CN103520012A - 黄芩苷在制备口腔护理品中的应用 - Google Patents

Abstract

本发明公开黄芩苷在制备口腔护理品中的应用，即在制备口腔护理用品的工艺中将黄芩苷作为防治牙龈出血的活性成分加入口腔护理品中，与现有技术相比，本发明不仅能有效减少牙龈出血症状，而且抗牙龈炎、牙周炎，保护口腔黏膜，刺激性低，使用安全、原料来源广泛、制造成本低的优点。

Description

黄芩苷在制备口腔护理品中的应用

技术领域

本发明涉及口腔护理用品技术领域，尤其是一种黄芩苷在制备口腔护理品中的应用。

背景技术

人们常用的口腔护理品主要是牙膏、漱口液、牙粉等，其基本功能就是清洁牙齿，保护牙龈，维护口腔的卫生健康。随着人们生活水平的提高，消费者的保健意识不断增强，对口腔护理品也提出了更多的要求，人们对牙膏和漱口液的要求除了具有洁齿这一基本功能外还增加了一些能辅助预防口腔疾病的功效，因此，目前市场上的牙膏和漱口液几乎全都添加针对防治各种口腔疾病的功效成分，因此国内外的口腔护理品具有各种功能型的产品已成为市场主流，其中大多是添加西药成分来实现，其长期使用容易产生耐药性，造成口腔微生物生态平衡失调。

但是随着经济的不断发展，伴随着环境污染、生态失调等问题的日益显现，消费者对产品的安全性越来越关注，从而越来越崇尚天然和安全的产品。添加能有效防治各种口腔疾病中草药的口腔护理品，以其毒副作用小，绿色、环保、安全性高等特点而倍受到人们的青睐，市场上这类产品的消费需求在不断增长。另外，随着中药现代化技术的发展，对中药活性成分研究利用的方法也得到了很好发展，这为口腔护理品利用中药活性成分来辅助预防口腔疾病提供了很好的技术支持。

牙龈出血是口腔科常见症状之一，是指牙龈自发性的或由于轻微刺激引起的少量流血。轻者表现为仅在吮吸、刷牙、咀嚼较硬食物时唾液中带有血丝，重者在牙龈受到轻微刺激时即出血较多甚至自发性出血。一般而言，牙龈的慢性炎症是牙龈出血的常见原因，故牙龈出血多见于牙周炎和牙龈炎患者。据有关资料表明，由于不良的饮食习惯及不重视口腔卫生，越来越多的人群在不同时期存在不同程度的牙龈出血，为此，有必要顺应市场发展的需要，以安全有效的中草药提取物作为活性成分开发一种专门防治牙龈出血的口腔护理品。

黄芩苷为双子叶植物唇形科 Labiatae 黄芩 Scutellaria baicalensis Georgi 的干燥根提取而得。纯黄芩苷为淡黄色结晶粉末，是一种黄酮类化合物,具有显著的生物活性，具有抑菌、利尿、抗炎、抗变态及解痉作用，并且具有较强的抗癌反应等生理效能。在临床医学已占有重要地位。主要功效为泻实火，除湿热，止血，安胎。治壮热烦渴，肺热咳嗽，湿热泻痢，黄疸，热淋，吐、衄、崩、漏，目赤肿痛，胎动不安，痈肿疔疮。目前尚未有黄芩苷在防治牙龈出血方面的报道。

黄芩苷分子式为 C21H18O11，分子量为446.37，结构式为：

从查阅近年来的发明专利来看，也有涉及使用到黄芩苷应用的专利，例如：

专利名称为“一种口腔清洁剂”，申请号为200910136247.5的专利申请，其各组分的重量百分数为：珍珠粉5～10、黄芩苷0.5～5、白芨胶粉1～5、冰片1、甘油20、碳酸钙35、羧甲基纤维酸（素）钠1.5、苯甲酸钠0.05，其余为蒸馏水，使用该发明口腔清洁剂能够有效防治口腔疾病，更为重要的是该口腔清洁剂无化学有害物质、可吞咽、安全性好；又如，专利名称为“用于杀灭真菌的植物提取物组合物、其制备方法及其用于制备抗真菌产品的用途”申请号为200910096067.9的专利申请，该发明用到一种植物提取物组合物，该组合物包含选自以下的一种或多种组分：苦参碱提取物、黄芩苷提取物、盐酸小檗碱提取物、鹤草酚提取物、咖啡酸提取物、积雪草苷提取物，所述抗真菌产品例如去屑洗发水、口腔清洁用品、女性卫生用品、止痒沐浴露及抗真菌药物；再如，《黄芩苷在制备治疗或预防口腔溃疡药物中的应用》申请（专利）号: CN200310121673.4 本发明涉及黄芩苷在治疗和预防口腔溃疡药物中的应用，具体地涉及黄芩苷口含片、散剂和喷剂在治疗和预防口腔溃疡药物中的应用，本发明还提供了黄芩苷口含片、散剂和喷剂的制备方法。本发明提供的黄芩苷口含片、散剂或喷剂在抗菌、抗炎、抗过敏、抗菌、抗病毒方面具有综合性效果。专利名称为“一种复方中草药牙膏及其制备方法”申请号为201110086550.6的专利申请，包括质量百分含量为0.05%-0.4%的黄芩甙、质量百分含量为0.01%-0.05%的叶绿素或其铜钠盐和质量百分含量为0.014%-0.075%的丹皮酚，其余为牙膏基础配料，是一种特别适用于清洁口腔、去除口臭、消除口腔疾病的牙膏。

这些专利有的是用于防治口腔溃疡，有的是抗真菌，用于防治牙龈出血方面的应用是采用复方中药，没有单一黄芩苷在防治牙龈出血方面的应用，更没有单一黄芩苷在防治牙龈出血的口腔护理用品中的应用。

发明内容

本发明解决的问题是提供黄芩苷在制备口腔护理品中的应用方案，这种口腔护理保健品具有明显的止血作用。

本发明的黄芩苷在制备口腔护理品中的应用方案就是在制备口腔护理用品的工艺中将黄芩苷以单味药的形式作为止血作用的活性成分加入到口腔护理品中。

上述技术方案中，更具体的方案还可以是：所述中药黄芩苷在制备牙膏工艺中作为止血作用的原料。

进一步的：所述中药黄芩苷在牙膏的总膏体中的重量百分比为0.01-5.0%，所述中药黄芩苷是黄芩苷乙醇提取物。

进一步的：所述中药黄芩苷在制备漱口水工艺中作为止血作用的原料。

进一步的：所述中药黄芩苷在漱口水原料中的重量百分比为0.01-5.0%，所述中药黄芩苷是黄芩苷乙醇提取物。

进一步的：所述中药黄芩苷在制备牙粉工艺中作为止血作用的原料。

进一步的：所述中药黄芩苷在牙粉原料中的重量百分比为0.01-5.0%，所述中药黄芩苷是黄芩苷乙醇提取物。

进一步的：所述中药黄芩苷在制备润喉片工艺中作为止血作用的原料。

进一步的：所述中药黄芩苷在润喉片原料中的重量百分比为0.01-5.0%，所述中药黄芩苷是黄芩苷乙醇提取物。

进一步的：所述中药黄芩苷在制备口香糖工艺中作为止血作用的原料。

进一步的：所述中药黄芩苷在口香糖原料中的重量百分比为0.01-5.0%，所述中药黄芩苷是黄芩苷乙醇提取物。

本发明所说的黄芩苷，可以是从含黄芩苷的各种药材，例如黄芩等中提取获得的黄芩苷粗品或黄芩苷单体（纯品）；提取的方法可以依照以下步骤进行：将中药切成小块，用10倍量的乙醇加热回流提取3小时，提取3次；合并提取液，进行减压浓缩成浸膏后干燥成粉状，得黄芩苷粗品，多次重结晶，得黄芩苷单体（纯品）。

黄芩苷的提取方法并不局限于上述方法，还可采用超临界萃取、超声波萃取等其他方法进行提取，也可以根据其它化学方法进行合成得到。

本发明中所述黄芩苷的用量均以黄芩苷单体（纯品）为例，但是并不局限为黄芩苷单体（纯品），也可以是提取液或者浸膏等。当以其他形式如提取液方式应用到口腔护理品的时候，含量应该折算成本发明中所公开的黄芩苷单体（纯品）形式的量。

本发明经药理实验证实，含有黄芩苷的口腔护理品具有显著的防治牙龈出血、消炎的效果。

本发明对含黄芩苷的牙膏进行实验动物白色家兔肝脏局部创面损伤出血的止血作用实验，同时作阳性对照与空白对照观察。实验结果表明，本黄芩苷牙膏以及阳性对照药物云南白药，与空白对照组比较，均对兔肝脏局部创面损伤出血有明显的止血作用，在统计学上有显著差异，表明本黄芩苷牙膏具有显著的止血作用。

具体实施方式

下面结合实施例，对本发明做进一步说明。下列各实施例中，所涉及的百分比除非另有说明，均是以重量百分比计算。

实施例1-5：黄芩苷在牙膏中的应用。

实施例1-5的牙膏组成原料及重量百分比含量如下表：

实施例2的牙膏制备工艺 采用常规药物牙膏的一步法制备：

在暂存缸中投入计量好的纯净水、山梨醇、黄芩苷等液料；在预分散釜中投入计量好的方解石粉、糖精钠、羧基纤维素钠、十二烷基硫酸钠、尼泊金混酯钠等粉料，进行预分散、混合；开制膏釜真空泵吸入上述液料；然后开刮刀，进上述粉料，开搅拌器和胶体磨， 50分钟后投入香精，10分钟后依次关闭胶体磨、搅拌器、刮刀，破真空，停真空泵，取样检测合格后制成。

上述其它实施例的制备方法参照实施例2。

实施例6-10：黄芩苷在漱口水中的应用。

实施例6-10的漱口水组成原料及重量百分比含量如下表：

上述实施例7漱口水的制备方法为：

先将黄芩苷、尼泊金混合酯钠加入食用乙醇中搅拌溶解放在暂存锅中，将山梨醇、去离子、氢化蓖麻油－40加入搅拌锅中搅拌10分钟，将暂存锅中的乙醇溶液加入搅拌锅中搅拌10分钟，最后加入香精搅拌5分钟，停止搅拌，取样检测合格后制成。

上述其它实施例的漱口水的制备方法参照实施例7。

实施例11-15：黄芩苷在牙粉中的应用。

实施例11-15的牙粉组成原料及重量百分比含量如下表：

上述实施例12中，将天然碳酸钙、羧甲基纤维素钠、十二烷基硫酸钠、糖精钠按配方用量称好后加入混合搅拌器中搅拌20分钟后加入黄芩苷搅拌10分钟，最后加入香精、山梨醇搅拌20分钟后停机，取样检测合格后制成。

上述实施例13中，将二水合磷酸氢钙、二氧化硅、羧甲基纤维素钠、糖精钠、十二烷基硫酸钠、尼泊金混合酯钠按配方用量称好后加入混合搅拌器中搅拌20分钟后，加入黄芩苷搅拌10分钟，最后加入香精、山梨醇搅拌20分钟后停机，取样检测合格后制成。

实施例11参照施例12，其它实施例,参照施例13.

实施例16-20：黄芩苷在润喉片中的应用。

实施例16-20的润喉片组成原料及重量百分比含量如下表：

上述实施例的制备工艺采用现有润喉片生产工艺。

实施例21-25：黄芩苷在口香糖中的应用。

实施例21-25的口香糖组成原料及重量百分比含量如下表：

上述实施例的制备工艺采用现有口香糖生产工艺。

临床试验部分：

黄芩苷牙膏的止血作用药理学实验；

取健康白色家兔55只，体重2.0～2.5kg，雌雄兼用。用3%戊巴比妥钠30mg/kg耳缘静脉缓慢注入，家兔麻醉后，仰卧固定于手术台上，腹部正中切口长约6～8cm，暴露并固定肝脏，用手术剪在肝左叶切去肝脏组织长约1cm，宽约1cm，高约1cm，创面呈喷射样出血。擦去喷出的血后，立即在创面局部敷涂待试物样品1g，纱布复盖，以200g砝码压迫1min，1min后移去砝码，观察止血效果，以不出血为止血，如仍出血，则加敷涂待试物样品后继续加压，每隔30s观察一次，记录止血时间，如超过3min仍然出血，则记为未能止血，止血时间记为＞3min。每次样品测试后，用37 ℃生理盐水洗去残留受试物，使创面重新出血，再测试下一受试物样品。每只兔子进行四次肝脏局部创面损伤止血测试实验，各受试物样品按拉丁方程序敷药，以减少肝脏局部创面损伤切口差异和用药顺序的影响。空白对照组、牙膏空白基质组、阳性药云南白药组、黄芩苷牙膏样品组。每个受试物样品总计进行20次兔肝脏局部创面损伤出血的止血实验。止血效果按倒数计分法（10/T）记为分值F，3min以上未能止血，F无分值记为0。记录并进行统计学t检验，结果见表1：

实验结果表明，黄芩苷牙膏样品组和云南白药组均对兔肝脏局部创面损伤出血有明显的止血效果，表明黄芩苷牙膏样品组和云南白药组具有明显的止血作用，

结论：含黄芩苷牙膏的样品组对兔肝脏局部创面损伤出血均有明显的止血效果，具有明显的止血作用。

Claims (11)

1.黄芩苷在制备口腔护理品中的应用，即在制备口腔护理用品的工艺中将黄芩苷以单味药的形式作为防治牙龈出血的活性成分加入口腔护理品中。

2. 根据权利要求1所述的黄芩苷在制备口腔护理品中的应用，其特征在于：所述中药黄芩苷在制备牙膏工艺中作为止血作用的原料。

3. 根据权利要求2所述的黄芩苷在制备口腔护理品中的应用，其特征在于：所述中药黄芩苷在牙膏的总膏体中的重量百分比为0.01-5.0%。

4. 根据权利要求1所述的黄芩苷在制备口腔护理品中的应用，其特征在于：所述中药黄芩苷在制备漱口水工艺中作为止血作用的原料。

5. 根据权利要求4所述的黄芩苷在制备口腔护理品中的应用，其特征在于：所述中药黄芩苷在漱口水原料中的重量百分比为0.01-5.0%。

6. 根据权利要求1所述的黄芩苷在制备口腔护理品中的应用，其特征在于：所述中药黄芩苷在制备牙粉工艺中作为止血作用的原料。

7. 根据权利要求6所述的黄芩苷在制备口腔护理品中的应用，其特征在于：所述中药黄芩苷在牙粉原料中的重量百分比为0.01-5.0%。

8. 根据权利要求1所述的黄芩苷在制备口腔护理品中的应用，其特征在于：所述中药黄芩苷在制备润喉片工艺中作为止血作用的原料。

9. 根据权利要求8所述的黄芩苷在制备口腔护理品中的应用，其特征在于：所述中药黄芩苷在润喉片原料中的重量百分比为0.01-5.0%。

10. 根据权利要求1所述的黄芩苷在制备口腔护理品中的应用，其特征在于：所述中药黄芩苷在制备口香糖工艺中作为止血作用的原料。

11. 根据权利要求10所述的黄芩苷在制备口腔护理品中的应用，其特征在于：所述中药黄芩苷在口香糖原料中的重量百分比为0.01-5.0%。