CN103462877A - 一种含活性组合物包裹体的牙膏组合物 - Google Patents

Abstract

本发明涉及一种具有多种功效的牙膏组合物，含有牙膏必要的基质磨擦剂、胶合剂、去离子水、保湿剂、发泡剂、甜味剂、香精外，含有包含灵芝成分、维生素P的活性组合物包裹体，还可含有去渍功效的肌醇六磷酸钠，抑菌消炎的中草药提取物丹皮酚复配而成。本发明含有活性组合物包裹体的牙膏具有营养牙龈、减少牙龈炎症、去渍功效。

Description

一种含活性组合物包裹体的牙膏组合物

技术领域

本发明属于口腔清洁护理用品。具体涉及一种含有灵芝、维生素P成分包裹体与多种功效成分复配的牙膏组合物。

背景技术

功能型牙膏已经成为消费者选择牙膏种类的主要原因之一，尤其是加入中草药成分的中草药牙膏，可以起到保护口腔、牙齿，护理牙龈，预防或减轻口腔疾病等作用，一直是中国牙膏行业发展的一个重要方向。

过去在牙膏中将灵芝作为几种中草药复配的成分复配在一起（公开号CN1104480A），灵芝在其中起到的只是辅助作用，并且灵芝是直接添加到牙膏组合物体系当中，由于灵芝成分复杂，多种活性物质灵芝多糖易被氧化、酸化变质，直接添加进牙膏体系会因灵芝活性成分变质导致效果降低或消失。而将灵芝或成分由可溶性或可崩解物质包裹成粒子形式（以下称为包裹体）加到组合物中就可以解决这一问题，同时又可在刷牙的时候被释放出来作用于口腔。

专利CN 1347654A和CN 101214001A中将灵芝成分和另外一种植物成分复配进口香糖中，其中CN 1347654A中灵芝作用是强身健体，起到机体保健功能，CN 101214001A中添加灵芝成分用来预防口香糖中含有的槟榔成分造成的口腔炎和口腔癌。口香糖毕竟是属于休闲健康食品一类，对口腔清洁力不够，不能作为口腔清洁的必需品，而且使用口香糖不像使用牙膏，每个人每天都会用牙膏清洁口腔，牙膏对口腔清洁保护更普遍广泛，口香糖只能作为辅助用品，只有少数人有食用口香糖的习惯。

牙齿和牙龈由于身体健康情况，遗传，生活习惯，食物，刷牙方式等因素，会出现龋齿，牙本质敏感，牙龈出血等症状。将中草药成分和多种功效成分复配，有针对性的去渍，防止牙龈出血，营养牙龈，抑菌消炎。

发明内容

本发明目的在于针对现有灵芝子实体及其破壁孢子粉在牙膏应用中的空白与不足之处，提供一种可以保有灵芝成分活性的中草药多效保健牙膏。

为实现上述目的，本发明提供了一种牙膏产品，它由牙膏组合物中必要的基质磨擦剂、去离子水、保湿剂、发泡剂等组成外，含有占组合物重量0.2%-10%的活性成分包裹体粒子，该包裹体粒子包含：

a.占活性成分包裹体重量1%-25%的灵芝成分；

b.占活性成分包裹体重量0.1%-10%的维生素P，该维生素P是生物类黄酮、芸香素、橙皮素的混合物，三者的比例为10:1:1。

所述的灵芝成分优选占活性成分包裹体重量的2%-10%，灵芝成分是担子菌多孔菌目灵芝科灵芝属真菌，包含但不限于破壁孢子粉或灵芝孢子粉提取物，或是灵芝子实体加工后的灵芝提取物，灵芝（精）粉，灵芝浸膏，灵芝提纯后的化学活性物质灵芝多糖。

所述的维生素P优选占活性成分包裹体重量的1%-5%。

所述的灵芝成分和维生素P是以胶囊、微胶囊、纳米微胶囊、脂质体形式包裹，颗粒大小200微米到900微米，在刷牙时粒子通过可溶性方式，通过机械作用可破碎方式和可崩解方式中的至少一种方式释放包裹成分于口腔。

本发明牙膏组合物，还可以含有占组合物总重量0.1%-3%的丹皮酚。

本发明牙膏组合物，还可以含有占组合物总重量0.2%-1.2%的肌醇六磷酸或其盐类。

与现有技术相比，本发明具有以下优点：

本发明采用活性成分灵芝及维生素P包裹技术，保持其在使用前的生物活性，复配中草药提取物丹皮酚、功效成分植酸钠，优选复配氟化物，起到多效全面保护牙齿牙龈。

本发明是将灵芝或灵芝破壁孢子粉作为主要功效型活性成分，并且为保有灵芝成分的活性，最佳的方法是将灵芝成分包裹起来，由可溶性或可崩解物质包裹成粒子形式加到组合物中，在刷牙的时候遇水和牙刷的机械作用被释放出来作用于口腔。另外复配多种功效成分，使效果更有针对性，维生素P可有助于牙龈出血的预防和治疗，肌醇六磷酸或其盐类起到去渍作用，丹皮酚抑菌消炎。

具体实施方式

下面结合实施例对本发明作进一步的说明：

灵芝—担子菌多孔菌目灵芝科灵芝属真菌，其化学成分分析含有多种活性物质：麦角甾醇、溶菌酶、酸性蛋白质、三萜类化合物、香豆精、氨基酸及多肽、多糖类等，含矿物质Na、K、Mg、Ca、Cr、Mn、Fe、Co、Ni、Cu、Zn、Cd、Mo，对人体有多种保健功能，对中枢神经系统有抑制作用，表现为镇静和抗惊厥效应，对心血管系统有强心、增加冠脉血液循环流量、调节血压等作用；促进肝脏的再生能力；可促进蛋白质的合成，改善造血功能，调节细胞代谢缺氧能力；对损虚劳伤、肾气虚衰、失眠有疗效。在牙膏中使用可营养牙龈，减少牙龈炎症。

灵芝提取物是选取灵芝经固态发酵，提取其中有效成分而成，主要成分灵芝三萜类化合物和灵芝多糖；灵芝精粉是灵芝子实体经干燥后粉碎而成；灵芝孢子是灵芝在发育后期产生释放来的种子，有一层几丁质构成的外壁，目前灵芝孢子破壁的技术有生物酶解法、化学法、物理法等，其中效果较好的的是超低温物理破壁技术，不会破坏孢子有效成份。

维生素P—又称芦丁和柠檬素，化学式为C₂₇H₃₀O₁₆，由黄酮、芸香素，橙皮素所构成；是维持毛细血管通透性的要素。主要的机能是增强毛细血管壁、调整其吸收能力，能凉血止血，清肝泻火，具抗炎作用。用在牙膏中，有效预防牙龈出血。在此优选生物类黄酮：芸香素：橙皮素的比例为10：1：1。将维生素P包裹在粒子中，考虑到保持其成分活性。

丹皮酚—为毛茛科植物牡丹的根皮，萝摩科植物徐长卿全草，桦树科植物白桦树皮，报春花科植物儿状报春花全植物，茜草科植物巴西茜根中提取物出来的一种中药材，别名芍药醇，牡丹酚化学名称为2-羟基-4-甲氧基苯乙酮（C₉H₁₀O₃）；产于安徽、山东等地；秋季采挖根部，除去细根，剥取根皮，晒干，生用或炒用。《本草纲目》中提到：滋阴降火，解斑毒，利咽喉，通小便血滞。其具有镇静、催眠、抗菌、消炎、抗氧化、降血压等作用，用于口腔中，能消肿止痛，防治龋齿，掩盖口臭，抑菌消炎等作用。

肌醇六磷酸或其盐类—去除牙渍，牙结石。

摩擦剂—清洁牙齿，通过机械作用清除牙垢，牙菌斑。

胶合剂—胶合牙膏各组分，使牙膏成形。

保湿剂—保持膏体水分，防止膏体变干。

发泡剂—润湿发泡作用，同时通过乳化作用清洁牙齿污垢。

去离子水—提供牙膏膏体自身所需支撑水分。

制备方法

本发明的牙膏组合物可以通过任何已知或其它有效的适用于提供牙膏组合物的技术制备，制备本发明的牙膏组合物的方法包括常规的配制和混合技术。

使用方法

本发明的牙膏组合物以常规的清洁和功效作用的方式使用，主要包括以下几个步骤：

（A）在所述口腔内施用有效量的前述任一项权利要求的牙膏组合物，所述有效剂量的范围通常为约0.2克至约3克，优选约1克至1.5克挤至牙刷上；

（B）用清水先漱一次口，配合正确的刷牙方式，时间在1分钟到3分钟；

（C）用清水漱去所述口腔内的牙膏组合物。

这些步骤可以根据需要重复多次，以达到所寻求的清洁和功效作用。

下面是本发明的牙膏组合物的非限定性实例。这些实施例的给出仅仅是为了说明目的，并不能理解为对本发明的限定，因为在不脱离本发明的精神和范围的基础上，可以对本发明进行许多改变。在这些实施例中，除非特别说明，所有的浓度都是重量百分比。如防腐剂、甜味剂、凉味剂、香料、色素等，这些物质的选择将随着选定的用以制备本发明的特定成分的物理和化学特性而改变。

活性成分包裹粒子中的灵芝成分和维生素P可以与粒子中的造粒支撑部分混合或者被包裹在支撑部分的腔内。优选使用的包裹粒子为灵芝粉与玉米淀粉、微晶纤维素混合后一起包裹在一个甘露醇核心的外面，再在最外面包裹一层高分子物和成膜剂。

附图说明。

图1为可破碎活性包裹粒子。

图中：1、灵芝粉，2、玉米淀粉、微晶纤维素，3、高分子、成膜剂，4、甘露醇核。

下面结合附图进行详细说明：

如图1，我们将灵芝粉与玉米淀粉、微晶纤维素混合后一起包裹在一个甘露醇核心的外面，再在最外面包裹一层高分子物和成膜剂，形成一个稳定的外壳，从而做成干态、坚硬的粒子。当粒子放进牙膏里后，粒子内部的糖类等会吸收牙膏里的水分，达到外壳内外渗透压平衡的状态，此时粒子就软了。当吸水平衡后，由于有高分子与成膜剂所形成的外壳，可以保证粒子保持原来的外形，在牙膏膏体中又可长期保存，不会破碎。在刷牙的时候，粒子受到摩擦外力，很容易就会破碎，粒子内部的灵芝粉遂释放出来。

本发明中灵芝成分、维生素P包裹体颗粒大小200微米到900微米，通过包衣锅法的物理方法制备，具体工艺为：粉碎原料（A相：阿拉伯树胶，白糊精，灵芝成分，维生素P；B相：食用明胶，防腐剂，其他添加剂）→乳化→混合→造粒→干燥→冷却→成型。优选200微米到300微米微胶囊，颗粒较小，在口腔中更易分散到各处，在刷牙或漱口环境下，冷水、热水中均可速溶。

制备实施例Ⅰ-Ⅶ

本发明采用一步法制膏，常温状态下直接将各种组分水、水溶性物质（植酸钠、甜味剂、氟化物）、磨擦剂、胶合剂、保湿剂、发泡剂依序投入制膏机，真空脱气状态下，依靠强力的搅拌，使各组分充分分散混合，同时研磨均质，最后加入香精、防腐剂（溶于香精）、丹皮酚（溶于香精）、灵芝成分可溶性或可崩解粒子，生产出合格膏体。

实施例Ⅰ-Ⅶ

功效评价实施例

本发明最佳实施例是Ⅵ，空白组为对照实验，不是本发明所保护范围，本发明临床使用评估效果以空白和最佳实施例对比实验。

对于实施例的功效评价方法分为减少牙菌斑评价法和减少牙龈炎症临床试验两部分。对象选择纳入标准：全身健康状况良好、无重要的全身系统性疾病、有20颗以上可检测的牙齿；年龄在18周岁～70周岁；如果为女性，不得处于妊娠期和哺乳期内；根据功效和临床试验设计，受试者应具有适当程度的菌斑或牙龈炎；没有同时参加其他类似试验研究。

减少牙菌斑评价法是（为了测试去渍效果）：在较严格的监督下使用产品，在第5天～第7天时即可评估菌斑量的变化，在保证足够的洗脱期，采用交叉试验设计，人群数量不少于30人。

将制备实施例空白、Ⅵ，进行2×2交叉试验，分别发给15名测试人员。在试验前需先对受试者进行洁治，除去牙石，试验开始当天用橡皮磨光杯去除菌斑、软垢，然后开始使用产品；测试人员使用牙膏时按照相同的方法刷牙，各使用5天。菌斑指数检查选定的10颗牙，用视诊结合探针的方法检查，检查时用探针轻划牙面，根据菌斑的量和厚度记分。每颗牙检查四个牙面，即近中颊面、正中颊面、远中颊面以及舌面。记分标准：0＝龈缘区无菌斑；1＝龈缘区的牙面有薄的菌斑，但视诊不可见，若用探针尖的侧面可刮出菌斑；2＝在龈缘或邻面可见中等量菌斑；3＝龈沟内或龈缘区及邻面有大量软垢。每颗牙的记分为四个牙面记分之和除以4，个人记分为每颗牙记分之和除以受检牙数。

减少牙菌斑评价效果列于表1。

表1牙膏组合物减少牙菌斑使用效果临床验证评价

分数越低效果越好

试验对象	空白	Ⅵ	试验对象	Ⅵ	空白
						1	0.8	0.425	16	0.415	0.6
2	0.6	0.2	17	0.3	0.715
						3	0.4	0.125	18	0.225	0.3

4	0.725	0.4	19	0.425	0.525
						5	0.545	0.3	20	0.1	0.3
6	0.8	0.325	21	0.3	0.425
						7	0.415	0.4	22	0.215	0.415
8	0.525	0.215	23	0.345	0.415
						9	0.615	0.225	24	0.415	0.5
10	0.5	0.325	25	0.2	0.2
						11	0.815	0.315	26	0.215	0.525
12	0.525	0.4	27	0.2	0.4
						13	0.415	0.3	28	0.375	0.315
14	0.515	0.425	29	0.4	0.6
						15	0.5	0.1	30	0.1	0.325

减少牙龈炎症临床试验，为期3个月～6个月，至少进行三次临床检查（检查时间分别为试验的基线、中期及结束时），受试者为符合纳入及排除标准的患有牙龈炎症的成年男性和女性，在参加研究之前一个月不得使用抗生素，口腔内不得有有开放性龋齿或粘膜病变，不得患严重的牙周炎。本发明采用牙龈指数评价。检查方法：使用钝头牙周探针，结合视诊和探诊。检查10颗选定的牙，须检查每颗牙周围的牙龈。将其周围牙龈分为近中唇（颊）乳头、正中唇（颊）缘、远中唇（颊）乳头和舌侧龈缘。每颗牙的记分为4个牙面记分的平均值，每人记分为全部受检牙记分的平均值。记分标准：0＝牙龈健康；1＝牙龈轻度炎症：牙龈的色有轻度改变并轻度水肿，探诊不出血；2＝牙龈中等炎症：牙龈色红，水肿光亮，探诊出血；3＝牙龈严重炎症：牙龈明显红肿或有溃疡，并有自动出血倾向。减少牙龈炎症临床试验列于表2。

表2减少牙龈炎症临床试验

Claims (5)

1.一种牙膏组合物，含有牙膏必要的基质外，其特征在于含有占组合物重量0.2%-10%的活性成分包裹体粒子，该包裹体粒子包含：

a.占活性成分包裹体重量1%-25%的灵芝成分；

b.占活性成分包裹体重量0.1%-10%的维生素P，该维生素P是生物类黄酮、芸香素、橙皮素的混合物，三者的的重量比为10:1:1。

2.根据权利要求1所述的牙膏组合物，其特征在于所述的灵芝成分占活性成分包裹体重量的2%-10%，灵芝成分选自担子菌多孔菌目灵芝科灵芝属，灵芝成分为真菌破壁孢子粉、灵芝孢子粉提取物、灵芝子实体加工后的灵芝提取物、灵芝（精）粉、灵芝浸膏、灵芝提纯后的化学活性物质灵芝多糖的一种或多种；维生素P占活性成分包裹体重量的1%-5%。

3.根据权利要求1或2所述的牙膏组合物，其特征在于其中所述的灵芝成分和维生素P是以胶囊、微胶囊、纳米微胶囊、脂质体形式包裹，颗粒大小200微米到900微米。

4.根据权利要求1所述的牙膏组合物，其特征在于组合物中含有占其总重量0.1%-3%的丹皮酚。

5.根据权利要求1所述的牙膏组合物，其特征在于组合物中含有占其总重量0.2%-1.2%的肌醇六磷酸或其盐类。

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