CN105079463A - 一种治疗心血管疾病的中药制剂及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明公开了一种治疗心血管疾病的中药制剂，其包括：百合、元胡、瓜蒌仁、吴萸、白芍、香附、茯苓、三七、柏子仁、白花蛇舌草、沉香、黄精、肉桂、黄岑，本发明还公开了上述中药制剂的制备方法。采用此种中药制剂在治疗心血管疾病方面具有疗效好、成本低、治愈率高、无不良反应等优点。本发明能够迅速缓解心血管疾病病情且复发率极低、制作工艺简便、毒副作用小、易于制造且原材料便宜、制备方法简单，可大量运用于临床实践中。

Description

一种治疗心血管疾病的中药制剂及其制备方法

技术领域

本发明涉及一种医用配制品，尤其涉及一种用于治疗心血管疾病的中药制剂及其制备方法。

背景技术

心脑血管疾病是指心脏和动脉血管发生硬化而引起的心脏缺血或出血的疾病，包括冠心病、心绞痛、高血压、心律失常、心肌梗赛、脑梗死等。我国每年死于心脑血管疾病的人有300多玩，占我国每年总死亡人数的50％，而幸存下来的人75％不同程度丧失劳动能力，4％重残。近年来，心脑血管疾病发病率呈逐年上升的趋势，特别是其发病和死亡的年龄日益呈年轻化趋势，如何有效防治也就引起人们的高度重视。

目前，治疗心脑血管疾病，一般采用西药进行治疗，但疗效并不理想，长期服药会带来一定的依赖性。

发明内容

为了解决上述问题，本发明提供一种毒副作用小、对心血管疾病具有极佳疗效且成本低、复发率低的中药制剂。

本发明采用的技术方案是：一种治疗心血管疾病的中药制剂，所述中药制剂的各组份为百合、元胡、瓜蒌仁、吴萸、白芍、香附、茯苓、三七、柏子仁、白花蛇舌草、沉香、黄精。

优选的，各种组份的重量份数比为，百合10-20份、元胡10-20份、瓜蒌仁15-25份、吴萸20-30份、白芍10-20份、香附15-25份、茯苓15-25份、三七10-20份、柏子仁10-20份、白花蛇舌草10-20份、沉香10-20份、黄精10-20份。

更优选的，各种组份的重量份数比为，百合10-15份、元胡10-15份、瓜蒌仁15-20份、吴萸20-25份、白芍10-15份、香附15-20份、茯苓15-20份、三七10-15份、柏子仁10-15份、白花蛇舌草10-15份、沉香10-15份、黄精10-15份。

其中，所述中药还可以加入肉桂和黄岑，所述肉桂和黄岑在所述中药中的重量份数比为：肉桂8-10份，黄岑9-11份。

其中，所述中药制剂的剂型为：丹剂、散剂、注射剂、硬膏剂、糖浆剂、口服液、口含剂、颗粒剂、糖衣片剂、薄膜衣片剂、胶囊剂。

本发明还提供了上述中药制剂的制备方法，当所述中药的剂型为胶囊剂时，包括：

第一步，将百合、瓜蒌仁、吴萸、香附用醇浓度为50-60％的乙醇提取2-4次，合并提取液，减压浓缩并进行干燥、粉碎成粉末，将粉碎后的粉末加入相对于其质量为2-4倍量的水溶解，静止1-3小时，过滤，滤液减压浓缩为60℃下相对密度为1.06-1.09的膏体并干燥，粉碎成粉末；

第二步，将元胡、白芍、茯苓、三七按比例混合，用相当于混合物质量3-5倍的醇浓度为80-90％的乙醇回流提取2-3次，合并滤液，减压浓缩、干燥并粉碎成粉末，随后用正丙醇提纯3-5次，合并提取液，减压回收正丙醇并浓缩至60℃下相对密度为1.07-1.10的膏体，干燥并粉碎成粉末；

第三步，将余下组份研成粉末按比例混合，加水煎煮3次，每次2-3小时，分别过滤，合并滤液，滤液浓缩成膏体并干燥，粉碎成粉末，所加入的水的质量为第三步的混合物质量的3-5倍；

第四步，将上述粉末和淀粉混合，随后进行制粒处理并干燥，得到混合物颗粒，再向混合物颗粒中加入硬脂酸镁，所述硬脂酸镁和所述混合物颗粒质量之比为0.25-100:0.5-100，获得胶囊内容物，将所述的胶囊内容物装入胶囊壳体中即得胶囊剂。

本发明还提供了上述中药制剂的制备方法，当所述中药的剂型为注射剂时，包括：

第一步，将百合、瓜蒌仁、吴萸、香附用醇浓度为50-60％的乙醇提取2-4次，合并提取液，减压浓缩并进行干燥、粉碎成粉末，将粉碎后的粉末加入相对于其质量为2-4倍量的水溶解，静止1-3小时，过滤，滤液减压浓缩为60℃下相对密度为1.06-1.09的膏体并干燥，粉碎成粉末；

第二步，将元胡、白芍、茯苓、三七按比例混合，用相当于混合物质量3-5倍的醇浓度为80-90％的乙醇回流提取2-3次，合并滤液，减压浓缩、干燥并粉碎成粉末，随后用正丙醇提纯3-5次，合并提取液，减压回收正丙醇并浓缩至60℃下相对密度为1.07-1.10的膏体，干燥并粉碎成粉末；

第三步，将余下组份研成粉末按比例混合，加水煎煮3次，每次2-3小时，分别过滤，合并滤液，滤液浓缩成膏体并干燥，粉碎成粉末，所加入的水的质量为第三步的混合物质量的3-5倍；

第四步，将上述粉末混合，随后将其溶于质量为混合物3-5倍的水，搅拌下加入相对于粉末质量10％-12％的氢氧化钠助溶，过滤，加浓度为1mol/L的盐酸调节pH值为5-6，过滤，沉淀备用，滤液通过聚酰胺柱，先用水洗去杂质，随后用醇浓度为60-70％的乙醇洗脱，收集乙醇洗脱液，沉淀用醇浓度为60-70％的乙醇提取3次，过滤，滤液与上述洗脱液合并，回收乙醇，减压浓缩至膏体并喷雾干燥成粉末，将获得的粉末加相对于其质量2-3倍的氯化钠及注射用水适量，溶解后再进一步加注射用水至需要的体积，过滤，灌封，灭菌，获得需要的注射液。

百合性味甘、寒，归心、肺经，养阴润肺，清心安神，用于阴虚久咳，痰中带血，虚烦惊悸，失眠多梦，精神恍惚。

元胡又名延胡索、玄胡，性温，味辛苦，入心、脾、肝、肺，是活血化瘀、行气止痛之妙品，尤以止痛之功效而著称于世。李时珍在《本草纲目》中归纳元胡有“活血，理气，止痛，通小便”四大功效，并推崇元胡“能行血中气滞，气中血滞，故专治一身上下诸痛”。

瓜蒌仁味甘、微苦，性寒，归肺、胃、大肠经，清热涤痰，宽胸散结，润燥滑肠。用于肺热咳嗽，痰浊黄稠，胸痹心痛，结胸痞满，乳痈，肺痈，肠痈肿痛，大便秘结。

吴萸味辛、苦，性热，有小毒，归肝、脾、胃、肾经，散寒止痛，降逆止呕，助阳止泻。用于厥阴头痛，寒疝腹痛，寒湿脚气，经行腹痛，脘腹胀痛，呕吐吞酸，五更泄泻，外治口疮；高血压。

白芍味苦、酸，性微寒，归肝、脾经，平肝止痛，养血调经，敛阴止汗。用于头痛眩晕，胁痛，腹痛，四肢挛痛，血虚萎黄，月经不调，自汗，盗汗。

香附味辛、微苦、微甘，性平，归肝、脾、三焦经，行气解郁，调经止痛。用于肝郁气滞，胸、胁、脘腹胀痛，消化不良，胸脘痞闷，寒疝腹痛，乳房胀痛，月经不调，经闭痛经。

茯苓能利窍去湿，利窍则开心益智，导浊生津；去湿则逐水燥脾，补中健胃；袪惊痫，厚肠脏，治痰之本，助药之降。以其味有微甘，故曰补阳。但补少利多。

三七味甘、微苦，性温，归肝、胃经，散瘀止血、消肿定痛，用于咯血，吐血，衄血，便血，崩漏，外伤出血，胸腹刺痛，跌扑肿痛。

柏子仁性味甘、平，归心、肾、大肠经，养心安神，止汗，润肠，用于虚烦失眠，心悸怔忡，阴虚盗汗，长燥便秘。

白花蛇舌草味苦甘，性寒，无毒，入心、肝、脾三经，清热，利湿，解毒。治肺热喘咳，扁桃体炎。咽喉炎，阑尾炎，痢疾，尿路感染，黄疸，肝炎，盆腔炎，附件炎，痈肿疔疮，毒蛇咬伤，肿瘤。亦可用于消化道癌症。

沉香性味辛、苦、微温，归脾、胃、肾经，行气止痛，温中止呕，纳气平喘，用于胸腹胀闷疼痛，胃寒呕吐呃逆，肾虚气逆喘急。

黄精味甘，性平，归脾、肺、肾经，补气养阴，健脾，润肺，益肾。用于脾胃虚弱，体倦乏力，口干食少，肺虚燥咳，精血不足，内热消渴。

肉桂性味辛、甘、大热，归肾、脾、心、肝经，补火助阳，引火归源，散寒止痛，活血通经。用于阳痿，宫冷，腰膝冷痛，肾虚作喘，阳虚眩晕，目赤咽痛，心腹冷痛，虚寒吐泻，寒疝，奔豚，经闭，痛经。

黄岑味苦，性寒，入心、肺、胆、大肠经，泻实火，除湿热，止血，安胎。治壮热烦渴，肺热咳嗽，湿热泻痢，黄疸，热淋，吐、衄、崩、漏，目赤肿痛，胎动不安，痈肿疔疮。

本发明的有益效果：

相对于现有技术中的用于治疗心血管疾病的药物，采用本发明的中药组合物制剂能够迅速增加各器官和组织的供血量，提高血液中的含氧量，护肝解毒，增强生物转化功能，提高自身免疫力，对于心血管疾病治疗具有疗效好、成本低、治愈率高、局限性小、无不良反应等优点，且靶向性强，能迅速缓解病情，毒副作用小。本发明使用方便，且价格低廉，使用方便，能创造较好的社会价值及经济利益。

具体实施方式

实施例1：

(一)一种治疗心血管疾病的中药，由以下原料药按重量份配比而成：

百合10份、元胡10份、瓜蒌仁20份、吴萸25份、白芍10份、香附15份、茯苓15份、三七10份、柏子仁10份、白花蛇舌草10份、沉香10份、黄精10份。

(二)制备方法：

第一步，将百合、瓜蒌仁、吴萸、香附用醇浓度为50-60％的乙醇提取2-4次，合并提取液，减压浓缩并进行干燥、粉碎成粉末，将粉碎后的粉末加入相对于其质量为2-4倍量的水溶解，静止1-3小时，过滤，滤液减压浓缩为60℃下相对密度为1.06-1.09的膏体并干燥，粉碎成粉末；

第二步，将元胡、白芍、茯苓、三七按比例混合，用相当于混合物质量3-5倍的醇浓度为80-90％的乙醇回流提取2-3次，合并滤液，减压浓缩、干燥并粉碎成粉末，随后用正丙醇提纯3-5次，合并提取液，减压回收正丙醇并浓缩至60℃下相对密度为1.07-1.10的膏体，干燥并粉碎成粉末；

第三步，将余下组份研成粉末按比例混合，加水煎煮3次，每次2-3小时，分别过滤，合并滤液，滤液浓缩成膏体并干燥，粉碎成粉末，所加入的水的质量为第三步的混合物质量的3-5倍；

第四步，将上述粉末和淀粉混合，随后进行制粒处理并干燥，得到混合物颗粒，再向混合物颗粒中加入硬脂酸镁，所述硬脂酸镁和所述混合物颗粒质量之比为0.25-100:0.5-100，获得胶囊内容物，将所述的胶囊内容物装入胶囊壳体中即得胶囊剂。

实施例2：

(一)一种治疗心血管疾病的中药，由以下原料药按重量份配比而成：

百合10份、元胡10份、瓜蒌仁20份、吴萸25份、白芍10份、香附15份、茯苓15份、三七10份、柏子仁10份、白花蛇舌草10份、沉香10份、黄精10份、肉桂8份，黄岑9份。

(二)制备方法：同实施例1的制备方法。

实施例3：

(一)一种治疗心血管疾病的中药，由以下原料药按重量份配比而成：同实施例1。

(二)制备方法：

第一步，将百合、瓜蒌仁、吴萸、香附用醇浓度为50-60％的乙醇提取2-4次，合并提取液，减压浓缩并进行干燥、粉碎成粉末，将粉碎后的粉末加入相对于其质量为2-4倍量的水溶解，静止1-3小时，过滤，滤液减压浓缩为60℃下相对密度为1.06-1.09的膏体并干燥，粉碎成粉末；

第二步，将元胡、白芍、茯苓、三七按比例混合，用相当于混合物质量3-5倍的醇浓度为80-90％的乙醇回流提取2-3次，合并滤液，减压浓缩、干燥并粉碎成粉末，随后用正丙醇提纯3-5次，合并提取液，减压回收正丙醇并浓缩至60℃下相对密度为1.07-1.10的膏体，干燥并粉碎成粉末；

第三步，将余下组份研成粉末按比例混合，加水煎煮3次，每次2-3小时，分别过滤，合并滤液，滤液浓缩成膏体并干燥，粉碎成粉末，所加入的水的质量为第三步的混合物质量的3-5倍；

第四步，将上述粉末混合，随后将其溶于质量为混合物3-5倍的水，搅拌下加入相对于粉末质量10％-12％的氢氧化钠助溶，过滤，加浓度为1mol/L的盐酸调节pH值为5-6，过滤，沉淀备用，滤液通过聚酰胺柱，先用水洗去杂质，随后用醇浓度为60-70％的乙醇洗脱，收集乙醇洗脱液，沉淀用醇浓度为60-70％的乙醇提取3次，过滤，滤液与上述洗脱液合并，回收乙醇，减压浓缩至膏体并喷雾干燥成粉末，将获得的粉末加相对于其质量2-3倍的氯化钠及注射用水适量，溶解后再进一步加注射用水至需要的体积，过滤，灌封，灭菌，获得需要的注射液。

实施例4：

(一)一种治疗心血管疾病的中药，由以下原料药按重量份配比而成：同实施例2。

(二)制备方法：同实施例3。

实施例5：

1、急性毒性试验过程：

应用ICR小鼠(北京维通利华实验动物技术有限公司提供)60只，体重在25-30克，进行急性毒性实验。小鼠随机分为三组，即对照组、给药1组、给药2组，实验前禁食12小时，然后给予如实施例1制备得到的本发明的中药胶囊剂混悬液(将胶囊剂溶解在水中获得混悬液)灌胃，对给药的半数致死量(LD50)进行了试验测定，但未测到LD₅₀，因此进行了最大耐受量试验。结果：以最大浓度(60％)，最大给药量(120ml/kg，一日内分四次给完)100g/kg灌胃，相当于生药量60g/kg，相当于成人临床拟日用剂量的300倍(按75kg)，七日内小鼠无一死亡，处死小鼠解剖观察各脏器未发现毒性反应，给药组与对照1、2组小鼠无任何差异。

2、长期毒性试验过程：

应用Wistar大鼠(北京维通利华实验动物技术有限公司提供)将实验药物设定为高、中、低三个剂量，分别为实施例1配方的胶囊剂8g/kg、4g/kg、2g/kg及实施例2配方的胶囊剂8g/kg、4g/kg、2g/kg。按人用剂量0.1g/kg/天片计算，分别为人用有效剂量的80倍、40倍和20倍；另设一对照组，连续灌胃给药90天、180天和部分动物停药10天后，观察对大鼠各项生理、生化指标的影响。实验结果表明：用不同剂量给大鼠连续口服180天，对大鼠的进食量和体重增长均无影响。对肝肾功能均未发现明显毒性作用。对血常规、血生化、尿液生化及骨髓片等均未见明显影响，各组间与对照组比较无明显差异。

实施例6：

本发明的临床治疗观察如下：

(一)患者200例，其中男性105例，女性95例。

(二)诊断标准：以卫生部《中药新药治疗胸痹(冠心病心绞痛)临床研究指导原则》为参考。

(三)治疗方法：1组：采用如实施例1制备方法制得的胶囊剂100g，分成10份，每天早晨空腹服用一份，30天为一个疗程，连续服用两个疗程；2组：采用如实施例2制备方法制得的胶囊剂100g，分成10份，每天早晨空腹服用一份，30天为一个疗程，连续服用两个疗程；3组：采用如实施例3制备方法制得的注射剂100g，分成10份，每天早晨空腹注射一份，30天为一个疗程，连续注射两个疗程；4组：采用如实施例4制备方法制得的注射剂100g，分成10份，每天早晨空腹注射一份，30天为一个疗程，连续注射两个疗程；另设一对照组。

(四)疗效评定标准：

治愈：临床症状体征基本消失，心电图缺血性有明显改变，功能活动恢复正常；

好转：临床症状体征大部份消失，心电图缺血性有改变，功能活动基本恢复正常；

无效：临床症状体征没有消失，心电图缺血性无明显改变。

(五)治疗结果

组别	治愈	好转	无效
				对照组	0	0	40
1组	32	5	3
				2组	35	5	0
3组	34	4	2
				4组	36	4	0

上述实施例只是为了说明本发明的技术构思及特点，其目的是在于让本领域内的普通技术人员能够了解本发明的内容并据以实施，并不能以此限制本发明的保护范围。凡是根据本发明内容的实质所作出的等效的变化或修饰，都应涵盖在本发明的保护范围。

Claims (7)

1.一种治疗心血管疾病的中药制剂，其特征在于：所述中药制剂的各组份为百合、元胡、瓜蒌仁、吴萸、白芍、香附、茯苓、三七、柏子仁、白花蛇舌草、沉香、黄精。

2.如权利要求1所述的中药制剂，其特征在于：各种组份的重量份数比为百合10-20份、元胡10-20份、瓜蒌仁15-25份、吴萸20-30份、白芍10-20份、香附15-25份、茯苓15-25份、三七10-20份、柏子仁10-20份、白花蛇舌草10-20份、沉香10-20份、黄精10-20份。

3.如权利要求1所述的中药制剂，其特征在于：各种组份的重量份数比为百合10-15份、元胡10-15份、瓜蒌仁15-20份、吴萸20-25份、白芍10-15份、香附15-20份、茯苓15-20份、三七10-15份、柏子仁10-15份、白花蛇舌草10-15份、沉香10-15份、黄精10-15份。

4.如权利要求1-3中任一项所述的中药制剂，其特征在于，所述中药还可以加入肉桂和黄岑，所述肉桂和黄岑在所述中药中的重量份数比为：肉桂8-10份，黄岑9-11份。

5.如权利要求1-4中任一项所述治疗心血管疾病的中药制剂，其特征在于，所述中药制剂的剂型为：丹剂、散剂、注射剂、硬膏剂、糖浆剂、口服液、口含剂、颗粒剂、糖衣片剂、薄膜衣片剂、胶囊剂。

6.一种如权利要求1-4中任一项所述治疗心血管疾病的中药制剂的制备方法，其特征在于：当所述中药的剂型为胶囊剂时，包括：

第一步，将百合、瓜蒌仁、吴萸、香附用醇浓度为50-60％的乙醇提取2-4次，合并提取液，减压浓缩并进行干燥、粉碎成粉末，将粉碎后的粉末加入相对于其质量为2-4倍量的水溶解，静止1-3小时，过滤，滤液减压浓缩为60℃下相对密度为1.06-1.09的膏体并干燥，粉碎成粉末；

第二步，将元胡、白芍、茯苓、三七按比例混合，用相当于混合物质量3-5倍的醇浓度为80-90％的乙醇回流提取2-3次，合并滤液，减压浓缩、干燥并粉碎成粉末，随后用正丙醇提纯3-5次，合并提取液，减压回收正丙醇并浓缩至60℃下相对密度为1.07-1.10的膏体，干燥并粉碎成粉末；

第三步，将余下组份研成粉末按比例混合，加水煎煮3次，每次2-3小时，分别过滤，合并滤液，滤液浓缩成膏体并干燥，粉碎成粉末，所加入的水的质量为第三步的混合物质量的3-5倍；

第四步，将上述粉末和淀粉混合，随后进行制粒处理并干燥，得到混合物颗粒，再向混合物颗粒中加入硬脂酸镁，所述硬脂酸镁和所述混合物颗粒质量之比为0.25-100:0.5-100，获得胶囊内容物，将所述的胶囊内容物装入胶囊壳体中即得胶囊剂。

7.一种如权利要求1-4中任一项所述心血管疾病的中药制剂的制备方法，其特征在于：当所述中药的剂型为注射剂时，包括：

第一步，将百合、瓜蒌仁、吴萸、香附用醇浓度为50-60％的乙醇提取2-4次，合并提取液，减压浓缩并进行干燥、粉碎成粉末，将粉碎后的粉末加入相对于其质量为2-4倍量的水溶解，静止1-3小时，过滤，滤液减压浓缩为60℃下相对密度为1.06-1.09的膏体并干燥，粉碎成粉末；

第二步，将元胡、白芍、茯苓、三七按比例混合，用相当于混合物质量3-5倍的醇浓度为80-90％的乙醇回流提取2-3次，合并滤液，减压浓缩、干燥并粉碎成粉末，随后用正丙醇提纯3-5次，合并提取液，减压回收正丙醇并浓缩至60℃下相对密度为1.07-1.10的膏体，干燥并粉碎成粉末；

第三步，将余下组份研成粉末按比例混合，加水煎煮3次，每次2-3小时，分别过滤，合并滤液，滤液浓缩成膏体并干燥，粉碎成粉末，所加入的水的质量为第三步的混合物质量的3-5倍；

第四步，将上述粉末混合，随后将其溶于质量为混合物3-5倍的水，搅拌下加入相对于粉末质量10％-12％的氢氧化钠助溶，过滤，加浓度为1mol/L的盐酸调节pH值为5-6，过滤，沉淀备用，滤液通过聚酰胺柱，先用水洗去杂质，随后用醇浓度为60-70％的乙醇洗脱，收集乙醇洗脱液，沉淀用醇浓度为60-70％的乙醇提取3次，过滤，滤液与上述洗脱液合并，回收乙醇，减压浓缩至膏体并喷雾干燥成粉末，将获得的粉末加相对于其质量2-3倍的氯化钠及注射用水适量，溶解后再进一步加注射用水至需要的体积，过滤，灌封，灭菌，获得需要的注射液。