CN103565760A - 一种福沙匹坦二甲葡胺冻干粉及制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明公开了一种福沙匹坦二甲葡胺冻干粉及制备方法，涉及到药品及药品制造技术领域。该冻干粉针含有福沙匹坦二甲葡胺、乳糖、聚山梨酯80、乙醇水溶液。本发明采用乙醇水溶液作为冻干制剂溶媒，极大的缩短了冻干时间，节约能耗，降低生产成本。

Description

一种福沙匹坦二甲葡胺冻干粉及制备方法

技术领域：本发明属于医药技术领域，涉及到福沙匹坦二甲葡胺冻干粉及制备方法，尤其是使用乙醇水溶液作为溶媒，极大的缩短冻干时间的制备方法。 

背景技术：

75%以上的化疗药物均会导致不同程度的恶心、呕吐，自1987年高选择性5-羟色胺3受体拮抗剂的问世揭开了止吐治疗崭新的一页，一批衍生物相继应用于临床，化疗所致的恶心呕吐已得到较大程度的缓解，但由于临床上对其重视程度不够，往往存在治疗不足或治疗过度的情况。因惧怕药物引起的恶心呕吐目前仍为患者拒绝化疗的重要因素之一。严重恶心呕吐除了导致患者的依从性差外，水电解质失衡、营养缺乏，厌食等引起的机体机能的降低，将加重疾病进展。因此采用规范化处理化疗引起的恶心呕吐，十分必要。 

福沙吡坦二甲葡胺是阿瑞吡坦的前体，属于神经激肽-1（NK-1）受体阻断药，通过与NK-1受体（主要存在于中枢神经系统及其外围）结合来阻断P物质的作用。注射后在体内迅速转化成阿瑞吡坦并起效。其特点是增加了溶解性，并用于临床上口服止吐药困难的患者。福沙吡坦二甲葡胺于2008年2月被FDA批准用于与其他止吐药联用适用于防治中等和大剂量催吐抗癌化疗药(包括大剂量顺铂)初始和反复用药等引起的急性和迟后期恶心和呕吐。 

发明内容：

本发明的目的在于提供一种福沙匹坦二甲葡胺冻干粉及制备方法，为癌症化疗患者提供一种治疗药物，并在生产制造过程中缩短冻干时间，降低生产成本。 

本发明通过以下方式实现： 

所述一种福沙匹坦二甲葡胺冻干粉，含有以下组分：福沙匹坦二甲葡胺、乳糖、聚山梨酯80、乙醇水溶液。 

所述福沙匹坦二甲葡胺冻干粉，其特征在于：所述的福沙匹坦二甲葡胺为活性成分。 

所述福沙匹坦二甲葡胺冻干粉，其特征在于：所述的乙醇水溶液其浓度为10%-90%。 

所述福沙匹坦二甲葡胺冻干粉，其特征在于：所述的乙醇水溶液其浓度为10%-90%，配制用水为注射用水。 

所述福沙匹坦二甲葡胺冻干粉，其特征在于：乳糖占主药百分比为20%-200%；聚山梨酯80占主药百分比为5%-50%； 

所述福沙匹坦二甲葡胺冻干粉其制备方法，其特征在于，步骤为： 

a):将福沙匹坦二甲葡胺、乳糖、聚山梨酯加入乙醇水溶液中溶解,并搅拌均匀； 

b):上述溶液用氢氧化钠溶液调节PH值，加入0.05%活性炭，搅拌15-30min；滤除活性炭，药液再经过0.45um和0.22um微孔滤膜过滤，检测中间体含量，按每瓶含福沙匹坦二甲葡胺115mg灌装。 

c):灌装完毕，半加塞，送入冷冻干燥箱中，预冻-45℃,保温1.5h。缓慢升温至0℃，再升温至30℃，保温2h。冻干过程结束，出箱。 

所述制备方法其冻干时间不超过15小时。 

具体实施方式：

下面结合具体实施例对本发明作进一步说明，以助于理解本发明的内容。 

实例一、福沙匹坦二甲葡胺冻干粉的制备，以1000支计。 

1、处方 

2、制备工艺 

a):将福沙匹坦二甲葡胺、乳糖、聚山梨酯加入乙醇水溶液中溶解,并搅拌均匀； 

b):上述溶液用氢氧化钠溶液调节PH值，加入0.05%活性炭，搅拌15-30min；滤除活性炭，药液再经过0.45um和0.22um微孔滤膜过滤，检测中间体含量，按每瓶含福沙匹坦二甲葡胺115mg灌装。 

c):灌装完毕，半加塞，送入冷冻干燥箱中，预冻-45℃,保温1.5h。缓慢升温至0℃，再升温至30℃，保温2h。冻干过程结束，出箱。 

实例二、福沙匹坦二甲葡胺冻干粉的制备，以1000支计。 

1、处方 

2、制备工艺 

a):将福沙匹坦二甲葡胺、乳糖、聚山梨酯加入乙醇水溶液中溶解,并搅拌均匀； 

b):上述溶液用氢氧化钠溶液调节PH值，加入0.05%活性炭，搅拌15-30min；滤除活性炭，药液再经过0.45um和0.22um微孔滤膜过滤，检测中间体含量，按每瓶含福沙匹坦二甲葡胺115mg灌装。 

c):灌装完毕，半加塞，送入冷冻干燥箱中，预冻-45℃,保温1.5h。缓慢升温至0℃，再升温至30℃，保温2h。冻干过程结束，出箱。 

实验结果： 

对上述两个实例样品分别进行了有含量检测、关物质检测、乙醇残留检测、PH值检测、水分检测，其结果如下： 

检测项目	含量	有关物质	乙醇	PH值	水分
						限度标准	90-110%	<0.5%	<5000ppm	7-9	小于2%
实例一	98.4%	0.38%	未检出	8.1	0.53%
						实例二	99.1%	0.33%	未检出	8.0	0.61%
结果	符合规定	符合规定	符合规定	符合规定	符合规定

以上实验数据说明了按照该发明的制备方法能够生产出符合质量标准的福沙匹坦二甲葡胺冻干粉，采用乙醇水溶液作为溶媒，有点非常明显，能够有效的缩短冻干时间，降低生产成本，间接地降低该药品价格。 

Claims (7)

1.一种福沙匹坦二甲葡胺冻干粉，含有以下组分：福沙匹坦二甲葡胺、乳糖、聚山梨酯80、乙醇水溶液。 

2.如权利要求1所述福沙匹坦二甲葡胺冻干粉，其特征在于：所述的福沙匹坦二甲葡胺为活性成分。 

3.如权利要求1所述福沙匹坦二甲葡胺冻干粉，其特征在于：所述的乙醇水溶液其浓度为10%-90%。 

4.如权利要求1所述福沙匹坦二甲葡胺冻干粉，其特征在于：所述的乙醇水溶液其浓度为10%-90%，配制用水为注射用水。 

5.如权利要求1中福沙匹坦二甲葡胺冻干粉，其特征在于：乳糖占主药百分比为20%-200%；聚山梨酯80占主药百分比为5%-50%。 

6.如权利要求1所述福沙匹坦二甲葡胺冻干粉其制备方法，其特征在于，步骤为： 

a):将福沙匹坦二甲葡胺、乳糖、聚山梨酯加入乙醇水溶液中溶解,并搅拌均匀； 

b):上述溶液用氢氧化钠溶液调节PH值，加入0.05%活性炭，搅拌15-30min；滤除活性炭，药液再经过0.45um和0.22um微孔滤膜过滤，检测中间体含量，按每瓶含福沙匹坦二甲葡胺115mg灌装。 

c):灌装完毕，半加塞，送入冷冻干燥箱中，预冻-45℃,保温1.5h。缓慢升温至0℃，再升温至30℃，保温2h。冻干过程结束，出箱。 

7.）如权利要求书6所述制备方法其冻干时间不超过15小时。