CN102133209A - 一种护眼贴片及其制备工艺 - Google Patents

Abstract

本发明公开了一种适应不同年龄人群的眼部营养保健的外用贴片，含有丰富的叶黄素等眼部必须的营养成分。采用新型弹性体材料-苯乙烯-异戊二烯苯乙烯嵌段共聚物(SIS)为骨架材料。应用低温在线熔融成型技术，制备出适应不同年龄人群的各种外用眼部贴片。本专利产品成分明确、功能确切、容易透皮、可持久释放、质地柔软、富有弹性的外用眼部营养贴。

Description

一种护眼贴片及其制备工艺

技术领域

本发明涉及一种采用新型弹性体材料—苯乙烯-异戊二烯-苯乙烯嵌段共聚物(SIS)基质材料的护眼贴片及其制备方法，属于皮肤保健用品领域。

背景技术

眼睛是人类感官中最重要的器官，且大脑中有约一半的知识和记忆都是通过眼睛获取的，其辨别不同的颜色、光线，从而将这些视觉或是形象转变成神经信号，传送给大脑。在这个学习型的社会和荧光屏充斥的世界里，不科学用眼，电子辐射的影响，对不同年龄的人群部造成了很大的影响，存在着眼病的困扰。中小学生近视发病率已接近60％，人数居世界首位。少年儿童的的眼睛健康已越来越受到社会的关注。中青年特别是现代的白领人群每时每刻都盯着电脑屏幕、书本文件和电视机，导致泪液分泌不够，角膜也会随之发生异常，于是导致了干眼症，或称之为干燥性结膜炎。大多数得了干眼症的人都会抱怨眼睛里好像有异物，或是有烧灼感等问题，这些不适大多被描述为眼干、疼痛、沙粒感、刺痛感或烧灼感。老年患者也受白内障、黄斑性病变、老花眼这些疾病的影响。

经过研究表明，不同年龄层的眼病，都与每天的叶黄素摄入量不无关系。叶黄素具抗氧化作用，有助于降低青少年的近视发病率、延缓眼睛的退化、病变、老化，减少眼疾的发生率，还可以保护视网膜免受光线的伤害。如果在少年儿童时期就补充叶黄素，增加眼睛叶黄素的密度，就可以大大减少假性近视机率、降低未来白内障、老年性视网膜黄斑变性发生的危险。因此，对眼睛进行叶黄素营养补充，对不同年龄层的眼病保健治疗都有重要的作用。

现在市场上应用的叶黄素制剂多以口服制剂为主，由于受体内吸收代谢的影响，加之用眼过度，更加速了叶黄素的缺乏。眼睛局部快速补充叶黄素，特别是提高视网膜、黄斑区和晶状体的叶黄素含量，具有重要的意义。目前市场上有用无纺布浸泡的方式将中药浸膏溶于无纺布中制成贴片，对眼部进行帖敷。由于主成分不明确，也不可能含有可透皮的脂溶性眼部营养成分，且水溶性膜本身的药液易流淌、散失挥发，并采取仰视姿势，均给使用者造成了一定的不便。

本发明的目的旨在克服上述已有技术的不足，而提供一种成分明确、功能确切、容易透皮、可持久释放、质地柔软、富有弹性的外用眼部营养贴片、制备方法及应用。

发明内容

针对现有技术存在的问题，本发明的目的是提供一种含有叶黄素的脂溶性护眼贴片及其制备工艺。叶黄素是人类晶状体中惟一可检测到的类胡萝卜素，它是眼睛抗氧化剂的主要成员，可以在晶状体中抵御自由基侵害。

本发明的另一目的是提供一种护眼贴片，其以叶黄素为主要成分。叶黄素分子量较小，又是脂溶性的成份，适应于透皮，加之叶黄素护眼贴片本身配伍的透皮吸收促进剂，均可以促进药物从眼部皮肤的吸收。同时眼部皮肤又是脸部皮肤中最薄的一部分，而基质材料本身具有的透皮吸收效果优的特点，使得叶黄素透皮吸收进入眼部达到真正的治疗目的。

本发明的另一目的是提供一种护眼贴片，通过添加的组分不同，可以分别用于少年型、青年型、老年型。

本发明的另一目的是提供一种治疗假性近视的少年型护眼贴片，主要由叶黄素、DHA、维生素A组成。这三种成分都对眼部有不同的保护作用。叶黄素对眼睛的生理功能主要是抗氧化剂和光保护作用。DHA可通过血液视网膜屏障，使视网膜细胞柔软，进而刺激感光细胞，使信息快速传递到大脑，从而提高了视觉功效，促进视网膜发育、提高视敏度。维生素A可调试眼睛适应外界光线强弱的能力，以降低视力减退和夜盲症的发生，维持正常的视觉反应。

本发明的另一目的是提供一种抗疲劳、预防干眼病的中、青年型护眼贴片，主要由叶黄素、橄榄油、维生素A组成。这三种成分都能对眼部起到很好的滋养作用。叶黄素的添加可以提高眼睛的抗氧化性，消除自由基，减少视网膜的氧化性方面损伤。橄榄油，有良好的渗透性，含极高的维他命和矿物质，是很好的保湿剂，并具有抗炎作用。维生素A治疗干眼病已经达到了共识，而且，维生素A为脂溶性成分，添加到护眼贴片中起效更加。

本发明的另一目的是提供一种治疗干眼病、白内障、黄斑性病变等的老年型护眼贴片，主要由叶黄素、橄榄油、维生素A、维生素C组成。叶黄素在眼睛的晶状体中存在叶黄素，可防止老年黄斑退化。增加眼睛叶黄素的密度，就可以大大降低白内障、老年性视网膜黄斑变性发生的危险。橄榄油，有良好的渗透性，含极高的维他命和矿物质，是很好的保湿剂，并具有抗炎作用。维生素C可防御机体细胞膜免遭氧化破坏并可清除体内氧自由基，预防老年性白内障。

本发明的另一目的是提供的护眼贴片适宜于用在眼部皮肤，补充眼部所需的维生素及营养成分，避免眼部长期疲劳所导致的营养成分散失，有利于眼部的健康发展。可以长效起作用，透皮性能好，可以起到护眼，亮眼等多重功效。

本发明的另一目的是提供一种眼部用基质材料，适应于不同的脂溶性功效成分贴片。

本发明的另一目的是提供的基质材料具有如下特点：

1、与人体眼部皮肤有良好的亲和性，无皮肤过敏、无刺激，且粘度适中；

2、对易于透皮的脂溶性营养成分有良好的相容性，载药量大；

3、与水性贴膜不同，贴附在皮肤可持续作用，保持透皮吸收量，效果好。本发明的另一个目的是提供的护眼贴片分别制成椭圆形和圆形，贴敷于眼部和太阳穴部共同起效，其形状见附图1新型护眼贴片图。

另外，本发明的另一个目的是这种护眼贴片减少了携带者及使用者的不便，能够随时使用，携带方便，没有多余的药液附着于贴片本身。

具体实施方式

以下通过实施例来进一步描述本发明，应该理解的是，该实施方式仅用于例证的目的。

实施例一：

少年型护眼贴片的制备：该制备工艺采用的是原料药液和基质材料分别制备的方法。

原料药液的制备：先称取0.1-1％冰片与0.1-1％凉味剂研成细粉，取1-5％叶黄素、1-5％DHA、0.1-2％维生素A棕榈酸酯、0.1-2％维生素C棕榈酸酯，1-10％氮酮、1-10％高级橄榄油等，上述溶液搅拌、混匀。将已经配好的原料药液再反复搅拌10-20分钟，备用。

基质材料的制备：按苯乙烯-异戊二烯-苯乙烯嵌段共聚物(SIS)1-75％，增塑剂1-65％，增粘剂1-35％，抗氧剂0.1-3.5％的比例，在100-200℃高温反应0-5小时，制成适合人体眼部皮肤的基质材料。将胶块冷却后，备用。

制备方法：将原料药液、基质材料分别放入定量给药药罐、溶胶罐中，通过低温在线熔融成型设备，将基质材料分次加入熔融，在50-100℃内加入原料药液，在0-30秒内完成胶药均匀混合涂布，以最大限度的保持营养成分。

按照本方法制成新型护眼贴片(少年型护眼贴片)。

实施例二：护眼贴片的应用

将上述方法制成的新型护眼贴片与市售的一般无纺布经中药浸膏浸泡的水溶性护眼贴片进行如下实验比较。

一、皮肤刺激性比较：

实验用动物为白兔，每组20只，分别将新型护眼贴片与水溶性护眼贴片进行眼部皮肤贴敷，贴敷时间为48小时，其实验结果见附图2皮肤刺激性比较图。

如图2，在实验用白兔上，水溶性护眼贴片在贴敷48小时后，呈现出较强的皮肤刺激性，而新型护眼贴片对皮肤的刺激性几乎是零。

二、透皮吸收性比较：

对叶黄素的体外透皮吸收收考察，通过对透皮后的接受液进行制备，再经HPLC数据分析显示，6小时内的叶黄素的体外透皮量。见附图3六小时内的叶黄素的体外透皮量图。

如图3，叶黄素体外透皮量不断递增，且透皮吸收效果较好，而多数水溶性护眼贴片很难溶解脂溶性成分，无法添加叶黄素，且水溶性护眼贴片在贴敷眼部15-30分钟内即会干裂，原料药达不到很好的缓释透皮吸收效果。

实施例三：

将实施例一生产的样品进行生物力学测定，以确定适应人体眼部的要求，特别是眼部周围细嫩皮肤的初粘力、持粘力和剥离力要求，其结果见表1。

表1：化妆品贴剂性能测试结果

初黏力(钢球号)	持黏力(S)	剥离强度(N/mm)	最大载药量(％)
				3-4	1-8	0.001-0.015	25

该专利产品志愿者试用后不仅疗效好，而且柔软富有弹性，对眼部无拉皮疼痛，可反复粘贴，无刺激过敏现象。

实施例四：

按实施例一方法制备的治疗假性近视的少年型护眼贴片，做如下临床试验：

入选人群标准：

根据中华医学会眼科学会制定的真、假性近视分类标准。睫状肌麻痹后，屈光状态的改变是近视消失，呈现正视或是远视者为假性近视。本实施例的对象全部为假性近视患者，且排除因使用缩瞳药物、局部炎症或病灶刺激调节中枢引起的假性近视。

试验人群年龄：

50名符合入选人群标准10-15岁的青少年假性近视患者。

试验方法：

每位患者按下列步骤进行检查，治疗前后的裸眼远视力检查：采用标准对数视力表，距离5m，照明度为500Lux。以上检查均有同一位人员执行。

治疗方法：

按照新型护眼贴片的使用方法，去除包装，取出，取掉保护层，将贴片轻轻贴敷于试验者的指定部位(眼部和太阳穴部)。不能用手指压，否则影响疗效。使用新型护眼贴片后，临床评价疗程为一个月，每日一次，每晚贴敷指定部位，作用30分钟。

试验结果：

数据显示，选取的50名青少年假性近视患者，100眼，平均年龄13.6岁，疗程1个月；其中有效者(视力提高一行以上)23眼，占23％，显著者(视力提高至1.0以上)68眼，占68％，总有效率达91％。

实施力五：

青年型护眼贴片的制备：该制备工艺按“实施例一”的基质材料的制备和制备方法进行配制，其中原料药液的制备如下：

先称取0.1-1％冰片和0.1-1％凉味剂研成细粉，取1-5％叶黄素、1-10％高级橄榄油、0.1-5％维生素A棕榈酸酯、0.1-2％维生素C棕榈酸酯，1-10％氮酮等，上述溶液搅拌、混匀。将已经配好的原料药液再反复搅拌10-20分钟，备用。

临床试验如下：

入选人群标准：

临床症状：视物疲劳、分泌物增多、异物感、眼皮沉重感、眼睛干涩、不适疼痛、视物模糊、痒感、畏光、眼红。在五项以上者认为有视疲劳症状。

试验人群年龄：

50名符合入选人群标准24-34岁的青年视疲劳患者。

试验方法：

每位患者按下列步骤进行检查，治疗前后分别用症状改善情况进行分析。

治疗方法：

按照新型护眼贴片的使用方法，去除包装，取出，取掉保护层，将贴轻轻贴于试验者的指定部位(眼部和太阳穴部)。不能用手指压，否则影响疗效。使用新型护眼贴片后，临床评价疗程为一个月，每日两次，每中、晚贴敷指定部位，作用30分钟。

试验结果：

数据显示，选取的50名青年视疲劳患者，100眼，平均年龄27.2岁，疗程1个月；其中有效者(五项症状均减轻)18眼，占18％，显著者(有二项到四项症状减轻)65眼，占71％，总有效率达89％。

Claims (6)

1.一种高效护眼贴片，其特征是主要由叶黄素为组成。

2.按照权利要求1所述的高效护眼贴片，其可以通过不同的组方分别可以制成有多种不同的功效眼部贴片：显著的缓解眼部疲劳，减少青少年的近视发生率；缓解成年人，尤其是白领人群及长期用眼的人群的眼部疲劳问题；降低老年人眼睛疾病的发生机率等。

3.按照权利要求1、2的要求，所用的护眼贴片基质材料为新型的以SIS为主的粘胶剂，使眼睛周围达到持久释放药效的目的，同时对于脂溶性成分有很好的相容性，从而适用于各种护眼贴片的开发。

4.如权利要求1、2、3中所述的护眼贴片，其特征在于，所述的原料药物和基质材料采用低温在线熔融成型技术，该方法对药物当中的挥发性成分起到了保护的作用，同时该制备工艺为分别将原料制成浸膏状，将粘胶剂制成熔融状，于低温50℃～80℃进行涂布，快速成型。

5.如权利要求1、2、3、4中所述的护眼贴片，其椭圆形贴敷于眼部，圆形贴敷于太阳穴部，共同作用。

6.如权利要求1、2、3、4、5中所述的护眼贴片，适合于人体眼部皮肤，持续作用。

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