CN102670544A - 一种拉科酰胺缓释片及其制备方法 - Google Patents
一种拉科酰胺缓释片及其制备方法 Download PDFInfo
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Abstract
本发明涉及一种拉科酰胺缓释片及其制备方法，本发明的缓释片由拉科酰胺、缓释材料以及其他辅料组成。其中拉科酰胺占片剂重量的5％～90％，缓释材料占片剂重量的4％～90％，其中所述缓释材料包括：一种羟丙甲基纤维素或多种羟丙甲基纤维素的混合物。
Description
技术领域
本发明涉及一种缓释药物制剂，具体说是涉及拉科酰胺缓释片及其制备方法。
背景技术
拉科酰胺是一种新型甘氨酸位点NMDA受体拮抗剂，属于新一类功能性氨基酸，研究集中其在抗癫痫及治疗神经疼痛作用方面。体外电生理研究显示拉科酰胺选择性促进慢失活电压门控钠离子通道的活性，从而稳定异常激动的神经元细胞膜，抑制神经元反复触发，但并不影响神经元正常的生理兴奋性，而神经元兴奋性降低是治疗癫痫和神经性疼痛的重要分子机制。另外，拉科酰胺能够与脑衰蛋白介导调控蛋白-2（CRMP-2，主要分布在神经系统内的磷蛋白）结合。现已发现癫痫患者脑内CRMP-2功能失调。因此，拉科酰胺为具有全新双重作用机制的抗惊厥药物，在治疗癫痫发作方面具有较高的疗效，极具开发价值。
拉科酰胺目前国外上市剂型有普通片剂、静脉注射液及口服液，对于癫痫患者及神经性疼痛患者来说，每日频繁多次给药给患者带来极大的不方便，且血药浓度不平稳，易产生不良反应。
发明内容
本发明的目的在于提供一种每天给药一次的拉科酰胺缓释制剂，减少了患者的服药次数，提高了患者的依从性，而且降低了用药后产生的毒副作用的发生率，提高了治疗效果。
本发明的另一个目的在于提供拉科酰胺缓释片的制备方法。
本发明所述的拉科酰胺缓释片，按重量百分比计算，其组成为
拉科酰胺5％～90％
缓释材料4％～90％
填充剂4％～80％
润滑剂0.5％～2％
粘合剂适量
优选的，其组成为
拉科酰胺5％～80％
缓释材料10％～60％
填充剂5％～70％
润滑剂0.5％～2％
粘合剂适量
本发明所用的缓释材料为羟丙甲基纤维素，其粘度为15～100000厘泊，优选范围为100～15000厘泊。
本发明所选用的填充剂为微晶纤维素、淀粉、磷酸氢钙、硫酸钙、糊精、甘露醇、乳糖中的一种或多种混合物，其中优选微晶纤维素。润滑剂选自硬脂酸镁、滑石粉、二氧化硅中的一种或多种，其中优选硬脂酸镁。润湿剂或粘合剂选自不同浓度的乙醇，其中优选乙醇溶液浓度为50%～90%。
因此，本发明的拉科酰胺缓释片，按重量百分比计算，其组成为
拉科酰胺5％～90％
羟丙甲基纤维素4％～90％
微晶纤维素4％～80％
硬脂酸镁0.5％～2％
乙醇溶液适量
优选的，其组成为
拉科酰胺5％～80％
羟丙甲基纤维素10％～60％
微晶纤维素5％～70％
硬脂酸镁0.5％～2％
乙醇溶液适量
本发明所述的拉科酰胺缓释片的制备方法为：将拉科酰胺缓释材料、填充剂混合均匀，加入润湿剂或粘合剂适量，制软材，制粒，经干燥后，整粒加入润滑剂，混合均匀，压片，即得。
本发明的配方是经过筛选获得的，筛选过程如下：
在进行辅料种类筛选过程中，以药物的体外释放结果为评价指标，其中以控制药物体外释放完全时间（药物累计释放达85％以上）6～20小时即有缓释效果，以控制药物完全释放时间8～16小时为佳，控制药物完全释放时间12小时为最佳。其释放介质选择pH6.8的磷酸盐缓冲液900ml，采用桨法，50转/分进行测定，于2h，4h，6h，8h，12h，16h，20h，24h取样，照紫外-可见分光光度法，在210nm波长处检测拉科酰胺吸光度，计算累计释放量。
1，填充剂的考察
以粘度为4000厘泊的羟丙甲基纤维素为缓释材料，滑石粉为润滑剂，润湿剂为80%乙醇溶液对缓释片剂的填充剂进行考察。选择的填充剂包括；微晶纤维素、淀粉、磷酸氢钙、硫酸钙、糊精、甘露醇、乳糖中的一种或多种。
片剂的处方组成为：（1000片量）
| 成分 | 重量(g) | 百分比（％） |
| 拉科酰胺 | 200 | 56.9% |
| 羟丙甲基纤维素 | 50 | 14.2% |
| 填充剂 | 100 | 28.4% |
| 滑石粉 | 1.7 | 0.5% |
| 80%乙醇 | 适量 | -- |
按照上述处方进行制备拉科酰胺缓释片，采用上述的拉科酰胺缓释片体外释放度测定方法进行评价，应用各种填充剂所制备的拉科酰胺缓释片均能满足在6～20小时药物完全释放的目的，其中以微晶纤维素为填充剂制备的拉科酰胺缓释片其控制药物释放时间为最佳，其2小时药物释放量为94%。典型实验见实施例。
2 缓释材料的考察
以微晶纤维素为填充剂，硬脂酸镁为润滑剂，润湿剂选择80%乙醇溶液对缓释材料不同粘度的羟丙甲基纤维素进行选择，其中缓释材料为一种羟丙甲基纤维素或多种缓释材料的混合物。
| 成分 | 百分比（％） |
| 拉科酰胺 | 5％～90％ |
| 羟丙甲基纤维素 | 5％～90％ |
| 微晶纤维素 | 5％～80％ |
| 硬脂酸镁 | 1% |
| 80%乙醇 | 适量 |
其中粘度为15厘泊的羟丙甲基纤维素需与4000厘泊以上的羟丙甲基纤维素混合使用，才能达到缓释效果。100厘泊以上的羟丙甲基纤维素单独使用即可达到缓释效果，为达到最佳的缓释效果，不同粘度的羟丙甲基纤维素亦进行了混合使用。使用粘度为100000厘泊的羟丙甲基纤维素，虽具有缓释效果，但释放度的片间差异较大，不宜采用。优选的羟丙甲基纤维素粘度为100厘泊～15000厘泊。典型实验见实施例。
3 润湿剂浓度的选择
以微晶纤维素为填充剂，二氧化硅为润滑剂，缓释材料选择羟丙甲基纤维素（其中粘度为100厘泊羟丙甲基纤维素：4000厘泊羟丙甲基纤维素=1:3），分别以浓度为10%，30%，50%，70%，90%的乙醇溶液为润湿剂制备拉科酰胺缓释片，以制粒难易程度及药物的释放度为评价指标对润湿剂浓度进行选择。片剂成分组成为：（1000片量）
| 成分 | 重量(g) | 百分比（％） |
| 拉科酰胺 | 100 | 49.0% |
| 羟丙甲基纤维素 | 60 | 29.4% |
| 微晶纤维素 | 40 | 19.6% |
| 二氧化硅 | 4 | 2.0% |
| 润湿剂 | 适量 | -- |
按照上述处方进行制备拉科酰胺缓释片，采用上述的拉科酰胺缓释片体外释放度测定方法进行评价，当乙醇浓度为10%，30%时，所制得的软材较粘，过筛较困难，当乙醇浓度为50%～90%时，所制得软材较适宜，易过筛。应用不同乙醇溶液制得的拉科酰胺缓释片均能达到缓释效果，其释放行为差别不大。应用不同浓度乙醇溶液所制得的拉科酰胺缓释片，其释放数据见表2。
表1 为应用不同浓度的乙醇溶液制备的拉科酰胺缓释片的释放数据
表2 为按照实施例1-9制备的拉科酰胺缓释片的释放数据
具体实施方式
下面将通过具体的实施例对本发明进行进一步描述，这些描述并不是对本发明内容的限制。以下实施例处方组成均为1000片量。(各实施例均各成分百分比均采用实际百分比)
实施例1
| 成分 | 重量(g) | 百分比（％） |
| 拉科酰胺 | 200 | 56.9% |
| 羟丙甲基纤维素（粘度4000厘泊） | 50 | 14.2% |
| 微晶纤维素 | 40 | 11.4% |
| 乳糖 | 60 | 17.0% |
| 滑石粉 | 1.7 | 0.5% |
| 80%乙醇 | 适量 | -- |
制备方法：将拉科酰胺与羟丙甲基纤维素、乳糖及微晶纤维素混合均匀后，加入80%乙醇溶液制软材，制粒，经干燥后，整粒，加入滑石粉混合均匀，压片即可。
实施例2
| 成分 | 重量(g) | 百分比（％） |
| 拉科酰胺 | 200 | 56.9% |
| 羟丙甲基纤维素（粘度4000厘泊） | 50 | 14.2% |
| 微晶纤维素 | 100 | 28.4% |
| 滑石粉 | 1.7 | 0.5% |
| 80%乙醇 | 适量 | -- |
制备方法：将拉科酰胺与羟丙甲基纤维素及微晶纤维素混合均匀后，加入80%乙醇溶液制软材，制粒，经干燥后，整粒，加入滑石粉混合均匀，压片即可。
实施例3
| 成分 | 重量(g) | 百分比（％） |
| 拉科酰胺 | 200 | 56.9% |
| 羟丙甲基纤维素（粘度4000厘泊） | 50 | 14.2% |
| 磷酸氢钙 | 100 | 28.4% |
| 滑石粉 | 1.7 | 0.5% |
| 80%乙醇 | 适量 | -- |
制备方法：将拉科酰胺与羟丙甲基纤维素及磷酸氢钙混合均匀后，加入80%乙醇溶液制软材，制粒，经干燥后，整粒，加入滑石粉混合均匀，压片即可。
实施例4
| 成分 | 重量(g) | 百分比（％） |
| 拉科酰胺 | 50 | 5.0% |
| 羟丙甲基纤维素(粘度100厘泊) | 900 | 89.0% |
| 微晶纤维素 | 50 | 5.0% |
| 硬脂酸镁 | 10 | 1.0% |
| 80%乙醇 | 适量 | -- |
制备方法：将拉科酰胺与羟丙甲基纤维素及微晶纤维素混合均匀后，加入80%乙醇溶液制软材，制粒，经干燥后，整粒，加入硬脂酸镁混合均匀，压片即可
实施例5
制备方法：将拉科酰胺与羟丙甲基纤维素及微晶纤维素混合均匀后，加入80%乙醇溶液制软材，制粒，经干燥后，整粒，加入硬脂酸镁混合均匀，压片即可。
实施例6
| 成分 | 重量(g) | 百分比（％） |
| 拉科酰胺 | 200 | 49.5% |
| 羟丙甲基纤维素(粘度15000厘泊) | 40 | 9.9% |
| 微晶纤维素 | 160 | 39.6% |
| 硬脂酸镁 | 4 | 1.0% |
| 80%乙醇 | 适量 | -- |
制备方法：将拉科酰胺与羟丙甲基纤维素及微晶纤维素混合均匀后，加入80%乙醇溶液制软材，制粒，经干燥后，整粒，加入硬脂酸镁混合均匀，压片即可。
实施例7
| 成分 | 重量(g) | 百分比（％） |
| 拉科酰胺 | 400 | 89.3% |
| 羟丙甲基纤维素(粘度100000厘泊) | 22 | 4.9% |
| 微晶纤维素 | 22 | 4.9% |
| 硬脂酸镁 | 4 | 0.9% |
| 80%乙醇 | 适量 | -- |
制备方法：将拉科酰胺与羟丙甲基纤维素及微晶纤维素混合均匀后，加入80%乙醇溶液制软材，制粒，经干燥后，整粒，加入硬脂酸镁混合均匀，压片即可。
实施例8
| 成分 | 重量(g) | 百分比（％） |
| 拉科酰胺 | 200 | 49.5% |
| 羟丙甲基纤维素（粘度4000厘泊） | 100 | 24.8% |
| 微晶纤维素 | 100 | 24.8% |
| 硬脂酸镁 | 4 | 0.9% |
| 80%乙醇 | 适量 | -- |
制备方法：将拉科酰胺与羟丙甲基纤维素及微晶纤维素混合均匀后，加入80%乙醇溶液制软材，制粒，经干燥后，整粒，加入硬脂酸镁混合均匀，压片即可。
实施例9
| 成分 | 重量(g) | 百分比（％） |
| 拉科酰胺 | 200 | 49.5% |
| 羟丙甲基纤维素 | 160 | 39.6% |
| 微晶纤维素 | 40 | 9.9% |
| 硬脂酸镁 | 4 | 1.0% |
| 80%乙醇 | 适量 | -- |
制备方法：将拉科酰胺与羟丙甲基纤维素及微晶纤维素混合均匀后，加入80%乙醇溶液制软材，制粒，经干燥后，整粒，加入硬脂酸镁混合均匀，压片即可。
Claims (10)
1.一种拉科酰胺缓释片，其特征在于，由拉科酰胺、缓释材料、填充剂、润滑剂、粘合剂制成，各组分的重量百分比为：
拉科酰胺5％～90％
缓释材料4％～90％
填充剂4％～80％
润滑剂0.5％～2％
粘合剂适量
其中缓释材料为羟丙甲基纤维素；填充剂选自：微晶纤维素、淀粉、磷酸氢钙、硫酸钙、糊精、甘露醇、乳糖中的一种或多种混合物；润滑剂选自：滑石粉、硬脂酸镁、微粉硅胶中的一种或多种混合物；粘合剂选自不同浓度乙醇溶液。
2.如权利要求1所述的拉科酰胺缓释片，其中的羟丙甲基纤维素为15～100000厘泊的羟丙甲基纤维素。
3.如权利要求2所述的拉科酰胺缓释片，其中的羟丙甲基纤维素为100～15000厘泊的羟丙甲基纤维素。
4.如权利要求1所述的拉科酰胺缓释片，其中各组分的重量百分比为：
拉科酰胺5％～80％
缓释材料10％～60％
填充剂5％～70％
润滑剂0.5％～2％
粘合剂适量
5.如权利要求1所述的拉科酰胺缓释片，其中乙醇浓度为50%～90%。
6.如权利要求1所述的拉科酰胺缓释片，其中各组分的重量百分比为：
拉科酰胺5％～90％
羟丙甲基纤维素4％～90％
微晶纤维素4％～80％
硬脂酸镁0.5％～2％
乙醇溶液适量
7.如权利要求1所述的拉科酰胺缓释片，其中各组分的重量百分比为：
拉科酰胺5％～80％
羟丙甲基纤维素10％～60％
微晶纤维素5％～70％
硬脂酸镁0.5％～2％
乙醇溶液适量
8.如权利要求1所述的拉科酰胺缓释片，其中各组分的重量百分比为：
9.如权利要求1所述的拉科酰胺缓释片，其中各组分的重量百分比为：
10.权利要求1所述的拉科酰胺缓释片的制备方法，其制备工艺为:将拉科酰胺与缓释材料及填充剂混合均匀后，加入粘合剂制软材，制粒，经干燥后，整粒，加入润滑剂混合均匀，压片即可。
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