CN102743333A - 一种左乙拉西坦口服液及其制备方法 - Google Patents

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白洁
郭夏
宋雪梅
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Abstract

本发明属于医药技术领域，具体提供了一种左乙拉西坦口服液及其制备方法，将左乙拉西坦与一种或多种甜味剂、缓冲剂、防腐剂、溶剂以及香味剂混合得到的口服液。该口服液可有效改善癫痫类患者的生存质量，提高患者的用药顺应性。

Description

一种左乙拉西坦口服液及其制备方法
1、技术领域
本发明具体地涉及一种左乙拉西坦口服液及其制备方法，属医药技术领域。
2、背景技术
左乙拉西坦是一种新型的口服抗癫痫药物，是吡拉西坦衍生物中的左旋乙基吡拉西坦，其化学名称为(S)-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺，分子式为C8H14N2O2，相对分子量为170.21，结构式为：
Figure BSA00000755180800011
左乙拉西坦是比利时UCB公司研发的新型抗癫痫药物，主要用于成人及4岁以上儿童癫痫患者部分性发作的加用治疗。左乙拉西坦与其他抗癫痫药物的结构不同，具有全新的抗癫痫机制。其确切的抗癫痫机制尚不明，但与传统抗癫痫药物作用于离子通道或兴奋性、抑制性神经递质系统不同。左乙拉西坦几乎具备了较好的抗癫痫药物的所有药动学特性：生物利用度高、线性曲线、低蛋白结合率、无肝酶诱导作用。
左乙拉西坦口服吸收迅速，不受食物影响，生物利用度接近100％，没有药物间相互作用。此外，该药起效迅速，起始剂量即为有效剂量(1000mg/d)。本品作为一种创新型高效抗癫痫药物，具有广阔的临床应用前景，国际市场需求巨大，市场前景非常好。
CN200680001279.9公开了含有左乙拉西坦的药物组合物及其制备方法，并使用干法制粒的工艺进行制备。但其所选用的干法制粒的方法，工艺过程复杂，影响因素多，不利于商业化大生产的质量控制，针对这点CN200910206148.X公开了一种左乙拉西坦片，该片剂采用原辅料混合直接压片的工艺制备。CN200910241389.8公开了一种左乙拉西坦口腔崩解片及其制备方法，CN200910070314.8公开了左乙拉西坦缓释微丸胶囊制剂及其制备方法，CN200910086292.4公开了一种左乙拉西坦注射液及其制备方法，但有关于左乙拉西坦口服液制剂未见报导。
本发明目的是提供一种左乙拉西坦口服液及其制备方法，旨在改善该类患者的生存质量，提高患者的用药顺应性。
3、发明内容
本发明旨在提供一种左乙拉西坦口服液及其制备方法，所述口服液由左乙拉西坦加入下列一种或多种添加剂：溶剂、甜味剂、缓冲剂、防腐剂以及香味剂组成。
上述的溶剂是指蒸馏水、甘油、丙二醇等一种或几种的混合物；所述的甜味剂是指甘露醇、麦芽糖醇溶液、山梨醇、甘草酸铵、甜菊苷、阿斯帕坦、安赛蜜等一种或几种的混合物，优选麦芽糖醇溶液、甘草酸铵、安赛蜜中的一种或几种混合物；所述的缓冲剂是指醋酸钠-醋酸缓冲溶液、枸橼酸-枸橼酸钠缓冲溶液、磷酸二氢钠-氢氧化钠缓冲溶液中的一种，优选枸橼酸-枸橼酸钠缓冲溶液，且pH值控制在4-6的范围；所述的防腐剂为苯甲酸、苯甲酸钠、羟苯甲酯、羟苯丙酯、山梨酸钾等一种或几种的混合物，优选羟苯甲酯与羟苯丙酯。
本发明的口服液规格为100mg/ml，含左乙拉西坦应为标示量的90.0％～110.0％。
本发明制备工艺如下：
称取处方量的左乙拉西坦、甜味剂加入适量水中，搅拌溶解后加入用适宜溶剂溶解后的防腐剂，最后加入缓冲剂与适量香料，搅拌均匀后定容至刻度。
4、具体实施方式
以下通过实施例形式的具体实施方式，对本发明的上述内容作进一步的详细说明。但不应将此理解为本发明上述主题的范围仅限于以下实施例。
实施例1处方(以每100ml量计)
制备工艺：称取处方量的左乙拉西坦、甘草酸铵与安赛蜜加入适量水中，溶解后加入麦芽糖醇溶液，将羟苯甲酯与羟苯丙酯用甘油溶解后加入上述溶液中，最后加入枸橼酸、枸橼酸钠与香精搅拌均匀，定容至刻度。
实施例2处方(以每100ml量计)
Figure BSA00000755180800032
制备工艺：称取处方量的左乙拉西坦、甘草酸铵与安赛蜜加入适量水中，溶解后加入麦芽糖醇溶液，搅拌均匀后加入苯甲酸钠，将醋酸钠加入上述溶液中，用醋酸调pH至5，最后加入香精搅拌均匀，定容至刻度。
实施例3处方(以每100ml量计)
Figure BSA00000755180800033
Figure BSA00000755180800041
制备工艺：称取处方量的左乙拉西坦、甘草酸铵与安赛蜜加入适量水中，溶解后加入麦芽糖醇溶液，搅拌均匀后加入山梨酸钾，将磷酸二氢钠加入上述溶液中，用氢氧化钠调pH至6，最后加入香精搅拌均匀，定容至刻度。

Claims (9)

1.一种左乙拉西坦口服液，其特征在于，由左乙拉西坦加入一种或多种添加剂组成，所述添加剂包括：溶剂、甜味剂、缓冲剂、防腐剂以及香味剂；所述的溶剂是指蒸馏水、甘油、丙二醇的一种或几种的混合物。
2.根据权利要求1所述的一种左乙拉西坦口服液，其特征在于，所述的甜味剂是指甘露醇、麦芽糖醇溶液、山梨醇、甘草酸铵、甜菊苷、阿斯帕坦、安赛蜜一种或几种的混合物。
3.根据权利要求2所述的一种左乙拉西坦口服液，其特征在于，所述的甜味剂优选麦芽糖醇溶液、甘草酸铵、安赛蜜中的一种或几种混合物。
4.根据权利要求1所述的一种左乙拉西坦口服液，其特征在于，所述的缓冲剂是指醋酸钠-醋酸缓冲溶液、枸橼酸-枸橼酸钠缓冲溶液、磷酸二氢钠-氢氧化钠缓冲溶液中的一种。
5.根据权利要求4所述的一种左乙拉西坦口服液，其特征在于，所述的缓冲剂优选枸橼酸-枸橼酸钠缓冲溶液。
6.根据权利要求4所述的一种左乙拉西坦口服液，其特征在于，所述的缓冲剂的用量应控制在能使口服液的pH值在4-6。
7.根据权利要求1所述的一种左乙拉西坦口服液，其特征在于，所述的防腐剂为苯甲酸、苯甲酸钠、羟苯甲酯、羟苯丙酯、山梨酸钾一种或几种的混合物。
8.根据权利要求7所述的一种左乙拉西坦口服液，其特征在于，所述的防腐剂，优选羟苯甲酯与羟苯丙酯。
9.根据权利要求1所述的一种左乙拉西坦口服液，其特征在于，它有以下步骤制备而成：称取处方量的左乙拉西坦、甜味剂加入适量水中，搅拌溶解后加入用适宜溶剂溶解后的防腐剂，最后加入缓冲剂与适量香料，搅拌均匀后定容至刻度。
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PB01 Publication
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