CN105218465A - 一种治疗乳腺癌的药物组合物 - Google Patents

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    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
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    • C07D249/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having three nitrogen atoms as the only ring hetero atoms not condensed with other rings
    • C07D249/08—1,2,4-Triazoles; Hydrogenated 1,2,4-triazoles
    • C07D249/10—1,2,4-Triazoles; Hydrogenated 1,2,4-triazoles with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D249/12—Oxygen or sulfur atoms
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    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/4196—1,2,4-Triazoles

Abstract

本发明涉及一种治疗乳腺癌的药物组合物，所述药物组合物包含有效量的化合物和药学上可接受的载体，所述化合物具有下列结构：

Description

一种治疗乳腺癌的药物组合物
技术领域
本发明涉及医药领域，具体的说，本发明涉及一种治疗乳腺癌的药物组合物。
背景技术
肿瘤是威胁人类健康的最常见也是最严重的一种疾病，研发高效抗肿瘤药物对延长患者的生存周期至关重要。近年来，随着肿瘤基因组学学和分子药理学的飞速发展，新型抗肿瘤药物的研发取得了不错的成果，但由于新药研发投入大，周期长等瓶颈无法克服，以及肿瘤个体遗传变异大等特征，导致许多传统抗肿瘤药物的效果不佳，新药价格昂贵，副作用未明。
发明内容
本发明的目的在于提供一种治疗乳腺癌的药物组合物。
为了实现本发明的目的，本发明提供一种治疗乳腺癌的化合物，该化合物具有下列结构：
本发明还提供一种治疗乳腺癌的药物组合物，所述药物组合物包含有效量的化合物和药学上可接受的载体，所述化合物具有下列结构：
优选地，所述药学上可接受的载体为稀释剂、崩解剂、粘合剂、润滑剂、稳定剂或矫正剂。
优选地，所述稀释剂为糖衍生物、淀粉衍生物或纤维素衍生物。
优选地，所述稀释剂为乳糖。
优选地，所述药物组合物为散剂、微粒剂、颗粒剂、胶囊剂或片剂。
本发明还提供化合物在制备治疗乳腺癌的药物中的用途，该化合物具有下列结构：
本发明还提供化合物在制备体外抑制人乳腺癌细胞T47D细胞的药物中的用途，该化合物具有下列结构：
本文所用的术语“药学上可接受的”指不消除本文所述的化合物的生物学活性或性质的物质，如载体或稀释剂。这类物质被施用于个体不导致不希望的生物学作用或者不以有害方式与包含它的组合物中的任何组分相互作用。
如本文所用的术语“药学上可接受的载体”包括任何和所有的溶剂、分散介质、包衣材料、表面活性剂、抗氧化剂、防腐剂(例如抗菌剂、抗真菌剂)、等渗剂、吸收延迟剂、盐、防腐剂、药物稳定剂、粘合剂、赋形剂、崩解剂、润滑剂、甜味剂、矫味剂、染料等和其组合，这是本领域技术人员所熟知的(例如参见Remington'sPharmaceuticalSciences,18thEd.MackPrintingCompany,1990,pp.1289-1329)。除了与活性成分不相容的载体外，在治疗或药物组合物中考虑使用任何常规载体。
本发明的化合物具有明显的抑制乳腺癌细胞的作用，有望开发成临床上有效的新的药物组合物。
具体实施方式
以下通过具体实施方式的描述对本发明作进一步说明，但这并非是对本发明的限制，本领域技术人员根据本发明的基本思想，可以做出各种修改或改进，但是只要不脱离本发明的基本思想，均在本发明的范围之内。
实验例
MTT(购自Sigma公司)用生理盐水溶解，配制成5mg/mL的工作液，-20℃保存；二甲基亚矾(DMSO)为西安化学试剂厂生产，分析纯。
MTT法原理
MTT是一种能接受H+的黄色染料。在活细胞线粒体呼吸链中，琥珀酸脱氢酶和细胞色素C可使MTT的四氮唑环开裂，生成蓝紫色的formazan结晶。而死细胞中不含这种脱氢酶。Formazan结晶的生成量与活细胞数成正比，该结晶的DMSO溶液在570nm处有最大吸收峰，所以，可通过检测formazan结晶的量来评价药物对细胞增殖的影响。
测试方法
取对数生长期的肿瘤细胞，将细胞密度调至2×105个/mL，按每孔200μL加到96孔细胞培养板中，于37℃通入5％CO2的培养箱中培养4h。样品分别设定5个浓度梯度，每个浓度设3个平行样，同时设阳性、阴性对照，每孔加样品液或空白液各2μL，培养72h，然后每孔加MTT液10μL，继续培养4h，37℃，2000r/min离心8min，吸去上清。每孔加入DMSO各100μL在微量振荡器上振荡15min，至结晶完全溶解后，酶标仪测定每孔570nm处的吸光值(OD值)。取三孔平均OD值按IR％＝(OD对照-OD样品)/OD对照×100％来计算样品对细胞增殖的抑制率(IR％)。
目标化合物的结构式为：
人乳腺癌细胞T47D细胞购自上海丰寿生物科技有限公司，采用MTT法，以阿霉素为阳性对照药进行体外抗肿瘤活性评价，结果如下：
样品 浓度(μM) OD值 抑制率％
空白组 1.12±0.05
对照组 1.09±0.03
阿霉素 0.5 0.26±0.01 76.15
本发明化合物 50 0.33±0.01 69.72
由上述结果可见，本发明的化合物对于人乳腺癌细胞T47D细胞具有体外抑制作用。

Claims (8)

1.一种治疗乳腺癌的化合物，其特征在于，该化合物具有下列结构：
2.一种治疗乳腺癌的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物包含有效量的化合物和药学上可接受的载体，所述化合物具有下列结构：
3.根据权利要求2所述的治疗乳腺癌的药物组合物，其特征在于，所述药学上可接受的载体为稀释剂、崩解剂、粘合剂、润滑剂、稳定剂或矫正剂。
4.根据权利要求3所述的治疗乳腺癌的药物组合物，其特征在于，所述稀释剂为糖衍生物、淀粉衍生物或纤维素衍生物。
5.根据权利要求4所述的治疗乳腺癌的药物组合物，其特征在于，所述稀释剂为乳糖。
6.根据权利要求3所述的治疗乳腺癌的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物为散剂、微粒剂、颗粒剂、胶囊剂或片剂。
7.化合物在制备治疗乳腺癌的药物中的用途，其特征在于，该化合物具有下列结构：
8.化合物在制备体外抑制人乳腺癌细胞T47D细胞的药物中的用途，其特征在于，该化合物具有下列结构：
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