CN103446163A - 一种游离水杨酸含量低的复方制剂阿咖片及其制备方法 - Google Patents
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Abstract
本发明公开了一种游离水杨酸含量低的复方制剂阿咖片及其制备方法，包括下述重量份的原料：阿司匹林25-32；咖啡因2.7-3.9；预交化淀粉1.239-1.939；淀粉5.125-6.125；糊精0.55-0.95；枸橼酸0.26-0.34；羟丙基甲基纤维素0.120-0.196；羧甲基淀粉钠0.58-0.72。配制2%羟丙基甲基纤维素溶液，配制枸橼酸溶液：枸橼酸溶解于共重量1.8倍的煮沸放冷的纯化水中即得；将阿斯匹林、咖啡因、预胶化淀粉、羧甲基淀粉钠、淀粉、糊精混合后，加入枸橼酸溶液搅拌，然后再加入2%羟丙基甲基纤维素溶液搅拌成软材；软材制湿颗粒，干燥，控制水分0.7.0-1.5%，混合，压片，包衣。本发明方法简单，所得产品游离水杨酸的含量明显下降。
Description
技术领域
本发明涉及一种医药技术领域，具体来说涉及一种游离水杨酸含量低的复方制剂阿咖片，同时还涉及该游离水杨酸含量低的复方制剂阿咖片的制备方法。
背景技术
复方制剂阿咖片具有多种药理作用，其主要成份为阿司匹林，化学名称为：2-（乙酰氧基）苯甲酸；分子式为：C9H804；分子量为：180.16；阿司匹林是历史悠久的解热镇痛药，己应用百年，成为医药史上三大经典药物之一，至今它仍是世界上应用最广泛的解热、镇痛和抗炎药，也是作为比较和评价其他药物的标准药品。
目前复方制剂阿咖片的生产方法包括下列步骤：
配方：阿司匹林30kg；咖啡因3.5kg；预交化淀粉1.5kg；淀粉5.5kg；糊精0.75kg；枸橼酸0.3kg；羟丙基甲基纤维素0.125kg；羧甲基淀粉钠0.65kg。
方法：l、阿司匹林、咖啡因原料用粉碎机粉碎，2、与枸橼酸溶液、预胶化淀粉、糊精混合，3、制湿颗粒，4、干燥，5、整粒，6、压片，7、包衣，8、包装。
水杨酸是阿司匹林的水解产物，是阿司匹林引起消化道刺激的主要因素，也是控制复方制剂阿咖片质量的重要指标之一。尽管《国家药品标准药》规定了复方制剂阿咖片中游离水杨酸的限量，但使用比色法检查时颜色差异不明显，主观因素多，不易准确判断，从而导致隐患存在。逾量中毒会产生水杨醵反应(salicylism)，多见于痛风、风湿病用本品治疗者，表现为头痛、头晕、耳鸣、耳聋、恶心、呕吐、腹泻、嗜睡、精神紊乱、多汗、呼吸加快、烦渴、手足不自主运动（多见于老年人）及视力障碍等。因此降低复方制剂阿咖片中游离水杨酸含量具有非常重要的意义。
发明内容
本发明的目的在于解决上述缺点而提供的一种方法简单，所得产品游离水杨酸的含量明显下降的游离水杨酸含量低的复方制剂阿咖片。
本发明的另一目的在于提供该游离水杨酸含量低的复方制剂阿咖片的制备方法。
本发明的一种游离水杨酸含量低的复方制剂阿咖片，包括下述重量份的原料：
阿司匹林25-32；咖啡因2.7-3.9；预交化淀粉1.239-1.939；淀粉5.125-6.125；糊精0.55-0.95；枸橼酸0.26-0.34；羟丙基甲基纤维素0.120-0.196；羧甲基淀粉钠0.58-0.72。
本发明的一种游离水杨酸含量低的复方制剂阿咖片的制备方法，包括如下步骤：
（1）阿司匹林、咖啡因粉碎过100目筛；淀粉、糊精、预胶化淀粉粉碎过80目筛；
（2）配制2%羟丙基甲基纤维素溶液：羟丙基甲基纤维素溶液加入纯化水中，分散均匀即得；
（3）配制枸橼酸溶液：枸橼酸溶解于共重量1.8倍的煮沸放冷的纯化水中即得；
（4）将阿斯匹林、咖啡因、预胶化淀粉、羧甲基淀粉钠、淀粉、糊精混合后，加入枸橼酸溶液搅拌，然后再加入2%羟丙基甲基纤维素溶液搅拌成软材；
（5）软材制湿颗粒；
（6）将湿颗粒用热风循环干燥，干燥温度50-60℃，控制水分0.7.0-1.5%；
（7）干颗粒过18目筛整粒，放入V型混合机混合；
（8）对颗粒取样进行中间产品检验分析，计算理论片重、应压片重；
（9）压片前试压，并检查片重、厚度、崩解时限、硬度和外观，符合要求后，方可开机，开机后每15分钟抽样检查平均片重；
（10）包衣液的制备：将包衣粉浸泡于75-95%乙醇中溶解，经200目筛过滤后待用；
（11）对步骤（9）制得的片芯进行包衣；
（12）包衣片进行包装。
上述的游离水杨酸含量低的复方制剂阿咖片的制备方法，其中所述步骤（11）包衣方法为：开启包衣机，将片芯预热到40-45℃，将包衣液雾化均匀涂布在片芯表面上，保持持续喷雾，使片面所形成的包衣膜略带湿润又要防止片面粘连，包衣结束后，关闭进风温度，继续转至室温后出料，进风温度58-62℃出筒温度38-42℃，转速7-12转／分钟。
本发明与现有技术相比，具有明显的优点和效果，由以上技术方案可知：本发明采用的枸橼酸用量，能促使复方制剂阿咖片尽快达到酸碱平衡，从而抑制阿司匹林水解，有效降低游离水杨酸的含量。本发明产品经高效液相色谱法检测，游离水杨酸的含量明显下降，明显低于采用原工艺生产的产品。本发明方法简单，效果明显，适于工业化生产，有较大的应用价值。
具体实施方式
实施例1
一种游离水杨酸含量低的复方制剂阿咖片的制备方法，包括如下步骤：
以10万片计，配方：阿司匹林25kg；咖啡因2.7kg；预交化淀粉1.239kg；淀粉5.125kg；糊精0.55kg；枸橼酸0.26kg；羟丙基甲基纤维素0.120kg；羧甲基淀粉钠0.58kg。
淀粉5.125kg、糊精0.55kg用振荡筛过80目，阿司匹林25kg、咖啡因2.7 kg原料用高效粉碎机粉碎过100目筛；预胶化淀粉1.239kg用振荡筛80目过筛；按处方量配制2%羟丙基甲基纤维素溶液0.12kg；枸橼酸0.26kg全部溶解于煮沸放冷的纯化水5.2kg中；将阿斯匹林、咖啡因、预胶化淀粉、羧甲基淀粉钠、淀粉、糊精置于槽型混合机内混合12分钟后，加入处方量的枸橼酸溶液搅拌18分钟，制得软材；软材用18目纳伦筛制湿颗粒；将湿颗粒置于热风循环干燥箱内干燥，干燥温度控制在50-55℃，控制水分1.2.0%；干颗粒过18目筛整粒，放入V型混合机混合15分钟；对颗粒取样进行中间产品检验分析，中间产品检验结果，计算理论片重、应压片重；压片前试压，并检查片重、厚度、崩解时限、硬度和外观，符合要求后，方可开机，开机后每30分钟抽样检查平均片重；包衣液的制备：将包衣粉浸泡于75-95%乙醇中溶解，经200目筛过滤后待用；启用包衣机，将片芯预热到50℃，将包衣液雾化均匀涂布在片芯表面上，保持持续喷雾，使片面所形成的包衣膜略带湿润又要防止片面粘连，包衣结束后，关闭进风温度，继续转至室温后出料，进风温度60℃出筒温度38-42℃，转速12转／分钟；对包衣片进行包装。
产品经高效液相色谱法检测，游离水杨酸的浓度4.71ug／ml。
实施例2
一种游离水杨酸含量低的复方制剂阿咖片的制备方法，包括如下步骤：
以10万片计，配方：阿司匹林32kg；咖啡因3.9kg；预交化淀粉1.939kg；淀粉6.125kg；糊精0.95kg；枸橼酸0.34kg；羟丙基甲基纤维素0.196kg；羧甲基淀粉钠0.72kg。
淀粉6.125kg、糊精0.95kg用振荡筛过80目，阿司匹林32kg、咖啡因3.9 kg原料用高效粉碎机粉碎过100目筛；预胶化淀粉1.939kg用振荡筛80目过筛；按处方量配制2%羟丙基甲基纤维素溶液0.196kg；枸橼酸0.34kg全部溶解于煮沸放冷的纯化水5.2kg中；将阿斯匹林、咖啡因、预胶化淀粉、羧甲基淀粉钠、淀粉、糊精置于槽型混合机内混合12分钟后，加入处方量的枸橼酸溶液搅拌18分钟，制得软材；软材用18目纳伦筛制湿颗粒；将湿颗粒置于热风循环干燥箱内干燥，干燥温度控制在50-55℃，控制水分1.2.0%；干颗粒过18目筛整粒，放入V型混合机混合15分钟；对颗粒取样进行中间产品检验分析，中间产品检验结果，计算理论片重、应压片重；压片前试压，并检查片重、厚度、崩解时限、硬度和外观，符合要求后，方可开机，开机后每30分钟抽样检查平均片重；包衣液的制备：将包以粉浸泡于75-95%乙醇中溶解，经200目筛过滤后待用；启用包衣机，将片芯预热到50℃，将包衣液雾化均匀涂布在片芯表面上，保持持续喷雾，使片面所形成的包衣膜略带湿润又要防止片面粘连，包衣结束后，关闭进风温度，继续转至室温后出料，进风温度60℃出筒温度38-42℃，转速12转／分钟；对包衣片进行包装。
产品经高效液相色谱法检测，游离水杨酸的浓度4.53ug／ml。
实施例3
按照实施例l所述的方法进行加工，产品经高效液相色谱法检测，游离水杨酸的浓度4.12ug／ml。
实施例4
按照实施例2所述的方法进行加工，产品经高效液相色谱法检测，游离水杨酸的浓度4.90ug／ml。
实施例5
按照实施例l所述的方法进行加工，产品经高效液相色谱法检测，游离水杨酸的浓度4.31ug／ml。
表l 原工艺生产的复方制剂阿咖片中游离水杨酸检测情况
| 产品批号 | 药典方法 | 水杨酸的吸收值 | 游离水杨酸的浓度 |
| 11070111 | 符合规定 | 0.069 | <8.7 |
| 11070112 | 符合规定 | 0.065 | <8.8 |
| 11070113 | 符合规定 | 0.057 | <8.9 |
| 11070114 | 符合规定 | 0.075 | <8.6 |
| 11070115 | 符合规定 | 0.060 | <8.9 |
表2 本发明生产的复方制剂阿咖片中游离水杨酸检测情况
| 实施例 | 药典方法 | 水杨酸的吸收值 | 游离水杨酸的浓度 |
| 1 | 符合规定 | 0.029 | <4.7 |
| 2 | 符合规定 | 0.023 | <4.5 |
| 3 | 符合规定 | 0.019 | <4.1 |
| 4 | 符合规定 | 0.024 | <4.9 |
| 5 | 符合规定 | 0.026 | <4.3 |
由表l和表2对比可以看出，虽然原工艺生产的产品符合《国家药品标准》要求，但连续5个批号的复方制剂阿咖片其游离水杨酸的含量要高于本发明5个连续批次复方制剂阿咖片中游离水杨酸的含量。
以上所述，仅是本发明的较佳实施例而已，并非对本发明作任何形式上的限制，任何未脱离本发明技术方案内容，依据本发明的技术实质对以上实施例所作的任何简单修改、等同变化与修饰，均仍属于本发明技术方案的范围内。
Claims (3)
1.一种游离水杨酸含量低的复方制剂阿咖片，包括下述重量份的原料：
阿司匹林25-32；咖啡因2.7-3.9；预交化淀粉1.239-1.939；淀粉5.125-6.125；糊精0.55-0.95；枸橼酸0.26-0.34；羟丙基甲基纤维素0.120-0.196；羧甲基淀粉钠0.58-0.72。
2.如权利要求1所述的一种游离水杨酸含量低的复方制剂阿咖片的制备方法，包括如下步骤：
（1）阿司匹林、咖啡因粉碎过100目筛；淀粉、糊精、预胶化淀粉粉碎过80目筛；
（2）配制2%羟丙基甲基纤维素溶液：羟丙基甲基纤维素溶液加入纯化水中，分散均匀即得；
（3）配制枸橼酸溶液：枸橼酸溶解于共重量1.8倍的煮沸放冷的纯化水中即得；
（4）将阿斯匹林、咖啡因、预胶化淀粉、羧甲基淀粉钠、淀粉、糊精混合后，加入枸橼酸溶液搅拌，然后再加入2%羟丙基甲基纤维素溶液搅拌成软材；
（5）软材制湿颗粒；
（6）将湿颗粒用热风循环干燥，干燥温度50-60℃，控制水分0.7.0-1.5%；
（7）干颗粒过18目筛整粒，放入V型混合机混合；
（8）对颗粒取样进行中间产品检验分析，计算理论片重、应压片重；
（9）压片前试压，并检查片重、厚度、崩解时限、硬度和外观，符合要求后，方可开机，开机后每15分钟抽样检查平均片重；
（10）包衣液的制备：将包衣粉浸泡于75-95%乙醇中溶解，经200目筛过滤后待用；
（11）对步骤（9）制得的片芯进行包衣；
（12）包衣片进行包装。
3.如权利要求2所述的游离水杨酸含量低的复方制剂阿咖片的制备方法，其中所述步骤（11）包衣方法为：开启包衣机，将片芯预热到40-45℃，将包衣液雾化均匀涂布在片芯表面上，保持持续喷雾，使片面所形成的包衣膜略带湿润又要防止片面粘连，包衣结束后，关闭进风温度，继续转至室温后出料，进风温度58-62℃出筒温度38-42℃，转速7-12转／分钟。
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