CN106377603A - 一种具有抗菌消炎止痒作用的中药肛门栓剂及其制备方法 - Google Patents

Abstract

一种具有抗菌消炎止痒作用的中药肛门栓剂及其制备方法，各原料组分的质量计份数为癞蛤蟆草70～80份，金银花1～3份、黄芩1～12份、蛇床子1～6份、黄连1～5份、连翘1～6份、黄柏1～8份、薄荷油1～6份、冰片1～4份、樟脑油1～7份、桉油1～6份、花椒1～6份；制备方法是原料中非油性药物组分经备料、浸泡、煎煮过滤、蒸发浓缩成膏后与油性组分分别加入基质制成双层栓；该栓剂不仅具有抗菌消炎的作用，还具有对局部皮肤的刺激作用，可促进局部血液循环，外用或局部涂擦有消肿、消炎和镇痛作用，亦有止痒之效；将该栓剂直接塞入肛门，用来治疗痔疮、肛门肿痛、肛周湿疹、前列腺炎、阴道炎、宫颈炎、外阴瘙痒、单纯性腰痛等症。

Description

一种具有抗菌消炎止痒作用的中药肛门栓剂及其制备方法

（一）技术领域

本发明涉及一种抗菌消炎中药肛门栓剂，特别是一种以植物中草药癞蛤蟆草全草为主要原材料制成的主要用来治疗痈肿、痔疮、肛门肿痛等疾病的中药栓剂及其制备方法，属于中草药技术领域。

（二）背景技术

栓剂（Suppository）指药物与适宜基质制成的具有一定形状的供腔道内给药的固体制剂。栓剂在常温下为固体，塞入腔道后，在体温下能迅速软化熔融或溶解于分泌液，逐渐释放药物而产生局部或全身作用。早期人们认为栓剂只起润滑、收敛、抗菌、杀虫、局麻等局部作用，后来又发现栓剂尚可通过直肠吸收药物发挥全身作用，并可避免肝脏的首过效应。

栓剂的分类

按给药途径分类

不同分为直肠用、阴道用、尿道用栓剂等，如肛门栓、阴道栓、尿道栓、牙用栓等，其中最常用的是肛门栓和阴道栓。为适应机体的应用部位，栓剂的性状和重量各不相同，一般均有明确规定。

1、肛门栓：肛门栓有圆锥形、圆柱形、鱼雷形等形状。每颗重量约5～8g，长3～4cm，儿童用约1～2g。其中以鱼雷形较好，塞入肛门后，因括约肌收缩容易压入直肠内。肛门栓中药物局部治疗效果好，也可进行全身治疗，中下直肠静脉吸收可避免肝脏首过作用。

2、阴道栓： 阴道栓有球形、卵形、鸭嘴形等形状，每颗重量约5～15g，直径1.5－4cm，其中以鸭嘴形的表面积最大。

3、尿道栓：有男女之分，男用的重约1～2g，长1～1.5cm；女用重约2g，长0.60～0.75cm。

以上所述栓剂的重量是以可可豆脂为基质制成的，若基质比重不同，栓剂重量亦不同。

折叠按制备工艺与释药特点分类

1、双层栓：一种是内外层含不同药物，另一种是上下两层，分别使用水溶或脂溶性基质，将不同药物分隔在不同层内，控制各层的溶化，使药物具有不同的释放速度。

2、中空栓：可达到快速释药目的。中空部分填充各种不同的固体或液体药物，溶出速度比普通栓剂要快。

3、控、缓释栓：微囊型、骨架型、渗透泵型、凝胶缓释型。

栓剂的作用特点是：

①药物不受或少受胃肠道pH值或酶的破坏；

②避免药物对胃黏膜的刺激性；

③中下直肠静脉吸收可避免肝脏首过作用；

④适合不能或不愿口服给药的患者；

⑤可在腔道起润滑、抗菌、杀虫、收敛、止痛、止痒等局部作用；

⑥适宜于不宜口服的药物。

直肠给药栓剂中药物的主要吸收途径有：

①药物通过直肠上静脉，经门静脉进入肝脏，代谢后，再由肝脏进人体循环。

②药物通过直肠下静脉和肛门静脉，经髂内静脉绕过肝脏，从下腔大静脉直接进入体循环起全身作用。

③药物通过直肠淋巴系统吸收。

栓剂基质的要求：

①室温时应有适当的硬度，当塞入腔道时不变形，不碎裂，在体温下易软化、熔化或溶解；

②不与主药起反应，不影响主药的含量测定；

③对黏膜无刺激性，无毒性，无过敏性；

④理化性质稳定，在贮藏过程中不易霉变，不影响生物利用度等；

⑤具有润湿及乳化的性质，能混入较多的水。

基质的种类：栓剂常用基质分为油脂性基质和水溶性基质。

1、油脂性基质

（1）可可豆脂：可可豆脂具同质多品性，有α、β、γ三种晶型，其中α、γ两种晶型不稳定，熔点较低，β型稳定。

（2）半合成或全合成脂肪酸甘油酯：常用的有半合成椰油酯、半合成山苍油酯、半台成棕榈油酯。全合成脂肪酸甘油脂有硬脂酸丙二醇酯等。

2、水溶性与亲水性基质

（1）甘油明胶：本品系用明胶、甘油与水制成，具有弹性，不易折断，在体温时不熔融，但可缓缓溶于分泌液中，药物溶出速度可随水、明胶、甘油三者的比例不同而改变，甘油与水的含量越高越易溶解。

（2）聚乙二醇类：为一类由环氧乙烷聚合而成的杂链聚合物。易吸湿受潮变形。

药物与基质的混合方法。

（1）油性药物直接加入基质使之溶解，药量大时可加入适量的蜂蜡、石蜡等调节熔距；

（2）水溶性药物，如生物碱等可加少量水制成溶液，用适量羊毛脂吸收后再与油性基质混合均匀；

（3）不溶于油、水或甘油药物，制成粉末再与基质混匀。

癞蛤蟆草，叶子表面疙疙瘩瘩，像癞蛤蟆背上的皮，故得其名。药物名称荔枝草，英文名称Common Sage Herb。别名：雪见草、皱皮草、癞蛤蟆草、癞蛤皮、野芥菜、癞子草、青蛙草、雪里青、黑紫苏、土荆芥、猴背草、小活血、麻鸡婆、沟香薷、膨胀草、过冬草等等，各地叫法不一。

癞蛤蟆草生于山坡、路旁、荒地、河边湿地上、海拔可至2800m。主产山东、江苏、浙江、安徽、四川、湖北等除新疆、甘肃、青海、西藏外，几乎分布于全国各地全国绝大部分省份。播种期在秋天，夏、秋季花开、穗绿时采收洗净晒干或鲜用。平时可随时挖掘洗净晒干或鲜用。还可移栽到家里房前屋后都可以种以备不时之需.还可收籽再种。主要化学成分：含原儿茶酸（protocatechuic acid）、4-羟基苯乳酸、高车前甙（homoplantaginin）、尼泊黄酮甙（nepetrin）、楔叶泽兰素（eupafolin）、粗毛豚草素（hispidulin）等。

癞蛤蟆草作为一味中药，以全草入药。性凉，味苦、辛，具有清热、解毒、消肿、凉血、利尿、利湿和止痒等功效，因其药效显著，在民间被常用作治病的偏方，主要用于治疗扁桃体炎，肺结核咯血、支气管炎、腹水肿胀、肾炎水肿、崩漏、便血、血小板减少性紫癜；外用治医痈肿、痔疮、肛门肿痛、头皮瘙痒、湿疹、乳腺炎、阴道炎、脚气等症。对咳嗽有特效，对咽喉肿痛、慢性支气管炎有明显效果。

民间现有的使用方法主要有以下几种，民间现有的使用方法主要有以下几种，充分显示了癞蛤蟆草具有很好的抗菌消炎效果和作用。

使用方法一：以新鲜或晒干的全草放到锅里用水煮15分钟左右，然后用趁热用煮癞蛤蟆草的水清洗或者熏蒸病患部位，用以外用医治脚气、痈肿、痔疮、肛门肿痛、湿疹、乳腺炎、阴道炎等症。

使用方法二：用癞蛤蟆草的鲜嫩的茎叶煮水或者泡茶喝用于治疗扁桃体炎、肺结核咯血、支气管炎、腹水肿胀、肾炎水肿、崩漏、便血、血小板减少性紫癜等疾病。

使用方法三：用癞蛤蟆草的鲜嫩的茎叶炒（煎）鸡蛋服用，对咳嗽有特效，对咽喉肿痛、慢性支气管炎有明显效果。

虽然癞蛤蟆草这种价格低廉随处可见疗效显著的中草药在民间被广泛用作治病的偏方，却一直没有引起国家有关部门和正规制药企业的足够重视，没有得到广泛的开发和利用。民间虽有使用，但是大多数普通老百姓对其认知甚少，癞蛤蟆草的药用价值没有得到充分挖掘和广泛使用，使用过程中药效没有得到充分发挥和利用，癞蛤蟆草的使用范围也不是很广泛，使用方法比较原始和单一；药物的有效成分没有得到浓缩和提取，没有药品化的包装和制剂，使用起来也不是很方便，也没有与其它中草药配合使用，形成专门治疗某种疾病的独特中药组分或者成药。特别是一种成本低、疗效确切、携带和使用方便的以癞蛤蟆草为主要有效成分，添加其它辅助有效成分用以提高药效，专门用来治疗痔疮、肛周炎、肛周湿疹、前列腺炎等疾病的中药组合物制成的具有抗菌消炎止痒作用的栓剂，还没有问世。

（三）发明内容

本发明为了弥补现有技术的不足，在民间偏方的基础上，提供了一种以癞蛤蟆草全草为主要有效成分，配以其它几种具有抗菌消炎、抗病毒、清热燥湿、清凉、泻火解毒、止痒作用的其它辅助药效成分制成的中药栓剂，各种有效药物成分协同作用，用来提高疗效，改善治疗效果，缩短治疗过程。主要有效组分为癞蛤蟆草，辅助有效组分为金银花、黄芩、蛇床子、黄连、连翘、黄柏、薄荷油、冰片、樟脑油、桉油、花椒，各原料组分的质量计份数为癞蛤蟆草70～80份，金银花1～3份、黄芩1～12份、蛇床子1～6份、黄连1～5份、连翘1～6份、黄柏1～8份、薄荷油1～6份、冰片1～4份、樟脑油1～7份、桉油1～6份、花椒1～6份。

本发明的有益效果是，本肛门栓剂的原材料成分简单、价格低廉，取材方便，加工制造工艺简单，产品质量容易控制，成药价格低廉、使用方便、无毒副作用，抗菌消炎、抗病毒效果明显，疗效确切，见效快，疗程短，总有效率约90％以上。

该肛门栓剂不仅具有抗菌消炎的作用，还具有对局部皮肤有刺激作用，可促进局部血液循环，外用或局部涂擦可产生皮肤血管扩张、肤色发红等刺激反应，并反射性地影响相应部位的皮肤、肌肉、神经及关节，起消肿、消炎和镇痛作用，亦有止痒之效。

将该药物组合的制成的肛门栓剂直接塞入人的肛门，用来治疗痔疮、肛门肿痛、肛周湿疹、前列腺炎、阴道炎、宫颈炎、外阴瘙痒、单纯性腰痛等症。

（四）具体实施

以下是本发明一种具有抗菌消炎止痒作用的中药肛门栓剂及其制备方法的一个具体实施例，主要有效组分为癞蛤蟆草，按各原料组分的质量计份数配料如下：癞蛤蟆草全草75份，金银花3份、黄芩10份、蛇床子6份、黄连5份、连翘6份、黄柏8份、薄荷油6份、冰片4份、樟脑油5份、桉油3份、花椒5份。

制作方法如下：

备料：将癞蛤蟆草全草75份切成2厘米长的段之后与上述其它非油性药物组分金银花3份、黄芩10份、蛇床子6份、黄连5份、连翘6份、黄柏8份、冰片4份、花椒6份中药饮片混合备用；

浸泡

先将上述非油性药物组分放入容量相当的洁净砂锅内，加适量的水浸润药料，令其充分吸收膨胀，稍后再加水以高出药面5cm左右，浸泡24h。

煎煮过滤

把浸泡后的上述药料上火煎煮。先用大火煮沸，再用小火煮1h左右，转为微火以沸为度，约3h，用纱布过滤出头道药汁，再加清水浸润原来的药渣后上火煎煮，煎法同前，滤净药汁后将药渣倒弃。将前两次煎煮所得药汁混合，静置后再沉淀过滤，去除药渣。

蒸发浓缩成膏

过滤净的药汁倒人锅中，进行浓缩，可以先用大火煎熬，加速水分蒸发，让药汁慢慢变稠，再改用小火进一步加热并不断搅拌，使药汁进一步浓缩，到搅拌到药汁滴在纸上不散开来为止，停止煎熬，这就是经过浓缩而成的清膏。

制栓

将上述经过浓缩而成的清膏分成等量的份数，每份约3克，加入适量水溶性基质明胶、甘油搅拌混合均匀，通过模具制成中空的圆锥形栓，再将油脂性基质β型可可豆脂加入事先备好的樟脑油5份、薄荷油6份、桉油3份等油性组分搅拌混合均匀，分成等量的与非油性组分制成的清膏相同的份数，每份约1.5克，然后注入中空的圆锥形栓内冷却成型，制成双层肛门栓剂，经密封、装盒，作好日期、重量、名称等标记，放置于阴凉干燥避光通风处储存待用。

使用方法：大便后清洗肛门，然后将该药物组合制成的双层栓剂直接塞入肛门，用来治疗痔疮、肛门肿痛、肛周湿疹、前列腺炎、阴道炎、宫颈炎、外阴瘙痒、单纯性腰痛等症。

以下是本发明一种具有抗菌消炎止痒作用的中药栓剂用来治疗疾病的一组具体临床试验数据：

试验地点：选择中国中部非沿海非湿热型气候的大城市济南市

试验季节：夏季7到8月份，比较多闷热潮湿天气，皮肤病易发的季节。

试验人群：痔疮30例、肛门肿痛20例、肛周湿疹20例，前列腺炎30例、阴道炎20例；年龄在20到60，平均年龄40岁，试验人员的生活习惯和工作环境要求相对稳定又不是很恶劣，工作环境在试验期间不会有太大的变化，试验数据的可对比性比较高。

试验方法：大便后用温开水将患者的肛门部位清洗干净，去除分泌物和污垢，将上述栓剂塞入肛门。早晚各一次，5天为一个疗程，停药观察2天再进行下一个疗程，共试验2个疗程，每个疗程结束后进行效果评定。治疗期间禁止使用和服用其它治疗药物和治疗方法，以免影响本次试验效果。

疗效评定标准：

1、无效：和治疗前比较，症状无明显改善，或有加重趋势；

2、有效：和治疗前比较，症状明显减轻；

3、痊愈：和治疗前比较，症状完全消失。

试验结论：药物试验过程未发现过敏症状等不良反应，试验效果表明本发明使用安全，总有效率93%以上，而且一个疗程基本达到治疗效果。是细菌感染类以及非细菌引起的炎症类肛肠类疾病的有效药物，具有临床价值和推广价值。

由于妇科炎症类疾病的发病主要是细菌感染引起的，患者的自身体质、不良生活习惯特别是性生活习惯以及用过的内衣、袜子等因素都可能引起疾病复发，治愈不等于根除。所以治愈后很可能复发，要想根除妇科炎症类疾病必须养成良好洁净的生活习惯，特别是性生活习惯，戒除不洁性生活和多个性伴侣的习性。

由于痔疮、肛门肿痛、肛周湿疹类疾病的发病主要与个人体质有关，加上细菌感染，和不良生活习惯、工作性质等因素都有很大的关系，治愈后复发的可能性很大，所以根除的希望一般不大，一次治愈不等于根除。

另外，本发明人李贤明多年来患有脚气和肛周湿疹，每年夏天都轻度发作3到5次，每次发作程度只是稍微有搔痒的感觉，此时只要及时使用本发明的栓剂涂抹三到五次后便可痊愈，平时只要注意保持脚部和肛门的清洁卫生与干燥，一般不会复发，即使复发也很容易治愈，亲身验证了本发明栓剂的确切疗效。

2011年秋天，由于连续2个月的加班搞设计，长时间坐在椅子上导致肛门内出现了一个花生米大的痔核，本人很紧张，赶紧使用了该栓剂，用了3天共6次，痔核完全消失，没有再复发，亲身体验了该栓剂治疗痔疮的神奇功效。

Claims (2)

1.一种具有抗菌消炎止痒作用的中药肛门栓剂及其制备方法，其特征是各原料组分的质量计份数为癞蛤蟆草70～80份，金银花1～3份、黄芩1～12份、蛇床子1～6份、黄连1～5份、连翘1～6份、黄柏1～8份、薄荷油1～6份、冰片1～4份、樟脑油1～7份、桉油1～6份、花椒1～6份。

2.根据权利要求1所述的一种具有抗菌消炎止痒作用的中药肛门栓剂，其特征是其制备方法是将原料中非油性药物组分经备料、浸泡、煎煮过滤、蒸发浓缩成膏，将清膏分成等量的份数，每份约3克，加入适量水溶性基质明胶、甘油搅拌混合均匀，通过模具制成中空的圆锥形栓，再将油脂性基质β型可可豆脂加入事先备好的樟脑油、薄荷油、桉油等油性组分搅拌混合均匀，分成等量的与非油性组分制成的清膏相同的份数，然后注入中空的圆锥形栓内冷却成型，制成双层栓剂，经密封、装盒，作好日期、重量、名称等标记，放置于阴凉干燥避光通风处储存待用。