CN103110600A - 一种盐酸二甲双胍胃漂浮片及其制备方法 - Google Patents
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Abstract
本发明涉及一种盐酸二甲双胍胃漂浮片，它包含有盐酸二甲双胍、高分子凝胶材料、蜡质材料和起泡材料；高分子凝胶材料为水溶性树脂和乳糖的混合物；蜡质材料为十八醇和硬脂酸中的至少一种；起泡材料为碳酸氢钠和硬脂酸镁中的混合物。其制备方法包括湿法制粒和粉末直接压片：湿法制粒：A1：备料；A2：混料；A3：制粒；A4：压片；粉末直接压片：B1：备料；B2：混料；B3：压片。每片盐酸二甲双胍胃漂浮片含有盐酸二甲双胍0.25～0.75g。本发明的优点在于：患者服用片剂后，亲水性凝胶水化膨胀，同时控制药物缓慢释放，药效作用快，而且药效持久，药物的生物利用度高；病患服用片剂频率降低，副作用减小，不良反应发生率降低。
Description
技术领域
本发明涉及生物医药技术领域，特别是一种盐酸二甲双胍胃漂浮片及其制备方法。
背景技术
糖尿病（diabetes mellitus）是一组由遗传和环境因素相互作用而引起的临床综合症。因胰岛素分泌绝对或相对不足以及靶组织细胞对胰岛素敏感性降低，引起糖、蛋白、脂肪、水和电解质等一系列代谢紊乱。临床以高血糖为主要标志，久病可引起多个系统损害。
盐酸二甲双胍是双胍类糖尿病治疗药物，它通过抑制肝脏的糖异生并促使外周胰岛素靶组织对葡萄糖的摄取利用，以改善机体的胰岛素敏感性，它能明显改善患者的耐糖量和高胰岛素血症，降低血浆游离脂肪酸和甘油三酯水平，其水溶性好，不易在体内蓄积，乳酸中毒发生率低，是目前国外唯一使用的双胍类降糖药治疗费用低。
盐酸二甲双胍常用剂量较大，达500mg/次，由于盐酸二甲双胍在体内的半衰期较短，为维持有效血药浓度，临床口服普通片每天2～3次，每次1～2片，这给患者带来诸多的不便，且不良反应的发生率大幅度升高。
发明内容
本发明的目的在于克服现有技术的缺点，提供一种作用快且持久、药物的生物利用度高和病患服用片剂后副作用小的盐酸二甲双胍胃漂浮片及其制备方法。
本发明的目的通过以下技术方案来实现：一种盐酸二甲双胍胃漂浮片，它包含有盐酸二甲双胍、高分子凝胶材料、蜡质材料和起泡材料，且各组分的重量份数为：
所述的高分子凝胶材料为水溶性树脂和乳糖的混合物；
所述的蜡质材料为十八醇和硬脂酸中的至少一种；
所述的起泡材料为碳酸氢钠和硬脂酸镁中的混合物；
所述的一种盐酸二甲双胍胃漂浮片的制备方法，它包括粉末直接压片或湿法制粒压片步骤，其中：
所述的湿法制粒压片包括以下子步骤：
A1：备料：将盐酸二甲双胍过100目筛，其余药用辅料过80目筛；
A2：混料：将盐酸二甲双胍、高分子凝胶、蜡质材料和起泡材料按比例量混合均匀；
A3：制粒：向步骤S2所得混合物里加入3～5%PVPK30，并过18～24目筛制粒；
A4：压片：将所得药物颗粒升温至50～70℃，干燥，再按片规格压片；
所述的粉末直接压片包括以下子步骤：
B1：备料：将盐酸二甲双胍过100目筛，其余药用辅料过80目筛；
B2：混料：将盐酸二甲双胍、高分子凝胶、蜡质材料和起泡材料按比例量混合均匀；
B3：压片：向步骤S2所得混合物里放入粉末直接压片机直接进行压片成型。
每片盐酸二甲双胍胃漂浮片含有盐酸二甲双胍0.25～0.75g。
本发明具有以下优点：
1、患者服用片剂后，亲水性凝胶水化膨胀并在表面形成一层不透水的胶体屏障膜，同时控制药物释放，药效作用快，药物滞留在胃内部的时间长达14h，药效持久。
2、膨胀后的片体体积增大致使片体难以通过幽门而长时间滞留于胃内部，直到负载药物完全释放，药物的生物利用度高。
3、由于片剂药效持久，病患在服用片剂频率降低，增强了病患的治疗依从性，而且副作用减小，不良反应发生率降低。
附图说明
图1为湿法制粒所得的各试验片药物释放特性图；
图2为干法制粒所得的各试验片药物释放特性图。
具体实施方式
下面结合实施例和附图对本发明做进一步的描述，但本发明的保护范围不局限于以下所述。
实施例1：
一种盐酸二甲双胍胃漂浮片，它包含有盐酸二甲双胍、水溶性树脂、乳糖、十八醇、碳酸氢钠和硬脂酸镁；
在本实施例中，每片盐酸二甲双胍胃漂浮片含有盐酸二甲双胍0.25g，每片重1.1375g，且各组分按1000片所用量的重量份数为：
以湿法制粒制备盐酸二甲双胍胃漂浮片的步骤：
A1：备料：将盐酸二甲双胍过100目筛，其余药用辅料过80目筛；
A2：混料：将盐酸二甲双胍、高分子凝胶、蜡质材料和起泡材料按比例量混合均匀；
A3：制粒：向步骤S2所得混合物里加入3～5%PVPK30，并过18～24目筛制粒；
A4：压片：将所得药物颗粒升温至50～70℃，干燥，再按片规格压片；
以粉末直接压片制备盐酸二甲双胍胃漂浮片的步骤：
B1：备料：将盐酸二甲双胍过100目筛，其余药用辅料过80目筛；
B2：混料：将盐酸二甲双胍、高分子凝胶、蜡质材料和起泡材料按比例量混合均匀；
B3：压片：向步骤S2所得混合物里放入粉末直接压片机直接进行压片成型。
实施例2：
一种盐酸二甲双胍胃漂浮片，它包含有盐酸二甲双胍、水溶性树脂、乳糖、十八醇、硬脂酸、碳酸氢钠和硬脂酸镁。
在本实施例中，每片盐酸二甲双胍胃漂浮片含有盐酸二甲双胍0.5g，每片重1.1g，且各组分按1000片所用量的重量份数为：
其制备方法同实施例1。本实施例为最佳实施例。
实施例3：
一种盐酸二甲双胍胃漂浮片，它包含有盐酸二甲双胍、水溶性树脂、乳糖、硬脂酸、碳酸氢钠和硬脂酸镁。
在本实施例中，每片盐酸二甲双胍胃漂浮片含有盐酸二甲双胍0.75g，总片重1.7125g，且各组分按1000片所用量的重量份数为：
其制备方法同实施例1。
下面通过实验进一步说明本发明的效果：
将本发明的实施例1～3制得的一种盐酸二甲双胍胃漂浮片按照国家药品标准WS1-(X-035)-2010Z测药物释放速度，以PH6.8的磷酸盐缓冲液1000ml为药物释放介质，转速为100rpm，在1、3、6、10、12和14h取样测定药物释放量的百分比，如下表所示：
根据上表中的试验片1～3以及图1可以看出，普通湿法制片所得的片剂在病患服用后，药物在一小时内迅速释放，而本发明采用的湿法制片制得的盐酸二甲双胍胃漂浮片的漂浮时间均在10h以上，药物缓释效果好，药效持久，使得血糖浓度波动小，在患者服药后，产生低血糖反应的概率降低。
根据上表中的试验片4～6以及图2可以看出，普通干法制片所得的片剂在病患服用后，药物在一小时内迅速释放，而本发明采用的粉末直接压片制得的盐酸二甲双胍胃漂浮片的漂浮时间均在10h以上，药物缓释效果好，药效持久，使得血糖浓度波动小，在患者服药后，产生低血糖反应的概率降低。
Claims (2)
1.一种盐酸二甲双胍胃漂浮片，其特征在于：它包含有盐酸二甲双胍、高分子凝胶材料、蜡质材料和起泡材料，且各组分的重量份数为：
盐酸二甲双胍 20～60
高分子凝胶材料 10～60
蜡质材料 10～60
起泡材料 1～7 ；
所述的高分子凝胶材料为水溶性树脂和乳糖的混合物；
所述的蜡质材料为十八醇和硬脂酸中的至少一种；
所述的起泡材料为碳酸氢钠和硬脂酸镁中的混合物；
所述的一种盐酸二甲双胍胃漂浮片的制备方法，它包括粉末直接压片或湿法制粒步骤，其中：
所述的湿法制粒压片包括以下子步骤：
A1：备料：将盐酸二甲双胍过100目筛，其余药用辅料过80目筛；
A2：混料：将盐酸二甲双胍、高分子凝胶、蜡质材料和起泡材料按比例量混合均匀；
A3：制粒：向步骤S2所得混合物里加入3～5%PVPK30，并过18～24目筛制粒；
A4：压片：将所得药物颗粒升温至50～70℃，干燥，再按片规格压片；
所述的粉末直接压片包括以下子步骤：
B1：备料：将盐酸二甲双胍过100目筛，其余药用辅料过80目筛；
B2：混料：将盐酸二甲双胍、高分子凝胶、蜡质材料和起泡材料按比例量混合均匀；
B3：压片：向步骤S2所得混合物直接进行压片成型。
2.根据权利要求1所述的一种盐酸二甲双胍胃漂浮片，其特征在于：每片盐酸二甲双胍胃漂浮片含有盐酸二甲双胍0.25～0.75g。
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Non-Patent Citations (1)
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