CN109172554A - 大果桉醛c在制备治疗人肝癌的药物方面的应用 - Google Patents
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Abstract
本发明公开了大果桉醛C在制备治疗人肝癌的药物方面的应用。本发明发现，大果桉醛B、海桐花苷A1对人结肠癌具有明显的增殖抑制作用；大果桉醛C、海桐花苷A1对人肝癌具有明显的增殖抑制作用；大果桉醛B、大果桉醛C、海桐花苷A1、海桐花苷A2对人肺腺癌均没有明显的增殖抑制作用，但对人乳腺癌均具有明显的增殖抑制作用。这可能与化学结构的母核和取代基种类有关。
Description
技术领域
本发明属于生物医药领域，涉及抗肿瘤药物的发现。
背景技术
癌症又称之为恶性肿瘤，是由于机体控制细胞正常生长增殖机制失常而引发的疾病，是目前严重威胁人类生命健康的疾病之一。近年来，我国恶性肿瘤死亡率处于上升趋势，流行病学特征分析结果表明，1973～1974年我国恶性肿瘤死亡率为80.79/10万人，1990～1992年为106.76/10万人，2004～2005年为128.63/10万人。目前，肿瘤治疗的方法主要是药物治疗、手术治疗和放射治疗。化疗作为肿瘤治疗的三大传统手段之一，在肿瘤治疗中起着重要的作用，但是化疗药物存在有选择性低、毒副作用大、多药耐药等缺陷，这大大限制了化疗药物的使用。因此，开发毒副作用小、药效高的抗肿瘤药物成为目前研究的热点。
发明内容
本发明旨在寻找具有抗肿瘤作用的化合物，以提供抗肿瘤药物。
本发明上述目的通过如下技术方案实现：
大果桉醛B在制备治疗人结肠癌的药物中的应用。
一种治疗人结肠癌的药物制剂，以大果桉醛B为活性成分，还含有药学上可以接受的载体，制成药学上可以接受的剂型。
进一步地，所述载体为固体或液体辅料。
进一步地，所述剂型包括胶囊、片剂、注射剂。
海桐花苷A1在制备治疗人结肠癌的药物中的应用。
一种治疗人结肠癌的药物制剂，以海桐花苷A1为活性成分，还含有药学上可以接受的载体，制成药学上可以接受的剂型。
进一步地，所述载体为固体或液体辅料。
进一步地，所述剂型包括胶囊、片剂、注射剂。
大果桉醛C在制备治疗人肝癌的药物中的应用。
一种治疗人肝癌的药物制剂，以大果桉醛C为活性成分，还含有药学上可以接受的载体，制成药学上可以接受的剂型。
进一步地，所述载体为固体或液体辅料。
进一步地，所述剂型包括胶囊、片剂、注射剂。
海桐花苷A1在制备治疗人肝癌的药物中的应用。
一种治疗人肝癌的药物制剂，以海桐花苷A1为活性成分，还含有药学上可以接受的载体，制成药学上可以接受的剂型。
进一步地，所述载体为固体或液体辅料。
进一步地，所述剂型包括胶囊、片剂、注射剂。
大果桉醛B或大果桉醛C在制备治疗人乳腺癌的药物中的应用。
一种治疗人乳腺癌的药物制剂，以大果桉醛B或大果桉醛C为活性成分，还含有药学上可以接受的载体，制成药学上可以接受的剂型。
进一步地，所述载体为固体或液体辅料。
进一步地，所述剂型包括胶囊、片剂、注射剂。
海桐花苷A1或海桐花苷A2在制备治疗人乳腺癌的药物中的应用。
一种治疗人乳腺癌的药物制剂，以海桐花苷A1或海桐花苷A2为活性成分，还含有药学上可以接受的载体，制成药学上可以接受的剂型。
进一步地，所述载体为固体或液体辅料。
进一步地，所述剂型包括胶囊、片剂、注射剂。
有益效果：
本发明发现，大果桉醛B、海桐花苷A1对人结肠癌具有明显的增殖抑制作用；大果桉醛C、海桐花苷A1对人肝癌具有明显的增殖抑制作用；大果桉醛B、大果桉醛C、海桐花苷A1、海桐花苷A2对人肺腺癌均没有明显的增殖抑制作用，但对人乳腺癌均具有明显的增殖抑制作用。这可能与化学结构的母核和取代基种类有关。
附图说明
图1为各化合物的化学结构式；
图2为各化合物对四种肿瘤的抑制谱。
具体实施方式
下面结合附图和实施例具体介绍本发明实质性内容，但并不以此限定本发明的保护范围。
一、实验材料
大果桉醛B、大果桉醛C、海桐花苷A1、海桐花苷A2纯度不低于98％，结构如图1。
HCT116、HepG2、H1299、MCF-7肿瘤细胞株购自ATCC。1640、DMEM培养基、胎牛血清购自Gibco。MTS细胞增殖试剂购自艾美捷Biovision。
二、实验方法
1、MTS法测定目标化合物对4种肿瘤细胞增殖的抑制活性
以L029为阳性对照药(已知对多种肿瘤细胞具有抑制活性，参见专利201110456660.7，化学结构式如图1)，参照文献和常规方法开展实验。将对数生长期的HCT116(人结肠癌)、HepG2(人肝癌)、H1299(人肺腺癌)、MCF-7(人乳腺癌)细胞用含0.25％胰酶和0.02％EDTA的消化液消化，再用含10％FBS和1‰双抗(青霉素100U/ml，链霉素100mg/ml)的对应培养液终止消化，并定容制成所需浓度的细胞悬液(培养液种类及细胞悬液浓度如表1所示)。将细胞悬液100μl加入96孔板，每块96孔板分空白组、阴性组、溶媒组、阳性药组和待筛化合物组(阳性药及待筛化合物用DMSO溶解)，每组3个复孔，培养1d后，空白组和阴性组加入100μl培养液，溶媒组加入含相应浓度DMSO的培养液，待筛化合物组和阳性药组分别加入100μl含待筛化合物和阳性药的培养液(各组别所含物质如表2)。继续培养2d后，吸取孔内液体，每孔加入100μl培养液，再加入10μl MTS，37℃培养2h后，于492nm波长测定吸光度(A)值。设6个浓度测定IC50值(100、50、25、12.5、6.25、3.125μM)
抑制率(％)＝(A溶媒-A药物)/(A溶媒-A空白)×100％
药物包括待筛化合物(大果桉醛B、大果桉醛C、海桐花苷A1、海桐花苷A2)及阳性药L029。阴性对照用来验证溶媒是否对细胞增殖有影响，采用A溶媒以扣除DMSO对细胞增殖的影响。
表1 培养液种类及细胞悬液浓度
表2 各组别所含物质
2、数据处理
实验结果数据以均值±标准差表示，抑制率数据的组间比较采用SPSS 17.0软件进行单因素方差分析和t检验，P＜0.05表示差异有显著统计学意义。
三、实验结果
各化合物对HCT116、HepG2、H1299、MCF-7肿瘤细胞增殖抑制作用的IC50值如表3和图2所示，图2中√代表具有明显的增殖抑制作用，×代表不具有明显的增殖抑制作用。
表3 各化合物对四种肿瘤细胞增殖抑制作用的IC50值
上述结果表明，大果桉醛B、海桐花苷A1对人结肠癌具有明显的增殖抑制作用；大果桉醛C、海桐花苷A1对人肝癌具有明显的增殖抑制作用；大果桉醛B、大果桉醛C、海桐花苷A1、海桐花苷A2对人肺腺癌均没有明显的增殖抑制作用，但对人乳腺癌均具有明显的增殖抑制作用。这可能与化学结构的母核和取代基种类有关。
上述实施例的作用在于具体介绍本发明的实质性内容，但本领域技术人员应当知道，不应将本发明的保护范围局限于该具体实施例。
Claims (4)
1.大果桉醛C在制备治疗人肝癌的药物中的应用。
2.一种治疗人肝癌的药物制剂，其特征在于：以大果桉醛C为活性成分，还含有药学上可以接受的载体，制成药学上可以接受的剂型。
3.根据权利要求2所述的药物制剂，其特征在于：所述载体为固体或液体辅料。
4.根据权利要求2所述的药物制剂，其特征在于：所述剂型包括胶囊、片剂、注射剂等。
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