CN104740535A - 一种治疗直肠癌的药物栓剂 - Google Patents

Abstract

本发明公开了一种治疗直肠癌的药物栓剂及制备方法，属于中药技术领域，它包括药物活性成分、基质和附加剂，所述药物活性成分由以下原料制成：人参总皂苷提取物、海参总皂苷提取物、黄柏、白英、白头翁、龙葵、败酱草、槐角、白花蛇舌草、野葡萄根、水杨梅根、黄药子、白术、苍术、薏苡仁、马齿苋、半枝莲、三棱、蓬莪术、无花果、凤尾草、牡蛎、白芍药、木香、黄连、苦参、茵陈、青蒿、甘草。该药物栓剂不仅可以单独治疗直肠癌，效果显著，而且可以用于直肠癌的术后辅助治疗，防治术后并发症及术后切口感染。

Description

一种治疗直肠癌的药物栓剂

技术领域

本发明涉及一种药物制剂及制备方法，具体地说是一种治疗直肠癌的药物栓剂。

背景技术

直肠癌是指从齿状线至直肠乙状结肠交界处之间的癌，是消化道最常见的恶性肿瘤之一，发病率仅次于胃和食道癌。早期直肠癌多数无症状，到一定程度时出现排便习惯改变、血便、脓血便、里急后重、大便逐渐变细，晚期则有排便梗阻、消瘦甚至恶病质。

现在医学常采用手术、放化疗的治疗方法，因其位置深入盆腔，解剖关系复杂，手术不易彻底，术后并发症发生率高，术后切口感染率高，且复发转移几率也很高；对中晚期病人进行大剂量的放化疗，会导致虚弱的生命更加垂危，加速患者的死亡。

目前公开的治疗直肠癌的中药多是以常规制剂方法制备成的常用的口服制剂，如胶囊剂、丸剂、粉剂、片剂，长期服用，刺激胃肠道，使患者食欲下降，抵抗力降低，不利于患者病情好转；且目前常用的水煎法操作繁琐，要占用大量时间。此外，目前公开的中药治疗直肠癌效果不明显，且疗效慢，很多患者不能坚持长期用药，导致病情反复，再治疗往往已无回天之力。

发明内容

为了克服现有技术中存在的问题，本发明公开了一种治疗直肠癌的药物栓剂。

本发明的技术方案是：

一种治疗直肠癌的药物栓剂，包括药物活性成分、基质和附加剂，其特征在于，所述药物活性成分由以下重量份的原料制成：

人参总皂苷提取物24～30、海参总皂苷提取物24～30、黄柏15～20、白英15～20、白头翁15～20、龙葵15～20、败酱草24～28、槐角24～28、白花蛇舌草24～28、野葡萄根6～10、水杨梅根6～10、黄药子6～10、白术15～20、苍术15～20、薏苡仁24～28、马齿苋15～20、半枝莲6～10、三棱6～10、蓬莪术10～15、无花果10～15、凤尾草6～10、牡蛎6～10、白芍药6～10、木香6～10、黄连6～10、苦参6～10、茵陈6～10、青蒿6～10、甘草2～5。

进一步地，所述药物活性成分由以下重量份的原料制成：

人参总皂苷提取物24、海参总皂苷提取物30、黄柏15、白英20、白头翁15、龙葵20、败酱草24、槐角28、白花蛇舌草24、野葡萄根10、水杨梅根6、黄药子10、白术15、苍术20、薏苡仁24、马齿苋20、半枝莲6、三棱10、蓬莪术10、、无花果15、凤尾草6、牡蛎10、白芍药6、木香10、黄连10、苦参6、茵陈9、青蒿8、甘草2。

进一步地，所述药物活性成分由以下重量份的原料制成：

人参总皂苷提取物30、海参总皂苷提取物24、黄柏20、白英15、白头翁20、龙葵20、败酱草28、槐角24、白花蛇舌草28、野葡萄根10、水杨梅根10、黄药子6、白术20、苍术15、薏苡仁24、马齿苋20、半枝莲6、三棱6、蓬莪术15、无花果10、凤尾草10、牡蛎6、白芍药8、木香7、黄连10、苦参6、茵陈6、青蒿10、甘草5。

进一步地，所述药物活性成分由以下重量份的原料制成：

人参皂苷提取物28、海参皂苷提取物26、黄柏18、白英15、白头翁19、 龙葵16、败酱草26、槐角26、白花蛇舌草28、野葡萄根6、水杨梅根8、黄药子7、白术15、苍术20、薏苡仁27、马齿苋19、半枝莲9、三棱10、蓬莪术12、无花果13、凤尾草6、牡蛎8、白芍药6、木香6、黄连10、苦参8、茵陈9、青蒿6、甘草3。

更进一步地，所述基质为甘油、明胶、聚乙二醇中的一种。

更进一步地，所述附加剂为硬化剂、增稠剂、着色剂、抗氧化剂、防腐剂中的一种或几种；

本发明还提供了一种治疗直肠癌的药物栓剂的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

①根据上述的重量份称取原料；

②将步骤①中称取的黄柏、白英、白头翁、龙葵、败酱草、槐角、白花蛇舌草、野葡萄根、水杨梅根、黄药子、白术、苍术、薏苡仁、马齿苋、半枝莲、三棱、蓬莪术、无花果、凤尾草、牡蛎、白芍药、木香、黄连、苦参、茵陈、青蒿、甘草除去杂质，粉碎，干燥；

③将步骤②粉碎干燥后的药材全部转移至砂锅中，加水量至浸没过药材并超过10厘米左右；先加冷水浸泡30～60分钟，再用大火煮沸20分钟，最后用文火煮10～40分钟，启锅过布筛滤汁，得滤液一；

④将步骤③中过滤后得到的药渣加入4倍量水，先用大火煮沸腾10分钟，再用文火煮10～40分钟，启锅过布筛滤汁，得滤液二；

⑤将两次过滤后得到的滤液一和滤液二混合，放置6小时静置，取上清液加热浓缩制成浓溶液，为物料一；

⑥将步骤①中称取的人参皂苷提取物和海参皂苷提取物制成粉末与步骤⑤中的物料一混合，得物料二；

⑦将基质置于蒸发皿内，在水浴上加热熔化，加入步骤⑥中的物料二，加入附加剂，搅拌均匀，保温55℃，然后将全部物料倒入肛门栓剂模具中，以稍溢出模具为度，最后刮去溢出部分，待充分冷却凝固，小心打开模型，取出栓剂，用铝箔或者聚乙烯膜包装即得治疗直肠癌的药物栓剂。

其中，基质和附加剂的加入量为本领域常用的量。

优选的，所述步骤⑦中的包装膜为铝箔或聚乙烯膜。

使用方法：剥去栓剂外裹的铝箔或聚乙烯膜，在栓剂顶端蘸少许植物油或凡士林，将栓剂缓缓推入肛门2～3厘米。

用量：每日早晚各一枚栓剂，一个月为一疗程。

各组分的药理作用：

人参皂苷：人参皂苷是人参、西洋参、三七等五加科人参属植物的主要活性成分，研究表明，人参皂苷肠内菌代谢物及其脂肪酸是抗癌的真正活性成分。人参皂苷可以抑制和杀灭癌细胞，从而使肿瘤缩小消失；能通过不同途径诱发癌细胞凋亡；诱导癌细胞分化，使低分化的癌细胞向正常分化逆转或恢复分化效应；还可以增强机体免疫力。

海参皂苷提取物：海参皂苷也称为海参活素或海参素，它的分子结构类似皂苷，是羟甾生物的配糖体。海参皂苷具有抵抗癌细胞生长的作用，抗癌效果非常强，海参皂苷可以通过抑制蛋白质和DNA的合成来抑制癌细胞的生长，同时还可以抑制癌细胞所需要的毛细血管的生长。

黄柏：苦，寒；归肾、膀胱经；清热燥湿，泻火除蒸，解毒疗疮。白英：苦，微寒；有小毒；入肝、胃经；清热解毒，利湿消肿，抗癌。白头翁：苦，寒；归胃、大肠经；清热解毒，凉血止痢。龙葵：苦，寒；有小毒；清热解毒，利水消肿。败酱草：辛、苦，凉；入胃、大肠、肝经；清热解毒，消痈排脓，活血行瘀。槐角：苦，寒；归肝、大肠经；清热泻火，凉血止血。白 花蛇舌草：甘、淡，凉；入胃、大肠、小肠经；清热解毒，利尿消肿，活血止痛。野葡萄根：甘；平；无毒；入肝、肾经；清热解毒。水杨梅根：味苦、辛，性凉；入肝、肺、肾经；清热解表、活血解毒。黄药子：苦、寒；小毒；入肺、肝经；散结消瘿、清热解毒、凉血止血。白术：味苦；甘；性温；归脾、胃经；健脾益气、燥湿利水、止汗、安胎。苍术：辛、苦、温；归脾、胃、肝经；燥湿健脾、祛风散寒、明目。薏苡仁：甘、淡、凉；归脾、胃、肺经；健脾渗湿，除痹止泻，清热排脓。马齿苋：酸、寒；清热利湿、凉血解毒。半枝莲：清热利湿、凉血解毒。三棱：辛、苦、平；归肝、脾经；破血行气、消积止痛。蓬莪术：苦辛、温；入肝、脾经；行气、破血、消积、止痛。无花果：甘、凉；入肺、胃、大肠经；清热生津、健脾开胃、解毒消肿。凤尾草：淡、微苦、寒；入大肠、心、肝经；清热利湿、凉血止血、消肿解毒。牡蛎：咸，微寒；归肝、胆、肾经；重镇安神、潜阳补阴、软坚散结。白芍药：苦、酸，微寒；归肝、脾经；平肝止痛、养血调经、敛阴止汗。木香：辛、苦，温；归脾、胃、大肠、三焦、胆经；行气止痛、健脾消食。黄连：苦，寒；归心、脾、胃、肝、胆、大肠经；清热燥湿、泻火解毒。苦参：苦、寒；归心、肝、胃、大肠、膀胱经；清热燥湿、杀虫、利尿。茵陈：苦、辛，微寒；归脾、胃、肝、胆经；清湿热、退黄疸；黄柏：苦，寒；归肾、膀胱经；清热燥湿、泻火除蒸、解毒疗疮；青蒿：苦、辛，寒；归肝、胆经；清热解暑、除蒸、截疟。甘草：甘、平；归心、肺、脾、胃经；补脾益气、清热解毒、祛痰止咳、缓急止痛、调和诸药。

直肠癌在中医学中多属“肠覃”、“肠癖”等范畴。《灵柩》谓：“肠覃何如寒气客于肠外，与卫气相搏，气不得荣，因有所系，癖而内着，恶气乃起，息肉乃生。”晋代王叔和《脉经》谓：“肠癖不脓血，脉沉细流连者生，洪大数身热者死。”其病因多为饮食不节，恣食肥甘、燥热或不洁之物，导致脾不健运，湿热蕴毒下迫大肠，热伤肠络，毒邪成痈而逐渐发生癌瘤。

本发明公开的治疗直肠癌的药物栓剂遵循该病的发病机理，栓剂的药物活性成分配方组剂的基本原则是以中医药理论为指导，在辩证的前提下，针对病机的关键环节，以中药药性理论为基础，遵循“君臣佐使”配伍，从而使群药配伍协调，针对患者的病症，达到“整体综合调节”。针对疾病的主要矛盾，以抗肿瘤的人参皂苷提取物和海参皂苷提取物为君药；以具有清热解毒功效的的黄柏、白英、白头翁、龙葵、败酱草、槐角、白花蛇舌草、野葡萄根、水杨梅根、黄药子为臣药，辅助君药治疗直肠癌；以补益脾肾、清热利湿、行气破血、潜阳补阴的的白术、苍术、薏苡仁、半枝莲、马齿苋、半枝莲、三棱、蓬莪术、无花果、凤尾草、牡蛎、白芍药、木香、黄连、苦参、茵陈、青蒿为佐药，辅助君药、臣药治疗主症，并且可以起到止痛，抗菌消炎的功效，防治术后并发症及术后感染；以甘草作为引经药或调和药。

本发明的有益效果：

1、本发明公开的治疗直肠癌的药物栓剂，药物活性成分组方遵循该病的内在发病机理，在辩证的前提下，以中药药性理论为基础，遵循“君臣佐使”配伍，从而使群药配伍协调，内外兼顾，达到“整体综合调节”之功效；

2、本发明公开治疗直肠癌的药物，采用栓剂外用剂型，可以通过直肠吸收进入血液循环，见效快，并且可以减少药物对胃肠道的刺激，避免口服药容易受到进食种类和进食时间的影响；利用栓剂给药，不易受外界因素干扰，所以能使药物有规律且较稳定地发挥药效；栓剂还可以避免煎煮中药的麻烦。

3、本发明公开的治疗直肠癌的药物栓剂，可以单独用作直肠癌的治疗，与手术治疗相比，复发及恶化率降低，疗效显著；也可以用于直肠癌的术后辅助治疗，对于术后感染、并发症均具有良好的预防和治疗作用。

以下结合临床资料及典型病例对本发明的有益效果进一步说明。

一、临床观察：

1、临床资料：选取300例患者，男172例，女128例；年龄为22-87岁。按年龄分为青年组30例(＜40岁)，中年组102例(40～60岁)，老年组168例(＞60岁)；病程为6日～3年；试验组平均分成2组。对照组选取患者150人，青年组15人(＜40岁)；中年组51人(40～60岁)；老年组84人(＞60岁)；病程为6日～3年。

2、诊断标准：根据《结直肠癌诊疗规范2010版》(卫生部编著)：

①大便中有脓血、黏液；②大便习惯改变，次数增多或腹泻，里急后重；③大便带血或出现黑色粪便；④大便形状发生改变，变稀、变扁或带槽沟；⑤腹泻与便秘交替出现；⑥突发的体重减轻；⑦原因不明的贫血；⑧腹胀、腹痛、消化不良、食欲减退；⑨肛门部或腹部有肿块；⑩发现有多发性息肉或乳头状腺瘤；

3、治疗方法： 

试验组1使用本发明公开的药物栓剂，每日早晚各一枚栓剂，共使用10个疗程；试验组2手术后后辅助使用本发明公开的药物栓剂2个疗程；

用法用量：剥去栓剂外裹的铝箔或聚乙烯膜，在栓剂顶端蘸少许植物油或凡士林，将栓剂缓缓推入肛门2～3厘米；用量：每日早晚各一枚栓剂，一日两次。

对照组：手术治疗；

4、疗效评定标准：

①有效：体质增强，消化及排便等不适感有所缓解，一年后检查CT检查直肠肿瘤瘤体未见增大，其他部位未见新生肿瘤；

②显效：体质增强，肢体有力，消化及排便不适感明显缓解，一年后CT 检查直肠部位肿瘤瘤体缩小，其他部位未发生新生肿瘤；

③复发及恶化：一年后复查直肠肿瘤瘤体有所增大，或其它部位发现新生肿瘤；

5、治疗结果 

从上表可以看出，使用本发明公开的药物栓剂治疗直肠癌的试验组1与手术治疗直肠癌的对照组相比，显效率和总有效率显著增加，其中，青年组总有效率达到100％，中年组总有效率达到90.2％，老年组总有效率达到85.7％，比起对照组的86.7％、82.3％、76.2有了明显提高；

手术后使用本发明公开的药物栓剂辅助治疗直肠癌的试验组2与不使用本发明公开的栓剂辅助治疗单纯手术治疗的对照组相比，试验组2总有效率青年组为100％、中年组为96.1％、老年组为90.5，与对照组的86.7％、82.3％、76.2％分别提高了13.3％、13.8％、14.3％；

使用本发明公开的药物栓剂治疗直肠癌的试验组1与单纯手术治疗的对照组相比，青年组、中年组、老年组的复发及恶化率降低了3.3％、7.8％、9.5％，术后并发症降低了12.4％、11％、16％；术后感染降低了1.6％、2.7％、0.3％；

手术后使用本发明公开的药物栓剂辅助治疗直肠癌的试验组2与单纯手术治疗的对照组相比，青年组、中年组、老年组的复发及恶化率降低了3.3％、13.7％、14.3％；术后并发症降低了15.4％、14.3％、11.7％；术后感染降低了5.9％、4.8％、3％；

可见，本发明公开的药物栓剂不仅可以单独治疗直肠癌，效果比单纯手术疗效好，复发及恶化率降低，术后感染率降低；本发明公开的药物栓剂用于直肠癌手术后的辅助治疗，可以大大增强治疗效果，大大降低复发及恶化率、大大降低术后感染率。

二、典型病例

病例1：张女士，女，35岁。身体不适，大便变细，带粘血，有排便不尽之感，就诊CT超生扫描，确诊为直肠癌，病灶大小7.6×6.5厘米。放疗一个疗程，化疗四个疗程，恶心呕吐、呼吸困难、尿血、静脉炎溃疡，病情恶化，每天疼得非常厉害，最后因身体承受不住，白细胞、血小板过低而停止放化疗，病情继续恶化。患者使用实施例1公开的药物栓剂2个疗程后，病情有所缓解，起初是精神、胃口好转，然后持续性的疼痛减轻，偶有便血，病灶大小5.4×4.8厘米，继续使用6个疗程后，病症显著改善，大便正常，无不适应症，随访2年无复发。

病例2：宋某某，男，58岁。因便血就诊，经直肠指检、乙状结肠镜、CT等检查，结肠镜见直肠出有2.3×3.1，大小边界不清的溃疡，表明可以见糜烂出血；确诊为直肠癌；进行直肠癌手术，术后出现下述并发症：会阴部下 坠、骶骨疼痛并放射下肢，并且可以在会阴部皮下扪及结节状肿块，质地较硬，并且可以出现压痛。

患者使用实施例2公开的药物栓剂3天后，骶骨疼痛感减轻；5天后，会阴部肿块消失，压痛感消失；继续服用2个疗程，用于巩固手术疗效，患者大便正常，至今5年内没有复发及恶化。

病例3:董某，女，76岁。直肠癌晚期，脓血便，消瘦，肠梗塞。手术后治疗，不到一年复发，患者腹泻日行20余次，腹痛不堪，肛门坠涨，舌红苔白腻，乏力，脉细滑。

使用实施例3公开的药物栓剂15日，便减少至6余次。继续使用2个疗程，大便明显好转，肛门仍有追涨，便血偶见少量，体力较前增加，症状大为改观。继续服用6个疗程，患者情况稳定，体征正常，饮食、大便如常人，随访三年均正常。

病例4：孙某某，男，42岁。2月前出现腹泻，平均每天10余次，1月前不明显诱因出现暗红色血便，无排便困难，无头晕、发热、无腹痛、腹胀及其它不适。曾误诊为肠炎，治疗无效，后结肠镜检查，距离肛门8厘米处直肠狭窄，可见溃疡型肿物。活检病理诊断：直肠印戒细胞癌。

使用实施例1的药物栓剂3日，便减少至5次，继续使用2个疗程，大便正常，情况稳定，体征正常，随访一年均正常。

病例5：周某，男，65岁。八个月前做了直肠癌手术，术后一直肛门疼痛，大便次数增多，排便费劲。最近复查直肠镜显示，距肛门8厘米处可见吻合口水肿，狭窄，镜不能通过，并可见一隆起样病变，表面不平。取病理三块，病理显示：直肠溃疡性病变。

使用实施例4的药物栓剂3天，患者疼痛感消失，继续使用10天，排便 正常，水肿消失，患者感觉身上有劲了，逐渐精神起来。巩固服用1个疗程，患者没有复发术后感染及并发症。

实施例6：陈某某，女，61岁。患者于3月前无明显诱因下出现排黏液血便，每日1～2次，量约50～100ml，不成形，伴排便困难，症状严重时伴有腹痛、腹胀。经肛检，距肛缘约7cm触及直肠前壁肿块，质脆，上缘未能触及，直肠不全梗阻，指套退出染粘液血便。病理：高级别上皮内瘤变。

手术后辅助使用实施例2公开的药物栓剂，每日早晚各一枚，连续使用1个疗程，在此过程中，观察腹部切口敷料渗出情况，没有出现切口感染，至今未出现吻合口瘘、口腔炎等并发症。

具体实施方式

实施例1：

一种治疗直肠癌的药物栓剂，包括药物活性成分、基质和附加剂，其特征在于，所述药物活性成分由以下重量份的原料制成：

人参总皂苷提取物24、海参总皂苷提取物28、黄柏15、白英15、白头翁20、龙葵20、败酱草24、槐角26、白花蛇舌草26、野葡萄根8、水杨梅根8、黄药子8、白术15、苍术15、薏苡仁24、马齿苋15、半枝莲6、三棱10、蓬莪术10、无花果10、凤尾草6、牡蛎8、白芍药8、木香8、黄连10、苦参10、茵陈10、青蒿10、甘草4。

制备方法，包括以下步骤：

①根据上述的重量份称取原料；

②将步骤①中称取的黄柏、白英、白头翁、龙葵、败酱草、槐角、白花蛇舌草、野葡萄根、水杨梅根、黄药子、白术、苍术、薏苡仁、马齿苋、半枝莲、三棱、蓬莪术、无花果、凤尾草、牡蛎、白芍药、木香、黄连、苦参、 茵陈、青蒿、甘草除去杂质，粉碎，干燥；

③将步骤②粉碎干燥后的药材全部转移至砂锅中，加水量至浸没过药材并超过10厘米左右；先加冷水浸泡30分钟，再用大火煮沸20分钟，最后用文火煮10分钟，启锅过布筛滤汁，得滤液一；

④将步骤③中过滤后得到的药渣加入4倍量水，先用大火煮沸腾10分钟，再用文火煮10分钟，启锅过布筛滤汁，得滤液二；

⑤将两次过滤后得到的滤液一和滤液二混合，放置6小时静置，取上清液加热浓缩制成浓溶液，得物料一；

⑥将步骤①中称取的人参皂苷提取物和海参皂苷提取物制成粉末与步骤⑤中的物料一混合，得物料二；

⑦将甘油置于蒸发皿内，在水浴上加热熔化，加入步骤⑥中的物料二，加入硬化剂白蜡，搅拌均匀，保温55℃，然后将全部物料倒入肛门栓剂模具中，以稍溢出模具为度，最后刮去溢出部分，待充分冷却凝固，小心打开模型，取出栓剂，用铝箔作为包装膜包装即得本发明公开的治疗直肠癌的药物组合物栓剂。

使用方法：剥去栓剂外裹的包装膜，在栓剂顶端蘸少许植物油或凡士林，将栓剂缓缓推入肛门2～3厘米。用量每日早晚各一枚栓剂，一个月为一个疗程。

实施例2：

一种治疗直肠癌的药物栓剂，包括药物活性成分、基质和附加剂，其特征在于，所述药物活性成分由以下重量份的原料制成：

人参总皂苷提取物24、海参总皂苷提取物30、黄柏15、白英20、白头翁15、龙葵20、败酱草24、槐角28、白花蛇舌草24、野葡萄根10、水杨梅 根6、黄药子10、白术15、苍术20、薏苡仁24、马齿苋20、半枝莲6、三棱10、蓬莪术10、、无花果15、凤尾草6、牡蛎10、白芍药6、木香10、黄连10、苦参6、茵陈9、青蒿8、甘草2。

制备方法，包括以下步骤：

①根据上述的重量份称取原料；

②将步骤①中称取的黄柏、白英、白头翁、龙葵、败酱草、槐角、白花蛇舌草、野葡萄根、水杨梅根、黄药子、白术、苍术、薏苡仁、马齿苋、半枝莲、三棱、蓬莪术、无花果、凤尾草、牡蛎、白芍药、木香、黄连、苦参、茵陈、青蒿、甘草除去杂质，粉碎，干燥；

③将步骤②粉碎干燥后的药材全部转移至砂锅中，加水量至浸没过药材并超过10厘米左右；先加冷水浸泡40分钟，再用大火煮沸20分钟，最后用文火煮40分钟，启锅过布筛滤汁，得滤液一；

④将步骤③中过滤后得到的药渣加入4倍量水，先用大火煮沸腾10分钟，再用文火煮40分钟，启锅过布筛滤汁，得滤液二；

⑤将两次过滤后得到的滤液一和滤液二混合，放置6小时静置，取上清液加热浓缩制成浓溶液，得物料一；

⑥将步骤①中称取的人参皂苷提取物和海参皂苷提取物制成粉末与步骤⑤中的物料一混合，得物料二；

⑦将甘油置于蒸发皿内，在水浴上加热熔化，加入步骤⑥中的物料二，加入防腐剂苯甲酸钠，搅拌均匀，保温55℃，然后将全部物料倒入肛门栓剂模具中，以稍溢出模具为度，最后刮去溢出部分，待充分冷却凝固，小心打开模型，取出栓剂，用聚乙烯薄膜作为包装膜包装即得本发明公开的治疗直肠癌的药物组合物栓剂。

使用方法及用量：同实施例1。

实施例3：

一种治疗直肠癌的药物栓剂，包括药物活性成分、基质和附加剂，其特征在于，所述药物活性成分由以下重量份的原料制成：

人参总皂苷提取物30、海参总皂苷提取物24、黄柏20、白英15、白头翁20、龙葵20、败酱草28、槐角24、白花蛇舌草28、野葡萄根10、水杨梅根10、黄药子6、白术20、苍术15、薏苡仁24、马齿苋20、半枝莲6、三棱6、蓬莪术15、无花果10、凤尾草10、牡蛎6、白芍药8、木香7、黄连10、苦参6、茵陈6、青蒿10、甘草5。

制备方法，包括以下步骤：

①根据所述的重量份称取原料；

②将步骤①中称取的黄柏、白英、白头翁、龙葵、败酱草、槐角、白花蛇舌草、野葡萄根、水杨梅根、黄药子、白术、苍术、薏苡仁、马齿苋、半枝莲、三棱、蓬莪术、无花果、凤尾草、牡蛎、白芍药、木香、黄连、苦参、茵陈、青蒿、甘草除去杂质，粉碎，干燥；

③将步骤②粉碎干燥后的药材全部转移至砂锅中，加水量至浸没过药材并超过10厘米左右；先加冷水浸泡20分钟，再用大火煮沸20分钟，最后用文火煮15分钟，启锅过布筛滤汁，得滤液一；

④将步骤③中过滤后得到的药渣加入4倍量水，先用大火煮沸腾10分钟，再用文火煮25分钟，启锅过布筛滤汁，得滤液二；

⑤将两次过滤后得到的滤液一和滤液二混合，放置6小时静置，取上清液加热浓缩制成浓溶液，得物料一；

⑥将步骤①中称取的人参皂苷提取物和海参皂苷提取物制成粉末与步骤 ⑤中的物料一混合，得物料二；

⑦将聚乙二醇置于蒸发皿内，在水浴上加热熔化，加入步骤⑥中的物料二，加入防腐剂山梨酸钾，搅拌均匀，保温55℃，然后将全部物料倒入肛门栓剂模具中，以稍溢出模具为度，最后刮去溢出部分，待充分冷却凝固，小心打开模型，取出栓剂，用聚乙烯薄膜作为包装膜包装即得本发明公开的治疗直肠癌的药物组合物栓剂。

使用方法及用量：同实施例1。

实施例4：

一种治疗直肠癌的药物栓剂，包括药物活性成分、基质和附加剂，其特征在于，所述药物活性成分由以下重量份的原料制成：

人参总皂苷提取物28、海参总皂苷提取物26、黄柏18、白英15、白头翁19、龙葵16、败酱草26、槐角26、白花蛇舌草28、野葡萄根6、水杨梅根8、黄药子7、白术15、苍术20、薏苡仁27、马齿苋19、半枝莲9、三棱10、蓬莪术12、无花果13、凤尾草6、牡蛎8、白芍药6、木香6、黄连10、苦参8、茵陈9、青蒿6、甘草3。

制备方法，包括以下步骤：

①根据上述的重量份称取原料；

②将步骤①中称取的黄柏、白英、白头翁、龙葵、败酱草、槐角、白花蛇舌草、野葡萄根、水杨梅根、黄药子、白术、苍术、薏苡仁、马齿苋、半枝莲、三棱、蓬莪术、无花果、凤尾草、牡蛎、白芍药、木香、黄连、苦参、茵陈、青蒿、甘草除去杂质，粉碎，干燥；

③将步骤②粉碎干燥后的药材全部转移至砂锅中，加水量至浸没过药材并超过10厘米左右；先加冷水浸泡30分钟，再用大火煮沸20分钟，最后用 文火煮10分钟，启锅过布筛滤汁，得滤液一；

④将步骤③中过滤后得到的药渣加入4倍量水，先用大火煮沸腾10分钟，再用文火煮35分钟，启锅过布筛滤汁，得滤液二；

⑤将两次过滤后得到的滤液一和滤液二混合，放置6小时静置，取上清液加热浓缩制成浓溶液，得物料一；

⑥将步骤①中称取的人参皂苷提取物和海参皂苷提取物制成粉末与步骤

⑤中的物料一混合，得物料二；

⑦将聚乙二醇置于蒸发皿内，在水浴上加热熔化，加入步骤⑥中的物料二，加入着色剂栀子黄、增稠剂硬脂酸铝、防腐剂对羟基苯甲酸甲酯，搅拌均匀，保温55℃，然后将全部物料倒入肛门栓剂模具中，以稍溢出模具为度，最后刮去溢出部分，待充分冷却凝固，小心打开模型，取出栓剂，用铝箔作为包装膜包装即得本发明公开的治疗直肠癌的药物组合物栓剂。

使用方法及用量：同实施例1。

Claims (8)

1.一种治疗直肠癌的药物栓剂，包括药物活性成分、基质和附加剂，其特征在于，所述药物活性成分由以下重量份的原料制成：

人参总皂苷提取物24～30、海参总皂苷提取物24～30、黄柏15～20、白英15～20、白头翁15～20、龙葵15～20、败酱草24～28、槐角24～28、白花蛇舌草24～28、野葡萄根6～10、水杨梅根6～10、黄药子6～10、白术15～20、苍术15～20、薏苡仁24～28、马齿苋15～20、半枝莲6～10、三棱6～10、蓬莪术10～15、无花果10～15、凤尾草6～10、牡蛎6～10、白芍药6～10、木香6～10、黄连6～10、苦参6～10、茵陈6～10、青蒿6～10、甘草2～5。

2.根据权利要求1所述的一种治疗直肠癌的药物栓剂，其特征在于，所述药物活性成分由以下重量份的原料制成：

人参总皂苷提取物24、海参总皂苷提取物30、黄柏15、白英20、白头翁15、龙葵20、败酱草24、槐角28、白花蛇舌草24、野葡萄根10、水杨梅根6、黄药子10、白术15、苍术20、薏苡仁24、马齿苋20、半枝莲6、三棱10、蓬莪术10、、无花果15、凤尾草6、牡蛎10、白芍药6、木香10、黄连10、苦参6、茵陈9、青蒿8、甘草2。

3.根据权利要求1所述的一种治疗直肠癌的药物栓剂，其特征在于，所述药物活性成分由以下重量份的原料制成：

人参总皂苷提取物30、海参总皂苷提取物24、黄柏20、白英15、白头翁20、龙葵20、败酱草28、槐角24、白花蛇舌草28、野葡萄根10、水杨梅根10、黄药子6、白术20、苍术15、薏苡仁24、马齿苋20、半枝莲6、三棱6、蓬莪术15、无花果10、凤尾草10、牡蛎6、白芍药8、木香7、黄连10、苦参6、茵陈6、青蒿10、甘草5。

4.根据权利要求1所述的一种治疗直肠癌的药物栓剂，其特征在于，所述药物活性成分由以下重量份的原料制成：

人参总皂苷提取物28、海参总皂苷提取物26、黄柏18、白英15、白头翁19、龙葵16、败酱草26、槐角26、白花蛇舌草28、野葡萄根6、水杨梅根8、黄药子7、白术15、苍术20、薏苡仁27、马齿苋19、半枝莲9、三棱10、蓬莪术12、无花果13、凤尾草6、牡蛎8、白芍药6、木香6、黄连10、苦参8、茵陈9、青蒿6、甘草3。

5.根据权利要求1所述的一种治疗直肠癌的药物栓剂，其特征在于，所述基质为甘油、明胶、聚乙二醇中的一种。

6.根据权利要求1所述的一种治疗直肠癌的药物栓剂，其特征在于，所述附加剂为硬化剂、增稠剂、乳化剂、着色剂、抗氧化剂、防腐剂中的一种或几种。

7.根据权利要求1～6任一所述的一种治疗直肠癌的药物栓剂的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

①根据权利要求1～6任一所述的重量份称取原料；

②将步骤①中称取的黄柏、白英、白头翁、龙葵、败酱草、槐角、白花蛇舌草、野葡萄根、水杨梅根、黄药子、白术、苍术、薏苡仁、马齿苋、半枝莲、三棱、蓬莪术、无花果、凤尾草、牡蛎、白芍药、木香、黄连、苦参、茵陈、青蒿、甘草除去杂质，粉碎，干燥；

③将步骤②粉碎干燥后的药材全部转移至砂锅中，加水量至浸没过药材并超过10厘米左右；先加冷水浸泡30～60分钟，再用大火煮沸20分钟，最后用文火煮10～40分钟，启锅过布筛滤汁，得滤液一；

④将步骤③中过滤后得到的药渣加入4倍量水，先用大火煮沸腾10分钟，再用文火煮10～40分钟，启锅过布筛滤汁，得滤液二；

⑤将两次过滤后得到的滤液一和滤液二混合，放置6小时静置，取上清液加热浓缩制成浓溶液，为物料一；

⑥将步骤①中称取的人参总皂苷提取物和海参总皂苷提取物制成粉末与步骤⑤中的物料一混合，得物料二；

⑦将基质置于蒸发皿内，在水浴上加热熔化，加入步骤⑥中的物料二，加入附加剂，搅拌均匀，保温55℃，然后将全部物料倒入肛门栓剂模具中，以稍溢出模具为度，最后刮去溢出部分，待充分冷却凝固，小心打开模型，取出栓剂，包装膜包装即得治疗直肠癌的药物栓剂。

8.根据权利要求7所述的一种治疗直肠癌的药物栓剂的制备方法，其特征在于，所述步骤⑦中的包装膜为铝箔或聚乙烯膜。