CN104127428B - 一种促进胃肠蠕动功能的药物组合物及其应用 - Google Patents
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Abstract
本发明公开了一种促进胃肠蠕动功能的药物组合物及其应用，该组合物由活性成分和辅料制备而成，所述的活性成分包括刺槐素‑7‑O‑鼠李糖葡萄糖苷。本发明涉及的药物组合物具有明显加快肠蠕动的作用，可以开发成助消化或治疗便秘的药物应用于临床。
Description
技术领域
本发明属于医药技术领域，具体而言，涉及一种促进胃肠蠕动功能的药物组合物及其应用。
背景技术
胃蠕动起始于胃部，向幽门方向推进，每15-20秒出现1次，每次蠕动波要1分钟达幽门，蠕动波可使部分食糜排入十二指肠；肠蠕动是一种环行肌与纵形肌相互协调连续性地收缩，发生于小肠人和部位，并向肠远端传播，速度每秒0.5-2.0厘米，近段小肠蠕动速度大于远端，使食糜向回肠方向推进，经分解运动食糜向前推动，再开始新分节运动。胃蠕动和肠蠕动均受电生理活性、神经传入和激素的调节。
胃肠推动药，又称胃动力药，是能增加胃肠推进蠕动的一类药物。临床用于胃肠胀满、食管返流、胃轻瘫、功能性消化不良及放化疗病人恶呕吐的治疗。目前临床应用主要是以化药为主，常用的第一、二、三代的胃动力药有：
1、胃氧氯普胺。如胃复安、灭吐灵、呕感平、扑息吐。此为第一代胃动力药，临床应用历史最久，自20世纪60年代问世至今已近40年，疗效确切。但讨厌的是长期使用易出现锥体外系反应，即表现有肌震颤、下肢肌肉抽搐、斜颈等，也可有头晕、嗜睡、泌乳等不良反应。其它还有便秘、腹泻、皮疹、溢乳、男性乳房发育等，但较少见，停药即消失。孕妇、哺乳期妇女、小儿、老年人应慎用。
2、多潘立酮(吗丁林、胃得灵、哌双咪酮)：为第二代胃动力药。我国于1997年投产，现已成为国内最主要的胃动力药，作用较强。本品易吸收，口服、肌注、静脉滴注或直肠给药均可。临床用于各种原因引起的胃轻瘫、功能性消化不良、胃食管返流、恶心呕吐等。但对术后或由于麻醉或化疗引起的呕吐无效。孕妇及1岁以下婴儿慎用。副作用有口干、腹泻、皮疹。
3、莫沙必利：是新型的第三代胃动力药，主要用于治疗食管返流疾病，慢性胃炎及手术后使用。能增强胃肠运动，但不影响胃酸分泌。无锥体外系和反应和腹泻等副作用、耐受性好是它的优势。
刺槐素(Acacetin)为一种黄酮，与多种糖结合成为刺槐苷(Acaciin)，主要有刺槐素-7-半乳糖苷和刺槐素-7-O-鼠李糖葡萄糖苷，后者主要在醉鱼草科和菊科植物中含有，如野菊花、密蒙花、缬草等。CN103724381A公开了一种以小蓟为原料制备刺槐素-7-O-鼠李糖葡萄糖苷的方法及其在制药中的新用途。通过检索国内外文献，目前尚没有刺槐素-7-O-鼠李糖葡萄糖苷促进胃肠蠕动的文献报道。
发明内容
本发明的目的在于通过对天然药物进行研究，提供一种新型促进胃肠蠕动功能的药物组合物及其应用，该药物组合物因来源于天然产物，因此用药后更安全。
为了实现本发明的目的，发明人通过大量试验研究并不懈探索，最终获得了如下技术方案：
一种促进胃肠蠕动功能的药物组合物，由活性成分和药用辅料制备而成，所述的活性成分包括刺槐素-7-O-鼠李糖葡萄糖苷。
优选地，如上所述促进胃肠蠕动功能的药物组合物，其中所述的药物组合物由刺槐素-7-O-鼠李糖葡萄糖苷作为唯一活性成分组成。
进一步优选地，如上所述促进胃肠蠕动功能的药物组合物，其中所述的药物组合物为固体口服制剂，所述的固体口服制剂包括胶囊、片剂、颗粒剂。
需要说明的是，本领域技术人员可以采用常规工艺(比如湿法制粒后压片或填充胶囊壳)将刺槐素-7-O-鼠李糖葡萄糖苷制备成括胶囊、片剂、颗粒剂，所采用的药用辅料包括填充剂、矫味剂、崩解剂、粘合剂、润滑剂，等等。
本发明人设计并实施了药效学动物实验，观察不同剂量的刺槐素-7-O-鼠李糖葡萄糖苷对小鼠排便时间、数量及对小肠推进功能的影响。结果显示，刺槐素-7-O-鼠李糖葡萄糖苷具有明显加快小鼠肠蠕动的功效，显著缩短了排便时间，增加了排便数量。因此，本发明还提供一种制药用途，即：刺槐素-7-O-鼠李糖葡萄糖苷在制备促进胃肠蠕动功能的药物中的应用。或者：刺槐素-7-O-鼠李糖葡萄糖苷在制备治疗便秘的药物中的应用。
与现有技术相比，本发明首次发现刺槐素-7-O-鼠李糖葡萄糖苷具有促进胃肠蠕动功能的生物活性，可制备成药物组合物用于胃动力不足、消化不良、便秘等患者治疗。另外，由于刺槐素-7-O-鼠李糖葡萄糖苷作为活性成分，其来源于天然植物，因此毒副作用小，更易于被患者接受。
具体实施方式
实施例一：刺槐素-7-O-鼠李糖葡萄糖苷的制备
取小蓟药材2kg，用80％(v/v)乙醇22L热回流提取二次，每次2小时，收集提取液，减压回收乙醇至无醇味，放置至室温，离心，收集沉淀。上述沉淀经二氯甲烷脱脂。脱脂后沉淀加入1L浓度5％氢氧化钠溶液，再加入0.5L乙醇，搅拌使溶解，过滤，取滤液，用35％的浓盐酸调节pH至6-7，析出沉淀，抽滤，滤饼分别用50％(v/v)乙醇和蒸馏水充分清洗后，干燥，粉碎，即得刺槐素-7-O-鼠李糖葡萄糖苷，含量为97.9％(W/W)。
实施例2
取小蓟药材2kg，粉碎成粗粉，加入25L浓度70％(v/v)乙醇(含1％氢氧化钠)温浸提取三次，每次6小时，收集提取液，减压回收乙醇至无醇味，放置至室温，用冰醋酸调节pH至6-7，析出沉淀，收集沉淀，沉淀经乙醚脱脂。脱脂后沉淀加入0.2L浓度10％氢氧化钠溶液，再加入0.5L乙醇，搅拌使溶解，过滤，取滤液，用冰醋酸调节pH至6-7，析出沉淀，抽滤，滤饼分别用50％(v/v)乙醇和蒸馏水充分清洗后，干燥，粉碎，即得刺槐素-7-O-鼠李糖葡萄糖苷，含量为94.2％(W/W)。
另外，本发明人设计并实施了药效学动物实验，观察不同剂量的刺槐素-7-O-鼠李糖葡萄糖苷对小鼠排便时间、数量及对小肠推进功能的影响。结果显示，刺槐素-7-O-鼠李糖葡萄糖苷具有明显加快小鼠肠蠕动的功效，显著缩短了排便时间，增加了排便数量。具体试验过程如下：
试验例一：刺槐素-7-O-鼠李糖葡萄糖苷对小鼠排便时间及数量的试验研究
选昆明种雄性小鼠36只，18-22g，按体重随机分为如下两组：空白对照组(12只)、药物高剂量组(12只)、药物低级量组(12只)，每组雌雄各半。药物高、低剂量组每日分别灌胃给予刺槐素-7-O-鼠李糖葡萄糖苷48mg/kg、24mg/kg，每日给药1次，连续给予4d，灌胃容积0.2ml/10g。空白对照组采用等容积生理盐水代替药液。末次给药后30min，将禁食20h各鼠均灌饲碳末营养半固体糊0.3ml/只。碳末营养半固体糊的制备：取羧甲基纤维素钠10g溶于250ml蒸馏水中，加入奶粉16g，糖8g，淀粉8g，活性炭末2g，搅拌均匀，配制成300ml的黑色半固体糊状物。将小鼠放入塑料盒内进行观察。记录小鼠排黑便时间、数目及6h内排便总数(若6h未排黑便，未排黑便时间记为360min)。试验数据经统计后结果见表1。
通过表1的试验结果可以看出，与空白对照组比较，刺槐素-7-O-鼠李糖葡萄糖苷高、低剂量组能明显缩短小鼠排黑便时间(P＜0.01)，且还能明显增加排黑便粒数(P＜0.05或P＜0.01)。这说明刺槐素-7-O-鼠李糖葡萄糖苷有明显的通便作用。
表1各组小鼠排便时间及数量比较
与空白对照组比较，P＜0.05；P＜0.01。
试验例二：刺槐素-7-O-鼠李糖葡萄糖苷对小肠推进功能的试验研究
选昆明种雄性小鼠30只，18-22g，按体重随机分为如下两组：空白对照组(10只)、药物高剂量组(10只)、药物低级量组(10只)，每组雌雄各半。药物高、低剂量组每日分别灌胃给予刺槐素-7-O-鼠李糖葡萄糖苷48mg/kg、16mg/kg，每日给药1次，连续给予5d，灌胃容积0.2ml/10g。空白对照组采用等容积生理盐水代替药液。于给予受试物后第5日，小鼠禁食2h后(自由饮水)，各组小鼠进行末次给药后30min，各组小鼠灌服10％活性碳混悬液0.2mL/只，15min后颈椎脱臼处死动物，立刻解剖动物，打开腹腔分离肠系膜取小肠，剪取上端自幽门，下端至回盲部的肠管，置于托盘上，轻轻将小肠拉成直线，不加牵引，平铺于木板上，测量小肠全长和活性碳混悬液前端与幽门的距离，按下面公式计算小肠推进百分率。小肠推进率(％)＝活性碳混悬液前端与幽门的距离(cm)/小肠全长(cm)×100％。试验数据经统计后结果见表2。
通过表2的试验结果可以看出，药物高剂量组小鼠在肠管中的碳末推进距离明显高于空白对照组(P＜0.01)，这说明刺槐素-7-O-鼠李糖葡萄糖苷可以加快小鼠肠蠕动，对小鼠胃肠蠕动有促进作用；药物低剂量组虽优于空白对照组，但未有统计学意义(P＞0.05)，这说明该药物促进胃肠蠕动的生物活性具有剂量依耐性。
表2各组小鼠小肠推进率比较
与空白对照组比较，P＜0.05；P＜0.01。
Claims (2)
1.刺槐素-7-O-鼠李糖葡萄糖苷在制备促进胃肠蠕动功能的药物中的应用。
2.刺槐素-7-O-鼠李糖葡萄糖苷在制备治疗便秘的药物中的应用。
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