CN103800492B - 一种消糜栓及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明涉及中药领域，即一种消糜栓及其制备方法。它由人参茎叶皂苷、紫草、黄柏、苦参、枯矾、儿茶制成。制备方法：儿茶、枯矾粉碎成细粉，冰片研细；黄柏、苦参、紫草加水煎煮三次，合并煎液，滤过，加乙醇，静置24小时，回收乙醇，浓缩至稠膏，干燥，粉碎成细粉，与上述细粉混匀，另取基质硬脂酸聚烃氧酯及聚乙二醇1500，混合加热熔化，加入上述细粉，搅匀，制成栓剂，即得，其水溶性好，无刺激性，无毒性，无过敏性，理化性质稳定，不易吸潮而变形，不易霉变，室温时有适当的硬度，在包装、运输和贮藏无变形破碎。

Description

一种消糜栓及其制备方法

技术领域

本发明涉及中药领域，具体涉及一种消糜栓及其制备方法。

背景技术

滴虫性阴道炎是由阴道毛滴虫引起的一种阴道炎。患者症状主要是稀薄的泡沫状白带增多及外阴瘙痒，可伴有烧灼感、疼痛和性交痛。霉菌性阴道炎是一种常见的男女生殖器疾病，本病在妇女中容易传播，其主要症状就是白带多，外阴及阴道灼热瘙痒。据调查，阴道炎是女性最常见的炎症，有75%的女性一生中至少患过一次霉菌性阴道炎，其中2至3成的患者可能导致不孕。

国药准字Z22024888号“消糜栓”治疗阴道炎效果好，对滴虫性阴道炎、霉菌性阴道炎效果尤佳。功能与主治：清热解毒，燥湿杀虫，祛腐生机。用于湿热下注所致的带下病，症见带下量多、色黄、质稠、腥臭、阴部瘙痒；滴虫性阴道炎、霉菌性阴道炎见上述证候者。用法与用量：阴道给药，一次一粒，一日一次。每粒3克。

处方：人参茎叶皂苷25g、紫草500g、黄柏500g、苦参500g、枯矾400g、冰片200g、儿茶500g、聚氧乙烯单硬脂酸酯、甘油22g。

制法：儿茶、枯矾粉碎成细粉，冰片研细；黄柏、苦参、紫草加水煎煮三次，第一次2小时，第二次、第三次各1小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩至相对密度为1.10（80℃）的清膏，加乙醇使含醇量为75%，静置24小时，滤过，回收乙醇，浓缩至相对密度为1.36（80℃）的稠膏，干燥，粉碎成细粉，与上述细粉及人参茎叶皂苷粉混匀；另取聚氧乙烯单硬脂酸酯及甘油22g，混合加热熔化，温度保持在40℃±2℃加入上述细粉，搅匀，注入栓剂模，冷却，制成1000粒，即得。

该药熔点较高，在体温下不易溶化，影响药物的吸收时间；吸湿性强，易吸湿受潮而变形，特别对于南方的梅雨天气，更加不易保存；硬度小，包装、运输和贮藏过程中易碎，使用时也十分不便。

发明内容

本发明的目的是针对上述不足而提供一种易溶化，理化性质稳定，具有适当硬度的消糜栓制备方法。

本发明的技术解决方案是：一种消糜栓的制备方法，其步骤如下：

（1）原料：人参茎叶皂苷25g、紫草500g、黄柏500g、苦参500g、枯矾400g、冰片200g、儿茶500g、硬脂酸聚烃氧酯558g、聚乙二醇1500　1304g。

（2）儿茶、枯矾粉碎成细粉，冰片研细。

（3）黄柏、苦参、紫草加水煎煮三次，第一次2小时，第二次、第三次各1小时，合并煎液，滤过，滤液在80℃浓缩至相对密度为1.10的清膏，加乙醇使含醇量为75%，静置24小时，滤过，回收乙醇，在80℃浓缩至相对密度为1.36的稠膏，干燥，粉碎成细粉，与步骤（2）细粉及人参茎叶皂苷粉混匀。

（4）另取基质硬脂酸聚烃氧酯及聚乙二醇1500，混合加热熔化，温度保持在40±2℃加入步骤（3）细粉，搅匀，注入栓剂模，冷却，制成栓剂，即得。

硬脂酸聚烃氧酯用作栓剂基质，以增加药物的分解和生物利用度。聚乙二醇具有水溶性、不挥发性、生理惰性、温和性、润滑性和使皮肤润湿、柔软、有愉快用后感等特点。二者合用，所制出成品的外形完整光滑，不易变形，理化性质稳定，溶解迅速，局部渗透性能好，分布均匀，易吸收。

本发明的优点是：1、 外形完整光滑，体温下易溶化，水溶性好，塞入阴道后对黏膜无刺激性，无毒性，无过敏性，并与分泌液混合，逐渐释放药物。2、 理化性质稳定，不易吸潮而变形，在运输和贮藏过程中不易发生霉变。3、 室温时有适当的硬度，当塞入阴道内不变形，不碎裂，在包装、运输和贮藏无变形破碎。

下面将结合实施例对本发明的实施方式作进一步详细描述。 

具体实施方式

原料：人参茎叶皂苷25g、紫草500g、黄柏500g、苦参500g、枯矾400g、冰片200g、儿茶500g、硬脂酸聚烃氧酯558g、聚乙二醇1500　1304g。制备方法见下面实施例：

实施例1

一种消糜栓制备方法: 1.儿茶、枯矾粉碎成细粉，冰片研细；黄柏、苦参、紫草加水煎煮三次，第一次2小时，第二次、第三次各1小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩至相对密度为1.10（80℃）的清膏，加乙醇使含醇量为75%，静置24小时，滤过，回收乙醇，浓缩至相对密度为1.36（80℃）的稠膏，干燥，粉碎成细粉，与上述细粉及人参茎叶皂苷粉混匀；2.另取基质硬脂酸聚烃氧（38）酯及聚乙二醇1500 ，混合加热熔化，温度保持在40℃±2℃加入上述细粉，搅匀，注入栓剂模，冷却，制成栓剂1000粒。

实施例2

一种消糜栓制备方法: 1.儿茶、枯矾粉碎成细粉，冰片研细；黄柏、苦参、紫草加水煎煮三次，第一次2小时，第二次、第三次各1小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩至相对密度为1.10（80℃）的清膏，加乙醇使含醇量为75%，静置24小时，滤过，回收乙醇，浓缩至相对密度为1.36（80℃）的稠膏，干燥，粉碎成细粉，与上述细粉及人参茎叶皂苷粉混匀；2.另取基质硬脂酸聚烃氧（39）酯及聚乙二醇1500 ，混合加热熔化，温度保持在40℃±2℃加入上述细粉，搅匀，注入栓剂模，冷却，制成栓剂1000粒。

实施例3

一种消糜栓制备方法: 1.儿茶、枯矾粉碎成细粉，冰片研细；黄柏、苦参、紫草加水煎煮三次，第一次2小时，第二次、第三次各1小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩至相对密度为1.10（80℃）的清膏，加乙醇使含醇量为75%，静置24小时，滤过，回收乙醇，浓缩至相对密度为1.36（80℃）的稠膏，干燥，粉碎成细粉，与上述细粉及人参茎叶皂苷粉混匀；2.另取基质硬脂酸聚烃氧（40）酯及聚乙二醇1500 ，混合加热熔化，温度保持在40℃±2℃加入上述细粉，搅匀，注入栓剂模，冷却，制成栓剂1000粒。

实施例4

一种消糜栓制备方法: 1.儿茶、枯矾粉碎成细粉，冰片研细；黄柏、苦参、紫草加水煎煮三次，第一次2小时，第二次、第三次各1小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩至相对密度为1.10（80℃）的清膏，加乙醇使含醇量为75%，静置24小时，滤过，回收乙醇，浓缩至相对密度为1.36（80℃）的稠膏，干燥，粉碎成细粉，与上述细粉及人参茎叶皂苷粉混匀；2.另取基质硬脂酸聚烃氧（41）酯及聚乙二醇1500 ，混合加热熔化，温度保持在40℃±2℃加入上述细粉，搅匀，注入栓剂模，冷却，制成栓剂1000粒。

实施例5

一种消糜栓制备方法: 1.儿茶、枯矾粉碎成细粉，冰片研细；黄柏、苦参、紫草加水煎煮三次，第一次2小时，第二次、第三次各1小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩至相对密度为1.10（80℃）的清膏，加乙醇使含醇量为75%，静置24小时，滤过，回收乙醇，浓缩至相对密度为1.36（80℃）的稠膏，干燥，粉碎成细粉，与上述细粉及人参茎叶皂苷粉混匀；2.另取基质硬脂酸聚烃氧（42）酯及聚乙二醇1500 ，混合加热熔化，温度保持在40℃±2℃加入上述细粉，搅匀，注入栓剂模，冷却，制成栓剂1000粒。

实验例1

基质为聚氧乙烯单硬脂酸酯及甘油的消糜栓与基质为硬脂酸聚烃氧酯及聚乙二醇的消糜栓，各挑出大小均一，重量为3.0g的消糜栓各15枚，各分为5组，每组3枚，在相同外界（37.5℃水中）条件下，消糜栓完全溶解后，记录下溶解时间，详细见表1。

表1融变时限检测实验

结论：由上表实验数据可以看出基质为聚氧乙烯单硬脂酸酯及甘油的消糜栓的融变时限较长，在90分钟以上；基质为硬脂酸聚烃氧酯及聚乙二醇的消糜栓融变时限均在40分钟内，完全符合规定。融变时限是模仿人体环境（37.5℃水）所做的实验，由此可见，基质为硬脂酸聚烃氧酯及聚乙二醇的消糜栓成品在阴道环境下，易溶化吸收，水溶性好。

实验例2

基质为聚氧乙烯单硬脂酸酯及甘油的消糜栓与基质为硬脂酸聚烃氧酯及聚乙二醇的消糜栓，各挑出大小均一，重量为3.0g的消糜栓各5枚，分为2组，每组5枚，在相同外界（温度25℃，相对湿度75%）条件下，在规定时间内，每次每组各取出一枚消糜栓，称量重量后，记录下来，详细见表2

表2吸湿性检测实验

结论：由上表实验数据可以看出基质为聚氧乙烯单硬脂酸酯及甘油的消糜栓在温度25℃，相对湿度75%的环境下，30天后重量增加至3.5g；基质为硬脂酸聚烃氧酯及聚乙二醇的消糜栓在温度25℃，相对湿度75%的环境下，30天后重量增加至3.2g。在由此可见，聚氧乙烯单硬脂酸酯及甘油的消糜栓的吸湿性远强于基质为硬脂酸聚烃氧酯及聚乙二醇的消糜栓的吸湿性，故在相同的储藏环境下，硬脂酸聚烃氧酯及聚乙二醇的消糜栓理化性质更稳定，不易吸潮而变形，在运输和贮藏过程中不易发生霉变。

实验例3

基质为聚氧乙烯单硬脂酸酯及甘油的消糜栓与基质为硬脂酸聚烃氧酯及聚乙二醇的消糜栓，各挑出大小均一，重量为3.0g的消糜栓各5枚，分为2组，每组5枚，在室温条件下，用硬度仪测定各组消糜栓的硬度，测定结果记录下来，详细见表3

表3硬度检测实验

结论：由上表实验数据可以看出基质为聚氧乙烯单硬脂酸酯及甘油的消糜栓的硬度在3.1kg以上；基质为硬脂酸聚烃氧酯及聚乙二醇的消糜栓的硬度在4.2kg以上。在由此可见，聚氧乙烯单硬脂酸酯及甘油的消糜栓的硬度低于基质为硬脂酸聚烃氧酯及聚乙二醇的消糜栓的硬度，故在相同的室温条件下，硬脂酸聚烃氧酯及聚乙二醇的消糜栓有一定的硬度，故不易变形、破碎。

Claims (1)

1. 一种消糜栓的制备方法，其特征在于步骤如下：

（1）原料：人参茎叶皂苷25g、紫草500g、黄柏500g、苦参500g、枯矾400g、冰片200g、儿茶500g、硬脂酸聚烃氧酯558g、聚乙二醇1500　1304 g；

（2）儿茶、枯矾粉碎成细粉，冰片研细；

（3）黄柏、苦参、紫草加水煎煮三次，第一次2小时，第二次、第三次各1小时，合并煎液，滤过，滤液在80℃浓缩至相对密度为1.10的清膏，加乙醇使含醇量为75%，静置24小时，滤过，回收乙醇，在80℃浓缩至相对密度为1.36的稠膏，干燥，粉碎成细粉，与步骤（2）细粉及人参茎叶皂苷粉混匀；

（4）另取基质硬脂酸聚烃氧酯及聚乙二醇1500，混合加热熔化，温度保持在40±2℃加入步骤（3）细粉，搅匀，注入栓剂模，冷却，制成栓剂，即得。