CN105106347A - 一种酸枣仁软胶囊及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明涉及一种酸枣仁软胶囊，由软胶囊内容物和软胶囊囊材组成，其特征在于：所述的软胶囊内容物的组分及其重量百分比为：酸枣仁提取物1～65、酸枣仁油30～98、蜂蜡1～5。所述的软胶囊囊材的原料组分为明胶、甘油、二氧化钛、羟苯乙酯、水，按重量配比为1∶0.1～0.4∶0.001～0.015∶0.001～0.015∶1.0～1.3。本发明还涉及所述酸枣仁软胶囊的制备方法。本发明在提高药品疗效，充分利用中药资源，降低生产成本等方面都有非常显著的改进与提高。

Description

一种酸枣仁软胶囊及其制备方法

技术领域

本发明涉及中成药，特别是一种酸枣仁软胶囊及其制备方法。

背景技术

酸枣仁为常用中药材，味甘、酸，性平。有滋养心肝，安神，敛汗等功效。具有镇静、催眠、镇痛、抗惊厥、降压、降血脂等作用。临床常用于心悸怔忡，失眠，健忘，体虚多汗等症的防治。

酸枣仁主要含皂苷类、黄酮类、生物碱类、油脂等化学成分，其中，油脂含量约30％左右。大量现代研究表明，酸枣仁皂苷及黄酮等成分有明显的镇静、催眠等作用，现代临床及中成药生产中主要应用其皂苷及黄酮类等成分。由于酸枣仁所含大量的油脂可能引起腹泻等副作用，现代临床多不用酸枣仁油脂。传统的含酸枣仁制剂有口服液、浸膏、颗粒、片、硬胶囊等，在中成药生产中，含有油脂过多，易引起液体制剂澄明度不合格，或引起固体制剂成型困难，口感差，或引起制剂质量不稳定等，所以，酸枣仁油脂在中成药生产中作为杂质被去除掉。现代研究表明，酸枣仁油脂亦有较恒定的镇静、催眠作用，且无耐受性。因此，现代临床及中成药生产中不使用酸枣仁的油脂成分，造成了中药资源的大量浪费。

传统的酸枣仁制剂有口服液、浸膏、颗粒、片、硬胶囊等。口服液、浸膏、颗粒存在口感味苦，嗅觉不适的等缺陷；而口服液、浸膏存在质量不够稳定，容易产生沉淀，运输、携带不便；片、硬胶囊等则有在胃中溶解较慢、奏效较慢等问题。因而，本发明为人们提供了更多的制剂选择。

发明内容

本发明第一目的是：为临床提供一种可供选择的、药物稳定、疗效确切、充分利用中药资源，降低生产成本的酸枣仁软胶囊；本发明的另一目的是提供制备所述酸枣仁软胶囊的方法。

为实现本发明的第一目的而采用的技术方案是这样的：即一种酸枣仁软胶囊，由软胶囊内容物和软胶囊囊材组成，其特征在于：

所述的软胶囊内容物的组分及其重量百分比为：酸枣仁提取物1～65、酸枣仁油30～98、蜂蜡1～5；

所述的软胶囊囊材的原料组分为明胶、甘油、二氧化钛、羟苯乙酯、水，按重量配比为1∶0.1～0.4∶0.001～0.015∶0.001～0.015∶1.0～1.3。

为实现本发明的另一目的而采用的技术方案是：一种制备上述酸枣仁软胶囊的方法，其特征在于包括：

1)、内容物料液的制备：将酸枣仁提取物粉碎成细粉，过80目筛，备用；蜂蜡和酸枣仁油水浴加热溶化后，搅拌混溶，再加入酸枣仁提取物细粉，搅拌混匀，调节胶体磨细度在1～40μm条件下回流10～60min，成分散均匀的混悬液，即得软胶囊内容物料液；

2)、胶液的制备：取水、明胶和甘油，溶胀10～60min，加热搅拌溶化后，保温，加入羟苯乙酯和二氧化钛，50～60℃加热搅拌均匀，在-0.05～-0.20Mpa条件下将气泡抽掉，过滤网除杂，于50～70℃保温，即得软胶囊囊材胶液；

3)、将上述配制的软胶囊内容物料液和软胶囊囊材胶液投入软胶囊生产灌装机中压制成胶丸，干燥后，用乙醇洗净，晾干，即得酸枣仁软胶囊。

进一步地，上述酸枣仁油的制备工艺如下：

取酸枣仁药材，生用或略炒后，采用榨油机压榨，所得油脂80目以上过滤，或3000r/min以上速度，离心5min以上，取滤液或离心上清液，即得酸枣仁油；其理化指标如下：

颜色为亮黄色，比重0.91～0.94g/cm³(20℃)，折光指数1.3～1.5(n²⁰)。

更进一步地，上述酸枣仁提取物为市售或自提，自提的制备工艺如下：

取酸枣仁药材或酸枣仁压榨油脂后的残渣，加4～12倍水提取1～3次，每次0.5～1小时，合并提取液，浓缩，加入乙醇至浓度50％～90％，静置，过滤，滤液回收乙醇，干燥，即得酸枣仁提取物；其理化指标如下：

为棕色至棕红色粉末，经紫外分光光度法：总皂苷含量>1.0％，总黄酮含量>0.4％，水分含量<15％。

本发明由于上述技术方案而具有如下优点：

1、本发明即充分利用酸枣仁皂苷及黄酮等有效成分，又充分利用酸枣仁油脂成分；其中，酸枣仁油脂既为有效成分被利用，同时又充当软胶囊的制剂辅料，不仅可进一步提高药品疗效，掩盖中药不适气味，又实现综合利用中药资源，节约制剂辅料，降低生产成本等方面都有非常显著的改进与提高。

2、本发明的酸枣仁软胶囊，有效化学成分明确，具滋养心肝，安神，敛汗等功效。有镇静、催眠、增强免疫等作用，用于心悸怔忡，失眠，健忘，体虚多汗等症的防治，是一个疗效确切、应用安全的新品种，为临床提供了一个可供选择的新剂型。

具体实施方式

下面结合实施例，对本发明的具体实施方式作进一步详细描述。以下实施例用于说明本发明，但不用来限制本发明的范围。在不脱离本发明技术思想的情况下，根据本领域普通技术知识和惯用手段，做出的各种替换和变更，均应包括在本发明的范围内。

实施例1

用酸枣仁提取物8Kg粉碎成细粉，过80目筛，备用；2Kg蜂蜡和90Kg酸枣仁油60℃水浴加热溶化后，搅拌混匀；再加入酸枣仁提取物细粉，搅拌混匀，调节胶体磨细度在1～40μm条件下回流10～60min，成分散均匀的混悬液，抽真空，出锅装桶封盖，降温，得软胶囊内容物。

取水800Kg、明胶800Kg和甘油120Kg，溶胀10～60min，80℃加热搅拌溶化后，保温；取5Kg二氧化钛和5Kg羟苯乙酯加入明胶溶液中，50～60℃加热搅拌均匀，在-0.05～-0.20Mpa条件下将气泡抽掉，过80目滤网除杂，于50～70℃保温，得软胶囊囊材胶液。

将上述配制的软胶囊内容物和软胶囊囊材胶液投入软胶囊生产灌装机中压制成胶丸，定型，干燥24小时后，用乙醇洗净，晾干，即得酸枣仁软胶囊。本胶囊为棕色至棕褐色的软胶囊，内容物为含有悬浮固体浸膏的棕黄色油状液体，气特异，味涩，微苦。

实施例2

用酸枣仁提取物20Kg粉碎成细粉，过80目筛，备用；3Kg黄蜂蜡和77Kg酸枣仁油80℃水浴加热溶化后，搅拌混匀；再加入酸枣仁提取物细粉，搅拌混匀，调节胶体磨细度在1～40μm条件下回流10～60min，成分散均匀的混悬液，抽真空，出锅装桶封盖，降温，得软胶囊内容物。

取水1100Kg、明胶1000Kg和甘油150Kg，溶胀10～60min，80℃加热搅拌溶化后，保温；取10Kg二氧化钛和10Kg羟苯乙酯加入明胶溶液中，50～60℃加热搅拌均匀，在-0.05～-0.20Mpa条件下将气泡抽掉，过80目滤网除杂，于50～70℃保温，得软胶囊囊材胶液。

将上述配制的软胶囊内容物和软胶囊囊材胶液投入软胶囊生产灌装机中压制成胶丸，定型，干燥24小时后，用乙醇洗净，晾干，即得酸枣仁软胶囊。本胶囊为棕色至棕褐色的软胶囊，内容物为含有悬浮固体浸膏的棕黄色油状液体，气特异，味涩，微苦。

实施例3

用酸枣仁提取物42Kg粉碎成细粉，过80目筛，备用；4Kg蜂蜡和54Kg酸枣仁油100℃水浴加热溶化后，搅拌混匀；再加入酸枣仁提取物细粉，搅拌混匀，调节胶体磨细度在1～40μm条件下回流10～60min，成分散均匀的混悬液，抽真空，出锅装桶封盖，降温，得软胶囊内容物。

取水1440Kg、明胶1200Kg和甘油280Kg，溶胀10～60min，80℃加热搅拌溶化后，保温；取14Kg二氧化钛和16Kg羟苯乙酯加入明胶溶液中，50～60℃加热搅拌均匀，在-0.05～-0.20Mpa条件下将气泡抽掉，过80目滤网除杂，于50～70℃保温，得软胶囊囊材胶液。

将上述配制的软胶囊内容物和软胶囊囊材胶液投入软胶囊生产灌装机中压制成胶丸，定型，干燥24小时后，用乙醇洗净，晾干，即得酸枣仁软胶囊。本胶囊为棕色至棕褐色的软胶囊，内容物为含有悬浮固体浸膏的棕黄色油状液体，气特异，味涩，微苦。

实施例4

以下通过药效学试验证明本发明的有益效果。

酸枣仁软胶囊及酸枣仁提取物对小鼠的催眠作用。

取实施例3制备的酸枣仁软胶囊作为样品；另取酸枣仁提取物同比例加水制成混悬液。取雌性小鼠80只，按体质量分层随机分为8组，每组10只。分别为：酸枣仁软胶囊高剂量组(6ml/kg)、中剂量组(3ml/kg)、低剂量组(1.5ml/kg)；地西泮组(3ml/kg)；酸枣仁提取物高剂量组(6ml/kg)、中剂量组(3ml/kg)、低剂量组(1.5ml/kg)；对照组给予等体积的生理盐水。均灌胃给药，每日2次。给药60min后，各组均腹腔注射戊巴比妥钠50mg/kg，以翻正反射消失为睡眠潜伏期；以翻正反射消失至恢复为睡眠持续时间。结果见表1。

表1酸枣仁软胶囊及酸枣仁提取物对催眠剂量戊巴比妥钠的小鼠睡眠时间的影响(n＝10)

**p<0.01，*p<0.05,与对照组比较；△p<0.05,与酸枣仁软胶囊中剂量组比较；

结论：本发明药物酸枣仁软胶囊对小鼠的催眠作用优于单用酸枣仁提取物(P＜0.05)；二者均能诱导阈下催眠剂量戊巴比妥钠小鼠入睡(P＜0.05)，酸枣仁油有协同催眠剂量戊巴比妥钠小鼠的睡眠作用，产生明显的催眠效应。

Claims (4)

1.一种酸枣仁软胶囊，由软胶囊内容物和软胶囊囊材组成，其特征在于：

所述的软胶囊内容物的组分及其重量百分比为：酸枣仁提取物1～65、酸枣仁油30～98、蜂蜡1～5；

所述的软胶囊囊材的原料组分为明胶、甘油、二氧化钛、羟苯乙酯、水，按重量配比为10.1～0.4∶0.001～0.015∶0.001～0.015∶1.0～1.3。

2.一种制备如权利要求1所述酸枣仁软胶囊的方法，其特征在于包括：

1)、内容物料液的制备：将酸枣仁提取物粉碎成细粉，过80目筛，备用；蜂蜡和酸枣仁油水浴加热溶化后，搅拌混溶，再加入酸枣仁提取物细粉，搅拌混匀，调节胶体磨细度在1～40μm条件下回流10～60min，成分散均匀的混悬液，即得软胶囊内容物料液；

2)、胶液的制备：取水、明胶和甘油，溶胀10～60min，加热搅拌溶化后，保温，加入羟苯乙酯和二氧化钛，50～60℃加热搅拌均匀，在-0.05～-0.20Mpa条件下将气泡抽掉，过滤网除杂，于50～70℃保温，即得软胶囊囊材胶液；

3)、将上述配制的软胶囊内容物料液和软胶囊囊材胶液投入软胶囊生产灌装机中压制成胶丸，干燥后，用乙醇洗净，晾干，即得酸枣仁软胶囊。

3.根据权利要求2所述的制备酸枣仁软胶囊的方法，其特征在于：所述酸枣仁油的制备工艺如下：

取酸枣仁药材，生用或略炒后，采用榨油机压榨，所得油脂80目以上过滤，或3000r/min以上速度，离心5min以上，取滤液或离心上清液，即得酸枣仁油；其理化指标如下：

颜色为亮黄色，在20℃时比重0.91～0.94g/cm³，折光指数1.3～1.5n²⁰。

4.根据权利要求2所述的制备酸枣仁软胶囊的方法，其特征在于：酸枣仁提取物制备工艺如下：

取酸枣仁药材或酸枣仁压榨油脂后的残渣，加4～12倍水提取1～3次，每次0.5～1小时，合并提取液，浓缩，加入乙醇至浓度50％～90％，静置，过滤，滤液回收乙醇，干燥，即得酸枣仁提取物。其理化指标如下：

为棕色至棕红色粉末，经紫外分光光度法：总皂苷含量>1.0％，总黄酮含量>0.4％，水分含量<15％。