CN105209027A - 用于预防或治疗癫痫和癫痫相关综合征的苯基烷基氨基甲酸酯化合物 - Google Patents

用于预防或治疗癫痫和癫痫相关综合征的苯基烷基氨基甲酸酯化合物 Download PDF

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Abstract

本发明提供了一种用于预防和/或治疗癫痫或癫痫相关综合征的药物组合物，例如顽固性癫痫或其比如耐药性癫痫等相关综合征，该药物组合物包含苯基氨基甲酸酯化合物作为活性成分，本发明还提供一种苯基氨基甲酸酯化合物在预防和/或治疗癫痫或癫痫相关综合征中的用途。

Description

用于预防或治疗癫痫和癫痫相关综合征的苯基烷基氨基甲酸酯化合物
技术领域
本发明提供了一种用于预防和/或治疗癫痫或癫痫相关综合征，例如顽固性癫痫或其比如耐药性癫痫等相关综合征的药物组合物，该药物组合物包含苯基烷基氨基甲酸酯化合物作为活性成分，本发明还提供了苯基烷基氨基甲酸酯化合物在预防和/或治疗癫痫或癫痫相关综合征中的用途。
背景技术
根据相关的癫痫性发作是部分性还是全身性，以及病因是特发性还是症状性/隐源性，可以对癫痫及其相关的综合征进行分类。几种重要的综合征可以根据发病年龄和预后作进一步分类。
癫痫是一种慢性脑部疾病，其中癫痫发作是主要特征。通常，大多数癫痫和与之相关联的疾病是难以治疗的，因为癫痫病因尚不明确。因此，给予抗癫痫剂是抑制癫痫发作或抑制局灶性癫痫发作传播到其他部分的常规方法。
过去已有的抗癫痫药(AEDs)如苯妥英、卡马西平，氯硝西泮，乙琥胺，丙戊酸和巴比妥类药物被广泛使用，但这些药物存在一系列的副作用。此外，明显有一组患者(20-30％)对目前可用的治疗药剂有耐药性。世界上有五千万人患有癫痫症，并有每年每10万人中就有16至51例新发癫痫病例。法国南部的社区研究估计，高达22.5％的癫痫患者具有耐药性癫痫。耐药性癫痫患者过早死亡，受伤，心理社会功能障碍以及生活质量下降的风险增加。
一项研究表明，卡马西平导致的齿状颗粒细胞中快钠电流的应用依赖性阻断在从耐卡马西平颞叶性癫痫患者体内切除的海马中是缺失的，尽管这一发现并没有扩展到拉莫三嗪，其具有类似于卡马西平的药理作用。A型γ-氨基丁酸(GABAA)受体诸亚型的表达改变也在耐药性颞叶癫痫患者体内观察到。这些变化是否导致对作用于该受体的抗癫痫药物敏感度降低尚未知。
自1989年以来，已经推出了一些新的药物，包括非氨酯、加巴喷丁、拉莫三嗪、奥卡西平、噻加宾、托吡酯、氨己烯酸片、唑尼沙胺和左乙拉西坦。虽然许多新的抗癫痫药物表现出改善的疗效和副作用特性，但顽固性癫痫患者仍然不能治愈。由于需要个体化治疗，没有严格的一套准则可被应用于确定医疗难题。本领域仍然需要改进的药物治疗。
发明概要
一实施方式提供了用于预防和/或治疗癫痫或癫痫相关综合征，例如顽固性癫痫或其相关综合征，例如耐药性癫痫等的药物组合物，该药物组合物包含如下化学式1所示的苯基烷基氨基甲酸酯化合物，及其对映异构体或非对映异构体，或对映异构体和非对映异构体的混合物，或其药学上可接受的盐。
另一实施方式提供了一种预防和/或治疗对象中癫痫或癫痫相关综合征的方法，所述方法包括给有需要的对象施用药学上有效量的化学式1所示的苯基烷基氨基甲酸酯化合物，其外消旋体，对映异构体，非对映异构体，对映异构体的混合物，或非对映异构体的混合物，或其药学上可接受的盐。
还有其他实施方式提供了化学式1所示的苯基烷基氨基甲酸酯化合物，其外消旋体，对映异构体，非对映异构体，对映异构体的混合物，或非对映异构体的混合物，或其药学上可接受的盐在预防和/或治疗癫痫上的应用，或者，在生产预防和/或治疗癫痫或癫痫相关综合征的药物组合物上的应用。
实施方式详述
本发明人在癫痫领域中持续研究工作，由于开发用于预防和/或治疗癫痫或癫痫相关综合征的药物的研究结果，本发明人发现，如下化学式1所示的取代的苯基烷基氨基甲酸酯化合物，在各种仿真模型中，都具有显著的、极好的抗癫痫活性，同时其具有非常低的毒性，在此基础上完成了本发明。
本发明的一实施方式提供了用于癫痫或癫痫相关综合征的预防和/或治疗的药物组合物，其包含一有机化合物，即，苯基氨基甲酸酯的衍生物，特别是如下化学式I所示的苯基烷基氨基甲酸酯化合物；或其外消旋体、对映异构体、非对映异构体、对映异构体混合物，或非对映异构体混合物；或其药学上可接受的盐：
化学式I
其中，
X为卤素，如，氯、氟、碘、或溴，
n表示取代基X的数目，为1至5的整数，如，1或2，其中当n为2或更大时，X是相同的或各自不同的，
R1为氢或直链或支链的C1-C4烷基，如，甲基、乙基、异丙基、或丁基，
A选自下组：丙烯基、直链或支链的C1-C19烷基(如，甲基、叔丁基、苄基、p-甲氧苄基(p-methoxybezyl)、2-萘甲基(2-napthylmethyl)、三苯甲基等基团)，C2-C8烷氧醇醚基团(如，甲氧甲基(MOM)、甲氧乙氧甲基(MEM)、四氢吡喃基(THP)、苄氧基甲基(BOM)、甲硫甲基(MTM)、三甲基硅基乙氧基甲基(SEM)、乙氧乙基(EE)等基团)和所示的氨基甲酰基衍生物，
B选自下组：丙烯基、直链或支链的C1-C19烷基(如，甲基、叔丁基、苄基、p-甲氧苄基(p-methoxybezyl)、2-萘甲基(2-napthylmethyl)、三苯甲基等基团)，C2-C8烷氧醇醚基团(如，甲氧甲基(MOM)、甲氧乙氧甲基(MEM)、四氢吡喃基(THP)、苄氧基甲基(BOM)、甲硫甲基(MTM)、三甲基硅基乙氧基甲基(SEM)、乙氧乙基(EE)等基团)和所示的氨基甲酰基衍生物，并且
R2和R3彼此相同或不同，并独立地选自下组：氢、直链或支链的C1-C4低级烷基，如C1-C3，C3-C8环烷基，如C3-C7、和苄基，更具体地，R2和R3彼此可相同或不同，且独立地选自下组：氢、甲基、丙基、异丙基、环丙基、环己基、二环庚烷基、和苄基。
在一个实施方式中，当A为氨基甲酰基时，B为丙烯基、直链或支链的C1-C19烷基或C2-C8烷氧醇醚(alkoxyalkyether)基；当B为氨基甲酰基时，A为丙烯基、直链或支链的C1-C19烷基或C2-C8烷氧醇醚基；或A和B同时为氨基甲酰衍生物。
在化学式1的一个实施方式中，所述直链或支链的C1-C19烷基独立地为直链或支链的C1-C6低级脂肪烷基，如甲基、乙基、叔丁基、及其类似物；取代或未取代的C3-C19脂环基，和取代或未取代的C6-C18芳基，如苄基、萘基、三苯甲基及其类似物。所述脂环基和所述芳基可以被至少一个选自下组的基团取代：氢、C1-C6低级烷基、C1-C6烷氧基。
C1-C6低级脂肪烷基的例子包括：甲基、乙基、丙基、叔丁基、戊基、己基及其类似物。C6-C18芳基的例子为苄基如苄基、甲基苄基、甲氧基苄基及其类似物，萘基如2-萘甲基，三苯甲基及其类似物。
另一实施方式提供了一药物组合物，该药物组合物包含作为活性成分的化学式I所示的苯基烷基氨基甲酸酯衍生化合物、其外消旋体、对映异构体、非对映异构体、对映异构体混合物，或非对映异构体混合物；或其药学上可接受的盐。
在该化合物中，被X取代的苯基烷基氨基甲酸酯衍生基团的1位和2位存在2个手性碳原子；因此，所述化合物可以存在外消旋体、对映异构体、非对映异构体、对映异构体混合物、或非对映异构体混合物的形式。
在具体的实施方式中，所述化合物可以选自下组：
1-(2-氯苯基)-1-氨基甲酰氧丙基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-1-氨基甲酰氧丙基-2-N-甲基氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-1-氨基甲酰氧丙基-2-N-丙基氨基甲酸酯
1-(2-氯苯基)-1-氨基甲酰氧丁基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-1-氨基甲酰氧-3-甲基-丁基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-1-氨基甲酰氧己基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-氨基甲酰氧丙基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-氨基甲酰氧丁基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-氨基甲酰氧-3-甲基-丁基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-氨基甲酰氧己基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-1-氨基甲酰氧丙基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-1-氨基甲酰氧丁基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-1-氨基甲酰氧-3-甲基-丁基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-1-氨基甲酰氧己基-2-氨基甲酸酯，
1-(2，4-二氯苯基)-1-氨基甲酰氧丙基-2-氨基甲酸酯，
1-(2，4-二氯苯基)-1-氨基甲酰氧丁基-2-氨基甲酸酯，
1-(2，4-二氯苯基)-1-氨基甲酰氧-3-甲基-丁基-2-氨基甲酸酯，
1-(2，4-二氯苯基)-1-氨基甲酰氧己基-2-氨基甲酸酯，
1-(2，6-二氯苯基)-1-氨基甲酰氧丙基-2-氨基甲酸酯，
1-(2，6-二氯苯基)-1-氨基甲酰氧丁基-2-氨基甲酸酯，
1-(2，6-二氯苯基)-1-氨基甲酰氧-3-甲基-丁基-2-氨基甲酸酯，
1-(2，6-二氯苯基)-1-氨基甲酰氧己基-2-氨基甲酸酯，
1-(2，4-二氟苯基)-1-氨基甲酰氧丙基-2-氨基甲酸酯
1-(2-，5-二氟苯基)-1-氨基甲酰氧丙基-2-氨基甲酸酯
1-(2，6-二氟苯基)-1-氨基甲酰氧丙基-2-氨基甲酸酯
1-(2-氯-6-氟苯基)-1-氨基甲酰氧丙基-2-氨基甲酸酯
1-(2-氯苯基)-1-(甲氧基)-乙基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-1-(甲氧基)-乙基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-乙基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-丙基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-丙基-2-N-甲基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-丙基-2-N-丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-丙基-2-N-异丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-丙基-2-N-环丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-丙基-2-N-环己基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-丙基-2-N-苄基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-丙基-2-N-双环[2，2，1]庚烷基氨基甲酸酯
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-丁基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-丁基-2-N-甲基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-丁基-2-N-丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-丁基-2-N-异丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-丁基-2-N-环丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-丁基-2-N-环己基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-丁基-2-N-苄基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-丁基-2-N-双环[2，2，1]庚烷基氨基甲酸酯氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)3-甲基-丁基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-3-甲基-丁基-2-N-甲基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-3-甲基-丁基-2-N-丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-3-甲基-丁基-2-N-异丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-3-甲基-丁基-2-N-环丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-3-甲基-丁基-2-N-环己基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-3-甲基-丁基-2-N-苄基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-3-甲基-丁基-2-N-双环[2，2，1]庚烷基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-己基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-己基-2-N-甲基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-己基-2-N-丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-己基-2-N-异丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-己基-2-N-环丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-己基-2-N-环己基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-己基-2-N-苄基氨基甲酸酯，
1-(2--碘苯基)-1-(甲氧基)-己基-2-N-双环[2，2，1]庚烷基氨基甲酸酯，
1-(3-碘苯基)-1-(甲氧基)-丙基-2-氨基甲酸酯，
1-(3-碘苯基)-1-(甲氧基)-丁基-2-氨基甲酸酯，
1-(3-碘苯基)-1-(甲氧基)3-甲基-丁基-2-氨基甲酸酯，
1-(3-碘苯基)-1-(甲氧基)-己基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-1-(甲氧基)-丙基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-1-(甲氧基)-丙基-2-N-甲基氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-1-(甲氧基)-丙基-2-N-丙基氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-1-(甲氧基)-丙基-2-N-异丙基氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-1-(甲氧基)-丙基-2-N-环丙基氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-1-(甲氧基)-丙基-2-N-环己基氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-1-(甲氧基)-丙基-2-N-苄基氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-1-(甲氧基)-丙基-2-N-双环[2，2，1]庚烷基氨基甲酸酯
1-(2-氟苯基)-1-(甲氧基)-丁基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-1-(甲氧基)-3-甲基-丁基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-1-(甲氧基)-己基-2-氨基甲酸酯，
1-(4-氟苯基)-1-(甲氧基)-丙基-2-氨基甲酸酯，
1-(4-氟苯基)-1-(甲氧基)-丁基-2-氨基甲酸酯，
1-(4-氟苯基)-1-(甲氧基)-3-甲基-丁基-2-氨基甲酸酯，
1-(4-氟苯基)-1-(甲氧基)-己基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-1-(甲氧基)-丙基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-1-(甲氧基)-丙基-2-N-甲基氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-1-(甲氧基)-丙基-2-N-丙基氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-1-(甲氧基)-丙基-2-N-异丙基氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-1-(甲氧基)-丙基-2-N-环丙基氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-1-(甲氧基)-丙基-2-N-环己基氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-1-(甲氧基)-丙基-2-N-苄基氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-1-(甲氧基)-丙基-2-N-双环[2，2，1]庚烷基氨基甲酸酯
1-(2-氯苯基)-1-(甲氧基)-丁基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-1-(甲氧基)-3-甲基-丁基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-1-(甲氧基)-己基-2-氨基甲酸酯，
1-(2，3-二氯苯基)-1-(甲氧基)-丙基-2-氨基甲酸酯，
1-(2，4-二氯苯基)-1-(甲氧基)-丙基-2-氨基甲酸酯，
1-(2，4-二氯苯基)-1-(甲氧基)-丁基-2-氨基甲酸酯，
1-(2，4-二氯苯基)-1-(甲氧基)-3-甲基-丁基-2-氨基甲酸酯，
1-(2，4-二氯苯基)-1-(甲氧基)-己基-2-氨基甲酸酯，
1-(2，6-二氯苯基)-1-(甲氧基)-丙基-2-氨基甲酸酯，
1-(2，6-二氯苯基)-1-(甲氧基)-丁基-2-氨基甲酸酯，
1-(2，6-二氯苯基)-1-(甲氧基)-3-甲基-丁基-2-氨基甲酸酯，
1-(2，6-二氯苯基)-1-(甲氧基)-己基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-乙基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-乙基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-乙基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-N-甲基氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-N-丙基氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-N-异丙基氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-N-环丙基氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-N-环己基氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-N-苄基氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-N-双环[2，2，1]庚烷基氨基甲酸酯
1-(2-氯苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丁基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-3-甲基-丁基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-己基-2-氨基甲酸酯，
1-(2，3-二氯苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-氨基甲酸酯，
1-(2，4-二氯苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-氨基甲酸酯，
1-(2，4-二氯苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丁基-2-氨基甲酸酯，
1-(2，4-二氯苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-3-甲基-丁基-2-氨基甲酸酯，
1-(2，4-二氯苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-己基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-，5-二氯苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-氨基甲酸酯，
1-(2，6-二氯苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-氨基甲酸酯，
1-(2，6-二氯苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丁基-2-氨基甲酸酯，
1-(2，6-二氯苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-3-甲基-丁基-2-氨基甲酸酯，
1-(2，6-二氯苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-己基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-N-甲基氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-N-丙基氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-N-异丙基氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-N-环丙基氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-N-环己基氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-N-苄基氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-N-双环[2，2，1]庚烷基氨基甲酸酯
1-(2-氟苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丁基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-3-甲基-丁基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-己基-2-氨基甲酸酯，
1-(4-氟苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-氨基甲酸酯，
1-(4-氟苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丁基-2-氨基甲酸酯，
1-(4-氟苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-3-甲基-丁基-2-氨基甲酸酯，
1-(4-氟苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-己基-2-氨基甲酸酯，
1-(2，6-二氟苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-N-甲基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-N-丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-N-异丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-N-环丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-N-环己基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-N-苄基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-N-双环[2，2，1]庚烷基氨基甲酸酯
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丁基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丁基-2-N-甲基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丁基-2-N-丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丁基-2-N-异丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丁基-2-N-环丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丁基-2-N-环己基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丁基-2-N-苄基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丁基-2-N-双环[2，2，1]庚烷基氨基甲酸酯
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-3-甲基-丁基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-3-甲基-丁基-2-N-甲基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-3-甲基-丁基-2-N-丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-3-甲基-丁基-2-N-异丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-3-甲基-丁基-2-N-环丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-3-甲基-丁基-2-N-环己基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-3-甲基-丁基-2-N-苄基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-3-甲基-丁基-2-N-双环[2，2，1]庚烷基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-己基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-己基-2-N-甲基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-己基-2-N-丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-己基-2-N-异丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-己基-2-N-环丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-己基-2-N-环己基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-己基-2-N-苄基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-己基-2-N-双环[2，2，1]庚烷基氨基甲酸酯
1-(3-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-氨基甲酸酯，
1-(3-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丁基-2-氨基甲酸酯，
1-(3-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-3-甲基-丁基-2-氨基甲酸酯，
1-(3-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-己基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-2-(甲氧基甲氧基)-丙基-1-氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-2-(甲氧基)-丙基-1-氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-2-(甲氧基甲氧基)-丙基-1-氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-2-(甲氧基)-丙基-1-氨基甲酸酯
1-(2-碘苯基)-2-(甲氧基甲氧基)-丙基-1-氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-2-(甲氧基)-丙基-1-氨基甲酸酯和，
所述化合物的外消旋体，所述化合物的对映异构体，所述化合物的非对映异构体，所述化合物的对映异构体的混合物，或所述化合物的非对映异构体的混合物。
在一实施方式中，所述苯基烷基氨基甲酸酯化合物选自下组：
1-(2-氯苯基)-(S)-1-氨基甲酰氧丙基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-(S)-1-氨基甲酰氧丙基-(S)-2-N-甲基氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-(S)-1-氨基甲酰氧丙基-(S)-2-N-丙基氨基甲酸酯
1-(2-氯苯基)-(S)-1-氨基甲酰氧丁基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-(S)-1-氨基甲酰氧-3-甲基-丁基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-(S)-1-氨基甲酰氧己基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-氨基甲酰氧丙基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-氨基甲酰氧丁基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-氨基甲酰氧-3-甲基-丁基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-氨基甲酰氧己基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-(S)-1-氨基甲酰氧丙基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-(S)-1-氨基甲酰氧丁基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-(S)-1-氨基甲酰氧-3-甲基-丁基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-(S)-1-氨基甲酰氧己基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2，4-二氯苯基)-(S)-1--氨基甲酰氧丙基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2，4-二氯苯基)-(S)-1--氨基甲酰氧丁基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2，4-二氯苯基)-(S)-1-氨基甲酰氧-3-甲基-丁基-2-氨基甲酸酯，
1-(2，4-二氯苯基)-(S)-1-氨基甲酰氧己基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2，6-二氯苯基)-(S)-1-氨基甲酰氧丙基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2，6-二氯苯基)-(S)-1-氨基甲酰氧丁基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2，6-二氯苯基)-(S)-1-氨基甲酰氧-3-甲基-丁基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2，6-二氯苯基)-(S)-1-氨基甲酰氧己基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氯-6-氟苯基)-(S)-1-氨基甲酰氧丙基-(S)-2-氨基甲酸酯
1-(2-氯苯基)-(S)-1-(甲氧基)-乙基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-(S)-1-(甲氧基)-乙基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基)-乙基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基)-丙基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基)-丙基-(S)-2-N-甲基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基)-丙基-(S)-2-N-丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基)-丙基-(S)-2-N-异丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基)-丙基-(S)-2-N-环丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基)-丙基-(S)-2-N-环己基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基)-丙基-(S)-2-N-苄基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基)-丙基-(S)-2-N-双环[2，2，1]庚烷基氨基甲酸酯
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基)-丁基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基)-丁基-(S)-2-N-甲基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基)-丁基-(S)-2-N-丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基)-丁基-(S)-2-N-异丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基)-丁基-(S)-2-N-环丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基)-丁基-(S)-2-N-环己基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基)-丁基-(S)-2-N-苄基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基)-丁基-(S)-2-N-双环[2，2，1]庚烷基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基)3-甲基-丁基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基)-3-甲基-丁基-(S)-2-N-甲基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基)-3-甲基-丁基-(S)-2-N-丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基)-3-甲基-丁基-(S)-2-N-异丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基)-3-甲基-丁基-(S)-2-N-环丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基)-3-甲基-丁基-(S)-2-N-环己基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基)-3-甲基-丁基-(S)-2-N-苄基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基)-3-甲基-丁基-(S)-2-N-双环[2，2，1]庚烷基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基)-己基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基)-己基-(S)-2-N-甲基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基)-己基-(S)-2-N-丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基)-己基-(S)-2-N-异丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基)-己基-(S)-2-N-环丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基)-己基-(S)-2-N-环己基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基)-己基-(S)-2-N-苄基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基)-己基-(S)-2-N-双环[2，2，1]庚烷基氨基甲酸酯，
1-(3-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基)-丙基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(3-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基)-丁基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(3-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基)3-甲基-丁基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(3-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基)-己基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-(S)-1-(甲氧基)-丙基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-(S)-1-(甲氧基)-丙基-(S)-2-N-甲基氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-(S)-1-(甲氧基)-丙基-(S)-2-N-丙基氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-(S)-1-(甲氧基)-丙基-(S)-2-N-异丙基氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-(S)-1-(甲氧基)-丙基-(S)-2-N-环丙基氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-(S)-1-(甲氧基)-丙基-(S)-2-N-环己基氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-(S)-1-(甲氧基)-丙基-(S)-2-N-苄基氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-(S)-1-(甲氧基)-丙基-(S)-2-N-双环[2，2，1]庚烷基氨基甲酸酯
1-(4-氟苯基)-(S)-1-(甲氧基)-丙基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(4-氟苯基)-(S)-1-(甲氧基)-丁基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(4-氟苯基)-(S)-1-(甲氧基)-3-甲基-丁基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(4-氟苯基)-(S)-1-(甲氧基)-己基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-(S)-1-(甲氧基)-丙基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-(S)-1-(甲氧基)-丙基-(S)-2-N-甲基氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-(S)-1-(甲氧基)-丙基-(S)-2-N-丙基氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-(S)-1-(甲氧基)-丙基-(S)-2-N-异丙基氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-(S)-1-(甲氧基)-丙基-(S)-2-N-环丙基氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-(S)-1-(甲氧基)-丙基-(S)-2-N-环己基氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-(S)-1-(甲氧基)-丙基-(S)-2-N-苄基氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-(S)-1-(甲氧基)-丙基-(S)-2-N-双环[2，2，1]庚烷基氨基甲酸酯
1-(2-氯苯基)-(S)-1-(甲氧基)-丁基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-(S)-1-(甲氧基)-3-甲基-丁基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-(S)-1-(甲氧基)-己基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2，3-二氯苯基)-(S)-1-(甲氧基)-丙基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2，4-二氯苯基)-(S)-1-(甲氧基)-丙基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2，4-二氯苯基)-(S)-1-(甲氧基)-丁基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2，4-二氯苯基)-(S)-1-(甲氧基)-3-甲基-丁基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2，4-二氯苯基)-(S)-1-(甲氧基)-己基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2，6-二氯苯基)-(S)-1-(甲氧基)-丙基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2，6-二氯苯基)-(S)-1-(甲氧基)-丁基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2，6-二氯苯基)-(S)-1-(甲氧基)-3-甲基-丁基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2，6-二氯苯基)-(S)-1-(甲氧基)-己基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-乙基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-乙基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-乙基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-(S)-2-N-甲基氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-(S)-2-N-丙基氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-(S)-2-N-异丙基氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-(S)-2-N-环丙基氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-(S)-2-N-环己基氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-N-苄基氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-N-双环[2，2，1]庚烷基氨基甲酸酯
1-(2-氯苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-丁基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-3-甲基-丁基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-己基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2，3-二氯苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2，4-二氯苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2，4-二氯苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-丁基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2，4-二氯苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-3-甲基-丁基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2，4-二氯苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-己基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2，5-二氯苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2，6-二氯苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-(S)-氨基甲酸酯，
1-(2，6-二氯苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-丁基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2，6-二氯苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-3-甲基-丁基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2，6-二氯苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-己基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-(S)-2-N-甲基氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-(S)-2-N-丙基氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-(S)-2-N-异丙基氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-(S)-2-N-环丙基氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-(S)-2-N-环己基氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-(S)-2-N-苄基氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-(S)-2-N-双环[2，2，1]庚烷基氨基甲酸酯
1-(2-氟苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-丁基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-3-甲基-丁基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-己基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(4-氟苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(4-氟苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-丁基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(4-氟苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-3-甲基-丁基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(4-氟苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-己基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2，6-二氟苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-(S)-2-N-甲基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-(S)-2-N-丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-(S)-2-N-异丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-(S)-2-N-环丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-(S)-2-N-环己基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-(S)-2-N-苄基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-N-双环[2，2，1]庚烷基氨基甲酸酯
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-丁基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-丁基-(S)-2-N-甲基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-丁基-(S)-2-N-丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-丁基-(S)-2-N-异丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-丁基-(S)-2-N-环丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-丁基-(S)-2-N-环己基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-丁基-(S)-2-N-苄基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-丁基-(S)-2-N-双环[2，2，1]庚烷基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-3-甲基-丁基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-3-甲基-丁基-(S)-2-N-甲基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-3-甲基-丁基-(S)-2-N-丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-3-甲基-丁基-(S)-2-N-异丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-3-甲基-丁基-(S)-2-N-环丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-3-甲基-丁基-(S)-2-N-环己基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-3-甲基-丁基-(S)-2-N-苄基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-3-甲基-丁基-(S)-2-N-双环[2，2，1]庚烷基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-己基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-己基-(S)-2-N-甲基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-己基-(S)-2-N-丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-己基-(S)-2-N-异丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-己基-(S)-2-N-环丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-己基-(S)-2-N-环己基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-己基-(S)-2-N-苄基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-己基-(S)-2-N-双环[2，2，1]庚烷基氨基甲酸酯
1-(3-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(3-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-丁基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(3-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-3-甲基-丁基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(3-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-己基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-(S)-2-(甲氧基甲氧基)-丙基-(S)-1-氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-(S)-2-(甲氧基)-丙基-(S)-1-氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-(S)-2-(甲氧基甲氧基)-丙基-(S)-1-氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-(S)-2-(甲氧基)-丙基-(S)-1-氨基甲酸酯
1-(2-碘苯基)-(S)-2-(甲氧基甲氧基)-丙基-(S)-1-氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-2-(甲氧基)-丙基-(S)-1-氨基甲酸酯
1-(2-氯苯基)-(R)-1-氨基甲酰氧丙基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(R)-1-氨基甲酰氧丙基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-(R)-1-氨基甲酰氧丙基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(2，4-二氯苯基)-(R)-1-氨基甲酰氧丙基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(2，6-二氯苯基)-(R)-1-氨基甲酰氧丙基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(2，4-二氟苯基)-(R)-1-氨基甲酰氧丙基(R)-2-氨基甲酸酯
1-(2-，5-二氟苯基)-(R)-1-氨基甲酰氧丙基-(R)-2-氨基甲酸酯
1-(2，6-二氟苯基)-(R)-1-氨基甲酰氧丙基-(R)-2-氨基甲酸酯
1-(2-氯-6-氟苯基)-(R)-1-氨基甲酰氧丙基-(R)-2-氨基甲酸酯
1-(2-碘苯基)-(R)-1-(甲氧基)-丙基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(R)-1-(甲氧基)-丁基(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(R)-1-(甲氧基)3-甲基-丁基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(R)-1-(甲氧基)-己基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(3-碘苯基)-(R)-1-(甲氧基)-丙基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(3-碘苯基)-(R)-1-(甲氧基)-丁基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(3-碘苯基)-(R)-1-(甲氧基)3-甲基-丁基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(3-碘苯基)-(R)-1-(甲氧基)-己基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-(R)-1-(甲氧基)-丙基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(4-氟苯基)-(R)-1-(甲氧基)-丙基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(4-氟苯基)-(R)-1-(甲氧基)-丁基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(4-氟苯基)-(R)1-(甲氧基)-3-甲基-丁基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(4-氟苯基)-(R)1-(甲氧基)-己基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-(R)-1-(甲氧基)-丙基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-(R)-1-(甲氧基)-丙基-(R)-2-N-甲基氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-(R)-1-(甲氧基)-丙基-(R)-2-N-丙基氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-(R)-1-(甲氧基)-丙基-(R)-2-N-异丙基氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-(R)-1-(甲氧基)-丙基-(R)-2-N-环丙基氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-(R)-1-(甲氧基)-丙基-(R)-2-N-环己基氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-(R)-1-(甲氧基)-丙基-(R)-2-N-苄基氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-(R)-1-(甲氧基)-丙基-(R)-2-N-双环[2，2，1]庚烷基氨基甲酸酯
1-(2-氯苯基)-(R)-1-(甲氧基)-丁基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-(R)-1-(甲氧基)-3-甲基-丁基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-(R)-1-(甲氧基)-己基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(2，3-二氯苯基)-(R)-1-(甲氧基)-丙基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(2，4-二氯苯基)-(R)-1-(甲氧基)-丙基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(2，4-二氯苯基)-(R)-1-(甲氧基)-丁基(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(2，4-二氯苯基)-(R)-1-(甲氧基)-3-甲基-丁基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(2，4-二氯苯基)-(R)-1-(甲氧基)-己基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(2，6-二氯苯基)-(R)-1-(甲氧基)-丙基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(2，6-二氯苯基)-(R)-1-(甲氧基)-丁基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(2，6-二氯苯基)-(R)-1-(甲氧基)-3-甲基-丁基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(2，6-二氯苯基)-(R)-1-(甲氧基)-己基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-(R)-1-(甲氧基甲氧基)-乙基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-(R)-1-(甲氧基甲氧基)-乙基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(R)-1-(甲氧基甲氧基)-乙基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-(R)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-(R)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-(R)-2-N-甲基氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-(R)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-(R)-2-N-丙基氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-(R)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-(R)-2-N-异丙基氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-(R)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-(R)-2-N-环丙基氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-(R)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-(R)-2-N-环己基氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-(R)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-(R)-2-N-苄基氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-(R)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-(R)-2-N-双环[2，2，1]庚烷基氨基甲酸酯
1-(2-氯苯基)-(R)-1-(甲氧基甲氧基)-丁基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-(R)-1-(甲氧基甲氧基)-3-甲基-丁基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-(R)-1-(甲氧基甲氧基)-己基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(2，3-二氯苯基)-(R)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(2，4-二氯苯基)-(R)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(2，4-二氯苯基)-(R)-1-(甲氧基甲氧基)-丁基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(2，4-二氯苯基)-(R)-1-(甲氧基甲氧基)-3-甲基-丁基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(2，4-二氯苯基)-(R)-1-(甲氧基甲氧基)-己基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(2，5-二氯苯基)-(R)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(2，6-二氯苯基)-(R)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-(R)-氨基甲酸酯，
1-(2，6-二氯苯基)-(R)-1-(甲氧基甲氧基)-丁基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(2，6-二氯苯基)-(R)-1-(甲氧基甲氧基)-3-甲基-丁基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(2，6-二氯苯基)-(R)-1-(甲氧基甲氧基)-己基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-(R)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(4-氟苯基)-(R)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(4-氟苯基)-(R)-1-(甲氧基甲氧基)-丁基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(4-氟苯基)-(R)-1-(甲氧基甲氧基)-3-甲基-丁基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(4-氟苯基)-(R)-1-(甲氧基甲氧基)-己基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(R)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(R)-1-(甲氧基甲氧基)-丁基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(R)-1-(甲氧基甲氧基)-3-甲基-丁基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(R)-1-(甲氧基甲氧基)-己基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(3-碘苯基)-(R)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(3-碘苯基)-(R)-1-(甲氧基甲氧基)-丁基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(3-碘苯基)-(R)-1-(甲氧基甲氧基)-3-甲基-丁基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(3-碘苯基)-(R)-1-(甲氧基甲氧基)-己基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-(S)-1-氨基甲酰氧丙基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-(R)-1-氨基甲酰氧丙基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-(S)-1-(甲氧基)-丙基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-(R)-1-(甲氧基)-丙基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-(R)-2-氨基甲酸酯，和
1-(2-氯苯基)-(R)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-(S)-2-氨基甲酸酯。
作为在苯环上具有卤素取代基的二醇的单一氨基甲酸酯的空间异构体形式的两种物质可以通过快速柱色谱法分离，以获得两种单一氨基甲酸酯化合物。
或者，所述化合物可以存在药学上可接受的盐的形式。药学上可接受的盐包括酸或碱的加成盐，及其立体化学异构体。例如，所述化合物可以是有机酸或无机酸的盐的形式。所述盐没有特别的限制，包括任何可以保持其母体化合物活性，且施用于对象时，对对象无不良影响的盐。所述盐包括无机盐和有机盐，如醋酸、硝酸、天冬氨酸、磺酸、硫酸、马来酸、谷氨酸、甲酸、丁二酸、磷酸、邻苯二甲酸、鞣酸、酒石酸、氢溴酸、丙酸、苯磺酸、苯甲酸、硬脂酸、乳酸、重碳酸、重硫酸、重酒石酸、草酸、丁酸、依地酸钙、碳酸、氯苯甲酸、柠檬酸、乙二胺四乙酸、甲苯磺酸、富马酸、葡庚糖酸(glucepticacid)、乙烯磺酸(esilicacid)、双羟萘酸、葡萄糖酸、甲基硝酸、丙二酸、盐酸、氢碘酸、羟基萘酸(hydroxynaphtholicacid)、羟基乙磺酸、乳糖酸、扁桃酸、粘液酸、萘甲酸(naphthylicacid)、己二烯二酸、p-硝基甲磺酸、环己胺磺酸(hexamicacid)、泛酸、单氢磷酸、二氢磷酸、水杨酸、氨基磺酸、对氨基苯磺酸、甲基磺酸等的盐的形式。碱的加成盐包括碱金属或碱土金属的盐，如铵、锂、钠、钾、镁、钙、等的盐；有机碱，如苄星、N-甲基-D-葡糖胺、海巴等的盐；和氨基酸如精氨酸、赖氨酸等的盐。此外，所述盐可以通过适当的碱或酸处理，转换为游离形式。
本发明的氨基甲酸酯化合物可以通过以下反应式制备。
反应式I：二醇-1的合成
在氨基甲酸酯化合物的合成中使用的二醇化合物可以由反式烯烃化合物的双羟基化反应来合成。具有光学活性的二元醇化合物可以使用Sharpless不对称双羟基化催化剂来合成。
反应式II：二醇-2的合成
如反应式II中所述，二醇的旋光活性物也可以在用Haloro-扁桃酸(Haloro-Mandelicacid)合成羟基酮化合物后，使用还原试剂合成。在反应式II中，PG(保护基团)可以选自下组：三烷基甲硅烷基团(TMS、TES、TIPS、TBDMS、TBDPS)，醚基[MOM(甲氧甲基醚基)、MEM(2-甲氧乙氧甲基醚基)、BOM(苄氧基甲基醚基)、MTM(甲硫甲基醚基)、SEM(2-(三甲基硅基)乙氧基甲基醚基)、PMBM(p-甲氧基苄基醚基)、THP(四氢吡喃基醚基)、烯丙基醚基、三苯甲基醚基、酯基[Ac(乙酸酯)，Bz(苯甲酸酯)，Pv(新戊酸酯)，Cbz(苄基碳酸酯)，BOC(叔丁基碳酸酯)，Fmoc(9-芴甲氧羰基)，Alloc(烯丙基碳酸酯)，Troc(三氯乙基碳酸酯)，对-甲氧基苯甲酸酯，甲基碳酸酯等。
反应式III：氨基甲酸酯化反应-1
作为对于苯环上具有卤素取代基的二醇的单一氨基甲酸酯空间异构体(regioisomer)的高度选择性形式。
反应式IV：氨基甲酸酯化反应-2
作为在苯环上具有卤素取代基的二醇的单一氨基甲酸酯的空间异构体形式的两种物质可以通过快速柱色谱法分离，以获得两种单一的氨基甲酸酯化合物。
反应式V：取代反应
R1为氢或直链或支链的C1-C4烷基，如，甲基、乙基、异丙基、或丁基，
A选自下组：丙烯基、直链或支链的C1-C19烷基(如，甲基、叔丁基、苄基、p-甲氧苄基(p-methoxybezyl)、2-萘甲基(2-napthylmethyl)、三苯甲基等基团)，C2-C8烷氧醇醚基团(如，甲氧甲基(MOM)、甲氧乙氧甲基(MEM)、四氢吡喃基(THP)、苄氧基甲基(BOM)、甲硫甲基(MTM)、三甲基硅基乙氧基甲基(SEM)、乙氧乙基(EE)等基团)和所示的氨基甲酰基衍生物，
B选自下组：丙烯基、直链或支链的C1-C19烷基(如，甲基、叔丁基、苄基、p-甲氧苄基(p-methoxybezyl)、2-萘甲基(2-napthylmethyl)、三苯甲基等基团)，C2-C8烷氧醇醚基团(如，甲氧甲基(MOM)、甲氧乙氧甲基(MEM)、四氢吡喃基(THP)、苄氧基甲基(BOM)、甲硫甲基(MTM)、三甲基硅基乙氧基甲基(SEM)、乙氧乙基(EE)等基团)和所示的氨基甲酰基衍生物，并且
R2和R3彼此相同或不同，并独立地选自下组：氢、直链或支链的C1-C4低级烷基，如C1-C3，C3-C8环烷基，如C3-C7、和苄基，更具体地，R2和R3彼此可相同或不同，且独立地选自下组：氢、甲基、丙基、异丙基、环丙基、环己基、二环庚烷基、和苄基。
在一个实施方式中，当A为氨基甲酰基时，B为烯丙基、直链或支链的C1-C19烷基或C2-C8烷氧醇醚(alkoxyalkyether)基；当B为氨基甲酰基时，A为烯丙基、直链或支链的C1-C19烷基或C2-C8烷氧醇醚基；或A和B同时为氨基甲酰衍生物。
在化学式1的一个实施方式中，所述直链或支链的C1-C19烷基独立地为直链或支链的C1-C6低级脂肪烷基，如甲基、乙基、叔丁基、及其类似物；取代或未取代的C3-C19脂环基和取代或未取代的C6-C18芳基，如苄基、萘基、三苯甲基及其类似物。所述脂环基和所述芳基可以被至少一个选自下组的基团取代：氢、C1-C6低级烷基、C1-C6烷氧基。
C1-C6低级脂肪烷基的例子包括：甲基、乙基、丙基、叔丁基、戊基、己基及其类似物。C6-C18芳基的例子为苄基如苄基、甲基苄基、甲氧基苄基及其类似物，萘基如2-萘甲基，三苯甲基及其类似物。
A和B独立地为C2-C8烷氧醇醚基，如甲氧甲基(MOM)、甲氧乙氧甲基(MEM)、四氢吡喃基(THP)、苄氧基甲基(BOM)、甲硫甲基(MTM)、三甲基硅基乙氧基甲基(SEM)、乙氧乙基(EE)，及其类似物。
R2和R3可以独立地选自下组：氢、直链或支链的C1-C4烷基，如C1-C3烷基，C3-C8环烷基，如苄基，更具体地，R2和R3可以选自下组：氢、甲基、丙基、异丙基、环丙基、环己基、二环庚烷基、和苄基。
另一个实施例提供了预防和/或治疗癫痫或癫痫相关综合征的方法，包括对需要预防和/或治疗耐药性癫痫或耐药性癫痫相关症状的受试者施用药学有效量的由化学式1表示的苯基氨基甲酸酯化合物；或其外消旋体，对映异构体，非对映异构体，对映异构体混合物，或非对映异构体的混合物；或其药学上可接受的盐。该方法可应用于预防和/或治疗耐药性癫痫或耐药性癫痫相关症状。
该方法还可以包括施用步骤前，鉴定需要预防和/或治疗癫痫和癫痫相关综合征的受试者的步骤。另一个实施方案提供由化学式1表示的苯基氨基甲酸酯化合物；其外消旋体，对映异构体，非对映异构体，对映异构体混合物或非对映异构体的混合物；或其药学上可接受的盐，用于预防和/或治疗癫痫或癫痫相关综合征。
另一实施方式提供了如化学式1所示的苯基氨基甲酸酯化合物；或其外消旋体、对映异构体、非对映异构体、对映异构体混合物、或非对映异构体混合物；或其药学上可接受的盐的用途，用于制备预防和/或治疗癫痫或癫痫相关综合征的药物组合物。
在一个实施例中，本发明揭露了一种用于癫痫及癫痫相关综合征，优选顽固性癫痫及其相关综合征的治疗性或预防性制剂。
顽固性癫痫的特征包括1)频繁发生癫痫部分性发作，之后是全身发作(特别是颞叶性癫痫)；2)频繁发生由大脑中器质性病变引起的症状性癫痫；3)从发病到寻求专家诊断和频繁发生癫痫发作期间长期缺乏治疗；4)既往病史中，频繁发生持续癫痫状态。换句话说，颞叶可能是大脑负责顽固性癫痫的部分。这表明，通过改变其本质和演变为反复发作的后天癫痫，使癫痫变得更加顽固。
顽固性癫痫被分为三种临床类型，即(a)定位相关癫痫和综合征，(b)广义癫痫和综合征，和(c)未确定的癫痫和综合征，无论是局部的或全身性的。
(a)定位相关癫痫和综合征的例子包括颞叶性癫痫，额叶性癫痫，和多叶性癫痫。颞叶性癫痫和额叶性癫痫是顽固性癫痫的典型例子。多叶性癫痫认为是由两个或多个叶引起的。
(b)广义癫痫和综合征包括肌阵挛性癫痫。
无论是局部的或全身性的，(c)未确定的癫痫和综合征的例子包括严重的肌阵挛性癫痫，其表现为各种各样的发作类型。尤其地，经常发生强直阵挛性发作，从而常常导致持续癫痫状态。因此，强烈建议由癫痫专家进行特殊治疗(MasakoWATANABE，等，IgakunoAyumi，183(1)：103-108，1997)。
与顽固性癫痫有关的发作分为多种类型，例如，强直性发作，强直阵挛性癫痫发作，非典型失神发作，失张力性发作，肌阵挛性癫痫发作，阵挛性癫痫发作，简单部分性发作，复杂部分性发作，以及继发性全身发作。其中，对于强直性发作和失张力性发作，必须要注意由于跌倒造成的伤害。
此外，复杂部分性发作在意识障碍期间可能导致行为-引发事故。在顽固性癫痫中，与颞叶癫痫和额叶性癫痫有关的“复杂部分性发作”在成人中发病率相对较高。尽管所述癫痫在儿童中发病率低，成人病例中癫痫也是顽固性的(癫痫学进展(ProgressofEpileptology)，No.2，HaruoAKIMOTO和ToshioYAMAUCHI，IwanamiGakujutsuShuppan，1991，第51-85页)。
在本说明书中，术语“顽固性癫痫”指对应于以下四种癫痫或相关的癫痫发作的癫痫或相关的癫痫发作：
(1)癫痫难以治疗，与其相关的癫痫发作抑制不能通过常规药物治疗加以控制(MasakoWATANABE，等，Igaku-noAyumi，183(1)：103-108，1997)；
(2)对应于下列(a)至(c)的癫痫：(a)定位相关癫痫，例如颞叶癫痫和皮质癫痫；(b)全身性癫痫和肌阵挛性癫痫；和(c)未确定的癫痫和综合征，无论是局部的或全身性的，如严重肌阵挛性癫痫；
(3)与上述顽固性癫痫有关的癫痫，包括强直性发作癫痫，强直阵挛性发作癫痫，非典型失神发作癫痫，失张力性发作癫痫，肌阵挛性发作，阵挛性癫痫发作癫痫，简单部分性发作癫痫，复杂部分性发作癫痫，以及继发性全身发作；和
(4)癫痫手术后的复发癫痫，例如脑部手术后癫痫，外伤性癫痫等。
本发明的抗癫痫剂对上述四种类型顽固性癫痫都是有效的。其中，本发明的抗癫痫剂对下列癫痫尤其有效：对应于(2)(a)的定位相关癫痫；例如继发性全身发作，复杂部分性发作的对应于(3)的癫痫持续状态和癫痫持续状态；和脑部手术后癫痫，外伤性癫痫，和对应于(4)的手术后复发癫痫。本发明的抗癫痫剂对于诸如定位相关癫痫、颞叶性癫痫和皮质性癫痫等癫痫可能有着优异的效果，。
“颞叶癫痫“是顽固性癫痫之一，其癫痫发作病灶在颞叶，其分类在症候类以及定位相关癫痫的种类下，根据癫痫的国际分类，其中也包括额叶性癫痫，顶叶性癫痫和枕叶癫痫。
颞叶癫痫综合征按照病灶位置和癫痫传播类型有所不同，因为颞叶具有复杂的解剖学结构，包括大脑新皮质、原脑皮质和旧皮质。先前将颞叶性癫痫定义为精神运动性癫痫发作，其主要导致如临床所见癫痫发作的复杂部分性发作，也导致简单部分性发作，继发性全身发作，及它们的组合。
简单部分性发作包括自主和精神症状以及感觉症状，例如嗅觉，听觉，或视觉，有时会伴随着感觉，例如记忆幻觉和从未经历过的幻觉。复杂部分性发作通常表现出运动停止，接着是进食自动症，根据位置，其分为杏仁核-海马癫痫和侧颞叶癫痫。在颞叶癫痫的情况下，70-80％的癫痫发作是海马癫痫发作，其中出现先兆，运动停止，嘴唇无意识行为和意识模糊连续发展导致失忆。当病灶在杏仁核时，会导致自主神经症状，例如上腹部烦躁；恐惧症；以及嗅幻觉。当病灶在优势大脑半球时，侧颞叶癫痫包括听错觉，幻觉和梦样状态以及语言障碍。除了其他症状，颞叶性癫痫表现出长期的精神错乱类状态，并且认知-及-记忆障碍比其他癫痫要更频繁(医学辞典(MedicalDictionary)，Nanzando)。颞叶性癫痫的治疗通过施用最大剂量的药物组合或通过外科手术治疗。
“皮质性癫痫”是一类顽固性癫痫，是病灶在大脑皮层的一种癫痫，在国际癫痫分类中，其分类为症状性癫痫，属于与定位有关的(局灶性)的癫痫症状。在国际分类中，皮质癫痫相关的癫痫归类为简单部分性发作，其为没有意识减退的部分癫痫。因此，在与皮质性癫痫相关的发作过程中拍摄的(并不总是记录头皮上的)脑电图中，显示出从相应的皮层场中局部对侧放电。所述皮质性癫痫归类为颞叶性癫痫，顶叶性癫痫或枕叶性癫痫。
“外伤性癫痫”，是一类顽固性癫痫，广义上，其可分为两种癫痫，即“早期癫痫”和“晚期癫痫”。“早期癫痫”是由遭受外伤后一周内惊厥引起的大脑刺激导致的，并不是真正的癫痫。与此相反，“晚期癫痫”是遭受外伤一或多周后引起的真正癫痫。大多数外伤性癫痫是在皮质的创伤损害部分病灶的形成引起的，其被认为是部分性癫痫的典型例子。
“继发性全身癫痫”，是与顽固性癫痫有关的症状之一，是部分发作的一种类型，其表现为临床综合征和脑电图特征，脑电图中观察到神经元兴奋，其表明在大脑半球的一个有限部分的癫痫发作启动。继发性全身癫痫启动分为简单部分发作(没有意识丧失)或复杂部分发作(有意识丧失)，并通过继发性泛发发展到全身诱发惊厥。其主要症状是抽搐，如强直性痉挛，失张力性发作癫痫，或阵挛性发作。
“复杂部分性发作”，是与顽固性癫痫有关的症状之一，指带有意识障碍的部分癫痫发作，并且是类似于通常称作精神运动类癫痫或与颞叶癫痫相关的癫痫。在国际分类草案(1981)中，复杂部分发作定义为带有意识障碍的癫痫，表现为癫痫期间脑电图单侧或双侧放电，可归因于病灶扩散或在颞部或在前颞部。
临床上，癫痫发作由突发性异常放电造成，其发源于大脑或神经系统其他位置的相互连接的神经元的聚集。根据所涉及的癫痫的类型，所对应的神经细胞的活动可能通过各种各样的临床症状显示出来，如不可控制的运动，病人意识水平的变化等等。癫痫和癫痫发作及其综合征可以通过多种方法分类(见，癫痫的治疗，理论&实践(TheTreatmentofEpilepsy，Principles&Practice)，第三版，ElaineWyllie，M.D.主编，LippincottWilliams&Wilkins出版，2001)。然而，本发明所用术语；“癫痫”、“癫痫发作”和“癫痫综合征”旨在包括所有已知类型的癫痫发作和综合征；部分性发作，包括简单的、复杂的部分性发作，及其演变成的全身性强直-阵挛性惊厥和全身性发作、惊厥和非惊厥以及未分类的癫痫发作。
对抗癫痫药物(AED)疗法不见效的癫痫病人认为是具有耐药性癫痫(DRE)。这种情况也称作顽固性、医学上难治性、或药物耐受性癫痫。国际抗癫痫联盟(ILAE)将耐药性癫痫定义为两种可耐受的并适当选取和使用的ADE方案(不论是单药治疗或联合治疗)进行足够实验后仍未能实现持续的癫痫不发作。
如本文所用，术语“抗癫痫药物”或“AED”，通常包括能够减少癫痫发作的频率或可能性的药物制剂。有许多药物类别包含抗癫痫药物(AED)的集合，并且表现出许多不同的作用机制。例如，一些药物被认为升高了癫痫发作阈值，从而使得大脑不太可能发起癫痫。其他药物延迟了神经放电活动，并趋向于阻止癫痫发作的传播和蔓延。一些AED，例如苯二氮平类药物，通过GABA受体起作用，全面地抑制神经活动。然而，其他AED可以通过调节神经元钙通道，神经元钾通道，神经元NMDA通道，神经元AMPA通道，神经元代谢型通道，神经元钠通道和/或神经元钾盐镁矾通道起作用。本文所使用的术语“阻断钠通道的抗癫痫药物”，“钠通道阻断AED”指的是阻断钠通道的抗癫痫药物。钠通道阻断AED可以选自下组：包括托吡酯，卡马西平，奥卡西平，苯妥英，拉莫三嗪，唑尼沙胺，非氨酯，乙琥胺，和2-丙基戊酸钠(丙戊酸)，以及其他认为将来可以阻断钠通道的现有的或新的AED。
如本文所用的，术语“受试者”或“患者”在本文中可互换，并且如本文使用的，指的是已经作为治疗，观察或实验对象的人。
本发明的药物组合物可制成多种剂型，以适应口服或注射给药。例如，所述药物组合物可制成口服剂型，如片剂、丸剂、软/硬胶囊、液体、悬浮液、乳状液、糖浆、冲剂、酏剂、和类似制剂。除活性成分，所述口服剂型还包括药学上可接受且常规的成分，例如，稀释剂如乳糖、葡萄糖、蔗糖、甘露醇、山梨醇、纤维素、甘氨酸、和类似成分；润滑剂，如二氧化硅、滑石粉、硬脂酸，其镁盐或钙盐、聚乙二醇、和类似成分。在口服剂型为片剂时，还可包括粘合剂，如硅酸镁铝、淀粉浆、明胶、黄芪胶、甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、聚乙烯吡咯烷酮、和类似成分；和包括任选的、一种或多种选自下组的添加剂：崩解剂如淀粉、琼脂、海藻酸(arginicacid)或其钠盐，吸附剂，着色剂，调味剂，甜味剂，和类似成分。再或者，所述药物组合物还可制成非经肠制剂，用于皮下注射、静脉注射、肌肉注射、胸腔注射、和类似方式给药。为了适应注射给药的方式，所述药物组合物可以制备为溶液或悬浮液，其中活性成分同稳定剂和/或缓冲剂一同溶于水溶液，所述溶液或悬浮制剂可制备成置于安培瓶(ample)或小瓶(vial)的剂型。
所述药物组合物可进行灭菌，和/或进一步包括添加剂，如防腐剂，稳定剂，保湿剂，乳化促进剂，用于渗透调节的盐和/或缓冲剂，和类似成分，和/或其他治疗有效的成分。所述药物组合物可通过混合、制粒、包衣等的任何常规方法制备。
基于活性成分，所述药物组合物可以每天0.01-750mg/kg(体重)的药学有效量用于哺乳动物(包括人类)，较佳地以0.1-500mg/kg(体重)。药学有效量指能够表现出预期效果的剂量，即，治疗和/或预防癫痫的效果。药学有效量可通过口服或注射(如，静脉注射，肌内注射等)方式施用，每天一次或两次或更多。
本领域技术人员可以根据对象(患者)的状况、预期效果等适当调整所述药物组合物的药学有效量和给药途径。所述个体可以是哺乳动物(包括人类)、或从其获得的细胞和/或组织。
实施例
本发明参考以下实施例进一步具体说明。然而，这些实施例不应被解释为以任何形式限制本发明的保护范围。
制备实施例1：1-(2-氯苯基)-反-1-丙烯的合成
在烧瓶中将48ml2-氯苯甲醛(0.42mol)和49.7ml3-戊酮(0.47mol)溶解在600mL己烷中，然后升温搅拌。在回流条件下，向所得物中加入53.6ml的醚合三氟化硼(BF3OEt2，0.42mol)。反应结束时加入水。层分离之后，将所得的有机层用1M氢氧化钠溶液(1MNaOH)洗涤两次，然后将分离出的有机层用水洗涤。所分离出的有机层经无水硫酸镁(MgSO4)脱水并浓缩。将浓缩的残留物用硅胶柱层析纯化并获得题述述化合物(38g，得率58％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.94(d，J＝4.8Hz，3H)，6.24(m，1H)，6.78(d，J＝14Hz，1H)，7.11-7.51(m，4H)
制备实施例2：1-(2-氯苯基)-反-1-丁烯的合成
所用方法与制备实施例1所述基本相同，除了采用3-庚酮代替3-戊酮从而获得题述化合物(2.9g，得率83％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.14(d，J＝7.6Hz，3H)，2.29～2.33(m，2H)，6.28(dt，J＝16Hz，6.4Hz，1H)，6.78(d，J＝15.6Hz，1H)，7.13～7.54(m，4H)
制备实施例3：1-(2-氯苯基)-3-甲基-反-1-丁烯的合成
所用方法与制备实施例1所述基本相同，除了采用2，6-二甲基-庚-4-酮代替3-戊酮从而获得题述化合物(8.0g，得率50-90％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.14(d，J＝6.8Hz，6H)，2.25～2.57(m，1H)，6.20(dd，J＝16Hz，7.2Hz，1H)，7.64(d，J＝16Hz，1H)，7.12～7.54(m，4H)
制备实施例4：1-(2-氯苯基)-反-1-己烯的合成
所用方法与制备实施例1所述基本相同，除了采用6-十一烷酮代替3-戊酮从而获得题述化合物(10g，得率85％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.96(t，J＝7.2Hz，3H)，1.33～1.56(m，4H)，2.26～2.32(m，4H)，6.24(dt，J＝15.6Hz，7Hz，1H)，6.78(d，J＝16Hz，1H)，7.13～7.54(m，4H)
制备实施例5：1-(2，4-二氯苯基)-反-1-丙烯的合成
所用方法与制备实施例1所述基本相同，除了采用2，4-二氯苯甲醛代替2-氯苯甲醛从而获得题述化合物(2.4g，得率57％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.95(dd，J＝6.8Hz，1.6Hz，3H)，6.24(m，1H)，6.72(d，J＝15.6Hz，1H)，7.18～7.44(m，3H)
制备实施例6：1-(2，4-二氯苯基)-反-1-丁烯的合成
所用方法与制备实施例5所述基本相同，除了采用3-庚酮代替3-戊酮从而获得题述化合物(2.1g，得率90％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.14(d，J＝7.6Hz，3H)，2.20～2.33(m，2H)，6.26(dt，J＝16Hz，6.8Hz，1H)，6.70(d，J＝15.6Hz，1H)，7.18～7.46(m，3H)
制备实施例7：1-(2，6-二氯苯基)-3-甲基-反-1-丁烯的合成
所用方法与制备实施例5所述基本相同，除了采用2，6-二甲基-庚-4-酮代替3-戊酮从而获得题述化合物(0.23g，得率10-40％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.15(d，J＝6.8Hz，6H)，2.53～2.58(m，1H)，6.19(dd，J＝16.4Hz，6.8Hz，1H)，6.31(d，J＝16.4Hz，1H)，7.18～7.46(m，3H)
制备实施例8：1-(2，4-二氯苯基)-反-1-己烯的合成
所用方法与制备实施例5所述基本相同，除了采用6-十一烷酮代替3-戊酮从而获得题述化合物(3.2g，得率40-80％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.96(t，J＝7.2Hz，3H)，1.38～1.52(m，4H)，2.25～2.31(m，2H)，6.22(dt，J＝15.6Hz，6.8Hz，1H)，6.70(d，J＝15.6Hz，1H)，7.18～7.46(m，3H)
制备实施例9：1-(2，6-二氯苯基)-反-1-丙烯的合成
所用方法与制备实施例1所述基本相同，除了使用2，6-二氯苯甲醛代替2-氯苯甲醛从而获得题述化合物(0.4g，得率10-40％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.98(d，J＝8Hz，3H)，6.23～6.31(m，1H)，6.40(d，J＝16Hz，1H)，7.05～7.32(m，3H)
制备实施例10：l-(2，6-二氯苯基)-反-1-丁烯的合成
所用方法与制备实施例9所述基本相同，除了使用3-庚酮代替3-戊酮从而获得题述化合物(1.2g，得率10-40％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.17(t，J＝7.6Hz，3H)，2.30～2.37(m，2H)，6.29(dt，J＝16.4Hz，6Hz，1H)，6.37(d，J＝16.4Hz，1H)，7.05～7.32(m，3H)
制备实施例11：1-(2，6-二氯苯基)-3-甲基-反-1-丁烯的合成
所用方法与制备实施例9所述基本相同，除了使用2，6-二甲基-庚-4-酮代替3-戊酮从而获得题述化合物(0.23g，得率10-40％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.15(d，J＝6.8Hz，6H)，2.53～2.58(m，1H)，6.19(dd，J＝16.4Hz，6.8Hz，1H)，6.31(d，J＝16.4Hz，1H)，7.05～7.32(m，3H)
制备实施例12：1-(2，6-二氯苯基)-反-1-己烯的合成
所用方法与制备实施例9所述基本相同，除了使用6-十一烷酮代替3-戊酮从而获得题述化合物(0.2g，得率10-40％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.99(t，J＝7.2Hz，3H)，1.14～1.59(m，4H)，2.30～2.36(m，2H)，6.24(dt，J＝16Hz，6.6Hz，1H)，6.38(d，J＝16.4Hz，1H)，7.05～7.33(m，3H)
制备实施例13：1-(2，3-二氯苯基)-反-1-丙烯的合成
所用方法与制备实施例1所述基本相同，除了使用2，3-二氯苯甲醛代替2-氯苯甲醛从而获得题述化合物(0.2g，得率10-40％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.94(d，J＝4.8Hz，3H)，6.24(m，1H)，6.78(d，J＝14Hz，1H)，7.11～7.51(m，3H)
制备实施例14：1-(2-氯苯基)-(S，S)-1，2-丙二醇的合成
将11-(2-氯苯基)-反-1-丙烯(1.5g，制备实施例1)溶解在30mL的t-BuOH/H2O混合物(1∶1(V/V))中。0℃下，向其中加入AD-mix-α(奥德里奇，美国(Aldrich，U.S.A.))(13.7g)和甲烷硫酰胺(methanesulfoneamide-CH3SO2NH2，0.76g.0.0080mol)并搅拌过夜。反应完成后，用亚硫酸钠(Na2SO3)水溶液和乙酸乙酯(EA)洗涤所获产物。然后，有机层经无水硫酸镁(MgSO4)脱水、过滤并在减压条件下浓缩。用硅胶柱层析对浓缩残留物进行纯化从而获得题述化合物(1.65g，得率90％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.20(d，J＝6.4Hz，3H)，2.48(d，J＝4.0Hz1H)，2.92(d，J＝4.4Hz，1H)，3.93～3.97(m，1H)，4.97(t，J＝4.8Hz，1H)，7.22～7.51(m，4H)
13CNMR(100MHz，CDCl3)δ18.8，71.5，74.4，127.1，128.1，128.9，129.5，132.6，138.9
制备实施例15：1-(2-氯苯基)-(R，R)-1，2-丙二醇的合成
将11-(2-氯苯基)-反-1-丙烯(2.5g，制备实施例1)溶解在50mL的t-BuOH/H2O混合物(1∶1(V/V)中。0℃下，向其中加入AD-mix-α(奥德里奇，美国)(23.5g)和甲烷硫酰胺(CH3SO2NH2，1.27g.0.013mol)并搅拌过夜。反应完成后，用亚硫酸钠(Na2SO3)水溶液和乙酸乙酯(EA)洗涤所获产物。然后，有机层经无水硫酸镁(MgSO4)脱水、过滤并在减压条件下浓缩。用硅胶柱层析对浓缩残留物进行纯化从而获得题述化合物(2.96g，得率90％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.20(d，J＝6.4Hz，3H)，2.48(d，J＝4.0Hz，1H)，2.92(d，J＝4.4Hz，1H)，3.93～3.97(m，1H)，4.97(t，J＝4.8Hz，1H)，7.22～7.51(m，4H)
制备实施例16：1-(2-氯苯基)-(S，S)-1，2-丙二醇和1-(2-氯苯基)-(R，R)-1，2-丙二醇混合物的合成
将1-(2-氯苯基)-反-1-丙烯(6.53g，制备实施例1)溶解在45mL的丙酮/t-BuOH/H2O(5∶1∶1(V/V)混合物中。在室温下，向其中加入N-甲基吗啉-N-氧化物(7.51g)和OsO4(0.54g)，搅拌2-3小时。反应完成后，用水和亚甲基氯(MC)洗涤所获产物。然后，有机层经无水硫酸镁(MgSO4)脱水、过滤并在减压条件下浓缩。用硅胶柱层析对浓缩残留物进行纯化从而获得题述化合物(6.42g，得率80％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.20(d，J＝6.4Hz，3H)，2.48(d，J＝4.0Hz，1H)，2.92(d，J＝4.4Hz，1H)，3.93～3.97(m，1H)，4.97(t，J＝4.8Hz，1H)，7.22～7.51(m，4H)
制备实施例17：1-(2-氯苯基)-(S，S)-1，2-丁二醇的合成
所用方法与制备实施例14所述基本相同，除了使用1-(2-氯苯基)-反-1-丁烯(制备实施例2)代替11-(2-氯苯基)-反-1-丙烯(制备实施例1)从而获得题述化合物(0.36g，得率95％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.01(t，J＝7.4Hz，3H)，1.52～1.65(m，2H)，2.01(d，J＝4.4Hz，1H)，2.74(d，J＝5.2Hz，1H)，3.69～3.75(m，1H)，5.05(t，J＝5.0Hz，1H)，7.23～7.54(m，4H)
制备实施例18：1-(2-氯苯基)-(R，R)-1，2-丁二醇的合成
所用方法与制备实施例15所述基本相同，除了使用1-(2-氯苯基)-反-1-丁烯(制备实施例2)代替11-(2-氯苯基)-反-1-丙烯(制备实施例1)从而获得题述化合物(0.84g，得率60-95％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.01(t，J＝7.4Hz，3H)，1.52～1.65(m，2H)，2.01(d，J＝4.4Hz，1H)，2.74(d，J＝5.2Hz，1H)，3.69～3.75(m，1H)，5.05(t，J＝5.0Hz，1H)，7.23～7.54(m，4H)
制备实施例19：l1-(2-氯苯基)-(S，S)-l，2-丁二醇和l1-(2-氯苯基)-(R，R)-1，2-丁二醇混合物的合成
所用方法与制备实施例16所述基本相同，除了使用1-(2-氯苯基)-反-1-丁烯(制备实施例2)代替1-(2-氯苯基)-反-1-丙烯(制备实施例1)从而获得题述化合物(5.1g，得率60-90％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.01(t，J＝7.4Hz，3H)，1.52～1.65(m，2H)，2.01(d，J＝4.4Hz，1H)，2.74(d，J＝5.2Hz，1H)，3.69～3.75(m，1H)，5.05(t，J＝5.0Hz，1H)，7.23～7.54(m，4H)
制备实施例20：1-(2-氯苯基)-3-甲基-(S，S)-1，2-丁二醇的合成
所用方法与制备实施例14所述基本相同，除了使用1-(2-氯苯基)-3-甲基-反-1-丁烯(制备实施例3)代替11-(2-氯苯基)-反-1-丙烯(制备实施例1)从而获得题述化合物(0.96g，得率60-90％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.07(t，J＝7.2Hz，6H)，1.83～1.89(m，1H)，1.92(d，J＝5.6Hz，1H)，2.69(d，J＝6.4Hz，1H)，3.53～3.56(m，1H)，5.22～5.25(m，1H)，7.23～7.55(m，4H)
制备实施例21：1-(2-氯苯基)-3-甲基-(R，R)-1，2-丁二醇的合成
所用方法与制备实施例15所述基本相同，除了使用1-(2-氯苯基)-3-甲基-反-1-丁烯(制备实施例3)代替1-(2-氯苯基)-反-1-丙烯(制备实施例1)从而获得题述化合物(4.2g，得率60-90％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.07(t，J＝7.2Hz，6H)，1.82～1.90(m，1H)，1.93(d，J＝5.6Hz，1H)，2.79(d，J＝6Hz，1H)，3.53～3.57(m，1H)，5.23～5.25(m，1H)，7.23～7.54(m，4H)
制备实施例22：1-(2-氯苯基)-3-甲基-(S，S)-1，2-丁二醇和1-(2-氯苯基)-3-甲基-(R，R)-1，2-丁二醇混合物的合成
所用方法与制备实施例16所述基本相同，除了使用1-(2-氯苯基)-3-甲基-反-1-丁烯(制备实施例3)代替1-(2-氯苯基)-反-1-丙烯(制备实施例1)从而获得题述化合物(0.8g，得率60-90％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.07(t，J＝7.2Hz，6H)，1.83～1.90(m，1H)，1.92(d，J＝5.6Hz，1H)，2.69(d，J＝6.4Hz，1H)，3.53～3.56(m，1H)，5.22～5.25(m，1H)，7.23～7.55(m，4H)
制备实施例23：1-(2-氯苯基)-(S，S)-1，2-己二醇的合成
所用方法与制备实施例14所述基本相同，除了使用11-(2-氯苯基)-反-1-己烯(制备实施例4)代替1-(2-氯苯基)-反-1-丙烯(制备实施例1)从而获得题述化合物(0.37g，得率90％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.90(t，J＝7.2Hz，3H)，1.35～1.65(m，6H)，2.08(d，J＝4.4Hz，1H)，2.71(d，J＝5.2Hz，1H)，3.78～3.83(m，1H)，5.04(t，J＝5.0Hz，1H)，7.23～7.53(m，4H)
制备实施例24：1-(2-氯苯基)-(R，R)-1，2-己二醇的合成
所用方法与制备实施例15所述基本相同，除了使用1-(2-氯苯基)-反-1-己烯(制备实施例4)代替11-(2-氯苯基)-反-1-丙烯(制备实施例1)从而获得题述化合物(4.2g，得率60-90％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.91(t，J＝6.6Hz，3H)，1.35～δ.65(m，6H)，2.08(d，J＝4.8Hz，1H)，2.70(d，J＝5.2Hz，1H)，3.80～3.83(m，1H)，5.05(t，J＝5.0Hz，1H)，7.24～7.56(m，4H)
制备实施例25：1-(2-氯苯基)-(S，S)-1，2-己二醇和1-(2-氯苯基)-(R，R)-1，2-己二醇混合物的合成
所用方法与制备实施例16所述基本相同，除了使用l1-(2-氯苯基)-反-1-己烯(制备实施例4)代替1-(2-氯苯基)-反-1-丙烯(制备实施例1)从而获得题述化合物(7.9g，得率60-90％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.90(t，J＝7.2Hz，3H)，1.26～1.55(m，6H)，2.08(d，J＝4.4Hz，1H)2.71(d，J＝5.6Hz，1H)，3.78～3.84(m，1H)5.04(t，J＝3.2Hz，1H)7.24～7.55(m，4H)
制备实施例26：1-(2，4-二氯苯基)-(S，S)-1，2-丙二醇的合成
所用方法与制备实施例14所述基本相同，除了使用1-(2，4-二氯苯基)-反-1-丙烯(制备实施例5)代替1-(2-氯苯基)-反-1-丙烯(制备实施例1)从而获得题述化合物(0.33g，得率60-95％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.22(d，J＝6.4Hz，3H)，2.10(d，J＝4.4Hz，1H)，2.71(d，J＝4.8Hz，1H)，3.90～3.95(m，1H)，4.94(t，J＝5.0Hz，1H)，7.31(dd，J＝2.0Hz，J＝8.0Hz，1H)，7.40(d，J＝2.0Hz，1H)，7.49(d，J＝8.4Hz，1H)
制备实施例27：1-(2，4-二氯苯基)-(R，R)-1，2-丙二醇的合成
所用方法与制备实施例15所述基本相同，除了使用1-(2，4-二氯苯基)-反-1-丙烯(制备实施例5)代替1-(2-氯苯基)-反-1-丙烯(制备实施例1)从而获得题述化合物(0.45g，得率60-95％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.22(d，J＝6.4Hz，3H)，2.10(d，J＝4.4Hz，1H)，2.71(d，J＝4.8Hz，1H)，3.90～3.95(m，1H)，4.94(t，J＝5.0Hz，1H)，7.31～7.49(m，3H)
制备实施例28：1-(2，4-二氯苯基)-(S，S)-1，2-丙二醇和1-(2，4-二氯苯基)-(R，R)-1，2-丙二醇混合物的合成
所用方法与制备实施例16所述基本相同，除了使用1-(2，4-二氯苯基)-反-1-丙烯(制备实施例5)代替l1-(2-氯苯基)-反-1-丙烯(制备实施例1)从而获得题述化合物(0.45g，得率60-95％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.22(d，J＝6.4Hz，3H)，2.10(d，J＝4.4Hz，1H)，2.71(d，J＝4.8Hz，1H)，3.90～3.95(m，1H)，4.94(t，J＝5.0Hz，1H)，7.31～7.49(m，3H)
制备实施例29：1-(2，4-二氯苯基)-(S，S)-1，2-丁二醇的合成
所用方法与制备实施例14所述基本相同，除了使用1-(2，4-二氯苯基)-反-1-丁烯(制备实施例6)代替1-(2-氯苯基)-反-1-丙烯(制备实施例1)从而获得题述化合物(0.32g，得率90％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.02(t，J＝7.4Hz，3H)，1.54～1.61(m，2H)，2.07(d，J＝4.8Hz，1H)，2.74(d，J＝4.8Hz，1H)，3.65～3.68(m，1H)，5.01(t，J＝5.0Hz，1H)，7.31～7.49(m，3H)
制备实施例30：1-(2，4-二氯苯基)-(R，R)-1，2-丁二醇的合成
所用方法与制备实施例15所述基本相同，除了使用1-(2，4-二氯苯基)-反-1-丁烯(制备实施例6)代替1-(2-氯苯基)-反-1-丙烯(制备实施例1)从而获得题述化合物(0.43g，得率60-90％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.02(t，J＝7.4Hz，3H)，1.54～1.61(m，2H)，2.07(d，J＝4.8Hz，1H)，2.74(d，J＝4.8Hz，1H)，3.65～3.68(m，1H)，5.01(t，J＝5.0Hz，1H)，7.31～7.49(m，3H)
制备实施例31：1-(2，4-二氯苯基)-(S，S)-1，2-丁二醇和1-(2，4-二氯苯基)-(R，R)-1，2-丁二醇混合物的合成
所用方法与制备实施例16所述基本相同，除了使用1-(2，4-二氯苯基)-反-1-丁烯(制备实施例6)代替1-(2-氯苯基)-反-1-丙烯(制备实施例1)从而获得题述化合物(0.33g，得率60-90％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.02(t，J＝7.4Hz，3H)，1.54～1.61(m，2H)，2.07(d，J＝4.8Hz，1H)，2.74(d，J＝4.8Hz，1H)，3.65～3.68(m，1H)，5.01(t，J＝5.0Hz，1H)，77.31～7.49(m，3H)
制备实施例32：1-(2，4-二氯苯基)-3-甲基-(S，S)-1，2-丁二醇的合成
所用方法与制备实施例14所述基本相同，除了使用1-(2，4-二氯苯基)-3-甲基-反-1-丁烯(制备实施例7)代替1-(2-氯苯基)-反-1-丙烯(制备实施例1)从而获得题述化合物(0.25g，得率60-95％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.00(d，J＝6.8Hz，6H)，1.60～1.65(m，1H)，2.35(d，J＝4.0Hz，1H)，3.12(d，J＝8.4Hz，1H)，4.13～4.18(m，1H)，5.36(t，J＝7.6Hz，1H)，7.17～7.35(m，3H)
制备实施例33：1-(2，4-二氯苯基)-3-甲基-(R，R)-1，2-丁二醇的合成
所用方法与制备实施例15所述基本相同，除了使用1-(2，4-二氯苯基)-3-甲基-反-1-丁烯(制备实施例7)代替1-(2-氯苯基)-反-1-丙烯(制备实施例1)从而获得题述化合物(0.36g，得率60-95％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.00(d，J＝6.8Hz，6H)，1.60～1.65(m，1H)，2.35(d，J＝4.0Hz，1H)，3.12(d，J＝8.4Hz，1H)，4.13～4.18(m，1H)，5.36(t，J＝7.6Hz，1H)，7.17～7.35(m，3H)
制备实施例34：1-(2，4-二氯苯基)-3-甲基-(S，S)-1，2-丁二醇和1-(2，4-二氯苯基)-3-甲基-(R，R)-1，2-丁二醇混合物的合成
所用方法与制备实施例16所述基本相同，除了使用1-(2，4-二氯苯基)-3-甲基-反-1-丁烯(制备实施例7)代替1-(2-氯苯基)-反-1-丙烯(制备实施例1)从而获得题述化合物(0.26g，得率60-95％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.00(d，J＝6.8Hz，6H)，1.60～1.65(m，1H)，2.35(d，J＝4.0Hz，1H)，3.12(d，J＝8.4Hz，1H)，4.13～4.18(m，1H)，5.36(t，J＝7.6Hz，1H)，7.17～7.35(m，3H)
制备实施例35：1-(2，4-二氯苯基)-(S，S)-1，2-己二醇的合成
所用方法与制备实施例14所述基本相同，除了使用1-(2，4-二氯苯基)-反-1-己烯(制备实施例8)代替1-(2-氯苯基)-反-1-丙烯(制备实施例1)从而获得题述化合物(1.1g，得率60-90％)。
1HNMR(400MHz，CDC13)δ0.89～0.93(m，3H)，1.30～1.39(m，2H)，1.49～1.52(m，2H)，1.56～1.62(m，2H)，2.05(d，J＝5.2Hz，1H)，2.74(d，J＝5.2Hz，1H)，3.72～3.77(m，1H)，4.98(t，J＝4.8Hz，1H)，7.28～7.50(m，3H)
制备实施例36：1-(2，4-二氯苯基)-(R，R)-1，2-己二醇的合成
所用方法与制备实施例15所述基本相同，除了使用1-(2，4-二氯苯基)-反-1-己烯(制备实施例8)代替l1-(2-氯苯基)-反-1-丙烯(制备实施例1)从而获得题述化合物(1.2g，得率60-95％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.89～0.93(m，3H)，1.30～1.39(m，2H)，1.49～152(m，2H)，1.56～1.62(m，2H)，2.05(d，J＝5.2Hz，1H)，2.74(d，J＝5.2Hz，1H)，3.72～3.77(m，1H)，4.98(t，J＝4.8Hz，1H)，7.28～7.50(m，3H)
制备实施例37：1-(2，4-二氯苯基)-(S，S)-1，2-己二醇和1-(2，4-二氯苯基)-(R，R)-1，2-己二醇混合物的合成
所用方法与制备实施例16所述基本相同，除了使用1-(2，4-二氯苯基)-反-1-己烯(制备实施例8)代替l1-(2-氯苯基)-反-1-丙烯(制备实施例1)从而获得题述化合物(0.67g，得率60-95％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.89～0.93(m，3H)，1.30～1.39(m，2H)，1.49～1.52(m，2H)，1.56～1.62(m，2H)，2.05(d，J＝5.2Hz，1H)，2.74(d，.J＝5.2Hz，1H)，3.72～3.77(m，1H)，4.98(t，J＝4.8Hz，1H)，7.28～7.50(m，3H)
制备实施例38：1-(2，6-二氯苯基)-(S，S)-1，2-丙二醇的合成
所用方法与制备实施例14所述基本相同，除了使用1-(2，6-二氯苯基)-反-1-丙烯(制备实施例9)代替l1-(2-氯苯基)-反-1-丙烯(制备实施例1)从而获得题述化合物(0.9g，得率60-90％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.10(d，J＝6.4Hz，3H)，2.72(d，J＝2.4Hz，1H)，3.10(d，J＝8.4Hz，1H)，4.47～4.54(m，1H)，5.24(t，J＝8.8Hz，1H)，7.18～7.36(m，3H)
制备实施例39：1-(2，6-二氯苯基)-(R，R)-1，2-丙二醇的合成
所用方法与制备实施例15所述基本相同，除了使用1-(2，6-二氯苯基)-反-1-丙烯(制备实施例9)代替l1-(2-氯苯基)-反-1-丙烯(制备实施例1)从而获得题述化合物(0.84g，得率60-90％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.10(d，J＝6.4Hz，3H)，2.72(d，J＝2.4Hz，1H)，3.10(d，J＝8.4Hz，1H)，4.47～4.54(m，1H)，5.24(t，J＝8.8Hz，1H)，7.18～7.36(m，3H)
制备实施例40：1-(2，6-二氯苯基)-(S，S)-1，2-丙二醇和1-(2，6-二氯苯基)-(R，R)-1，2-丙二醇混合物的合成
所用方法与制备实施例16所述基本相同，除了使用1-(2，6-二氯苯基)-反-1-丙烯(制备实施例9)代替1-(2-氯苯基)-反-1-丙烯(制备实施例1)从而获得题述化合物(0.91g，得率60-90％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.10(d，J＝6.4Hz，33H)，2.72(d，J＝2.4Hz，1H)，3.10(d，J＝8.4Hz，1H)，4.47～4.54(m，1H)，5.24(t，J＝8.8Hz，1H)，7.18～7.36(m，3H)
制备实施例41：1-(2，6-二氯苯基)-(S，S)-1，2-丁二醇的合成
所用方法与制备实施例14所述基本相同，除了使用1-(2，6-二氯苯基)-反-1-丁烯(制备实施例10)代替1-(2-氯苯基)-反-1-丙烯(制备实施例1)从而获得题述化合物(1.23g，得率60-95％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.97(t，J＝7.6Hz，3H)，1.26～1.53(m，2H)，2.64(dd，J＝0.8Hz，J＝4.0Hz，1H)，3.14(d，J＝8.4Hz，1H)，4.22～4.26(m，1H)，5.26(t，J＝8.4Hz，1H)，7.17～7.35(m，3H)
制备实施例42：1-(2，6-二氯苯基)-(R，R)-1，2-丁二醇的合成
所用方法与制备实施例15所述基本相同，除了使用1-(2，6-二氯苯基)-反-1-丁烯(制备实施例10)代替1-(2-氯苯基)-反-1-丙烯(制备实施例1)从而获得题述化合物(0.96g，得率60-95％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.97(t，J＝7.6Hz，3H)，1.26～1.53(m，2H)，2.64(dd，J＝0.8Hz，J＝4.0Hz，1H)，3.14(d，J＝8.4Hz，1H)，4.22～4.26(m，1H)，5.26(t，J＝8.4Hz，1H)，7.17～7.35(m，3H)
制备实施例43：1-(2，6-二氯苯基)-(S，S)-1，2-丁二醇和1-(2，6-二氯苯基)-(R，R)-1，2-丁二醇混合物的合成
所用方法与制备实施例16所述基本相同，除了使用1-(2，6-二氯苯基)-反-1-丁烯(制备实施例10)代替1-(2-氯苯基)-反-1-丙烯(制备实施例1)从而获得题述化合物(0.86g，得率60-95％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.97(t，J＝7.6Hz，3H)，1.26～1.53(m，2H)，2.64(dd，J＝0.8Hz，J＝4.0Hz，1H)，3.14(d，J＝8.4Hz，1H)，4.22～4.26(m，1H)，5.26(t，J＝8.4Hz，1H)，7.17～7.35(m，3H)
制备实施例44：1-(2，6-二氯苯基)-3-甲基-(S，S)-1，2-丁二醇的合成
所用方法与制备实施例14所述基本相同，除了使用1-(2，6-二氯苯基)-3-甲基-反-1-丁烯(制备实施例11)代替1-(2-氯苯基)-反-1-丙烯(制备实施例1)从而获得题述化合物(0.25g，得率60-95％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.00(d，J＝6.8Hz，6H)，1.60～1.65(m，1H)，2.35(d，J＝4.0Hz，1H)，3.12(d，J＝8.4Hz，1H)，4.13～4.18(m，1H)，5.36(t，J＝7.6Hz，1H)，7.17～7.35(m，3H)
制备实施例45：1-(2，6-二氯苯基)-3-甲基-(R，R)-1，2-丁二醇的合成
所用方法与制备实施例15所述基本相同，除了使用1-(2，6-二氯苯基)-3-甲基-反-1-丁烯(制备实施例11)代替1-(2-氯苯基)-反-1-丙烯(制备实施例1)从而获得题述化合物(0.37g，得率60-95％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.00(d，J＝6.8Hz，6H)，1.60～1.65(m，1H)，2.35(d，J＝4.0Hz，1H)，3.12(d，J＝8.4Hz，1H)，4.13～4.18(m，1H)，5.36(t，J＝7.6Hz，1H)，7.17～7.35(m，3H)
制备实施例46：1-(2，6-二氯苯基)-3-甲基-(S，S)-1，2-丁二醇和1-(2，6-二氯苯基)-3-甲基-(R，R)-1，2-丁二醇的混合物的合成
所用方法与制备实施例16所述基本相同，除了使用1-(2，6-二氯苯基)-3-甲基-反-1-丁烯(制备实施例11)代替1-(2-氯苯基)-反-1-丙烯(制备实施例1)从而获得题述化合物(0.47g，得率60-95％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.00(d，J＝6.8Hz，6H)，1.60～1.65(m，1H)，2.35(d，J＝4.0Hz，1H)，3.12(d，J＝8.4Hz，1H)，4.13～4.18(m，1H)，5.36(t，J＝7.6Hz，1H)，7.17～7.35(m，3H)
制备实施例47：1-(2，6-二氯苯基)-(S，S)-1，2-己二醇的合成
所用方法与制备实施例14所述基本相同，除了使用1-(2，6-二氯苯基)-反-1-己烯(制备实施例12)代替1-(2-氯苯基)-反-1-丙烯(制备实施例1)从而获得题述化合物(0.36g，得率60-90％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.85(t，J＝6.8Hz，3H)，1.20～1.31(m，4H)，1.45～1.53(m，2H)，2.61～2.62(m，1H)，3.12(d，J＝8.4Hz，1H)，4.28～4.33(m，1H)，5.25(t，J＝8.4Hz，1H)，7.18～7.35(m，3H)
制备实施例48：1-(2，6-二氯苯基)-(R，R)-1，2-己二醇的合成
所用方法与制备实施例15所述基本相同，除了使用1-(2，6-二氯苯基)-反-1-己烯(制备实施例12)代替1-(2-氯苯基)-反-1-丙烯(制备实施例1)从而获得题述化合物(0.58g，得率60-90％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.85(t，J＝6.8Hz，3H)，1.20～1.31(m，4H)，1.45～1.53(m，2H)，2.61～.2.62(m，1H)，3.12(d，J＝8.4Hz，1H)，4.28～4.33(m，1H)，5.25(t，J＝8.4Hz，1H)，7.18～7.35(m，3H)
制备实施例49：1-(2，6-二氯苯基)-(S，S)-1，2-己二醇和1-(2，6-二氯苯基)-(R，R)-1，2-己二醇混合物的合成
所用方法与制备实施例16所述基本相同，除了使用1-(2，6-二氯苯基)-反-1-己烯(制备实施例12)代替1-(2-氯苯基)-反-1-丙烯(制备实施例1)从而获得题述化合物(0.62g，得率60-90％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.85(t，J＝6.8Hz，3H)，1.20～1.31(m，4H)，1.45～1.53(m，2H)，2.61～2.62(m，1H)，3.12(d，J＝8.4Hz，1H)，4.28～4.33(m，1H)，5.25(t，J＝8.4Hz，1H)，7.18～7.35(m，3H)
制备实施例50：2-(2-氯苯基)-(R)-2-羟基乙酸甲酯的合成
将15g(R)-2-氯扁桃酸与甲醇(CH3OH，150ml)和三氯氧磷(POCl3，0.76ml)在烧瓶中混合，并在室温下用磁力搅拌器搅拌6小时。反应完成后，用亚硫酸钠(Na2SO3)水溶液和乙酸乙酯(EA)洗涤所获产物。然后，有机层经无水硫酸镁(MgSO4)脱水、过滤并在减压条件下浓缩。用硅胶柱层析对浓缩残留物进行纯化从而获得题述化合物(15.64g，得率95％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ3.59(d，J＝5.2，1H)，3.79(t，J＝6.0，3H)，5.59(d，J＝5.2，1H)，7.28～7.43(m，4H)
制备实施例51：2-(2-氯苯基)-(R)-2-羟基-N-甲氧基-N-甲基乙酰胺的合成
将N，O-二甲基羟胺盐酸盐(N，O-二甲基羟胺.HCl，15.2g)溶解在二氯甲烷(DCM，150ml)中，用冰浴冷却至0℃。然后，向其中缓慢滴加己烷配制的77.7ml2.0M三甲基铝，30分钟。此后，撤去冰浴，将所得产物在室温下搅拌2小时。室温下，向其中滴加甲基-21-(2-氯苯基)-(R)-2-羟基乙酸酯(15.64g)的二氯甲烷(DCM，150ml)溶液，30分钟，回流12小时。反应完成后，将所得产物冷却至0℃，缓慢滴加盐酸(HCl，200ml)进行洗涤。所得有机层经蒸馏水和盐水洗涤、经无水硫酸镁(MgSO4)脱水、过滤并在减压条件下浓缩。浓缩残留物用硅胶柱层析纯化从而获得题述化合物(14.68g，得率82％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ3.23(s，3H)，3.28(s，3H)，4.33(d，J＝6.0Hz，1H)，5.81(d，J＝5.6Hz，1H)，7.23～7.42(m，4H)
制备实施例52：2-(2-氯苯基)-N-甲氧基-(R)-2-(甲氧基甲氧基)-N-甲基乙酰胺的合成
将制备实施例51中获得的2-(2-氯苯基)-(R)-2-羟基-N-甲氧基-N-甲基乙酰胺(14.68g)，溶解于二氯甲烷(DCM，140ml)并冷却至0℃。向其中缓慢滴加二异丙基乙胺(55.67ml)并搅拌，持续10分钟。向其中缓慢滴加氯甲基甲醚(25.25ml)，持续30分钟。30分钟后，撤掉冰浴并在室温下搅拌获得的产物30(分钟)。反应完成后，将获得的产物冷却至0℃。然后，滴加1M氢氧化钠溶液(1MNaOH，20ml)至所得产物中，并注入二氯甲烷(DMC)。然后水洗所得产物。所得有机层经蒸馏水和盐水洗涤、经无水硫酸镁(MgSO4)脱水、过滤并在减压条件下浓缩。浓缩残留物用硅胶柱层析纯化从而获得题述化合物(15.57g，得率89％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ3.19(s，3H)，3.42(s，3H)，3.47(s，3H)，4.75(d，J＝6.8，1H)，4.81(d，J＝6.8，1H)，6.07(s，1H)，7.27～7.58(m，4H)
制备实施例53：合成1-(2-氯苯基)-(R)-1-(甲氧基甲氧基)丙烷-2-酮
将制备实施例52获得的2-(2-氯苯基)-N-甲氧基-(R)-2-(甲氧基甲氧基)-N-甲基乙酰胺(15.57g)溶解于四氢呋喃(THF，150ml)，并冷却至0℃。向其中滴加3.OM甲基溴化镁(MeMgBr)乙醚溶液持续30分钟，在0℃下搅拌所得产物1小时。反应完成后，向其中加入二乙基醚(100ml)。所得产物经10％(w/v)硫酸氢钾(KHSO4，100ml)洗涤后再用盐水洗涤。所得有机层经蒸馏水和盐水洗涤、经无水硫酸镁(MgSO4)脱水、过滤并在减压条件下浓缩。浓缩残留物用硅胶柱层析纯化从而获得题述化合物(11.83g，得率90％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ2.18(s，3H)，3.39(s，3H)，4.65(d，J＝6.8，1H)，4.74(d，J＝6.8，1H)，5.63(s，1H)，7.30～7.45(m，4H)
制备实施例54：合成1-(2-氯苯基)-(R)-1-(甲氧基甲氧基)-(S)-2-丙醇
将制备实施例53获得的1-(2-氯苯基)-(R)-1-(甲氧基甲氧基)丙烷-2-酮(l1.83g)，溶解于甲苯(110ml)，并冷却至-40℃。向其中缓慢加入双(2-甲氧基乙氧基)氢化铝钠的甲苯溶液(15.7ml)，持续30分钟，然后，搅拌所得产物1小时。反应完成后，向所得产物中滴加入酒石酸钾钠(100ml)进行洗涤。所得有机层经无水硫酸镁(MgSO4)脱水、过滤并在减压条件下浓缩。浓缩残留物用硅胶柱层析纯化从而获得题述化合物(10.38g，得率87％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.13(d，J＝6.4，3H)，2.33(d，J＝7.2，1H)，3.44(s，3H)，4.10～4.18(m，1H)，4.61(d，J＝6.4，1H)，4.69(d，J＝6.8，1H)，5.14(d，J＝3.6，1H)，7.22～7.55(m，4H)
制备实施例55：合成1-(2-氯苯基)-(R，S)-1，2-丙二醇
将制备实施例54获得的1-(2-氯苯基)-(R)-1-(甲氧基甲氧基)-(S)-2-丙醇(10.38g)溶解于甲醇(CH3OH，100ml)中，然后，冷却至0℃。将8M盐酸(HCl，56.2ml)缓慢滴加到所得产物中，然后，将所得产物加热至室温，并搅拌15小时。反应完成后，将所得产物冷却至0℃。向其中缓慢加入5N氢氧化钠(NaOH，30ml)，然后真空浓缩所得产物。用乙酸乙酯稀释所得产物。所得的有机层用蒸馏水洗涤、经无水硫酸镁(MgSO4)脱水、过滤并在减压条件下浓缩。浓缩残留物用硅胶柱层析纯化从而获得题述化合物(7.05g，得率60-90％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.07(d，J＝6.8，3H)，2.01(d，J＝5.6，1H)，2.61(s，1H)，4.21～4.27(m，1H)，5.24(d，J＝3.6，1H)，7.22～7.64(m，4H)
制备实施例56：合成1-(2-氯苯基)-(S，R)-1，2-丙烷二醇
使用同制备实施例50-55基本相同的方法，除了使用(S)-2-氯扁桃酸替换(R)-2-氯扁桃酸，从而获得题述化合物(5.04g，得率84％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.07(d，J＝6.8，3H)，2.00(d，J＝5.6，1H)，2.54(d，J＝3.6，1H)，4.22～4.26(m，1H)，5.25(t，J＝3.2，1H)，7.22～7.65(m，4H)
制备实施例57：合成1-(2，3-二氯苯基)-(S，S)-1，2-丙烷二醇
使用同制备实施例14基本相同的方法，除了使用1-(2，3-二氯苯基)-反-1-丙烯(制备实施例13)替换1-(2-氯苯基)-反-1-丙烯(制备实施例1)，从而获得题述化合物(0.9g，得率60-90％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.10(d，J＝6.4Hz，3H)，2.72(d，J＝2.4Hz，1H)，3.10(d，J＝8.4Hz，1H)，4.47～4.54(m，1H)，5.24(t，J＝8.8Hz，1H)，7.18～(m，3H)
制备实施例58：合成1-(2，3-二氯苯基)-(R，R)-1，2-丙烷二醇
使用同制备实施例15基本相同的方法，除了使用1-(2，3-二氯苯基)-反-1-丙烯(制备实施例13)替换1-(2-氯苯基)-反-1-丙烯(制备实施例1)，从而获得题述化合物(0.84g，得率60-90％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.10(d，J＝6.4Hz，3H)，2.72(d，J＝2.4Hz，1H)，3.10(d，J＝8.4Hz，1H)，4.47～4.54(m，1H)，5.24(t，J＝8.8Hz，1H)，7.18～(m，3H)
制备实施例59：合成1-(2，3-二氯苯基)-(S，S)-1，2-丙烷二醇和1-(2，3-二氯苯基)-(R，R)-1，2-丙烷二醇混合物
使用同制备实施例16基本相同的方法，除了使用1-(2，3-二氯苯基)-反-1-丙烯(制备实施例13)替换1-(2-氯苯基)-反-1-丙烯(制备实施例1)，从而获得题述化合物(0.91g，得率60-90％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.10(d，J＝6.4Hz，3H)，2.72(d，J＝2.4Hz，1H)，3.10(d，J＝8.4Hz，1H)，4.47～4.54(m，1H)，5.24(t，J＝8.8Hz，1H)，7.18～(m，3H)
制备实施例60：合成1-(2-氟苯基)-反-l-丙烯
使用同制备实施例1基本相同的方法，除了使用2--氟苯甲醛替换2--氯苯醛，从而获得题述化合物(6.67g，得率61％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.94(d，J＝6.8Hz，3H)，6.30～6.38(m，1H)，6.57(d，J＝16Hz，1H)，7.00～7.41(m，4H)
制备实施例61：合成1-(2-氟苯基)-(S，S)-l，2-丙烷二醇
使用同制备实施例14基本相同的方法，除了使用1-(2-氟苯基)-反-1-丙烯(制备实施例60)替换1-(2-氯苯基)-反-1-丙烯(制备实施例1)，从而获得题述化合物(6.46g，得率78％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.15(d，J＝6.4Hz，3H)，2.43(d，J＝3.6Hz，1H)，2.69(d，J＝4.8Hz，1H)，3.90～3.98(m，1H)，4.78(dd，J＝4.4，7.2Hz，1H)，7.04～7.50(m，4H)
制备实施例62：合成1-(2-氟苯基)-(R，R)-l，2-丙二醇
使用同制备实施例15基本相同的方法，除了使用1-(2-氟苯基)-反-1-丙烯(制备实施例60)替换1-(2-氯苯基)-反-1-丙烯(制备实施例1)，从而获得题述化合物(3.29g，得率79％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.15(d，J＝6.4Hz，3H)，2.43(d，J＝3.6Hz，1H)，2.69(d，J＝4.8Hz，1H)，3.90～3.98(m，1H)，4.78(dd，J＝4.4，7.2Hz，1H)，7.04～7.50(m，4H)
制备实施例63：合成2-碘苯基甲醛
在烧瓶中，将2-碘苄醇(4g，17.09mmol)溶解于二氯甲烷(MC，85ml)，然后，向其中加入氧化锰(MnO2，14.86g，170.92mmol)。获得的反应产物在回流状态下搅拌。反应完成后，将获得的反应产物冷却至室温，然后，用硅藻土过滤并浓缩，从而获得题述化合物(3.6g，得率91％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.30～7.99(m，4H)，10.10(s，1H)
制备实施例64：合成1-(2-碘苯基)-反-l-丙烯
使用同制备实施例1基本相同的方法，除了使用2-碘苯基甲醛(制备实施例63)替换2--氯苯醛，从而获得题述化合物(3.4g，得率65％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.95(dd，J＝6.8Hz，1.6Hz，3H)，6.09～6.18(m，1H)，6.60(dd，J＝15.66Hz，1.8Hz，1H)，6.89～7.84(m，4H)
制备实施例65：合成1-(2-碘苯基)-反-l-丁烯
使用同制备实施例64基本相同的方法，除了使用3-庚酮替换3-戊酮，从而获得题述化合物(8.5g，得率75％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.46(t，J＝7.6Hz，3H)，2.26～2.34(m，2H)，6.17(dt，J＝15.6Hz，6.6Hz1H)，6.57(d，J＝15.6Hz，1H)，6.89～7.85(m，4H)
制备实施例66：合成1-(2-碘苯基)-(S，S)-l，2-丙烷二醇
使用同制备实施例14基本相同的方法，除了使用1-(2-碘苯基)-反-1-丙烯(制备实施例64)替换1-(2-氯苯基)-反-1-丙烯(制备实施例1)，从而获得题述化合物(3.4g，得率88％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.27(d，J＝6.4Hz，3H)，2.26(brs，1H)，2.74(brs，1H)，3.99(t，J＝6.0Hz，1H)，4.81(d，J＝4.0Hz，1H)，7.01～7.87(m，4H)
制备实施例67：合成1-(2-碘苯基)-(R，R)-l，2-丙烷二醇
使用同制备实施例15基本相同的方法，除了使用1-(2-碘苯基)-反-1-丙烯(制备实施例64)替换1-(2-氯苯基)-反-1-丙烯(制备实施例1)，从而获得题述化合物(7.4g，得率84％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.26(d，J＝6.4Hz，3H)，2.35(brs，1H)，2.85(brd，J＝4.0Hz，1H)，3.98(t，J＝6.2Hz，1H)，4.80(dd，J＝5.0，4.4Hz，1H)，7.00～7.87(m，4H)
制备实施例68：合成1-(2-碘苯基)-(S，S)-l，2-丁二醇
使用同制备实施例14基本相同的方法，除了使用1-(2-碘苯基)-反-1-丁烯(制备实施例65)替换1-(2-氯苯基)-反-1-丙烯(制备实施例1)，从而获得题述化合物(9.5g，得率84％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.04(t，J＝7.6Hz，3H)，1.60～1.71(m，2H)，2.07(brs，1H)，2.74(brs，1H)，3.71～3.76(m，1H)，4.87(d，J＝4.8Hz，1H)，7.01～7.87(m，4H)
制备实施例69：合成1-(2-碘苯基)-(R，R)-l，2-丁二醇
使用同制备实施例15基本相同的方法，除了使用1-(2-碘苯基)-反-1-丁烯(制备实施例65)替换1-(2-氯苯基)-反-1-丙烯(制备实施例1)，从而获得题述化合物(1.9g，得率70-90％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.01(t，J＝7.4Hz，3H)，1.52～1.65(m，2H)，2.01(d，J＝4.4Hz，1H)，2.74(d，J＝5.2Hz，1H)，3.69～3.75(m，1H)，5.05(t，J＝5.0Hz，1H)，7.03～7.84(m，4H)
制备实施例70：合成1-(2-碘苯基)-3-甲基-反-l-丁烯
使用同制备实施例3基本相同的方法，除了使用2-碘苯基甲醛替换2-氯苯甲醛，从而获得题述化合物(0.37g，得率10-40％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.14(d，J＝6.8Hz，6H)，2.25～2.57(m，1H)，6.20(dd，J＝16Hz，7.2Hz，1H)，7.64(d，J＝16Hz，1H)，7.04～7.82(m，4H)
制备实施例71：合成1-(2-碘苯基)-反-1-乙烯
使用同制备实施例4基本相同的方法，除了使用2-碘苯基甲醛替换2-氯苯甲醛，从而获得题述化合物(1.21g，得率10-40％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.96(t，J＝7.2Hz，3H)，1.33～1.56(m，4H)，2.26～2.32(m，4H)，6.24(dt，J＝15.6Hz，7Hz，1H)，6.78(d，J＝16Hz，1H)，7.12～7.51(m，4H)
制备实施例72：合成1-(2-氟苯基)-反-l-丁烯
使用同制备实施例2基本相同的方法，除了使用2--氟苯甲醛替换2-氯苯甲醛，从而获得题述化合物(0.72g，得率10-40％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.14(d，J＝7.6Hz，3H)，2.29～2.33(m，2H)，6.28(dt，J＝16Hz，6.4Hz，1H)，6.78(d，J＝15.6Hz，1H)，7.15～7.55(m，4H)
制备实施例73：合成1-(2-氟苯基)-3-甲基-反-1-丁烯
使用同制备实施例3基本相同的方法，除了使用2--氟苯甲醛替换2-氯苯甲醛，从而获得题述化合物(1.31g，得率10-40％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.14(d，J＝6.8Hz，6H)，2.25～2.57(m，1H)，6.20(dd，J＝16Hz，7.2Hz，1H)，7.64(d，J＝16Hz，1H)，7.11～7.55(m，4H)
制备实施例74：合成1-(2-氟苯基)-反-l-乙烯
使用同制备实施例4基本相同的方法，除了使用2--氟苯甲醛替换2-氯苯甲醛，从而获得题述化合物(1.02g，得率10-40％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.96(t，J＝7.2Hz，3H)，1.33～1.56(m，4H)，2.26～2.32(m，4H)，6.24(dt，J＝15.6Hz，7Hz，1H)，6.78(d，J＝16Hz，1H)，7.14～7.52(m，4H)
制备实施例75：合成1-(3-碘苯基)-反-l-丙烯
使用同制备实施例64基本相同的方法，除了使用3-碘苯基甲醛替换2-碘苯基甲醛，从而获得题述化合物(1.22g，得率10-40％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.95(dd，J＝6.8Hz，1.6Hz，3H)，6.09～6.18(m，1H)，6.60(dd，J＝15.66Hz，1.8Hz，1H)，6.87～7.80(m，4H)
制备实施例76：合成1-(3-碘苯基)-反-l-丁烯
使用同制备实施例65基本相同的方法，除了使用3-碘苯基甲醛替换2-碘苯基甲醛，从而获得题述化合物(1.12g，得率10-40％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.46(t，J＝7.6Hz，3H)，2.26～2.34(m，2H)，6.17(dt，J＝15.6Hz，6.6Hz1H)，6.57(d，J＝15.6Hz，1H)，6.86～7.81(m，4H)
制备实施例77：合成1-(3-碘苯基)-3-甲基-反-l-丁烯
使用同制备实施例70基本相同的方法，除了使用3-碘苯基甲醛替换2-碘苯基甲醛，从而获得题述化合物(0.62g，得率10-40％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.14(d，J＝6.8Hz，6H)，2.25～2.57(m，1H)，6.20(dd，J＝16Hz，7.2Hz，1H)，7.64(d，J＝16Hz，1H)，6.88～7.64(m，4H)
制备实施例78：合成1-(3-碘苯基)-反-l-乙烯
使用同制备实施例71基本相同的方法，除了使用3-碘苯基甲醛替换2-碘苯基甲醛，从而获得题述化合物(0.42g，得率10-40％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.96(t，J＝7.2Hz，3H)，1.33～1.56(m，4H)，2.26～2.32(m，4H)，6.24(dt，J＝15.6Hz，7Hz，1H)，6.78(d，J＝16Hz，1H)，6.88～7.59(m，4H)
制备实施例79：合成1-(4-氟苯基)-反-l-丙烯
使用同制备实施例60基本相同的方法，除了使用4--氟苯甲醛替换2--氟苯甲醛，从而获得题述化合物(0.29g，得率10-40％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.94(d，J＝6.8Hz，3H)，6.30～6.38(m，1H)，6.57(d，J＝16Hz，1H)，6.85～7.04(m，4H)
制备实施例80：合成1-(4-氟苯基)-反-l-丁烯
使用同制备实施例72基本相同的方法，除了使用4--氟苯甲醛替换2--氟苯甲醛，从而获得题述化合物(1.03g，得率10-40％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.14(d，J＝7.6Hz，3H)，2.29～2.33(m，2H)，6.28(dt，J＝16Hz，6.4Hz，1H)，6.78(d，J＝15.6Hz，1H)，6.88.15～7.05(m，4H)
制备实施例81：合成1-(4-氟苯基)-3-甲基-反-1-丁烯
使用同制备实施例73基本相同的方法，除了使用4--氟苯甲醛替换2--氟苯甲醛，从而获得题述化合物(1.41g，得率10-40％)
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.14(d，J＝6.8Hz，6H)，2.25～2.57(m，1H)，6.20(dd，J＝16Hz，7.2Hz，1H)，7.64(d，J＝16Hz，1H)，6.83～7.09(m，4H)
制备实施例82：合成1-(4-氟苯基)-反-l-乙烯
使用同制备实施例74基本相同的方法，除了使用4--氟苯甲醛替换2--氟苯甲醛，从而获得题述化合物(0.43g，得率10-40％)
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.96(t，J＝7.2Hz，3H)，1.33～1.56(m，4H)，2.26～2.32(m，4H)，6.24(dt，J＝15.6Hz，7Hz，1H)，6.78(d，J＝16Hz，1H)，6.84～7.07(m，4H)
制备实施例83：合成1-(2-碘苯基)-3-甲基-(S，S)-l，2-丁二醇
使用同制备实施例14基本相同的方法，除了使用1-(2-碘苯基)-3-甲基-反-1-丁烯(制备实施例70)替换1-(2-氯苯基)-反-1-丙烯(制备实施例1)，从而获得题述化合物(0.52g，得率60-90％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.07(t，J＝7.2Hz，6H)，1.83～1.89(m，1H)，1.92(d，J＝5.6Hz，1H)，2.69(d，J＝6.4Hz，1H)，3.53～3.56(m，1H)，5.22～5.25(m，1H)，7.04～7.85(m，4H)
制备实施例84：合成1-(2-碘苯基)-3-甲基-(R，R)-l，2-丁二醇
使用同制备实施例15基本相同的方法，除了使用1-(2-碘苯基)-反-1-丁烯(制备实施例65)替换1-(2-氯苯基)-反-1-丙烯(制备实施例1)，从而获得题述化合物(0.52g，得率60-90％)
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.04(t，J＝7.6Hz，3H)，1.60～1.71(m，2H)，2.07(brs，1H)，2.74(brs，1H)，3.71～3.76(m，1H)，4.87(d，J＝4.8Hz，1H)，7.01～7.87(m，4H)
制备实施例85：合成1-(2-碘苯基)-(S，S)-l，2-己二醇
使用同制备实施例14基本相同的方法，除了使用1-(2-碘苯基)-反-1-己烯(制备实施例71)替换1-(2-氯苯基)-反-1-丙烯(制备实施例1)，从而获得题述化合物(1.21g，得率60-90％)
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.90(t，J＝7.2Hz，3H)，1.35～1.65(m，6H)，2.08(d，J＝4.4Hz，1H)，2.71(d，J＝5.2Hz，1H)，3.78～3.83(m，1H)，5.04(t，J＝5.0Hz，1H)，7.02～7.79(m，4H)
制备实施例86：合成1-(2-碘苯基)-(R，R)-l，2-己二醇
使用同制备实施例15基本相同的方法，除了使用1-(2-碘苯基)-反-1-己烯(制备实施例71)替换1-(2-氯苯基)-反-1-丙烯(制备实施例1)，从而获得题述化合物(0.74g，得率60-90％)
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.90(t，J＝7.2Hz，3H)，1.35～1.65(m，6H)，2.08(d，J＝4.4Hz，1H)，2.71(d，J＝5.2Hz，1H)，3.78～3.83(m，1H)，5.04(t，J＝5.0Hz，1H)，7.02～7.79(m，4H)
制备实施例87：合成1-(3-碘苯基)-(S，S)-l，2-丙二醇
使用同制备实施例66基本相同的方法，除了使用1-(3-碘苯基)-反-1-丙烯(制备实施例75)替换1-(2-碘苯基)-反-1-丙烯(制备实施例64)，从而获得题述化合物(2.03g，得率60-90％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.27(d，J＝6.4Hz，3H)，2.26(brs，1H)，2.74(brs，1H)，3.99(t，J＝6.0Hz，1H)，4.81(d，J＝4.0Hz，1H)，6.98～7.50(m，4H)
制备实施例88：合成1-(3-碘苯基)-(R，R)-l，2-丙二醇
使用同制备实施例67基本相同的方法，除了使用1-(3-碘苯基)-反-1-丙烯(制备实施例75)替换1-(2-碘苯基)-反-1-丙烯(制备实施例64)，从而获得题述化合物(1.12g，得率60-90％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.27(d，J＝6.4Hz，3H)，2.26(brs，1H)，2.74(brs，1H)，3.99(t，J＝6.0Hz，1H)，4.81(d，J＝4.0Hz，1H)，6.98～7.50(m，4H)
制备实施例89：合成1-(3-碘苯基)-(S，S)-l，2-丁二醇
使用同制备实施例68基本相同的方法，除了使用1-(3-碘苯基)-反-1-丁烯(制备实施例76)替换1-(2-碘苯基)-反-1-丙烯(制备实施例64)，从而获得题述化合物(2.03g，得率60-90％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.04(t，J＝7.6Hz，3H)，1.60～1.71(m，2H)，2.07(brs，1H)，2.74(brs，1H)，3.71～3.76(m，1H)，4.87(d，J＝4.8Hz，1H)，6.99～7.52(m，4H)
制备实施例90：合成1-(3-碘苯基)-(R，R)-l，2-丁二醇
使用同制备实施例84基本相同的方法，除了使用1-(3-碘苯基)-反-1-丁烯(制备实施例76)替换1-(2-碘苯基)-反-1-丙烯(制备实施例64)，从而获得题述化合物(1.18g，得率60-90％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.04(t，J＝7.6Hz，3H)，1.60～1.71(m，2H)，2.07(brs，1H)，2.74(brs，1H)，3.71～3.76(m，1H)，4.87(d，J＝4.8Hz，1H)，6.99～7.52(m，4H)
制备实施例91：合成1-(3-碘苯基)-3-甲基-(S，S)-l，2-丁二醇
使用同制备实施例83基本相同的方法，除了使用1-(3-碘苯基)-3-甲基-反-1-丁烯(制备实施例77)替换1-(2-碘苯基)-3-甲基-反-1-丁烯(制备实施例70)，从而获得题述化合物(0.51g，得率60-90％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.07(t，J＝7.2Hz，6H)，1.83～1.89(m，1H)，1.92(d，J＝5.6Hz，1H)，2.69(d，J＝6.4Hz，1H)，3.53～3.56(m，1H)，5.22～5.25(m，1H)，6.92～7.50(m，4H)
制备实施例92：合成1-(3-碘苯基)-3-甲基-(R，R)-1，2-丁二醇
使用同制备实施例90基本相同的方法，除了使用1-(3-碘苯基)-3-甲基-反-1-丁烯(制备实施例77)替换1-(3-碘苯基)-反-1-丁烯(制备实施例76)，从而获得题述化合物(1.1Og，得率60-90％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.07(t，J＝7.2Hz，6H)，1.83～1.89(m，1H)，1.92(d，J＝5.6Hz，1H)，2.69(d，J＝6.4Hz，1H)，3.53～3.56(m，1H)，5.22～5.25(m，1H)，6.92～7.50(m，4H)
制备实施例93：合成1-(3-碘苯基)-(S，S)-l，2-己二醇
使用同制备实施例85基本相同的方法，除了使用1-(3-碘苯基)-反-1-己烯(制备实施例78)替换1-(2-碘苯基)-反-1-己烯(制备实施例71)，从而获得题述化合物(0.95g，得率60-90％)
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.90(t，J＝7.2Hz，3H)，1.35～1.65(m，6H)，2.08(d，J＝4.4Hz，1H)，2.71(d，J＝5.2Hz，1H)，3.78～3.83(m，1H)，5.04(t，J＝5.0Hz，1H)，6.95～7.49(m，4H)
制备实施例94：合成1-(3-碘苯基)-(R，R)-l，2-己二醇
使用同制备实施例86基本相同的方法，除了使用1-(3-碘苯基)-反-1-己烯(制备实施例78)替换1-(2-碘苯基)-反-1-己烯(制备实施例71)，从而获得题述化合物(0.41g，得率60-90％)
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.90(t，J＝7.2Hz，3H)，1.35～1.65(m，6H)，2.08(d，J＝4.4Hz，1H)，2.71(d，J＝5.2Hz，1H)，3.78～3.83(m，1H)，5.04(t，J＝5.0Hz，1H)，6.95～7.49(m，4H)
制备实施例95：合成1-(4-氟苯基)-(S，S)-l，2-丙二醇
使用同制备实施例87基本相同的方法，除了使用1-(4-氟苯基)-反-1-丙烯(制备实施例79)替换1-(3-碘苯基)-反-1-丙烯(制备实施例75)，从而获得题述化合物(2.01g，得率60-90％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.15(d，J＝6.4Hz，3H)，2.43(d，J＝3.6Hz，1H)，2.69(d，J＝4.8Hz，1H)，3.90～3.98(m，1H)，4.78(dd，J＝4.4，7.2Hz，1H)，6.85～7.04(m，4H)
制备实施例96：合成1-(3-氟苯基)-(R，R)-l，2-丙二醇
使用同制备实施例88基本相同的方法，除了使用1-(4-氟苯基)-反-1-丙烯(制备实施例79)替换1-(3-碘苯基)-反-1-丙烯(制备实施例75)，从而获得题述化合物(1.27g，得率60-90％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.15(d，J＝6.4Hz，3H)，2.43(d，J＝3.6Hz，1H)，2.69(d，J＝4.8Hz，1H)，3.90～3.98(m，1H)，4.78(dd，J＝4.4，7.2Hz，1H)，6.85～7.04(m，4H)
制备实施例97：合成1-(4-氟苯基)-(S，S)-l，2-丁二醇
使用同制备实施例89基本相同的方法，除了使用1-(4-氟苯基)-反-1-丁烯(制备实施例80)替换1-(3-碘苯基)-反-1-丁烯(制备实施例76)，从而获得题述化合物(0.43g，得率60-90％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.04(t，J＝7.6Hz，3H)，1.60～1.71(m，2H)，2.07(brs，1H)，2.74(brs，1H)，3.71～3.76(m，1H)，4.87(d，J＝4.8Hz，1H)，6.88～7.05(m，4H)
制备实施例98：合成1-(3-氟苯基)-(R，R)-l，2-丁二醇
使用同制备实施例90基本相同的方法，除了使用1-(4-氟苯基)-反-1-丁烯(制备实施例80)替换1-(3-碘苯基)-反-1-丁烯(制备实施例76)，从而获得题述化合物(1.13g，得率60-90％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.04(t，J＝7.6Hz，3H)，1.60～1.71(m，2H)，2.07(brs，1H)，2.74(brs，1H)，3.71～3.76(m，1H)，4.87(d，J＝4.8Hz，1H)，6.88～7.05(m，4H)
制备实施例99：合成1-(4-氟苯基)-3-甲基-(S，S)-l，2-丁二醇
使用同制备实施例91基本相同的方法，除了使用1-(4-氟苯基)-3-甲基-反-1-丁烯(制备实施例81)替换1-(3-碘苯基)-3-甲基-反-1-丁烯(制备实施例77)，从而获得题述化合物(0.71g，得率60-90％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.07(t，J＝7.2Hz，6H)，1.83～1.89(m，1H)，1.92(d，J＝5.6Hz，1H)，2.69(d，J＝6.4Hz，1H)，3.53～3.56(m，1H)，5.22～5.25(m，1H)，6.87～7.02(m，4H)
制备实施例100：合成1-(3-氟苯基)-3-甲基-(R，R)-1，2-丁二醇
使用同制备实施例92基本相同的方法，除了使用1-(4-氟苯基)-3-甲基-反-1-丁烯(制备实施例81)替换1-(3-碘苯基)-3-甲基-反-1-丁烯(制备实施例77)，从而获得题述化合物(1.21g，得率60-90％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.07(t，J＝7.2Hz，6H)，1.83～1.89(m，1H)，1.92(d，J＝5.6Hz，1H)，2.69(d，J＝6.4Hz，1H)，3.53～3.56(m，1H)，5.22～5.25(m，1H)，6.87～7.02(m，4H)
制备实施例101：合成1-(4-氟苯基)-(S，S)-l，2-己二醇
使用同制备实施例93基本相同的方法，除了使用1-(4-氟苯基)-反-1-己烯(制备实施例82)替换1-(3-碘苯基)-反-1-己烯(制备实施例78)，从而获得题述化合物(1.13g，得率60-90％)
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.90(t，J＝7.2Hz，3H)，1.35～1.65(m，6H)，2.08(d，J＝4.4Hz，1H)，2.71(d，J＝5.2Hz，1H)，3.78～3.83(m，1H)，5.04(t，J＝5.0Hz，1H)，6.88～7.09(m，4H)
制备实施例102：合成1-(3-氟苯基)-(R，R)-l，2-己二醇
使用同制备实施例94基本相同的方法，除了使用1-(4-氟苯基)-反-1-己烯(制备实施例82)替换1-(3-碘苯基)-反-1-己烯(制备实施例78)，从而获得题述化合物(1.42g，得率60-90％)
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.90(t，J＝7.2Hz，3H)，1.35～1.65(m，6H)，2.08(d，J＝4.4Hz，1H)，2.71(d，J＝5.2Hz，1H)，3.78～3.83(m，1H)，5.04(t，J＝5.0Hz，1H)，6.88～7.09(m，4H)
制备实施例103：合成1-(2-氯苯基)-(S)-l-羟丙基-(S)-2--氨基甲酸酯
将制备实施例14中获得的1-(2-氯苯基)-(S，S)-1，2-丙二醇(2.33g)，四氢呋喃(THF，12ml)，和羰二咪唑(CDI，3.04g)放入烧瓶中并在室温下搅拌。约3小时后，向其中加入氨溶液(NH4OH，4ml)。反应完成后，用1MHCl溶液和乙酸乙酯(EA)洗涤所得产物。分开的有机层经经无水硫酸镁(MgSO4)脱水、过滤并在减压条件下浓缩。浓缩残留物用硅胶柱层析纯化从而获得题述化合物(1.40g，得率49％)。
M.P.83～84℃
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.24(d，J＝6.4Hz，3H)，2.91(d，J＝4.8Hz，1H)，4.68(brs，2H)，5.06～5.09(m，1H)，5.18～5.21(m，1H)，7.23～7.55(m，4H)
13CNMR(100MHz，CDCl3)δ16.4，73.1，75.0，127.0，128.4，129.1，129.5，132.7，138.0，156.6
制备实施例104：合成1-(2-氯苯基)-(R)-1-羟丙基-(R)-2-氨基甲酸酯
使用同制备实施例10303基本相同的方法，除了使用制备实施例15中获得的1-(2-氯苯基)-(R，R)-1，2-丙二醇替换1-(2-氯苯基)-(S，S)-1，2-丙二醇，从而获得题述化合物(1.74g，得率50％)。
M.P.85～86℃
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.24(d，J＝6.4Hz，3H)，2.98(d，J＝4.0Hz，1H)，4.73(brs，2H)，5.04～5.10(m，1H)，5.18～5.20(m，1H)，7.24～7.55(m，4H)
制备实施例105：合成1-(2-氯苯基)-l-羟丙基-2-氨基甲酸酯
使用同制备实施例103基本相同的方法，除了使用制备实施例16中获得的1-(2-氯苯基)-(S，S)-1，2-丙二醇和1-(2-氯苯基)-(R，R)-1，2-丙二醇的混合物替换1-(2-氯苯基)-(S，S)-1，2-丙二醇，从而获得题述化合物(0.41g，得率38％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.14(d，J＝6.8Hz，3H)，3.34(d，J＝3.2Hz，1H)，5.06(brs，2H)，5.09～5.15(m，1H)，5.31(brt，J＝2.4Hz，1H)，7.18～7.59(m，4H)
制备实施例106：合成1-(2-氯苯基)-(R)-1-羟丙基-(S)-2-氨基甲酸酯
使用同制备实施例103基本相同的方法，除了使用制备实施例55中获得的1-(2-氯苯基)-(R，S)-1，2-丙二醇替换1-(2-氯苯基)-(S，S)-1，2-丙二醇，从而获得题述化合物(1.7g，得率50％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.20(d，J＝6.8，3H)，2.68(s，1H)，4.67(s，2H)，5.16～5.22(m，1H)，5.36(t，J＝3.2，1H)，7.23～7.61(m，4H)
制备实施例107：合成1-(2-氯苯基)-(S)-l-羟丙基-(R)-2-氨基甲酸酯
使用同制备实施例103基本相同的方法，除了使用制备实施例56中获得的1-(2-氯苯基)-(S，R)-1，2-丙二醇替换1-(2-氯苯基)-(S，S)-1，2-丙二醇，从而获得题述化合物(1.74g，得率50％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.20(d，J＝6.4，3H)，2.83(d，J＝3.6，1H)，4.78(s，2H)，5.15～5.21(m，1H)，5.36(t，J＝3.2，1H)，7.23～7.63(m，4H)
制备实施例108：合成1-(2-氯苯基)-(S)-l-羟丁基-(S)-2-氨基甲酸酯
使用同制备实施例103基本相同的方法，除了使用制备实施例17中获得的1-(2-氯苯基)-(S，S)-1，2-丁二醇替换1-(2-氯苯基)-(S，S)-1，2-丙二醇，从而获得题述化合物(1.0g，得率45％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)60.96(t，J＝7.4Hz，3H)，1.57～1.73(m，2H)，3.01(d，J＝5.6Hz，1H)，4.74(brs，2H)，4.95(dt，J＝7.2，8.8Hz，1H)，5.23(t，J＝5.6Hz，1H)，7.22～7.54(m，4H)
制备实施例109：合成1-(2-氯苯基)-(R)-l-羟丁基-(R)-2-氨基甲酸酯
使用同制备实施例103基本相同的方法，除了使用制备实施例18中获得的1-(2-氯苯基)-(R，R)-1，2-丁二醇替换1-(2-氯苯基)-(S，S)-1，2-丙二醇，从而获得题述化合物(1.5g，得率25％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.94(t，J＝7.4Hz，3H)，1.53～1.73(m，2H)，2.92(s，1H)，4.78(brs，2H)，4.91～4.96(m，1H)，5.22(d，J＝5.5Hz，1H)，7.20～7.54(m，4H)
制备实施例110：合成1-(2-氯苯基)-l-羟丁基-2-氨基甲酸酯(8)
使用同制备实施例103基本相同的方法，除了使用制备实施例19中获得的1-(2-氯苯基)-1，2-丁二醇替换1-(2-氯苯基)-(S，S)-1，2-丙二醇，从而获得题述化合物(1.8g，得率30％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.97(t，J＝7Hz，3H)，1.58～1.74(m，2H)，2.94(d，J＝6Hz，1H)，4.69(brs，2H)，4.94～4.99(m，1H)，5.24(t，J＝6Hz，1H)，7.23.～7.56(m，4H)
制备实施例111：合成1-(2-氯苯基)-(S)-l-羟基-3-甲基-丁基-(S)-2-氨基甲酸酯
使用同制备实施例103基本相同的方法，除了使用制备实施例20中获得的1-(2-氯苯基)-3-甲基-(S，S)-1，2-丁二醇替换1-(2-氯苯基)-(S，S)-1，2-丙二醇，从而获得题述化合物(0.72g，得率48％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.01(d，J＝6.4Hz，3H)，1.09(d，J＝6.8Hz，3H)，2.06(m，1H)，2.75(d，J＝6.8Hz，1H)，4.58(brs，2H)，4.85～4.88(m，1H)，5.34～5.37(m，1H)，7.22～7.33(m，2H)，7.35～7.37(m，1H)，7.51～7.53(m，1H)
制备实施例112：合成1-(2-氯苯基)-(R)-l-羟基-3-甲基-丁基-(R)-2-氨基甲酸酯
使用同制备实施例103基本相同的方法，除了使用制备实施例21中获得的1-(2-氯苯基)-3-甲基-(R，R)-1，2-丁二醇替换1-(2-氯苯基)-(S，S)-1，2-丙二醇，从而获得题述化合物(0.56g，得率43％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.01(d，J＝6.8Hz，3H)，1.09(d，J＝6.8Hz，3H)，2.06(m，1H)，2.73(d，J＝6.8Hz，1H)，4.57(brs，2H)，4.85～4.88(m，1H)，5.34～5.37(m，1H)，7.24～7.30(m，2H)，7.35～7.37(m，1H)，7.51～7.53(m，1H)
制备实施例113：合成1-(2-氯苯基)-l-羟基-3-甲基-丁基-2-氨基甲酸酯
使用同制备实施例103基本相同的方法，除了使用制备实施例22中获得的1-(2-氯苯基)-3-甲基-1，2-丁二醇替换1-(2-氯苯基)-(S，S)-1，2-丙二醇，从而获得题述化合物(1.5g，得率23％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.00(d，J＝6.4Hz，3H)，1.09(d，J＝6.4Hz，3H)，2.08(m，1H)，2.76(d，J＝6.0Hz，1H)，4.59(brs，2H)，4.87(dd，J＝7.2Hz，4.4Hz，1H)，5.36(t，J＝4.6，1H)，7.23～7.54(m，4H)
制备实施例114：合成1-(2-氯苯基)-(S)-l-羟己基-(S)-2-氨基甲酸酯
使用同制备实施例103基本相同的方法，除了使用制备实施例23中获得的1-(2-氯苯基)-(S，S)-1，2-己二醇替换1-(2-氯苯基)-(S，S)-1，2-丙二醇，从而获得题述化合物(0.24g，得率49％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.88(t，J＝7Hz，3H)，1.33～1.42(m，4H)，1.53～1.71(m，2H)，2.89(d，J＝5.6Hz，1H)4.64(brs，2H)，5.04(dt，J＝5.0，9.0Hz，1H)，5.20(t，J＝5.6Hz，1H)，7.23～7.55(m，4H)
制备实施例115：合成1-(2-氯苯基)-(R)-l-羟己基-(R)-2-氨基甲酸酯
使用同制备实施例103基本相同的方法，除了使用制备实施例24中获得的1-(2-氯苯基)-(R，R)-1，2-己二醇替换1-(2-氯苯基)-(S，S)-1，2-丙二醇，从而获得题述化合物(2.2g，得率44％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.89(dd，J＝5Hz，3H)，1.28～1.43(m，4H)，1.52～1.58(m，1H)，1.65～1.72(m，1H)，2.90(d，J＝6Hz，1H)，4.64(brs，2H)，5.01～5.06(m，1H)，5.22(t，J＝6Hz，1H)，7.22～7.56(m，4H)
制备实施例116：合成1-(2-氯苯基)-l-羟己基-2-氨基甲酸酯
使用同制备实施例103基本相同的方法，除了使用制备实施例25中获得的1-(2-氯苯基)-1，2-己二醇替换1-(2-氯苯基)-(S，S)-1，2-丙二醇，从而获得题述化合物(1.6g，得率34％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.88(dd，J＝5Hz，3H)，1.31～1.43(m，4H)，1.63～1.70(m，1H)，1.52～1.60(m，1H)，3.06(d，J＝6Hz，1H)，4.75(brs，2H)，5.00～5.05(m，1H)，5.21(t，J＝6Hz，1H)，7.22～7.55(m，4H)
制备实施例117：合成1-(2-氯苯基)-(S)-l-羟丙基-(S)-2-甲基氨基甲酸酯
使用同制备实施例103基本相同的方法，除了使用甲胺替换氨溶液(NH4OH)，从而获得题述化合物(1.6g，得率51％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.03～1.25(m，3H)，2.76(s，3H)，3.34(s，1H)，4.80(brs1H)，5.04(t，J＝12.5Hz，1H)，5.14(s，1H)，7.20～7.53(m，4H)
制备实施例118：合成1-(2-氯苯基)-(S)-l-羟丙基-(S)-2-丙基氨基甲酸酯
使用同制备实施例103基本相同的方法，除了使用丙胺替换氨溶液(NH4OH)，从而获得题述化合物(0.79g，得率25％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.90(t，J＝6.8Hz，3H)，1.20(d，J＝5.96Hz，3H)，1.49(dd，J＝14.2Hz，2H)，3.11(d，J＝6.28Hz，2H)，3.34(s，1H)，4.84(brs，1H)，5.05(t，J＝5.88Hz，1H)，5.14(s，1H)，7.22～7.53(m，4H)
制备实施例119：合成1-(2-氯苯基)-(S)-l-羟丙基-(R)-2-异丙基氨基甲酸酯
使用同制备实施例103基本相同的方法，除了使用异丙胺替换氨溶液(NH4OH)，从而获得题述化合物(1.5g，得率41％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.14(dd，J＝6.5Hz，6H)，1.19(d，J＝6.4Hz，3H)，3.21(s，1H)，3.73～3.82(m，1H)，4.59(brs，1H)，5.01～5.07(m，1H)，5.14(t，J＝5.8Hz，1H)，7.20～7.53(m，4H)
制备实施例120：合成1-(2-氯苯基)-(S)-l-羟丙基-(R)-2-环丙基氨基甲酸酯
使用同制备实施例103基本相同的方法，除了使用环丙胺替换氨溶液(NH4OH)，从而获得题述化合物(2.2g，得率43％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.50～0.56(m，2H)，0.74(d，J＝7.21Hz，2H)，1.25(s，3H)，2.56～2.61(m，1H)，3.72(s，1H)，4.98(brs，1H)，5.05～5.11(m，1H)，7.16(s，1H)，7.23～7.54(m，4H)
制备实施例121：合成1-(2-氯苯基)-(S)-l-羟丙基-(R)-2-环己基氨基甲酸酯
使用同制备实施例103基本相同的方法，除了使用环己胺替换氨溶液(NH4OH)，从而获得题述化合物(1.1g，得率26％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.06～1.40(m，7H)，1.56～1.61(m，2H)，1.69～1.71(m，2H)，1.87～1.94(m，2H)，3.19(d，J＝4.32Hz，1H)，3.45(s，1H)，4.64(brs1H)，5.02～5.07(m，1H)，5.14(t，J＝6.08Hz，1H)7.20～7.53(m，4H)
制备实施例122：合成1-(2-氯苯基)-(S)-l-羟丙基-(S)-2-苄基氨基甲酸酯
使用同制备实施例103基本相同的方法，除了使用苄胺替换氨溶液(NH4OH)，从而获得题述化合物(1.2g，得率18％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.27(d，J＝10Hz，3H)，3.12(d，J＝5Hz，1H)，4.37(d，J＝6Hz，2H)，5.12～5.19(m.3H)，7.15～7.56(m，9H)
制备实施例123：合成1-(2-氯苯基)-(S)-l-羟丙基-(S)-2-双环[2，2，1]庚烷基氨基甲酸酯
使用同制备实施例103基本相同的方法，除了使用2-氨基降冰片烷替换氨溶液(NH4OH)，从而获得题述化合物(1.7g，得率32％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.08～1.35(m，9H).1.65(brs，1H)，1.75～1.71(m，1H)，2.14～2.24(m，1H)，2.27～2.30(m，1H)，3.23～3.29(m，1H)，3.47～3.52(m，1H)，4.67(brs，1H)，5.01～5.09(m，1H)，5.12～5.18(m，1H)，7.22～7.55(m，4H)
制备实施例124：合成1-(2-氯苯基)-(R)-l-羟丙基-(R)-2-甲基氨基甲酸酯
使用同实施例2基本相同的方法，除了使用甲胺替换氨溶液(NH4OH)，从而获得题述化合物(3.36g，得率60％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.20(d，J＝6.8Hz，3H)，2.80(d，J＝4.8Hz，3H)，3.20(d，J＝4.4Hz，1H)，4.75(brs，1H)，5.03～5.09(m，1H)，5.14～5.17(m，1H)，7.22～7.55(m，4H)
制备实施例125：合成1-(2-氯苯基)-(R)-1-羟丙基-(R)-2-丙基氨基甲酸酯
使用同制备实施例104基本相同的方法，除了使用丙胺替换氨溶液(NH4OH)，从而获得题述化合物(3.1g，得率53％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.92(t，J＝7.6Hz，3H)，1.21(d，J＝6.4Hz，3H)，1.51(m，2H)，3.09～3.14(m，2H)，3.28(d，J＝4.4Hz，1H)，4.82(brs，1H)，5.03～5.09(m，1H)，5.14～5.17(m，1H)，7.22～7.55(m.4H)
制备实施例126：合成1-(2-氯苯基)-(R)-1-羟丙基-(R)-2-异丙基氨基甲酸酯
使用同制备实施例104基本相同的方法，除了使用异丙胺替换氨溶液(NH4OH)，从而获得题述化合物(0.16g，得率27％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.88～1.16(m，6H)，1.19～1.26(m，3H)，3.34(s，1H)，3.71～3.78(m，1H)，4.62(brs，1H)，5.03(t，J＝5.8Hz，1H)，5.13(d，J＝4.9Hz，1H)，7.20～7.53(m，4H)
制备实施例127：合成1-(2-氯苯基)-(R)-l-羟丙基-(R)-2-环丙基氨基甲酸酯
使用同制备实施例104基本相同的方法，除了使用环丙胺替换氨溶液(NH4OH)，从而获得题述化合物(3.7g，得率60％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.49～0.54(m，2H)，0.74(d，J＝7.2Hz，2H)，1.22(s，3H)，2.55～2.60(m，1H)，3.16(s，1H)，5.00(s，1H)，5.04～5.11(m，1H)，5.16(s，1H)，7.23～7.54(m，4H)
制备实施例128：合成1-(2-氯苯基)-(R)-l-羟丙基-(R)-2-环己基氨基甲酸酯
使用同制备实施例104基本相同的方法，除了使用环己胺替换氨溶液(NH4OH)，从而获得题述化合物(1.9g，得率28％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.05～1.38(m，8H)，1.58～1.70(m，3H)，1.85～1.95(m，2H)，3.39～3.47(m，1H)，3.56(s，1H)，4.79(brs，1H)，5.01～5.07(m，1H)，5.14(t，J＝5.2Hz，1H)，7.20～7.54(m，4H)
制备实施例129：合成1-(2-氯苯基)-(R)-l-羟丙基-(R)-2-苄基氨基甲酸酯
使用同制备实施例104基本相同的方法，除了使用苄胺替换氨溶液(NH4OH)，从而获得题述化合物(0.52g，得率19％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.25(d，J＝6Hz，3H)，1.64(s，1H)，3.13(d，J＝4.4Hz，1H)，4.37(d，J＝5.6Hz，2H)，5.12～5.19(m，2H)，7.23～7.55(m，9H)
制备实施例130：合成1-(2-氯苯基)-(R)-l-羟丙基-(R)-2-双环[2，2，1]庚烷基氨基甲酸酯
使用同制备实施例104基本相同的方法，除了使用2-氨基降冰片烷替换氨溶液(NH4OH)，从而获得题述化合物(1.7g，得率20～50％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.08～1.35(m，9H)，1.65(brs，1H)，1.75～1.71(m，1H)，2.14～2.24(m，1H)，2.27～2.30(m，1H)，3.23～3.29(m，1H)，3.47～3.52(m，1H)，4.67(brs，1H)，5.01～5.09(m，1H)，5.12～5.18(m，1H)，7.22～7.55(m，4H)
制备实施例131：合成1-(2-氯苯基)-l-羟丙基-2-甲基氨基甲酸酯
使用同制备实施例105基本相同的方法，除了使用甲胺替换氨溶液(NH4OH)，从而获得题述化合物(2.6g，得率45％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.21(d，J＝6Hz，3H)，2.81(d，J＝5Hz，3H)，3.14(d，J＝4Hz，1H)，4.72(brs，1H)，5.07(dd，J＝6Hz，1H)，5.16(t，J＝6Hz，1H)，7.22～7.56(m，4H)
制备实施例132：合成1-(2-氯苯基)-l-羟丙基-2-丙基氨基甲酸酯
使用同制备实施例105基本相同的方法，除了使用丙胺替换氨溶液(NH4OH)，从而获得题述化合物(1.0g，得率17％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.92(t，J＝7Hz，3H)，1.21(d，J＝6Hz，3H)，1.53(dd，J＝7Hz，2H)，3.13(dd，J＝7Hz，2H)，3.28(d，1H)，4.82(S，1H)，5.06(dd，J＝7Hz，1H)，5.16(t，J＝5Hz.1H)，7.21～7.56(m，4H)
制备实施例133：合成1-(2-氯苯基)-l-羟丙基-2-异丙基氨基甲酸酯
使用同制备实施例105基本相同的方法，除了使用异丙胺替换氨溶液(NH4OH)，从而获得题述化合物(0.54g，得率16％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.16(dd，J＝6Hz，6H)，1.21(d，J＝6Hz，3H)，3.23(d，J＝6Hz，1H)，3.75～3.84(m，1H)，4.61(brs，1H)，5.06(t，J＝6Hz，1H)，5.16(t，J＝6Hz，1H)，7.22～7.56(m，4H)
制备实施例134：合成1-(2-氯苯基)-l-羟丙基-2-环丙基氨基甲酸酯
使用同制备实施例105基本相同的方法，除了使用环丙胺替换氨溶液(NH4OH)，从而获得题述化合物(1.0g，得率17％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.50(t，J＝6Hz，2H)，0.77(t，J＝3Hz，2H)，1.12(d，J＝7Hz，3H)，2.53～2.59(m，1H)，3.22(d，J＝4Hz，1H)，5.08(dd，J＝6Hz，1H)，5.15(S，1H)，7.22～7.55(m，4H)
制备实施例135：合成1-(2-氯苯基)-l-羟丙基-2-环己基氨基甲酸酯
使用同制备实施例105基本相同的方法，除了使用环己胺替换氨溶液(NH4OH)，从而获得题述化合物(2.2g，得率33％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.07～1.17(m，3H)，1.21(d，J＝6Hz，3H)，1.29～1.42(m，3H)，1.72(dd，J＝6Hz，2H)，1.92(dd，J＝6Hz，2H)，3.26(d，J＝4Hz，1H)，3.46(t，J＝4Hz，1H)，4.68(d，J＝6Hz，1H)，5.07(dd，J＝6Hz，1H)，5.16(t，J＝6Hz，1H)，7.22～7.55(m，4H)
制备实施例136：合成1-(2-氯苯基)-l-羟丙基-2-苄基氨基甲酸酯
使用同制备实施例105基本相同的方法，除了使用苄胺替换氨溶液(NH4OH)，从而获得题述化合物(1.3g，得率19％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.25(d，J＝6Hz，3H)，3，16(d，J＝4Hz，1H)，4.36(d，J＝6Hz，2H)，5.14(dd，J＝6Hz，3H)，7.23～7.56(m，9H)，yield产率(1.3g)
制备实施例137：合成1-(2-氯苯基)-l-羟丙基-2-双环[2，2，1]庚烷基氨基甲酸酯
使用同制备实施例105基本相同的方法，除了使用2-氨基降冰片烷替换氨溶液(NH4OH)，从而获得题述化合物(1.7g，得率20-50％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.08～1.35(m，9H)，1.65(brs，1H)，1.75～1.71(m，1H)，2.14～2.24(m，1H)，2.27～2.30(m，1H)，3.23～3.29(m，1H)，3.47～3.52(m，1H)，4.67(brs，1H)，5.01～5.09(m，1H)，5.12～5.18(m，1H)，7.22～7.55(m，4H)
制备实施例138：合成1-(2，4-二氯苯基)-(S)-1-羟丙基-(S)-2-氨基甲酸酯
使用同制备实施例103基本相同的方法，除了使用制备实施例26中获得的1-(2，4-二氯苯基)-(S，S)-1，2-丙二醇替换1-(2-氯苯基)-(S，S)-1，2-丙二醇，从而获得题述化合物(0.14g，得率34％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.22(d，J＝6.4Hz，3H)，4.16(brt，1H)4.96(brt，3H)，5.07(t，J＝4.8Hz，1H)，7.23～7.52(m，3H)
制备实施例139：合成1-(2，6-二氯苯基)-(S)-1-羟丙基-(S)-2-氨基甲酸酯
使用同制备实施例103基本相同的方法，除了使用制备实施例38中获得的1-(2，6-二氯苯基)-(S，S)-1，2-丙二醇替换1-(2-氯苯基)-(S，S)-1，2-丙二醇，从而获得题述化合物(0.22g，得率49％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.15(d，J＝6.4Hz，3H)，3.66(d，J＝9.2Hz，1H)，4.73(brs，2H)，5.43(t，J＝9.0Hz，1H)，5.62～5.69(m，1H)，7.18～7.22(m，3H)，
制备实施例140：合成1-(2，3-二氯苯基)-(S)-1-羟丙基-(S)-2-氨基甲酸酯
使用同制备实施例103基本相同的方法，除了使用制备实施例57中获得的1-(2，3-二氯苯基)-(S，S)-1，2-内二醇替换1-(2-氯苯基)-(S，S)-1，2-内二醇，从而获得题述化合物(0.21g，得率20-60％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.15(d，J＝6.4Hz，3H)，3.66(d，J＝9.2Hz，1H)，4.73(brs，2H)，5.43(t，J＝9.0Hz，1H)，5.62～5.69(m，1H)，7.18～7.22(m，3H)，
制备实施例141：合成1-(2，4-二氯苯基)-(S)-1-羟丁基-(S)-2-氨基甲酸酯
使用同制备实施例103基本相同的方法，除了使用制备实施例29中获得的1-(2，4-二氯苯基)-(S，S)-1，2-丁二醇替换1-(2-氯苯基)-(S，S)-1，2-丙二醇，从而获得题述化合物(0.23g，得率52％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.96(t，J＝7.4Hz，3H)，1.58～1.74(m，2H)，2.98(d，J＝5.6Hz，1H)4.68(brs，2H)，5.59(dt，J＝5.2，8.8Hz，1H)，5.19(t，J＝5.4Hz，1H)，7.30～7.50(m，3H)
制备实施例142：合成1-(2，6-二氯苯基)-(S)-1-羟丁基-(S)-2-氨基甲酸酯
使用同制备实施例103基本相同的方法，除了使用制备实施例41中获得的1-(2，6-二氯苯基)-(S，S)-1，2-丁二醇替换1-(2-氯苯基)-(S，S)-1，2-丙二醇，从而获得题述化合物(0.49g，得率34％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.92(t，J＝7.4Hz，3H)，1.30～1.38(m，1H)，1.57～1.64(m，1H)，3.74(d，J＝9.2Hz，1H)，4.80(brs，2H)，5.40～5.50(m，2H)，7.17～7.34(m，3H)
制备实施例143：合成1-(2，4-二氯苯基)-(S)-l-羟基-3-甲基-丁基-(S)-2-氨基甲酸酯
使用同制备实施例103基本相同的方法，除了使用制备实施例32中获得的1-(2，4-二氯苯基)-3-甲基-(S，S)-1，2-丁二醇替换1-(2-氯苯基)-(S，S)-1，2-丙二醇，从而获得题述化合物(0.13g，得率20-60％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.00(t，J＝7.2Hz，6H)，1.73～1.79(m，1H)，3.67～3.69(m，1H)，4.85(brs，2H)，5.40～5.43(m，1H)，5.49～5.54(m，1H)，7.30～7.50(m，3H)
制备实施例144：合成1-(2，6-二氯苯基)-(S)-l-羟基-3-甲基-丁基-(S)-2-氨基甲酸酯
使用同制备实施例103基本相同的方法，除了使用制备实施例44中获得的1-(2，6-二氯苯基)-3-甲基-(S，S)-1，2-丁二醇替换1-(2-氯苯基)-(S，S)-1，2-丙二醇，从而获得题述化合物(0.12g，得率20％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.00(t，J＝7.2Hz，6H)，1.73～1.79(m，1H)，3.67～3.69(m，1H)，4.85(brs，2H)，5，40～5.43(m，1H)，5.49～5.54(m，1H)，7.16～7.33(m，3H)
制备实施例145：合成1-(2，4-二氯苯基)-(S)-l-羟已基-(S)-2-氨基甲酸酯
使用同制备实施例103基本相同的方法，除了使用制备实施例35中获得的1-(2，4-二氯苯基)-(S，S)-1，2-己二醇替换1-(2-氯苯基)-(S，S)-1，2-丙二醇，从而获得题述化合物(0.94g，得率81％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.89(t，J＝3.6Hz，3H)，1.28～1.42(m，4H)，1.52～1.59(m，1H)，1.64～1.71(m，1H)，2.98(d，J＝5.6Hz，1H)，4.67(brs，2H)，4.96～5.00(m，1H)，5.17(t，J＝5.6Hz，1H)，7.30～7.49(m3H)
制备实施例146：合成1-(2，6-二氯苯基)-(S)-l-羟已基-(S)-2-氨基甲酸酯
使用同制备实施例103基本相同的方法，除了使用制备实施例47中获得的1-(2，6-二氯苯基)-(S，S)-1，2-己二醇替换1-(2-氯苯基)-(S，S)-1，2-丙二醇，从而获得题述化合物(0.15g，得率31％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.84(t，J＝7.0Hz，3H)，1.20～1.35(m，4H)，1.36～1.41(m，1H)，1.59～1.63(m，1H)，3.71(d，J＝10.0Hz，1H)，4.74(brs，2H)，5.40～5.44(m，1H)，5.52～5.57(m，1H)，7.17～7.35(m，3H)
制备实施例147：合成1-(2，4-二氯苯基)-(R)-1-羟丙基-(R)-2-氨基甲酸酯
使用同制备实施例103基本相同的方法，除了使用制备实施例27中获得的1-(2，4-二氯苯基)-(R，R)-1，2-丙二醇替换1-(2-氯苯基)-(S，S)-1，2-丙二醇，从而获得题述化合物(0.14g，得率20-60％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.22(d，J＝6.4Hz，3H)，4.16(brt，1H)4.96(brt，3H)，5.07(t，J＝4.8Hz，1H)，7.23～7.52(m，3H)
制备实施例148：合成1-(2，6-二氯苯基)-(R)-1-羟丙基-(R)-2-氨基甲酸酯
使用同制备实施例103基本相同的方法，除了使用制备实施例39中获得的1-(2，6-二氯苯基)-(R，R)-1，2-丙二醇替换1-(2-氯苯基)-(S，S)-1，2-丙二醇，从而获得题述化合物(0.21g，得率20-60％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.15(d，J＝6.4Hz，3H)，3.66(d，J＝9.2Hz，1H)，4.73(brs，2H)，5.43(t，J＝9.0Hz，1H)，5，62～5.69(m，1H)，7.18～7.22(m，3H)，
制备实施例149：合成1-(2，3-二氯苯基)-(R)-1-羟丙基-(R)-2-氨基甲酸酯
使用同制备实施例103基本相同的方法，除了使用制备实施例58中获得的1-(2，3-二氯苯基)-(R，R)-1，2-丙二醇替换1-(2-氯苯基)-(S，S)-1，2-丙二醇，从而获得题述化合物(0.08g，得率20-60％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.15(d，J＝6.4Hz，3H)，3.66(d，J＝9.2Hz，1H)，4.73(brs，2H)，5.43(t，J＝9.0Hz，1H)，5.62～5.69(m，1H)，7.18～7.22(m，3H)，
制备实施例150：合成1-(2，4-二氯苯基)-(R)-1-羟丁基-(R)-2-氨基甲酸酯
使用同制备实施例103基本相同的方法，除了使用制备实施例30中获得的1-(2，4-二氯苯基)-(R，R)-1，2-丁二醇替换1-(2-氯苯基)-(S，S)-1，2-丙二醇，从而获得题述化合物(0.23g，得率20-60％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.96(t，J＝7.4Hz，3H)，1.58～1.74(m，2H)，2.98(d，J＝5.6Hz，1H)4.68(brs，2H)，5.59(dt，J＝5.2，8.8Hz，1H)，5.19(t，J＝5.4Hz，1H)，7.30～7.50(m，3H)
制备实施例151：合成1-(2，6-二氯苯基)-(R)-1-羟丁基-(R)-2-氨基甲酸酯
使用同制备实施例103基本相同的方法，除了使用制备实施例42中获得的1-(2，6-二氯苯基)-(R，R)-1，2-丁二醇替换1-(2-氯苯基)-(S，S)-1，2-丙二醇，从而获得题述化合物(0.49g，得率20-60％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.92(t，J＝7.4Hz，3H)，1.30～1.38(m，1H)，1.57～1.64(m，1H)，3.74(d，J＝9.2Hz，1H)，4.80(brs，2H)，5.40～5.50(m，2H)，7.17～7.34(m，3H)
制备实施例152：合成1-(2，4-二氯苯基)-(R)-l-羟基-3-甲基-丁基-(R)-2-氨基甲酸酯
使用同制备实施例103基本相同的方法，除了使用制备实施例33中获得的1-(2，4-二氯苯基)-3-甲基-(R，R)-1，2-丁二醇替换1-(2-氯苯基)-(S，S)-1，2-丙二醇，从而获得题述化合物(0.23g，得率20-60％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.00(t，J＝7.2Hz，6H)，1.73～1.79(m，1H)，3.67～3.69(m，1H)，4.85(brs，2H)，5.40～5.43(m，1H)，5.49～5.54(m，1H)，7.30～7.50(m，3H)
制备实施例153：合成1-(2，6-二氯苯基)-(R)-1-羟基-3-甲基-丁基-(R)-2-氨基甲酸酯
使用同制备实施例103基本相同的方法，除了使用制备实施例45中获得的1-(2，6-二氯苯基)-3-甲基-(R，R)-1，2-丁二醇替换1-(2-氯苯基)-(S，S)-1，2-丙二醇，从而获得题述化合物(0.14g，得率20-60％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.00(t，J＝7.2Hz，6H)，1.73～1.79(m，1H)，3.67～3.69(m，1H)，4.85(brs，2H)，5.40～5.43(m，1H)，5.49～5.54(m，1H)，7.16～7.33(m，3H)
制备实施例154：合成1-(2，4-二氯苯基)-(R)-l-羟已基-(R)-2-氨基甲酸酯
使用同制备实施例103基本相同的方法，除了使用制备实施例36中获得的1-(2，4-二氯苯基)-(R，R)-1，2-己二醇替换1-(2-氯苯基)-(S，S)-1，2-丙二醇，从而获得题述化合物(0.84g，得率20-60％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.89(t，J＝3.6Hz，3H)，1.28～1.42(m，4H)，1.52～1.59(m，1H)，1.64～1.71(m，1H)，2.98(d，J＝5.6Hz，1H)，4.67(brs，2H)，4.96～5.00(m，1H)，5.17(t，J＝5.6Hz，1H)，7.30～7.49(m，3H)
制备实施例155：合成1-(2，6-二氯苯基)-(R)-l-羟已基-(R)-2-氨基甲酸酯
使用同制备实施例103基本相同的方法，除了使用制备实施例48中获得的1-(2，6-二氯苯基)-(R，R)-1，2-己二醇替换1-(2-氯苯基)-(S，S)-1，2-丙二醇，从而获得题述化合物(0.15g，得率20-60％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.84(t，J＝7.0Hz，3H)，1.20～1.35(m，4H)，1.36～1.41(m，1H)，1.59～1.63(m，1H)，3.71(d，J＝10.0Hz，1H)，4.74(brs，2H)，5.40～5.44(m，1H)，5.52～5.57(m，1H)，7.17～7.35(m，3H)
制备实施例156：合成1-(2，4-二氯苯基)-1-羟丙基-2-氨基甲酸酯
使用同制备实施例103基本相同的方法，除了使用制备实施例28中获得的1-(2，4-二氯苯基)-1，2-丙二醇替换1-(2-氯苯基)-(S，S)-1，2-丙二醇，从而获得题述化合物(0.14g，得率20-60％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.22(d，J＝6.4Hz，3H)，4.16(brt，1H)4.96(brt，3H)，5.07(t，J＝4.8Hz，1H)，7.23～7.52(m，3H)
制备实施例157：合成1-(2，6-二氯苯基)-1-羟丙基-2-氨基甲酸酯
使用同制备实施例103基本相同的方法，除了使用制备实施例40中获得的1-(2，6-二氯苯基)-1，2-丙二醇替换1-(2-氯苯基)-(S，S)-1，2-丙二醇，从而获得题述化合物(0.19g，得率20-60％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.15(d，J＝6.4Hz，3H)，3.66(d，J＝9.2Hz，1H)，4.73(brs，2H)，5.43(t，J＝9.0Hz，1H)，5.62～5.69(m，1H)，7.18～7.22(m，3H)
制备实施例158：合成1-(2，3-二氯苯基)-1-羟丙基-2-氨基甲酸酯
使用同制备实施例103基本相同的方法，除了使用制备实施例59中获得的1-(2，3-二氯苯基)-1，2-丙二醇替换1-(2-氯苯基)-(S，S)-1，2-丙二醇，从而获得题述化合物(0.21g，得率20-60％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.15(d，J＝6.4Hz，3H)，3.66(d，J＝9.2Hz，1H)，4.73(brs，2H)，5.43(t，J＝9.0Hz，1H)，5.62～5.69(m，1H)，7.18～7.22(m，3H)，
制备实施例159：合成1-(2，4-二氯苯基)-l-羟丁基-2-氨基甲酸酯
使用同制备实施例103基本相同的方法，除了使用制备实施例31中获得的1-(2，4-二氯苯基)-1，2-丁二醇替换1-(2-氯苯基)-(S，S)-1，2-丙二醇，从而获得题述化合物(0.23g，得率20-60％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.96(t，J＝7.4Hz，3H)，1.58～1.74(m，2H)，2.98(d，J＝5.6Hz，1H)4.68(brs，2H)，5.59(dt，J＝5.2，8.8Hz，1H)，5.19(t，J＝5.4Hz，1H)，7.30～7.50(m，3H)
制备实施例160：合成1-(2，6-二氯苯基)-l-羟丁基-2-氨基甲酸酯
使用同制备实施例103基本相同的方法，除了使用制备实施例43中获得的1-(2，6-二氯苯基)-1，2-丁二醇替换1-(2-氯苯基)-(S，S)-1，2-丙二醇，从而获得题述化合物(0.49g，得率20-60％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.92(t，J＝7.4Hz，3H)，1.30～1.38(m，1H)，1.57～1.64(m，1H)，3.74(d，J＝9.2Hz，1H)，4.80(brs，2H)，5.40～5.50(m，2H)，7.17～7.34(m，3H)
制备实施例161：合成1-(2，4-二氯苯基)-l-羟基-3-甲基-丁基-2-氨基甲酸酯
使用同制备实施例103基本相同的方法，除了使用制备实施例34中获得的1-(2，4-二氯苯基)-3-甲基-1，2-丁二醇替换1-(2-氯苯基)-(S，S)-1，2-丙二醇，从而获得题述化合物(0.13g，得率20-60％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.00(t，J＝7.2Hz，6H)，1.73～1.79(m，1H)，3.67～3.69(m，1H)，4.85(brs，2H)，5.40～5.43(m，1H)，5.49～5.54(m，1H)，7.30～7.50(m，3H)
制备实施例162：合成1-(2，6-二氯苯基)-l-羟基-3-甲基-丁基-2-氨基甲酸酯
使用同制备实施例103基本相同的方法，除了使用制备实施例46中获得的1-(2，6-二氯苯基)-3-甲基-1，2-丁二醇替换1-(2-氯苯基)-(S，S)-1，2-丙二醇，从而获得题述化合物(0.13g，得率20-60％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.00(t，J＝7.2Hz，6H)，1.73～1.79(m，1H)，3.67～3.69(m，1H)，4.85(brs，2H)，5.40～5.43(m，1H)，5.49～5.54(m，1H)，7.16～7.33(m，3H)
制备实施例163：合成1-(2，4-二氯苯基)-l-羟己基-2-氨基甲酸酯
使用同制备实施例103基本相同的方法，除了使用制备实施例37中获得的1-(2，4-二氯苯基)-1，2-己二醇替换1-(2-氯苯基)-(S，S)-1，2-丙二醇，从而获得题述化合物(0.94g，得率20-60％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.89(t，J＝3.6Hz，3H)，1.28～1.42(m，4H)，1.52～1.59(m，1H)，1.64～1.71(m，1H)，2.98(d，J＝5.6Hz，1H)，4.67(brs，2H)，4.96～5.00(m，1H)，5.17(t，J＝5.6Hz，1H)，7.30～7.49(m，3H)
制备实施例164：合成1-(2，6-二氯苯基)-l-羟己基-2-氨基甲酸酯
使用同制备实施例103基本相同的方法，除了使用制备实施例49中获得的1-(2，6-二氯苯基)-1，2-己二醇替换1-(2-氯苯基)-(S，S)-1，2-丙二醇，从而获得题述化合物(0.15g，得率20-60％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.84(t，J＝7.0Hz，3H)，1.20～1.35(m，4H)，1.36～1.41(m，1H)，1.59～1.63(m，1H)，3.71(d，J＝10.0Hz，1H)，4.74(brs，2H)，5.40～5.44(m，1H)，5.52～5.57(m，1H)，7.17～7.35(m，3H)
制备实施例165：合成1-(2-氟苯基)-(S)-1-羟丙基-(S)-2-氨基甲酸酯
使用同制备实施例103基本相同的方法，除了使用制备实施例61中获得的1-(2-氟苯基)-(S，S)-1，2-丙二醇(12.23g)替换1-(2-氯苯基)-(S，S)-1，2-丙二醇，从而获得题述化合物(6.11g，得率40％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.19(d，J＝5.2Hz，3H)，2.93(d，J＝4.4Hz，1H)，4.71(brs，2H)，4.99～5.06(m，H)，7.04～7.48(m，4H)
制备实施例166：合成1-(2-氟苯基)-(R)-1-羟丙基-(R)-2-氨基甲酸酯
使用同制备实施例103基本相同的方法，除了使用制备实施例62中获得的1-(2-氟苯基)-(R，R)-1，2-丙二醇(6.26g)替换1-(2-氯苯基)-(S，S)-1，2-丙二醇，从而获得题述化合物(3.13g，得率40％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.19(d，J＝5.2Hz，3H)，2.93(d，J＝4.4Hz，1H)，4.71(brs，2H)，4.99～5.06(m，H)，7.04～7.48(m，4H)
制备实施例167：合成1-(2-碘苯基)-(S)-l-羟丙基-(S)-2-氨基甲酸酯
使用同制备实施例103基本相同的方法，除了使用制备实施例66中获得的1-(2-碘苯基)-(S，S)-1，2-丙二醇替换1-(2-氯苯基)-(S，S)-1，2-丙二醇，从而获得题述化合物(2.2g，得率30-60％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.27(d，J＝6.4Hz，3H)，3.09(brs，1H)，4.83(brs，2H)，5.00～5.10(m，2H)，7.00～7.76(m，4H)
制备实施例168：合成1-(2-碘苯基)-(R)-l-羟丙基-(R)-2-氨基甲酸酯
使用同制备实施例103基本相同的方法，除了使用制备实施例67中获得的1-(2-碘苯基)-(R，R)-1，2-丙二醇替换1-(2-氯苯基)-(S，S)-1，2-丙二醇，从而获得题述化合物(3.13g，得率30-60％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.27(d，J＝6.4Hz，3H)，2.95(d，J＝3.6Hz，1H)，4.73(brs，2H)，5.01～5.11(m，2H)，7.01～7.86(m，4H)
制备实施例169：合成1-(2-碘苯基)-(S)-l-羟丁基-(S)-2-氨基甲酸酯
使用同制备实施例103基本相同的方法，除了使用制备实施例68中获得的1-(2-碘苯基)-(S，S)-1，2-丁二醇替换1-(2-氯苯基)-(S，S)-1，2-丙二醇，从而获得题述化合物(3.6g，得率30-60％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.27(d，J＝6.4Hz，3H)，3.09(brs，1H)，4.83(brs，2H)，5.00～5.10(m，2H)，7.00～7.76(m，4H)
制备实施例170：合成1-(2-氯苯基)-(S)-2-羟丙基-(S)-l-氨基甲酸酯
通过制备实施例103中描述的硅胶柱层析分离并纯化了单氨基甲酸酯的空间异构体，从而获得题述化合物(0.34g，得率10％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.24(d，J＝6.8Hz，3H)，2.13(d，J＝4.4Hz，1H)，4.12～4.16(m，1H)，4.85(brs，2H)，5.98(d，J＝5.6Hz，1H)，7.24～7.43(m，4H)
制备实施例171：合成1-(2-氯苯基)-(R)-2-羟丙基-(R)-l-氨基甲酸酯
通过制备实施例104中描述的硅胶柱层析分离并纯化了单氨基甲酸酯的空间异构体，从而获得题述化合物(0.77g，得率16％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.24(d，J＝6.4Hz，3H)，2.04(d，J＝4.8Hz，1H)，4.11～4.18(m，1H)，4.74(brs，2H)，6.00(d，J＝5.6Hz，1H)，7.24～7.43(m，4H)
制备实施例172：合成1-(2-氯苯基)-2-羟丙基-l-氨基甲酸酯
通过制备实施例105中描述的硅胶柱层析分离并纯化了单氨基甲酸酯的空间异构体，从而获得题述化合物(0.16g，得率10-30％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.24(d，J＝6.4Hz，3H)，2.04(d，J＝4.8Hz，1H)，4.11～4.18(m，1H)，4.74(brs，2H)，6.00(d，J＝5.6Hz，1H)，7.24～7.43(m，4H)
制备实施例173合成1-(2-氯苯基)-(S)-2-羟丙基-(S)-l-甲基氨基甲酸酯
通过制备实施例117中描述的硅胶柱层析分离并纯化了单氨基甲酸酯的空间异构体，从而获得题述化合物(0.70g，得率10-30％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.21(d，J＝6.4Hz，3H)，2.80(d，J＝4.8Hz，3H)，3.12(s，1H)，4.09～4.16(m，1H)，4.86(brs，1H)，5.99(d，J＝6.0Hz，1H)，7.23～7.40(m，4H)
制备实施例174：合成1-(2-氯苯基)-(R)-2-羟丙基-(R)-l-甲基氨基甲酸酯
通过制备实施例124中描述的硅胶柱层析分离并纯化了单氨基甲酸酯的空间异构体，从而获得题述化合物(0.69g，得率10-30％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.21(d，J＝6.4Hz，3H)，2.80(d，J＝4.8Hz，3H)，3.12(s，1H)，4.09～4.16(m，1H)，4.86(brs，1H)，5.99(d，J＝6.0Hz，1H)，7.23～7.40(m，4H)
制备实施例175：合成1-(2-氯苯基)-2-羟丙基-l-甲基氨基甲酸酯
通过制备实施例131中描述的硅胶柱层析分离并纯化了单氨基甲酸酯的空间异构体，从而获得题述化合物(0.73g，得率10％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.22(d，J＝6Hz，3H)，2.15(d，J＝4Hz，1H)，2.81(d，J＝5Hz，3H)，4.12(dd，J＝6Hz，1H)，4.83(brs，1H)，6.00(d，J＝6Hz，1H)，7.23～7.41(m，4H)
制备实施例176：合成1-(2-氯苯基)-(S)-2-羟丙基-(S)-l-丙基氨基甲酸酯
通过制备实施例118中描述的硅胶柱层析分离并纯化了单氨基甲酸酯的空间异构体，从而获得题述化合物(0.15g，得率10-30％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.91(t，J＝7Hz，3H)，1.22(d，J＝6Hz，3H)，1.52(dd，J＝7Hz，2H)，2.23(d，J＝4Hz，1H)，3.09～3.21(m，2H)，4.09～4.17(m，1H)，4.93(s，1H)，5.99(d，J＝6Hz，1H)，7.23～7.47(m，4H)
制备实施例177：合成1-(2-氯苯基)-(R)-2-羟丙基-(R)-l-丙基氨基甲酸酯
通过制备实施例125中描述的硅胶柱层析分离并纯化了单氨基甲酸酯的空间异构体，从而获得题述化合物(0.04g，得率10-30％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.91(t，J＝7Hz，3H)，1.22(d，J＝6Hz，3H)，1.52(dd，J＝7Hz，2H)，2.23(d，J＝4Hz，1H)，3.09～3.21(m，2H)，4.09～4.17(m，1H)，4.93(s，1H)，5.99(d，J＝6Hz，1H)，7.23～7.47(m，4H)
制备实施例178：合成1-(2-氯苯基)-2-羟丙基-l-丙基氨基甲酸酯
通过制备实施例132中描述的硅胶柱层析分离并纯化了单氨基甲酸酯的空间异构体，从而获得题述化合物(0.15g，得率10％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.91(t，J＝7Hz，3H)，1.22(d，J＝6Hz，3H)，1.52(dd，J＝7Hz，2H)，2.23(d，J＝4Hz，1H)，3.09～3.21(m，2H)，4.09～4.17(m，1H)，4.93(s，1H)，5.99(d，J＝6Hz，1H)，7.23～7.47(m，4H)
制备实施例179：合成1-(2-氯苯基)-(S)-2-羟丙基-(S)-l-异丙基氨基甲酸酯
通过制备实施例119中描述的硅胶柱层析分离并纯化了单氨基甲酸酯的空间异构体，从而获得题述化合物(0.42g，得率28％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.10(d，J＝6.0Hz，3H)，1.15～1.19(m，6H)，2.41(s，1H)，3.76～4.08(m，1H)，4.34(s，1H)，4.83(brs1H)，5.95(d，J＝5.3Hz，1H)，7.19～7.39(m，4H)
制备实施例180：合成1-(2-氯苯基)-(R)-2-羟丙基-(R)-l-异丙基氨基甲酸酯
通过制备实施例126中描述的硅胶柱层析分离并纯化了单氨基甲酸酯的空间异构体，从而获得题述化合物(0.5g，得率10％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.13(d，J＝6Hz，3H)，1.20(dd，J＝9.2Hz，6H)，2.23(s，1H)，3.77～3.82(m，1H)，4.10(s，1H)，4.76(brs，1H)，5.98(d，J＝5.6Hz，1H)，7.23～7.41(m，4H)
制备实施例181：合成1-(2-氯苯基)-2-羟丙基-l-异丙基氨基甲酸酯
通过制备实施例133中描述的硅胶柱层析分离并纯化了单氨基甲酸酯的空间异构体，从而获得题述化合物(0.09g，得率40％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.14(d，J＝6Hz，3H)，1.21(dd，J＝6Hz，6H)，2.16(d，J＝5Hz，1H)，3.81(t，J＝6Hz，1H)，4.11(d，J＝5Hz，1H)，4.73(brs，1H)，5.98(d，J＝5Hz，1H)，7.24～741(m，4H)
制备实施例182：合成1-(2-氯苯基)-(S)-2-羟丙基-(S)-l-环丙基氨基甲酸酯
通过制备实施例120中描述的硅胶柱层析分离并纯化了单氨基甲酸酯的空间异构体，从而获得题述化合物(0.53g，得率10-30％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.53～0.60(m，2H)，0.74(s，2H)，1.21(d，J＝6.0Hz，3H)，2.19(s，1H)，2.59(s，1H)，4.11～4.15(m，1H)，5.13(brs，1H)，5.99(d，J＝5.20Hz，1H)，7.23～7.40(m，4H)
制备实施例183：合成1-(2-氯苯基)-(R)-2-羟丙基-(R)-l-环丙基氨基甲酸酯
通过制备实施例127中描述的硅胶柱层析分离并纯化了单氨基甲酸酯的空间异构体，从而获得题述化合物(0.58g，得率10％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.53～0.60(m，2H)，0.74(s，2H)，1.21(d，J＝6.0Hz，3H)，2.19(s，1H)，2.59(s，1H)，4.11～4.15(m，1H)，5.13(brs，1H)，5.99(d，J＝5.20Hz，1H)，7.23～7.40(m，4H)
制备实施例184：合成1-(2-氯苯基)-2-羟丙基-l-环丙基氨基甲酸酯
通过制备实施例134中描述的硅胶柱层析分离并纯化了单氨基甲酸酯的空间异构体，从而获得题述化合物(0.38g，得率14％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.71(s，2H)，1.19(d，J＝6Hz，3H)，2.45(S，1H)，2.57(S，1H)，4.08～4.12(m，1H)，5.26(s，1H)，5.97(d，J＝4Hz，1H)，7.22～7.54(m，4H)
制备实施例185：合成1-(2-氯苯基)-(S)-2-羟丙基-(S)-l-环己基氨基甲酸酯
通过制备实施例121中描述的硅胶柱层析分离并纯化了单氨基甲酸酯的空间异构体，从而获得题述化合物(0.24g，得率10-30％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.10～1.39(m，7H)，1.61(s，3H)，1.71～1.74(m，2H)，1.87(d，J＝11.2Hz，1H)，2.48(d，J＝10.8Hz，1H)，3.46(t，J＝4Hz，1H)，4.10～4.11(m，1H)，4.80(brs1H)，5.97(d，J＝5.6Hz，1H)，7.23～7.41(m，4H)
制备实施例186：合成1-(2-氯苯基)-(R)-2-羟丙基-(R)-l-环己基氨基甲酸酯
通过制备实施例128中描述的硅胶柱层析分离并纯化了单氨基甲酸酯的空间异构体，从而获得题述化合物(0.35g，得率10％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.10～1.39(m，7H)，1.61(s，3H)，1.71～1.74(m，2H)，1.87(d，J＝11.2Hz，1H)，2.48(d，J＝10.8Hz，1H)，3.46(t，J＝4Hz，1H)，4.10～4.11(m，1H)，4.80(brs1H)，5.97(d，J＝5.6Hz，1H)，7.23～7.41(m，4H)
制备实施例187：合成1-(2-氯苯基)-2-羟丙基-l-环己基氨基甲酸酯
通过制备实施例135中描述的硅胶柱层析分离并纯化了单氨基甲酸酯的空间异构体，从而获得题述化合物(0.26g，得率10％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.12～1.19(m，3H)，1.22(d，J＝6Hz，3H)，1.27～1.37(m，1H)，1.71(t，J＝6Hz，2H)，1.86～1.88(m，1H)，1.97～2.00(m，1H)，2.18(d，J＝4Hz，1H)，3.47(S，1H)，4.12(t，J＝6Hz，1H)，4.78(S，1H)，5.97(d，J＝6Hz，1H)，7.23～7.40(m，4H)
制备实施例188：合成1-(2-氯苯基)-(S)-2-羟丙基-(S)-l-苄基氨基甲酸酯
通过制备实施例122中描述的硅胶柱层析分离并纯化了单氨基甲酸酯的空间异构体，从而获得题述化合物(0.19g，得率10-30％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.23(d，J＝6Hz，3H)，2.16(d，J＝4Hz，1H)，4.12(t，J＝6Hz，1H)，4.31～4.44(m，2H)，5.22(brS，1H)，6.04(d，J＝6Hz，1H)，7.27～7.42(m，9H)
制备实施例189：合成1-(2-氯苯基)-(R)-2-羟丙基-(R)-l-苄基氨基甲酸酯
通过制备实施例129中描述的硅胶柱层析分离并纯化了单氨基甲酸酯的空间异构体，从而获得题述化合物(0.07g，得率10-30％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.23(d，J＝6Hz，3H)，2.16(d，J＝4Hz，1H)，4.12(t，J＝6Hz，1H)，4.31～4.44(m，2H)，5.22(brS，1H)，6.04(d，J＝6Hz，1H)，7.27～7.42(m，9H)
制备实施例190：合成1-(2-氯苯基)-2-羟丙基-l-苄基氨基甲酸酯
通过制备实施例136中描述的硅胶柱层析分离并纯化了单氨基甲酸酯的空间异构体，从而获得题述化合物(0.21g，得率14％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.23(d，J＝6Hz，3H)，2.16(d，J＝4Hz，1H)，4.12(t，J＝6Hz，1H)，4.31～4.44(m，2H)，5.22(brS，1H)，6.04(d，J＝6Hz，1H)，7.27～7.42(m，9H)
制备实施例191：合成1-(2，4-二氯苯基)-(S)-2-羟丙基-(S)-l-氨基甲酸酯
通过制备实施例138中描述的硅胶柱层析分离并纯化了单氨基甲酸酯的空间异构体，从而获得题述化合物(0.05g，得率10-30％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.13(d，J＝6.8Hz，3H)，2.49(d，J＝4.0Hz，1H)，4.66～4.74(m，1H)，4.76(brs，2H)，6.20(d，J＝8.8Hz，1H)，7.30(d，J＝8.4Hz，1H)，7.39(d，J＝2.0Hz，2H)，7.50(dd，J＝8.4Hz，2.0Hz，1H)
制备实施例192：合成1-(2，6-二氯苯基)-(S)-2-羟丙基-(S)-l-氨基甲酸酯
通过制备实施例139中描述的硅胶柱层析分离并纯化了单氨基甲酸酯的空间异构体，从而获得题述化合物(0.07g，得率24％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.13(d，J＝6.8Hz，3H)，2.49(d，J＝4.0Hz，1H)，4.66～4.74(m，1H)，4.76(brs，2H)，6.20(d，J＝8.8Hz，1H)，7.25～7.40(m，3H)
制备实施例193：合成1-(2，3-二氯苯基)-(S)-2-羟丙基-(S)-l-氨基甲酸酯
通过制备实施例140中描述的硅胶柱层析分离并纯化了单氨基甲酸酯的空间异构体，从而获得题述化合物(0.08g，得率10-30％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.15(d，J＝6.4Hz，3H)，3.66(d，J＝9.2Hz，1H)，4.73(brs，2H)，5.43(t，J＝9.0Hz，1H)，5.62～5.69(m，1H)，7.18～7.22(m，3H)，
制备实施例194：合成1-(2，4-二氯苯基)-(S)-2-羟丁基-(S)-l-氨基甲酸酯
通过制备实施例141中描述的硅胶柱层析分离并纯化了单氨基甲酸酯的空间异构体，从而获得题述化合物(0.07g，得率10-30％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.77(t，J＝7.4Hz，3H)，0.92～1.01(m，1H)，1.18～1.28(m，1H)，4.06～4.13(m，1H)，4.96(d，J＝6.0Hz，1H)，5.91(d，J＝8.8Hz，1H)，6.4(brs，2H)，7.30～7.50(m，3H)
制备实施例195：合成1-(2，6-二氯苯基)-(S)-2-羟丁基-(S)-l-氨基甲酸酯
通过制备实施例142中描述的硅胶柱层析分离并纯化了单氨基甲酸酯的空间异构体，从而获得题述化合物(0.11g，得率29％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.77(t，J＝7.4Hz，3H)，0.92～1.01(m，1H)，1.18～1.28(m，1H)，4.06～4.13(m，1H)，4.96(d，J＝6.0Hz，1H)，5.91(d，J＝8.8Hz，1H)，6.4(brs，2H)，7.25～7.40(m，3H)
制备实施例196：合成1-(2，4-二氯苯基)-(S)-2-羟基-3-甲基-丁基-(S)-l-氨基甲酸酯
通过制备实施例143中描述的硅胶柱层析分离并纯化了单氨基甲酸酯的空间异构体，从而获得题述化合物(0.01g，得率10-30％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.00(t，J＝7.2Hz，6H)，1.73～1.79(m，1H)，3.67～3.69(m，1H)，4.96(d，J＝6.0Hz，1H)，5.91(d，J＝8.8Hz，1H)，6.42(brs，2H)，7.30～7.50(m，3H)
制备实施例197：合成1-(2，6-二氯苯基)-(S)-2-羟基-3-甲基-丁基-(S)-l-氨基甲酸酯
通过制备实施例144中描述的硅胶柱层析分离并纯化了单氨基甲酸酯的空间异构体，，从而获得题述化合物(0.03g，得率10-30％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.00(t，J＝7.2Hz，6H)，1.73～1.79(m，1H)，3.67～3.69(m，1H)，4.96(d，J＝6.0Hz，1H)，5.91(d，J＝8.8Hz，1H)，6.42(brs，2H)，7.25～7.40(m，3H)
制备实施例198：合成1-(2，4-二氯苯基)-(S)-2-羟己基-(S)-l-氨基甲酸酯
通过制备实施例145中描述的硅胶柱层析分离并纯化了单氨基甲酸酯的空间异构体，从而获得题述化合物(0.21g，得率10-30％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.85(t，J＝7.2Hz，3H)，1.18～1.33(m，4H)，1.48～1.55(m，2H)，2.35(d，J＝4.4Hz，1H)，4.45～4.50(m，1H)，4.76(brs，2H)，6.21(d，J＝8.4Hz，1H)，7.30～7.50(m，3H)
制备实施例199：合成1-(2，6-二氯苯基)-(S)-2-羟己基-(S)-l-氨基甲酸酯
通过制备实施例146中描述的硅胶柱层析分离并纯化了单氨基甲酸酯的空间异构体，从而获得题述化合物(0.06g，得率29％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.85(t，J＝7.2Hz，3H)，1.18～1.33(m，4H)，1.48～1.55(m，2H)，2.35(d，J＝4.4Hz，1H)，4.45～4.50(m，1H)，4.76(brs，2H)，6.21(d，J＝8.4Hz，1H)，7.16～7.34(m，3H)
制备实施例200：合成1-(2，4-二氯苯基)-(R)-2-羟丙基-(R)-l-氨基甲酸酯
通过制备实施例147中描述的硅胶柱层析分离并纯化了单氨基甲酸酯的空间异构体，从而获得题述化合物(0.04g，得率10-30％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.13(d，J＝6.8Hz，3H)，2.49(d，J＝4.0Hz，1H)，4.66～4.74(m，1H)，4.76(brs，2H)，6.20(d，J＝8.8Hz，1H)，7.30～7.50(m，3H)
制备实施例201：合成1-(2，6-二氯苯基)-(R)-2-羟丙基-(R)-l-氨基甲酸酯
通过制备实施例148中描述的硅胶柱层析分离并纯化了单氨基甲酸酯的空间异构体，从而获得题述化合物(0.09g，得率10-30％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.13(d，J＝6.8Hz，3H)，2.49(d，J＝4.0Hz，1H)，4.66～4.74(m，1H)，4.76(brs，2H)，6.20(d，J＝8.8Hz，1H)，7.25～7.40(m，3H)
制备实施例202：合成1-(2，3-二氯苯基)-(R)-2-羟丙基-(R)-l-氨基甲酸酯
通过制备实施例149中描述的硅胶柱层析分离并纯化了单氨基甲酸酯的空间异构体，从而获得题述化合物(0.25g，得率10-30％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.15(d，J＝6.4Hz，3H)，3.66(d，J＝9.2Hz，1H)，4.73(brs，2H)，5.43(t，J＝9.0Hz，1H)，5.62～5.69(m，1H)，7.18～7.22(m，3H)，
制备实施例203：合成1-(2，4-二氯苯基)-(R)-2-羟丁基-(R)-l-氨基甲酸酯
通过制备实施例150中描述的硅胶柱层析分离并纯化了单氨基甲酸酯的空间异构体，从而获得题述化合物(0.08g，得率10-30％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.77(t，J＝7.4Hz，3H)，0.92～1.01(m，1H)，1.18～1.28(m，1H)，4.06～4.13(m，1H)，4.96(d，J＝6.0Hz，1H)，5.91(d，J＝8.8Hz，1H)，6.4(brs，2H)，7.30～7.50(m，3H)
制备实施例204：合成1-(2，6-二氯苯基)-(R)-2-羟丁基-(R)-l-氨基甲酸酯
通过制备实施例151中描述的硅胶柱层析分离并纯化了单氨基甲酸酯的空间异构体，从而获得题述化合物(0.09g，得率10-30％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.77(t，J＝7.4Hz，3H)，0.92～1.01(m，1H)，1.18～1.28(m，1H)，4.06～4.13(m，1H)，4.96(d，J＝6.0Hz，1H)，5.91(d，J＝8.8Hz，1H)，6.4(brs，2H)，7.25～7.40(m，3H)
制备实施例205：合成1-(2，4-二氯苯基)-(R)-2-羟基-3-甲基-丁基-(R)-l-氨基甲酸酯
通过制备实施例152中描述的硅胶柱层析分离并纯化了单氨基甲酸酯的空间异构体，从而获得题述化合物(0.01g，得率10-30％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.00(t，J＝7.2Hz，6H)，1.73～1.79(m，1H)，3.67～3.69(m，1H)，4.96(d，J＝6.0Hz，1H)，5.91(d，J＝8.8Hz，1H)，6.42(brs，2H)，7.30～7.50(m，3H)
制备实施例206：合成1-(2，6-二氯苯基)-(R)-2-羟基-3-甲基-丁基-(R)-l-氨基甲酸酯
通过制备实施例153中描述的硅胶柱层析分离并纯化了单氨基甲酸酯的空间异构体，从而获得题述化合物(0.01g，得率10-30％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.00(t，J＝7.2Hz，6H)，1.73～1.79(m，1H)，3.67～3.69(m，1H)，4.96(d，J＝6.0Hz，1H)，5.91(d，J＝8.8Hz，1H)，6.42(brs，2H)，7.25～7.40(m，3H)
制备实施例207：合成1-(2，4-二氯苯基)-(R)-2-羟己基-(R)-l-氨基甲酸酯，
通过制备实施例154中描述的硅胶柱层析分离并纯化了单氨基甲酸酯的空间异构体，从而获得题述化合物(0.21g，得率10-30％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.85(t，J＝7.2Hz，3H)，1.18～1.33(m，4H)，1.48～1.55(m，2H)，2.35(d，J＝4.4Hz，1H)，4.45～4.50(m，1H)，4.76(brs，2H)，6.21(d，J＝8.4Hz，1H)，7.30～7.50(m，3H)
制备实施例208：合成1-(2，6-二氯苯基)-(R)-2-羟己基-(R)-1-氨基甲酸酯
通过制备实施例155中描述的硅胶柱层析分离并纯化了单氨基甲酸酯的空间异构体，从而获得题述化合物(0.12g，得率10-30％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.85(t，J＝7.2Hz，3H)，1.18～1.33(m，4H)，1.48～1.55(m，2H)，2.35(d，J＝4.4Hz，1H)，4.45～4.50(m，1H)，4.76(brs，2H)，6.21(d，J＝8.4Hz，1H)，7.16～7.34(m，3H)
制备实施例209：合成1-(2，4-二氯苯基)-2-羟丙基-l-氨基甲酸酯
通过制备实施例156中描述的硅胶柱层析分离并纯化了单氨基甲酸酯的空间异构体，从而获得题述化合物(0.05g，得率10-30％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.13(d，J＝6.8Hz，3H)，2.49(d，J＝4.0Hz，1H)，4.66～4.74(m，1H)，4.76(brs，2H)，6.20(d，J＝8.8Hz，1H)，7.30～7.50(m，3H)
制备实施例210：合成1-(2，6-二氯苯基)-2-羟丙基-l-氨基甲酸酯
通过制备实施例157中描述的硅胶柱层析分离并纯化了单氨基甲酸酯的空间异构体，从而获得题述化合物(0.06g，得率10-30％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.13(d，J＝6.8Hz，3H)，2.49(d，J＝4.0Hz，1H)，4.66～4.74(m，1H)，4.76(brs，2H)，6.20(d，J＝8.8Hz，1H)，7.25～7.40(m，3H)
制备实施例211：合成1-(2，3-二氯苯基)-(R)-2-羟丙基-(R)-l-氨基甲酸酯
通过制备实施例158中描述的硅胶柱层析分离并纯化了单氨基甲酸酯的空间异构体，从而获得题述化合物(0.02g，得率10-30％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.15(d，J＝6.4Hz，3H)，3.66(d，J＝9.2Hz，1H)，4.73(brs，2H)，5.43(t，J＝9.0Hz，1H)，5.62～5.69(m，1H)，7.18～7.22(m，3H)，
制备实施例212：合成1-(2，4-二氯苯基)-2-羟丁基-1-氨基甲酸酯
通过制备实施例159中描述的硅胶柱层析分离并纯化了单氨基甲酸酯的空间异构体，从而获得题述化合物(0.07g，得率10-30％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.77(t，J＝7.4Hz，3H)，0.92～1.01(m，1H)，1.18～1.28(m，1H)，4.06～4.13(m，1H)，4.96(d，J＝6.0Hz，1H)，5.91(d，J＝8.8Hz，1H)，6.4(brs，2H)，7.30～7.50(m，3H)
制备实施例213：合成1-(2，6-二氯苯基)-2-羟丁基-l-氨基甲酸酯
通过制备实施例160中描述的硅胶柱层析分离并纯化了单氨基甲酸酯的空间异构体，从而获得题述化合物(0.10g，得率10-30％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.77(t，J＝7.4Hz，3H)，0.92～1.01(m，1H)，1.18～1.28(m，1H)，4.06～4.13(m，1H)，4.96(d，J＝6.0Hz，1H)，5.91(d，J＝8.8Hz，1H)，6.4(brs，2H)，7.25～7.40(m，3H)
制备实施例214：合成1-(2，4-二氯苯基)-2-羟基-3-甲基-丁基-l-氨基甲酸酯
通过制备实施例161中描述的硅胶柱层析分离并纯化了单氨基甲酸酯的空间异构体，从而获得题述化合物(0.04g，得率10-30％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.00(t，J＝7.2Hz，6H)，1.73～1.79(m，1H)，3.67～3.69(m，1H)，4.96(d，J＝6.0Hz，1H)，5.91(d，J＝8.8Hz，1H)，6.42(brs，2H)，7.30～7.50(m，3H)
制备实施例215：合成1-(2，6-二氯苯基)-2-羟基-3-甲基-丁基-l-氨基甲酸酯
通过制备实施例162中描述的硅胶柱层析分离并纯化了单氨基甲酸酯的空间异构体，从而获得题述化合物(0.01g，得率10-30％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.00(t，J＝7.2Hz，6H)，1.73～1.79(m，1H)，3.67～3.69(m，1H)，4.96(d，J＝6.0Hz，1H)，5.91(d，J＝8.8Hz，1H)，6.42(brs，2H)，7.25～7.40(m，3H)
制备实施例216：合成1-(2，4-二氯苯基)-2-羟己基-1-氨基甲酸酯
通过制备实施例163中描述的硅胶柱层析分离并纯化了单氨基甲酸酯的空间异构体，从而获得题述化合物(0.21g，得率10-30％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.85(t，J＝7.2Hz，3H)，1.18～1.33(m，4H)，1.48～1.55(m，2H)，2.35(d，J＝4.4Hz，1H)，4.45～4.50(m，1H)，4.76(brs，2H)，6.21(d，J＝8.4Hz，1H)，7.30～7.50(m，3H)
制备实施例217：合成1-(2，6-二氯苯基)-2-羟己基-1-氨基甲酸酯
通过制备实施例164中描述的硅胶柱层析分离并纯化了单氨基甲酸酯的空间异构体，从而获得题述化合物(0.12g，得率10-30％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.85(t，J＝7.2Hz.3H)，1.18～1.33(m，4H)，1.48～1.55(m，2H)，2.35(d，J＝4.4Hz，1H)，4.45～4.50(m，1H)，4.76(brs，2H)，6.21(d，J＝8.4Hz，1H)，7.16～7.34(m，3H)
制备实施例218：合成1-(2-碘苯基)-(S)-l-羟基-3-甲基-丁基-(S)-2-氨基甲酸酯
使用同实施例169基本相同的方法，除了使用1-(2-碘苯基)-3-甲基-(S,S)-1，2-丁二醇(制备实施例83)替换1-(2-碘苯基)-(S,S)-1，2-丁二醇(制备实施例68)，从而获得题述化合物(1.92g，得率20-50％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.97(d，J＝6.4Hz，6H)，2.36～2.52(m，1H)，3.34(s，1H)，4.80(brs2H)，5.04(t，J＝12.5Hz，1H)，5.14(s，1H)，7.01～7.63(m，4H)
制备实施例219：合成1-(2-碘苯基)-(S)-l-羟己基-(S)-2-氨基甲酸酯
使用同制备实施例103基本相同的方法，除了使用制备实施例85中获得的1-(2-碘苯基)-(S,S)-1，2-己二醇替换1-(2-氯苯基)-(S,S)-1，2-丙二醇，从而获得题述化合物(1.68g，得率30-60％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.84(t，J＝7.0Hz，3H)，1.20～1.35(m，4H)，1.36～1.41(m，1H)，1.59～1.63(m，1H)，3.71(d，J＝10.0Hz，1H)，4.74(brs，2H)，5.40～5.44(m，1H)，5.52～5.57(m，1H)，6.96～7.57(m，4H)
制备实施例220：合成1-(2-碘苯基)-(S)-l-羟丙基-(S)-2-甲基氨基甲酸酯
使用同实施例117基本相同的方法，除了使用1-(2-碘苯基)-(S,S)-1，2-丙二醇(制备实施例66)替换1-(2-氯苯基)-(S,S)-1，2-丙二醇(制备实施例14)，从而获得题述化合物(1.01g，得率20-50％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.03～1.25(m，3H)，2.76(s，3H)，3.34(s，1H)，4.80(brs1H)，5.04(t，J＝12.5Hz，1H)，5.14(s，1H)，7.01～7.63(m，4H)
制备实施例221：合成1-(2-碘苯基)-(S)-l-羟丙基-(S)-2-丙基氨基甲酸酯
使用同实施例118基本相同的方法，除了使用1-(2-碘苯基)-(S,S)-1，2-丙二醇(制备实施例66)替换1-(2-氯苯基)-(S,S)-1，2-丙二醇(制备实施例14)，从而获得题述化合物(0.72g，得率20-50％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.90(t，J＝6.8Hz，3H)，1.20(d，J＝5.96Hz，3H)，1.49(dd，J＝14.2Hz，2H)，3.11(d，J＝6.28Hz，2H)，334(s，1H)，4.84(brs，1H)，5.05(t，J＝5.88Hz，1H)，5.14(s，1H)，7.02～7.63(m，4H)
制备实施例222：合成1-(2-碘苯基)-(S)-l-羟丙基-(S)-2-异丙基氨基甲酸酯
使用同实施例119基本相同的方法，除了使用1-(2-碘苯基)-(S,S)-1，2-丙二醇(制备实施例66)替换l-(2-氯苯基)-(S,S)-1，2-丙二醇(制备实施例14)，从而获得题述化合物(1.08g，得率20-50％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.14(dd，J＝6.5Hz，6H)，1.19(d，J＝6.4Hz，3H)，3.21(s，1H)，3.73～3.82(m，1H)，4.59(brs，1H)，5.01～5.07(m，1H)，5.14(t，J＝5.8Hz，1H)，7.01～7.65(m，4H)
制备实施例223：合成1-(2-碘苯基)-(S)-l-羟丙基-(S)-2-环丙基氨基甲酸酯
使用同实施例120基本相同的方法，除了使用1-(2-碘苯基)-(S,S)-1，2-丙二醇(制备实施例66)替换1-(2-氯苯基)-(S,S)-1，2-丙二醇(制备实施例14)，从而获得题述化合物(1.02g，得率20-50％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.50～0.56(m，2H)，0.74(d，J＝7.21Hz，2H)，1.25(s，3H)，2.56～2.61(m，1H)，3.72(s，1H)，4.98(brs，1H)，5.05～5.11(m，1H)，7.16(s，1H)，7.03～7.64(m，4H)
制备实施例224：合成1-(2-碘苯基)-(S)-l-羟丙基-(S)-2-环己基氨基甲酸酯
使用同实施例121基本相同的方法，除了使用1-(2-碘苯基)-(S,S)-1，2-丙二醇(制备实施例66)替换1-(2-氯苯基)-(S,S)-1，2-丙二醇(制备实施例14)，从而获得题述化合物(1.84g，得率20-50％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.06～1.40(m，7H)，1.56～1.61(m，2H)，1.69～1.71(m，2H)，1.87～1.94(m，2H)，3.19(d，J＝4.32Hz，1H)，3.45(s，1H)，4.64(brs1H)，5.02～5.07(m，1H)，5.14(t，J＝6.08Hz，1H)7.02～7.63(m，4H)
制备实施例225：合成1-(2-碘苯基)-(S)-l-羟丙基-(S)-2-苄基氨基甲酸酯
使用同实施例122基本相同的方法，除了使用1-(2-碘苯基)-(S,S)-1，2-丙二醇(制备实施例66)替换1-(2-氯苯基)-(S,S)-1，2-丙二醇(制备实施例14)，从而获得题述化合物(0.72g，得率20-50％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.27(d，J＝10Hz，3H)，3.12(d，J＝5Hz，1H)，4.37(d，J＝6Hz，2H)，5.12～5.19(m，3H)，7.05～7.66(m，9H)
制备实施例226：合成1-(2-氯苯基)-(S)-1-羟丙基-(S)-2-双环[2，2,1]庚烷基氨基甲酸酯
使用同实施例123基本相同的方法，除了使用1-(2-碘苯基)-(S,S)-1，2-丙二醇(制备实施例66)替换1-(2-氯苯基)-(S,S)-1，2-丙二醇(制备实施例14)，从而获得题述化合物(0.82g，得率20-50％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.08～1.35(m，9H)，1.65(brs，1H)，1.75～1.71(m，1H)，2.14～2.24(m，1H)，2.27～2.30(m，1H)，3.23～3.29(m，1H)，3.47～3.52(m，1H)，4.67(brs，1H)，5.01～5.09(m，1H)，5.12～5.18(m，1H)，7.02～7.65(m，4H)
制备实施例227：合成1-(2-氟苯基)-(S)-l-羟丙基-(S)-2-甲基氨基甲酸酯
使用同实施例220基本相同的方法，除了使用1-(2-氟苯基)-(S,S)-1，2-丙二醇(制备实施例61)替换1-(2-碘苯基)-(S,S)-1，2-丙二醇(制备实施例66)，从而获得题述化合物(1.19g，得率20-50％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.03～1.25(m，3H)，2.76(s，3H)，3.34(s，1H)，4.80(brs1H)，5.04(t，J=12.5Hz，1H)，5.14(s，1H)，6.90～7.50(m，4H)
制备实施例228：合成1-(2-氟苯基)-(S)-l-羟丙基-(S)-2-丙基氨基甲酸酯
使用同实施例221基本相同的方法，除了使用1-(2-氟苯基)-(S,S)-1，2-丙二醇(制备实施例61)替换1-(2-碘苯基)-(S,S)-1，2-丙二醇(制备实施例66)，从而获得题述化合物(0.86g，得率20-50％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.90(t，J＝6.8Hz，3H)，1.20(d，J＝5.96Hz，3H)，1.49(dd，J＝14.2Hz，2H)，3.11(d，J＝6.28Hz，2H)，3.34(s，1H)，4.84(brs，1H)，5.05(t，J＝5.88Hz，1H)，5.14(s，1H)，6.99～7.53(m，4H)
制备实施例229：合成1-(2-氟苯基)-(S)-l-羟丙基-(S)-2-异丙基氨基甲酸酯
使用同实施例222基本相同的方法，除了使用1-(2-氟苯基)-(S,S)-1，2-丙二醇(制备实施例61)替换1-(2-碘苯基)-(S,S)-1，2-丙二醇(制备实施例66)，从而获得题述化合物(0.48g，得率20-50％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.14(dd，J＝6.5Hz，6H)，1.19(d，J＝6.4Hz，3H)，3.21(s，1H)，3.73～3.82(m，1H)，4.59(brs，1H)，5.01～5.07(m，1H)，5.14(t，J＝5.8Hz，1H)，7.01～7.62(m，4H)
制备实施例230：合成1-(2-氟苯基)-(S)-1-羟丙基-(S)-2-环丙基氨基甲酸酯
使用同实施例223基本相同的方法，除了使用1-(2-氟苯基)-(S,S)-1，2-丙二醇(制备实施例61)替换1-(2-碘苯基)-(S,S)-1，2-丙二醇(制备实施例66)，从而获得题述化合物(0.39g，得率20-50％)
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.50～0.56(m，2H)，0.74(d，J＝7.21Hz，2H)，1.25(s，3H)，2.56～2.61(m，1H)，3.72(s，1H)，4.98(brs，1H)，5.05～5.11(m，1H)，7.16(s，1H)，7.01～7.65(m，4H)
制备实施例231：合成1-(2-氟苯基)-(S)-1-羟丙基-(S)-2-环己基氨基甲酸酯
使用同实施例225基本相同的方法，除了使用1-(2-氟苯基)-(S,S)-1，2-丙二醇(制备实施例61)替换1-(2-碘苯基)-(S,S)-1，2-丙二醇(制备实施例66)，从而获得题述化合物(0.54g，得率20-50％)
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.06～1.40(m，7H)，1.56～1.61(m，2H)，1.69～1.71(m，2H)，1.87～1.94(m，2H)，3.19(d，J＝4.32Hz，1H)，3.45(s，1H)，4.64(brs1H)，5.02～5.07(m，1H)，5.14(t，J＝6.08Hz，1H)7.00～7.65(m，4H)
制备实施例232：合成1-(2-氟苯基)-(S)-l-羟丙基-(S)-2-苄基氨基甲酸酯
使用同实施例226基本相同的方法，除了使用1-(2-氟苯基)-(S,S)-1，2-丙二醇(制备实施例61)替换1-(2-碘苯基)-(S,S)-1，2-丙二醇(制备实施例66)，从而获得题述化合物(0.39g，得率20-50％)
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.27(d，J＝10Hz，3H)，3.12(d，J＝5Hz，1H)，4.37(d，J＝6Hz，2H)，5.12～5.19(m，3H)，7.01～7.67(m，9H)
制备实施例233：合成1-(2-氟苯基)-(S)-1-羟丙基-(S)-2-双环[2，2,1]庚烷基氨基甲酸酯
使用同实施例227基本相同的方法，除了使用1-(2-氟苯基)-(S,S)-1，2-丙二醇(制备实施例61)替换1-(2-碘苯基)-(S,S)-1，2-丙二醇(制备实施例66)，从而获得题述化合物(0.57g，得率20-50％)
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.08～1.35(m，9H)，1.65(brs，1H)，1.75～1.71(m，1H)，2.14～2.24(m，1H)，2.27～2.30(m，1H)，3.23～3.29(m，1H)，3.47～3.52(m，1H)，4.67(brs，1H)，5.01～5.09(m，1H)，5.12～5.18(m，1H)，7.01～7.66(m，4H)
制备实施例234：合成1-(2-碘苯基)-(S)-l-羟丁基-(S)-2-甲基氨基甲酸酯
使用同实施例117基本相同的方法，除了使用1-(2-碘苯基)-(S,S)-1，2-丁二醇(制备实施例68)替换1-(2-碘苯基)-(S,S)-1，2-丙二醇(制备实施例66)，从而获得题述化合物(1.81g，得率20-50％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.97(d，J＝6.4Hz，3H)，1.56(m，2H)，2.76(s，3H)，3.34(s，1H)，4.80(brs1H)，5.04(t，J＝12.5Hz，1H)，5.14(s，1H)，7.01～7.63(m，4H)
制备实施例235：合成1-(2-碘苯基)-(S)-l-羟基丁基-(S)-2-丙基氨基甲酸酯
使用同实施例118基本相同的方法，除了使用1-(2-碘苯基)-(S,S)-1，2-丁二醇(制备实施例68)替换1-(2-碘苯基)-(S,S)-1，2-丙二醇(制备实施例66)，从而获得题述化合物(0.92g，得率20-50％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.90(t，J＝6.8Hz，3H)，1.20(d，J＝5.96Hz，3H)，1.49(dd，j＝14.2Hz，2H)，1.57(m，2H)，3.11(d，J＝6.28Hz，2H)，3.34(s，1H)，4.84(brs，1H)，5.05(t，J＝5.88Hz，1H)，5.14(s，1H)，7.02～7.63(m，4H)
制备实施例236：合成1-(2-碘苯基)-(S)-l-羟基丁基-(S)-2-异丙基氨基甲酸酯
使用同实施例119基本相同的方法，除了使用1-(2-碘苯基)-(S,S)-1，2-丁二醇(制备实施例68)替换1-(2-氯苯基)-(S,S)-1，2-丙二醇(制备实施例14)，从而获得题述化合物(1.28g，得率20-50％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.96(t，J＝6.8Hz，3H)，1.14(dd，J＝6.5Hz，6H)，1.57(m，2H)，3.21(s，1H)，3.73～3.82(m，1H)，4.59(brs，1H)，5.01～5.07(m，1H)，5.14(t，J＝5.8Hz，1H)，7.01～7.65(m，4H)
制备实施例237：合成1-(2-碘苯基)-(S)-l-羟丁基-(S)-2-环丙基氨基甲酸酯
使用同实施例120基本相同的方法，除了使用1-(2-碘苯基)-(S,S)-1，2-丁二醇(制备实施例68)替换1-(2-氯苯基)-(S,S)-1，2-丙二醇(制备实施例14)，从而获得题述化合物(1.51g，得率20-50％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.50～0.56(m，2H)，0.74(d，J＝7.21Hz，2H)，0.96(t，J＝6.8Hz，3H)，1.25(m，2H)，2.56～2.61(m，1H)，3.72(s，1H)，4.98(brs，1H)，5.05～5.11(m，1H)，7.16(s，1H)，6.96～7.57(m，4H)
制备实施例238：合成1-(2-碘苯基)-(S)-l-羟丁基-(S)-2-环己基氨基甲酸酯
使用同实施例121基本相同的方法，除了使用1-(2-碘苯基)-(S,S)-1，2-丁二醇(制备实施例68)替换1-(2-氯苯基)-(S,S)-1，2-丙二醇(制备实施例14)，从而获得题述化合物(1.92g，得率20-50％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.96(t，J＝6.8Hz，3H)，1.06～1.40(m，7H)，1.56～1.61(m，2H)，1.69～1.71(m，2H)，1.87～1.94(m，2H)，3.19(d，J＝4.32Hz，1H)，3.45(s，1H)，4.64(brs1H)，5.02～5.07(m，1H)，5.14(t，J＝6.08Hz，1H)7.02～7.63(m，4H)
制备实施例239：合成1-(2-碘苯基)-(S)-l-羟丁基-(S)-2-苄基氨基甲酸酯
使用同实施例122基本相同的方法，除了使用1-(2-碘苯基)-(S,S)-1，2-丁二醇(制备实施例68)替换1-(2-氯苯基)-(S,S)-1，2-丙二醇(制备实施例14)，从而获得题述化合物(1.52g，得率20-50％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.96(t，J＝6.8Hz，3H)，1.55～1.62(m，2H)，3.12(d，J＝5Hz，1H)，4.37(d，J＝6Hz，2H)，5.12～5.19(m，3H)，7.05～7.66(m，9H)
制备实施例240：合成1-(2-氯苯基)-(S)-l-羟丁基-(S)-2-双环[2，2,1]庚烷基氨基甲酸酯
使用同实施例123基本相同的方法，除了使用1-(2-碘苯基)-(S,S)-1，2-丁二醇(制备实施例68)替换1-(2-氯苯基)-(S,S)-1，2-丙二醇(制备实施例14)，从而获得题述化合物(1.08g，得率20-50％)。
1
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.96(t，J＝6.8Hz，3H)，1.08～1.35(m，6H)，1.55～1.62(m，2H)，1.65(brs，1H)，1.75～1.71(m，1H)，2.14～2.24(m，1H)，2.27～2.30(m，1H)，3.23～3.29(m，1H)，3.47～3.52(m，1H)，4.67(brs，1H)，5.01～5.09(m，1H)，5.12～5.18(m，1H)，7.02～7.65(m，4H)
制备实施例241：合成1-(2-碘苯基)-(S)-l-羟基-3-甲基-丁基-(S)-2-甲基氨基甲酸酯
使用同实施例117基本相同的方法，除了使用1-(2-碘苯基)-3-甲基-(S,S)-1，2-丁二醇(制备实施例83)替换1-(2-碘苯基)-(S,S)-1，2-丙二醇(制备实施例66)，从而获得题述化合物(1.92g，得率20-50％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.97(d，J＝6.4Hz，6H)，2.36～2.52(m，1H)，2.76(s，3H)，3.34(s，1H)，4.80(brs1H)，5.04(t，J＝12.5Hz，1H)，5.14(s，1H)，7.01～7.63(m，4H)
制备实施例242：合成1-(2-碘苯基)-(S)-l-羟基-3-甲基-丁基-(S)-2-丙基氨基甲酸酯
使用同实施例118基本相同的方法，除了使用1-(2-碘苯基)-3-甲基-(S,S)-1，2-丁二醇(制备实施例83)替换1-(2-碘苯基)-(S,S)-1，2-丙二醇(制备实施例66)，从而获得题述化合物(1.82g，得率20-50％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.96(t，J＝6.8Hz，3H)，1.10(d，J＝6.4Hz，6H)，1.49(dd，J＝14.2Hz，2H)，2.38～2.42(m，1H)，3.11(d，J＝6.28Hz，2H)，3.34(s，1H)，4.84(brs，1H)，5.05(t，J＝5.88Hz，1H)，5.14(s，1H)，7.02～.7.63(m，4H)
制备实施例243：合成1-(2-碘苯基)-(S)-l-羟基-3-甲基-丁基-(S)-2-异丙基氨基甲酸酯
使用同实施例119基本相同的方法，除了使用1-(2-碘苯基)-3-甲基-(S,S)-1，2-丁二醇(制备实施例83)替换1-(2-氯苯基)-(S,S)-1，2-丙二醇(制备实施例14)，从而获得题述化合物(1.77g，得率20-50％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1，01(d，J＝6.8Hz，6H)，1.14(d，J＝6.5Hz，6H).2.39～2.47(m，1H)，3.90～3.98(m，1H)，3.73～3.82(m，1H)，4.59(brs，1H)，5.01～5.07(m，1H)，5.14(t，J＝5.8Hz，1H)，7.01～7.65(m，4H)
制备实施例244：合成1-(2-碘苯基)-(S)-l-羟基-3-甲基-丁基-(S)-2-环丙基氨基甲酸酯
使用同实施例120基本相同的方法，除了使用1-(2-碘苯基)-3-甲基-(S,S)-1，2-丁二醇(制备实施例83)替换1-(2-氯苯基)-(S,S)-1，2-丙二醇(制备实施例14)，从而获得题述化合物(1.81g，得率20-50％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.50～0.56(m，2H)，0.74(d，J＝7.21Hz，2H)，1.01(d，J＝6.8Hz，6H)，2.38～2.44(m，1H)，2.56～2.61(m，1H)，3.72(s，1H)，4.98(brs，1H)，5.05～5.11(m，1H)，7.16(s，1H)，6.96～7.57(m，4H)
制备实施例245：合成1-(2-碘苯基)-(S)-l-羟基-3-甲基-丁基-(S)-2-环己基氨基甲酸酯
使用同实施例121基本相同的方法，除了使用1-(2-碘苯基)-3-甲基-(S,S)-1，2-丁二醇(制备实施例83)替换1-(2-氯苯基)-(S,S)-1，2-丙二醇(制备实施例14)，从而获得题述化合物(1.29g，得率20-50％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.50～0.56(m，2H)，0.74(d，J＝7.21Hz，2H)，1.01(d，J＝6.8Hz，6H)，2.38～2.44(m，1H)，2.56～2.61(m，1H)，3.72(s，1H)，4.98(brs，1H)，5.05～5.11(m，1H)，7.16(s，1H)，6.96～7.57(m，4H)
制备实施例246：合成1-(2-碘苯基)-(S)-l-羟基-3-甲基-丁基-(S)-2-苄基氨基甲酸酯
使用同实施例122基本相同的方法，除了使用1-(2-碘苯基)-(S,S)-1，2-丁二醇(制备实施例68)替换1-(2-氯苯基)-(S,S)-1，2-丙二醇(制备实施例14)，从而获得题述化合物(1.91g，得率20-50％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.10(d，J＝6.8Hz，3H)，2.42(m，1H)，3.12(d，J＝5Hz，1H)，4.37(d，J＝6Hz，2H)，5.12～5.19(m，3H)，7.05～7.66(m，9H)
制备实施例247：合成1-(2-氯苯基)-(S)-l-羟基-3-甲基-丁基-(S)-2-双环[2，2,1]庚烷基氨基甲酸酯
使用同实施例123基本相同的方法，除了使用1-(2-碘苯基)-(S,S)-1，2-丁二醇(制备实施例68)替换1-(2-氯苯基)-(S,S)-1，2-丙二醇(制备实施例14)，从而获得题述化合物(1.68g，得率20-50％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.01(d，J＝6.8Hz，6H)，1.08～1.35(m，6H)，1.55～1.62(m，2H)，1.65(brs，1H)，1.75～1.71(m，1H)，2.14～2.24(m，1H)，2.42(m，1H)，2.27～2.30(m，1H)，3.23～3.29(m，1H)，3.47～3.52(m，1H)，4.67(brs，1H)，5.01～5.09(m，1H)，5.12～5.18(m，1H)，7.02～7.65(m，4H)
制备实施例248：合成1-(2-碘苯基)-(S)-l-羟己基-(S)-2-甲基氨基甲酸酯
使用同实施例117基本相同的方法，除了使用1-(2-碘苯基)-(S,S)-1，2-己二醇(制备实施例85)替换1-(2-碘苯基)-(S,S)-1，2-丙二醇(制备实施例66)，从而获得题述化合物(1.58g，得率20-50％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.97(t，J＝6.4Hz，3H)，1.29～1.33(m，4H)，1.53(m，2H)，2.76(s，3H)，3.34(s，1H)，4.80(brs1H)，5.04(t，J＝12.5Hz，1H)，5.14(s，1H)，7.01～7.63(m，4H)
制备实施例249：合成1-(2-碘苯基)-(S)-l-羟己基-(S)-2-丙基氨基甲酸酯
使用同实施例118基本相同的方法，除了使用1-(2-碘苯基)-(S,S)-1，2-己二醇(制备实施例85)替换1-(2-碘苯基)-(S,S)-1，2-丙二醇(制备实施例66)，从而获得题述化合物(1.38g，得率20-50％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.96(t，J＝6.8Hz，3H)，0.97(t，J＝6.4Hz，3H)，1.29～1.33(m，4H)，1.53(m，2H)，1.55～1.60(m，2H)，2.96(t，J＝6.0，2H)，3.34(s，1H)，4.84(brs，1H)，5.05(t，J＝5.88Hz，1H)，5.14(s，1H)，7.02～7.63(m，4H)
制备实施例250：合成1-(2-碘苯基)-(S)-l-羟己基-(S)-2-异丙基氨基甲酸酯
使用同实施例119基本相同的方法，除了使用1-(2-碘苯基)-(S，S)-1，2-己二醇(制备实施例85)替换1-(2-氯苯基)-(S，S)-1，2-丙二醇(制备实施例14)，从而获得题述化合物(1.73g，得率20-50％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.97(t，J＝6.4Hz，3H)，1.14(d，J＝6.5Hz，6H)，1.29～1.33(m，4H)，1.53(m，2H)，3.90～3.98(m，1H)，3.73～3.82(m，1H)，4.59(brs，1H)，5.01～5.07(m，1H)，5.14(t，J＝5.8Hz，1H)，7.01～7.65(m，4H)
制备实施例251：合成1-(2-碘苯基)-(S)-l-羟己基-(S)-2-环丙基氨基甲酸酯
使用同实施例120基本相同的方法，除了使用1-(2-碘苯基)-(S，S)-1，2-己二醇(制备实施例85)替换1-(2-氯苯基)-(S，S)-1，2-丙二醇(制备实施例14)，从而获得题述化合物(1.81g，得率20-50％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.50～0.56(m，2H)，0.74(d，J＝7.21Hz，2H)，0.97(t，J＝6.4Hz，3H)，1.29～1.33(m，4H)，1.53(m，2H)，2.38～2.44(m，1H)，3.72(s，1H)，4.98(brs，1H)，5.05～5.11(m，1H)，7.16(s，1H)，6.96～7.57(m，4H)
制备实施例252：合成1-(2-碘苯基)-(S)-l-羟己基-(S)-2-环己基氨基甲酸酯
使用同实施例121基本相同的方法，除了使用1-(2-碘苯基)-(S，S)-1，2-己二醇(制备实施例85)替换1-(2-氯苯基)-(S，S)-1，2-丙二醇(制备实施例14)，从而获得题述化合物(1.79g，得率20-50％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.97(t，J＝6.4Hz，3H)，1.11～1.21(m，4H)，1.29～1.33(m，4H)，1.47～1.49(m，4H)，1.53(m，2H)，1.69～1.71(m，2H)，3.19(d，J＝4.32Hz，1H)，3.45(s，1H)，4.64(brs1H)，5.02～5.07(m，1H)，5.14(t，J＝6.08Hz，1H)7.02～7.63(m，4H)
制备实施例253：合成1-(2-碘苯基)-(S)-l-羟己基-(S)-2-苄基氨基甲酸酯
使用同实施例122基本相同的方法，除了使用1-(2-碘苯基)-(S，S)-1，2-己二醇(制备实施例85)替换1-(2-氯苯基)-(S，S)-1，2-丙二醇(制备实施例14)，从而获得题述化合物(1.51g，得率20-50％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.97(t，J＝6.4Hz，3H)，1.29～1.33(m，4H)，1.53(m，2H)，3.12(d，J＝5Hz，1H)，4.37(d，J＝6Hz，2H)，5.12～5.19(m，3H)，7.05～7.66(m，9H)
制备实施例254：合成1-(2-氯苯基)-(S)-l-羟己基-(S)-2-双环[2，2，1]庚烷基氨基甲酸酯
使用同实施例123基本相同的方法，除了使用1-(2-碘苯基)-(S，S)-1，2-丁二醇(制备实施例68)替换1-(2-氯苯基)-(S，S)-1，2-丙二醇(制备实施例14)，从而获得题述化合物(1.68g，得率20-50％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.97(t，J＝6.4Hz，3H)，1.08～1.35(m，6H)，1.29～1.33(m，4H)，1.53(m，2H)，1.55～1.62(m，2H)，1.65(brs，1H)，1.75～1.71(m，1H)，2.14～2.24(m，1H)，2.27～2.30(m，1H)，3.23～3.29(m，1H)，3.47～3.52(m，1H)，4.67(brs，1H)，5.01～5.09(m，1H)，5.12～5.18(m，1H)，7.02～7.65(m，4H)
制备实施例255：合成1-(3-碘苯基)-(S)-l-羟丙基-(S)-2-氨基甲酸酯
使用同制备实施例103基本相同的方法，除了使用制备实施例87中获得的1-(3-碘苯基)-(S，S)-1，2-丁二醇替换1-(2-氯苯基)-(S，S)-1，2-丙二醇，从而获得题述化合物(2.04g，得率30-60％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.96(t.J＝7.4Hz，3H)，1.53～1.73(m，2H)，3.09(brs，1H)，4.83(brs，2H)，5.00～5.10(m，2H)，6.96～7.57(m，4H)
制备实施例256：合成1-(3-碘苯基)-(S)-l-羟丁基-(S)-2-氨基甲酸酯
使用同制备实施例103基本相同的方法，除了使用制备实施例89中获得的1-(3-碘苯基)-(S，S)-1，2-丁二醇替换1-(2-氯苯基)-(S，S)-1，2-丙二醇，从而获得题述化合物(1.49g，得率30-60％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.96(t.J＝7.4Hz，3H)，1.53～1.73(m，2H)，3.09(brs，1H)，4.83(brs，2H)，5.00～5.10(m，2H)，6.92～7.51(m，4H)
制备实施例257：合成1-(3-碘苯基)-(S)-l-羟基-3-甲基-丁基-(S)-2-氨基甲酸酯
使用同制备实施例103基本相同的方法，除了使用制备实施例91中获得的1-(3-碘苯基)-3-甲基-(S，S)-1，2-丁二醇替换1-(2-氯苯基)-(S，S)-1，2-丙二醇，从而获得题述化合物(1.82g，得率30-60％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δδ1.00(t，J＝7.2Hz，6H)，1.73～1.79(m，1H)，3.67～3.69(m，1H)，4.85(brs，2H)，5.40～5.43(m，1H)，5.49～5.54(m，1H)，6.97～7.53(m，4H)
制备实施例258：合成1-(3-碘苯基)-(S)-l-羟己基-(S)-2-氨基甲酸酯
使用同制备实施例103基本相同的方法，除了使用制备实施例93中获得的1-(3-碘苯基)-(S，S)-1，2-己二醇替换1-(2-氯苯基)-(S，S)-1，2-丙二醇，从而获得题述化合物(1.92g，得率30-60％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.84(t，J＝7.0Hz，3H)，1.20～1.35(m，4H)，1.36～1.41(m，1H)，1.59～1.63(m，1H)，3.71(d，J＝10.0Hz，1H)，4.74(brs，2H)，5.40～5.44(m，1H)，5.52～5.57(m，1H)，7.01～7.55(m，4H)
制备实施例259：合成1-(4-氟苯基)-(S)-1-羟丙基-(S)-2-氨基甲酸酯
使用同制备实施例103基本相同的方法，除了使用制备实施例95中获得的1-(4-氟苯基)-(S，S)-1，2-丙二醇替换1-(2-氯苯基)-(S，S)-1，2-丙二醇，从而获得题述化合物(1.61g，得率30-60％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.27(d，J＝6.4Hz，3H)，3.09(brs，1H)，4.83(brs，2H)，5.00～5.10(m，2H)，6.89～7.05(m，4H)
制备实施例260：合成1-(4-氟苯基)-(S)-l-羟丁基-(S)-2-氨基甲酸酯
使用同制备实施例103基本相同的方法，除了使用制备实施例97中获得的1-(4-氟苯基)-(S，S)-1，2-丁二醇替换1-(2-氯苯基)-(S，S)-1，2-丙二醇，从而获得题述化合物(1.55g，得率30-60％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.96(t.J＝7.4Hz，3H)，1.53～1.73(m，2H)，3.09(brs，1H)，4.83(brs，2H)，5.00～5.10(m，2H)，6.92～7.09(m，4H)
制备实施例261：合成1-(4-氟苯基)-(S)-l-羟基-3-甲基-丁基-(S)-2-氨基甲酸酯
使用同制备实施例103基本相同的方法，除了使用制备实施例99中获得的1-(4-氟苯基)-3-甲基-(S，S)-1，2-丁二醇替换1-(2-氯苯基)-(S，S)-1，2-丙二醇，从而获得题述化合物(1.97g，得率30-60％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δδ1.00(t，J＝7.2Hz，6H)，1.73～1.79(m，1H)，3.67～3.69(m，1H)，4.85(brs，2H)，5.40～5.43(m，1H)，5.49～5.54(m，1H)，6.94～7.03(m，4H)
制备实施例262：合成1-(4-氟苯基)-(S)-l-羟己基-(S)-2-氨基甲酸酯
使用同制备实施例103基本相同的方法，除了使用制备实施例101中获得的1-(4-氟苯基)-(S，S)-1，2-己二醇替换1-(2-氯苯基)-(S，S)-1，2-丙二醇，从而获得题述化合物(1.86g，得率30-60％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.84(t，J＝7.0Hz，3H)，1.20～1.35(m，4H)，1.36～1.41(m，1H)，1.59～1.63(m，1H)，3.71(d，J＝10.0Hz，1H)，4.74(brs，2H)，5.40～5.44(m，1H)，5.52～5.57(m，1H)，6.95～7.17(m，4H)
制备实施例263：合成1-(2-碘苯基)-(R)-l-羟丁基-(R)-2-氨基甲酸酯
使用同制备实施例103基本相同的方法，除了使用制备实施例69中获得的1-(2-碘苯基)-(R，R)-1，2-丁二醇替换1-(2-氯苯基)-(S，S)-1，2-丙二醇，从而获得题述化合物(1.98g，得率30-60％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.27(d，J＝6.4Hz，3H)，3.09(brs，1H)，4.83(brs，2H)，5.00～5.10(m，2H)，7.00～7.76(m，4H)
制备实施例264：合成1-(2-碘苯基)-(R)-l-羟基-3-甲基-丁基-(R)-2-氨基甲酸酯
使用同实施例169基本相同的方法，除了使用1-(2-碘苯基)-3-甲基-(R，R)-1，2-丁二醇(制备实施例84)替换1-(2-碘苯基)-(S，S)-1，2-丁二醇(制备实施例68)，从而获得题述化合物(1.88g，得率20-50％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.97(d，J＝6.4Hz，6H)，2.36～2.52(m，1H)，3.34(s，1H)，4.80(brs2H)，5.04(t，J＝12.5Hz，1H)，5.14(s，1H)，7.01～7.63(m，4H)
制备实施例265：合成1-(2-碘苯基)-(R)-l-羟己基-(R)-2-氨基甲酸酯
使用同制备实施例103基本相同的方法，除了使用制备实施例86中获得的1-(2-碘苯基)-(R，R)-1，2-己二醇替换1-(2-氯苯基)-(S，S)-1，2-丙二醇，从而获得题述化合物(1.68g，得率30-60％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.84(t，J＝7.0Hz，3H)，1.20～1.35(m，4H)，1.36～1.41(m，1H)，1.59～1.63(m，1H)，3.71(d，J＝10.0Hz，1H)，4.74(brs，2H)，5.40～5.44(m，1H)，5.52～5.57(m，1H)，6.99～7.55(m，4H)
制备实施例266：合成1-(4-氟苯基)-(R)-1-羟丙基-(R)-2-氨基甲酸酯
使用同制备实施例103基本相同的方法，除了使用制备实施例96中获得的1-(4-氟苯基)-(R，R)-1，2-丙二醇替换1-(2-氯苯基)-(S，S)-1，2-丙二醇，从而获得题述化合物(1.49g，得率30-60％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.27(d，J＝6.4Hz，3H)，3.09(brs，1H)，4.83(brs，2H)，5.00～5.10(m，2H)，7.00～7.22(m，4H)
制备实施例267：合成1-(4-氟苯基)-(R)-l-羟丁基-(R)-2-氨基甲酸酯
使用同制备实施例103基本相同的方法，除了使用制备实施例98中获得的1-(4-氟苯基)-(R，R)-1，2-丁二醇替换1-(2-氯苯基)-(S，S)-1，2-丙二醇，从而获得题述化合物(2.25g，得率30-60％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.96(t.J＝7.4Hz，3H)，1.53～1.73(m，2H)，3.09(brs，1H)，4.83(brs，2H)，5.00～5.10(m，2H)，6.92～7.20(m，4H)
制备实施例268：合成1-(4-氟苯基)-(R)-l-羟基-3-甲基-丁基-(R)-2-氨基甲酸酯
使用同制备实施例103基本相同的方法，除了使用制备实施例100中获得的1-(4-氟苯基)-3-甲基-(R，R)-1，2-丁二醇替换1-(2-氯苯基)-(S，S)-1，2-丙二醇，从而获得题述化合物(1.74g，得率30-60％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δδ1.00(t，J＝7.2Hz，6H)，1.73～1.79(m，1H)，3.67～3.69(m，1H)，4.85(brs，2H)，5.40～5.43(m，1H)，5.49～5.54(m，1H)，6.92～7.20(m，4H)
制备实施例269：合成1-(4-氟苯基)-(R)-1-羟己基-(R)-2-氨基甲酸酯
使用同制备实施例103基本相同的方法，除了使用制备实施例102中获得的1-(4-氟苯基)-(R，R)-1，2-己二醇替换1-(2-氯苯基)-(S，S)-1，2-丙二醇，从而获得题述化合物(1.59g，得率30-60％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.84(t，J＝7.0Hz，3H)，1.20～1.35(m，4H)，1.36～1.41(m，1H)，1.59～1.63(m，1H)，3.71(d，J＝10.0Hz，1H)，4.74(brs，2H)，5.40～5.44(m，1H)，5.52～5.57(m，1H)，6.95～7.21(m，4H)
制备实施例270：合成1-(3-碘苯基)-(R)-l-羟丙基-(R)-2-氨基甲酸酯
使用同制备实施例103基本相同的方法，除了使用制备实施例88中获得的1-(3-碘苯基)-(R，R)-1，2-丁二醇替换1-(2-氯苯基)-(S，S)-1，2-丙二醇，从而获得题述化合物(1.54g，得率30-60％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.96(t.J＝7.4Hz，3H)，1.53～1.73(m，2H)，3.09(brs，1H)，4.83(brs，2H)，5.00～5.10(m，2H)，6.96～7.57(m，4H)
制备实施例271：合成1-(3-碘苯基)-(R)-l-羟丁基-(R)-2-氨基甲酸酯
使用同制备实施例103基本相同的方法，除了使用制备实施例90中获得的1-(3-碘苯基)-(R，R)-1，2-丁二醇替换1-(2-氯苯基)-(S，S)-1，2-丙二醇，从而获得题述化合物(1.44g，得率30-60％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.96(t.J＝7.4Hz，3H)，1.53～1.73(m，2H)，3.09(brs，1H)，4.83(brs，2H)，5.00～5.10(m，2H)，6.92～7.51(m，4H)
制备实施例272：合成1-(3-碘苯基)-(R)-l-羟基-3-甲基-丁基-(R)-2-氨基甲酸酯
使用同制备实施例103基本相同的方法，除了使用制备实施例92中获得的1-(3-碘苯基)-3-甲基-(R，R)-1，2-丁二醇替换1-(2-氯苯基)-(S，S)-1，2-丙二醇，从而获得题述化合物(1.65g，得率30-60％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δδ1.00(t，J＝7.2Hz，6H)，1.73～1.79(m，1H)，3.67～3.69(m，1H)，4.85(brs，2H)，5.40～5.43(m，1H)，5.49～5.54(m，1H)，6.97～7.53(m，4H)
制备实施例273：合成1-(3-碘苯基)-(R)-l-羟己基-(R)-2-氨基甲酸酯
使用同制备实施例103基本相同的方法，除了使用制备实施例94中获得的1-(3-碘苯基)-(R，R)-1，2-己二醇替换1-(2-氯苯基)-(S，S)-1，2-丙二醇，从而获得题述化合物(1.71g，得率30-60％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.84(t，J＝7.0Hz，3H)，1.20～1.35(m，4H)，1.36～1.41(m，1H)，1.59～1.63(m，1H)，3.71(d，J＝10.0Hz，1H)，4.74(brs，2H)，5.40～5.44(m，1H)，5.52～5.57(m，1H)，7.01～7.55(m，4H)
制备实施例274：合成1-(2，6-二氟苯基)-反-l-丙烯
使用同制备实施例1基本相同的方法，除了使用2，6-双-氟苯甲醛替换2-氯苯甲醛，从而获得题述化合物(3.4g，得率52％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.95(dd，J＝6.8Hz，1.6Hz，3H)，6.24(m，1H)，6.72(d，J＝15.6Hz，1H)，7.18～7.44(m，3H)
制备实施例275：合成1-(2，6-二氟苯基)-(S，S)-l，2-丙二醇
使用同制备实施例14基本相同的方法，除了使用1-(2，6-二氟苯基)-反-1-丙烯(制备实施例275)替换1-(2-氯苯基)-反-1-丙烯(制备实施例1)，从而获得题述化合物(1.5g，得率60-90％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.10(d，J＝6.4Hz，3H)，2.72(d，J＝2.4Hz，1H)，3.10(d，J＝8.4Hz，1H)，4.47～4.54(m，1H)，5.24(t，J＝8.8Hz，1H)，7.18～7.36(m，3H)
制备实施例276：合成1-(2，6-二氟苯基)-(S)-l-羟丙基-(S)-2-氨基甲酸酯
使用同制备实施例103基本相同的方法，除了使用1-(2，6-二氟苯基)-1，2-丙二醇(制备实施例275)替换1-(2-氯苯基)-(S，S)-1，2-丙二醇，从而获得题述化合物(2.4g，得率20-60％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.15(d，J＝6.4Hz，3H)，3.66(d，J＝9.2Hz，1H)，4.73(brs，2H)，5.43(t，J＝9.0Hz，1H)，5.62～5.69(m，1H)，7.18～7.22(m，3H)，
制备实施例277：合成1-(2，5-二氯苯基)-反-l-丙烯
使用同制备实施例1基本相同的方法，除了使用2，5-二氯苯甲醛替换2-氯苯甲醛，从而获得题述化合物(3.1g，得率52％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.95(dd，J＝6.8Hz，1.6Hz，3H)，6.24(m，1H)，6.72(d，J＝15.6Hz，1H)，7.09～7.25(m，3H)
制备实施例278：合成1-(2，5-二氯苯基)-(S，S)-l，2-丙二醇
使用同制备实施例14基本相同的方法，除了使用1-(2，5-二氯苯基)-反-1-丙烯(制备实施例277)替换1-(2-氯苯基)-反-1-丙烯(制备实施例1)，从而获得题述化合物(1.9g，得率60-90％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.10(d，J＝6.4Hz，3H)，2.72(d，J＝2.4Hz，1H)，3.10(d，J＝8.4Hz，1H)，4.47～4.54(m，1H)，5.24(t，J＝8.8Hz，1H)，7.14～7.26(m，3H)
制备实施例279：合成1-(2，5-二氯苯基)-1-羟丙基-2-氨基甲酸酯
使用同制备实施例103基本相同的方法，除了使用1-(2，5-二氯苯基)-1，2-丙二醇(制备实施例278)替换1-(2-氯苯基)-(S，S)-1，2-丙二醇，从而获得题述化合物(2.29g，得率20-60％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.15(d，J＝6.4Hz，3H)，3.66(d，J＝9.2Hz，1H)，4.73(brs，2H)，5.43(t，J＝9.0Hz，1H)，5.62～5.69(m，1H)，7.18～7.22(m，3H)
制备实施例280：合成1-(2，5-二氯苯基)-(R，R)-l，2-丙二醇
使用同制备实施例15基本相同的方法，除了使用1-(2，5-二氯苯基)-反-1-丙烯(制备实施例277)替换1-(2-氯苯基)-反-1-丙烯(制备实施例1)，从而获得题述化合物(2.3g，得率60-90％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.10(d，J＝6.4Hz，3H)，2.72(d，J＝2.4Hz，1H)，3.10(d，J＝8.4Hz，1H)，4.47～4.54(m，1H)，5.24(t，J＝8.8Hz，1H)，7.14～7.26(m，3H)
制备实施例281：合成1-(2，5-二氯苯基)-(R)-1-羟丙基-(R)-2-氨基甲酸酯
使用同制备实施例103基本相同的方法，除了使用1-(2，5-二氯苯基)-1，2-丙二醇(制备实施例278)替换1-(2-氯苯基)-(S，S)-1，2-丙二醇，从而获得题述化合物(2.25g，得率20-60％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.15(d，J＝6.4Hz，3H)，3.66(d，J＝9.2Hz，1H)，4.73(brs，2H)，5.43(t，J＝9.0Hz，1H)，5.62～5.69(m，1H)，7.13～7.25(m，3H)
制备实施例282：合成1-(2-氯苯基)-1-(S)-l，2-乙二醇
使用同制备实施例14基本相同的方法，除了使用2-氯苯乙烯(AldrichNo.160679)替换1-(2-氯苯基)-反-1-丙烯(制备实施例1)，从而获得题述化合物(2.29g，得率60-90％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ2.72(d，J＝2.4Hz，1H)，3.10(d，J＝8.4Hz，1H)，4.47～4.54(m，1H)，4.91(t，J＝8.8Hz，1H)，7.09～7.26(m，4H)
制备实施例283：合成1-(2-氯苯基)-(S)-l-羟乙基-2-氨基甲酸酯
使用同制备实施例103基本相同的方法，除了使用1-(2-氯苯基)-1-(S)-1，2-乙二醇(制备实施例282)替换1-(2-氯苯基)-(S，S)-1，2-丙二醇，从而获得题述化合物(1.92g，得率20-60％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.72(brs，1H)，4.26(dd，J＝12.0，7.8Hz，1H)，4.39(dd，J＝12.0，2.7Hz，1H)，4.41(dd，J＝7.8，2.7Hz，1H)，4.77(br2H)，7.26～7.68(m，4H)
制备实施例284：合成2-碘苯乙烯
使用同制备实施例64基本相同的方法，除了使用2-丙酮替换3-戊酮，从而获得题述化合物(2.1g，得率20-40％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ5.34(dd，J＝10.8，0.8Hz，1H)，5.65(dd，J＝17.2，0.8Hz，1H)，6.89～7.92(m，5H)
制备实施例285：合成1-(2-碘苯基)-1-(S)-l，2-乙二醇
使用同制备实施例14基本相同的方法，除了使用2-碘苯乙烯(制备实施例284)替换1-(2-氯苯基)-反-1-丙烯(制备实施例1)，从而获得题述化合物(2.52g，得率60-90％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ2.07～2.13(m，1H)，3.52～3.58(m，1H)，3.89～3.94(m，1H)，5.04～5.08(m，1H)，7.01～7.85(m，4H)
制备实施例286：合成1-(2-碘苯基)-(S)-l-羟乙基-2-氨基甲酸酯
使用同制备实施例103基本相同的方法，除了使用1-(2-氯苯基)-1-(S)-1，2-乙二醇(制备实施例282)替换1-(2-氯苯基)-(S，S)-1，2-丙二醇，从而获得题述化合物(1.92g，得率20-60％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.72(brs，1H)，4.26(dd，J＝12.0，7.8Hz，1H)，4.39(dd，J＝12.0，2.7Hz，1H)，4.41(dd，J＝7.8，2.7Hz，1H)，4.77(br2H)，7.06～7.29(m，4H)
制备实施例287：合成2-氟苯乙烯
使用同制备实施例284基本相同的方法，除了使用2-氟苯甲醛(AldrichNo.F4807)替换2-碘苯甲醛(制备实施例63)从而获得题述化合物(1.82g，得率20-40％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)85.34(dd，J＝10.8，0.8Hz，1H)，5.65(dd，J＝17.2，0.8Hz，1H)，6.92～7.89(m，5H)
制备实施例285：合成1-(2-氟苯基)-1-(S)-l，2-乙二醇
使用同制备实施例14基本相同的方法，除了使用2-氟苯乙烯(制备实施例287)替换1-(2-氯苯基)-反-1-丙烯(制备实施例1)，从而获得题述化合物(2.32g，得率60-90％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ2.07～2.13(m，1H)，3.52～3.58(m，1H)，3.89～3.94(m，1H)，5.04～5.08(m，1H)，6.90～7.17(m，4H)
制备实施例286：合成1-(2-氟苯基)-(S)-l-羟乙基-2-氨基甲酸酯
使用同制备实施例103基本相同的方法，除了使用1-(2-氟苯基)-1-(S)-1，2-乙二醇(制备实施例285)替换1-(2-氯苯基)-(S，S)-1，2-丙二醇，从而获得题述化合物(1.59g，得率20-60％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.72(brs，1H)，4.26(dd，J＝12.0，7.8Hz，1H)，4.39(dd，J＝12.0，2.7Hz，1H)，4.41(dd，J＝7.8，2.7Hz，1H)，4.77(br2H)，7.01～7.27(m，4H)
制备实施例287：合成1-(2-氯-6-氟苯基)-反-1-丙烯
使用同制备实施例1基本相同的方法，除了使用2-氯-6-氟苯甲醛替换2-氯苯甲醛，从而获得题述化合物(2.7g，得率40-80％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.65(d，J＝7.2，3H)，6.03～6.11(m，1H)，6.24(d，J＝11.2，1H)，6.97～7.23(m，3H)
制备实施例288：合成1-(2-氯-6-氟苯基)-(S，S)-l，2-丙二醇
使用同制备实施例14基本相同的方法，除了使用1-(2-氯-6-氟苯基)-反-1-丙烯(制备实施例287)替换1-(2-氯苯基)-反-1-丙烯(制备实施例1)，从而获得题述化合物(1.6g，得率70-90％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.13(d，J＝5.6，3H)，2.78(s，1H)，2.92(s，1H)，4.17(s，1H)，5.01(s，1H)6.03～6.11(m，1H)，6.24(d，J＝11.2，1H)，6.97～7.23(m，3H)
制备实施例289：合成1-(2-氯-6-氟苯基)-(R，R)-1.2-丙二醇
使用同制备实施例15基本相同的方法，除了使用1-(2-氯-6-氟苯基)-反-1-丙烯(制备实施例287)替换1-(2-氯苯基)-反-1-丙烯(制备实施例1)，从而获得题述化合物(1.9g，得率70-90％)。
制备实施例290：合成1-(2-氯-6-氟苯基)-(S)-1-羟丙基-(S)-2-氨基甲酸酯
使用同制备实施例103基本相同的方法，除了使用1-(2-氯-6-氟苯基)-(S，S)-1，2-丙二醇(制备实施例288)替换1-(2-氯苯基)-(S，S)-1，2-丙二醇(制备实施例14)，从而获得题述化合物(0.8g，得率30-60％)。
1HNMR(400MHz，DMSO)δ0.99(d，J＝6.4，3H)，5.06(d，J＝8.8，1H)，5.14～5.18(m，1H)，5.70(s，1H)，6.46(brs，2H)，7.19～7.40(m，3H)
制备实施例291：合成1-(2-氯-6-氟苯基)-(R)-1-羟丙基-(R)-2-氨基甲酸酯
使用同制备实施例103基本相同的方法，除了使用1-(2-氯-6-氟苯基)-(R，R)-1，2-丙二醇(制备实施例289)替换1-(2-氯苯基)-(S，S)-1，2-丙二醇(制备实施例14)，从而获得题述化合物(0.6g，得率30～60％)。
制备实施例292：合成1-(2-氟苯基)-(S)-2-羟丙基-(S)-l-氨基甲酸酯
通过制备实施例165中描述的硅胶柱层析分离并纯化了单氨基甲酸酯的空间异构体，从而获得题述化合物(0.25g，得率10-30％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.12(d，J＝6.8，3H)，2.46(d，J＝4.0，1H)，4.61～4.70(m，1H)，4.74(brs，2H)，6.19(d，J＝8.8，1H)，7.28～7.49(m，4H).
制备实施例293：合成1-(2-碘苯基)-(S)-2-羟丙基-(S)-l-氨基甲酸酯
通过制备实施例167中描述的硅胶柱层析分离并纯化了单氨基甲酸酯的空间异构体，从而获得题述化合物(0.1.7g，得率10-30％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.15(d，J＝6.8，3H)，2.47(d，J＝4.0，1H)，4.76～4.82(m，1H)，4.76(brs，2H)，6.23(d，J＝8.8，1H)，7.31～7.52(m，4H).
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.28(d，J＝8.4，3H)，2.10(d，J＝5.2，1H)，4.12～4.16(m，1H)，4.84(brs，2H)，5.79(s，J＝5.2，1H)，7.0～7.39(m，3H)，7.87(d，J＝8.4，1H)
实施例方案I：合成1-(n-卤苯基)-1-甲氧基甲氧基烷基-2-烷基氨基甲酸酯实施例1至123，271至274，276至278以及282、284)
在0℃、N2条件下，向1-(n-卤苯基)-1-羟烷基-2-烷基氨基甲酸酯的MC(二氯甲烷，Methylenechloloride)搅拌溶液中加入DIPEA(二异丙基乙胺)。在0℃下向混合物中加入MOM-Cl(MOM氯)，然后缓慢升温至R.T。反应完成后，所得产物用H2O和MC洗涤。分离的有机层经经无水硫酸镁(MgSO4)脱水、过滤并在减压条件下浓缩。浓缩残留物用硅胶柱层析纯化，从而获得题述化合物(产率40-60％)。
实施例方案II：合成1-(n-卤苯基)-l-甲氧基烷基-2-烷基氨基甲酸酯(实施例124至246、275、279至281和283、285)
向烧瓶中加入1-(n-卤苯基)-1-羟烷基-2-烷基氨基甲酸酯、THF(四氢呋喃)、MeI(甲基碘)和t-BuOH(叔丁醇钾)并在0℃下搅拌。反应完成后，所得产物用1MHCl溶液和EA(乙酸乙酯)洗涤。分离的有机层经经无水硫酸镁(MgSO4)脱水、过滤并在减压条件下浓缩。浓缩残留物用硅胶柱层析纯化，从而获得题述化合物(产率20-40％)。
实施例方案III：合成1-(n-卤苯基)-l-氨基甲酰氧烷基-2-烷基氨基甲酸酯(实施例247至270和286至295)
向烧瓶中加入1-(n-卤苯基)-1-羟丙基-1-氨基甲酸酯、四氢呋喃(THF)、并羰二咪唑(CDI)并在室温下搅拌。约3小时后，向其中加入氨溶液(NH4OH)。反应完成后，所得产物用1MHCl溶液和乙酸乙酯(EA)洗涤。分离的有机层经经无水硫酸镁(MgSO4)脱水、过滤并在减压条件下浓缩。浓缩残留物用硅胶柱层析纯化，从而获得题述化合物(产率75～95％)。
根据上述的方法，制备了下表1和2列出的化合物。
(表1)氨基甲酸酯衍生物(B不是氨基甲酰衍生物)
(表2)氨基甲酸酯衍生物(B是氨基甲酰衍生物)
实施例1：合成1-(2-氯苯基)-(S)-l-甲氧基甲氧基丙基-(S)-2-氨基甲酸酯
在0℃、N2条件下，向1-(2-氯苯基)-1-羟烷基-2-氨基甲酸酯(制备实施例103，1.7g)的MC(二氯甲烷)搅拌溶液中加入DIPEA(二异丙基乙胺，5eq，5.1ml)。在0℃下向混合物中加入MOM-Cl(MOM氯，5eq，2.3ml)，然后缓慢升温至R.T。反应完成后，所得产物用H2O和MC洗涤。分离的有机层经经无水硫酸镁(MgSO4)脱水、过滤并在减压条件下浓缩。浓缩残留物用硅胶柱色谱法纯化，从而获得题述化合物。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.37(d，J＝6.8Hz，3H)，3.30(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.82～4.88(m，1H)，5.45(s，2H)，7.26～7.70(m，4H)
根据实施例1所述的方法，制备了以下实施例2至123列出的化合物。
实施例2：合成1-(2-氯苯基)-(S)-l-甲氧基甲氧基丙基-(S)-2-甲基氨基甲酸酯
使用同实施例1基本相同的方法，除了使用1-(2-氯苯基)-(S)-1-羟丙基-(S)-2-甲基氨基甲酸酯(制备实施例117)替换1-(2-氯苯基)-(S)-1-羟丙基-(S)-2-氨基甲酸酯(制备实施例103)，从而获得题述化合物(0.86g，得率20-50％)。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.37(d，J＝6.8Hz，3H)，2.58(s，3H)，3.30(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.82～4.88(m，1H)，5.45(s，2H)，7.26～7.70(m，4H)
实施例3：合成1-(2-氯苯基)-(S)-l-甲氧基甲氧基丙基-(S)-2-丙基氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.90(t，J＝6.8Hz，3H)，1.37(d，J＝6.8Hz，3H)，1.60(m，2H)，3.18(t，J＝7.1Hz，2H)，3.30(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.82～4.88(m，1H)，5.45(s，2H)，7.26～7.70(m，4H)
实施例4：合成1-(2-氯苯基)-(S)-l-甲氧基甲氧基丙基-(S)-2-异丙基氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ，1.27(d，J＝6.8Hz，6H)，1.37(d，J＝6.8Hz，3H)，3.30(s，3H)，4.17(m，1H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.82～4.88(m，1H)，5.45(s，2H)，7.26～7.70(m，4H)
实施例5：合成1-(2-氯苯基)-(S)-l-甲氧基甲氧基丙基-(S)-2-环丙基氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.57(m，2H)，0.82(m，2H)，1.37(d，J＝6.8Hz，3H)，2.75(m，1H)，3.30(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.82～4.88(m，1H)，5.45(s，2H)，7.26～7.70(m，4H)
实施例6：合成1-(2-氯苯基)-(S)-l-甲氧基甲氧基丙基-(S)-2-环己基氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.11～1.21(m，4H)，1.37(d，J＝6.8Hz，3H)，1.47～1.49(m，4H)，1.74(m，2H)，3.30(s，3H)，3.54(m，1H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.82～4.88(m，1H)，5.45(s，2H)，7.26～7.70(m，4H)
实施例7：合成1-(2-氯苯基)-(S)-l-甲氧基甲氧基丙基-(S)-2-环己基氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.37(d，J＝6.8Hz，3H)，3.30(s，3H)，4.20(m，2H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.82～4.88(m，1H)，5.45(s，2H)，7.13～7.19(m，4H)，7.37～7.88(m，5H)
实施例8：合成1-(2-氯苯基)-(S)-l-甲氧基甲氧基丙基-(S)-2-双环[2，2，1]庚烷基氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.33～1.58(m，9H)，1.75～1.88(m，2H)，2.06～2.13(m，2H)，3.30(s，3H)，3.53(m，1H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.82～4.88(m，1H)，5.45(s，2H)，7.13～7.19(m，4H)，7.37～7.88(m，5H)
实施例9：合成1-(2-氯苯基)-(S)-l-甲氧基甲氧基丁基-(S)-2-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.04(t，J＝7.6Hz，3H)，1.60～1.71(m，2H)，3.30(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.73(brs，2H)，4.82～4.88(m，1H)，5.45(s，2H)，7.26～7.70(m，4H)
实施例10：合成1-(2-氯苯基)-(S)-l-甲氧基甲氧基-3-甲基-丁基-(S)-2-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.07(t，J＝7.6Hz，6H)，1.83～1.89(m，1H)，3.30(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.73(brs，2H)，4.82～4.88(m，1H)，5.45(s，2H)，7.26～7.70(m，4H)
实施例11：合成1-(2-氯苯基)-(S)-l-甲氧基甲氧基己基-(S)-2-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.90(t，J＝7.6Hz，3H)，1.35～1.65(m，6H)，3.30(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.73(brs，2H)，4.82～4.88(m，1H)，5.45(s，2H)，7.26～7.70(m，4H)
实施例12：合成1-(2-氟苯基)-(S)-l-甲氧基甲氧基丙基-(S)-2氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.37(d，J＝6.8Hz，3H)，3.30(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.82～4.88(m，1H)，5.45(s，2H)，7.15～7.68(m，4H)
实施例13：合成1-(2-氟苯基)-(S)-l-甲氧基甲氧基丙基-(S)-2-甲基氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.37(d，J＝6.8Hz，3H)，2.58(s，3H)，3.30(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.82～4.88(m，1H)，5.45(s，2H)，7.15～7.68(m，4H)
实施例14：合成1-(2-氟苯基)-(S)-l-甲氧基甲氧基丙基-(S)-2-丙基氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.90(t，J＝6.8Hz，3H)，1.37(d，J＝6.8Hz，3H)，1.60(m，2H)，3.18(t，J＝7.1Hz，2H)，3.30(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.82～4.88(m，1H)，5.45(s，2H)，7.15～7.68(m，4H)
实施例15：合成1-(2-氟苯基)-(S)-l-甲氧基甲氧基丙基-(S)-2-异丙基氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ，1.27(d，J＝6.8Hz，6H)，1.37(d，J＝6.8Hz，3H)，3.30(s，3H)，4.17(m，1H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.82～4.88(m，1H)，5.45(s，2H)，7.15～7.69(m，4H)
实施例16：合成1-(2-氟苯基)-(S)-l-甲氧基甲氧基丙基-(S)-2-环丙基氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.57(m，2H)，0.82(m，2H)，1.37(d，J＝6.8Hz，3H)，2.75(m，1H)，3.30(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.82～4.88(m，1H)，5.45(s，2H)，7.16～7.70(m，4H)
实施例17：合成1-(2-氟苯基)-(S)-l-甲氧基甲氧基丙基-(S)-2-环己基氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.11～1.21(m，4H)，1.37(d，J＝6.8Hz，3H)，1.47～1.49(m，4H)，1.74(m，2H)，3.30(s，3H)，3.54(m，1H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.82～4.88(m，1H)，5.45(s，2H)，7.15～7.66(m，4H)
实施例18：合成1-(2-氟苯基)-(S)-l-甲氧基甲氧基丙基-(S)-2-环己基氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.37(d，J＝6.8Hz，3H)，3.30(s，3H)，4.20(m，2H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.82～4.88(m，1H)，5.45(s，2H)，7.15～7.68(m，4H)，7.72～7.88(m，5H)
实施例19：合成1-(2氟苯基)-(S)-l-甲氧基甲氧基丙基-(S)-2-双环[2，2，1]庚烷基氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.33～1.58(m，9H)，1.75～1.88(m，2H)，2.06～2.13(m，2H)，3.30(s，3H)，3.53(m，1H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.82～4.88(m，1H)，5.45(s，2H)，7.15～7.68(m，4H)，7.37～7.88(m，5H)
实施例20：合成1-(2-碘苯基)-(S)-l-甲氧基甲氧基丙基-(S)-2-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.37(d，J＝6.8Hz，3H)，3.30(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.82～4.88(m，1H)，5.45(s，2H)，7.13～7.88(m，4H)
实施例21：合成1-(2-碘苯基)-(S)-l-甲氧基甲氧基丙基-(S)-2-甲基氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.37(d，J＝6.8Hz，3H)，2.58(s，3H)，3.30(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.82～4.88(m，1H)，5.45(s，2H)，7.13～7.898(m，4H)
实施例22：合成1-(2-碘苯基)-(S)-l-甲氧基甲氧基丙基-(S)-2-丙基氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.90(t，J＝6.8Hz，3H)，1.37(d，J＝6.8Hz，3H)，1.60(m，2H)，3.18(t，J＝7.1Hz，2H)，3.30(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.82～4.88(m，1H)，5.45(s，2H)，7.14～7.87(m，4H)
实施例23：合成1-(2-碘苯基)-(S)-l-甲氧基甲氧基丙基-(S)-2-异丙基氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ，1.27(d，J＝6.8Hz，6H)，1.37(d，J＝6.8Hz，3H)，3.30(s，3H)，4.17(m，1H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.82～4.88(m，1H)，5.45(s，2H)，7.15～7.89(m，4H)
实施例24：合成1-(2-碘苯基)-(S)-l-甲氧基甲氧基丙基-(S)-2-环丙基氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.57(m，2H)，0.82(m，2H)，1.37(d，J＝6.8Hz，3H)，2.75(m，1H)，3.30(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.82～4.88(m，1H)，5.45(s，2H)，7.16～7.87(m，4H)
实施例25：合成1-(2-碘苯基)-(S)-l-甲氧基甲氧基丙基-(S)-2-环己基氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.11～1.21(m，4H)，1.37(d，J＝6.8Hz，3H)，1.47～1.49(m，4H)，1.74(m，2H)，3.30(s，3H)，3.54(m，1H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.82～4.88(m，1H)，5.45(s，2H)，7.18～7.91(m，4H)
实施例26：合成1-(2-碘苯基)-(S)-l-甲氧基甲氧基丙基-(S)-2-环己基氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.37(d，J＝6.8Hz，3H)，3.30(s，3H)，4.20(m，2H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.82～4.88(m，1H)，5.45(s，2H)，7.15～7.68(m，4H)，7.72～7.88(m，5H)
实施例27：合成1-(2-碘苯基)-(S)-l-甲氧基甲氧基丙基-(S)-2-双环[2，2，1]庚烷基氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.33～1.58(m，9H)，1.75～1.88(m，2H)，2.06～2.13(m，2H)，3.30(s，3H)，3.53(m，1H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.82～4.88(m，1H)，5.45(s，2H)，7.15～7.68(m，4H)，7.37～7.88(m，5H)
实施例28：合成1-(2-碘苯基)-(S)-l-甲氧基甲氧基丁基-(S)-2-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.04(t，J＝7.6Hz，3H)，1.60～1.71(m，2H)，3.30(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.82～4.88(m，1H)，5.45(s，2H)，7.26～7.70(m，4H)
实施例29：合成1-(2-碘苯基)-(S)-l-甲氧基甲氧基丁基-(S)-2-甲基氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.04(t，J＝7.6Hz，3H)，1.60～1.71(m，2H)，2.58(s，3H)，3.30(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.82～4.88(m，1H)，5.45(s，2H)，7.13～7.88(m，4H)
实施例30：合成1-(2-碘苯基)-(S)-l-甲氧基甲氧基丁基-(S)-2-丙基氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.90(t，J＝6.8Hz，3H)，1.04(t，J＝7.6Hz，3H)，1.58～1.71(m，4H)，3.18(t，J＝7.1Hz，2H)，3.30(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.82～4.88(m，1H)，5.45(s，2H)，7.14～7.89(m，4H)
实施例31：合成1-(2-碘苯基)-(S)-l-甲氧基甲氧基丁基-(S)-2-异丙基氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.04(t，J＝7.6Hz，3H)，1.27(d，J＝6.8Hz，6H)，1.60～1.71(m，2H)，3.30(s，3H)，4.17(m，1H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.82～4.88(m，1H)，5.45(s，2H)，7.15～7.90(m，4H)
实施例32：合成1-(2-碘苯基)-(S)-l-甲氧基甲氧基丁基-(S)-2-环丙基氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.57(m，2H)，0.82(m，2H)，1.04(t，J＝7.6Hz，3H)，1.60～1.71(m，2H)，2.75(m，1H)，3.30(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.82～4.88(m，1H)，5.45(s，2H)，7.16～7.90(m，4H)
实施例33：合成1-(2-碘苯基)-(S)-l-甲氧基甲氧基丁基-(S)-2-环己基氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.04(t，J＝7.6Hz，3H)，1.11～1.21(m，4H)，1.47～1.49(m，4H)，1.60～1.71(m，2H)，1.74(m，2H)，3.30(s，3H)，3.54(m，1H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.82～4.88(m，1H)，5.45(s，2H)，7.14～7.87(m，4H)
实施例34：合成1-(2-碘苯基)-(S)-l-甲氧基甲氧基丁基-(S)-2-环己基氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.04(t，J＝7.6Hz，3H)，1.60～1.71(m，2H)，3.30(s，3H)，4.20(m，2H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.82～4.88(m，1H)，5.45(s，2H)，7.14～7.19(m，4H)，7.37～7.88(m，5H)
实施例35：合成1-(2-碘苯基)-(S)-l-甲氧基甲氧基丁基-(S)-2-双环[2，2，1]庚烷基氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.04(t，J＝7.6Hz，3H)，1.33～1.58(m，6H)，1.60～1.71(m，2H)，1.75～1.88(m，2H)，2.06～2.13(m，2H)，3.30(s，3H)，3.53(m，1H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.82～4.88(m，1H)，5.45(s，2H)，7.15～7.19(m，4H)，7.37～7.88(m，5H)
实施例36：合成1-(2-碘苯基)-(S)-l-甲氧基甲氧基-3-甲基-丁基-(S)-2-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.07(d，J＝7.6Hz，3H)，1.83～1.89(m，1H)，3.30(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.82～4.88(m，1H)，5.45(s，2H)，7.26～7.70(m，4H)
实施例37：合成1-(2-碘苯基)-(S)-l-甲氧基甲氧基-3-甲基-丁基-(S)-2-甲基氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.04(d，J＝7.6Hz，6H)，1.60～1.71(m，1H)，2.58(s，3H)，3.30(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.82～4.88(m，1H)，5.45(s，2H)，7.13～7.88(m，4H)
实施例38：合成1-(2-碘苯基)-(S)-l-甲氧基甲氧基-3-甲基-丁基-(S)-2-丙基氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.90(t，J＝6.8Hz，3H)，1.04(d，J＝7.6Hz，6H)，1.58～1.71(m，5H)，3.18(t，J＝7.1Hz，2H)，3.30(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.82～4.88(m，1H)，5.45(s，2H)，7.14～7.89(m，4H)
实施例39：合成1-(2-碘苯基)-(S)-l-甲氧基甲氧基-3-甲基-丁基-(S)-2-异丙基氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.04(t，J＝7.6Hz，6H)，1.27(d，J＝6.8Hz，6H)，1.60～1.71(m，1H)，3.30(s，3H)，4.17(m，1H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.82～4.88(m，1H)，5.45(s，2H)，7.15～7.90(m，4H)
实施例40：合成1-(2-碘苯基)-(S)-l-甲氧基甲氧基-3-甲基-丁基-(S)-2-环丙基氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.57(m，2H)，0.82(m，2H)，1.04(d，J＝7.6Hz，6H)，1.60～1.71(m，1H)，2.75(m，1H)，3.30(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.82～4.88(m，1H)，5.45(s，2H)，7.16～7.90(m，4H)
实施例41：合成1-(2-碘苯基)-(S)-l-甲氧基甲氧基-3-甲基-丁基-(S)-2-环己基氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.04(d，J＝7.6Hz，6H)，1.11～1.21(m，4H)，1.47～1.49(m，4H)，1.74(m，2H)，1.84～1.90(m，1H)，3.30(s，3H)，3.54(m，1H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.82～4.88(m，1H)，5.45(s，2H)，7.14～7.87(m，4H)
实施例42：合成1-(2-碘苯基)-(S)-l-甲氧基甲氧基-3-甲基-丁基-(S)-2-环己基氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.04(d，J＝7.6Hz，6H)，1.87～1.90(m，1H)，3.30(s，3H)，4.20(m，2H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.82～4.88(m，1H)，5.45(s，2H)，7.14～7.19(m，4H)，7.37～7.88(m，5H)
实施例43：合成1-(2-碘苯基)-(S)-l-甲氧基甲氧基-3-甲基-丁基-(S)-2-双环[2，2，1]庚烷基氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.04(d，J＝7.6Hz，6H)，1.33～1.58(m，6H)，1.75～1.88(m，2H)，1.88～1.93(m，1H)，2.06～2.13(m，2H)，3.30(s，3H)，3.53(m，1H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.82～4.88(m，1H)，5.45(s，2H)，7.15～7.19(m，4H)，7.37～7.88(m，5H)
实施例44：合成1-(2-碘苯基)-(S)-l-甲氧基甲氧基己基-(S)-2-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.84(t，J＝7.0Hz，3H)，1.20～1.35(m，4H)，1.36～1.41(m，1H)，1.59～1.63(m，1H)，3.30(s，3H)，4.47(brs，2H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.82～4.88(m，1H)，5.45(s，2H)，7.26～7.70(m，4H)
实施例45：合成1-(2-碘苯基)-(S)-l-甲氧基甲氧基己基-(S)-2-甲基氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.89(t，J＝7.2Hz，3H)，1.20～1.35(m，4H)，1.36～1.41(m，1H)，1.59～1.63(m，1H)，2.58(s，3H)，3.30(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.82～4.88(m，1H)，5.45(s，2H)，7.13～7.88(m，4H)
实施例46：合成1-(2-碘苯基)-(S)-l-甲氧基甲氧基己基-(S)-2-丙基氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.87(t，J＝6.8Hz，3H)，0.90(t，J＝6.8Hz，3H)，1.21～1.35(m，4H)，1.36～1.40(m，1H)，1.58～1.62(m，1H)，3.18(t，J＝7.1Hz，2H)，3.30(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.82～4.88(m，1H)，5.45(s，2H)，7.14～7.89(m，4H)
实施例47：合成1-(2-碘苯基)-(S)-l-甲氧基甲氧基己基-(S)-2-异丙基氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.84(t，J＝7.6Hz，3H)，1.22～1.35(m，4H)，1.27(d，J＝6.8Hz，6H)，1.36～1.40(m，1H)，1.58～1.62(m，1H)，3.30(s，3H)，4.17(m，1H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.82～4.88(m，1H)，5.45(s，2H)，7.15～7.90(m，4H)
实施例48：合成1-(2-碘苯基)-(S)-l-甲氧基甲氧基己基-(S)-2-环丙基氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.57(m，2H)，0.82(m，2H)，0.88(t，J＝7.6Hz，3H)，1.22～1.35(m，4H)，1.36～1.40(m，1H)，1.58～1.62(m，1H)，2.75(m，1H)，3.30(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.82～4.88(m，1H)，5.45(s，2H)，7.16～7.90(m，4H)
实施例49：合成1-(2-碘苯基)-(S)-l-甲氧基甲氧基己基-(S)-2-环己基氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.98(t，J＝7.6Hz，3H)，1.11～1.21(m，4H)，1.26～1.33(m，4H)，1.47～1.49(m，2H)，1.52～1.54(m，2H)，1.74(m，2H)，1.84～1.90(m，1H)，3.30(s，3H)，3.54(m，1H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.82～4.88(m，1H)，5.45(s，2H)，7.14～7.87(m，4H)
实施例50：合成1-(2-碘苯基)-(S)-l-甲氧基甲氧基己基-(S)-2-环己基氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.94(t，J＝7.6Hz，3H)，1.26～1.33(m，4H)，1.51～1.55(m，2H)，3.30(s，3H)，4.20(m，2H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.82～4.88(m，1H)，5.45(s，2H)，7.14～7.19(m，4H)，7.37～7.88(m，5H)
实施例51：合成1-(2-碘苯基)-(S)-l-甲氧基甲氧基己基-(S)-2-双环[2，2，1]庚烷基氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.97(t，J＝7.0Hz，3H)，1.25～1.32(m，4H)，1.33～1.58(m，8H)，1.60～1.71(m，2H)，1.75～1.88(m，2H)，2.06～2.13(m，2H)，3.30(s，3H)，3.53(m，1H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.82～4.88(m，1H)，5.45(s，2H)，7.15～7.19(m，4H)，7.37～7.88(m，5H)
实施例52：合成1-(3-碘苯基)-(S)-l-甲氧基甲氧基丙基-(S)-2-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.16(d，J＝6.4Hz，3H)，3.39(s，3H)，4.54～4.63(m，6H)，5.04～5.10(m，1H)，7.09～7.73(m，4H)
实施例53：合成1-(3-碘苯基)-(S)-l-甲氧基甲氧基丁基-(S)-2-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.04(t，J＝7.6Hz，3H)，1.60～1.71(m，2H)，3.30(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.73(brs，2H)，4.82～4.88(m，1H)，5.45(s，2H)，6.96～7.57(m，4H)
实施例54：合成1-(3-碘苯基)-(S)-l-甲氧基甲氧基-3-甲基-丁基-(S)-2-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.07(t，J＝7.6Hz，6H)，1.83～1.89(m，1H)，3.30(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.73(brs，2H)，4.82～4.88(m，1H)，5.45(s，2H)，7.00～7.58(m，4H)
实施例55：合成1-(3-碘苯基)-(S)-l-甲氧基甲氧基己基-(S)-2-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.90(t，J＝7.6Hz，3H)，1.35～1.65(m，6H)，3.30(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.73(brs，2H)，4.82～4.88(m，1H)，5.45(s，2H)，7.01～7.59(m，4H)
实施例56：合成1-(4-氟苯基)-(S)-l-甲氧基甲氧基丙基-(S)-2-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.37(d，J＝6.8Hz，3H)，3.30(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.82～4.88(m，1H)，5.45(s，2H)，6.96～7.17(m，4H)
实施例57：合成1-(4-氟苯基)-(S)-l-甲氧基甲氧基丁基-(S)-2-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.04(t，J＝7.6Hz，3H)，1.60～1.71(m，2H)，3.30(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.73(brs，2H)，4.82～4.88(m，1H)，5.45(s，2H)，6.90～7.20(m，4H)
实施例58：合成1-(4-氟苯基)-(S)-l-甲氧基甲氧基-3-甲基-丁基-(S)-2-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.07(t，J＝7.6Hz，6H)，1.83～1.89(m，1H)，3.30(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.73(brs，2H)，4.82～4.88(m，1H)，5.45(s，2H)，6.92～7.17(m，4H)
实施例59：合成1-(4-氟苯基)-(S)-l-甲氧基甲氧基己基-(S)-2-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.90(t，J＝7.6Hz，3H)，1.35～1.65(m，6H)，3.30(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.73(brs，2H)，4.82～4.88(m，1H)，5.45(s，2H)，6.96～7.19(m，4H)
实施例60：合成1-(2，4-二氯苯基)-(S)-l-甲氧基甲氧基丙基-(S)-2-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.37(d，J＝6.8Hz，3H)，3.30(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.82～4.88(m，1H)，5.45(s，2H)，7.24～7.30(m，2H)，7.73(d，J＝1.5Hz，1H)
实施例61：合成1-(2，4-二氯苯基)-(S)-l-甲氧基甲氧基丁基-(S)-2-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.04(t，J＝7.6Hz，3H)，1.60～1.71(m，2H)，3.30(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.73(brs，2H)，4.82～4.88(m，1H)，5.45(s，2H)，7.24～7.30(m，2H)，7.73(d，J＝1.5Hz，1H)
实施例62：合成1-(2，4-二氯苯基)-(S)-l-甲氧基甲氧基-3-甲基-丁基-(S)-2-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.07(t，J＝7.6Hz，6H)，1.83～1.89(m，1H)，3.30(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.73(brs，2H)，4.82～4.88(m，1H)，5.45(s，2H)，7.24～7.30(m，2H)，7.73(d，J＝1.5Hz，1H)
实施例63：合成1-(2，4-二氯苯基)-(S)-l-甲氧基甲氧基己基-(S)-2-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.07(t，J＝7.6Hz，6H)，1.83～1.89(m，1H)，3.30(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.73(brs，2H)，4.82～4.88(m，1H)，5.45(s，2H)，7.24～7.30(m，2H)，7.73(d，J＝1.5Hz，1H)
实施例64：合成1-(2，6-二氯苯基)-(S)-l-甲氧基甲氧基丙基-(S)-2-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.37(d，J＝6.8Hz，3H)，3.30(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.82～4.88(m，1H)，5.45(s，2H)，7.57～7.58(m，3H)
实施例65：合成1-(2，6-二氯苯基)-(S)-l-甲氧基甲氧基丁基-(S)-2-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.04(t，J＝7.6Hz，3H)，1.60～1.71(m，2H)，3.30(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.73(brs，2H)，4.82～4.88(m，1H)，5.45(s，2H)，7.54～7.57(m，3H)
实施例66：合成1-(2，6-二氯苯基)-(S)-l-甲氧基甲氧基-3-甲基-丁基-(S)-2-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.07(t，J＝7.6Hz，6H)，1.83～1.89(m，1H)，3.30(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.73(brs，2H)，4.82～4.88(m，1H)，5.45(s，2H)，7.55～7.57(m，3H)
实施例67：合成1-(2，4-二氯苯基)-(S)-l-甲氧基甲氧基己基-(S)-2-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.90(t，J＝7.6Hz，3H)，1.35～1.65(m，6H)，3.30(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.73(brs，2H)，4.82～4.88(m，1H)，5.45(s，2H)，7.54～7.59(m，3H)
实施例68：合成1-(2，3-二氯苯基)-(S)-l-甲氧基甲氧基丙基-(S)-2-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.37(d，J＝6.8Hz，3H)，3.30(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.82～4.88(m，1H)，5.45(s，2H)，7.01～7.14(m，3H)
实施例69：合成1-(2-氯苯基)-(R)-l-甲氧基甲氧基丙基-(R)-2-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.37(d，J＝6.8Hz，3H)，3.30(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.82～4.88(m，1H)，5.45(s，2H)，7.26～7.70(m，4H)
实施例70：合成1-(2-氯苯基)-l-甲氧基甲氧基丙基-2-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.37(d，J＝6.8Hz，3H)，3.30(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.82～4.88(m，1H)，5.45(s，2H)，7.26～7.70(m，4H)
实施例71：合成1-(2-氯苯基)-(R)-l-甲氧基甲氧基丙基-(S)-2-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.37(d，J＝6.8Hz，3H)，3.30(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.82～４.88(m，1H)，5.45(s，2H)，7.26～7.70(m，4H)
实施例72：合成1-(2-氯苯基)-(S)-l-甲氧基甲氧基丙基-(R)-2-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.37(d，J＝6.8Hz，3H)，3.30(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.82～4.88(m，1H)，5.45(s，2H)，7.26～7.70(m，4H)
实施例73：合成1-(2-氯苯基)-(R)-l-甲氧基甲氧基丁基-(R)-2-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.04(t，J＝7.6Hz，3H)，1.60～1.71(m，2H)，3.30(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.73(brs，2H)，4.82～4.88(m，1H)，5.45(s，2H)，7.26～7.70(m，4H)
实施例74：合成1-(2-氯苯基)-l-甲氧基甲氧基丁基-2-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.04(t，J＝7.6Hz，3H)，1.60～1.71(m，2H)，3.30(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.73(brs，2H)，4.82～4.88(m，1H)，5.45(s，2H)，7.26～7.70(m，4H)
实施例75：合成1-(2-氯苯基)-(R)-l-甲氧基甲氧基-3-甲基-丁基-(R)-2-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.04(t，J＝7.6Hz，3H)，1.60～1.71(m，2H)，3.30(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.73(brs，2H)，4.82～4.88(m，1H)，5.45(s，2H)，7.26～7.70(m，4H)
实施例76：合成1-(2-氯苯基)-l-甲氧基甲氧基-3-甲基-丁基-2-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.07(t，J＝7.6Hz，6H)，1.83～1.89(m，1H)，3.30(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.73(brs，2H)，4.82～4.88(m，1H)，5.45(s，2H)，7.26～7.70(m，4H)
实施例77：合成1-(2-氯苯基)-(R)-l-甲氧基甲氧基己基-(R)-2-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.90(t，J＝7.6Hz，3H)，1.35～1.65(m，6H)，3.30(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.73(brs，2H)，4.82～4.88(m，1H)，5.45(s，2H)，7.26～7.70(m，4H)
实施例78：合成1-(2-氯苯基)-l-甲氧基甲氧基己基-2-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.90(t，J＝7.6Hz，3H)，1.35～1.65(m，6H)，3.30(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.73(brs，2H)，4.82～4.88(m，1H)，5.45(s，2H)，7.26～7.70(m，4H)
实施例79：合成1-(2-氯苯基)-(R)-l-甲氧基甲氧基丙基-(R)-2-甲基氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.37(d，J＝6.8Hz，3H)，2.58(s，3H)，3.30(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.82～4.88(m，1H)，5.45(s，2H)，7.26～7.70(m，4H)
实施例80：合成1-(2-氯苯基)-(R)-l-甲氧基甲氧基丙基-(R)-2-丙基氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.90(t，J＝6.8Hz，3H)，1.37(d，J＝6.8Hz，3H)，1.60(m，2H)，3.18(t，J＝7.1Hz，2H)，3.30(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.82～4.88(m，1H)，5.45(s，2H)，7.26～7.70(m，4H)
实施例81：合成1-(2-氯苯基)-(R)-l-甲氧基甲氧基丙基-(R)-2-异丙基氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ，1.27(d，J＝6.8Hz，6H)，1.37(d，J＝6.8Hz，3H)，3.30(s，3H)，4.17(m，1H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.82～4.88(m，1H)，5.45(s，2H)，7.26～7.70(m，4H)
实施例82：合成1-(2-氯苯基)-(R)-l-甲氧基甲氧基丙基-(R)-2-环丙基氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)80.57(m，2H)，0.82(m，2H)，1.37(d，J＝6.8Hz，3H)，2.75(m，1H)，3.30(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.82～4.88(m，1H)，5.45(s，2H)，7.26～7.70(m，4H)
实施例83：合成1-(2-氯苯基)-(R)-l-甲氧基甲氧基丙基-(R)-2-环己基氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.11～1.21(m，4H)，1.37(d，J＝6.8Hz，3H)，1.47～1.49(m，4H)，1.74(m，2H)，3.30(s，3H)，3.54(m，1H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.82～4.88(m，1H)，5.45(s，2H)，7.26～7.70(m，4H)
实施例84：合成1-(2-氯苯基)-(R)-l-甲氧基甲氧基丙基-(R)-2-环己基氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.37(d，J＝6.8Hz，3H)，3.30(s，3H)，4.20(m，2H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.82～4.88(m，1H)，5.45(s，2H)，7.13～7.19(m，4H)，7.37～7.88(m，5H)
实施例85：合成1-(2-氯苯基)-(R)-l-甲氧基甲氧基丙基-(R)-2-双环[2，2，1]庚烷基氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.33～1.58(m，9H)，1.75～1.88(m，2H)，2.06～2.13(m，2H)，3.30(s，3H)，3.53(m，1H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.82～4.88(m，1H)，5.45(s，2H)，7.13～7.19(m，4H)，7.37～7.88(m，5H)
实施例86：合成1-(2-氟苯基)-(R)-l-甲氧基甲氧基丙基-(R)-2-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.37(d，J＝6.8Hz，3H)，3.30(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.82～4.88(m，1H)，5.45(s，2H)，7.15～7.68(m，4H)
实施例87：合成1-(4-氟苯基)-(R)-l-甲氧基甲氧基丙基-(R)-2-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.37(d，J＝6.8Hz，3H)，3.30(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.82～4.88(m，1H)，5.45(s，2H)，6.96～7.17(m，4H)
实施例88：合成1-(4-氟苯基)-(R)-l-甲氧基甲氧基丁基-(R)-2-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.04(t，J＝7.6Hz，3H)，1.60～1.71(m，2H)，3.30(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.73(brs，2H)，4.82～4.88(m，1H)，5.45(s，2H)，6.90～7.20(m，4H)
实施例89：合成1-(4-氟苯基)-(R)-l-甲氧基甲氧基-3-甲基-丁基-(R)-2-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.07(t，J＝7.6Hz，6H)，1.83～1.89(m，1H)，3.30(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.73(brs，2H)，4.82～4.88(m，1H)，5.45(s，2H)，6.92～7.17(m，4H)
实施例90：合成1-(4-氟苯基)-(R)-l-甲氧基甲氧基己基-(R)-2-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.90(t，J＝7.6Hz，3H)，1.35～1.65(m，6H)，3.30(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.73(brs，2H)，4.82～4.88(m，1H)，5.45(s，2H)，6.96～7.19(m，4H)
实施例91：合成1-(2-碘苯基)-(R)-l-甲氧基甲氧基丙基-(R)-2-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.37(d，J＝6.8Hz，3H)，3.30(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.82～4.88(m，1H)，5.45(s，2H)，7.13～7.88(m，4H)
实施例92：合成1-(2-碘苯基)-(R)-l-甲氧基甲氧基丁基-(R)-2-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.04(t，J＝7.6Hz，3H)，1.60～1.71(m，2H)，3.30(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.82～4.88(m，1H)，5.45(s，2H)，7.26～7.70(m，4H)
实施例93：合成1-(2-碘苯基)-(R)-l-甲氧基甲氧基-3-甲基-丁基-(S)-2-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.07(d，J＝7.6Hz，3H)，1.83～1.89(m，1H)，3.30(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.82～4.88(m，1H)，5.45(s，2H)，7.26～7.70(m，4H)
实施例94：合成1-(2-碘苯基)-(R)-l-甲氧基甲氧基己基-(R)-2-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.84(t，J＝7.0Hz，3H)，1.20～1.35(m，4H)，1.36～1.41(m，1H)，1.59～1.63(m，1H)，3.30(s，3H)，4.47(brs，2H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.82～4.88(m，1H)，5.45(s，2H)，7.26～7.70(m，4H)
实施例95：合成1-(3-碘苯基)-(R)-l-甲氧基甲氧基丙基-(R)-2-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.16(d，J＝6.4Hz，3H)，3.39(s，3H)，4.54～4.63(m，6H)，5.04～5.10(m，1H)，7.09～7.73(m，4H)
实施例96：合成1-(3-碘苯基)-(R)-l-甲氧基甲氧基丁基-(R)-2-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.04(t，J＝7.6Hz，3H)，1.60～1.71(m，2H)，3.30(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.82～4.88(m，1H)，5.45(s，2H)，7.26～7.70(m，4H)
实施例97：合成1-(3-碘苯基)-(R)-l-甲氧基甲氧基-3-甲基-丁基-(R)-2-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.07(d，J＝7.6Hz，3H)，1.83～1.89(m，1H)，3.30(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.82～4.88(m，1H)，5.45(s，2H)，7.26～7.70(m，4H)
实施例98：合成1-(3-碘苯基)-(R)-l-甲氧基甲氧基己基-(R)-2-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.84(t，J＝7.0Hz，3H)，1.20～1.35(m，4H)，1.36～1.41(m，1H)，1.59～1.63(m，1H)，3.30(s，3H)，4.47(brs，2H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.82～4.88(m，1H)，5.45(s，2H)，7.26～7.70(m，4H)
实施例99：合成1-(2-氯苯基)-(R)-l-甲氧基甲氧基丙基-(R)-2-甲基氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.37(d，J＝6.8Hz，3H)，2.58(s，3H)，3.30(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.82～4.88(m，1H)，5.45(s，2H)，7.26～7.70(m，4H)
实施例100：合成1-(2-氯苯基)-(R)-l-甲氧基甲氧基丙基-(R)-2-丙基氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.90(t，J＝6.8Hz，3H)，1.37(d，J＝6.8Hz，3H)，1.60(m，2H)，3.18(t，J＝7.1Hz，2H)，3.30(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.82～4.88(m，1H)，5.45(s，2H)，7.26～7.70(m，4H)
实施例101：合成1-(2-氯苯基)-(R)-l-甲氧基甲氧基丙基-(R)-2-异丙基氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ，1.27(d，J＝6.8Hz，6H)，1.37(d，J＝6.8Hz，3H)，3.30(s，3H)，4.17(m，1H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.82～4.88(m，1H)，5.45(s，2H)，7.26～7.70(m，4H)
实施例102：合成1-(2-氯苯基)-(R)-l-甲氧基甲氧基丙基-(R)-2-环丙基氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.57(m，2H)，0.82(m，2H)，1.37(d，J＝6.8Hz，3H)，2.75(m，1H)，3.30(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.82～4.88(m，1H)，5.45(s，2H)，7.26～7.70(m，4H)
实施例103：合成1-(2-氯苯基)-(R)-l-甲氧基甲氧基丙基-(R)-2-环己基氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.11～1.21(m，4H)，1.37(d，J＝6.8Hz，3H)，1.47～1.49(m，4H)，1.74(m，2H)，3.30(s，3H)，3.54(m，1H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.82～4.88(m，1H)，5.45(s，2H)，7.26～7.70(m，4H)
实施例104：合成1-(2-氯苯基)-(R)-l-甲氧基甲氧基丙基-(R)-2-环己基氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.37(d，J＝6.8Hz，3H)，3.30(s，3H)，4.20(m，2H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.82～4.88(m，1H)，5.45(s，2H)，7.13～7.19(m，4H)，7.37～7.88(m，5H)
实施例105：合成1-(2-氯苯基)-(R)-l-甲氧基甲氧基丙基-(R)-2-双环[2，2，1]庚烷基氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.33～1.58(m，9H)，1.75～1.88(m，2H)，2.06～2.13(m，2H)，3.30(s，3H)，3.53(m，1H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.82～4.88(m，1H)，5.45(s，2H)，7.13～7.19(m，4H)，7.37～7.88(m，5H)
实施例106：合成1-(2，4-二氯苯基)-(R)-1-甲氧基甲氧基丙基-(R)-2-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.37(d，J＝6.8Hz，3H)，3.30(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.82～4.88(m，1H)，5.45(s，2H)，7.24～7.30(m，2H)，7.73(d，J＝1.5Hz，1H)
实施例107：合成1-(2，6-二氯苯基)-(R)-1-甲氧基甲氧基丙基-(R)-2-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.37(d，J＝6.8Hz，3H)，3.30(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.82～4.88(m，1H)，5.45(s，2H)，7.57～7.58(m，3H)
实施例108：合成1-(2，3-二氯苯基)-(R)-1-甲氧基甲氧基丙基-(R)-2-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.37(d，J＝6.8Hz，3H)，3.30(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.82～4.88(m，1H)，5.45(s，2H)，7.01～7.14(m，3H)
实施例109：合成1-(2，4-二氯苯基)-(R)-l-甲氧基甲氧基丁基-(R)-2-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.04(t，J＝7.6Hz，3H)，1.60～1.71(m，2H)，3.30(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.73(brs，2H)，4.82～4.88(m，1H)，5.45(s，2H)，7.24～7.30(m，2H)，7.73(d，J＝1.5Hz，1H)
实施例110：合成1-(2，6-二氯苯基)-(R)-l-甲氧基甲氧基丁基-(R)-2-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.04(t，J＝7.6Hz，3H)，1.60～1.71(m，2H)，3.30(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.73(brs，2H)，4.82～4.88(m，1H)，5.45(s，2H)，7.54～7.57(m，3H)
实施例111：合成1-(2，4-二氯苯基)-(R)-l-甲氧基甲氧基-3-甲基-丁基-(R)-2-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.07(t，J＝7.6Hz，6H)，1.83～1.89(m，1H)，3.30(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.73(brs，2H)，4.82～4.88(m，1H)，5.45(s，2H)，7.24～7.30(m，2H)，7.73(d，J＝1.5Hz，1H)
实施例112：合成1-(2，6-二氯苯基)-(R)-l-甲氧基甲氧基-3-甲基-丁基-(R)-2-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.07(t，J＝7.6Hz，6H)，1.83～1.89(m，1H)，3.30(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.73(brs，2H)，4.82～4.88(m，1H)，5.45(s，2H)，7.55～7.57(m，3H)
实施例113：合成1-(2，4-二氯苯基)-(R)-l-甲氧基甲氧基己基-(R)-2-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.90(t，J＝7.6Hz，3H)，1.35～1.65(m，6H)，3.30(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.73(brs，2H)，4.82～4.88(m，1H)，5.45(s，2H)，7.24～7.30(m，2H)，7.73(d，J＝1.5Hz，1H)
实施例114：合成1-(2，4-二氯苯基)-(R)-l-甲氧基甲氧基己基-(R)-2-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.90(t，J＝7.6Hz，3H)，1.35～1.65(m，6H)，3.30(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.73(brs，2H)，4.82～4.88(m，1H)，5.45(s，2H)，7.54～7.59(m，3H)
实施例115：合成1-(2，4-二氯苯基)-l-甲氧基甲氧基丙基-2-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.37(d，J＝6.8Hz，3H)，3.30(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.82～4.88(m，1H)，5.45(s，2H)，7.24～7.30(m，2H)，7.73(d，J＝1.5Hz，1H)
实施例116：合成1-(2，6-二氯苯基)-l-甲氧基甲氧基丙基-2-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.37(d，J＝6.8Hz，3H)，3.30(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.82～4.88(m，1H)，5.45(s，2H)，7.57～7.58(m，3Ｈ)
实施例117：合成1-(2，3-二氯苯基)-l-甲氧基甲氧基丙基-2-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.37(d，J＝6.8Hz，3H)，3.30(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.82～4.88(m，1H)，5.45(s，2H)，7.01～7.14(m，3H)
实施例118：合成1-(2，4-二氯苯基)-l-甲氧基甲氧基丁基-2-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.04(t，J＝7.6Hz，3H)，1.60～1.71(m，2H)，3.30(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.73(brs，2H)，4.82～4.88(m，1H)，5.45(s，2H)，7.24～7.30(m，2H)，7.73(d，J＝1.5Hz，1H)
实施例119：合成1-(2，6-二氯苯基)-l-甲氧基甲氧基丁基-2-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.04(t，J＝7.6Hz，3H)，1.60～1.71(m，2H)，3.30(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.73(brs，2H)，4.82～4.88(m，1H)，5.45(s，2H)，7.54～7.57(m，3H)
实施例120：合成1-(2，4-二氯苯基)-l-甲氧基甲氧基-3-甲基-丁基-2-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.07(t，J＝7.6Hz，6H)，1.83～1.89(m，1H)，3.30(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.73(brs，2H)，4.82～4.88(m，1H)，5.45(s，2H)，7.24～7.30(m，2H)，7.73(d，J＝1.5Hz，1H)
实施例121：合成1-(2，6-二氯苯基)-l-甲氧基甲氧基-3-甲基-丁基-2-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.07(t，J＝7.6Hz，6H)，1.83～1.89(m，1H)，3.30(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.73(brs，2H)，4.82～4.88(m，1H)，5.45(s，2H)，7.55～7.57(m，3H)
实施例122：合成1-(2，4-二氯苯基)-l-甲氧基甲氧基己基-2-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)80.90(t，J＝7.6Hz，3H)，1.35～1.65(m，6H)，3.30(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.73(brs，2H)，4.82～4.88(m，1H)，5.45(s，2H)，7.24～7.30(m，2H)，7.73(d，J＝1.5Hz，1H)
实施例123：合成1-(2，4-二氯苯基)-l-甲氧基甲氧基己基-2-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.90(t，J＝7.6Hz，3H)，1.35～1.65(m，6H)，3.30(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.73(brs，2H)，4.82～4.88(m，1H)，5.45(s，2H)，7.54～7.59(m，3H)
实施例124：合成1-(2-氯苯基)-(S)-l-甲氧基丙基-(S)-2-氨基甲酸酯
向烧瓶中加入1-(2-氯苯基)-1-羟烷基-2-烷基氨基甲酸酯(制备实施例103，0.5g)、THF(四氢呋喃)、MeI(甲基碘，5eq，0.5ml)和t-BuOH(叔丁醇钾，1.5eq，0.26g)并在0℃下搅拌。反应完成后，所得产物用1MHCl溶液和EA(乙酸乙酯)洗涤。分离的有机层经经无水MgSO4(硫酸镁)脱水、过滤并在减压条件下浓缩。浓缩残留物用硅胶柱层析纯化，从而获得题述化合物。
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.40(d，J＝6.0Hz，3H)，3.24(s，3H)，4.71(d，J＝6.4Hz，1H)4.80～4.85(m，1H)，7.01(brs，1H)，7.07～7.20(m，4H)
根据实施例124所述的方法，制备了以下实施例124至123246的化合物。
实施例125：合成1-(2-氯苯基)-(S)-l-甲氧基丙基-(S)-2-甲基氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.40(d，J＝6.0Hz，3H)，2.74(s，3H)，3.24(s，3H)，4.71(d，J＝6.4Hz，1H)，4.80～4.85(m，1H)，7.01(brs，1H)，7.07～7.20(m，4H)
实施例126：合成1-(2-氯苯基)-(S)-l-甲氧基丙基-(S)-2-丙基氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.96(t，J＝6.4Hz，3H)，1.40(d，J＝6.0Hz，3H)，1.55～1.60(m，2H)，2.96(t，J＝6.0Hz，2H)，3.24(s，3H)，4.71(d，J＝6.0Hz，1H)，4.82～4.88(m，1H)，6.76(brs，2H)，7.07～7.21(m，4H)
实施例127：合成1-(2-氯苯基)-(S)-l-甲氧基丙基-(S)-2-异丙基氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ，1.15(d，J＝6.0Hz，3H)，1.35(d，J＝6.4Hz，3H)，1.50(d，J＝6.8Hz，3H)，3.24(s，3H)，3.75(brs，1H)，4.48(brs，1H)，4.50(d，J＝4.8Hz，1H)，5.09～5.20(m，1H)，7.07～7.20(m，4H)
实施例128：合成1-(2-氯苯基)-(S)-l-甲氧基丙基-(S)-2-环丙基氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.30～0.34(m，2H)，0.54～0.58(m，2H)，1.30(d，J＝6.8Hz，3H)，2.55(m，1H)，3.24(s，3H)，4.55(d，J＝4.8Hz，1H)，4.90(brm，1H)，5.09～5.15(brs，1H)，7.06～7.21(m，4H)
实施例129：合成1-(2-氯苯基)-(S)-l-甲氧基丙基-(S)-2-环己基氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.11～1.21(m，4H)，1.37(d，J＝6.8Hz，3H)，1.47～1.49(m，4H)，1.74(m，2H)，3.30(s，3H)，3.54(m，1H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.82～4.88(m，1H)，5.45(s，2H)，7.26～7.70(m，4H)
实施例130：合成1-(2-氯苯基)-(S)-l-甲氧基丙基-(S)-2-环己基氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.40(d，J＝6.8Hz，3H)，3.24(s，3H)，4.20(m，2H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.82～4.88(m，1H)，7.13～7.19(m，4H)，7.32～7.46(m，5H)
实施例131：合成1-(2-氯苯基)-(S)-l-甲氧基丙基-(S)-2-双环[2，2，1]庚烷基氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.40(d，J＝6.4Hz，3H)，1.44～1.50(m，7H)，1.70～1.73(m，1H)，2.03～2.07(m，1H)，3.24(s，3H)，3.50～3.55(m，2H)，4.71(d，J＝6.4Hz，1H)，4.80～4.87(m，1H)，7.07～7.19(m，4H)
实施例132：合成1-(2-氯苯基)-(S)-l-甲氧基丁基-(S)-2-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.04(t，J＝7.6Hz，3H)，1.60～1.71(m，2H)，3.22(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.73(brs，2H)，4.82～4.88(m，1H)，7.26～7.70(m，4H)
实施例133：合成1-(2-氯苯基)-(S)-l-甲氧基-3-甲基-丁基-(S)-2-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.07(t，J＝7.6Hz，6H)，1.83～1.89(m，1H)，3.26(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.73(brs，2H)，4.82～4.88(m，1H)，7.26～7.70(m，4H)
实施例134：合成1-(2-氯苯基)-(S)-l-甲氧基己基-(S)-2-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.90(t，J＝7.6Hz，3H)，1.35～1.65(m，6H)，3.23(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.73(brs，2H)，4.82～4.88(m，1H)，7.26～7.70(m，4H)
实施例135：合成1-(2-氟苯基)-(S)-l-甲氧基丙基-(S)-2-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.37(d，J＝6.8Hz，3H)，3.23(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.82～4.88(m，1H)，7.15～7.68(m，4H)
实施例136：合成1-(2-氟苯基)-(S)-l-甲氧基丙基-(S)-2-甲基氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.37(d，J＝6.8Hz，3H)，2.58(s，3H)，3.24(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.82～4.88(m，1H)，7.15～7.68(m，4H)
实施例137：合成1-(2-氟苯基)-(S)-l-甲氧基丙基-(S)-2-丙基氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.90(t，J＝6.8Hz，3H)，1.37(d，J＝6.8Hz，3H)，1.60(m，2H)，3.18(t，J＝7.1Hz，2H)，3.22(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.82～4.88(m，1H)，7.15～7.68(m，4H)
实施例138：合成1-(2-氟苯基)-(S)-l-甲氧基丙基-(S)-2-异丙基氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ，1.27(d，J＝6.8Hz，6H)，1.37(d，J＝6.8Hz，3H)，3.25(s，3H)，4.17(m，1H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.82～4.88(m，1H)，7.15～7.69(m，4H)
实施例139：合成1-(2-氟苯基)-(S)-l-甲氧基丙基-(S)-2-环丙基氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)80.57(m，2H)，0.82(m，2H)，1.37(d，J＝6.8Hz，3H)，2.75(m，1H)，3.24(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.82～4.88(m，1H)，7.16～7.70(m，4H)
实施例140：合成1-(2-氟苯基)-(S)-l-甲氧基丙基-(S)-2-环己基氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.11～1.21(m，4H)，1.37(d，J＝6.8Hz，3H)，1.47～1.49(m，4H)，1.74(m，2H)，3.26(s，3H)，3.54(m，1H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.82～4.88(m，1H)，7.15～7.66(m，4H)
实施例141：合成1-(2-氟苯基)-(S)-l-甲氧基甲氧基丙基-(S)--环己基氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.37(d，J＝6.8Hz，3H)，3.24(s，3H)，4.20(m，2H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.82～4.88(m，1H)，7.15～7.68(m，4H)，7.72～7.88(m，5H)
实施例142：合成1-(2氟苯基)-(S)-l-甲氧基丙基-(S)-2-双环[2，2，1]庚烷基氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.33～1.58(m，9H)，1.75～1.88(m，2H)，2.06～2.13(m，2H)，3.23(s，3H)，3.53(m，1H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.82～4.88(m，1H)，7.15～7.68(m，4H)，7.37～7.88(m，5H)
实施例143：合成1-(2-碘苯基)-(S)-l-甲氧基丙基-(S)-2-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.37(d，J＝6.8Hz，3H)，3.21(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.82～4.88(m，1H)，7.13～7.88(m，4H)
实施例144：合成1-(2-碘苯基)-(S)-l-甲氧基丙基-(S)-2-甲基氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.37(d，J＝6.8Hz，3H)，2.58(s，3H)，3.24(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.82～4.88(m，1H)，7.13～7.898(m，4H)
实施例145：合成1-(2-碘苯基)-(S)-l-甲氧基丙基-(S)-2-丙基氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.90(t，J＝6.8Hz，3H)，1.37(d，J＝6.8Hz，3H)，1.60(m，2H)，3.18(t，J＝7.1Hz，2H)，3.24(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.82～4.88(m，1H)，7.14～7.87(m，4H)
实施例146：合成1-(2-碘苯基)-(S)-l-甲氧基丙基-(S)-2-异丙基氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ，1.27(d，J＝6.8Hz，6H)，1.37(d，J＝6.8Hz，3H)，3.30(s，3H)，4.17(m，1H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.82～4.88(m，1H)，5.45(s，2H)，7.15～7.89(m，4H)
实施例147：合成1-(2-碘苯基)-(S)-l-甲氧基丙基-(S)-2-环丙基氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.57(m，2H)，0.82(m，2H)，1.37(d，J＝6.8Hz，3H)，2.75(m，1H)，3.30(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.82～4.88(m，1H)，5.45(s，2H)，7.16～7.87(m，4H)
实施例148：合成1-(2-碘苯基)-(S)-l-甲氧基丙基-(S)-2-环己基氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.11～1.21(m，4H)，1.37(d，J＝6.8Hz，3H)，1.47～1.49(m，4H)，1.74(m，2H)，3.30(s，3H)，3.54(m，1H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.82～4.88(m，1H)，5.45(s，2H)，7.18～7.91(m，4H)
实施例149：合成1-(2-碘苯基)-(S)-l-甲氧基丙基-(S)-2-环己基氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.37(d，J＝6.8Hz，3H)，3.24(s，3H)，4.20(m，2H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.82～4.88(m，1H)，7.15～7.68(m，4H)，7.72～7.88(m，5H)
实施例150：合成1-(2-碘苯基)-(S)-l-甲氧基丙基-(S)-2-双环[2，2，1]庚烷基氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.33～1.58(m，9H)，1.75～1.88(m，2H)，2.06～2.13(m，2H)，3.22(s，3H)，3.53(m，1H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.82～4.88(m，1H)，7.15～7.68(m，4H)，7.37～7.88(m，5H)
实施例151：合成1-(2-碘苯基)-(S)-l-甲氧基丁基-(S)-2-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.04(t，J＝7.6Hz，3H)，1.60～1.71(m，2H)，3.24(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.82～4.88(m，1H)，7.26～7.70(m，4H)
实施例152：合成1-(2-碘苯基)-(S)-l-甲氧基丁基-(S)-2-甲基氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.04(t，J＝7.6Hz，3H)，1.60～1.71(m，2H)，2.58(s，3H)，3.23(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.82～4.88(m，1H)，7.13～7.88(m，4H)
实施例153：合成1-(2-碘苯基)-(S)-l-甲氧基丁基-(S)-2-丙基氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.90(t，J＝6.8Hz，3H)，1.04(t，J＝7.6Hz，3H)，1.58～1.71(m，4H)，3.18(t，J＝7.1Hz，2H)，3.22(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.82～4.88(m，1H)，7.14～7.89(m，4H)
实施例154：合成1-(2-碘苯基)-(S)-l-甲氧基丁基-(S)-2-异丙基氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.04(t，J＝7.6Hz，3H)，1.27(d，J＝6.8Hz，6H)，1.60～1.71(m，2H)，3.23(s，3H)，4.17(m，1H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.82～4.88(m，1H)，7.15～7.90(m，4H)
实施例155：合成1-(2-碘苯基)-(S)-l-甲氧基丁基-(S)-2-环丙基氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.57(m，2H)，0.82(m，2H)，1.04(t，J＝7.6Hz，3H)，1.60～1.71(m，2H)，2.75(m，1H)，3.24(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.82～4.88(m，1H)，7.16～7.90(m，4H)
实施例156：合成1-(2-碘苯基)-(S)-l-甲氧基丁基-(S)-2-环己基氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.04(t，J＝7.6Hz，3H)，1.11～1.21(m，4H)，1.47～1.49(m，4H)，1.60～1.71(m，2H)，1.74(m，2H)，3.23(s，3H)，3.54(m，1H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.82～4.88(m，1H)，7.14～7.87(m，4H)
实施例157：合成1-(2-碘苯基)-(S)-l-甲氧基丁基-(S)-2-环己基氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.04(t，J＝7.6Hz，3H)，1.60～1.71(m，2H)，3.23(s，3H)，4.20(m，2H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.82～4.88(m，1H)，7.14～7.19(m，4H)，7.37～7.88(m，5H)
实施例158：合成1-(2-碘苯基)-(S)-l-甲氧基丁基-(S)-2-双环[2，2，1]庚烷基氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.04(t，J＝7.6Hz，3H)，1.33～1.58(m，6H)，1.60～1.71(m，2H)，1.75～1.88(m，2H)，2.06～2.13(m，2H)，3.24(s，3H)，3.53(m，1H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.82～4.88(m，1H)，7.15～7.19(m，4H)，7.37～7.88(m，5H)
实施例159：合成1-(2-碘苯基)-(S)-l-甲氧基-3-甲基-丁基-(S)-2-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.07(d，J＝7.6Hz，3H)，1.83～1.89(m，1H)，3.23(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.82～4.88(m，1H)，7.26～7.70(m，4H)
实施例160：合成1-(2-碘苯基)-(S)-l-甲氧基-3-甲基-丁基-(S)-2-甲基氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.04(d，J＝7.6Hz，6H)，1.60～1.71(m，1H)，2.58(s，3H)，3.24(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.82～4.88(m，1H)，7.13～7.88(m，4H)
实施例161：合成1-(2-碘苯基)-(S)-l-甲氧基-3-甲基-丁基-(S)-2-丙基氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.90(t，J＝6.8Hz，3H)，1.04(d，J＝7.6Hz，6H)，1.58～1.71(m，5H)，3.18(t，J＝7.1Hz，2H)，3.23(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.82～4.88(m，1H)，7.14～7.89(m，4H)
实施例162：合成1-(2-碘苯基)-(S)-l-甲氧基-3-甲基-丁基-(S)-2-异丙基氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.04(t，J＝7.6Hz，6H)，1.27(d，J＝6.8Hz，6H)，1.60～1.71(m，1H)，3.24(s，3H)，4.17(m，1H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.82～4.88(m，1H)，7.15～7.90(m，4H)
实施例163：合成1-(2-碘苯基)-(S)-l-甲氧基-3-甲基-丁基-(S)-2-环丙基氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.57(m，2H)，0.82(m，2H)，1.04(d，J＝7.6Hz，6H)，1.60～1.71(m，1H)，2.75(m，1H)，3.24(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.82～4.88(m，1H)，7.16～7.90(m，4H)
实施例164：合成1-(2-碘苯基)-(S)-l-甲氧基-3-甲基-丁基-(S)-2-环己基氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.04(d，J＝7.6Hz，6H)，1.11～1.21(m，4H)，1.47～1.49(m，4H)，1.74(m，2H)，1.84～1.90(m，1H)，3.23(s，3H)，3.54(m，1H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.82～4.88(m，1H)，7.14～7.87(m，4H)
实施例165：合成1-(2-碘苯基)-(S)-l-甲氧基-3-甲基-丁基-(S)-2-环己基氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.04(d，J＝7.6Hz，6H)，1.87～1.90(m，1H)，3.24(s，3H)，4.20(m，2H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.82～4.88(m，1H)，7.14～7.19(m，4H)，7.37～7.88(m，5H)
实施例166：合成1-(2-碘苯基)-(S)-l-甲氧基-3-甲基-丁基-(S)-2-双环[2，2，1]庚烷基氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.04(d，J＝7.6Hz，6H)，1.33～1.58(m，6H)，1.75～1.88(m，2H)，1.88～1.93(m，1H)，2.06～2.13(m，2H)，3.22(s，3H)，3.53(m，1H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.82～4.88(m，1H)，7.15～7.19(m，4H)，7.37～7.88(m，5H)
实施例167：合成1-(2-碘苯基)-(S)-l-甲氧基己基-(S)-2-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.84(t，J＝7.0Hz，3H)，1.20～1.35(m，4H)，1.36～1.41(m，1H)，1.59～1.63(m，1H)，3.23(s，3H)，4.47(brs，2H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.82～4.88(m，1H)，7.26～7.70(m，4H)
实施例168：合成1-(2-碘苯基)-(S)-l-甲氧基己基-(S)-2-甲基氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.89(t，J＝7.2Hz，3H)，1.20～1.35(m，4H)，1.36～1.41(m，1H)，1.59～1.63(m，1H)，2.58(s，3H)，3.23(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.82～4.88(m，1H)，7.13～7.88(m，4H)
实施例169：合成1-(2-碘苯基)-(S)-l-甲氧基己基-(S)-2-丙基氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.87(t，J＝6.8Hz，3H)，0.90(t，J＝6.8Hz，3H)，1.21～1.35(m，4H)，1.36～1.40(m，1H)，1.58～1.62(m，1H)，3.18(t，J＝7.1Hz，2H)，3.24(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.82～4.88(m，1H)，7.14～7.89(m，4H)
实施例170：合成1-(2-碘苯基)-(S)-l-甲氧基己基-(S)-2-异丙基氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.84(t，J＝7.6Hz，3H)，1.22～1.35(m，4H)，1.27(d，J＝6.8Hz，6H)，136～1.40(m，1H)，1.58～1.62(m，1H)，3.23(s，3H)，4.17(m，1H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.82～4.88(m，1H)，7.15～7.90(m，4H)
实施例171：合成1-(2-碘苯基)-(S)-l-甲氧基己基-(S)-2-环丙基氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.57(m，2H)，0.82(m，2H)，0.88(t，J＝7.6Hz，3H)，1.22～1.35(m，4H)，1.36～1.40(m，1H)，1.58～1.62(m，1H)，2.75(m，1H)，3.23(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.82～4.88(m，1H)，7.16～7.90(m，4H)
实施例172：合成1-(2-碘苯基)-(S)-l-甲氧基己基-(S)-2-环己基氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.98(t，J＝7.6Hz，3H)，1.11～1.21(m，4H)，1.26～1.33(m，4H)，1.47～1.49(m，2H)，1.52～1.54(m，2H)，1.74(m，2H)，1.84～1.90(m，1H)，3.23(s，3H)，3.54(m，1H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.82～4.88(m，1H)，7.14～7.87(m，4H)
实施例173：合成1-(2-碘苯基)-(S)-l-甲氧基己基-(S)-2-环己基氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.94(t，J＝7.6Hz，3H)，1.26～1.33(m，4H)，1.51～1.55(m，2H)，3.23(s，3H)，4.20(m，2H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.82～4.88(m，1H)，7.14～7.19(m，4H)，7.37～7.88(m，5H)
实施例174：合成1-(2-碘苯基)-(S)-l-甲氧基己基-(S)-2-双环[2，2，1]庚烷基氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.97(t，J＝7.0Hz，3H)，1.25～1.32(m，4H)，1.33～1.58(m，8H)，1.60～1.71(m，2H)，1.75～1.88(m，2H)，2.06～2.13(m，2H)，3.24(s，3H)，3.53(m，1H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.82～4.88(m，1H)，7.15～7.19(m，4H)，7.37～7.88(m，5H)
实施例175：合成1-(3-碘苯基)-(S)-l-甲氧基丙基-(S)-2-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.16(d，J＝6.4Hz，3H)，3.24(s，3H)，4.54～4.63(m，4H)，5.04～5.10(m，1H)，7.09～7.73(m，4H)
实施例176：合成1-(3-碘苯基)-(S)-l-甲氧基丁基-(S)-2-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.04(t，J＝7.6Hz，3H)，1.60～1.71(m，2H)，3.24(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.73(brs，2H)，4.82～4.88(m，1H)，6.96～7.57(m，4H)
实施例177：合成1-(3-碘苯基)-(S)-l-甲氧基-3-甲基-丁基-(S)-2-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.07(t，J＝7.6Hz，6H)，1.83～1.89(m，1H)，3.24(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.73(brs，2H)，4.82～4.88(m，1H)，7.00～7.58(m，4H)
实施例178：合成1-(3-碘苯基)-(S)-l-甲氧基己基-(S)-2-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.90(t，J＝7.6Hz，3H)，1.35～1.65(m，6H)，3.23(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.73(brs，2H)，4.82～4.88(m，1H)，7.01～7.59(m，4H)
实施例179：合成1-(4-氟苯基)-(S)-l-甲氧基丙基-(S)-2-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.37(d，J＝6.8Hz，3H)，3.23(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.82～4.88(m，1H)，6.96～7.17(m，4H)
实施例180：合成1-(4-氟苯基)-(S)-l-甲氧基丁基-(S)-2-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.04(t，J＝7.6Hz，3H)，1.60～1.71(m，2H)，3.24(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.73(brs，2H)，4.82～4.88(m，1H)，6.90～7.20(m，4H)
实施例181：合成1-(4-氟苯基)-(S)-l-甲氧基-3-甲基-丁基-(S)-2-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.07(t，J＝7.6Hz，6H)，1.83～1.89(m，1H)，3.24(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.73(brs，2H)，4.82～4.88(m，1H)，6.92～7.17(m，4H)
实施例182：合成1-(4-氟苯基)-(S)-l-甲氧基己基-(S)-2-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.90(t，J＝7.6Hz，3H)，1.35～1.65(m，6H)，3.23(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.73(brs，2H)，4.82～4.88(m，1H)，6.96～7.19(m，4H)
实施例183：合成1-(2，4-二氯苯基)-(S)-l-甲氧基丙基-(S)-2-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.37(d，J＝6.8Hz，3H)，3.24(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.82～4.88(m，1H)，7.24～7.30(m，2H)，7.73(d，J＝1.5Hz，1H)
实施例184：合成1-(2，4-二氯苯基)-(S)-l-甲氧基丁基-(S)-2-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.04(t，J＝7.6Hz，3H)，1.60～1.71(m，2H)，3.24(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.73(brs，2H)，4.82～4.88(m，1H)，7.24～7.30(m，2H)，7.73(d，J＝1.5Hz，1H)
实施例185：合成1-(2，4-二氯苯基)-(S)-l-甲氧基-3-甲基-丁基-(S)-2-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.07(t，J＝7.6Hz，6H)，1.83～1.89(m，1H)，3.24(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.73(brs，2H)，4.82～4.88(m，1H)，7.24～7.30(m，2H)，7.73(d，J＝1.5Hz，1H)
实施例186：合成1-(2，4-二氯苯基)-(S)-l-甲氧基己基-(S)-2-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.90(t，J＝7.6Hz，3H)，1.35～1.65(m，6H)，3.24(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.73(brs，2H)，4.82～4.88(m，1H)，7.24～7.30(m，2H)，7.73(d，J＝1.5Hz，1H)
实施例187：合成1-(2，6-二氯苯基)-(S)-l-甲氧基丙基-(S)-2-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.37(d，J＝6.8Hz，3H)，3.24(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.82～4.88(m，1H)，7.57～7.58(m，3H)
实施例188：合成1-(2，6-二氯苯基)-(S)-l-甲氧基丁基-(S)-2-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.04(t，J＝7.6Hz，3H)，1.60～1.71(m，2H)，3.24(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.73(brs，2H)，4.82～4.88(m，1H)，7.54～7.57(m，3H)
实施例189：合成1-(2，6-二氯苯基)-(S)-l-甲氧基-3-甲基-丁基-(S)-2-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.07(t，J＝7.6Hz，6H)，1.83～1.89(m，1H)，3.24(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.73(brs，2H)，4.82～4.88(m，1H)，7.55～7.57(m，3H)
实施例190：合成1-(2，4-二氯苯基)-(S)-l-甲氧基己基-(S)-2-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.90(t，J＝7.6Hz，3H)，1.35～1.65(m，6H)，3.23(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.73(brs，2H)，4.82～4.88(m，1H)，7.54～7.59(m，3H)
实施例191：合成1-(2，3-二氯苯基)-(S)-l-甲氧基丙基-(S)-2-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.37(d，J＝6.8Hz，3H)，3.24(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.82～4.88(m，1H)，7.01～7.14(m，3H)
实施例192：合成1-(2-氯苯基)-(R)-l-甲氧基丙基-(R)-2-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.37(d，J＝6.8Hz，3H)，3.24(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.82～4.88(m，1H)，7.26～7.70(m，4H)
实施例193：合成1-(2-氯苯基)-l-甲氧基丙基-2-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.37(d，J＝6.8Hz，3H)，3.24(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.82～4.88(m，1H)，7.26～7.70(m，4H)
实施例194：合成1-(2-氯苯基)-(R)-l-甲氧基丙基-(S)-2-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.37(d，J＝6.8Hz，3H)，3.24(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.82～4.88(m，1H)，7.26～7.70(m，4H)
实施例195：合成1-(2-氯苯基)-(S)-l-甲氧基丙基-(R)-2-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.37(d，J＝6.8Hz，3H)，3.24(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.82～4.88(m，1H)，7.26～7.70(m，4H)
实施例196：合成1-(2-氯苯基)-(R)-l-甲氧基丁基-(R)-2-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.04(t，J＝7.6Hz，3H)，1.60～1.71(m，2H)，3.24(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.73(brs，2H)，4.82～4.88(m，1H)，7.26～7.70(m，4H)
实施例197：合成1-(2-氯苯基)-l-甲氧基丁基-2-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.04(t，J＝7.6Hz，3H)，1.60～1.71(m，2H)，3.23(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.73(brs，2H)，4.82～4.88(m，1H)，7.26～7.70(m，4H)
实施例198：合成1-(2-氯苯基)-(R)-l-甲氧基-3-甲基-丁基-(R)-2-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.04(t，J＝7.6Hz，3H)，1.60～1.71(m，2H)，3.24(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.73(brs，2H)，4.82～4.88(m，1H)，7.26～7.70(m，4H)
实施例199：合成1-(2-氯苯基)-l-甲氧基-3-甲基-丁基-2-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.07(t，J＝7.6Hz，6H)，1.83～1.89(m，1H)，3.24(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.73(brs，2H)，4.82～4.88(m，1H)，7.26～7.70(m，4H)
实施例200：合成1-(2-氯苯基)-(R)-l-甲氧基己基-(R)-2-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.90(t，J＝7.6Hz，3H)，1.35～1.65(m，6H)，3.24(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.73(brs，2H)，4.82～4.88(m，1H)，7.26～7.70(m，4H)
实施例201：合成1-(2-氯苯基)-l-甲氧基己基-2-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)80.90(t，J＝7.6Hz，3H)，1.35～1.65(m，6H)，3.24(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.73(brs，2H)，4.82～4.88(m，1H)，7.26～7.70(m，4H)
实施例202：合成1-(2-氯苯基)-(R)-l-甲氧基丙基-(R)-2-甲基氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.37(d，J＝6.8Hz，3H)，2.58(s，3H)，3.24(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.82～4.88(m，1H)，7.26～7.70(m，4H)
实施例203：合成1-(2-氯苯基)-(R)-l-甲氧基丙基-(R)-2-丙基氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.90(t，J＝6.8Hz，3H)，1.37(d，J＝6.8Hz，3H)，1.60(m，2H)，3.18(t，J＝7.1Hz，2H)，3.23(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.82～4.88(m，1H)，7.26～7.70(m，4H)
实施例204：合成1-(2-氯苯基)-(R)-l-甲氧基丙基-(R)-2-异丙基氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ，1.27(d，J＝6.8Hz，6H)，1.37(d，J＝6.8Hz，3H)，3.23(s，3H)，4.17(m，1H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.82～4.88(m，1HH)，7.26～7.70(m，4H)
实施例205：合成1-(2-氯苯基)-(R)-l-甲氧基丙基-(R)-2-环丙基氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.57(m，2H)，0.82(m，2H)，1.37(d，J＝6.8Hz，3H)，2.75(m，1H)，3.24(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.82～4.88(m，1H)，7.26～7.70(m，4H)
实施例206：合成1-(2-氯苯基)-(R)-l-甲氧基丙基-(R)-2-环己基氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.11～1.21(m，4H)，1.37(d，J＝6.8Hz，3H)，1.47～1.49(m，4H)，1.74(m，2H)，3.24(s，3H)，3.54(m，1H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.82～4.88(m，1H)，7.26～7.70(m，4H)
实施例207：合成1-(2-氯苯基)-(R)-l-甲氧基丙基-(R)-2-环己基氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.37(d，J＝6.8Hz，3H)，3.24(s，3H)，4.20(m，2H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.82～4.88(m，1H)，7.13～7.19(m，4H)，7.37～7.88(m，5H)
实施例208：合成1-(2-氯苯基)-(R)-l-甲氧基丙基-(R)-2-双环[2，2，1]庚烷基氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.33～1.58(m，9H)，1.75～1.88(m，2H)，2.06～2.13(m，2H)，3.22(s，3H)，3.53(m，1H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.82～4.88(m，1H)，7.13～7.19(m，4H)，7.37～7.88(m，5H)
实施例209：合成1-(2-氟苯基)-(R)-l-甲氧基丙基-(R)-2-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.37(d，J＝6.8Hz，3H)，3.23(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.82～4.88(m，1H)，7.15～7.68(m，4H)
实施例210：合成1-(4-氟苯基)-(R)-l-甲氧基丙基-(R)-2-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.37(d，J＝6.8Hz，3H)，3.23(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.82～4.88(m，1H)，6.96～7.17(m，4H)
实施例211：合成1-(4-氟苯基)-(R)-l-甲氧基丁基-(R)-2-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.04(t，J＝7.6Hz，3H)，1.60～1.71(m，2H)，3.24(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.73(brs，2H)，4.82～4.88(m，1H)，6.90～7.20(m，4H)
实施例212：合成1-(4-氟苯基)-(R)-l-甲氧基-3-甲基-丁基-(R)-2-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.07(t，J＝7.6Hz，6H)，1.83～1.89(m，1H)，3.23(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.73(brs，2H)，4.82～4.88(m，1H)，6.92～7.17(m，4H)
实施例213：合成1-(4-氟苯基)-(R)-l-甲氧基己基-(R)-2-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.90(t，J＝7.6Hz，3H)，1.35～1.65(m，6H)，3.23(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.73(brs，2H)，4.82～4.88(m，1H)，6.96～7.19(m，4H)
实施例214：合成1-(2-碘苯基)-(R)-l-甲氧基丙基-(R)-2-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.37(d，J＝6.8Hz，3H)，3.24(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.82～4.88(m，1H)，7.13～7.88(m，4H)
实施例215：合成1-(2-碘苯基)-(R)-l-甲氧基丁基-(R)-2-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.04(t，J＝7.6Hz，3H)，1.60～1.71(m，2H)，3.23(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.82～4.88(m，1H)，，7.26～7.70(m，4H)
实施例216：合成1-(2-碘苯基)-(R)-l-甲氧基-3-甲基-丁基-(R)-2-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.07(d，J＝7.6Hz，3H)，1.83～1.89(m，1H)，3.24(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.82～4.88(m，1H)，7.26～7.70(m，4H)
实施例217：合成1-(2-碘苯基)-(R)-l-甲氧基己基-(R)-2-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.84(t，J＝7.0Hz，3H)，1.20～1.35(m，4H)，1.36～1.41(m，1H)，1.59～1.63(m，1H)，3.30(s，3H)，4.47(brs，2H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.82～4.88(m，1H)，5.45(s，2H)，7.26～7.70(m，4H)
实施例218：合成1-(3-碘苯基)-(R)-l-甲氧基丙基-(R)-2-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.16(d，J＝6.4Hz，3H)，3.23(s，3H)，4.54～4.63(m，4H)，5.04～5.10(m，1H)，7.09～7.73(m，4H)
实施例219：合成1-(3-碘苯基)-(R)-l-甲氧基丁基-(R)-2-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.04(t，J＝7.6Hz，3H)，1.60～1.71(m，2H)，3.24(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.82～4.88(m，1H)，7.26～7.70(m，4H)
实施例220：合成1-(3-碘苯基)-(R)-l-甲氧基-3-甲基-丁基-(R)-2-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.07(d，J＝7.6Hz，3H)，1.83～1.89(m，1H)，3.24(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.82～4.88(m，1H)，7.26～7.70(m，4H)
实施例221：合成1-(3-碘苯基)-(R)-l-甲氧基己基-(R)-2-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.84(t，J＝7.0Hz，3H)，1.20～1.35(m，4H)，1.36～1.41(m，1H)，1.59～1.63(m，1H)，3.30(s，3H)，4.47(brs，2H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.82～4.88(m，1H)，7.26～7.70(m，4H)
实施例222：合成1-(2-氯苯基)-(R)-l-甲氧基丙基-(R)-2-甲基氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.37(d，J＝6.8Hz，3H)，2.58(s，3H)，2.24(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.82～4.88(m，1H)，7.26～7.70(m，4H)
实施例223：合成1-(2-氯苯基)-(R)-l-甲氧基丙基-(R)-2-丙基氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.90(t，J＝6.8Hz，3H)，1.37(d，J＝6.8Hz，3H)，1.60(m，2H)，3.18(t，J＝7.1Hz，2H)，3.23(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.82～4.88(m，1H)，7.26～7.70(m，4H)
实施例224：合成1-(2-氯苯基)-(R)-l-甲氧基丙基-(R)-2-异丙基氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ，1.27(d，J＝6.8Hz，6H)，1.37(d，J＝6.8Hz，3H)，3.24(s，3H)，4.17(m，1H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.82～4.88(m，1H)，7.26～7.70(m，4H)
实施例225：合成1-(2-氯苯基)-(R)-l-甲氧基丙基-(R)-2-环丙基氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.57(m，2H)，0.82(m，2H)，1.37(d，J＝6.8Hz，3H)，2.75(m，1H)，3.24(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.82～4.88(m，1H)，7.26～7.70(m，4H)
实施例226：合成1-(2-氯苯基)-(R)-l-甲氧基丙基-(R)-2-环己基氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.11～1.21(m，4H)，1.37(d，J＝6.8Hz，3H)，1.47～1.49(m，4H)，1.74(m，2H)，3.24(s，3H)，3.54(m，1H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.82～4.88(m，1H)，7.26～7.70(m，4H)
实施例227：合成1-(2-氯苯基)-(R)-l-甲氧基丙基-(R)-2-环己基氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.37(d，J＝6.8Hz，3H)，3.24(s，3H)，4.20(m，2H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.82～4.88(m，1H)，7.13～7.19(m，4H)，7.37～7.88(m，5H)
实施例228：合成1-(2-氯苯基)-(R)-l-甲氧基丙基-(R)-2-双环[2，2，1]庚烷基氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.33～1.58(m，9H)，1.75～1.88(m，2H)，2.06～2.13(m，2H)，3.24(s，3H)，3.53(m，1H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.82～4.88(m，1H)，7.13～7.19(m，4H)，7.37～7.88(m，5H)
实施例229：合成1-(2，4-二氯苯基)-(R)-l-甲氧基丙基-(R)-2-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.37(d，J＝6.8Hz，3H)，3.24(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.82～4.88(m，1H)，7.24～7.30(m，2H)，7.73(d，J＝1.5Hz，1H)
实施例230：合成1-(2，6-二氯苯基)-(R)-l-甲氧基丙基-(R)-2-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.37(d，J＝6.8Hz，3H)，3.24(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.82～4.88(m，1H)，7.57～7.58(m，3H)
实施例231：合成1-(2，3-二氯苯基)-(R)-l-甲氧基丙基-(R)-2-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.37(d，J＝6.8Hz，3H)，3.24(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.82～4.88(m，1H)，7.01～7.14(m，3H)
实施例232：合成1-(2，4-二氯苯基)-(R)-l-甲氧基丁基-(R)-2-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.04(t，J＝7.6Hz，3H)，1.60～1.71(m，2H)，3.24(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.73(brs，2H)，4.82～4.88(m，1H)，7.24～7.30(m，2H)，7.73(d，J＝1.5Hz，1H)
实施例233：合成1-(2，6-二氯苯基)-(R)-l-甲氧基丁基-(R)-2-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.04(t，J＝7.6Hz，3H)，1.60～1.71(m，2H)，3.24(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.73(brs，2H)，4.82～4.88(m，1H)，7.54～7.57(m，3H)
实施例234：合成1-(2，4-二氯苯基)-(R)-l-甲氧基-3-甲基-丁基-(S)-2-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.07(t，J＝7.6Hz，6H)，1.83～1.89(m，1H)，3.24(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.73(brs，2H)，4.82～4.88(m，1H)，7.24～7.30(m，2H)，7.73(d，J＝1.5Hz，1H)
实施例235：合成1-(2，6-二氯苯基)-(R)-l-甲氧基-3-甲基-丁基-(R)-2-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.07(t，J＝7.6Hz，6H)，1.83～1.89(m，1H)，3.24(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.73(brs，2H)，4.82～4.88(m，1H)，7.55～7.57(m，3H)
实施例236：合成1-(2，4-二氯苯基)-(R)-l-甲氧基己基-(R)-2-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.90(t，J＝7.6Hz，3H)，1.35～1.65(m，6H)，3.24(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.73(brs，2H)，4.82～4.88(m，1H)，7.24～7.30(m，2H)，7.73(d，J＝1.5Hz，1H)
实施例237：合成1-(2，4-二氯苯基)-(R)-l-甲氧基己基-(R)-2-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.90(t，J＝7.6Hz，3H)，1.35～1.65(m，6H)，3.23(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.73(brs，2H)，4.82～4.88(m，1H)，7.54～7.59(m，3H)
实施例238：合成1-(2，4-二氯苯基)-l-甲氧基丙基-2-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.37(d，J＝6.8Hz，3H)，3.23(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.82～4.88(m，1H)，7.24～7.30(m，2H)，7.73(d，J＝1.5Hz，1H)
实施例239：合成1-(2，6-二氯苯基)-l-甲氧基丙基-2-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.37(d，J＝6.8Hz，3H)，3.24(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.82～4.88(m，1H)，7.57～7.58(m，3H)
实施例240：合成1-(2，3-二氯苯基)-l-甲氧基丙基-2-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.37(d，J＝6.8Hz，3H)，3.24(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.82～4.88(m，1H)，7.01～7.14(m，3H)
实施例241：合成1-(2，4-二氯苯基)-l-甲氧基丁基-2-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.04(t，J＝7.6Hz，3H)，1.60～1.71(m，2H)，3.23(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.73(brs，2H)，4.82～4.88(m，1H)，7.24～7.30(m，2H)，7.73(d，J＝1.5Hz，1H)
实施例242：合成1-(2，6-二氯苯基)-l-甲氧基丁基-2-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.04(t，J＝7.6Hz，3H)，1.60～1.71(m，2H)，3.24(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.73(brs，2H)，4.82～4.88(m，1H)，7.54～7.57(m，3H)
实施例243：合成1-(2，4-二氯苯基)-l-甲氧基-3-甲基-丁基-2-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.07(t，J＝7.6Hz，6H)，1.83～1.89(m，1H)，3.24(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.73(brs，2H)，4.82～4.88(m，1H)，7.24～7.30(m，2H)，7.73(d，J＝1.5Hz，1H)
实施例244：合成1-(2，6-二氯苯基)-l-甲氧基-3-甲基-丁基-2-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.07(t，J＝7.6Hz，6H)，1.83～1.89(m，1H)，3.24(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.73(brs，2H)，4.82～4.88(m，1H)，7.55～7.57(m，3H)
实施例245：合成1-(2，4-二氯苯基)-l-甲氧基己基-2-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.90(t，J＝7.6Hz，3H)，1.35～1.65(m，6H)，3.24(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.73(brs，2H)，4.82～4.88(m，1H)，7.24～7.30(m，2H)，7.73(d，J＝1.5Hz，1H)
实施例246：合成1-(2，4-二氯苯基)-l-甲氧基己基-2-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.90(t，J＝7.6Hz，3H)，1.35～1.65(m，6H)，3.24(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.73(brs，2H)，4.82～4.88(m，1H)，7.54～7.59(m，3H)
实施例247：合成1-(2-氯苯基)-(S)-1-氨基甲酰氧丙基-(S)-2-氨基甲酸酯
向烧瓶中加入1-(2-氯苯基)-1-羟丙基-1-氨基甲酸酯(制备实施例103，8g)、四氢呋喃(THF)、并羰二咪唑(CDI，1.5eq，9.1g)并在室温下搅拌。约3小时后，向其中加入氨溶液(NH4OH，3eq，4.4ml)。反应完成后，所得产物用1MHCl溶液和乙酸乙酯(EA)洗涤。分离的有机层经经无水MgSO4(硫酸镁)脱水、过滤并在减压条件下浓缩。浓缩残留物用硅胶柱层析纯化，从而获得题述化合物。
1HNMR(400MHz，DMSO-d6)δ1.12(d，J＝6.4Hz，3H)，4.97～5.03(m，1H)，5.91(d，J＝5.2Hz，1H)，6.31～6.92(m，4H)，7.30～7.42(m，4H)
根据实施例247所述的方法，制备了以下实施例248至256的化合物。
实施例248：合成1-(2-氯苯基)-(S)-l-氨基甲酰氧丙基-(S)-2-甲基氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.40(d，J＝6.0Hz，3H)，2.74(s，3H)，4.71(d，J＝6.4Hz，1H)，4.80～4.85(m，1H)，6.30～6.90(brs，3H)，7.28～7.43(m，4H)
实施例249：合成1-(2-氯苯基)-(S)-l-氨基甲酰氧丙基-(S)-2-丙基氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.96(t，J＝6.4Hz，3H)，1.40(d，J＝6.0Hz，3H)，1.55～1.60(m，2H)，2.96(t，J＝6.0Hz，2H)，4.71(d，J＝6.0Hz，1H)，4.82～4.88(m，1H)，6.76(brs，3H)，7.07～7.21(m，4H)
实施例250：合成1-(2-氯苯基)-(R)-2-氨基甲酰氧丙基-(R)-l-氨基甲酸酯(2)
1HNMR(400MHz，DMSO-d6)δ1.12(d，J＝6.4Hz，3H)，4.97～5.04(m，1H)，5.92(d，J＝5.2Hz，1H)，6.25～6.83(m，4H)，7.30～7.44(m，4H)
实施例251：合成1-(2-氯苯基)-2-氨基甲酰氧丙基-l氨基甲酸酯(3)
1HNMR(400MHz，DMSO-d6)δ1.12(d，J＝6.4Hz，3H)，4.97～5.03(m，1H)，5.91(d，J＝5.2Hz，1H)，6.31～6.92(m，4H)，7.30～7.42(m，4H)
实施例252：合成1-(2-氯苯基)-(S)-l-氨基甲酰氧丁基-(S)-2-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.04(t，J＝7.6Hz，3H)，1.60～1.71(m，2H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.73(brs，2H)，5.82～5.88(m，1H)，7.26～7.70(m，4H)
实施例253：合成1-(2-氯苯基)-(S)-l-氨基甲酰氧-3-甲基-丁基-(S)-2-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.07(t，J＝7.6Hz，6H)，1.83～1.89(m，1H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.73(brs，2H)，5.80～5.88(m，1H)，7.26～7.70(m，4H)
实施例254：合成1-(2-氯苯基)-(S)-l-氨基甲酰氧己基-(S)-2-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.90(t，J＝7.6Hz，3H)，1.35～1.65(m，6H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.73(brs，2H).5.82～5.88(m，1H)，7.26～7.70(m，4H)
实施例255：合成1-(2-氟苯基)-(S)-l-氨基甲酰氧丙基-(S)-2-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，DMSO-d6)δ1.37(d，J＝6.8Hz，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，5.82～5.88(m，1H)，7.15～7.68(m，4H)
实施例256：合成1-(2-氟苯基)-(S)-l-氨基甲酰氧丁基-(S)-2-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.02(t，J＝7.2Hz，3H)，1.60～1.71(m，2H)，4.71(d，J＝6.8Hz，1H)，4.73(brs，2H)，5.82～5.88(m，1H)，6.09～7.17(m，4H)
实施例257：合成1-(2-氟苯基)-(S)-l-氨基甲酰氧-3-甲基-丁基-(S)-2-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.07(t，J＝7.6Hz，6H)，1.83～1.89(m，1H)，4.71(d，J＝6.8Hz，1H)，4.73(brs，2H)，5.80～5.88(m，1H)，6.10～7.20(m，4H)
实施例258：合成1-(2-氟苯基)-(S)-l-氨基甲酰氧己基-(S)-2-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.90(t，J＝7.6Hz，3H)，1.35～1.65(m，6H)，4.71(d，J＝6.8Hz，1H)，4.73(brs，2H)，5.82～5.88(m，1H)，7.16～7.69(m，4H)
实施例259：合成1-(2-碘苯基)-(S)-l-氨基甲酰氧丙基-(S)-2-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，DMSO-d6)δ1.37(d，J＝6.8Hz，3H)，4.71(d，J＝6.8Hz，1H)，4.82～4.88(m，1H)，7.13～7.88(m，4H)
实施例260：合成1-(2-碘苯基)-(S)-l-氨基甲酰氧丁基-(S)-2-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.02(t，J＝7.2Hz，3H)，1.60～1.71(m，2H)，4.71(d，J＝6.8Hz，1H)，4.73(brs，2H)，5.82～5.88(m，1H)，6.96～7.57(m，4H)
实施例261：合成1-(2-碘苯基)-(S)-l-氨基甲酰氧-3-甲基-丁基-(S)-2-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.07(t，J＝7.6Hz，6H)，1.83～1.89(m，1H)，4.71(d，J＝6.8Hz，1H)，4.73(brs，2H)，5.80～5.88(m，1H)，6.98～7.61(m，4H)
实施例262：合成1-(2-碘苯基)-(S)-l-氨基甲酰氧己基-(S)-2-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.90(t，J＝7.6Hz，3H)，1.35～1.65(m，6H)，4.71(d，J＝6.8Hz，1H)，4.73(brs，2H)，5.82～5.88(m，1H)，6.95～7.61(m，4H)
实施例263：合成1-(2，4-二氯苯基)-(S)-l-氨基甲酰氧丙基-(S)-2-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，DMSO-d6)δ1.37(d，J＝6.8Hz，3H)，4.71(d，J＝6.8Hz，1H)，4.82～4.88(m，1H)，7.07～7.21(m，3H)
实施例264：合成1-(2，4-二氯苯基)-(S)-l-氨基甲酰氧丁基-(S)-2-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.02(t，J＝7.2Hz，3H)，1.60～1.71(m，2H)，4.71(d，J＝6.8Hz，1H)，4.73(brs，2H)，5.82～5.88(m，1H)，7.05～7.19(m，3H)
实施例265：合成1-(2，4-二氯苯基)-(S)-l-氨基甲酰氧-3-甲基-丁基-(S)-2-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.07(t，J＝7.6Hz，6H)，1.83～1.89(m，1H)，4.71(d，J＝6.8Hz，1H)，4.73(brs，2H)，5.80～5.88(m，1H)，7.02～7.17(m，3H)
实施例266：合成1-(2，4-二氯苯基)-(S)-l-氨基甲酰氧己基-(S)-2-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ0.90(t，J＝7.6Hz，3H)，1.35～1.65(m，6H)，4.71(d，J＝6.81z，1H)，4.73(brs，2H)，5.82～5.88(m，1H)，7.08～7.22(m，3H)
实施例267：合成1-(2，6-二氯苯基)-(S)-l-氨基甲酰氧丙基-(S)-2-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，DMSO-d6)δ1.37(d，J＝6.8Hz，3H)，4.71(d，J＝6.8Hz，1H)，4.82～4.88(m，1H)，7.07～7.11(m，3H)
实施例268：合成1-(2，6-二氯苯基)-(S)-l-氨基甲酰氧丁基-(S)-2-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.02(t，J＝7.2Hz，3H)，1.60～1.71(m，2H)，4.71(d，J＝6.8Hz，1H)，4.73(brs，2H)，5.82～5.88(m，1H)，7.05～7.10(m，3H)
实施例269：合成1-(2，6-二氯苯基)-(S)-l-氨基甲酰氧-3-甲基-丁基-(S)-2-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.07(t，J＝7.6Hz，6H)，1.83～1.89(m，1H)，4.71(d，J＝6.8Hz，1H)，4.73(brs，2H)，5.80～5.88(m，1H)，7.02～7.08(m，3H)
实施例270：合成1-(2，6-二氯苯基)-(S)-l-氨基甲酰氧己基-(S)-2-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)80.90(t，J＝7.6Hz，3H)，1.35～1.65(m，6H)，4.71(d，J＝6.8Hz，1H)，4.73(brs，2H)，5.82～5.88(m，1H)，7.05～7.12(m，3H)
实施例271：合成1-(2，6-二氟苯基)-(S)-1-甲氧基甲氧基丙基-(S)-2-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.37(d，J＝6.8Hz，3H)，3.30(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.82～4.88(m，1H)，5.45(s，2H)，6.67～7.15(m，3H)
实施例272：合成1-(2，5-二氯苯基)-(S)-1-甲氧基甲氧基丙基-(S)-2-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.37(d，J＝6.8Hz，3H)，3.30(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.82～4.88(m，1H)，5.45(s，2H)，7.13～7.26(m，3H)
实施例273：合成1-(2，5-二氯苯基)-(R)-l-甲氧基甲氧基丙基-(R)-2-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.37(d，J＝6.8Hz，3H)，3.30(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.82～4.88(m，1H)，5.45(s，2H)，7.13～7.26(m，3H)
实施例274：合成1-(2-氯苯基)-(S)-2-甲氧基甲氧基丙基-(S)-l-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.21(d，J＝6.8Hz，3H)，3.24(s，3H)，3.94～4.05(m，1H)，5.45(s，2H)，5.56(d，J＝6.8Hz，1H)，7.07～7.20(m，4H)
实施例275：合成1-(2-氯苯基)-(S)-2-甲氧基丙基-(S)-l-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.23(d，J＝6.4Hz，3H)，3.22(s，3H)，3.99(m，1H)，5.52(d，J＝6.4Hz，1H)，7.07～7.21(m，4H)
实施例276：合成1-(2-氯苯基)-(S)-l-甲氧基甲氧基乙基-2-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，DMSO-d6)δ3.30(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.82～4.88(m，1H)，5.45(s，2H)，7.26～7.70(m，4H)
实施例277：合成1-(2-氟苯基)-(S)-l-甲氧基甲氧基乙基-2-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ3.30(s，3H)，4.71(d.J＝6.8，1H)，4.82～4.88(m，1H)，5.45(s，2H)，7.26～7.70(m，4H)
实施例278：合成1-(2-碘苯基)-(S)-l-甲氧基甲氧基乙基-2-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，DMSO-d6)δ3.26(s，3H)，3.94～4.09(m，1H)，4.47(d，J＝6.8Hz，1H)，4.60(d，J＝6.8Hz，1H)，4.97(m，1H)，6.55(br2H)，7.07～7.87(m，4H)
实施例279：合成1-(2-氯苯基)-(S)-l-甲氧基乙基-2-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，DMSO-d6)δ3.27(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.82～4.88(m，1H)，6.47～6.63(br2H)，7.26～7.70(m，4H)
实施例280：合成1-(2-氟苯基)-(S)-l-甲氧基乙基-2-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，DMSO-d6)83.29(s，3H)，4.71(d，J＝6.8，1H)，4.82～4.88(m，1H)，7.26～7.70(m，4H)
实施例281：合成1-(2-碘苯基)-(S)-l-甲氧基乙基-2-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，DMSO-d6)δ3.28(s，3H)，3.94～4.09(m，1H)，4.97(m，1H)，7.07～7.87(m，4H)
实施例282：合成1-(2-碘苯基)-(S)-2-甲氧基甲氧基丙基-l-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.31(d，J＝9.6，3H)，3.08(s，3H)，4.15～4.20(m，1H)，4.33(d，J＝6.8，1H)，4.56(d，J＝7.2，1H)4.79(brs，2H)，5.88(d，J＝4.0，1H)，6.98～7.02(m，1H)，7.33～7.42(m，2H)，7.85(dd，J＝7.80，0.8，1H)
实施例283：合成1-(2-碘苯基)-(S)-2-甲氧基丙基-l-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.29(d，J＝6.4，3H)，3.29(s，3H)，4.56(d，J＝5.3，1H)，4.55(brs，2H)，5.08～5.11(m，1H)，7.01～7.05(m，1H)，7.38～7.86(m，3H)
实施例284：合成1-(2-氟苯基)-(S)-2-甲氧基甲氧基丙基-l-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.19(d，J＝6.4，3H)，3.15(s，3H)，4.03～4.18(m，1H)，4.49(d，J＝6.8，1H)，4.61(d，J＝7.2，1H)，4.81(s，2H)，5.95(d，J＝5.2，1H)，7.00～7.43(m，4H)
实施例285：合成1-(2-氟苯基)-(S)-2-甲氧基丙基-(S)-l-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.18(d，J＝6.4，3H)，3.30(s，3H)，3.99(d，J＝5.3，1H)，4.65(brs，2H)，4.89～5.01(m，1H)，7.01～7.05(m，1H)，7.38～7.68(m，3H)
实施例286：合成1-(2-氯-6-氟苯基)-(S)-1-氨基甲酰氧丙基-(S)-2-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，DMSO)30.97(d，J＝6.4，3H)，5.28～5.31(m，1H)，6.48(d，J＝8.4，1H)，6.48～6.77(br4H)，7.23～7.45(m，3H).
实施例287：合成1-(2-氯-6-氟苯基)-(R)-1-氨基甲酰氧丙基-(R)-2-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.17(d，J＝6.4，3H)，4.74(brs，4H)，5.52～5.60(m，1H)，6.29(d，J＝8.4，1H)，7.00～7.05(m，1H)，7.22～7.23(m，2H).
实施例288：合成1-(2-碘苯基)-(R)-l-氨基甲酰氧丙基-(R)-2-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，DMSO)δ1.15(d，J＝6.8，3H)，4.96～5.00(m，1H)，5.72(d，J＝4.4，1H)，6.43(brs，2H)，6.57(brs，1H)，6.79(brs，1H)，7.04～7.12(m，1H)，7.33～7.49(m，2H)，7.84(d，J＝8.0，1H).
实施例289：合成1-(2-氟苯基)-(R)-l-氨基甲酰氧丙基-(R)-2-氨基甲酸酯a
1HNMR(400MHz，DMSO)δ1.06(d，J＝6.4，3H)，4.95～5.01(m，1H)，5.80(d，J＝6.0，1H)，6.5O(brs，2H)，6.82(brs，2H)，7.17～7.24(m，2H)，7.34～7.37(m，2H).
实施例290：合成1-(2，6-二氯苯基)-(R)-l-氨基甲酰氧丙基-(R)-2-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.64(d，J＝6.4，3H)，4.59(brs，2H)，4.86(brs，2H).4.97～5.02(m，1H)，6.02(d，J＝8.0，1H)，7.31～7.35(m，1H)，7.41～7.44(m，2H).
实施例291：合成1-(2，4-二氟苯基)-(R)-l-氨基甲酰氧丙基-(R)-2-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.18(d，J＝6.4，3H)，4.65(brs，2H)，4.75(brs，2H)，5.17～5.24(m，1H)，5.95(d，J＝7.2，1H)，6.81～6.93(m，2H)，7.36～7.42(m，1H).
实施例292：合成1-(2，6-二氟苯基)-(R)-l-氨基甲酰氧丙基-(R)-2-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.16(d，J＝6.8，3H)，4.76(brs，4H)，5.44～5.48(m，1H)，6.10(d，J＝8.4，1H)，6.90～6.95(m，2H)，7.28～7.35(m，2H).
实施例293：合成1-(2，5-二氟苯基)-(R)-l-氨基甲酰氧丙基-(R)-2-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，CDCl3)δ1.23(d，J＝6.8，3H)，4.64(brs，2H)，4.77(brs，2H)，5.15～5.22(m，1H)，5.97(d，J＝6.4.1H)，6.98～7.07(m，2H)，7.08～7.13(m，1H).
实施例294：合成1-(2-氯苯基)-(S)-l-氨基甲酰氧丙基-(R)-2-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，DMSO)δ1.09(d，J＝6.8，3H)，4.95～5.01(m，1H)，5.95(d，J＝3.6，1H)，6.53(brs，2H)，6.86(brs，2H)，7.32～7.42(m，2H)，7.44～7.47(m，2H).
实施例295：合成1-(2-氯苯基)-(R)-l-氨基甲酰氧丙基-(S)-2-氨基甲酸酯
1HNMR(400MHz，DMSO)δ1.09(d，J＝6.4，3H)，4.95～5.01(m，1H)，5.95(d，J＝3.6，1H)，6.47(brs，2H)，6.82(brs，2H)，7.32～7.41(m，2H)，7.44～7.47(m，2H).
实施例296：使用MES检测抗癫痫活性(最大电休克)
在MES测试中(参考G.Villetti等，Neuropharmacology40(2001)866-878)，由角膜电极递送11AShocker(IITCLifeScienceCompany)提供的电刺激(小鼠或大鼠中；50mA，60Hz，0.2s)。在测试前，在峰值时间分配给任何电休克的所有小鼠(或大鼠)用各测试样品处理，该样品溶解在应用于口服盐水溶剂制备的30％聚乙二醇400中。如果在MES测试中未观察到测试动物伸展它们的后肢呈一直线，结果表明测试样品具有抗癫痫活性。给予18小鼠口服三个剂量的试验样品(每剂3只小鼠)，用于评估50％的动物受到保护免于癫痫发作的相应剂量(ED50)。ED50的值通过Litchfield和Wicoxon对数方法计算，其是一种剂量反应关系。然后，将试验结果示于下述表3。
[统计学分析]
所得到的结果显示为平均值±SEM。各组间的差异由ANOVA进行统计分析，然后，通过Dunnett检验或Bonferroni检验进一步检查。如果p小于0.05，能够确定各组间的差异具有统计学意义。
表3：化合物在小鼠中的抗癫痫活性检测结果
a：注射量(mg/kg)，
保护％＝与仅用载体相比的活性百分数
实施例297：锂-匹罗卡品诱导持续癫痫模型
预防研究
取体重200-230g的雄性SD大鼠(购自韩国OrientBio公司)进行研究，每一个笼子容纳4-5只并饲养4-5天。在其癫痫(SE)状态的前一天，给大鼠腹膜内(i.p.)注射127mg/kg氯化锂(西格玛公司，圣路易斯，密苏里州，美国)。该处理后约18-20小时，给大鼠腹膜内注射43mg/kg匹罗卡品(西格玛)。在匹罗卡品注射之前30分钟，腹膜内注射2mg/kg甲基东莨菪碱(西格玛)，以阻断毒蕈碱激动剂对外周胆碱能受体的作用。将受试药物按2ul/g体重的剂量进行腹膜内给药。评估所有的试验材料的药理作用以比较试验组(n＝6)与对照组(n＝6)。对照组仅仅施用载体。在0.5、1、2、4小时，通过给予测试材料的随机剂量来测定峰值时间。(获得)最大保护的时间定义为峰值时间，且ED50由峰值时间的其它给药剂量决定。然后将动物转移至观察笼中，持续观察90min。对照组中约95％诱发癫痫行为(seizureactivity)。保护定义为根据Racine量表，在90分钟观察期间完全没有出现4-5级癫痫(Racine，1972)。采用SPSS软件程序(SPSS公司)，通过对数分析确定防止对照组中50％的癫痫所需的化合物有效剂量(即ED50)。所得结果显示在下表4中。
干预研究
取体重200-230g的雄性SD大鼠(购自韩国OrientBio公司)进行研究，每一个笼子容纳4-5只并饲养4-5天。在SE的前一天，给大鼠腹膜内(i.p.)注射127mg/kg氯化锂(西格玛公司，圣路易斯，密苏里州，美国)。该处理后约18-20小时，给大鼠腹膜内注射43mg/kg匹罗卡品(西格玛)。在匹罗卡品注射之前30分钟，腹膜内注射2mg/kg甲基东莨菪碱(西格玛)，以阻断毒蕈碱激动剂对外周胆碱能受体的作用。在不同时段或第一次运动癫痫或SE发作之后30分钟，对溶解于30％聚乙二醇400(AcrosOrganics，加尔(Geel)，比利时(Belgium))或20％-吐温80的化合物的效果进行了研究。将受试药物按2ul/g体重的剂量进行腹膜内给药。评估药理作用以比较试验组与对照组(n＝8)。对照组仅仅施用载体。所得结果显示在下表5中(参考：RacineR.J.(1972).通过电刺激改变癫痫行为：II型运动癫痫(Modificationofseizureactivitybyelectricalstimulation：IIMotorseizure).Electroenceph.Clin.Neurophysiol.32：281-294.)。
(表4)所测试的本发明中化合物对锂-匹罗卡品诱发的癫痫状态模型的测试结果(大鼠)
a：注射量(mg/kg)，
保护％＝与仅用载体相比，各预防活性百分数
(表5)所测试的本发明中化合物对锂-匹罗卡品诱发的癫痫状态模型的测试结果(大鼠)
a：注射量(mg/kg)，
保护％＝与仅用载体相比，各干预活性百分数

Claims (32)

1.一种用于预防或治疗癫痫或癫痫相关综合征的药物组合物，其包含一种如下化学式I所示的苯基氨基甲酸酯化合物或其药学上可接受的盐作为活性成分：
[化学式I]
其中，
X为卤素，
n，表示取代基X的数目，为1至5整数，其中当n为2或更大时，X是相同的或各自不同的，
R1为氢或直链或支链的C1-C4烷基，
A选自下组：丙烯基、直链或支链的C1-C19烷基，C2-C8烷氧醇醚基和以为代表的氨基甲酰基衍生物，
B选自下组：丙烯基、直链或支链的C1-C19烷基，C2-C8烷氧醇醚基和以为代表的氨基甲酰基衍生物，并且
R2和R3彼此相同或不同，并独立地选自下组：氢、直链或支链的C1-C4烷基，C3-C8环烷基，和苄基。
2.如权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，A为氨基甲酰基，B为直链或支链的C1-C19烷基或C2-C8烷氧醇醚(alkoxyalkyether)基。
3.如权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，B为氨基甲酰基，A为直链或支链的C1-C19烷基或C2-C8烷氧醇醚基。
4.如权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，A和B取代基同时为氨基甲酰基。
5.如权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，所述C2-C8烷氧醇醚基团是甲氧甲基(MOM)、甲氧乙氧甲基(MEM)、四氢吡喃基(THP)、苄氧基甲基(BOM)、甲硫甲基(MTM)、三甲基硅基乙氧基甲基(SEM)、或乙氧乙基(EE)。
6.如权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，A和B取代基中的所述直链或支链的C1-C19烷基为直链或支链的C1-C6低级脂肪烷基；C3-C19脂环族的环和C6-C18芳基，其可以被至少一个选自下组的基团取代：氢、C1-C6低级烷基、和C1-C6烷氧基。
7.如权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，X为氯、氟、碘、或溴，n为1或2，以及，R2和R3是彼此相同或不同的，且各自独立选自下组：氢、甲基、丙基、异丙基、环丙基、环己基、二环庚烷基和苄基。
8.如权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，所述苯基烷基氨基甲酸酯化合物选自下组：
1-(2-氯苯基)-1-氨基甲酰氧丙基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-1-氨基甲酰氧丙基-2-N-甲基氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-1-氨基甲酰氧丙基-2-N-丙基氨基甲酸酯
1-(2-氯苯基)-1-氨基甲酰氧丁基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-1-氨基甲酰氧-3-甲基-丁基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-1-氨基甲酰氧己基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-氨基甲酰氧丙基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-氨基甲酰氧丁基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-氨基甲酰氧-3-甲基-丁基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-氨基甲酰氧己基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-1-氨基甲酰氧丙基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-1-氨基甲酰氧丁基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-1-氨基甲酰氧-3-甲基-丁基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-1-氨基甲酰氧己基-2-氨基甲酸酯，
1-(2,4-二氯苯基)-1-氨基甲酰氧丙基-2-氨基甲酸酯，
1-(2,4-二氯苯基)-1-氨基甲酰氧丁基-2-氨基甲酸酯，
l-(2,4-二氯苯基)-1-氨基甲酰氧-3-甲基-丁基-2-氨基甲酸酯，
1-(2,4-二氯苯基)-1-氨基甲酰氧己基-2-氨基甲酸酯，
1-(2,6-二氯苯基)-1-氨基甲酰氧丙基-2-氨基甲酸酯，
1-(2,6-二氯苯基)-1-氨基甲酰氧丁基-2-氨基甲酸酯，
l-(2,6-二氯苯基)-l-氨基甲酰氧-3-甲基-丁基-2-氨基甲酸酯，
1-(2,6-二氯苯基)-1-氨基甲酰氧己基-2-氨基甲酸酯，
1-(2,4-二氟苯基)-1-氨基甲酰氧丙基-2-氨基甲酸酯
1-(2-,5-二氟苯基)-1-氨基甲酰氧丙基-2-氨基甲酸酯
1-(2,6-二氟苯基)-1-氨基甲酰氧丙基-2-氨基甲酸酯
1-(2-氯-6-氟苯基)-1-氨基甲酰氧丙基-2-氨基甲酸酯
1-(2-氯苯基)-1-(甲氧基)-乙基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-1-(甲氧基)-乙基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-乙基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-丙基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-丙基-2-N-甲基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-丙基-2-N-丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-丙基-2-N-异丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-l-(甲氧基)-丙基-2-N-环丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-丙基-2-N-环已基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-丙基-2-N-苄基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-丙基-2-N-双环[2,2,1]庚烷基氨基甲酸酯
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-丁基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-丁基-2-N-甲基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-丁基-2-N-丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-丁基-2-N-异丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-丁基-2-N-环丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-丁基-2-N-环己基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-丁基-2-N-苄基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-丁基-2-N-双环[2,2,1]庚烷基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)3-甲基-丁基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-3-甲基-丁基-2-N-甲基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-3-甲基-丁基-2-N-丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-3-甲基-丁基-2-N-异丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-3-甲基-丁基-2-N-环丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-3-甲基-丁基-2-N-环己基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-3-甲基-丁基-2-N-苄基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-3-甲基-丁基-2-N-双环[2,2,1]庚烷基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-己基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-己基-2-N-甲基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-己基-2-N-丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-己基-2-N-异丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-己基-2-N-环丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-己基-2-N-环己基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-己基-2-N-苄基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-己基-2-N-双环[2,2,1]庚烷基氨基甲酸酯，
1-(3-碘苯基)-1-(甲氧基)-丙基-2-氨基甲酸酯，
1-(3-碘苯基)-1-(甲氧基)-丁基-2-氨基甲酸酯，
1-(3-碘苯基)-1-(甲氧基)3-甲基-丁基-2-氨基甲酸酯，
1-(3-碘苯基)-1-(甲氧基)-己基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-1-(甲氧基)-丙基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-1-(甲氧基)-丙基-2-N-甲基氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-1-(甲氧基)-丙基-2-N-丙基氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-1-(甲氧基)-丙基-2-N-异丙基氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-1-(甲氧基)-丙基-2-N-环丙基氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-1-(甲氧基)-丙基-2-N-环己基氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-1-(甲氧基)-丙基-2-N-苄基氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-1-(甲氧基)-丙基-2-N-双环[2,2,1]庚烷基氨基甲酸酯
1-(2-氟苯基)-1-(甲氧基)-丁基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-1-(甲氧基)-3-甲基-丁基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-1-(甲氧基)-己基-2-氨基甲酸酯，
1-(4-氟苯基)-1-(甲氧基)-丙基-2-氨基甲酸酯，
1-(4-氟苯基)-1-(甲氧基)-丁基-2-氨基甲酸酯，
1-(4-氟苯基)-1-(甲氧基)-3-甲基-丁基-2-氨基甲酸酯，
1-(4-氟苯基)-1-(甲氧基)-己基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-1-(甲氧基)-丙基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-1-(甲氧基)-丙基-2-N-甲基氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-1-(甲氧基)-丙基-2-N-丙基氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-1-(甲氧基)-丙基-2-N-异丙基氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-1-(甲氧基)-丙基-2-N-环丙基氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-1-(甲氧基)-丙基-2-N-环己基氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-1-(甲氧基)-丙基-2-N-苄基氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-1-(甲氧基)-丙基-2-N-双环[2,2,1]庚烷基氨基甲酸酯
1-(2-氯苯基)-1-(甲氧基)-丁基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-1-(甲氧基)-3-甲基-丁基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-1-(甲氧基)-己基-2-氨基甲酸酯，
1-(2,3-二氯苯基)-1-(甲氧基)-丙基-2-氨基甲酸酯，
1-(2,4-二氯苯基)-1-(甲氧基)-丙基-2-氨基甲酸酯，
1-(2,4-二氯苯基)-1-(甲氧基)-丁基-2-氨基甲酸酯，
1-(2,4-二氯苯基)-1-(甲氧基)-3-甲基-丁基-2-氨基甲酸酯，
1-(2,4-二氯苯基)-1-(甲氧基)-己基-2-氨基甲酸酯，
1-(2,6-二氯苯基)-1-(甲氧基)-丙基-2-氨基甲酸酯，
1-(2,6-二氯苯基)-1-(甲氧基)-丁基-2-氨基甲酸酯，
1-(2,6-二氯苯基)-1-(甲氧基)-3-甲基-丁基-2-氨基甲酸酯，
1-(2,6-二氯苯基)-1-(甲氧基)-己基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-乙基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-乙基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-乙基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-N-甲基氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-N-丙基氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-N-异丙基氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-N-环丙基氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-N-环已基氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-l-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-N-苄基氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-l-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-N-双环[2,2,1]庚烷基氨基甲酸酯
1-(2-氯苯基)-l-(甲氧基甲氧基)-丁基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-l-(甲氧基甲氧基)-3-甲基-丁基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-l-(甲氧基甲氧基)-己基-2-氨基甲酸酯，
1-(2,3-二氯苯基)-l-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-氨基甲酸酯，
1-(2,4-二氯苯基)-l-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-氨基甲酸酯，
1-(2,4-二氯苯基)-l-(甲氧基甲氧基)-丁基-2-氨基甲酸酯，
1-(2,4-二氯苯基)-l-(甲氧基甲氧基)-3-甲基-丁基-2-氨基甲酸酯，
1-(2,4-二氯苯基)-l-(甲氧基甲氧基)-己基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-,5-二氯苯基)-l-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-氨基甲酸酯，
1-(2,6-二氯苯基)-l-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-氨基甲酸酯，
1-(2,6-二氯苯基)-l-(甲氧基甲氧基)-丁基-2-氨基甲酸酯，
1-(2,6-二氯苯基)-l-(甲氧基甲氧基)-3-甲基-丁基-2-氨基甲酸酯，
1-(2,6-二氯苯基)-l-(甲氧基甲氧基)-己基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-l-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-l-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-N-甲基氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-l-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-N-丙基氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-l-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-N-异丙基氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-l-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-N-环丙基氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-l-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-N-环己基氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-l-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-N-苄基氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-l-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-N-双环[2,2,1]庚烷基氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-l-(甲氧基甲氧基)-丁基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-l-(甲氧基甲氧基)-3-甲基-丁基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-l-(甲氧基甲氧基)-己基-2-氨基甲酸酯，
1-(4-氟苯基)-l-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-氨基甲酸酯，
1-(4-氟苯基)-l-(甲氧基甲氧基)-丁基-2-氨基甲酸酯，
1-(4-氟苯基)-l-(甲氧基甲氧基)-3-甲基-丁基-2-氨基甲酸酯，
1-(4-氟苯基)-l-(甲氧基甲氧基)-己基-2-氨基甲酸酯，
1-(2,6-二氟苯基)-l-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-N-甲基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-N-丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-N-异丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-N-环丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-N-环己基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-N-苄基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-N-双环[2,2,1]庚烷基氨基甲酸酯
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丁基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丁基-2-N-甲基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丁基-2-N-丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丁基-2-N-异丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丁基-2-N-环丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-l-(甲氧基甲氧基)-丁基-2-N-环己基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丁基-2-N-苄基氨基甲酸酯，.
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丁基-2-N-双环[2,2,1]庚烷基氨基甲酸酯
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-3-甲基-丁基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-l-(甲氧基甲氧基)-3-甲基-丁基-2-N-甲基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-l-(甲氧基甲氧基)-3-甲基-丁基-2-N-丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-l-(甲氧基甲氧基)-3-甲基-丁基-2-N-异丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-l-(甲氧基甲氧基)-3-甲基-丁基-2-N-环丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-l-(甲氧基甲氧基)-3-甲基-丁基-2-N-环已基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-3-甲基-丁基-2-N-苄基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-3-甲基-丁基-2-N-双环[2,2,1]庚烷基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-己基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-己基-2-N-甲基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-己基-2-N-丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-己基-2-N-异丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-己基-2-N-环丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-己基-2-N-环已基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-己基-2-N-苄基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-己基-2-N-双环[2,2,1]庚烷基氨基甲酸酯
1-(3-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-氨基甲酸酯，
1-(3-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丁基-2-氨基甲酸酯，
1-(3-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-3-甲基-丁基-2-氨基甲酸酯，
1-(3-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-己基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-2-(甲氧基甲氧基)-丙基-1-氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-2-(甲氧基)-丙基-1-氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-2-(甲氧基甲氧基)-丙基-1-氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-2-(甲氧基)-丙基-1-氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-2-(甲氧基甲氧基)-丙基-1-氨基甲酸酯，和
1-(2-碘苯基)-2-(甲氧基)-丙基-1-氨基甲酸酯。
9.如权利要求1所述的任一药物组合物，其特征在于，所述苯基氨基甲酸酯化合物为外消旋体、对映异构体、非对映异构体、对映异构体混合物，或非对映异构体混合物的形式。
10.如权利要求10所述的任一药物组合物，其特征在于，所述苯基烷基氨基甲酸酯化合物选自下组：
1-(2-氯苯基)-(S)-1-氨基甲酰氧丙基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-(S)-1-氨基甲酰氧丙基-(S)-2-N-甲基氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-(S)-l-氨基甲酰氧丙基-(S)-2-N-丙基氨基甲酸酯
1-(2-氯苯基)-(S)-1-氨基甲酰氧丁基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-(S)-1-氨基甲酰氧-3-甲基-丁基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-(S)-1-氨基甲酰氧己基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-氨基甲酰氧丙基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-氨基甲酰氧丁基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-l-氨基甲酰氧-3-甲基-丁基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-氨基甲酰氧己基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-(S)-1-氨基甲酰氧丙基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-(S)-1-氨基甲酰氧丁基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-(S)-l-氨基甲酰氧-3-甲基-丁基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-(S)-1-氨基甲酰氧己基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2,4-二氯苯基)-(S)-1-氨基甲酰氧丙基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2,4-二氯苯基)-(S)-1-氨基甲酰氧丁基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2,4-二氯苯基)-(S)-l-氨基甲酰氧-3-甲基-丁基-2-氨基甲酸酯，
1-(2,,4-二氯苯基)-(S)-l-氨基甲酰氧己基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2,6-二氯苯基)-(S)-1-氨基甲酰氧丙基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2,6-二氯苯基)-(S)-l-氨基甲酰氧丁基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2,6-二氯苯基)-(S)-l-氨基甲酰氧-3-甲基-丁基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2,6-二氯苯基)-(S)-l-氨基甲酰氧己基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氯-6-氟苯基)-(S)-1-氨基甲酰氧丙基-(S)-2-氨基甲酸酯
1-(2-氯苯基)-(S)-1-(甲氧基)-乙基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-(S)-1-(甲氧基)-乙基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基)-乙基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基)-丙基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基)-丙基-(S)-2-N-甲基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基)-丙基-(S)-2-N-丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基)-丙基-(S)-2-N-异丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基)-丙基-(S)-2-N-环丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基)-丙基-(S)-2-N-环己基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基)-丙基-(S)-2-N-苄基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基)-丙基-(S)-2-N-双环[2,2,1]庚烷基氨基甲酸酯
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基)-丁基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基)-丁基-(S)-2-N-甲基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基)-丁基-(S)-2-N-丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基)-丁基-(S)-2-N-异丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基)-丁基-(S)-2-N-环丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基)-丁基-(S)-2-N-环己基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基)-丁基-(S)-2-N-苄基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基)-丁基-(S)-2-N-双环[2,2,1]庚烷基氨基甲酸酯氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基)3-甲基-丁基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基)-3-甲基-丁基-(S)-2-N-甲基氨基甲酸酯,
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基)-3-甲基-丁基-(S)-2-N-丙基氨基甲酸酯,
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基)-3-甲基-丁基-(S)-2-N-异丙基氨基甲酸酯,
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基)-3-甲基-丁基-(S)-2-N-环丙基氨基甲酸酯,
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基)-3-甲基-丁基-(S)-2-N-环已基氨基甲酸酯,
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基)-3-甲基-丁基-(S)-2-N-苄基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基)-3-甲基-丁基-(S)-2-N-双环[2,2,1]庚烷基氨基甲酸酯
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基)-己基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基)-己基-(S)-2-N-甲基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基)-己基-(S)-2-N-丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基)-己基-(S)-2-N-异丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基)-己基-(S)-2-N-环丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基)-己基-(S)-2-N-环己基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基)-己基-(S)-2-N-苄基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基)-己基-(S)-2-N-双环[2,2,1]庚烷基氨基甲酸酯，
1-(3-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基)-丙基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(3-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基)-丁基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(3-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基)3-甲基-丁基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(3-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基)-己基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-(S)-1-(甲氧基)-丙基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-(S)-1-(甲氧基)-丙基-(S)-2-N-甲基氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-(S)-1-(甲氧基)-丙基-(S)-2-N-丙基氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-(S)-1-(甲氧基)-丙基-(S)-2-N-异丙基氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-(S)-1-(甲氧基)-丙基-(S)-2-N-环丙基氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-(S)-1-(甲氧基)-丙基-(S)-2-N-环己基氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-(S)-1-(甲氧基)-丙基-(S)-2-N-苄基氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-(S)-1-(甲氧基)-丙基-(S)-2-N-双环[2,2,1]庚烷基氨基甲酸酯，
1-(4-氟苯基)-(S)-1-(甲氧基)-丙基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(4-氟苯基)-(S)-1-(甲氧基)-丁基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(4-氟苯基)-(S)-1-(甲氧基)-3-甲基-丁基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(4-氟苯基)-(S)-1-(甲氧基)-己基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-(S)-1-(甲氧基)-丙基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-(S)-1-(甲氧基)-丙基-(S)-2-N-甲基氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-(S)-1-(甲氧基)-丙基-(S)-2-N-丙基氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-(S)-1-(甲氧基)-丙基-(S)-2-N-异丙基氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-(S)-1-(甲氧基)-丙基-(S)-2-N-环丙基氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-(S)-1-(甲氧基)-丙基-(S)-2-N-环己基氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-(S)-1-(甲氧基)-丙基-(S)-2-N-苄基氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-(S)-l-(甲氧基)-丙基-(S)-2-N-双环[2,2,1]庚烷基氨基甲酸酯
1-(2-氯苯基)-(S)-l-(甲氧基)-丁基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-(S)-1-(甲氧基)-3-甲基-丁基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-(S)-l-(甲氧基)-己基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2,3-二氯苯基)-(S)-1-(甲氧基)-丙基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2,4-二氯苯基)-(S)-1-(甲氧基)-丙基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2,4-二氯苯基)-(S)-1-(甲氧基)-丁基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2,4-二氯苯基)-(S)-1-(甲氧基)-3-甲基-丁基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2,4-二氯苯基)-(S)-1-(甲氧基)-己基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2,6-二氯苯基)-(S)-1-(甲氧基)-丙基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2,6-二氯苯基)-(S)-1-(甲氧基)-丁基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2,6-二氯苯基)-(S)-1-(甲氧基)-3-甲基-丁基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2,6-二氯苯基)-(S)-1-(甲氧基)-己基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-乙基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-乙基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-乙基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-(S)-2-N-甲基氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-(S)-2-N-丙基氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-(S)-2-N-异丙基氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-(S)-2-N-环丙基氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-(S)-2-N-环己基氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-N-苄基氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-N-双环[2,2,1]庚烷基氨基甲酸酯
1-(2-氯苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-丁基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-(S)-l-(甲氧基甲氧基)-3-甲基-丁基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-己基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2,3-二氯苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-(S)-2-氨基甲酸酯，
l-(2,4-二氯苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2,4-二氯苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-丁基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2,4-二氯苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-3-甲基-丁基-(S)-2-氨基甲酸酯，
l-(2,4-二氯苯基)-(S)-l-(甲氧基甲氧基)-己基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-,5-二氯苯基)-S)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2,6-二氯苯基)-S)-l-(甲氧基甲氧基)-丙基-(S)-氨基甲酸酯，
1-(2,6-二氯苯基)-S)-1-(甲氧基甲氧基)-丁基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2,6-二氯苯基)-S)-1-(甲氧基甲氧基)-3-甲基-丁基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2,6-二氯苯基)-S)-1-(甲氧基甲氧基)-己基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-(S)-2-N-甲基氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-(S)-2-N-丙基氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-(S)-2-N-异丙基氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-(S)-2-N-环丙基氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-(S)-2-N-环己基氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-(S)-2-N-苄基氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-(S)-2-N-双环[2,2,1]庚烷基氨基甲酸酯
1-(2-氟苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-丁基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-3-甲基-丁基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-己基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(4-氟苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(4-氟苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-丁基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(4-氟苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-3-甲基-丁基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(4-氟苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-己基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2,6-二氟苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-甲氧基甲氧基)-丙基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-甲氧基甲氧基)-丙基-(S)-2-N-甲基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-甲氧基甲氧基)-丙基-(S)-2-N-丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-甲氧基甲氧基)-丙基-(S)-2-N-异丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-甲氧基甲氧基)-丙基-(S)-2-N-环丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-甲氧基甲氧基)-丙基-(S)-2-N-环己基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-甲氧基甲氧基)-丙基-(S)-2-N-苄基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-甲氧基甲氧基)-丙基-2-N-双环[2,2,1]庚烷基氨基甲酸酯
1-(2-碘苯基)-(S)-1-甲氧基甲氧基)-丁基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-甲氧基甲氧基)-丁基-(S)-2-N-甲基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-丁基-(S)-2-N-丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-丁基-(S)-2-N-异丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-丁基-(S)-2-N-环丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-丁基-(S)-2-N-环己基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-丁基-(S)-2-N-苄基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-丁基-(S)-2-N-双环[2,2,1]庚烷基氨基甲酸酯
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-3-甲基-丁基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-3-甲基-丁基-(S)-2-N-甲基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-3-甲基-丁基-(S)-2-N-丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-3-甲基-丁基-(S)-2-N-异丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-3-甲基-丁基-(S)-2-N-环丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-3-甲基-丁基-(S)-2-N-环己基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-3-甲基-丁基-(S)-2-N-苄基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-3-甲基-丁基-(S)-2-N-双环[2,2,1]庚烷基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-己基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-己基-(S)-2-N-甲基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-己基-(S)-2-N-丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-己基-(S)-2-N-异丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-己基-(S)-2-N-环丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-己基-(S)-2-N-环己基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-己基-(S)-2-N-苄基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-己基-(S)-2-N-双环[2,2,1]庚烷基氨基甲酸酯
1-(3-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(3-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-丁基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(3-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-3-甲基-丁基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(3-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-己基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-(S)-2-(甲氧基甲氧基)-丙基-(S)-1-氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-(S)-2-(甲氧基)-丙基-(S)-1-氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-(S)-2-(甲氧基甲氧基)-丙基-(S)-1-氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-(S)-2-(甲氧基)-丙基-(S)-1-氨基甲酸酯
1-(2-碘苯基)-(S)-2-(甲氧基甲氧基)-丙基-(S)-1-氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-2-(甲氧基)-丙基-(S)-1-氨基甲酸酯
1-(2-氯苯基)-(R)-1-氨基甲酰氧丙基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(R)-1-氨基甲酰氧丙基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-(R)-1-氨基甲酰氧丙基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(2,4-二氯苯基)-(R)-1-氨基甲酰氧丙基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(2,6-二氯苯基)-(R)-1-氨基甲酰氧丙基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(2,4-二氟苯基)-(R)-1-氨基甲酰氧丙基(R)-2-氨基甲酸酯
1-(2-,5-二氟苯基)-(R)-1-氨基甲酰氧丙基-(R)-2-氨基甲酸酯
1-(2,6-二氟苯基)-(R)-1-氨基甲酰氧丙基-(R)-2-氨基甲酸酯
1-(2-氯-6-氟苯基)-(R)-l-氨基甲酰氧丙基-(R)-2-氨基甲酸酯
1-(2-碘苯基)-(R)-1-(甲氧基)-丙基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(R)-1-(甲氧基)-丁基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(R)-1-(甲氧基)3-甲基-丁基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(R)-1-(甲氧基)-己基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(3-碘苯基)-(R)-1-(甲氧基)-丙基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(3-碘苯基)-(R)-1-(甲氧基)-丁基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(3-碘苯基)-(R)-1-(甲氧基)-3-甲基-丁基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(3-碘苯基)-(R)-1-(甲氧基)-己基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-(R)-1-(甲氧基)-丙基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(4-氟苯基)-(R)-1-(甲氧基)-丙基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(4-氟苯基)-(R)-1-(甲氧基)-丁基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(4-氟苯基)-(R)-1-(甲氧基)-3-甲基-丁基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(4-氟苯基)-(R)-1-(甲氧基)-己基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-(R)-1-(甲氧基)-丙基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-(R)-1-(甲氧基)-丙基-(R)-2-N-甲基氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-(R)-1-(甲氧基)-丙基-(R)-2-N-丙基氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-(R)-1-(甲氧基)-丙基-(R)-2-N-异丙基氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-(R)-1-(甲氧基)-丙基-(R)-2-N-环丙基氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-(R)-1-(甲氧基)-丙基-(R)-2-N-环己基氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-(R)-1-(甲氧基)-丙基-(R)-2-N-苄基氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-(R)-1-(甲氧基)-丙基-(R)-2-N-双环[2,2,1]庚烷基氨基甲酸酯
1-(2-氯苯基)-(R)-1-(甲氧基)-丁基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-(R)-1-(甲氧基)-3-甲基-丁基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-(R)-1-(甲氧基)-己基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(2,3-二氯苯基)-(R)-1-(甲氧基)-丙基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(2,4-二氯苯基)-(R)-1-(甲氧基)-丙基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(2,4-二氯苯基)-(R)-1-(甲氧基)-丁基(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(2,4-二氯苯基)-(R)-1-(甲氧基)-3-甲基-丁基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(2,4-二氯苯基)-(R)-1-(甲氧基)-己基-(R)-2-氨基甲酸酯，
l-(2,6-二氯苯基)-(R)-1-(甲氧基)-丙基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(2,6-二氯苯基)-(R)-1-(甲氧基)-丁基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(2,6-二氯苯基)-(R)-1-(甲氧基)-3-甲基-丁基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(2,6-二氯苯基)-(R)-1-(甲氧基)-己基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-(R)-1-(甲氧基甲氧基)-乙基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-(R)-1-(甲氧基甲氧基)-乙基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(R)-1-(甲氧基甲氧基)-乙基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-(R)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-(R)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-(R)-2-N-甲基氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-(R)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-(R)-2-N-丙基氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-(R)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-(R)-2-N-异丙基氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-(R)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-(R)-2-N-环丙基氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-(R)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-(R)-2-N-环已基氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-(R)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-(R)-2-N-苄基氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-(R)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-(R)-2-N-双环[2,2,1]庚烷基氨基甲酸酯
1-(2-氯苯基)-(R)-1-(甲氧基甲氧基)-丁基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-(R)-1-(甲氧基甲氧基)-3-甲基-丁基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-(R)-1-(甲氧基甲氧基)-己基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(2,3-二氯苯基)-(R)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(2,4-二氯苯基)-(R)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(2,4-二氯苯基)-(R)-1-(甲氧基甲氧基)-丁基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(2,4-二氯苯基)-(R)-1-(甲氧基甲氧基)-3-甲基-丁基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(2,4-二氯苯基)-(R)-1-(甲氧基甲氧基)-己基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-,5-二氯苯基)-(R)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(2,6-二氯苯基)-(R)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-(R)--氨基甲酸酯，
1-(2,6-二氯苯基)-(R)-1-(甲氧基甲氧基)-丁基-(R)-2-氨基甲酸酯，
l-(2,6-二氯苯基)-(R)-1-(甲氧基甲氧基)-3-甲基-丁基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(2,6-二氯苯基)-(R)-1-(甲氧基甲氧基)-己基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-(R)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(4-氟苯基)-(R)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(4-氟苯基)-(R)-1-(甲氧基甲氧基)-丁基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(4-氟苯基)-(R)-1-(甲氧基甲氧基)-3-甲基-丁基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(4-氟苯基)-(R)-1-(甲氧基甲氧基)-己基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(R)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(R)-1-(甲氧基甲氧基)-丁基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(R)-1-(甲氧基甲氧基)-3-甲基-丁基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(R)-1-(甲氧基甲氧基)-己基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(3-碘苯基)-(R)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(3-碘苯基)-(R)-1-(甲氧基甲氧基)-丁基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(3-碘苯基)-(R)-1-(甲氧基甲氧基)-3-甲基-丁基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(3-碘苯基)-(R)-1-(甲氧基甲氧基)-己基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-(S)-1-氨基甲酰氧丙基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-(R)-1-氨基甲酰氧丙基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-(S)-1-(甲氧基)-丙基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-(R)-1-(甲氧基)-丙基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-(R)-2-氨基甲酸酯，和
1-(2-氯苯基)-(R)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-(S)-2-氨基甲酸酯。
11.如权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，所述癫痫为顽固性癫痫。
12.如权利要求12所述的药物组合物，其特征在于，所述顽固性癫痫选自下组：定位相关癫痫，全身癫痫，及其综合征。
13.如权利要求13所述的药物组合物，其特征在于，定位相关癫痫为皮质性癫痫或颞叶癫痫。
14.如权利要求14所述的药物组合物，其特征在于，所述皮质性癫痫为大脑额叶癫痫、顶叶癫痫、或枕叶癫痫。
15.如权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，所述癫痫相关综合征为癫痫发作。
16.如权利要求16所述的药物组合物，其特征在于，所述癫痫发作为顽固性定位相关癫痫、顽固性继发性全身癫痫、顽固性复杂部分癫痫或顽固性癫痫持续状态。
17.一种预防和/或治疗癫痫和癫痫相关综合征的方法，包括一种如下化学式I所示的苯基氨基甲酸酯化合物或其药学上可接受的盐作为活性成分：
其中，
X为卤素，
n表示取代基X的数目，为1至5整数，其中当n为2或更大时，X是相同的或各自不同的，
R1为氢或直链或支链的C1-C4烷基，
A选自下组：丙烯基、直链或支链的C1-C19烷基，C2-C8烷氧醇醚基和以为代表的氨基甲酰基衍生物，
B选自下组：丙烯基、直链或支链的C1-C19烷基，C2-C8烷氧醇醚基团和以为代表的氨基甲酰基衍生物，并且
R2和R3彼此相同或不同，并独立地选自下组：氢、直链或支链的C1-C4烷基，C3-C8环烷基，和苄基。
18.如权利要求17所述的方法，其特征在于，A为氨基甲酰基，B为直链或支链的C1-C19烷基或C2-C8烷氧醇醚(alkoxyalkyether)基。
19.如权利要求17所述的方法，其特征在于，B为氨基甲酰基，A为直链或支链的C1-C19烷基或C2-C8烷氧醇醚基。
20.如权利要求17所述的方法，其特征在于，A和B取代基同时为氨基甲酰基。
21.如权利要求17所述的方法，其特征在于，所述C2-C8烷氧醇醚基团是甲氧甲基(MOM)、甲氧乙氧甲基(MEM)、四氢吡喃基(THP)、苄氧基甲基(BOM)、甲硫甲基(MTM)、三甲基硅基乙氧基甲基(SEM)、或乙氧乙基(EE)。
22.如权利要求17所述的方法，其特征在于，A和B取代基中的所述直链或支链的C1-C19烷基为直链或支链的C1-C6低级脂肪烷基；C3-C19脂环族的环，和C6-C18芳基，其可以被至少一个选自下组的基团取代：氢、C1-C6低级烷基、C1-C6烷氧基。
23.如权利要求17所述的方法，其特征在于，X为氯、氟、碘、或溴，n为1或2，以及，R2和R3彼此相同或不同，且各自独立地选自下组：氢、甲基、丙基、异丙基、环丙基、环己基、二环庚烷基和苄基。
24.如权利要求17所述的方法，其特征在于，所述苯基烷基氨基甲酸酯化合物选自下组：
1-(2-氯苯基)-1-氨基甲酰氧丙基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-1-氨基甲酰氧丙基-2-N-甲基氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-1-氨基甲酰氧丙基-2-N-丙基氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-1-氨基甲酰氧丁基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-1-氨基甲酰氧-3-甲基-丁基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-1-氨基甲酰氧己基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-氨基甲酰氧丙基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-氨基甲酰氧丁基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-氨基甲酰氧-3-甲基-丁基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-氨基甲酰氧己基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-1-氨基甲酰氧丙基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-1-氨基甲酰氧丁基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-1-氨基甲酰氧-3-甲基-丁基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-1-氨基甲酰氧己基-2-氨基甲酸酯，
1-(2,4-二氯苯基)-1-氨基甲酰氧丙基-2-氨基甲酸酯，
1-(2,4-二氯苯基)-1-氨基甲酰氧丁基-2-氨基甲酸酯，
1-(2,4-二氯苯基)-1-氨基甲酰氧-3-甲基-丁基-2-氨基甲酸酯，
1-(2,4-二氯苯基)-1-氨基甲酰氧己基-2-氨基甲酸酯，
1-(2,6-二氯苯基)-1-氨基甲酰氧丙基-2-氨基甲酸酯，
1-(2,6-二氯苯基)-1-氨基甲酰氧丁基-2-氨基甲酸酯，
1-(2,6-二氯苯基)-1-氨基甲酰氧-3-甲基-丁基-2-氨基甲酸酯，
1-(2,6-二氯苯基)-1-氨基甲酰氧己基-2-氨基甲酸酯，
1-(2,4-二氟苯基)-1-氨基甲酰氧丙基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-,5-二氟苯基)-1-氨基甲酰氧丙基-2-氨基甲酸酯，
1-(2,6-二氟苯基)-1-氨基甲酰氧丙基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氯-6-氟苯基)-1-氨基甲酰氧丙基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-1-(甲氧基)-乙基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-1-(甲氧基)-乙基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-乙基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-丙基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-丙基-2-N-甲基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-丙基-2-N-丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-丙基-2-N-异丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-丙基-2-N-环丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-丙基-2-N-环己基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-丙基-2-N-苄基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-丙基-2-N-双环[2,2,1]庚烷基氨基甲酸酯
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-丁基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-丁基-2-N-甲基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-丁基-2-N-丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-丁基-2-N-异丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-丁基-2-N-环丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-丁基-2-N-环己基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-丁基-2-N-苄基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-丁基-2-N-双环[2,2,1]庚烷基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)3-甲基-丁基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-3-甲基-丁基-2-N-甲基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-3-甲基-丁基-2-N-丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-3-甲基-丁基-2-N-异丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-3-甲基-丁基-2-N-环丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-3-甲基-丁基-2-N-环己基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-3-甲基-丁基-2-N-苄基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-3-甲基-丁基-2-N-双环[2,2,1]庚烷基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-己基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-己基-2-N-甲基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-己基-2-N-丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-己基-2-N-异丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-己基-2-N-环丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-己基-2-N-环己基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-己基-2-N-苄基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基)-己基-2-N-双环[2,2,1]庚烷基氨基甲酸酯，
1-(3-碘苯基)-1-(甲氧基)-丙基-2-氨基甲酸酯，
1-(3-碘苯基)-1-(甲氧基)-丁基-2-氨基甲酸酯，
1-(3-碘苯基)-1-(甲氧基)3-甲基-丁基-2-氨基甲酸酯，
1-(3-碘苯基)-1-(甲氧基)-己基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-1-(甲氧基)-丙基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-1-(甲氧基)-丙基-2-N-甲基氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-l-(甲氧基)-丙基-2-N-丙基氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-1-(甲氧基)-丙基-2-N-异丙基氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-1-(甲氧基)-丙基-2-N-环丙基氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-l-(甲氧基)-丙基-2-N-环己基氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-1-(甲氧基)-丙基-2-N-苄基氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-1-(甲氧基)-丙基-2-N-双环[2,2,1]庚烷基氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-1-(甲氧基)-丁基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-1-(甲氧基)-3-甲基-丁基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-l-(甲氧基)-己基-2-氨基甲酸酯，
1-(4-氟苯基)-1-(甲氧基)-丙基-2-氨基甲酸酯，
1-(4-氟苯基)-1-(甲氧基)-丁基-2-氨基甲酸酯，
1-(4-氟苯基)-1-(甲氧基)-3-甲基-丁基-2-氨基甲酸酯，
1-(4-氟苯基)-1-(甲氧基)-己基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-1-(甲氧基)-丙基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-1-(甲氧基)-丙基-2-N-甲基氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-1-(甲氧基)-丙基-2-N-丙基氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-1-(甲氧基)-丙基-2-N-异丙基氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-1-(甲氧基)-丙基-2-N-环丙基氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-1-(甲氧基)-丙基-2-N-环己基氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-1-(甲氧基)-丙基-2-N-苄基氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-1-(甲氧基)-丙基-2-N-双环[2,2,1]庚烷基氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-1-(甲氧基)-丁基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-1-(甲氧基)-3-甲基-丁基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-1-(甲氧基)-己基-2-氨基甲酸酯，
1-(2,3-二氯苯基)-1-(甲氧基)-丙基-2-氨基甲酸酯，
1-(2,4-二氯苯基)-1-(甲氧基)-丙基-2-氨基甲酸酯，
1-(2,4-二氯苯基)-1-(甲氧基)-丁基-2-氨基甲酸酯，
1-(2,4-二氯苯基)-1-(甲氧基)-3-甲基-丁基-2-氨基甲酸酯，
1-(2,4-二氯苯基)-1-(甲氧基)-己基-2-氨基甲酸酯，
1-(2,6-二氯苯基)-1-(甲氧基)-丙基-2-氨基甲酸酯，
1-(2,6-二氯苯基)-1-(甲氧基)-丁基-2-氨基甲酸酯，
1-(2,6-二氯苯基)-1-(甲氧基)-3-甲基-丁基-2-氨基甲酸酯，
1-(2,6-二氯苯基)-1-(甲氧基)-己基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-乙基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-乙基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-乙基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-N-甲基氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-N-丙基氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-N-异丙基氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-N-环丙基氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-N-环己基氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-N-苄基氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-N-双环[2,2,1]庚烷基氨基甲酸酯
1-(2-氯苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丁基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-3-甲基-丁基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-己基-2-氨基甲酸酯，
1-(2,3-二氯苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-氨基甲酸酯，
1-(2,4-二氯苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-氨基甲酸酯，
1-(2,4-二氯苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丁基-2-氨基甲酸酯，
1-(2,4-二氯苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-3-甲基-丁基-2-氨基甲酸酯，
1-(2,4-二氯苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-己基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-,5-二氯苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-氨基甲酸酯，
1-(2,6-二氯苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-氨基甲酸酯，
1-(2,6-二氯苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丁基-2-氨基甲酸酯，
1-(2,6-二氯苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-3-甲基-丁基-2-氨基甲酸酯，
1-(2,6-二氯苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-己基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-N-甲基氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-N-丙基氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-N-异丙基氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-N-环丙基氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-N-环己基氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-N-苄基氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-N-双环[2,2,1]庚烷基氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丁基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-l-(甲氧基甲氧基)-3-甲基-丁基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-己基-2-氨基甲酸酯，
1-(4-氟苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-氨基甲酸酯，
1-(4-氟苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丁基-2-氨基甲酸酯，
1-(4-氟苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-3-甲基-丁基-2-氨基甲酸酯，
1-(4-氟苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-己基-2-氨基甲酸酯，
1-(2,6-二氟苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-N-甲基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-N-丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-N-异丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-N-环丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-N-环己基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-N-苄基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-N-双环[2,2,1]庚烷基氨基甲酸酯
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丁基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-l-(甲氧基甲氧基)-丁基-2-N-甲基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丁基-2-N-丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丁基-2-N-异丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丁基-2-N-环丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丁基-2-N-环己基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-l-(甲氧基甲氧基)-丁基-2-N-苄基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-l-(甲氧基甲氧基)-丁基-2-N-双环[2,2,1]庚烷基氨基甲酸酯
1-(2-碘苯基)-l-(甲氧基甲氧基)-3-甲基-丁基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-l-(甲氧基甲氧基)-3-甲基-丁基-2-N-甲基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-3-甲基-丁基-2-N-丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-l-(甲氧基甲氧基)-3-甲基-丁基-2-N-异丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-l-(甲氧基甲氧基)-3-甲基-丁基-2-N-环丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-l-(甲氧基甲氧基)-3-甲基-丁基-2-N-环己基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-3-甲基-丁基-2-N-苄基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-3-甲基-丁基-2-N-双环[2,2,1]庚烷基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-己基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-己基-2-N-甲基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-己基-2-N-丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-己基-2-N-异丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-己基-2-N-环丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-己基-2-N-环已基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-己基-2-N-苄基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-己基-2-N-双环[2,2,1]庚烷基氨基甲酸酯
1-(3-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-氨基甲酸酯，
1-(3-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-丁基-2-氨基甲酸酯，
1-(3-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-3-甲基-丁基-2-氨基甲酸酯，
1-(3-碘苯基)-1-(甲氧基甲氧基)-己基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-2-(甲氧基甲氧基)-丙基-1-氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-2-(甲氧基)-丙基-1-氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-2-(甲氧基甲氧基)-丙基-1-氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-2-(甲氧基)-丙基-1-氨基甲酸酯
1-(2-碘苯基)-2-(甲氧基甲氧基)-丙基-1-氨基甲酸酯，和
1-(2-碘苯基)-2-(甲氧基)-丙基-1-氨基甲酸酯。
25.如权利要求17所述的方法，其特征在于，所述苯基氨基甲酸酯化合物为外消旋体、对映异构体、非对映异构体、对映异构体混合物，或非对映异构体混合物的形式。
26.如权利要求25所述的方法，其特征在于，所述苯基烷基氨基甲酸酯化合物选自下组：
1-(2-氯苯基)-(S)-1-氨基甲酰氧丙基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-(S)-l-氨基甲酰氧丙基-(S)-2-N-甲基氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-(S)-1-氨基甲酰氧丙基-(S)-2-N-丙基氨基甲酸酯
1-(2-氯苯基)-(S)-1-氨基甲酰氧丁基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-(S)-l-氨基甲酰氧-3-甲基-丁基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-(S)-1-氨基甲酰氧己基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-氨基甲酰氧丙基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-氨基甲酰氧丁基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-氨基甲酰氧-3-甲基-丁基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-氨基甲酰氧己基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-(S)-1-氨基甲酰氧丙基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-(S)-1-氨基甲酰氧丁基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-(S)-l-氨基甲酰氧-3-甲基-丁基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-(S)-1-氨基甲酰氧己基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2,4-二氯苯基)-(S)-l-氨基甲酰氧丙基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2,4-二氯苯基)-(S)-1-氨基甲酰氧丁基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2,4-二氯苯基)-(S)-l-氨基甲酰氧-3-甲基-丁基-2-氨基甲酸酯，
1-(2,4-二氯苯基)-(S)-1-氨基甲酰氧己基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2,6-二氯苯基)-(S)-1-氨基甲酰氧丙基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2,6-二氯苯基)-(S)-1-氨基甲酰氧丁基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2,6-二氯苯基)-(S)-l-氨基甲酰氧-3-甲基-丁基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2,6-二氯苯基)-(S)-1-氨基甲酰氧己基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氯-6-氟苯基)-(S)-l-氨基甲酰氧丙基-(S)-2-氨基甲酸酯
1-(2-氯苯基)-(S)-1-(甲氧基)-乙基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-(S)-1-(甲氧基)-乙基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基)-乙基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基)-丙基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基)-丙基-(S)-2-N-甲基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基)-丙基-(S)-2-N-丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基)-丙基-(S)-2-N-异丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基)-丙基-(S)-2-N-环丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基)-丙基-(S)-2-N-环己基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基)-丙基-(S)-2-N-苄基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基)-丙基-(S)-2-N-双环[2,2,1]庚烷基氨基甲酸酯
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基)-丁基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基)-丁基-(S)-2-N-甲基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基)-丁基-(S)-2-N-丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基)-丁基-(S)-2-N-异丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基)-丁基-(S)-2-N-环丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基)-丁基-(S)-2-N-环己基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基)-丁基-(S)-2-N-苄基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基)-丁基-(S)-2-N-双环[2,2,1]庚烷基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基)3-甲基-丁基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基)-3-甲基-丁基-(S)-2-N-甲基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基)-3-甲基-丁基-(S)-2-N-丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基)-3-甲基-丁基-(S)-2-N-异丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基)-3-甲基-丁基-(S)-2-N-环丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基)-3-甲基-丁基-(S)-2-N-环已基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基)-3-甲基-丁基-(S)-2-N-苄基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基)-3-甲基-丁基-(S)-2-N-双环[2,2,1]庚烷基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基)-己基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基)-己基-(S)-2-N-甲基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基)-己基-(S)-2-N-丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基)-己基-(S)-2-N-异丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基)-己基-(S)-2-N-环丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基)-己基-(S)-2-N-环己基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基)-己基-(S)-2-N-苄基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基)-己基-(S)-2-N-双环[2,2,1]庚烷基氨基甲酸酯，
1-(3-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基)-丙基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(3-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基)-丁基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(3-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基)3-甲基-丁基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(3-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基)-己基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-(S)-1-(甲氧基)-丙基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-(S)-1-(甲氧基)-丙基-(S)-2-N-甲基氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-(S)-1-(甲氧基)-丙基-(S)-2-N-丙基氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-(S)-1-(甲氧基)-丙基-(S)-2-N-异丙基氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-(S)-1-(甲氧基)-丙基-(S)-2-N-环丙基氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-(S)-1-(甲氧基)-丙基-(S)-2-N-环己基氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-(S)-1-(甲氧基)-丙基-(S)-2-N-苄基氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-(S)-1-(甲氧基)-丙基-(S)-2-N-双环[2,2,1]庚烷基氨基甲酸酯
1-(4-氟苯基)-(S)-1-(甲氧基)-丙基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(4-氟苯基)-(S)-1-(甲氧基)-丁基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(4-氟苯基)-(S)-1-(甲氧基)-3-甲基-丁基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(4-氟苯基)-(S)-1-(甲氧基)-己基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-(S)-1-(甲氧基)-丙基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-(S)-1-(甲氧基)-丙基-(S)-2-N-甲基氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-(S)-1-(甲氧基)-丙基-(S)-2-N-丙基氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-(S)-1-(甲氧基)-丙基-(S)-2-N-异丙基氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-(S)-1-(甲氧基)-丙基-(S)-2-N-环丙基氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-(S)-1-(甲氧基)-丙基-(S)-2-N-环已基氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-(S)-1-(甲氧基)-丙基-(S)-2-N-苄基氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-(S)-1-(甲氧基)-丙基-(S)-2-N-双环[2,2,1]庚烷基氨基甲酸酯
1-(2-氯苯基)-(S)-1-(甲氧基)-丁基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-(S)-1-(甲氧基)-3-甲基-丁基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-(S)-1-(甲氧基)-己基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2,3-二氯苯基)-(S)-1-(甲氧基)-丙基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2,4-二氯苯基)-(S)-1-(甲氧基)-丙基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2,4-二氯苯基)-(S)-1-(甲氧基)-丁基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2,4-二氯苯基)-(S)-1-(甲氧基)-3-甲基-丁基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2,4-二氯苯基)-(S)-1-(甲氧基)-己基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2,6-二氯苯基)-(S)-1-(甲氧基)-丙基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2,6-二氯苯基)-(S)-1-(甲氧基)-丁基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2,6-二氯苯基)-(S)-1-(甲氧基)-3-甲基-丁基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2,6-二氯苯基)-(S)-1-(甲氧基)-己基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-乙基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-乙基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-乙基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-(S)-2-N-甲基氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-(S)-2-N-丙基氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-(S)-2-N-异丙基氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-(S)-2-N-环丙基氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-(S)-2-N-环己基氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-N-苄基氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-N-双环[2,2,1]庚烷基氨基甲酸酯
1-(2-氯苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-丁基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-3-甲基-丁基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-己基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2,3-二氯苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-(S)-2-氨基甲酸酯，
l-(2,4-二氯苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2,4-二氯苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-丁基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2,4-二氯苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-3-甲基-丁基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2,4-二氯苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-己基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-,5-二氯苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2,6-二氯苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-(S)—氨基甲酸酯，
1-(2,6-二氯苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-丁基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2,6-二氯苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-3-甲基-丁基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2,6-二氯苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-己基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-(S)-2-N-甲基氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-(S)-2-N-丙基氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-(S)-2-N-异丙基氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-(S)-2-N-环丙基氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-(S)-2-N-环己基氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-(S)-2-N-苄基氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-(S)-2-N-双环[2,2,1]庚烷基氨基甲酸酯
1-(2-氟苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-丁基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-3-甲基-丁基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-己基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(4-氟苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(4-氟苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-丁基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(4-氟苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-3-甲基-丁基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(4-氟苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-己基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2,6-二氟苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-(S)-2-N-甲基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-(S)-2-N-丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-(S)-2-N-异丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-(S)-2-N-环丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-(S)-2-N-环己基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-(S)-2-N-苄基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-2-N-双环[2,2,1]庚烷基氨基甲酸酯
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-丁基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-丁基-(S)-2-N-甲基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-丁基-(S)-2-N-丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-丁基-(S)-2-N-异丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-丁基-(S)-2-N-环丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-丁基-(S)-2-N-环己基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-丁基-(S)-2-N-苄基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-丁基-(S)-2-N-双环[2,2,1]庚烷基氨基甲酸酯
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-3-甲基-丁基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-3-甲基-丁基-(S)-2-N-甲基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-3-甲基-丁基-(S)-2-N-丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-3-甲基-丁基-(S)-2-N-异丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-3-甲基-丁基-(S)-2-N-环丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-3-甲基-丁基-(S)-2-N-环己基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-3-甲基-丁基-(S)-2-N-苄基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-3-甲基-丁基-(S)-2-N-双环[2,2,1]庚烷基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-己基-2-氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-己基-(S)-2-N-甲基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-己基-(S)-2-N-丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-己基-(S)-2-N-异丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-己基-(S)-2-N-环丙基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-己基-(S)-2-N-环已基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-己基-(S)-2-N-苄基氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-己基-(S)-2-N-双环[2,2,1]庚烷基氨基甲酸酯
1-(3-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(3-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-丁基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(3-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-3-甲基-丁基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(3-碘苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-己基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-(S)-2-(甲氧基甲氧基)-丙基-(S)-1-氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-(S)-2-(甲氧基)-丙基-(S)-1-氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-(S)-2-(甲氧基甲氧基)-丙基-(S)-1-氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-(S)-2-(甲氧基)-丙基-(S)-1-氨基甲酸酯
1-(2-碘苯基)-(S)-2-(甲氧基甲氧基)-丙基-(S)-1-氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(S)-2-(甲氧基)-丙基-(S)-1-氨基甲酸酯
1-(2-氯苯基)-(R)-1-氨基甲酰氧丙基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(R)-l-氨基甲酰氧丙基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-(R)-1-氨基甲酰氧丙基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(2,4-二氯苯基)-(R)-l-氨基甲酰氧丙基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(2,6-二氯苯基)-(R)-1-氨基甲酰氧丙基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(2,4-二氟苯基)-(R)-1-氨基甲酰氧丙基(R)-2-氨基甲酸酯
1-(2-,5-二氟苯基)-(R)-1-氨基甲酰氧丙基-(R)-2-氨基甲酸酯
1-(2,6-二氟苯基)-(R)-1-氨基甲酰氧丙基-(R)-2-氨基甲酸酯
1-(2-氯-6-氟苯基)-(R)-1-氨基甲酰氧丙基-(R)-2-氨基甲酸酯
1-(2-碘苯基)-(R)-1-(甲氧基)-丙基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(R)-1-(甲氧基)-丁基(R)—2-氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(R)-1-(甲氧基)3-甲基-丁基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(R)-1-(甲氧基)-己基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(3-碘苯基)-(R)-1-(甲氧基)-丙基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(3-碘苯基)-(R)-1-(甲氧基)-丁基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(3-碘苯基)-(R)-1-(甲氧基)3-甲基-丁基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(3-碘苯基)-(R)-1-(甲氧基)-己基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-(R)-1-(甲氧基)-丙基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(4-氟苯基)-(R)-1-(甲氧基)-丙基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(4-氟苯基)-(R)-1-(甲氧基)-丁基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(4-氟苯基)-(R)-1-(甲氧基)-3-甲基-丁基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(4-氟苯基)-(R)-1-(甲氧基)-己基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-(R)-1-(甲氧基)-丙基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-(R)-1-(甲氧基)-丙基-(R)-2-N-甲基氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-(R)-1-(甲氧基)-丙基-(R)-2-N-丙基氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-(R)-1-(甲氧基)-丙基-(R)-2-N-异丙基氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-(R)-1-(甲氧基)-丙基-(R)-2-N-环丙基氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-(R)-1-(甲氧基)-丙基-(R)-2-N-环己基氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-(R)-1-(甲氧基)-丙基-(R)-2-N-苄基氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-(R)-1-(甲氧基)-丙基-(R)-2-N-双环[2,2,1]庚烷基氨基甲酸酯
1-(2-氯苯基)-(R)-1-(甲氧基)-丁基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-(R)-1-(甲氧基)-3-甲基-丁基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-(R)-1-(甲氧基)-己基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(2,3-二氯苯基)-(R)-1-(甲氧基)-丙基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(2,4-二氯苯基)-(R)-1-(甲氧基)-丙基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(2,4-二氯苯基)-(R)-1-(甲氧基)-丁基(R)—2-氨基甲酸酯，
l-(2,4-二氯苯基)-(R)-1-(甲氧基)-3-甲基-丁基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(2,4-二氯苯基)-(R)-1-(甲氧基)-己基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(2,6-二氯苯基)-(R)-1-(甲氧基)-丙基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(2,6-二氯苯基)-(R)-1-(甲氧基)-丁基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(2,6-二氯苯基)-(R)-1-(甲氧基)-3-甲基-丁基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(2,6-二氯苯基)-(R)-1-(甲氧基)-己基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-(R)-1-(甲氧基甲氧基)-乙基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-(R)-1-(甲氧基甲氧基)-乙基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(R)-1-(甲氧基甲氧基)-乙基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-(R)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-(R)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-(R)-2-N-甲基氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-(R)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-(R)-2-N-丙基氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-(R)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-(R)-2-N-异丙基氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-(R)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-(R)-2-N-环丙基氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-(R)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-(R)-2-N-环已基氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-(R)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-(R)-2-N-苄基氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-(R)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-(R)-2-N-双环[2,2,1]庚烷基氨基甲酸酯
1-(2-氯苯基)-(R)-1-(甲氧基甲氧基)-丁基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-(R)-1-(甲氧基甲氧基)-3-甲基-丁基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-(R)-1-(甲氧基甲氧基)-己基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(2,3-二氯苯基)-(R)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(2,4-二氯苯基)-(R)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(2,4-二氯苯基)-(R)-1-(甲氧基甲氧基)-丁基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(2,4-二氯苯基)-(R)-1-(甲氧基甲氧基)-3-甲基-丁基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(2,4-二氯苯基)-(R)-1-(甲氧基甲氧基)-己基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-,5-二氯苯基)-(R)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(2,6-二氯苯基)-(R)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-(R)--氨基甲酸酯，
1-(2,6-二氯苯基)-(R)-1-(甲氧基甲氧基)-丁基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(2,6-二氯苯基)-(R)-1-(甲氧基甲氧基)-3-甲基-丁基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(2,6-二氯苯基)-(R)-1-(甲氧基甲氧基)-己基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氟苯基)-(R)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(4-氟苯基)-(R)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(4-氟苯基)-(R)-1-(甲氧基甲氧基)-丁基-(R)-2-氨基甲酸酯，
l-(4-氟苯基)-(R)-1-(甲氧基甲氧基)-3-甲基-丁基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(4-氟苯基)-(R)-1-(甲氧基甲氧基)-己基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(R)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(R)-1-(甲氧基甲氧基)-丁基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(R)-1-(甲氧基甲氧基)-3-甲基-丁基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-碘苯基)-(R)-1-(甲氧基甲氧基)-己基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(3-碘苯基)-(R)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(3-碘苯基)-(R)-1-(甲氧基甲氧基)-丁基-(R)-2-氨基甲酸酯，
l-(3-碘苯基)-(R)-1-(甲氧基甲氧基)-3-甲基-丁基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(3-碘苯基)-(R)-1-(甲氧基甲氧基)-己基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-(S)-1-氨基甲酰氧丙基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-(R)-1-氨基甲酰氧丙基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-(S)-1-(甲氧基)-丙基-(R)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-(R)-1-(甲氧基)-丙基-(S)-2-氨基甲酸酯，
1-(2-氯苯基)-(S)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-(R)-2-氨基甲酸酯，和
1-(2-氯苯基)-(R)-1-(甲氧基甲氧基)-丙基-(S)-2-氨基甲酸酯。
27.如权利要求17所述的方法，其特征在于，所述癫痫为顽固性癫痫。
28.如权利要求27所述的方法，其特征在于，所述顽固性癫痫选自下组：定位相关癫痫，全身癫痫及其综合征。
29.如权利要求28所述的方法，其特征在于，定位相关癫痫为皮质性癫痫或颞叶癫痫。
30.如权利要求29所述的方法，其特征在于，所述皮质性癫痫为大脑额叶癫痫、顶叶癫痫或枕叶癫痫。
31.如权利要求17所述的方法，其特征在于，所述癫痫相关综合征为癫痫发作。
32.如权利要求31所述的方法，其特征在于，所述癫痫发作为顽固性定位相关癫痫，顽固性继发性全身癫痫，顽固性复杂部分癫痫或顽固性癫痫持续状态。
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