CN102641324B - 皮寒药提取物及其用途 - Google Patents

Abstract

本发明公开了一种皮寒药乙醇提取物，它是由如下方法制备而成：取皮寒药药材，以70-95%V/V乙醇提取，提取液回收溶剂后，即得皮寒药乙醇提取物。本发明还公开了一种皮寒药乙酸乙酯提取物、正丁醇提取物，以及上述提取物的用途。本发明皮寒药提取物，即皮寒药乙醇提取物、乙酸乙酯提取物、正丁醇提取物均具有良好的解热作用，可用于治疗普通感冒，以及由普通感冒引起的发热等症状，为临床提供了一种新的用药选择。

Description

皮寒药提取物及其用途

技术领域

本发明涉及皮寒药提取物及其用途，属于药物领域。 

背景技术

皮寒药为四川攀西地区安宁河流域治疗感冒的民间草药，当地百姓又称其为“皮伤寒”、“鸡大腿”，来源于豆科米口袋属植物川滇米口袋Gueldenstaedtia delavayi Franch.的干燥全草，全草入药，四季可采；性寒，味辛苦，清热解毒、镇痛。“皮寒药”一词始见于《西昌中草药》，在该书中称其来源于蝶形花科米口袋属植物康滇米口袋Amblytropsis delavayi(Fr.)C.Y.Wu的全草。康滇米口袋，即为《中国植物志》收载的川滇米口袋Gueldenstaedtia delavayi Franch.。但是，皮寒药与《中药大辞典》及中医院校中药学教材所载的米口袋Gueldenstaedtia multiflora Bgun.不是同一植物。 

迄今，国内外对皮寒药的研究报道较少，文献记载也不够详尽。在对皮寒药治疗感冒的研究上，何德昭总结和验证了四川省凉山彝族自治州民间使用“皮寒药”——即康滇米口袋治疗感冒的经验，用皮寒药加陈皮治疗符合感冒诊断和感冒患者72例，观察其临床疗效，结果痊愈46例，占63.89％，显效21例，占29.17％，有效5例，占6.94％（何德昭，凉山州民间草药“皮寒药”加陈皮治疗感冒72例，成都中医药大学学报，2004年27卷3期）。 

目前，还未见有皮寒药有效部位的相关报道。 

发明内容

本发明的目的在于提供一种皮寒药提取物，以及该提取物的用途。 

具体地，本发明提供了一种皮寒药乙醇提取物，它是由如下方法制备而成：取皮寒药药材，以70-95%V/V乙醇提取，提取液回收溶剂后，即得皮寒药乙醇提取物。 

进一步地，所述乙醇的浓度为80-95%V/V。 

更进一步地，所述乙醇的浓度为95%V/V。 

进一步优选地，乙醇提取的具体操作步骤如下：加入95%乙醇回流或超声提取2-4次，每次用药材6-15倍量W/V乙醇，每次提取0.5-5h。 

其中，所述的皮寒药来源于豆科米口袋属植物川滇米口袋Gueldenstaedtia delavai Franch.的干燥全草。 

本发明还提供了一种皮寒药乙酸乙酯提取物，它是由如下方法制备而成：取上述的皮寒药乙醇提取物，依次用石油醚、乙酸乙酯萃取，取乙酸乙酯萃取层，回收溶剂后，即得皮寒药乙酸乙酯提取物。 

本发明还提供了一种皮寒药正丁醇提取物，它是由如下方法制备而成：取上述的皮寒药乙醇提取物，依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取，取正丁醇萃取层，回收溶剂后，即得皮寒药正丁醇提取物。 

本发明还提供了上述的皮寒药提取物在制备解热药物中的用途。 

其中，所述药物是治疗感冒所致发热症状的药物。 

本发明还提供了一种解热药物组合物，它是由上述的皮寒药乙醇提取物、皮寒药乙醇提取物或皮寒药正丁醇提取物为活性成分，加上药学上可接受的辅料或辅助性成分制备得到的制剂。 

其中，所述的制剂为口服制剂。 

进一步地，所述口服制剂为散剂、胶囊剂、丸剂、片剂、颗粒剂或口服液。 

本发明皮寒药乙醇提取物、乙酸乙酯提取物、正丁醇提取物均具有良好的解热作用，可用于治疗感冒、以及由感冒引起的发热等症状，为临床提供了一种新的用药选择。 

具体实施方式

以下通过实施例形式的具体实施方式，对本发明的上述内容再作进一步的详细说明。但不应该将此理解为本发明上述主题的范围仅限于以下的实例。凡基于本发明上述内容所实现的技术均属于本发明的范围。 

实施例1本发明皮寒药乙醇提取物的制备 

取皮寒药药材粗粉，加入95%乙醇回流提取2次，第一次每次加入10倍量醇，第二次加入8倍量醇，每次3h，趁热过滤，合并两次的滤液，回收至无醇味，真空干燥后，即得本发明皮寒药乙醇提取物。 

本发明中，采用乙醇提取时，还可以采用超声、微波提取等常规提取技术，只要能够达到提取完全即可。 

实施例2本发明皮寒药提取物的制备 

取实施例1制备的皮寒药乙醇提取物，加适量水分散后，依次用等体积的石油醚、乙酸乙酯、水饱和的正丁醇萃取，每种溶剂萃取4次；分别收集石油醚萃取层、乙酸乙酯萃取层、正丁醇萃取层以及萃取后的残余物，回收溶剂后，60℃减压干燥，分别得到本发明皮寒药石油醚部位、乙酸乙酯部位、正丁醇提取物、水相部位。 

上述萃取方法为常用的系统溶剂法，即用极性由低到高的溶剂对待分离混合物进行萃取，分别得到不同的极性萃取部位。 

实施例3本发明药物组合物的制备 

取实施例1制备得到的乙醇提取物，加入适量的糊精，制备得到颗粒剂； 

取实施例2制备的乙酸乙酯提取物，加入适量的糊精，制备得到颗粒剂； 

取实施例2制备的正丁醇提取物，加入适量的可溶性淀粉，制备得到颗粒剂。 

以下通过药效试验具体说明本发明药物组合物的有益效果。 

试验例1皮寒药不同提取部位解热作用的考察 

1实验材料 

1.1药品和试剂 

皮寒药采自西昌（经成都中医药大学蒋桂华教授鉴定）；2﹪2,4-二硝基苯酚，阿斯匹林（西安利君制药有限责任公司，20100521）；95%乙醇，石油醚，乙酸乙酯，正丁醇，药用凡士林，吐温-80（上海荣润化工有限公司，批号：20000208），0.9%生理盐水等。试剂均为分析纯。 

1.2动物 

清洁级SD大鼠：雌雄各半，体重200±20g。由四川省医学科学院实验动物研究所提供，动物合格证号：SCXK（川）2010-12。 

1.3实验仪器 

5000ml圆底烧瓶，2000ml分液漏斗，旋转蒸发仪，蒸发皿，水浴锅，注射器、MT-20数字显示测温计（肛表）、电子天平等。 

2实验方法 

2.1试验药的制备 

取皮寒药药材粗粉约300g，加入95%V/V乙醇回流提取2次，第一次加入10倍量乙醇，第二次加入8倍量乙醇，每次3h，趁热过滤，合并两次的滤液，回收至无醇味。加适量水分散，分别用等体积的石油醚、乙酸乙酯、水饱和的正丁醇萃取，每种溶剂萃取4次，将萃取后的残余物（作为水相部位）和前述各萃取部位回收溶剂后，60℃减压干燥至干粉，得到石油醚部位、乙酸乙酯提取物、正丁醇提取物及水相部位。其中石油醚部位1.9786g，乙酸乙酯提取物2.4213g，正丁醇提取物3.7166g，水相部位3.4875g。 

因石油醚部位在水中溶解度低，所以将该提取物放入研钵中加入适量吐温-80及少量蒸馏水，研磨均匀，再加入适量蒸馏水配制成含生药量1g/ml的乳浊液；乙酸乙酯提取物，正丁醇提取物及水相部位分别加入少量的蒸馏水研磨均匀后，再加入适量蒸馏水配制成含生药量1g/ml的药液。 

2.2阳性对照药溶液的制备 

将阿司匹林放入研钵中，研磨成粉，加入适量吐温-80、蒸馏水，研磨均匀，再加入适量蒸馏水配制成1g/ml的乳浊液。 

2.3解热实验 

选取健康大白鼠120只，让其在实验室环境适应2天，后每日测量肛温2次，连续3天，实验前开始禁食12小时。实验时选取体温变化不超过0.3℃的大鼠，在测量正常体温(肛温)2次后，于大鼠背部皮下注射2﹪2,4-二硝基苯酚15mg/kg，选择30min后体温上升0.8℃以上的大鼠56只，随机分为7组，分别灌胃给药（剂量见下表），对照组给予等量9%生理盐水溶液。给药后每隔0.5h测体温1次，至6h，比较各组动物体温下降值的差异。实验中，所述给药剂量均以生药计。 

3实验结果和结论 

实验结果见表1。从表1可以看出，模型对照组和各药物组于大鼠背部皮下注射2﹪2,4-二硝基苯酚2h后，体温升高在1.11～1.89℃之间，而空白对照组背部皮下注射生理盐水2h后，体温基本维持恒定，表明2﹪2,4-二硝基苯酚能制备出实验性大鼠发热模型。在观察给药后6h内，模型对照组 的体温升高持续存在，与空白对照组比较形成显著差异（p<0.01），进一步说明2﹪2,4-二硝基苯酚制备出的实验性大鼠发热模型稳定可靠。 

与模型对照组比较： 

（1）乙酸乙酯提取物能明显降低2﹪2,4-二硝基苯酚所致发热大鼠的体温，于给药后3.5h起效，之后作用增强，持续至6h，其降体温作用强度与阿司匹林相似； 

（2）正丁醇提取物也能降低2﹪2,4-二硝基苯酚所致发热大鼠的体温，于给药后5h起效，但解热作用比乙酸乙酯提取物弱； 

（3）石油醚部位和水相部位在6h时才能发挥解热作用，其降体温效果较乙酸乙酯提取物、正丁醇提取物弱。 

根据上述实验可知，皮寒药乙醇提取液具有较好的解热活性；从乙醇提取液中分离出的乙酸乙酯提取物解热作用最为明显，正丁醇提取物也可降低发热，但作用稍弱；而石油醚部位和水相部位解热作用最弱，且起效较慢。 

综上所述，本发明皮寒药乙醇提取物、乙酸乙酯提取物、正丁醇提取物均具有良好的解热作用，可用于治疗感冒、以及由感冒引起的发热等症状，为临床提供了一种新的用药选择。 

表1皮寒药各提取部位对2﹪2,4-二硝基苯酚致大鼠发热的影响 

与模型对照组比较^*p<0.05,^**p<0.01。 

Claims (9)

1.一种皮寒药乙酸乙酯提取物，其特征在于：它是由如下方法制备而成：取皮寒药乙醇提取物，依次用石油醚、乙酸乙酯萃取，取乙酸乙酯萃取层，回收溶剂后，即得皮寒药乙酸乙酯提取物；

其中，皮寒药乙醇提取物制备方法如下：取皮寒药药材，以95%V/V乙醇提取，提取液回收溶剂后，即得皮寒药乙醇提取物。

2.根据权利要求1所述的皮寒药乙酸乙酯提取物，其特征在于：乙醇提取的具体操作步骤如下：加入95%乙醇回流或超声提取2-4次，每次用药材6-15倍量W/V乙醇，每次提取0.5-5h。

3.根据权利要求1或2所述的皮寒药乙酸乙酯提取物，其特征在于：所述的皮寒药来源于豆科米口袋属植物川滇米口袋Gueldenstaedtia delavayi Franch.的干燥全草。

4.一种皮寒药正丁醇提取物，其特征在于：它是由如下方法制备而成：取皮寒药乙醇提取物，依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取，取正丁醇萃取层，回收溶剂后，即得皮寒药正丁醇提取物；

其中，皮寒药乙醇提取物制备方法如下：取皮寒药药材，以95%V/V乙醇提取，提取液回收溶剂后，即得皮寒药乙醇提取物。

5.根据权利要求4所述的皮寒药正丁醇提取物，其特征在于：乙醇提取的具体操作步骤如下：加入95%乙醇回流或超声提取2-4次，每次用药材6-15倍量W/V乙醇，每次提取0.5-5h。

6.根据权利要求4或5所述的皮寒药正丁醇提取物，其特征在于：所述的皮寒药来源于豆科米口袋属植物川滇米口袋Gueldenstaedtia delavayi Franch.的干燥全草。

7.权利要求1-6任意一项所述的皮寒药提取物在制备解热药物中的用途。

8.根据权利要求7所述的用途，其特征在于：所述药物是治疗感冒所致发热症状的药物。

9.一种解热药物组合物，其特征在于：它是由权利要求1-3任意一项所述的皮寒药乙酸乙酯提取物或权利要求4-6任意一项所述的皮寒药正丁醇提取物为活性成分，加上药学上可接受的辅料或辅助性成分制备得到的制剂。