CN104744287A - 一种阿克他利的生产方法 - Google Patents
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Abstract
本发明涉及一种阿克他利的生产方法，具体步骤如下：将对硝基苯乙酸、乙醇和浓硫酸，一起回流酯化，倒入水中，过滤得对硝基苯乙酸乙酯，将该酯化产物、铁粉、氯化氨和水混合，沸水加热进行还原，冷却，饱和碳酸钠水溶液调pH为7～8，加入氯仿，搅拌，过滤，分层，水层再用氯仿提取，合并氯仿层，干燥，浓缩，得对氨基苯乙酸乙酯，将该还原产物和乙酐溶于乙酸乙酯，搅拌反应，回收乙酸乙酯后，加入氢氧化钠水溶液，回流；冷却，滴加盐酸至pH为1～2，过滤，用水重结晶，即得阿克他利。所述的一种阿克他利的生产方法，其制造方便，成本低，产品质量好。
Description
技术领域
本发明涉及医药制备的领域，尤其是一种阿克他利的生产方法。
背景技术
阿克他利为白色结晶或结晶性粉末，无臭、味稍酸。易溶于甲醇，稍易溶于乙醇或无水乙醚，稍难溶于丙酮，难溶于水，极难溶于乙醚。由于目前在于生产阿克他利过程中，生产复杂，制造成本高。
发明内容
本发明要解决的技术问题是：为了克服上述中存在的问题，提供了一种阿克他利的生产方法。
本发明解决其技术问题所采用的技术方案是：一种阿克他利的生产方法，具体步骤如下：将对硝基苯乙酸、乙醇和浓硫酸，一起回流酯化，倒入水中，过滤得对硝基苯乙酸乙酯，将该酯化产物、铁粉、氯化氨和水混合，沸水加热进行还原，冷却，饱和碳酸钠水溶液调pH为7～8，加入氯仿，搅拌，过滤，分层，水层再用氯仿提取，合并氯仿层，干燥，浓缩，得对氨基苯乙酸乙酯，将该还原产物和乙酐溶于乙酸乙酯，搅拌反应，回收乙酸乙酯后，加入氢氧化钠水溶液，回流；冷却，滴加盐酸至pH为1～2，过滤，用水重结晶，即得阿克他利。
本发明的有益效果是：所述的一种阿克他利的生产方法，其制造方便，成本低，产品质量好。
具体实施方式
现在结合本发明作进一步详细的说明。
本发明的一种阿克他利的生产方法，具体步骤如下：将对硝基苯乙酸、乙醇和浓硫酸，一起回流酯化，倒入水中，过滤得对硝基苯乙酸乙酯，将该酯化产物、铁粉、氯化氨和水混合，沸水加热进行还原，冷却，饱和碳酸钠水溶液调pH为7～8，加入氯仿，搅拌，过滤，分层，水层再用氯仿提取，合并氯仿层，干燥，浓缩，得对氨基苯乙酸乙酯，将该还原产物和乙酐溶于乙酸乙酯，搅拌反应，回收乙酸乙酯后，加入氢氧化钠水溶液，回流；冷却，滴加盐酸至pH为1～2，过滤，用水重结晶，即得阿克他利。
阿克他利具有活化抑制抗体产生及迟发型过敏症的抑制性T细胞的活化作用，从而达到免疫抑制的目的，但无抗炎作用，因此通常与非甾体药联合使用。给药后迅速被吸收，在体内不被代谢、24h内几乎全部由尿排泄。适应症为慢性风湿性关节病，与其他消炎镇痛药合并使用。疗效类似药为氯苯扎利、金诺芬、布西拉明、D-青霉胺。
以上述依据本发明的理想实施例为启示，通过上述的说明内容，相关工作人员完全可以在不偏离本项发明技术思想的范围内，进行多样的变更以及修改。本项发明的技术性范围并不局限于说明书上的内容，必须要根据权利要求范围来确定其技术性范围。
Claims (1)
1.一种阿克他利的生产方法，其特征是具体步骤如下：将对硝基苯乙酸、乙醇和浓硫酸，一起回流酯化，倒入水中，过滤得对硝基苯乙酸乙酯，将该酯化产物、铁粉、氯化氨和水混合，沸水加热进行还原，冷却，饱和碳酸钠水溶液调pH为7～8，加入氯仿，搅拌，过滤，分层，水层再用氯仿提取，合并氯仿层，干燥，浓缩，得对氨基苯乙酸乙酯，将该还原产物和乙酐溶于乙酸乙酯，搅拌反应，回收乙酸乙酯后，加入氢氧化钠水溶液，回流；冷却，滴加盐酸至pH为1～2，过滤，用水重结晶，即得阿克他利。
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| CN201310727215.9A CN104744287A (zh) | 2013-12-25 | 2013-12-25 | 一种阿克他利的生产方法 |
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Publications (1)
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| CN104744287A true CN104744287A (zh) | 2015-07-01 |
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Family Applications (1)
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Country Status (1)
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|---|---|
| CN (1) | CN104744287A (zh) |
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN108686687A (zh) * | 2018-07-05 | 2018-10-23 | 淄博职业学院 | 一种风湿骨病用药物阿克他利中间体的制备方法 |
| CN114409560A (zh) * | 2022-01-26 | 2022-04-29 | 东南大学 | 阿克他利药物共晶及其制备方法 |
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2013
- 2013-12-25 CN CN201310727215.9A patent/CN104744287A/zh active Pending
Cited By (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN108686687A (zh) * | 2018-07-05 | 2018-10-23 | 淄博职业学院 | 一种风湿骨病用药物阿克他利中间体的制备方法 |
| CN114409560A (zh) * | 2022-01-26 | 2022-04-29 | 东南大学 | 阿克他利药物共晶及其制备方法 |
| CN114409560B (zh) * | 2022-01-26 | 2024-05-10 | 东南大学 | 阿克他利药物共晶及其制备方法 |
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Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| C06 | Publication | ||
| PB01 | Publication | ||
| WD01 | Invention patent application deemed withdrawn after publication |
Application publication date: 20150701 |
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| WD01 | Invention patent application deemed withdrawn after publication |