl经放射线标记的底物于检测缓冲液中的溶液(其含有0.4mM(0.4MBq/mL)[1,5-14C]-柠檬酸(PerkinElmer))。于37℃下经培育1小时后，丢弃反应混合物并经预冷却的冲洗缓冲液冲洗3次且随后向每一孔加入0.1ml MicroScint 20(PerkinElmer)。将该盘经TopSeal-A(PerkinElmer)密封并使用TopCount(PerkinElmer(珀金埃尔默公司))测量放射活性。藉由分别对不含有化合物的pME-CHO涂覆孔和NaCT-CHO涂覆孔进行计数，测定非专一性活性(NS cpm)和总放射活性(总cpm)。藉由方程式(总-R)/(总-NS)×100(％)从残余放射活性(R cpm)可估计[14C]-CO2扩散。在0.1μM抗霉素A的存在下，该总与R的差异消失。使用SAS统计分析系统(日本SAS机构9.1版)，经回归分析计算EC50值。结果是示于表8。
表8-1
表8-2
实验实例3
测量二氧化碳释放速率和氧消耗率
使用细胞外使用分析仪(XF24-3；Seahorse Bioscience(海马生物科技公司))测量二氧化碳释放速率(CDER)和氧消耗率(OCR)。在含有111mM NaCl、4.7mM KCl、2mM MgSO4、1.2mM Na2HPO4、25mM葡萄糖、1mM丙酮酸钠及20mM HEPES(pH 7.1)的Krebs-HenseleitHEPES缓冲液(KHHB)中进行测量。将NaCT-CHO维持于培养基(营养混合物F-12Ham，其含有10％FBS和350μg/ml遗传霉素)。当天于XF24检测前，将体积100μl培养基内的细胞以100,000细胞/孔接种于XF24细胞培养小盘(Seahorse Bioscience)并使该细胞附着达4至5小时且随后向每一孔加入150μl培养基。将XF24-3检测匣传感器(Seahorse Bioscience)经XF校正溶液(Seahorse Bioscience)水合并于37℃下培育过夜。次日，将该盘于检测前于37℃下经培育1小时。经KHHB冲洗该盘2次后，向每一孔加入675μl KHHB并随后将该盘再经培育30分钟。将待测化合物首先溶解于DMSO(Wako Pure Chemical industries；浓度为该检测所需最终浓度的1,000倍)并随后经KHHB进一步稀释成该最终浓度的10倍。向注入端载入含有化合物的75μl KHHB。经13分钟平衡期后，对基础测量重复进行由6.5分钟混合期、0.5分钟等待期及4分钟测量期所构成的一套测量2次并随后注入化合物。经该注入后，进行5套测量以评估化合物对CDER和OCR的功效。分别使用“(LEVEL)Curve Fit(水平曲线拟合)”算法和“(LEVEL)Direct(AKOS)(水平导向AKOS)”算法转化CDER和OCR原始数据，这些算法是Seahorse XF24 1.8.0.14软件包的组分。结果是示于图1和2。
工业实用性
因为化合物(1)刺激柠檬酸循环活性和/或改善高血糖症，该化合物(1)可用于治疗和/或预防其中柠檬酸循环活化和/或高血糖症改善具有预防和/或治疗功效的疾病或失调，这些疾病或失调是例如糖尿病、糖耐量减低、胰岛素抗性、糖尿病并发症、肥胖症、异常血脂症、肝脂肪变性、动脉粥样硬化和/或心血管疾病以及将因刺激能量消耗而获益的疾病或失调。
本申请是基于美国临时专利申请号61/847,268、61/885,254及61/928,267，其内容全部并入本发明。

Claims (11)

1.一种式(1aa)所示的氰基三唑化合物：
其中
R1a是下述(1-2)至(1-13)中一者：
(1-2)噻唑基，其是经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1-2-1)至(1-2-11)：
(1-2-1)低级烷基，其任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-2-2)低级烷氧基，
(1-2-3)环烷基，
(1-2-4)卤素原子，
(1-2-5)苯基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基、和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基，
(1-2-6)苯乙烯基，其任选地于苯环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-2-7)苯氧基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基、和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基，
(1-2-8)苄氧基，其任选地于苯环上经一个或多个卤素原子取代，
(1-2-9)苯硫基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，
(1-2-10)N-低级烷基-N-苯基氨基，其任选地于苯环上经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，以及
(1-2-11)吡啶基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，
(1-3)噁唑基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1-3-1)至(1-3-3)：
(1-3-1)低级烷基，
(1-3-2)环烷基，以及
(1-3-3)苯基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基、和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基，
(1-4)噻吩基，其是经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1-4-1)至(1-4-5)：
(1-4-1)低级烷基，其任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-4-2)苯基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基、和任选地于苯环上经一个或多个低级烷基取代的苄氧基，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-4-3)苄基，其任选地于苯环上经一个或多个卤素原子取代，
(1-4-4)苯氧基，其任选地经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，以及
(1-4-5)苯乙烯基，其任选地于苯环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-5)呋喃基，其经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1-5-1)至(1-5-2)：
(1-5-1)苯基，其任选地经一个或多个卤素原子取代，以及
(1-5-2)苯乙烯基，其任选地于苯环上经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，
(1-6)吡咯基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1-6-1)至(1-6-3)：
(1-6-1)低级烷基，
(1-6-2)苯基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，以及
(1-6-3)苯基低级烷基，其任选地于苯环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-7)吡啶基，其是经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1-7-1)至(1-7-3)：
(1-7-1)苄氧基低级烷基，其任选地于苯环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-7-2)苯基，其任选地经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，以及
(1-7-3)苯并呋喃基，
(1-8)哌啶基，其经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1-8-1)至(1-8-2)：
(1-8-1)苯基，其任选地经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，以及
(1-8-2)苄基，其任选地于苯环上经一个或多个卤素原子取代，
(1-9)吲哚基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1-9-1)至(1-9-2)：
(1-9-1)低级烷基，其任选地经一个或多个卤素原子取代，以及
(1-9-2)苯基，其任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-10)苯并呋喃基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1-10-1)至(1-10-2)：
(1-10-1)卤素原子，以及
(1-10-2)苯基，其任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-11)苯并噻吩基，其任选地经一个或多个苯基取代，这些苯基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-12)苯基低级烷基，其任选地于苯环上经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1-12-1)至(1-12-2)：
(1-12-1)苯基，其任选地经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代；及
(1-12-2)苄氧基，其任选地于苯环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，以及
(1-13)嘧啶基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1-13-1)至(1-13-3)：
(1-13-1)苯基，
(1-13-2)吡咯烷基，以及
(1-13-3)哌啶基；
或其盐；
其中，所述术语“低级”意指1至6个碳原子。
2.一种式(1aa)所示的氰基三唑化合物：
其中
R1a是下述(1-2)至(1-13)中一者：
(1-2)噻唑基，其是经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1-2-1)至(1-2-11)：
(1-2-1)低级烷基，其任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-2-2)低级烷氧基，
(1-2-3)环烷基，
(1-2-4)卤素原子，
(1-2-5)苯基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基、和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基，
(1-2-6)苯乙烯基，其任选地于苯环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-2-7)苯氧基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基、和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基，
(1-2-8)苄氧基，其任选地于苯环上经一个或多个卤素原子取代，
(1-2-9)苯硫基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，
(1-2-10)N-低级烷基-N-苯基氨基，其任选地于苯环上经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，以及
(1-2-11)吡啶基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，
(1-3)噁唑基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1-3-1)至(1-3-3)：
(1-3-1)低级烷基，
(1-3-2)环烷基，以及
(1-3-3)苯基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基、和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基，
(1-4)噻吩基，其是经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1-4-1)至(1-4-5)：
(1-4-1)低级烷基，其任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-4-2)苯基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基、和任选地于苯环上经一个或多个低级烷基取代的苄氧基，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-4-3)苄基，其任选地于苯环上经一个或多个卤素原子取代，
(1-4-4)苯氧基，其任选地经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，以及
(1-4-5)苯乙烯基，其任选地于苯环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-5)呋喃基，其经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1-5-1)至(1-5-2)：
(1-5-1)苯基，其任选地经一个或多个卤素原子取代，以及
(1-5-2)苯乙烯基，其任选地于苯环上经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，
(1-6)吡咯基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1-6-1)至(1-6-3)：
(1-6-1)低级烷基，
(1-6-2)苯基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，以及
(1-6-3)苯基低级烷基，其任选地于苯环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-7)吡啶基，其是经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1-7-1)至(1-7-3)：
(1-7-1)苄氧基低级烷基，其任选地于苯环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-7-2)苯基，其任选地经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，以及
(1-7-3)苯并呋喃基，
(1-8)哌啶基，其经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1-8-1)至(1-8-2)：
(1-8-1)苯基，其任选地经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，以及
(1-8-2)苄基，其任选地于苯环上经一个或多个卤素原子取代，
(1-9)吲哚基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1-9-1)至(1-9-2)：
(1-9-1)低级烷基，其任选地经一个或多个卤素原子取代，以及
(1-9-2)苯基，其任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-10)苯并呋喃基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1-10-1)至(1-10-2)：
(1-10-1)卤素原子，以及
(1-10-2)苯基，其任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-11)苯并噻吩基，其任选地经一个或多个苯基取代，这些苯基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-12)苯基低级烷基，其任选地于苯环上经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1-12-1)至(1-12-2)：
(1-12-1)苯基，其任选地经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代；及
(1-12-2)苄氧基，其任选地于苯环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，以及
(1-13)嘧啶基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1-13-1)至(1-13-3)：
(1-13-1)苯基，
(1-13-2)吡咯烷基，以及
(1-13-3)哌啶基，
或其盐；
其中，所述术语“低级”意指1至6个碳原子。
3.如权利要求1所述的化合物或盐，其中R1a是下述(1-2)至(1-7)、(1-9)、(1-10)、(1-12)及(1-13)中一者：
(1-2)噻唑基，其是经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成
(1-2-1)低级烷基，其任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-2-4)卤素原子，
(1-2-5)苯基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基、和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基，以及
(1-2-11)吡啶基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，
(1-3)噁唑基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成
(1-3-1)低级烷基，
(1-3-2)环烷基，以及
(1-3-3)苯基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，
(1-4)噻吩基，其是经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成
(1-4-2)苯基，其任选地经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-5)呋喃基，其经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成
(1-5-1)苯基，其任选地经一个或多个卤素原子取代，以及
(1-5-2)苯乙烯基，其任选地于苯环上经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，
(1-6)吡咯基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成
(1-6-1)低级烷基，以及
(1-6-2)苯基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，
(1-7)吡啶基，其是经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成
(1-7-3)苯并呋喃基，
(1-9)吲哚基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成
(1-9-1)低级烷基，其任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-10)苯并呋喃基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成
(1-10-2)苯基，其任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-12)苯基低级烷基，其任选地于苯环上经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成
(1-12-2)苄氧基，其任选地于苯环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，以及
(1-13)嘧啶基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成
(1-13-1)苯基，
(1-13-2)吡咯烷基，以及
(1-13-3)哌啶基；
其中，所述术语“低级”意指1至6个碳原子。
4.一种式(1aa)所示的氰基三唑化合物：
其中
R1a是下述(1-2)至(1-7)、(1-9)、(1-10)、(1-12)及(1-13)中一者：
(1-2)噻唑基，其是经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成
(1-2-1)低级烷基，其任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-2-4)卤素原子，
(1-2-5)苯基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基、和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基，以及
(1-2-11)吡啶基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，
(1-3)噁唑基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成
(1-3-1)低级烷基，
(1-3-2)环烷基，以及
(1-3-3)苯基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，
(1-4)噻吩基，其是经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成
(1-4-2)苯基，其任选地经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-5)呋喃基，其经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成
(1-5-1)苯基，其任选地经一个或多个卤素原子取代，以及
(1-5-2)苯乙烯基，其任选地于苯环上经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，
(1-6)吡咯基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成
(1-6-1)低级烷基，以及
(1-6-2)苯基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，
(1-7)吡啶基，其是经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成
(1-7-3)苯并呋喃基，
(1-9)吲哚基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成
(1-9-1)低级烷基，其任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-10)苯并呋喃基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成
(1-10-2)苯基，其任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-12)苯基低级烷基，其任选地于苯环上经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成
(1-12-2)苄氧基，其任选地于苯环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，以及
(1-13)嘧啶基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成
(1-13-1)苯基，
(1-13-2)吡咯烷基，以及
(1-13-3)哌啶基，
或其盐；
其中，所述术语“低级”意指1至6个碳原子。
5.一种式(1bb)所示的氰基三唑化合物：
其中
R1b是下述(1-2)至(1-13)中一者：
(1-2)噻唑基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1-2-1)至(1-2-11)：
(1-2-1)低级烷基，其任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-2-2)低级烷氧基，
(1-2-3)环烷基，
(1-2-4)卤素原子，
(1-2-5)苯基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基、和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基，
(1-2-6)苯乙烯基，其任选地于苯环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-2-7)苯氧基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基，
(1-2-8)苄氧基，其任选地于苯环上经一个或多个卤素原子取代，
(1-2-9)苯硫基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，
(1-2-10)N-低级烷基-N-苯基氨基，其任选地于苯环上经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，以及
(1-2-11)吡啶基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，
(1-3)噁唑基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1-3-1)至(1-3-3)：
(1-3-1)低级烷基，
(1-3-2)环烷基，以及
(1-3-3)苯基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基、和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基，
(1-4)噻吩基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1-4-1)至(1-4-5)：
(1-4-1)低级烷基，其任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-4-2)苯基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基、和任选地于苯环上经一个或多个低级烷基取代的苄氧基，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-4-3)苄基，其任选地于苯环上经一个或多个卤素原子取代，
(1-4-4)苯氧基，其任选地经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，以及
(1-4-5)苯乙烯基，其任选地于苯环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-5)呋喃基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1-5-1)至(1-5-2)：
(1-5-1)苯基，其任选地经一个或多个卤素原子取代，以及
(1-5-2)苯乙烯基，其任选地于苯环上经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，
(1-6)吡咯基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1-6-1)至(1-6-3)：
(1-6-1)低级烷基，
(1-6-2)苯基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，以及
(1-6-3)苯基低级烷基，其任选地于苯环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-7)吡啶基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1-7-1)至(1-7-2)：
(1-7-1)苄氧基低级烷基，其任选地于苯环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，以及
(1-7-2)苯基，其任选地经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-8)哌啶基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1-8-1)至(1-8-2)：
(1-8-1)苯基，其任选地经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，以及
(1-8-2)苄基，其任选地于苯环上经一个或多个卤素原子取代，
(1-9)吲哚基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1-9-1)至(1-9-2)：
(1-9-1)低级烷基，其任选地经一个或多个卤素原子取代，以及
(1-9-2)苯基，其任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-10)苯并呋喃基，其任选地经一个或多个苯基取代，这些苯基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-11)苯并噻吩基，其任选地经一个或多个苯基取代，这些苯基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-12)苯基低级烷基，其任选地于苯环上经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1-12-1)至(1-12-2)：
(1-12-1)苯基，其任选地经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，以及
(1-12-2)苄氧基，其任选地于苯环上经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，以及
(1-13)嘧啶基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：下述(1-13-1)至(1-13-3)：
(1-13-1)苯基，
(1-13-2)吡咯烷基，以及
(1-13-3)哌啶基；并且
R2a是下述(2-1)至(2-3)中一者：
(2-1)低级烷基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：羟基和任选地经一个或多个低级烷基取代的苯基，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(2-2)2-氧代-1,3-二噁茂烷基，以及
(2-3)下式所示的基团：
其中
*是键结位置；
R2A是下述(2A-1)至(2A-2)中一者：
(2A-1)氢原子，或
(2A-2)低级烷基；并且
R2B是下述(2B-1)至(2B-6)中一者：
(2B-1)低级烷氧基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：低级烷氧基、羧基、低级烷氧基羰基、羟基、苯基低级烷氧基羰基、低级烯氧基羰基、吗啉基、苄氧基羰基和四氢吡喃-2-基氧基，
(2B-2)低级烷基；
(2B-3)低级烷基氨基，其任选地经一个或多个低级烷氧基羰基取代；
(2B-4)环烷基；
(2B-5)环烷氧基；及
(2B-6)苯基；
或其盐；
其中，所述术语“低级”意指1至6个碳原子。
6.如权利要求5所述的氰基三唑化合物或盐，其是式(1bbA)所示的化合物：
其中每个符号是如权利要求5所定义的，
或其盐。
7.如权利要求5或6所述的氰基三唑化合物或盐，其中
R1b是下述(1-2)至(1-5)中一者：
(1-2)噻唑基，其任选地经选自以下的一个或多个成员取代：
(1-2-1)低级烷基，其任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-2-4)卤素原子，
(1-2-5)苯基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子、任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基、和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷氧基，以及
(1-2-11)吡啶基，其任选地经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，
(1-3)噁唑基，其任选地经选自以下的一个或多个成员取代：
(1-3-1)低级烷基，
(1-3-2)环烷基，以及
(1-3-3)苯基，其任选地经选自下组的一个或多个成员取代，该组由以下各项组成：卤素原子和任选地经一个或多个卤素原子取代的低级烷基，
(1-4)噻吩基，其任选地经选自以下的一个或多个成员取代：
(1-4-2)苯基，其任选地经一个或多个低级烷基取代，这些低级烷基任选地经一个或多个卤素原子取代，以及
(1-5)呋喃基，其任选地经选自以下的一个或多个成员取代：
(1-5-1)苯基，其任选地经一个或多个卤素原子取代；并且
R2a是下述基团中一者：
1-(((2-羧基-2,2-二甲基乙氧基)羰基)氧)乙基；
1-(((2-羧基-1,1-二甲基乙氧基)羰基)氧)乙基；
1-(((2-羟基乙氧基)羰基)氧)乙基；
1-(丁酰氧基)乙基；
1-(异丁酰氧基)乙基；
乙酰氧基甲基；及
丁酰氧基甲基；
其中，所述术语“低级”意指1至6个碳原子。
8.一种氰基三唑化合物，选自下组，该组由以下各项组成：
5-[2-(4-氯-苯基)-噻唑-4-基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈，
5-[2-(4-氯-苯基)-噻唑-4-基]-2H-[1,2,3]三唑-4-甲腈，
5-[2-(4-氯-苯基)-噻唑-4-基]-1H-[1,2,3]三唑-4-甲腈，
5-[2-(3,4-二氯-苯基)-噻唑-4-基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈，
5-[2-(3,4-二氯-苯基)-噻唑-4-基]-2H-[1,2,3]三唑-4-甲腈，
5-[2-(3,4-二氯-苯基)-噻唑-4-基]-1H-[1,2,3]三唑-4-甲腈，
5-[2-(3-三氟甲基-苯基)-噻唑-4-基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈，
5-[2-(3-三氟甲基-苯基)-噻唑-4-基]-2H-[1,2,3]三唑-4-甲腈，
5-[2-(3-三氟甲基-苯基)-噻唑-4-基]-1H-[1,2,3]三唑-4-甲腈，
5-[2-(3-三氟甲氧基-苯基)-噻唑-4-基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈，
5-[2-(3-三氟甲氧基-苯基)-噻唑-4-基]-2H-[1,2,3]三唑-4-甲腈，
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5-[5-氯-2-(3-三氟甲基-苯基)-噻唑-4-基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈，
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5-[5-环丙基-2-(3-三氟甲基-苯基)-噁唑-4-基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈，
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5-{5-[(E)-2-(3-三氟甲基-苯基)-乙烯基]-呋喃-2-基}-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈，
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5-[1-(4,4,4-三氟丁基)-1H-吲哚-6-基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈，
5-[1-(4,4,4-三氟丁基)-1H-吲哚-6-基]-2H-[1,2,3]三唑-4-甲腈，
5-[1-(4,4,4-三氟丁基)-1H-吲哚-6-基]-1H-[1,2,3]三唑-4-甲腈，
5-[6-(4-氟-苯基)-苯并呋喃-2-基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈，
5-[6-(4-氟-苯基)-苯并呋喃-2-基]-2H-[1,2,3]三唑-4-甲腈，
5-[6-(4-氟-苯基)-苯并呋喃-2-基]-1H-[1,2,3]三唑-4-甲腈，
5-[2-(4-氯-2-氟-苯基)-5-乙基-噻唑-4-基]-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈，
5-[2-(4-氯-2-氟-苯基)-5-乙基-噻唑-4-基]-2H-[1,2,3]三唑-4-甲腈，
5-[2-(4-氯-2-氟-苯基)-5-乙基-噻唑-4-基]-1H-[1,2,3]三唑-4-甲腈，
5-{5-[(E)-2-(4-氟-苯基)-乙烯基]-呋喃-2-基}-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈，
5-{5-[(E)-2-(4-氟-苯基)-乙烯基]-呋喃-2-基}-2H-[1,2,3]三唑-4-甲腈，
5-{5-[(E)-2-(4-氟-苯基)-乙烯基]-呋喃-2-基}-1H-[1,2,3]三唑-4-甲腈，
5-(6-(苯并呋喃-2-基)-吡啶-2-基)-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈，
5-(6-(苯并呋喃-2-基)-吡啶-2-基)-2H-[1,2,3]三唑-4-甲腈，
5-(6-(苯并呋喃-2-基)-吡啶-2-基)-1H-[1,2,3]三唑-4-甲腈，
5-(2-苯基-6-(哌啶-1-基)-嘧啶-4-基)-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈，
5-(2-苯基-6-(哌啶-1-基)-嘧啶-4-基)-2H-[1,2,3]三唑-4-甲腈，
5-(2-苯基-6-(哌啶-1-基)-嘧啶-4-基)-1H-[1,2,3]三唑-4-甲腈，
5-(2-苯基-6-(吡咯烷-1-基)-嘧啶-4-基)-3H-[1,2,3]三唑-4-甲腈，
5-(2-苯基-6-(吡咯烷-1-基)-嘧啶-4-基)-2H-[1,2,3]三唑-4-甲腈，
5-(2-苯基-6-(吡咯烷-1-基)-嘧啶-4-基)-1H-[1,2,3]三唑-4-甲腈，
3-(1-{4-[2-(4-氯-苯基)-噻唑-4-基]-5-氰基-2H-[1,2,3]三唑-2-基}-乙氧基羰基氧)-2,2-二甲基-丙酸，
3-(1-{4-[5-氯-2-(3-三氟甲基-苯基)-噻唑-4-基]-5-氰基-2H-[1,2,3]三唑-2-基}-乙氧基羰基氧)-2,2-二甲基-丙酸，
3-(1-{4-氰基-5-[2-(3-三氟甲氧基-苯基)-噻唑-4-基]-2H-[1,2,3]三唑-2-基}-乙氧基羰基氧)-2,2-二甲基-丙酸，
3-(1-{4-氰基-5-[2-(3,4-二氯-苯基)-噻唑-4-基]-2H-[1,2,3]三唑-2-基}-乙氧基羰基氧)-2,2-二甲基-丙酸，
3-(1-{4-氰基-5-[5-甲基-2-(4-三氟甲基-苯基)-噻唑-4-基]-2H-[1,2,3]三唑-2-基}-乙氧基羰基氧)-2,2-二甲基-丙酸，
3-(1-{4-[2-(4-氯-苯基)-5-异丙基-噁唑-4-基]-5-氰基-2H-[1,2,3]三唑-2-基}-乙氧基羰基氧)-2,2-二甲基-丙酸，
3-(1-{4-[2-(3-氯-4-氟-苯基)-5-甲基-噻唑-4-基]-5-氰基-2H-[1,2,3]三唑-2-基}-乙氧基羰基氧)-2,2-二甲基-丙酸，
3-(1-{4-氰基-5-[5-环丙基-2-(3-三氟甲基-苯基)-噁唑-4-基]-2H-[1,2,3]三唑-2-基}-乙氧基羰基氧)-2,2-二甲基-丙酸，
3-(1-{4-氰基-5-[5-乙基-2-(5-三氟甲基-吡啶-2-基)-噻唑-4-基]-2H-[1,2,3]三唑-2-基}-乙氧基羰基氧)-2,2-二甲基-丙酸，
或其盐。
9.一种用于疾病或失调的预防剂和/或治疗剂，其中柠檬酸循环活化和/或高血糖症改善对该疾病或失调具有预防和/或治疗功效，该预防剂和/或治疗剂包含作为活性成分的如权利要求1所述的氰基三唑化合物或盐。
10.如权利要求9所述的预防剂和/或治疗剂，其中柠檬酸循环活化和/或高血糖症改善对其具有预防和/或治疗功效的疾病或失调选自下组，该组由以下各项组成：糖尿病、糖耐量减低、胰岛素抗性、糖尿病并发症、肥胖症、异常血脂症、肝脂肪变性、动脉粥样硬化和心血管疾病。
11.如权利要求1所述的氰基三唑化合物或盐用于制备针对疾病或失调的预防剂和/或治疗剂的用途，其中柠檬酸循环活化和/或高血糖症改善对该疾病或失调具有预防和/或治疗功效。
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