CN103720730A

CN103720730A - 一种山绿茶提取物缓释制剂及其制备方法

Info

Publication number: CN103720730A
Application number: CN201310749049.2A
Authority: CN
Inventors: 慕丽群; 蒙永业; 李修善; 陈良
Original assignee: GUANGXI MEDICTOP PHARMACEUTICAL CO Ltd
Current assignee: GUANGXI MEDICTOP PHARMACEUTICAL CO Ltd
Priority date: 2013-12-31
Filing date: 2013-12-31
Publication date: 2014-04-16
Anticipated expiration: 2033-12-31
Also published as: CN103720730B

Abstract

本发明公开了一种山绿茶提取物缓释制剂及其制备方法。该山绿茶提取物缓释制剂由以下的原料按重量百分比组成：山绿茶提取物4～65%、骨架材料25～50%、稀释剂15～50%、填充剂1～4%、润滑剂1%。制备山绿茶提取物缓释制剂的方法：按配比取上述原料分别过100目筛，充分混匀，用60%～80%的乙醇制软材，过10～30目筛制粒，60℃～80℃烘干，整粒，再加1%的硬脂酸镁混匀，调节压片机进行压片，即得缓释制剂。本发明制得的缓释制剂比普通降压胶囊降压药理作用持续时间较长，降压作用明显，制剂缓慢地非恒速释放药物，给药次数明显减少，是具有显著疗效的缓释制剂。

Description

一种山绿茶提取物缓释制剂及其制备方法

技术领域

本发明涉及一种药物制剂及制备领域，尤其涉及一种山绿茶提取物缓释制剂及其制备方法。

背景技术

山绿茶是冬青科植物山绿茶的叶。山绿茶主要分布于广西、广东一带，山绿茶为广西少数民族民间中草药，使用历史悠久。山绿茶具有清热解毒，消肿止痛，活血通脉的功效。主要用于降血压、降血脂、降胆固醇及冠心病、脑血管意外所致的偏瘫，以及风热感冒、肺热咳嗽、咽喉水肿、扁桃体炎、痢疾等病症。据《新华本草纲目》记载：“山绿茶，又名海南冬青，性寒，味苦，经入肝、脾、肺、肾，平息肝风，用于肝风头痛及肝阳上亢头痛、头晕等症。

多年来，大量临床使用证明，山绿茶具有清热解毒，平肝潜阳之功。用于眩晕耳鸣，头痛头胀，心烦易怒，少寐多梦及高血压、高血脂见有上述证候者。山绿茶降压效果确切，无明显的毒副反应，可安全、有效地应用于高血压病的治疗。与西药制剂相比，中药制剂具有“多靶点、多效应”作用，因为中医理论认为，人体是一个整体，故活血化瘀类中药具有消除动脉粥样硬化斑块、疏通血管和加速血液循环等多种效果，故中药类心血管病制剂与作用单一的西药制剂相比更具优势。

本发明采用的山绿茶提取物为申请人运用山绿茶干品作为原料，通过制备得到含量高的山绿茶有效成分。以山绿茶提取物作为主药的缓释制剂，口服后在规定释放介质中，按要求缓慢地非恒速释放药物，与相应的普通制剂比较，给药频率至少减少一半或有所减少，且能显著增加患者的顺应性或疗效的制剂。降压作用尤为显著，且持续时间较长。

发明内容

针对上述问题，本发明的目的在于，提供一种山绿茶提取物缓释制剂及其制备方法，解决西药制剂作用单一等问题，山绿茶为中药材，降压作用明显，制成中药制剂，中药制剂具有“多靶点、多效应”作用，治疗方面比西药制剂更有优势。

本发明采用的技术方案为：

山绿茶提取物缓释制剂，由以下的原料按重量百分比组成：：山绿茶提取物4～65%、骨架材料25～50%、稀释剂15～50%、填充剂1～4%、润滑剂1%。

所述山绿茶提取物由以下方法制备：取山绿茶切碎或粉碎成粗粉，加入8倍量的饮用水提取2次，过滤，合并提取液，浓缩至1:1，保持浓缩液温度在50℃～70℃，加入盐酸调整pH值至2.0～3.0，在水浴上加热，搅拌，至生成粘连团状物，溶液变澄清，过筛；滤液用盐酸调整pH4.0，浓缩滤液至1：0.2，冷藏条件下静置5～7天，过滤，滤渣干燥，粉碎，过筛得干燥物；取干燥物加入丙酮提取，过滤，回收丙酮溶液，得丙酮溶出物，加入纯化水和饱和碳酸氢钠溶液溶解，过滤，滤液用盐酸调pH2.0～3.0，水浴加热，搅拌，至溶液变澄清，取出软材团状物，干燥，粉碎，即得山绿茶提取物。

进一步地，所述骨架材料为羧甲基纤维素（CMC）、羟丙基甲基纤维素（HPMC）与聚乙烯吡咯烷酮（PVP)其中的一种，优选羟丙基甲基纤维素，k100m的规格。

进一步地，所述填充剂为微晶纤维素；所述润滑剂为硬脂酸镁。

进一步地所述稀释剂为乳糖、淀粉中一种或混合物。

制备上述权利要求所述一种山绿茶提取物缓释制剂的方法，该方法包括以下步骤：按配比取上述原料分别过100目筛，充分混匀，用60%～80%的乙醇制软材，过10～30目筛制粒，60℃～80℃烘干1h，整粒，再加1%的硬脂酸镁混匀，调节压片机进行压片，即得缓释制剂。

综上所述，由于采用了上述的技术方案，本发明的有益效果：本发明山绿茶提取物有效成分含量高，具有显著降血压作用且持续时间较长；以山绿茶提取物作为主药的缓释制剂，口服后在规定释放介质中，按要求缓慢地非恒速释放药物，与相应的普通制剂比较，给药频率至少减少一半或有所减少，且能显著增加患者的顺应性或疗效的制剂；制备得到的山绿茶提取物缓释制剂解决西药制剂作用单一等问题，山绿茶为中药材，降压作用明显，制成中药制剂，中药制剂具有“多靶点、多效应”作用，治疗方面比西药制剂更有优势。

具体实施方式

本发明不局限于以下所述的具体实施方式，以下所述仅为本发明的较佳实施例而已，并不用以限制本发明，凡在本发明的精神和原则之内所作的任何修改、等同替换和改进等，均应包含在本发明的保护范围之内。

现结合实施例对本发明技术方案进行进一步说明：所有实施例中山绿茶提取物由以下方法制备得到：取山绿茶切碎或粉碎成粗粉，加入8倍量的饮用水提取2次，过滤，合并提取液，浓缩至1:1，保持浓缩液温度在50℃～70℃，加入盐酸调整pH值至2.0～3.0，在水浴上加热，搅拌，至生成粘连团状物，溶液变澄清，过筛；滤液用盐酸调整pH4.0，浓缩滤液至1：0.2，冷藏条件下静置5～7天，过滤，滤渣干燥，粉碎，过筛得干燥物；取干燥物加入丙酮提取，过滤，回收丙酮溶液，得丙酮溶出物，加入纯化水和饱和碳酸氢钠溶液溶解，过滤，滤液用盐酸调pH2.0～3.0，水浴加热，搅拌，至溶液变澄清，取出软材团状物，干燥，粉碎，即得山绿茶提取物。

实施例1

本实施例1采用的技术方案如下：

山绿茶提取物缓释制剂，由以下的原料按重量百分比组成：山绿茶提取物45%、羟丙基甲基纤维素为k100m 25%、稀释剂25%、微晶纤维素4%、硬脂酸镁1%；稀释剂由乳糖与可压淀粉按质量配比为4：3的比例制成。

称取山绿茶提取物157.5g、羟丙基甲基纤维素k100m 87.5g，乳糖50g，可压淀粉37.5g，微晶纤维素14g，分别过100目筛后，将山绿茶提取物与辅料按等量递增法混合均匀，加入一定量的80%乙醇制软材，过20目筛制粒，80℃烘干1h，过20目筛整理，再加颗粒总量的3.5g的硬脂酸镁混匀，调节压片机，压片，片剂规格为0.35g/片，即得缓释制剂。

实施例2

与实施例1不同之处，骨架材料选择羧甲基纤维素（CMC）。

实施例3

与实施例1不同之处，骨架材料选择聚乙烯吡咯烷酮（PVP)。

实施例4

与实施例1不同之处：

山绿茶提取物缓释制剂，由以下的原料按重量百分比组成：山绿茶提取物45%、羟丙基甲基纤维素为k100m 35%、稀释剂15%、微晶纤维素4%、硬脂酸镁1%；稀释剂由乳糖与可压淀粉按质量配比为4：3的比例制成。

称取山绿茶提取物157.5g、羟丙基甲基纤维素k100m 122.5g，乳糖30g，可压淀粉22.5g，微晶纤维素14g，分别过100目筛后，将山绿茶提取物与辅料按等量递增法混合均匀，加入一定量的80%乙醇制软材，过20目筛制粒，80℃烘干1h，过20目筛整理，再加颗粒总量的3.5g的硬脂酸镁混匀，调节压片机，压片，片剂规格为0.35g/片，即得缓释制剂。

实施例5

山绿茶提取物缓释制剂，由以下的原料按重量百分比组成：山绿茶提取物50%、羟丙基甲基纤维素k100m 25%、稀释剂20%、微晶纤维素4%、硬脂酸镁1%；稀释剂由乳糖与可压淀粉按质量配比为4：3的比例制成。

称取山绿茶提取物175g、羟丙基甲基纤维素k100m 87.5g，乳糖40g，可压淀粉30g，微晶纤维素14g，分别过100目筛后，将山绿茶提取物与辅料按等量递增法混合均匀，加入一定量的80%乙醇制软材，过20目筛制粒，80℃烘干1h，过20目筛整理，再加颗粒总量的3.5g的硬脂酸镁混匀，调节压片机，压片，片剂规格为0.35g/片，即得缓释制剂。

实施例6

山绿茶提取物缓释制剂，由以下的原料按重量百分比组成：山绿茶提取物55%、羟丙基甲基纤维素k100m 25%、稀释剂15%、微晶纤维素4%、硬脂酸镁1%；稀释剂由乳糖与可压淀粉按质量配比为4：3的比例制成。

称取山绿茶提取物192.5g、羟丙基甲基纤维素k100m 87.5g，乳糖30g，可压淀粉22.5g，微晶纤维素14g，分别过100目筛后，将山绿茶提取物与辅料按等量递增法混合均匀，加入一定量的80%乙醇制软材，过20目筛制粒，80℃烘干1h，过20目筛整理，再加颗粒总量的3.5g的硬脂酸镁混匀，调节压片机，压片，片剂规格为0.35g/片，即得缓释制剂。

实施例4、5与6中羟丙基甲基纤维素可选择羧甲基纤维素（CMC）与聚乙烯吡咯烷酮（PVP)来替换分别得到另外6个不同的实施例。

现采用实施例1制备得到的缓释制剂给家兔使用进行实验，作为实验组；将给家兔使用普通胶囊，作为对照组，将实验组与对照组进行实验数据对比得到两药剂对家兔正常血压的降压药理作用对比实验数据如表1：

表1 缓释制剂与普通胶囊剂对家兔正常血压的降压药理作用的比较表

Figure 2013107490492100002DEST_PATH_IMAGE001

实验结果数据分析：家兔给缓释制剂药后150min血压从给药前平均血压为94mmHg降到50.7mmHg，平均降压率达到46.09%，而普通胶囊在给药150min后降压率为9.1%，缓释制剂与普通胶囊相比，降压率增加了36.99%。

结论：根据实验数据分析表明，该缓释制剂要比普通的胶囊剂对家兔正常血压的降压药理作用要持久，缓释制剂的降压效果显著。

本发明还对实施例2～6进行同样的实验，也能达到基本相同的有益效果，降压效果明显，且比普通胶囊试剂降压药理作用持续时间长。

Claims

1.一种山绿茶提取物缓释制剂，其特征在于由以下的原料按重量百分比组成：山绿茶提取物4～65%、骨架材料25～50%、稀释剂15～50%、填充剂1～4%、润滑剂1%。

2.如权利要求1所述一种山绿茶提取物缓释制剂，其特征在于所述山绿茶提取物由以下方法制备：取山绿茶切碎或粉碎成粗粉，加入8倍量的饮用水提取2次，过滤，合并提取液，浓缩至1:1，保持浓缩液温度在50℃～70℃，加入盐酸调整pH值至2.0～3.0，在水浴上加热，搅拌，至生成粘连团状物，溶液变澄清，过筛；滤液用盐酸调整pH4.0，浓缩滤液至1：0.2，冷藏条件下静置5～7天，过滤，滤渣干燥，粉碎，过筛得干燥物；取干燥物加入丙酮提取，过滤，回收丙酮溶液，得丙酮溶出物，加入纯化水和饱和碳酸氢钠溶液溶解，过滤，滤液用盐酸调pH2.0～3.0，水浴加热，搅拌，至溶液变澄清，取出软材团状物，干燥，粉碎，即得山绿茶提取物。

3.如权利要求1所述的一种山绿茶提取物缓释制剂，其特征在于所述骨架材料为羧甲基纤维素（CMC）、羟丙基甲基纤维素（HPMC）与聚乙烯吡咯烷酮（PVP)其中的一种，所述羟丙基甲基纤维素为k100m的规格。

4.如权利要求1所述一种山绿茶提取物缓释制剂，其特征在于：所述填充剂为微晶纤维素；所述润滑剂为硬脂酸镁。

5.如权利要求1所述的一种山绿茶提取物缓释制剂，其特征在于所述稀释剂为乳糖、淀粉中一种或混合物。

6.制备上述权利要求所述一种山绿茶提取物缓释制剂的方法，其特征在于该方法包括以下步骤：按配比取上述原料分别过100目筛，充分混匀，用60%～80%的乙醇制软材，过10～30目筛制粒，60℃～80℃烘干1h，整粒，再加1%的硬脂酸镁混匀，调节压片机进行压片，即得缓释制剂。