CN102961394A

CN102961394A - 栀子苷在制备治疗脂肪肝药物中的应用

Info

Publication number: CN102961394A
Application number: CN2012105300516A
Authority: CN
Inventors: 陈少东; 周海虹
Original assignee: Xiamen University
Current assignee: Xiamen University
Priority date: 2012-12-10
Filing date: 2012-12-10
Publication date: 2013-03-13

Abstract

栀子苷在制备治疗脂肪肝药物中的应用，涉及栀子苷的一种新用途。所述栀子苷可用于制备治疗脂肪肝药物。所述药物可按常规方法制成临床常用制剂，所述制剂的剂型最好包括颗粒剂、片剂、胶囊剂等口服固体制剂。所述药物中，栀子苷含量可为50～100mg/kg体重。所述药物，经高脂饮食诱导的脂肪肝金黄地鼠实验。证实所述药物能明显降低血清TG含量和肝组织TG含量，抑制血清ALT、AST活性的升高，具有对治疗脂肪肝的作用，可以用于制备治疗脂肪肝的药物。

Description

栀子苷在制备治疗脂肪肝药物中的应用

技术领域

本发明涉及栀子苷的一种新用途，尤其是涉及栀子苷在制备治疗脂肪肝药物中的应用。

背景技术

近年来，随着膳食结构、生活方式的改变，我国脂肪肝的发病率不断升高并趋低龄化，作为肝纤维化、肝硬化、肝癌等慢性肝病发生、发展的重要因素，极有可能成为中国的第一大肝病。加强本病的研究是减少及防止慢性肝病进展的重要措施，具有重要的社会意义和经济意义。目前，中药复方已成为治疗脂肪肝的重要手段，但因其成分复杂而难以被现代医学所接受，随着中药分析技术的不断发展，中药有效成分因其成分明确已成为药物研究的新热点，但中药有效成分对脂肪肝的文献报道仍属鲜见。

栀子（Gardenia jasminoides Ellis）为茜草科栀子属植物栀子的果实。中医学认为栀子具有泻火除烦、清热利湿、凉血解毒功效，主治热病心烦、肝火目赤、头痛、湿热黄疸、淋证、血痢尿血、口舌生疮、疮疡肿毒、扭伤肿痛等病证。栀子苷（Gardenoside）是从植物栀子的干燥成熟果实中运用高科技生产工艺提取精制而成的产品。栀子苷为环烯醚萜苷类化合物，异名京尼平苷，都梅子素葡萄糖苷去羟栀子苷，具有利胆、保肝、降血压、防治动脉粥样硬化、抗血栓、镇静、镇痛、解热、抗炎、抗微生物等作用，但尚未见到栀子苷治疗脂肪肝的报道。

中国专利CN1689581公开栀子苷的新用途，即栀子苷在制备病毒感染性疾病，其中包括上呼吸道感染、病毒性肺炎，疱疹病毒性角膜炎，疱疹病毒性皮肤病，疱疹病毒性脑炎等的药物中的应用。栀子苷对流感、副流感、单纯疱疹、柯萨奇病毒、腺病毒、呼吸道合胞病毒等病毒诱导的细胞病变均有抑制作用，还能抑制病毒的复制，从而具有治疗病毒性肺炎，单纯疱疹病毒性角膜炎，疱疹病毒性皮肤病，疱疹病毒性脑炎的作用。

发明内容

本发明的目的是提供栀子苷在制备治疗脂肪肝药物中的应用。

所述栀子苷可用于制备治疗脂肪肝药物。

所述药物可按常规方法制成临床常用制剂，所述制剂的剂型最好包括颗粒剂、片剂、胶囊剂等口服固体制剂。

所述药物中，栀子苷含量可为50～100mg/kg体重。

本发明所述药物，经高脂饮食诱导的脂肪肝金黄地鼠实验。证实本发明所述药物能明显降低血清TG含量和肝组织TG含量，抑制血清ALT、AST活性的升高，具有对治疗脂肪肝的作用，可以用于制备治疗脂肪肝的药物。

附图说明

图1为栀子苷对金黄地鼠肝组织脂肪变性的影响示意图（正常组）。HE染色×200。

图2为栀子苷对金黄地鼠肝组织脂肪变性的影响示意图（模型组）。HE染色×200。

图3为栀子苷对金黄地鼠肝组织脂肪变性的影响示意图（栀子苷组）。HE染色×200。

具体实施方式

为了更好地理解本发明的本质，下面用栀子苷抗金黄地鼠脂肪肝的实验结果来说明栀子苷在治疗脂肪肝中的作用。

1 材料

1.1 实验动物 SD雄性金黄地鼠，18只，清洁级，100g左右，由中国科学院上海实验动物中心提供。

1.2 药物与试剂栀子苷由南京泽朗生物科技有限公司提供，TG试剂盒、ALT试剂盒、AST试剂盒均购自南京建成生物工程研究所。

1.3 高脂饲料高脂饲料组成：83.25%基础饲料、10%猪油、1.5%胆固醇、0.2%脱氧胆酸钠、5%糖、0.05%丙硫氧嘧啶，由苏州双狮动物饲料有限公司提供。

2 方法

2.1 造模与分组用药自造模之日起，按随机数字表，将金黄地鼠分为正常组、模型组与栀子苷组各6只，模型组、栀子苷组给予高脂饲料造模，正常组给予正常饲料。第6周起，栀子苷组按100ml/Kg鼠重（含生药量为0.06g/100ml）灌服药液5周，正常组、模型组给予相应量的饮用水灌胃。

2.2 检测项目

2.2.1 肝组织TG含量测定

2.2.2 血清TG、含量、ALT、AST活性检测

2.2.3 肝组织病理HE染色

3 结果

3.1 栀子苷对金黄地鼠肝组织TG含量的影响

较之正常组，模型组TG含量显著升高（P<0.01），栀子苷组肝组织TG含量较模型组显著降低（P<0.01）（见表1）。

3.2 栀子苷对金黄地鼠血清ALT、AST活性的影响

与正常组相比，模型组血清ALT、AST活性均显著升高（P<0.01），栀子苷组血清ALT、AST活性则较模型组显著降低（P<0.01）(见表1)。

3.3 栀子苷对金黄地鼠血清TG含量的影响

与正常组相比，模型组血清TG含量显著升高（P<0.01），栀子苷组血清TG含量则较模型组显著降低（P<0.01）(见表1)。

表1栀子苷对金黄地鼠肝组织及血清相关指标的影响

注：^**P<0.01，vs正常组；^△△P<0.01，vs模型组。

3.4栀子苷对金黄地鼠肝组织HE染色的影响依据非酒精性脂肪肝诊疗指南，正常组金黄地鼠肝细胞索排列正常，肝细胞形态正常,核圆、大、居中,胞浆内无脂滴蓄积，小叶内无炎症细胞浸润。与正常组相比，模型组肝脏存在明显脂肪变性，变性的肝细胞肿大变圆，胞浆内出现大量脂肪空泡，部分细胞可见细胞核被挤向一侧，并可见散在的点状坏死灶和炎性细胞浸润。栀子苷组肝脏脂肪变性程度及细胞肿胀明显减轻，胞内脂滴数量减少，体积变小，炎性细胞浸润及坏死灶减少（参见图1～3）。

以上结果说明栀子苷具有对治疗脂肪肝的作用。

Claims

1.栀子苷在制备治疗脂肪肝药物中的应用。

2.如权利要求1所述的应用，其特征在于所述药物按常规方法制成临床常用制剂。

3.如权利要求2所述的应用，其特征在于所述制剂的剂型包括颗粒剂、片剂、胶囊剂口服固体制剂。

4.如权利要求1所述的应用，其特征在于所述药物中，栀子苷含量为50～100mg/kg体重。