CN102836123A - 一种含有左乙拉西坦活性成分的注射剂及其制备工艺 - Google Patents

一种含有左乙拉西坦活性成分的注射剂及其制备工艺 Download PDF

Info

Publication number
CN102836123A
CN102836123A CN201210101780XA CN201210101780A CN102836123A CN 102836123 A CN102836123 A CN 102836123A CN 201210101780X A CN201210101780X A CN 201210101780XA CN 201210101780 A CN201210101780 A CN 201210101780A CN 102836123 A CN102836123 A CN 102836123A
Authority
CN
China
Prior art keywords
injection
levetiracetam
technology
active component
preparing
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Pending
Application number
CN201210101780XA
Other languages
English (en)
Inventor
李翱
吴浩山
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
ZHUHAI EBANG PHARMACEUTICAL CO Ltd
Original Assignee
ZHUHAI EBANG PHARMACEUTICAL CO Ltd
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by ZHUHAI EBANG PHARMACEUTICAL CO Ltd filed Critical ZHUHAI EBANG PHARMACEUTICAL CO Ltd
Priority to CN201210101780XA priority Critical patent/CN102836123A/zh
Publication of CN102836123A publication Critical patent/CN102836123A/zh
Pending legal-status Critical Current

Links

Landscapes

  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Abstract

一种含有左乙拉西坦活性成分的注射剂及其制备工艺，本发明涉及一种以左乙拉西坦及其药学上可接受的溶剂、pH调节剂通过冷冻干燥形成的注射剂及其制备工艺、用途。它是以左乙拉西坦为活性成分，与药学上可接受的辅料经过一定制备工艺形成的注射剂。可用于治疗癫痫、帕金森氏病、运动障碍、偏头痛、震颤、特发性震颤、慢性疼痛、神经性头痛、哮喘、支气管哮喘等疾病。

Description

一种含有左乙拉西坦活性成分的注射剂及其制备工艺
技术领域
本发明涉及一种以左乙拉西坦为活性成分的注射剂及其制备工艺和用途，属于医药技术领域。
背景技术
左乙拉西坦是比利时UCB(优时比>公司开发研制的一种新型抗癫痛药，于2000年4月获FDA批准，在美国和欧盟上市，主要用于治疗局限性及继发性全身性癫痫。目前在全球超过66个国家和地区上市，全球有超过100万人的治疗记录，是目前美国癫痫治疗中应用最多的新型抗癫痛药物。2007年3月10日正式在中国上市。
左乙拉西坦是一种吡咯烷酮衍生物，化学结构与现有的抗癫痫药无相关性。抗癫痫作用机制与其它抗癫痫药的作用机制不同，主要和脑内的特殊受体一突触囊泡蛋白SV2A结合，具有中枢选择性，通过参与囊泡的聚合与泡吐作用调节神经递质释放而发挥作用，主要用于治疗癫痫症，临床应用广泛。
发明内容
本发明提供一种含有左乙拉西坦活性成分的注射剂及其制备工艺和用途，包括左乙拉西坦活性成分和相应的辅料。
本发明提供的左乙拉西坦的有效量为500-1500mg，优选500mg。
本发明的PH调节剂为柠檬酸、柠檬酸钠、枸橼酸、枸橼酸钠、冰醋酸、醋酸钠、氢氧化钠、不同浓度的盐酸中的一种或几种，优选冰醋酸与醋酸钠。
本发明提供的注射剂PH为4.5-6.0。
本发明提供的注射剂制备工艺如下：
(1)玻璃西林瓶按注射液常规要求进行处理，备用；
(2)称取处方量左乙拉西坦于配液罐中，加入适量注射用水，搅拌溶解，加入处方量的辅料，搅拌溶解，调节PH值；
(3)加入0.1％(W/W)的针用活性炭，搅拌15min，静置20min，过滤脱碳，加入注射用水至处方量，精滤：
(4)根据半成品含量确定装量，分装，封口，121℃热压灭菌12min，检漏，灯检除不良品。
本发明提供的这种药物组合物，主要用于治疗癫痛症。
具体实施方式
以下实施案例用于解释本发明，但并不局限于此。
实施例1
表1
Figure BSA00000697941100021
制备方法：
按处方量称取左乙拉西坦溶于400ml注射用水中，搅拌溶解，加入氯化钠与醋酸钠，搅拌均匀，加入冰醋酸调节PH值，搅拌溶解，加入0.1％(W/W)的针用活性炭，搅拌15min，静置20min，过滤脱碳，定容，用0.22μm滤膜精滤，灌装、121℃热压灭菌12min，冻干。
实施例2
表2
Figure BSA00000697941100022
制备方法：
按处方量称取左乙拉西坦溶于400ml注射用水中，搅拌溶解，加入氯化钠与醋酸钠，搅拌均匀，加入冰醋酸调节PH值，搅拌溶解，加入0.1％(W/W)的针用活性炭，搅拌15min，静置20min，过滤脱碳，定容，用0.22μm滤膜精滤，分装，熔封，121℃热压灭菌15min。
实施例1与2和市售商品总有关物质与PH值的比较
表3总有关物质比较
Figure BSA00000697941100031
表4PH值变化比较
Figure BSA00000697941100032
由上表可以看出，市售商品与水针剂在长期放置过程中，PH值与总有关物质明显增长。
而实施例1在长期放置过程中PH值比较稳定，总有关物质增长不明显。

Claims (5)

1.本发明为一种以左乙拉西坦为活性成分的注射剂，其特征在于，包括左乙拉西坦活性成分，与药学上可接受的辅料。
2.如权利要求1所述的以左乙拉西坦为活性成分的注射剂。其特征在于，其存在形式可以是小容量注射剂和大输液。
3.如权利要求1所述的以左乙拉西坦为活性成分的注射剂，其特征在于，其所用辅料为溶剂、PH调节剂或稳定剂。
4.如权利要求3所述的PH调节剂为柠檬酸、柠檬酸钠、枸橼酸、枸橼酸钠、冰醋酸、醋酸钠、氢氧化钠、不同浓度的盐酸中的一种或几种，优选冰醋酸。
5.如权利要求1所述的以左乙拉西坦为活性成分的注射剂，可用于癫痫、帕金森氏病、运动障碍、偏头痛、震颤、特发性震颤、慢性疼痛、神经性头痛的治疗。
CN201210101780XA 2012-04-09 2012-04-09 一种含有左乙拉西坦活性成分的注射剂及其制备工艺 Pending CN102836123A (zh)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CN201210101780XA CN102836123A (zh) 2012-04-09 2012-04-09 一种含有左乙拉西坦活性成分的注射剂及其制备工艺

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CN201210101780XA CN102836123A (zh) 2012-04-09 2012-04-09 一种含有左乙拉西坦活性成分的注射剂及其制备工艺

Publications (1)

Publication Number Publication Date
CN102836123A true CN102836123A (zh) 2012-12-26

Family

ID=47364028

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
CN201210101780XA Pending CN102836123A (zh) 2012-04-09 2012-04-09 一种含有左乙拉西坦活性成分的注射剂及其制备工艺

Country Status (1)

Country Link
CN (1) CN102836123A (zh)

Cited By (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN103432070A (zh) * 2013-09-13 2013-12-11 四川鼎诺泰宸科技有限公司 左乙拉西坦注射液和制法
CN103462886A (zh) * 2013-09-13 2013-12-25 四川鼎诺泰宸科技有限公司 稳定的左乙拉西坦注射液
CN103550143A (zh) * 2013-10-19 2014-02-05 浙江华海药业股份有限公司 一种左乙拉西坦注射液的制备方法
CN106344562A (zh) * 2016-11-01 2017-01-25 上海秀新臣邦医药科技有限公司 一种左乙拉西坦注射液的生产方法及其产品
CN107913247A (zh) * 2016-10-10 2018-04-17 北京阜康仁生物制药科技有限公司 一种左乙拉西坦注射用制剂及其制备方法

Citations (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN101623250A (zh) * 2008-07-09 2010-01-13 北京德众万全药物技术开发有限公司 一种左乙拉西坦药物组合物及其制备方法
CN101919811A (zh) * 2009-06-09 2010-12-22 北京博时安泰液体制剂科技有限公司 一种左乙拉西坦注射液及其制备方法
CN102525900A (zh) * 2012-01-19 2012-07-04 南京恒道医药科技有限公司 左乙拉西坦注射液及其制备方法

Patent Citations (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN101623250A (zh) * 2008-07-09 2010-01-13 北京德众万全药物技术开发有限公司 一种左乙拉西坦药物组合物及其制备方法
CN101919811A (zh) * 2009-06-09 2010-12-22 北京博时安泰液体制剂科技有限公司 一种左乙拉西坦注射液及其制备方法
CN102525900A (zh) * 2012-01-19 2012-07-04 南京恒道医药科技有限公司 左乙拉西坦注射液及其制备方法

Cited By (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN103432070A (zh) * 2013-09-13 2013-12-11 四川鼎诺泰宸科技有限公司 左乙拉西坦注射液和制法
CN103462886A (zh) * 2013-09-13 2013-12-25 四川鼎诺泰宸科技有限公司 稳定的左乙拉西坦注射液
CN103432070B (zh) * 2013-09-13 2015-10-07 四川鼎诺泰宸科技有限公司 左乙拉西坦注射液和制法
CN103550143A (zh) * 2013-10-19 2014-02-05 浙江华海药业股份有限公司 一种左乙拉西坦注射液的制备方法
CN107913247A (zh) * 2016-10-10 2018-04-17 北京阜康仁生物制药科技有限公司 一种左乙拉西坦注射用制剂及其制备方法
CN106344562A (zh) * 2016-11-01 2017-01-25 上海秀新臣邦医药科技有限公司 一种左乙拉西坦注射液的生产方法及其产品

Similar Documents

Publication Publication Date Title
CN102836123A (zh) 一种含有左乙拉西坦活性成分的注射剂及其制备工艺
CN102924302A (zh) 注射级盐酸氨溴索及其吸入用溶液
CN103285135B (zh) 一种提高杨树花注射液澄明度的制备工艺
CN101623250B (zh) 一种左乙拉西坦药物组合物及其制备方法
CN105078909B (zh) 一种注射用苯磺顺阿曲库铵冷冻干燥组合物及其制备方法
CN107412152B (zh) 一种盐酸右美托咪定注射液组合物
CN102626409B (zh) 一种含18种氨基酸的药物组合物
CN103040740A (zh) 一种奥硝唑注射液及制备工艺
CN103006548B (zh) 一种盐酸氨溴索葡萄糖注射液及其制备方法
CN103006554A (zh) 一种奥硝唑注射液及其制备方法
CN102293741B (zh) 一种盐酸溴己新注射液及其制备方法和用途
CN102872462B (zh) 一种盐酸氨溴索组合物及其制剂
CN102228428B (zh) 一种含有长春西汀的大容量注射液组合物及其制备方法
CN101756949A (zh) 一种盐酸氨溴索与半胱氨酸的组合物及其制备方法
CN104906585A (zh) 一种奥拉西坦大容量注射液组合物及其制备方法
CN104069063A (zh) 盐酸法舒地尔药物组合物及其制备方法
CN103070824B (zh) 一种含有伊班膦酸钠的注射液
CN107281096A (zh) 一种含帕拉米韦的水针剂及其制备方法
CN102166185A (zh) 等渗纳洛酮注射液及其制备方法
CN111067864A (zh) 一种盐酸罗哌卡因氯化钠注射液及制备方法
CN103585102A (zh) 一种磷氟康唑静脉输液给药制剂及其制备方法
CN105193722B (zh) 二巯丙醇脂肪乳注射液
CN106265606A (zh) 一种硫酸妥布霉素吸入溶液及其制备方法
CN105997861A (zh) 一种人参多糖注射液及其制备方法
CN102727427A (zh) 等渗纳洛酮注射液及其制备方法

Legal Events

Date Code Title Description
C06 Publication
PB01 Publication
C10 Entry into substantive examination
SE01 Entry into force of request for substantive examination
C02 Deemed withdrawal of patent application after publication (patent law 2001)
WD01 Invention patent application deemed withdrawn after publication

Application publication date: 20121226