CN103271900B - 一种枸橼酸锌片及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明公开了一种枸橼酸锌片，由以下重量百分含量的原料制成：枸橼酸锌10%～20%、乳糖20%～40%、淀粉10%～30%、预胶化淀粉10%～25%、低取代羟丙基纤维素2%～5%、羧甲基淀粉钠2%～5%、硬脂酸镁1%～5%。本发明还公开了该枸橼酸锌片的制备方法，通过应用乳糖以及预交化淀粉，增加了枸橼酸锌片的可压性；通过内加低取代羟丙基纤维素，外加羧甲基淀粉钠的方法，不仅仅提高了崩解度，还增加了药粉与颗粒之间的镶嵌作用，使其片剂的硬度和光洁度得到了明显的改善。根据本方法所制备的枸橼酸锌片，素片外观光洁明亮，崩解时间<2.0min，20min溶出度>95.0%，且稳定性良好。

Description

一种枸橼酸锌片及其制备方法

技术领域

本发明涉及医药技术领域，具体涉及一种用于补锌的枸橼酸锌片，同时还涉及其制备方法。

背景技术

锌是人体必需的微量元素，参与体内多种酶的合成，对生长发育起到促进作用，能够改善人体免疫功能。儿童缺锌会造成厌食、偏食或异食，而且易患口腔溃疡，受损伤口不易愈合以及青春期痤疮；缺锌还会导致生长发育不良，免疫力下降，经常感冒、发烧和智力发育落后等后果。

目前补锌药物的研究和临床应用日益广泛，国内常用补锌剂有硫酸锌、甘草锌和葡萄糖酸锌，但是它们多多少少都存在一些缺陷。例如，硫酸锌易产生胃肠道反应，甘草锌有伪醛固酮样的作用，葡萄糖酸锌有酸涩味，而且制片时常需要包衣。因此，开发出一种效果好、副作用小的补锌药物很有必要。

发明内容

本发明的目的是提供一种外观整洁光亮，崩解时间短，溶出度高、溶出时间短，而且稳定性好的枸橼酸锌片，用于补充人体尤其是儿童的锌含量。

本发明的目的还在于提供一种枸橼酸锌片的制备方法。

为了实现以上目的，本发明所采用的技术方案是：一种枸橼酸锌片，由以下重量百分含量的原料制成：枸橼酸锌10%～20%、乳糖20%～40%、淀粉10%～30%、预胶化淀粉10%～25%、低取代羟丙基纤维素2%～5%、羧甲基淀粉钠2%～5%、硬脂酸镁1%～5%。

进一步优选的，所述的枸橼酸锌片由以下重量百分含量的原料制成：枸橼酸锌15%、乳糖35%、淀粉25%、预胶化淀粉18%、低取代羟丙基纤维素3%、羧甲基淀粉钠2%、硬脂酸镁2%。

一种枸橼酸锌片的制备方法，包括以下步骤：

（1）称取原料：按以下重量百分含量分别称取：枸橼酸锌10%～20%、乳糖20%～40%、淀粉10%～30%、预胶化淀粉10%～25%、低取代羟丙基纤维素2.0%～5.0%、羧甲基淀粉钠2.0%～5.0%、硬脂酸镁1.0%～5.0%；

（2）原料的超微粉碎：将步骤（1）称取的原料进行超微粉碎，粉碎后过100目筛制得微粉，并取部分的淀粉微粉制成淀粉浆；

（3）制粒：将步骤（2）中制得的枸橼酸锌微粉、乳糖微粉、预胶化淀粉微粉、剩余的淀粉微粉、低取代羟丙基纤维素微粉混合均匀，然后添加淀粉浆，搅拌5～15分钟后制成湿颗粒；

（4）干燥：将步骤（3）中制得的湿颗粒，50℃～75℃烘干3～5小时；

（5）压片：将步骤（4）干燥后的颗粒进行整粒，然后加入步骤（2）中制得的羧甲基淀粉钠微粉、硬脂酸镁微粉并混合，然后进行压片，制得素片。

所述的制备枸橼酸锌片的方法，步骤（2）中经过超微粉碎后的原料为100～500目。

所述的制备枸橼酸锌片的方法，步骤（3）中添加的淀粉浆浓度为5%～10%，温度为25℃～40℃。

所述的制备枸橼酸锌片的方法，步骤（3）中添加的淀粉浆浓度为8%。

所述的制备枸橼酸锌片的方法，步骤（4）中干燥温度为50℃～60℃。

所述的制备枸橼酸锌片的方法，步骤（4）中经过干燥所制得的颗粒含量水不大于3%。

本发明通过应用乳糖以及预交化淀粉，增加了枸橼酸锌片的可压性；通过内加低取代羟丙基纤维素，外加羧甲基淀粉钠的方法，不仅仅提高了崩解度，还增加了药粉与颗粒之间的镶嵌作用，使其片剂的硬度和光洁度得到了明显的改善。根据本方法所制备的枸橼酸锌片各项质量指标具有明显优越性，素片外观光洁明亮，崩解时间<2.0min，20min溶出度>95.0%，稳定性良好，而且本发明所提供的枸橼酸锌片制备方法操作简单，适合大规模生产。

具体实施方式

下面通过具体实施例对本发明的技术方案进行详细说明。

实施例1

本实施例提供的枸橼酸锌片，由以下重量百分含量的原料制成：枸橼酸锌10%、乳糖40%、淀粉10%、预胶化淀粉25%、低取代羟丙基纤维素5%、羧甲基淀粉钠5%、硬脂酸镁5%。

本实施例提供的枸橼酸锌片，其制备方法包括以下步骤：

（1）称取原料：按以上重量百分含量分别称取枸橼酸锌、乳糖、淀粉、预胶化淀粉、低取代羟丙基纤维素、羧甲基淀粉钠、硬脂酸镁；

（2）原料的超微粉碎：将步骤（1）称取的原料进行超微粉碎，经过超微粉碎后的原料为100目，粉碎后过100目筛制得微粉，并取部分的淀粉微粉制成质量浓度为5%，温度为25℃的淀粉浆；

（3）制粒：将步骤（2）中制得的枸橼酸锌微粉、乳糖微粉、预胶化淀粉微粉、剩余的淀粉微粉、低取代羟丙基纤维素微粉混合均匀，然后添加淀粉浆，搅拌5分钟后制成湿颗粒；

（4）干燥：将步骤（3）中制得的湿颗粒，50℃烘干3小时；

（5）压片：将步骤（4）干燥后的颗粒进行整粒，然后加入步骤（2）中制得的羧甲基淀粉钠微粉、硬脂酸镁微粉并混合，然后进行压片，制得素片。

实施例2

本实施例提供的枸橼酸锌片，由以下重量百分含量的原料制成：枸橼酸锌20%、乳糖35%、淀粉30%、预胶化淀粉10%、低取代羟丙基纤维素2%、羧甲基淀粉钠2%、硬脂酸镁1%。

本实施例提供的枸橼酸锌片，其制备方法包括以下步骤：

（1）称取原料：按以上重量百分含量分别称取枸橼酸锌、乳糖、淀粉、预胶化淀粉、低取代羟丙基纤维素、羧甲基淀粉钠、硬脂酸镁；

（2）原料的超微粉碎：将步骤（1）称取的原料进行超微粉碎，经过超微粉碎后的原料为300目，粉碎后过100目筛制得微粉，并取部分的淀粉微粉制成质量浓度为10%，温度为40℃的淀粉浆；

（3）制粒：将步骤（2）中制得的枸橼酸锌微粉、乳糖微粉、预胶化淀粉微粉、剩余的淀粉微粉、低取代羟丙基纤维素微粉混合均匀，然后添加淀粉浆，搅拌10分钟后制成湿颗粒；

（4）干燥：将步骤（3）中制得的湿颗粒，75℃烘干4小时；

（5）压片：将步骤（4）干燥后的颗粒进行整粒，然后加入步骤（2）中制得的羧甲基淀粉钠微粉、硬脂酸镁微粉并混合，然后进行压片，制得素片。

实施例3

本实施例提供的枸橼酸锌片，由以下重量百分含量的原料制成：枸橼酸锌20%、乳糖20%、淀粉30%、预胶化淀粉20%、低取代羟丙基纤维素3%、羧甲基淀粉钠3%、硬脂酸镁4%。

本实施例提供的枸橼酸锌片，其制备方法参照实施例1提供的枸橼酸锌片的制备方法。

实施例4

本实施例提供的枸橼酸锌片，由以下重量百分含量的原料制成：枸橼酸锌15%、乳糖35%、淀粉25%、预胶化淀粉18%、低取代羟丙基纤维素3%、羧甲基淀粉钠2%、硬脂酸镁2%。

本实施例提供的枸橼酸锌片，其制备方法包括以下步骤：

（1）称取原料：按以上重量百分含量分别称取枸橼酸锌、乳糖、淀粉、预胶化淀粉、低取代羟丙基纤维素、羧甲基淀粉钠、硬脂酸镁；

（2）原料的超微粉碎：将步骤（1）称取的原料进行超微粉碎，经过超微粉碎后的原料为500目，粉碎后过100目筛制得微粉，并取部分的淀粉微粉制成质量浓度为8%，温度为35℃的淀粉浆；

（3）制粒：将步骤（2）中制得的枸橼酸锌微粉、乳糖微粉、预胶化淀粉微粉、剩余的淀粉微粉、低取代羟丙基纤维素微粉混合均匀，然后添加淀粉浆，搅拌15分钟后制成湿颗粒；

（4）干燥：将步骤（3）中制得的湿颗粒，60℃烘干5小时；

（5）压片：将步骤（4）干燥后的颗粒进行整粒，然后加入步骤（2）中制得的羧甲基淀粉钠微粉、硬脂酸镁微粉并混合，然后进行压片，制得素片。

本发明实施例1～4中所使用的低取代羟丙基纤维素购自山东聊城阿华制药有限公司。

对比例1

为进一步验证本发明提供的枸橼酸锌片以及制备枸橼酸锌片方法的优越性，将根据实施例4提供的原料配比所制备的3批样品与市售的补锌片剂对比，并进行质量评价，具体结果如表1。本发明所制备3批样品批号分别为1101、1102、1103，市售的补锌片剂批号为1100。其中溶出度（T20）是指20min内的溶出质量百分数。

对比结果显示：本发明所提供的枸橼酸锌片崩解时间短，溶出度高，样片外观较好，综合指标评价高。

表格1试验验证以及结果的比较

对比例2

对生产的1101、1102和1103进行抽样，按照生产工艺标准进行包装，将包装好产品置于恒温箱中6个月，湿度、温度分别控制在40℃、75.0%下进行考察。经检验后，本发明所提供的枸橼酸锌片的外观、含量、崩解度、重量差异、溶出度均无差异变化，具体检验结果见表2所示。

表格2枸橼酸锌稳定性考察结果

Claims (8)

1.一种枸橼酸锌片，其特征在于，由以下重量百分含量的原料制成：枸橼酸锌10%～20%、乳糖20%～40%、淀粉10%～30%、预胶化淀粉10%～25%、低取代羟丙基纤维素2%～5%、羧甲基淀粉钠2%～5%、硬脂酸镁1%～5%。

2.根据权利要求1所述的枸橼酸锌片，其特征在于，由以下重量百分含量的原料制成：枸橼酸锌15%、乳糖35%、淀粉25%、预胶化淀粉18%、低取代羟丙基纤维素3%、羧甲基淀粉钠2%、硬脂酸镁2%。

3.一种制备如权利要求1所述的枸橼酸锌片的方法，其特征在于，包括以下步骤：

（1）称取原料：按以下重量百分含量分别称取：枸橼酸锌10%～20%、乳糖20%～40%、淀粉10%～30%、预胶化淀粉10%～25%、低取代羟丙基纤维素2.0%～5.0%、羧甲基淀粉钠2.0%～5.0%、硬脂酸镁1.0%～5.0%；

（2）原料的超微粉碎：将步骤（1）称取的原料进行超微粉碎，粉碎后过100目筛制得微粉，并取部分的淀粉微粉制成淀粉浆；

（3）制粒：将步骤（2）中制得的枸橼酸锌微粉、乳糖微粉、预胶化淀粉微粉、剩余的淀粉微粉、低取代羟丙基纤维素微粉混合均匀，然后添加淀粉浆，搅拌5～15分钟后制成湿颗粒；

（4）干燥：将步骤（3）中制得的湿颗粒，50℃～75℃烘干3～5小时；

（5）压片：将步骤（4）干燥后的颗粒进行整粒，然后加入步骤（2）中制得的羧甲基淀粉钠微粉、硬脂酸镁微粉并混合，然后进行压片，制得素片。

4.根据权利要求3所述的制备枸橼酸锌片的方法，其特征在于，步骤（2）中经过超微粉碎后的原料为100～500目。

5.根据权利要求3或4所述的制备枸橼酸锌片的方法，其特征在于，步骤（3）中添加的淀粉浆质量浓度为5%～10%，淀粉浆温度为25℃～40℃。

6.根据权利要求5所述的制备枸橼酸锌片的方法，其特征在于，步骤（3）中添加的淀粉浆质量浓度为8%。

7.根据权利要求3或4所述的制备枸橼酸锌片的方法，其特征在于，步骤（4）中干燥温度为50℃～60℃。

8.根据权利要求3或4所述的制备枸橼酸锌片的方法，其特征在于，步骤（4）中经过干燥所制得的颗粒含量水不大于3%。