CN104667291A - 一种改进的氟苯尼考包合物的制备方法 - Google Patents

一种改进的氟苯尼考包合物的制备方法 Download PDF

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邹小军
马宏星
张誉赢
刘姣
张玲
冯建波
洪正佳
夏清
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Abstract

本发明涉及一种改进的氟苯尼考包合物的制备方法，它解决了现有技术存在的氟苯尼考包合物溶解度低，产品收得率低等问题，其特征在于：以氟苯尼考、β-环糊精、聚乙二醇、泊洛沙姆为原料，按比例取氟苯尼考、β-环糊精和聚乙二醇加入到适量的水中，升温，搅拌，加入泊洛沙姆，使其混合均匀；然后升温到约80℃，继续控温搅拌，保温4～5小时；保温结束，喷雾干燥或降温结晶干燥得成品。该法由于增加聚乙二醇、泊洛沙姆等的表面活性剂和高分子材料，使包合反应能进行得较为彻底，并将表面活性剂和高分子材料引入氟苯尼考包合物产品溶解体系，提高了氟苯尼考包合物的溶解度及产品收得率。

Description

一种改进的氟苯尼考包合物的制备方法
一、技术领域
本发明属于医药化工领域，尤其是涉及到一种改进的氟苯尼考包合物的制备方法。
二、背景技术
氟苯尼考的结构式为：
氟苯尼考为氯霉素第三代产品。由于氟苯尼考在氯霉素化学结构上发生了改变，故用于动物体内不产生再生障碍性贫血的不良反应。目前在亚洲、欧洲、美洲的20多个国家上市，我国也已通过了该药的审批，被批准临床用于鱼类、牛、猪等动物的细菌性疾病。氟苯尼考是新一代氯霉素类动物专用广谱抗生素，具有抗菌广谱、吸收好、体内分布广、安全高效等特点，对敏感菌所致的畜禽细菌性疾病治疗效果显著。目前已经报导的采用饱和溶液法，按照氟苯尼考与β－环糊精投料摩尔比1：1、包合温度80℃、包合时间5h成功制备了氟苯尼考-β－环糊精包合物，氟苯尼考在水中的溶解度大幅提高。
当氟苯尼考包合物仿照上述方法制备时，出现了所制得的氟苯尼考包合物溶解度低，产品收得率低等缺点。
三、发明内容
本发明的目的在于针对现有的氟苯尼考包合物的制备方法中所得产品存在的缺点，为企业工业化生产提供一种以氟苯尼考、β-环糊精、聚乙二醇、泊洛沙姆为材料，制备氟苯尼考包合物的方法。
本发明所采用的技术方案是：它是以氟苯尼考、β-环糊精、潜溶剂、表面活性剂为原料，按照氟苯尼考：β-环糊精：聚乙二醇：泊洛沙姆：水=30：85：1.5～15：0.～3：200(质量比)的比例，采用饱和水溶液法制备氟苯尼考包合物，具体步骤如下：
(1)按原料比例取氟苯尼考、β-环糊精和潜溶剂加入到相应的水中，升温；
(2)搅拌，继续升温，加入表面活性剂，使其混合均匀；
(3)然后升温到约80℃，继续控温搅拌，保温4～5小时；
(4)保温结束，将所得物料喷雾干燥或降温结晶干燥得成品。
所选用的潜溶剂和表面活性剂为高分子材料，潜溶剂为聚乙二醇，可以为半固态和固态的一种或者几种的混合物；表面活性剂为非离子型表面活性剂，它包括烷基酚聚氧乙烯醚、脂肪醇聚氧乙烯醚、失水山梨醇聚氧乙烯醚单硬脂酸酯、聚氧乙烯聚氧丙烯嵌段共聚物，可以为具有增溶作用中的一种或者几种的混合物。步骤(4)得到最终产物的方法是采用将反应完成的物料喷雾干燥或降温结晶干燥得成品，优选喷雾干燥法。
本发明与现有技术相比，具有如下有益效果：由于调整了所用材料的比例，增加了聚乙二醇、泊洛沙姆等的表面活性剂和高分子材料，使包合反应能进行得较为彻底，将表面活性剂和高分子材料引入氟苯尼考包合物产品的溶解体系，提高了氟苯尼考包合物的溶解度及产品收得率，直接有利于降低工业化生产的成本。
四、具体实施方式
本发明所采用的技术方案是：它是以氟苯尼考、β－环糊精、潜溶剂、表面活性剂为原料，按氟苯尼考：β-环糊精：潜溶剂：表面活性剂：水=30：85：1.5～15：0.～3：200(质量比)的比例，采用饱和水溶液法制备氟苯尼考包合物。
实施例1：
按氟苯尼考：β-环糊精：聚乙二醇6000：泊洛沙姆188：水=30：85：5：2：200(质量比)的比例准备原料，其具体制备步骤为：
(1)按比例取氟苯尼考、β-环糊精和聚乙二醇6000加入到相应的水中，搅拌，升温；
(2)搅拌，继续升温，加入泊洛沙姆188，使其混合均匀；
(3)然后升温到约80℃，继续控温搅拌，保温4～5小时；
(4)保温结束，将所得物料采用实验型喷雾干燥机喷雾干燥得成品。
实施例2：
按氟苯尼考：β-环糊精：聚乙二醇4000：泊洛沙姆188：水=30：90：10：1：180(质量比)的比例准备原料，其具体制备步骤为：
(1)按比例取氟苯尼考、β-环糊精和聚乙二醇4000加入到相应的水中，搅拌，升温；
(2)搅拌，继续升温，加入泊洛沙姆188，使其混合均匀；
(3)然后升温到约80℃，继续控温搅拌，保温4～5小时；
(4)保温结束，将所得物料降温至约5℃，析出结晶，过滤，干燥粉碎得成品。
实施例3：
按氟苯尼考：β-环糊精：聚乙二醇6000：吐温80：水＝30：100：12：3：200(质量比)的比例准备原料，其具体制备步骤为：
(1)按比例取氟苯尼考、β-环糊精和聚乙二醇6000加入到相应的水中，搅拌，升温；
(2)搅拌，继续升温到约80℃，加入吐温80，使其混合均匀；
(3)继续控温搅拌，保温4～5小时；
(4)保温结束，将所得物料采用实验型喷雾干燥机喷雾干燥得成品。

Claims (3)

1.一种改进的氟苯尼考包合物的制备方法，它是以氟苯尼考、β-环糊精、潜溶剂、表面活性剂为原料，按照氟苯尼考：β-环糊精：潜溶剂：表面活性剂：水=30：85：1.5～15：0.～3：200(质量比)的比例，采用饱和水溶液法制备氟苯尼考包合物，具体步骤如下：
(1)按原料比例取氟苯尼考、β-环糊精和潜溶剂加入到相应的水中，升温；
(2)搅拌，继续升温，加入表面活性剂，使其混合均匀；
(3)然后升温到约80℃，继续控温搅拌，保温4～5小时；
(4)保温结束，将所得物料喷雾干燥或降温结晶干燥得成品。
2.根据权利根据权利要求1所述，改进的氟苯尼考包合物的制备方法，其特征在于：所选用的潜溶剂和表面活性剂为高分子材料，潜溶剂为聚乙二醇，可以为半固态和固态的一种或者几种的混合物；表面活性剂为非离子型表面活性剂，它包括烷基酚聚氧乙烯醚、脂肪醇聚氧乙烯醚、失水山梨醇聚氧乙烯醚单硬脂酸酯、聚氧乙烯聚氧丙烯嵌段共聚物，可以为具有增溶作用中的一种或者几种的混合物。
3.权利要求1所述的改进的氟苯尼考包合物的制备方法，其特征在于：步骤(4)得到最终产物的方法是采用将反应完成的物料喷雾干燥或降温结晶干燥得成品，优选喷雾干燥法。
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