CN101167771A - 长春花及其提取物在制备抗艾滋病药物中的用途 - Google Patents

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郑永唐
梅文莉
白雪
曾艳波
张兴
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Abstract

本发明公开了长春花及其提取物在制备抗艾滋病药物中的用途，属于中药、天然药物领域。长春花通过乙醇提取，然后用石油醚，乙酸乙酯，正丁醇进行萃取，得到不同的提取部位，经实验证明，提取所得到的乙酸乙酯部位和正丁醇部位具有抗艾滋病病毒的作用。

Description

长春花及其提取物在制备抗艾滋病药物中的用途
技术领域
本发明涉及一种药用植物新的医疗用途，尤其是长春花及其提取物在制备抗艾滋病药物中的用途，属于中药、天然药物领域。
背景技术
长春花(Catharanthus roseus)是夹竹桃科长春花属植物。长春花药用全草，具有镇静安神、平肝降压之功效，可用于治疗高血压、白血病、肺癌、胃癌、子宫癌等多种恶性肿瘤。目前，已经从长春花植物中分离出100余种生物碱，其中已正式用于临床的有长春碱和长春新碱，衍生物有硫酸长春地辛和酒石酸长春瑞滨(《中华人民共和国药典》(二部)，2005年版)。至今文献报道多为长春花生物碱在治疗癌症等方面的研究和应用(《天然产物研究与开发》，2006，18：325；《中国医药工业杂志》，2005，36：424)，公开专利“从长春花中提取抗癌活性成分的工艺”(专利ZL01131987.9)涉及长春碱等抗癌成分提取新工艺，“长春花生物碱及其盐的应用”(申请号NO.200480016059.4)涉及长春花生物碱诱导胰脏产生胰岛素等。
艾滋病是一种获得性免疫缺陷综合征(AIDS)，目前尚无有效的治疗手段，临床用药从单一药物治疗过渡到多药联合化疗，但是，这些治疗仅能延长生命而不能根除病毒，伴随治疗产生的许多毒副作用如肝功能衰竭和糖尿病等，使得患者的免疫系统受到损害。目前从天然药物中寻找抗AIDS疾病药物是研究的热门课题。一些中草药的提取物如姜黄素、甘草甜素、芦荟多糖等具有抑制HIV的活性，其化学结构包括生物碱、多糖、噻吩类等。大蒜、蘑菇、番木瓜和人参等已被许多国家用于AIDS治疗。
本发明所述的长春花及其提取物在制备抗艾滋病药物中的用途，至今尚未见文献报道和专利公开。
发明内容
本发明的目的是提供长春花新的医疗用途，即长春花及其提取物在制备抗艾滋病药物中的用途。
本发明的内容是长春花及其提取物在制备抗艾滋病药物中的用途，所述用途特征在于：1、长春花提取物可通过下述步骤获得：长春花干燥全草，适当粉碎后用8-11倍量80-95％乙醇浸泡提取，也可渗漉提取，将提取液减压回收乙醇，得浓缩液，浓缩液加适量水稀释，依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇分别萃取，减压回收乙酸乙酯、正丁醇萃取液，得到乙酸乙酯段浸膏A和正丁醇段浸膏B，浸膏A、B干燥即得长春花提取物A和长春花提取物B；2、长春花提取物A和/或长春花提取物B，添加适当的药用辅料，按常规的制剂工艺，即可制成片剂、胶囊剂、颗粒剂、滴丸剂、口服液等口服药物制剂和注射药物制剂。
长春花提取物A和长春花提取物B经薄层层析，与长春碱和长春新碱标准品对照，显示长春花提取物A和长春花提取物B均含有长春碱和长春新碱。
本发明的长春花提取物A、B，经体外活性筛选，统计处理结果显示均有较好的抗艾滋病病毒的活性。为了进一步验证长春花及其提取物在治疗艾滋病方面的功效，对长春花提取物A进行了20例病人初步的临床疗效观察，结果表明长春花提取物A是有效的。由长春花提取物A、B的体外活性筛选和病人初步临床疗效观察结果，可以合理推导长春花及其提取物可用于制备抗艾滋病药物，即长春花及其提取物在制备抗艾滋病药物方面的用途。
本发明的有益效果是提供了长春花在通常用于制备治疗高血压、癌症药物以外的新的医疗用途，即长春花及其提取物在制备抗艾滋病药物方面的用途，并采用不同的溶媒萃取得到长春花提取物A、B，长春花提取物A和/或长春花提取物B添加适当的药用辅料，按常规的制剂工艺，即可制成口服和注射药物制剂。
下面是长春花提取物A、B的体外活性筛选和病人初步临床疗效观察试验及其结果。
一、体外活性筛选
抗HIV活性测试多采用美国NCI的方法：MTT或XTT法。该方法的基本原理是通过监测体外CD4淋巴细胞被HIV病毒杀死的状况并对照相同条件下加入待检药品后细胞存活的状况来观察待检药物对HIV病毒的抑制活性：将少量的HIV病毒加入CD4淋巴细胞，在病毒繁殖的一个完整周期内细胞完全死亡；如加入药物，则药物与病毒粒子、细胞或干扰病毒活性的基因产物相互作用，从而保护细胞不被溶解。试验的结果将表现为被检测药物在病毒繁殖的整个周期内所有阶段的活性。
待检药品的浓度一般为1-1000μg/ml，如活性较好，再选则更稀浓度的样品试验。超过1000μg/ml浓度，其活性很低，一般不再考虑。
试验方法：
选用人T淋巴细胞系C8166、MT-4(P)以及HIV-1实验株HIV-1IIIB测试样品对C8166细胞的毒性作用、样品对HIV-1IIIB诱导C8166细胞病变的抑制作用，样品对HIV-1IIIB感染MT-4(P)细胞死亡的保护，并测出样品的CC50值、EC50值和TI值。结果表明长春花提取物A和B对艾滋病病毒均有较好的抑制作用。
实验结果：
样品对C8166细胞的毒性作用和样品对HIV-1IIIB诱导C8166细胞病变的抑制作用
  样品     浓度(μg/ml)     细胞存活率±SD(％)     抑制率±SD(％)   CC50(μg/ml)     EC50(μg/ml)   TI(μg/ml)
长春花提取物A     200     90.07±0.00     100.00 421.82 2.77 152.28
    40     106.31±0.95     100.00
    8     116.11±19.46     91.02±0.00
    1.6     120.30±8.78     0.45±7.41
    0.32     120.97±0.24     -40.72±0.00
    0.064     134.56±2.37
长春花提取物B     200     85.00±0.74     100.00 553.3 2.90 190.79
    40     98.95±0.37     100.00
    8     102.24±2.05     78.29±5.29
    1.6     105.66±6.14     33.38±3.18
    0.32     106.84±2.23     22.16±2.12
    0.064     107.24±4.28     -6.29±0.00
注：毒性值CC50，即药物对细胞杀灭50％时的浓度值。CC50值越大则毒性越小。
活性值EC50，即药物对HIV活性抑制50％时的浓度值。EC50值越小则活性越强。
CC50/EC50得到它的治疗指数即TI。数值越大，治疗指数越大。
二、初步临床疗效观察
研究对象：HIV感染者，无先天和后天免疫缺陷，年龄性别不限。
诊断标准：1、HIV抗体呈阳性，且病毒载量为20,000-200,000；2、CD4+淋巴细胞大于200cells/ml；3、无其他任何不良症状；4、没有服用过任何其他抗HIV药物。
研究方法：该试验以20名HIV感染者为研究对象，不分年龄和性别给药，受试物为长春花提取物A。每天按时按量给药，分别观察服药后的HIV载量和CD4细胞数目。以20周为试验期限，每4周观察病人体内的HIV载量和CD4细胞数目。病人每天每次服用长春花提取物A2g，一天3次。病人在服药后第4、8、12、16和20周后接受临床检测。
治疗结果：(1)有8例HIV感染者病毒承载量明显下降(40％)；(2)10例HIV感染者病毒承载量无明显变化(50％)；(3)2例HIV感染者病毒承载量升高(10％)，前两项之和即为总有效率90％。病人体内的病毒载量显著降低或维持不变，CD4细胞数量第20周比第0周升了近90cells/ml，病人的免疫能力得到增强。说明长春花提取物A初步临床疗效观察是有效的。
具体实施方式
实施例1
取长春花干燥品2.0kg，用11倍量95％乙醇分3次(5、3、3倍)浸提，减压回收乙醇，浓缩干燥得到浸膏粉，浸膏粉加入淀粉适量，混均、制粒、干燥、整粒，装入胶囊，制成1000粒即可。
实施例2
取长春花干燥品10.0kg，用9倍量90％乙醇渗漉，减压浓缩渗漉液至无醇味得浓缩液，浓缩液加适量水稀释，依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇分别萃取4次，减压回收乙酸乙酯、正丁醇萃取液，得到乙酸乙酯段浸膏A和正丁醇段浸膏B，浸膏A、B干燥即得长春花提取物A和长春花提取物B。取①或②或③(①长春花提取物A；②长春花提取物B；③长春花提取物A、B混合物)100g，加入淀粉等适量辅料，混均、制粒、干燥，压制成1000片即可。
实施例3
取长春花干燥品5.0kg，用8倍量80％乙醇渗漉，减压浓缩渗漉液至无醇味得浓缩液，浓缩液加适量水稀释，依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇分别萃取4次，减压回收正丁醇萃取液，得到正丁醇段浸膏，正丁醇段浸膏干燥即得长春花提取物B；取长春花提取物B 25g，加适量注射用水溶解，按常规的水针剂工艺，调PH值、过滤、灌封、灭菌制成1000ml即可；或者添加适量附加剂如甘露醇，溶解搅匀，过滤、分装、冻干制成500瓶即可。

Claims (4)

1.长春花在制备抗艾滋病药物中的用途，其特征在于所述长春花为夹竹桃科长春花属植物长春花(Catharanthus roseus)，药用全草。
2.长春花提取物在制备抗艾滋病药物中的用途，其特征在于长春花提取物可通过下述步骤获得：
长春花全草，干燥粉碎后用80-95％乙醇浸提，将浸提液减压回收乙醇，得浓缩液，浓缩液加适量水稀释，依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇分别萃取，减压回收乙酸乙酯、正丁醇萃取液，得到乙酸乙酯段浸膏A和正丁醇段浸膏B，浸膏A、B干燥即得长春花提取物A和长春花提取物B。
3.根据权利要求2所述长春花提取物，其特征在于所述长春花提取物A和长春花提取物B均含有长春碱和长春新碱。
4.根据权利要求1、2所述用途，其特征在于：将长春花提取物A和/或长春花提取物B，添加适当的药用辅料，按常规的制剂工艺，即可制成片剂、胶囊剂、颗粒剂、滴丸剂、口服液等口服药物制剂和冻干粉针、水针的注射药物制剂。
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* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN102018737A (zh) * 2010-10-13 2011-04-20 东北林业大学 一种长春花生物碱类活性成分的诱导提取方法
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