CN103932975A

CN103932975A - 一种外用水凝胶组合物及其制剂

Info

Publication number: CN103932975A
Application number: CN201310018415.7A
Authority: CN
Inventors: 王树明; 孙莺; 罗传涛; 曹雪松
Original assignee: JIANGSU KBD PHARMACEUTICAL Co Ltd
Current assignee: JIANGSU KBD PHARMACEUTICAL Co Ltd
Priority date: 2013-01-18
Filing date: 2013-01-18
Publication date: 2014-07-23

Abstract

本发明描述了一种外用于眼部的水凝胶及其制剂。本发明的水凝胶选用了亲水性高分子材料作为粘合剂，此外还含有活性成分、保湿剂、交联剂和纯水。本发明的水凝胶制成外用巴布剂制剂后敷贴于眼部，具有缓解眼睛疲劳、补充眼睛营养、改善眼睛功能等效果。

Description

一种外用水凝胶组合物及其制剂

技术领域

本发明涉及一种外用于眼部的水凝胶巴布剂制剂。

背景技术

作为一种新型的医药给药剂型，以水凝胶为基质的巴布剂已经在很多国家和地区得到了广泛的应用。

CN1762322A描述了一种用于防晒、治疗眼部皱纹的具有背衬层、凝胶层和防粘层的膜片，在其凝胶层中含有特定含量范围的聚乙烯醇PVA-124、硅胶、透明质酸和水。

发明内容

本发明涉及由亲水性高分子聚合物制备而成的水凝胶及含该水凝胶的巴布剂。在本发明的高分子网状骨架结构的空隙中可以充盈大量水分子和水分子团，也可以容纳化合物、生物大分子、中药成分等。

本发明的水凝胶基质中含有清神明目的活性成分，包括但不限于薄荷油、叶黄素、β-胡萝卜素(或维生素A)等成分。本发明中的薄荷油有促进泪腺分泌、缓解眼部干涩的功效。叶黄素有保护眼睛不受光线损害、延缓眼睛老化及防止其发生病变的功效。太阳光中的紫外线及蓝光进入眼睛会产生大量自由基，导致白内障、黄斑区退化，甚至引发癌症。紫外线一般能被眼角膜及晶状体过滤掉，但蓝光却可以穿透眼球直达视网膜及黄斑，黄斑中的叶黄素则能过滤掉蓝光，避免蓝光对眼睛的损害。β-胡萝卜素可在人体内转化为维生素A，维生素A是视紫红质的组分，存在于视网膜杆状细胞内，与暗视觉有关，缺乏时可致夜盲症。

本发明将亲水性的巴布剂基质即水凝胶基质由亲水性粘合剂、保湿剂、渗透促进剂、表面活性剂、填充剂、交联剂、水等制成用于眼部的外用巴布剂制剂。

本发明的亲水性的粘合剂选自聚丙烯酸钠、聚丙烯酸钾、聚丙烯酸铵、聚丙烯酸单乙醇胺、聚丙烯酸二乙醇铵、聚丙烯酸三乙醇胺、羟甲基纤维素钠、羧甲基淀粉、其黄芪胶、聚乙烯醇、聚羧乙烯、聚乙烯吡咯烷酮、聚丙烯酸、聚乙二醇、阿拉伯胶、羟丙基纤维素、羟乙基纤维素、明胶、琼脂等。本发明中的亲水性粘着性基质骨架材料还可由下列物质参与组成：明胶、聚乙烯醇、羧甲基纤维素钠、聚乙烯吡咯烷酮、70％山梨醇、聚丙烯酸中和物及高岭土或氧化钛。根据本发明所需要的水凝胶酸碱度的不同，可以选择不同比例的聚合物单体羧基被部分中和的聚丙烯酸，如Viscomate NP-600、NP-700或NP-800或者其他类似产品。

本发明的水凝胶中的保湿剂选自甘油、甘露醇、丙二醇、山梨醇、羊毛脂等，上述保湿剂可以单独使用，也可2种混合使用，其总的质量百分比含量为0.1％～30％。

本发明的水凝胶中的渗透促进剂选自乙醇、丙二醇、脂肪酸酯、二甲基亚砜、油酸、亚油酸、月桂醇、氮酮、十二烷基硫酸钠、吐温80、尿素、水杨酸和N-甲基吡咯烷酮、N-乙基吡咯烷酮、薄荷醇、樟脑等，上述渗透促进剂可以单独使用或至多3种混合在一起使用。其在体系中的总质量百分含量为亲水性凝胶基质的0.01％～10％。

本发明的水凝胶中还可以含有非离子表面活性剂，包括但不限于聚氧乙烯烷基醚、聚氧乙烯山梨醇、山梨酸酯、脂肪酸、吐温、司盘、十二烷基磺酸钠等，其在基质中的总质量百分含量为0.1％～25％。非离子表面活性剂在本发明中的作用是使非水溶性的活性成分乳化，从而能够和水凝胶基质融合，从而用于本发明。

本发明的水凝胶中的填充剂选自白陶土、氧化钛、氧化锌、硅藻土、滑石粉，其质量百分含量占基质总量的1％～50％。

本发明的水凝胶中还可以含有交联剂，交联剂的作用在于交联亲水性粘合剂的大分子。交联剂可为金属铝离子，可选自硫酸铝钾、碳酸铝、醋酸铝、硝酸铝、氢氧化铝、铝酸镁、氯化铝、甘羟铝、水滑石类插层材料(LDHs)、氢氧化镁等。上述交联剂可以单独使用或2种混合使用，其在基质体系中的总的百分质量含量为0.05％～10％，优选0.1～0.5％。

本发明的水凝胶中还可含有pH调节剂，可选自苹果酸、柠檬酸、酒石酸和三乙醇胺等。添加量占水凝胶基质总质量的0.05％～10％，优选0.1％～5％。

本发明的水凝胶中还可含有防腐剂，防腐剂选自但不限于尼泊金甲酯、尼泊金乙酯，其加入量占基质总质量的0.05％～10％。

本发明的水凝胶中还可含有增塑剂，增塑剂选自但不限于甘油、PEG200、乙二醇、山梨醇、甘露醇。

总体而言，本发明中可含有赋形剂2％～20％，填充剂1％～50％、增塑剂0.01％～30％、保湿剂0.1％～30％、透皮促渗剂0％～10％、

在本发明的一个实施方案范围中，水凝胶基质具有如下的组分：

活性成分0.1～3份；明胶1～2份；羧甲基纤维素钠2～4份；聚乙烯醇2～4份；聚丙烯酸中和物1～10份；高岭土或氧化钛1～5份；尿素0～5份；70％山梨醇15～30份；甘油5～30份；丙二醇1～15份；防腐剂0.05～0.25份；pH调节剂0.1～5份；螯合剂0.01～0.5份；交联剂0.1～1份；纯化水20～60份；

本发明所制备而成的巴布剂眼贴可以经过机械裁切为眼部形状，然后敷贴于眼部数分钟至数十分钟，具有保护视力、改善眼部功能、促进泪腺分泌、缓解眼部干涩和疲劳等作用。加入其他生物或化学分子材料，还能够起到抗辐射、消除自由基、保护眼部肌肤等功效。

具体实施方式

实施例1：

实施例1按照如下组分及含量制备：

本实施例中的水凝胶巴布剂按照上述组分及含量以如下步骤制备：

1.制备I相溶液：将薄荷油、70％山梨醇、酒石酸、纯化水混合均匀即得I相溶液。

2.制备II相溶液：将聚丙烯酸钠、氢氧化铝、尼泊金甲酯、尼泊金乙酯分散于甘油、丙二醇中，搅拌均匀即得II相溶液；

3.制备巴布剂基质：将I相溶液加入II相溶液中，搅拌混匀后得到均匀粘稠的水凝胶半固体；接下来，将其延展在背衬材料上，使厚度达到1.4mm左右，涂制成长方形片状贴敷剂，然后冲切成眼睛形状。

实施例2：

实施例2按照如下组分及含量制备：

1.制备I相溶液：将维生素A、薄荷油、及叶黄素用表面活性剂吐温-80乳化。再加入70％山梨醇、尿素、酒石酸、纯化水混合均匀后加入溶液中继续乳化均匀即得I相溶液。

2.制备II相溶液：将聚丙烯酸钠、高岭土、甘羟铝、羧甲基纤维素钠、乙二胺四乙酸二钠、防腐剂分散于甘油、丙二醇中，搅拌均匀即得II相溶液；

实施例3：

实施例3按照如下组分及含量制备：

1.制备I相溶液：将薄荷油和β-胡萝卜素用表面活性剂吐温-80乳化。再加入70％山梨醇、酒石酸、纯化水混合继续乳化后均匀即得I相溶液。

2.制备II相溶液：将聚丙烯酸钠、羧甲基纤维素钠、甘羟铝、防腐剂分散于甘油、丙二醇中，搅拌均匀即得II相溶液；

3.制备巴布剂基质：将I相溶液加入II相溶液中，搅拌混匀后得到均匀粘稠的水凝胶半固体；接着，将其延展在背衬材料上，使厚度达到1.4mm左右，涂制成长方形片状贴敷剂，然后冲切成眼睛形状。

Claims

1.一种水凝胶，以质量百分含量计，其含有0.1％～3％的活性成分，3％～10％的亲水性粘合剂，0.1％～30％的保湿剂，0.05％～10％的交联剂及40％～70％的纯化水。

2.权利要求1的水凝胶，其中的亲水性粘合剂为部分单体羧基被中和的聚丙烯酸。

3.权利要求1或2的水凝胶，其还含有选自如下活性成分：薄荷油、叶黄素、β-胡萝卜素、维生素A。

4.权利要求3的水凝胶，还含有促渗剂，所含促渗剂选自：乙醇、丙二醇、脂肪酸酯、二甲基亚砜、油酸、亚油酸、月桂醇、氮酮、十二烷基硫酸钠、吐温80、尿素、水杨酸和N-甲基吡咯烷酮、N-乙基吡咯烷酮、薄荷醇、樟脑，可单用或二种混合使用，其占基质总的质量百分含量为0.01％～10％。

5.权利要求3的水凝胶，还含有选自如下物质的填充剂：白陶土、氧化钛、氧化锌、硅藻土、滑石粉，其占基质的质量百分含量为1％～50％。

6.权利要求3的水凝胶，还含有选自苹果酸、柠檬酸、酒石酸和三乙醇胺的pH调节剂，其占基质的质量百分含量为0.1％～5％。

7.权利要求3的水凝胶，还含有0.05％～10％的防腐剂。

8.权利要求3的水凝胶，还含有0.01％～30％的增塑剂。

9.一种外用于眼部的巴布剂，包括背衬层、基质层和保护层，其特征在于基质层为权利要求1～8中的水凝胶。