CN102247345A - 一种新型降血脂组合物 - Google Patents

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Abstract

本发明为一种新型降血脂组合物，是以阿利克仑及其药用盐、水合物和1-2种他汀类、贝特类、烟酸类降脂药为活性成分的药用组合物。该组合物可制成口服片剂或胶囊剂用于高血脂症的治疗，其疗效优于目前常用降脂药。

Description

一种新型降血脂组合物
技术领域
本发明涉及一种新型降血脂组合物，属于医药技术领域。
背景技术
高血脂是指血中胆固醇(TC)和/或甘油三酯(TG)过高或高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)过低，该病对身体的损害是隐匿、逐渐、进行性和全身性的。它的直接损害是加速全身动脉粥样硬化，因为全身的重要器官都要依靠动脉供血、供氧，一旦动脉被粥样斑块堵塞，就会导致严重后果。动脉硬化引起的肾功能衰竭等，都与高血脂症密切相关。大量研究资料表明，高血脂症是脑卒中、冠心病、心肌梗死、心脏猝死独立而重要的危险因素。近些年来，有多种降血脂药陆续上市，为高血脂患者增加了安全保障，但治疗效果仍然不够理想，所以寻求一种疗效好且稳定的降血脂药物仍然是今后新药开发的方向。
阿利克仑为第二代肾素抑制剂，作用于肾素血管紧张素醛固酮系统(RAS)的第一限速步骤。目前所有研究资料均表明，阿利克仑降压治疗具有良好的安全性和有效性，副作用少，半衰期长，一天一次服用方便。阿利克仑为第一种治疗高血压以及其他心血管疾病与肾病的口服肾素抑制剂。阿利克仑能有效降低轻中度高血压患者的血压水平。而且不产生反射性心动过速，不影响心功能。
发明内容
本发明为一种新降血脂组合物，是以阿利克仑及其药用盐、水合物和如下所述1-2种物质为活性成分的药用组合物：
A：他汀类降脂药，包括阿托伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀、辛伐他汀、洛伐他汀及其它们的药用盐、光学异构体及水合物。
B：贝特类降脂药，包括非诺贝特、苯扎贝特、环丙贝特、依托贝特、克利贝特、尼克贝特、氯烟贝特及其它们的药用盐、光学异构体及水合物。
C：烟酸类降脂药，包括烟酸、阿昔莫司、吡扎地尔、戊四烟酯、烟酸托喹嗪及其它们的药用盐、光学异构体及水合物。
其中阿利克仑的药用盐优选富马酸盐。优选组合物为：阿利克仑+阿托伐他汀、阿利克仑+辛伐他汀、阿利克仑+非诺贝特、阿利克仑+烟酸、阿利克仑+烟酸+辛伐他汀、阿利克仑+非诺贝特+阿托伐他汀、阿利克仑+非诺贝特+辛伐他汀、阿利克仑+烟酸+非诺贝特。
本发明所述阿利克仑的单位用量为37.5-1200mg，优选剂量为150-300mg。
所述的他汀类化合物的单位制剂含量为1.25mg～120mg。优选为5mg～40mg。
所述的贝特类化合物的单位制剂投入量为25mg～1000mg。优选为100mg～500mg。
所述的烟酸类化合物的单位制剂含量为25mg～2000mg。优选为50mg～1000mg。
本发明所述的药用组合物，可制成口服制剂，包括颗粒剂、普通片、咀嚼片、分散片、口崩片、口含片、胶囊、软胶囊、滴丸剂、缓释片、缓释胶囊等
具体实施方式
实施例1：片剂
  原辅料名称   1   2   3   4   5
  富马酸阿利克伦   150g   150g   150g   150g   150g
  阿托伐他汀   5g   ----   ----   ----   ----
  非诺贝特   ----   100g   ----   ----   100g
  烟酸   ----   ----   250g   375g   500g
  辛伐他汀   ----   ----   ----   10g   ----
  微晶纤维素   85g   80g   45g   65g   75g
  乳糖   36g   36g   36g   36g   36g
  羧甲基纤维素钠   10g   10g   10g   10g   10g
  5％PVP K30溶液   适量   适量   适量   适量   适量
  硬脂酸镁   1.6g   1.6g   1.6g   1.6g   1.6g
注：富马酸阿利克伦规格以阿利克伦计
工艺：取各原料药，分别分碎过100目筛，备用；各辅料分别过60目筛，备用；除硬脂酸镁外，分别取各原辅料，置高速混合制粒机中混合均匀，加入适量粘合剂制软材，24目制粒，50度流化床干燥，24目整粒，加入硬脂酸镁，混合均匀，压片，对此素片进行包衣即得。
实施例2：缓释片
  原辅料名称   1   2   3
  富马酸阿利克伦   150g   150g   150g
  阿托伐他汀   ----   ----   ----
  非诺贝特   ----   ----   100g
  烟酸   250g   375g   500g
  辛伐他汀   ----   10g   ----
  羟丙甲纤维素E10M   101.5g   185g   203g
  PVP K90   8.75g   105g   17.5g
  羧甲基纤维素钠   10g   10g   10g
  微晶纤维素   56g   56g   56g
  乳糖   45g   45g   45g
  硬脂酸   1.6g   1.6g   1.6g
  纯化水   适量   适量   适量
注：富马酸阿利克伦规格以阿利克伦计，苯磺酸左旋氨氯地平以氨氯地平计
工艺：取各原料药，分别分碎过100目筛，备用；采用分别制粒的工艺：烟酸，羟丙甲纤维素，PVP混合均匀，加入适量水制软材，制粒并干燥；其它主药及辅料除硬脂酸镁外，分别取各原辅料置高速混合制粒机中混合均匀，加入适量水制软材，24目制粒，50度流化床干燥，24目整粒，两部分颗粒分别加入硬脂酸，混合均匀，压制双层片，即得。
实施例3：降脂作用实验
雄性Wistar大鼠(二级)，体重160～170g。于每天定量给予高脂饮食25g(高脂饲料配方∶基础饲料∶胆固醇∶猪油∶胆酸盐∶甲基硫氧嘧啶＝8418∶4∶10∶1∶012)，持续26d，建立高血脂大鼠模型。
除1组未给与高脂饲料的空白对照组(0)之外，将造模成功的受试动物随机分为模型组(A)、辛伐他汀(B1)、阿利克仑+辛伐他汀(B2)、非诺贝特(C1)、阿利克仑+非诺贝特(C2)、烟酸(D1)、阿利克仑+烟酸(D2)、阿利克仑+烟酸+辛伐他汀(E)、阿利克仑+非诺贝特+辛伐他汀(F)、阿利克仑+烟酸+非诺贝特组(G)等。所有药物以0.5％羧甲基纤维素钠混悬后分别灌胃给药，每天1次，连续给药10天。10天后经眶静脉取血，测定血液中甘油酸三酯(TG)、总胆固醇(TC)和低密度脂蛋白(LDL)的含量。评价结果见表1：
表1大鼠体内降血脂作用
Figure BDA0000064674850000041
##t检验，与空白组比较，p＜0.01
***t检验，与模型组比较，p＜0.05
由表1可知，高脂饲料饲养26d后，模型组动物的TG、TC和LDL水平较空白对照组显著升高，表明了高血脂模型的出现。而各治疗组在口服给药后能均够使血脂水平得到显著的降低，且复方作用明显高于单方组。表明阿利克仑与其他类降脂药的复方适合长期降脂治疗。

Claims (8)

1.新降血脂组合物，其特征在于：是以阿利克仑及其药用盐、水合物和如下所述1-2种物质为活性成分的药用组合物：
A：他汀类降脂药，包括阿托伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀、辛伐他汀、洛伐他汀及其它们的药用盐、光学异构体及水合物；
B：贝特类降脂药，包括非诺贝特、苯扎贝特、环丙贝特、依托贝特、克利贝特、尼克贝特、氯烟贝特及其它们的药用盐、光学异构体及水合物；
C：烟酸类降脂药，包括烟酸、阿昔莫司、吡扎地尔、戊四烟酯、烟酸托喹嗪及其它们的药用盐、光学异构体及水合物。
2.权利要求1所述的药用组合物，其特征在于，阿利克仑的药用盐优选富马酸盐。
3.权利要求1所述的药用组合物，其特征在于：优选组合物为：阿利克仑+阿托伐他汀、阿利克仑+非诺贝特、阿利克仑+烟酸、阿利克仑+烟酸+辛伐他汀、阿利克仑+非诺贝特+阿托伐他汀、阿利克仑+烟酸+非诺贝特。
4.权利要求1所述的药用组合物，其特征在于：阿利克仑的单位用量为37.5-1200mg，优选剂量为150-300mg。
5.权利要求1所述的药用组合物，其特征在于：所述的他汀类化合物的单位制剂含量为1.25mg～120mg；优选为5mg～40mg。
6.权利要求1所述的药用组合物，其特征在于，所述的贝特类化合物的单位制剂投入量为25mg～1000mg；优选为100mg～500mg。
7.权利要求1所述的药用组合物，其特征在于，所述的烟酸类化合物的单位制剂含量为25mg～2000mg；优选为50mg～1000mg。
8.权利要求1所述的药用组合物，其特征在于：可制成口服制剂，包括颗粒剂、片剂、胶囊剂、滴丸剂。
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