CN103271928A - 一种改进去氧孕烯稳定性的处方工艺 - Google Patents
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Abstract
本发明公开了一种改进去氧孕烯稳定性的处方工艺把处方的活性药物溶于该活性药物重量5至200倍的溶媒混合物，活性药物为去氧孕烯和乙炔雌二醇，溶媒混合物为氯仿或其他溶媒混合物，使活性药物在溶媒中全部溶解，再加入2-10倍活性药物用量的抗氧剂，抗氧剂包括维生素C或维生素E，并溶解，使活性药物以及抗氧剂呈分子分布状态的溶液，每个活性药物分子有多个抗氧剂分子包围和保护；本发明改进了该口服避孕药主药的稳定性，使去氧孕烯（Desogestrel）和乙炔雌二醇（EthinylEstradiol）组成的口服避孕药的存放期达到24个月以上等优点。
Description
技术领域
本发明涉及一种去氧孕烯稳定性的处方工艺，特别指改进去氧孕烯稳定性的处方工艺。
背景技术
由去氧孕烯（Desogestrel）和乙炔雌二醇（Ethinyl Estradiol）组成的口服避孕药为发达国家医药市场销量最好的第三代口服避孕药之一。与其它孕激素和雌激素组成的第一代和第二代口服避孕药比较，具有更高的效果和更低的毒副作用。由于去氧孕烯（Desogestrel）极易氧化降解，药物稳定性问题增加了该产品开发尤其是大生产的难度，因此到目前为止该口服避孕药的存放期为12-18个月。
发明内容
本发明的目的是为了克服以上的不足，提供了一种为了改进该口服避孕药主药的稳定性，使去氧孕烯（Desogestrel）和乙炔雌二醇（Ethinyl Estradiol）组成的口服避孕药的存放期达到24个月以上的改进去氧孕烯稳定性的处方工艺。
本发明的目的通过以下技术方案来实现：一种改进去氧孕烯稳定性的处方工艺，其特征在于：包括以下步骤：
一种改进去氧孕烯稳定性的处方工艺，其特征在于：包括以下步骤：
A、把处方的活性药物溶于该活性药物重量5至200倍的溶媒混合物，活性药物为去氧孕烯和乙炔雌二醇，溶媒混合物为氯仿或其他溶媒混合物，使活性药物在溶媒中全部溶解，再加入2-10倍活性药物用量的抗氧剂，抗氧剂包括维生素C或维生素E，并溶解，使活性药物以及抗氧剂呈分子分布状态的溶液，每个活性药物分子有多个抗氧剂分子包围和保护；
B、在流化床制粒机中加入该批次处方用量的药用辅料，用净化和加热过的高压空气使药用辅料在流化床中呈“沸腾”状，同时把工艺步骤A中含有抗氧剂的活性药物溶液按50-1000克/分钟喷在“沸腾”状的药用辅料上，药物喷完后，继续使用净化和加热过的高压空气对含有活性药物的辅料颗粒干燥；
C、把干燥过的含有活性药物和抗氧剂的颗粒从流化床中取出，加入混合器，同时加入润滑剂，混和5-15分钟；
D、把工艺步骤C中完成的终混料进行压片，最终的片剂包衣，和包装，完成产品的生产过程；
本发明与现有技术相比具有以下优点：
改进了该口服避孕药主药的稳定性，使去氧孕烯（Desogestrel）和乙炔雌二醇（Ethinyl Estradiol）组成的口服避孕药的存放期达到24个月以上。
具体实施方式：
为了加深对本发明的理解，下面将结合实施例对本发明作进一步详述，该实施例仅用于解释本发明，并不构成对本发明保护范围的限定。
实例：100万片去氧孕烯和乙炔雌二醇药片处方，润滑剂为硬酯酸镁及各用量如下：
| 成分 | 批用量 （公斤） | 重量百分比 |
| 去氧孕烯 | 0.150 | 0.150% |
| 乙炔雌二醇 | 0.030 | 0.030% |
| 维生素E | 0.500 | 0.500% |
| 氯仿（过程中挥发） | 10.000 | 0.000% |
| 药用辅料 | 98.820 | 98.820% |
| 硬酯酸镁 | 0.500 | 0.500% |
| 批量总重 | 100.000 | 100.000% |
本发明具体实施方式，包括以下步骤：
A、把0.15公斤去氧孕烯，30克乙炔雌二醇和500克的维生素E溶于10公斤的氯仿中，搅拌直至全部溶解，使去氧孕烯和乙炔雌二醇以及维生素E呈分子分布状态的溶液，每个活性药物分子有多个抗氧剂分子包围和保护；
B、在流化床制粒机中加入98.820公斤的药用辅料，用净化和加热过的高压空气使药用辅料在流化床中呈“沸腾”状，同时把工艺步骤A中含有抗氧剂的活性药物溶液按规定的速度50-300克/分钟）喷在“沸腾”状的药用辅料上，药物喷完后，继续使用净化和加热过的高压空气对含有活性药物的辅料颗粒干燥；
C、把干燥过的含有活性药物和抗氧剂的颗粒从流化床中取出，加入混合器，同时加入500克的硬酯酸镁，混和5-15分钟；
D、把工艺步骤C中完成的终混料进行压片，最终的片剂包衣，和包装，完成产品的生产过程。
Claims (1)
1.一种改进去氧孕烯稳定性的处方工艺，其特征在于：包括以下步骤：
A、把处方的活性药物溶于该活性药物重量5至200倍的溶媒混合物，活性药物为去氧孕烯和乙炔雌二醇，溶媒混合物为氯仿或其他溶媒混合物，使活性药物在溶媒中全部溶解，再加入2-10倍活性药物用量的抗氧剂，抗氧剂包括维生素C或维生素E，并溶解，使活性药物以及抗氧剂呈分子分布状态的溶液，每个活性药物分子有多个抗氧剂分子包围和保护；
B、在流化床制粒机中加入该批次处方用量的药用辅料，用净化和加热过的高压空气使药用辅料在流化床中呈“沸腾”状，同时把工艺步骤A中含有抗氧剂的活性药物溶液按50-1000克/分钟喷在“沸腾”状的药用辅料上，药物喷完后，继续使用净化和加热过的高压空气对含有活性药物的辅料颗粒干燥；
C、把干燥过的含有活性药物和抗氧剂的颗粒从流化床中取出，加入混合器，同时加入润滑剂，混和5-15分钟；
D、把工艺步骤C中完成的终混料进行压片，最终的片剂包衣，和包装，完成产品的生产过程。
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| CN2013102105022A CN103271928A (zh) | 2013-05-31 | 2013-05-31 | 一种改进去氧孕烯稳定性的处方工艺 |
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| CN2013102105022A Pending CN103271928A (zh) | 2013-05-31 | 2013-05-31 | 一种改进去氧孕烯稳定性的处方工艺 |
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| CN109464400A (zh) * | 2018-12-29 | 2019-03-15 | 佛山市南海东方澳龙制药有限公司 | 烯丙孕素固体制剂及其制备方法和应用 |
| CN114259498A (zh) * | 2021-12-02 | 2022-04-01 | 南通联亚药业有限公司 | 一种包含去氧孕烯和炔雌醇的药物组合物及其制备方法和应用 |
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2013
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